药物学

1.药物跨膜转运有哪几种方式？简述其特点

跨膜转运方式：有被动转运；主动转运；膜动转运

被动转运是指药物依赖膜两侧的浓度差，由高浓度一侧向低浓度一侧转运。分为脂溶扩散（简单扩散）、易化扩散、滤过（水溶扩散）。

脂溶扩散特点：无需载体、无需能量、无饱和性、无竞争性抑制现象

易化扩散转运特点：不消耗能量、需要载体、有饱和性、竞争性抑制现象

滤过是指有外力促进的扩散，分子量小的水溶性药物易扩散（尿素、乙醇）。

主动转运特点：需载体（泵），需能量，有饱和性，有竞争性抑制现象；逆浓度梯度转运膜动转运大1、胞饮: 如垂体后叶素粉剂鼻腔吸收2、胞吐：递质释放

2.何谓半衰期？简述半衰期的临床意义有哪些？

半衰期:血药浓度降低一半所需要的时间。

半衰期意义：①预测药物基本消除的时间。②预测达到稳态血药浓度的时间。③药物分类依据及确定给药间隔时间。

3.地西泮的主要作用及应用

1、抗焦虑：小于镇静量，小于镇静量作用部位：边缘系统。

2、镇静催眠（首选）临床除镇静催眠外，还用于麻醉前给药。

3、抗癫痫首选癫痫持续状态。

4、抗惊厥临床主要用于小儿高热、破伤风、子痫、药物中毒等引起的惊厥。

5、中枢性肌肉松弛临床可用于脑血管意外，脊髓损伤，腰肌劳损所致肌僵直。

4.在镇静催眠方面，地西泮取代巴比妥类的主要理由是什么？

在治疗失眠方面，地西泮取代巴比妥类药的主要理由是：①对快动眼睡眠时相无明显抑制作用，停药后反跳现象轻；②醒后无后遗效应；③安全范围大，呼吸、循环抑制作用轻，大剂量也不引起全身麻醉；④连续应用依赖性小。

5.氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救？

氯丙嗪可阻断α受体导致体位性低血压，不能用肾上腺素升压，因氯丙嗪阻断α受体可使肾上腺素的升压作用翻转为降压，只能用去甲肾上腺素升压。

6.吗啡治疗心源性哮喘的机理是什么？为什么又禁止用于支气管哮喘？

吗啡可用于治疗心源性哮喘是因为：①抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使急促浅表的呼吸得以缓解；②扩张血管，减轻心脏的前后负荷，有利于肺水肿的消除；③镇静作用，稳定患者情绪，间接减轻心脏的耗氧量。

吗啡禁用于支气管哮喘：吗啡有呼吸抑制作用并使气管平滑肌张力增加，呼吸更加困难。

7.比较毛果芸香碱与阿托品对眼的作用及在眼科方面的应用和禁忌症。

毛果芸香碱

对眼作用：瞳孔缩小，眼压降低，调节痉挛；

应用：主要用于治疗青光眼（闭角型青光眼、开角型青光眼）。也可用于治疗虹膜炎；禁忌：1、虹膜睫状体炎，瞳孔阻滞性青光眼患者禁用。

阿托品

对眼作用：散大瞳孔，眼压升高

眼科应用：①虹膜睫状体炎；②检查眼底；③验光：缺点为维持时间长。

禁用于青光眼、前列腺肥大、心率过快、体温过高患者

8.叙述有机磷农药中毒的中毒机理、临床表现和解救措施。

机理：有机磷+胆碱酯酶磷酰化胆碱酯酶Ach↑M、N样及CNS中毒症状

表现：

轻者以M 样症状为主：

中度者可同时有M样症状和N 样症状；

严重中毒者除外周M 样和N 样症状外，还出现中枢神经系统症状（先兴奋后抑制）。解救：（1）清除毒物经口要洗胃、导泻（2）对症治疗（3）应用解救药：胆碱酯酶复活药和阿托品。应及时、足量使用，否则ChE易老化

9.阿托品的临床应用有哪些？

临床用于：①各种内脏绞痛，对胃肠绞痛膀胱刺激症状疗效较好，胆绞痛和肾绞痛与哌替定合用以增强疗效。②麻前给药，抑制呼吸道腺体分泌防止呼吸道阻塞。③眼科应用：扩瞳检查眼底，调节麻痹验光配镜，与扩瞳药交替应用治疗虹膜睫状体炎。④治疗窦性心动过缓房室传导阻滞等缓慢型心律失常。⑤大剂量解除小血管痉挛，改善微循环，抗感染性休克。⑥解救有机磷酸脂类中毒。

10.简述卡托普利治疗高血压的作用机制。

降压机制：抑制血管紧张素转换酶的活性

11.简述一线抗高血压药的分类及其代表药。

一.利尿药氢氯噻嗪

二.钙拮抗药（CCB）硝苯地平

三.抑制RAAS药物

1.血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）卡托普利

2.血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药（ARB）氯沙坦

3.肾素抑制药雷米克林

四.交感神经抑制药

4.肾上腺素受体阻断药（WHO推荐一线药）

（1）β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔

（2）α1受体阻断药哌唑嗪

（3）α、β受体阻断药拉贝洛尔

12.简述糖皮质激素的主要药理作用。

糖皮质激素的作用包括：①抗炎作用；②抗毒作用；③抗免疫作用；④抗休克作用；⑤对血液系统的作用，可升高红细胞、中性粒细胞和血小板，降低淋巴细胞和嗜酸性粒细胞；⑥影响物质代谢。

13.糖皮质激素用于治疗严重感染的目的是什么？必须注意什么？

目的：利用其强大的抗炎作用，缓解症状，使病人度过危险期；

注意：不能长期大量服用；

14.青霉素最严重的不良反应是什么？如何防治？最严重不良反应：过敏性休克

防治：①严格掌握适应证，避免滥用和局部用药；

②仔细询问过敏史，对青霉素过敏者禁，对其他药物过敏者慎用；

③避免在饥饿时注射青霉素；

④不在没有急救药物和抢救设备的条件下使用；

⑤初次使用、用药间隔3d以上或换批号者必须做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用；

⑥注射液需现配现用；

⑦病人每次用药后需观察30min，无反应者方可离去。

15.简述氨基糖苷类主要不良反应有哪些？

1 耳、肾毒性

2 过敏反应

3 神经肌肉阻滞

16.第三代头孢菌素的特点是什么？

第三代头孢菌素抗菌谱特点：① 对G+菌抗菌作用弱，对G-菌的作用更强，对厌氧菌、铜绿假单孢菌作用较强；②对各种β-内酰胺酶稳定；③基本无肾毒性；④体内分布广，组织穿透力强。头孢哌酮、头孢曲松、头孢他定在胆汁中分布浓度高，后两者可进入脑脊液。17.简述氟喹诺酮类药物的临床应用？

临床主要用于敏感菌感染所致泌尿生殖道感染、肠道感染、呼吸道感染以及难治性结核和革兰阴性杆菌所致骨、关节感染、皮肤和软组织感染。

18.简述甲硝唑的作用和用途有哪些？。

作用：甲硝唑对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。

用途：抗阿米巴原虫抗滴虫抗厌氧菌抗贾第鞭毛虫