喹诺酮类药物的临床应用
喹诺酮类药物的作用与应用原理
喹诺酮类药物的作用与应用原理1. 引言喹诺酮类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物，具有广谱、高效、低毒副作用等特点，常用于治疗多种感染性疾病。
本文将介绍喹诺酮类药物的作用和应用原理。
2. 喹诺酮类药物的作用喹诺酮类药物主要通过以下几种方式发挥其作用：•DNA酶抑制：喹诺酮类药物能够与细菌DNA酶结合，抑制其活性，使细菌无法合成新的DNA链。
这会导致细菌的DNA损伤和细胞死亡。
•DNA绕组酶抑制：喹诺酮类药物还能够抑制DNA绕组酶的活性，导致DNA在细胞内不能正常进行复制和转录。
•DNA复制终止：喹诺酮类药物能够在细菌DNA链上结合并与酵素复合物形成稳定的结构，从而阻止DNA链的继续复制，导致细菌细胞死亡。
•细菌蛋白质合成抑制：喹诺酮类药物还能够抑制细菌蛋白质合成，阻断细菌的生物活动，从而导致细菌的死亡。
3. 喹诺酮类药物的应用原理喹诺酮类药物在临床上的应用原理主要包括以下几个方面：•抗菌谱广泛：喹诺酮类药物对细菌的抗菌谱非常广泛，可用于治疗多种细菌感染，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌等。
•高效低毒副作用：喹诺酮类药物具有较高的抗菌活性，能够迅速降低细菌数量，并且副作用相对较少。
常见副作用包括恶心、呕吐、头痛等，但一般不会对身体造成长期影响。
•口服方便：喹诺酮类药物通常是口服给药，患者可以自行服用，不需要特殊的给药设备或技术。
•药物浓度易于调节：喹诺酮类药物的体内浓度易于调节，可以根据临床需要进行剂量调整。
这对于治疗不同严重程度的感染非常重要。
•治疗疗程短：由于喹诺酮类药物的高效性，通常只需要较短的疗程即可达到治疗效果。
4. 喹诺酮类药物的不足之处虽然喹诺酮类药物在临床上有很好的应用前景，但也存在一些不足之处：•易产生耐药性：长期或滥用喹诺酮类药物容易导致细菌对其产生耐药性，这使得喹诺酮类药物在某些疾病的治疗上失去了效果。
•不适用于儿童和孕妇：喹诺酮类药物可能对儿童和孕妇的发育产生不良影响，因此在这些人群中的应用有限。
喹诺酮类药物的现状及应用
喹诺酮类药物的现状及应用【关键词】喹诺酮类药物；进展；现状；临床应用1962年,美国Sterling-winthrop研究所发现的第一个含有4-喹诺酮母核的药物——萘啶酸，以其与其他抗菌药物不同的作用特点，开辟了抗菌药物研究和使用的新途径。
30多年来，国内外对喹诺酮类药物的结构不断进行修饰，并对其含氟集团加以变革，陆续开发出多种新药物投入临床使用。
该类药物的抗菌谱逐渐拓宽，从单一抗革兰阴性菌的窄菌谱，发展到抗革兰阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的广谱抗菌药。
下面就喹诺酮类药物的发展史，药物作用特点、临床使用、不良反应等方面进行详细介绍。
1 诺酮类药物的发展第一代药物为萘啶酸、吡咯酸，1962～1969年上市应用。
主要作用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染。
第二代药物为吡哌酸、西诺沙星，1969～1979年上市应用。
此类药物的抗菌谱有所扩大，对革兰阴性菌有了较好的抗菌效果，并对部分革兰阳性菌有效。
第三代药物为诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星。
第三代药物抗菌谱进一步扩大，对革兰阴性菌的作用进一步加氟，并对革兰阳性菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体有杀作用。
第三代喹诺酮类药物最成功地广泛应用的化合物之一是环丙沙星。
它在1986年第一次投放市场，从那时起，氟喹诺酮类抗生素对各种感染治疗的价值被承认。
在抗生素领域内，氟喹诺酮类是唯一可与β-内酰胺类抗生素相媲美的合成抗菌药，对大多数敏感菌有快速杀菌作用。
第四代药物主要有格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星，1997年开始上市，与前三代相比，第四代药物抗菌谱更广、既保留了前三代抗革兰阴性菌的高活性，又保留了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。
2 喹诺酮类药物的作用特点喹诺酮类药物的作用机制是：它们主要抑制DNA回旋酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，阻止DNA复制而导致细菌死亡，DNA回旋酶是由两个A亚基和两个B亚基组成的四聚体，A亚基先将正螺旋后链切口缺口，B亚基催化ATP 水解提供能量，使DNA的前链经后移，重新连接，形成负超螺旋。
喹诺酮类药物在临床中的合理应用
喹诺酮类药物在临床中的合理应用摘要：目的：通过了解氟喹诺酮类药物的不良反应，合理正确使用此类药。
对氟喹诺酮类药物不良反应的归纳总结分析。
关键词：氟喹诺酮类药物；合理应用；不良反应[正文]喹诺酮类药品为人工合成的抗菌药，是抗感染药家族中的重要成员。
我国上市的喹诺酮类按原料药名称计有20余种，制剂百余种。
是一类抗菌谱广、抗菌活性强、临床使用广泛的药物。
具有生物利用度较高、血浆半衰期较长、血药浓度较高、组织分布较广等优点，可用于各种感染的治疗。
喹诺酮类药品品种繁多，由氟基团的引入而获得一系列体外抗菌活性高体内药动学性质优良的氟喹诺酮类化合物，是近年来发展较快的合成抗菌药物。
随着氟喹诺酮类药物使用量的增加，在临床应用中耐药性的发展也比较快，尤其最近几年细菌耐药率上升较快，与发达国家相比，我国临床分离的几种常见革兰氏阴性菌的耐药率明显较高，如志贺氏菌和大肠杆菌在发达国家对氟喹诺酮类药物的耐药率仅10%左右，而在我国高达50%，这表明了国内对氟喹诺酮类药物的应用还有不合理之处。
氟喹诺酮类药物的合理应用氟喹诺酮类药品抗菌谱广，尤其对需氧的革兰氏阴性菌有较强的杀灭作用，对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有较好的抗菌活性，某些品种对结核分枝杆菌、支原体、依原体及厌氧菌也有作用。
适用于敏感病原体所致的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、胃肠道感染以及关节、软组织感染等。
给药途径主要为口服和静脉注射，也有局部外用制剂。
该类药品由于在未成年动物中可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，因此不用于未成年患者及妊娠、哺乳期妇女。
氟喹诺酮类药物由于抗菌作用强，使用方便，不需皮试而受到临床欢迎。
但随着应用的逐年增加，相应增加了不良反应的发生率。
有药物不良反应报告显示：氟喹诺酮类药物不良反应发生率仅次于头孢菌素类。
因此，合理使用氟喹诺酮类药物就显得十分重要。
首先应遵守合理应用抗生素药物的原则：有效控制感染，争取最佳疗效；预防和减少抗菌药物的不良反应；注意适当的剂量和疗程，避免产生耐药菌株；密切观察药物对人体内正常菌群的影响；根据微生物的药敏试验，调整经验用药，选择有针对性的药物，确定给药途径，防止浪费。
喹诺酮类药物的特点及在兽医临床上的应用
次／ 天 ，连用 ３ ～ ５ 天。家禽混饮为 ５ Ｏ毫克 ／ 千克饮
… … ０ ／ 、 Ｕ
强， 且不 易产生抗药性 ； 在偏酸性 时抗 菌作用最弱 ，
抗
形
血
菌谱广 ， 对革兰 氏阳性落
体均有效 ， 抗菌活性优＝ ｊ ＝
养殖技术顾 问 ２ ０ １ ３ ． ８
回 兽 药
喹诺 酮 类药 物 的特点及在 兽 医临床 上 的应 用
黄 明祥 （ 辽宁省抚顺市动物疫病预 防控制 中心 辽宁抚顺 １ １ ３ ０ ０ ６ ）
１特点 与抗菌谱
喹诺酮类药是较新的合成抗菌药 ，特点是作用 于细菌的 Ｄ Ｎ Ａ，与其他抗微生物药之间无交叉耐药
性， 不受质粒传导耐药性影响。对多种耐药菌株有较
因此不宜与酸性药物合用 ， 如维生素 Ｃ 、 氯化胺。 铁剂 的螫合作用 和对消化道吸收能力 的影 响 ，
可降低喹诺酮类药物的生物利用度。 胃肠道用药 ， 如碳酸钙、 小苏打、 硫 酸镁等药物 ， 若与喹诺酮类药物 同时服用 ，可明显降低喹诺酮类
药物的吸收。
氧氟沙星 （ 氟嗪酸 ）
强。用于敏感菌引起的泌尿道 、 呼吸道 、 肠道等感染 性疾病 。胶囊 ， ０ ． ５ 克／ 粒， 每次 内服量为犬 、 猫、 家畜
ｌ ０ 毫克 ／ 千克体重 ， ２ 次／ 天。
环丙沙星属第 ３ 代喹诺酮类 。抗菌谱与氟哌酸 相似 ， 对革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强 的作用 ， 对 绿脓杆菌、 厌氧菌有较强的抗菌活性 ， 用于敏感菌引 起的全身感染及霉形体感染。环丙沙星盐酸盐 （ 粉 剂） ， 家禽每天按 ０ ． ０ ５ ％混饮给药 ， 连用 ３ ～ ５ 天。 乳酸
喹诺酮类抗菌药物急诊临床应用指导意见
喹诺酮类抗菌药物急诊临床应用指导意见中国医师协会急诊医师分会，中华医学会急诊医学分会，中国急诊专科医联体，北京急诊医学学会急诊患者往往起病急、症状重且病情复杂多样，特别是急性感染性疾病，不仅是急诊最常见的疾病，也是导致各种基础性疾病加重的重要因素之一。
重症感染患者常因病情危重故多数在急诊科首诊，由此也是急诊抗菌药物使用率通常高于门诊的原因。
急诊抗感染策略起始多以经验性治疗为主，后续则按病原学检查结果如菌种鉴定和药敏试验，更加有的放矢治疗。
由于医疗资源分布不均、急诊就诊患者众多、医生专业能力高低等原因，急诊临床上存在抗菌药物使用种类、剂量、剂次、疗程、联合用药选择不当等诸多问题。
基于系统强化急诊医师培训，逐步实现急诊医师使用抗菌药物的规范化、合理化的目的，中国医师协会急诊医师分会近年来制定并更新了多个共识，指导众多急诊医师以“安全、有效、经济”为抗菌药物使用总原则，同时兼顾严峻耐药环境，延缓细菌耐药的发生和传播。
喹诺酮类药物是急诊常用抗菌药物之一，为进一步强化对此类药物的合理使用，特制定《喹诺酮类抗菌药物急诊临床应用指导意见》。
我国幅员辽阔，不同地区病原微生物流行病学不同，喹诺酮类药物的敏感性及耐药性的程度亦不尽相同。
故本指导意见提供的抗感染治疗方案仅是原则性的，具体仍需结合患者所在地区、医院等级、常见病原菌的分布及其耐药性特征，结合个例患者的特征具体情况具体分析，使抗感染治疗在规范、合理的基础上，能够体现个体化原则。
1发展历程和现状1．1特点和发展历程自1962年第一个人工合成喹诺酮类药物萘啶酸问世，历经60余年的发展，喹诺酮类药物的各种新品种不断研发上市，目前已成为我国急诊常用的第二大类抗菌药物。
在其发展史中，有一些喹诺酮，如替马沙星、格帕沙星等，因溶血性贫血、严重肝损害、血糖代谢紊乱或心脏不良事件等重大不良因素已不在临床继续使用。
但仍有众多的喹诺酮类药物因其特性在抗感染各领域得到了广泛应用。
喹诺酮类抗菌药物的分类及临床应用
河南大学淮河医院
•
分类
• • • • •
β内酰胺类 大环内脂类，林可霉素类及肽类 氨基糖苷类及多粘菌素类 四环素类及氯霉素类 人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类抗菌药
作用机制
常用第三代药物-氟喹诺酮类 诺氟沙星 环丙沙星 氧氟沙星 罗沙星 司帕沙星 莫西沙星 加雷沙星 加替沙星 左氧氟沙星 洛美沙星 氟
喹诺酮类抗菌药注意事项
4.不宜与Ⅰa类及Ⅲ类抗心律失常和延长心脏QT间期的药物如西沙必利，红霉素 ，三环类抗抑郁症药合用。
5.在避免日照条件下保存和应用环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星或司帕沙星， 用药期间避免光照。
常用的喹诺酮类抗菌药 诺氟沙星
1.第一个氟喹诺酮类药物 2.对革兰阴性菌如大肠埃希菌、志贺菌、肠杆菌属、弯曲菌、沙门菌和奈瑟菌极为有 效 3.对大多数厌氧菌对其耐药
常用的喹诺酮类抗菌药
加雷沙星
1.2007年上市，口服利用度约92%。 2.对金葡菌、甲氧西林敏感表皮葡萄球菌、青霉素敏感或耐药的肺炎链球菌具有很强的抗菌活性，强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西 沙星。 3.对革兰阴性菌的抗菌活性与莫西沙星和氧氟沙星相同，但总体上弱于环丙沙星。 4.对志贺菌属、霍乱弧菌、空肠弯曲杆菌、奈瑟球菌属以及流感嗜血杆菌的抗菌活性与环丙沙星相同。 5.对肺炎支原体、人型衣原体、沙眼衣原体、肺炎衣原体、解脲支原体的抗菌活性强于环丙沙星、左氧氟沙星和莫西沙星。
喹诺酮类抗菌药不良反应
1.胃肠道不良反应 2.中枢神经系统毒性 3.光敏反应 4.软骨损害 5.心脏毒性
喹诺酮类抗菌药注意事项
1.不宜常规用于儿童，不宜用于有精神病或癫痫病病史者。禁用于喹诺酮过敏 者、孕妇和哺乳妇女。糖尿病患者慎用。
喹诺酮类抗菌药物的临床应用
整理课件
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喹诺酮类的抗菌强度
(1)由强到弱：第四代>第三代>第二代>第一代 (2)对G+菌、G-菌有效的：环丙沙星>氧氟杀星>诺氟沙星 (3)对人型支原体有效的：加替>左氧>氧氟>环丙>诺氟 (4)对厌氧菌有效的：司帕>加替>莫西>左氧 (5)对铜绿假单胞菌：环丙沙星的杀菌作用最强。
表1 抗菌活性比较
G+菌
G-菌
分代 头孢类 喹诺酮类 头孢类 喹诺酮类
1
++++
_
_
+
2
++
+ - ++
++
3
+
+ +++ ++++
4
++
++ ++++ ++++
通过以上比较：喹诺酮类抗菌谱光，尤其对G-杆菌活性强。当喹诺酮类和头孢菌素类都作为某 一疾病的备选咬或首选药时。一般情况下会优选喹诺酮类，原因：
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喹诺酮类抗菌药物的临床应用
3.肠道感染：首选。（首选用于治疗志贺菌引起的急、慢性 痢疾和中毒性痢疾，以及鼠伤寒沙门菌、肠炎沙门菌引起 的胃肠炎（食物中毒）。）
4.腹腔、胆道及盆腔感染需ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。 5.与其他药物合用作为治疗耐药结核分支杆菌和其他分支杆
喹诺酮类药物的合理应用
(一)泌尿生殖系感染1．尿路感染：大肠埃希菌是尿路感染的主要病原菌，在社区获得性急性膀胱炎和急性肾盂肾炎中，该菌可占病原菌的80％～90 %，在复杂性尿路感染中也约占1／3(32％)。
鉴于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物的耐药株已达半数以上，因此应参照细菌药敏结果选用氟喹诺酮类药物；少数情况下，如患者系初发，以往从未应用过喹诺酮类药物，该类药物亦可用于初治病例，但需先留取尿培养标本，如获病原菌则可参考药敏试验结果，必要时依治疗反应凋整用药。
在选用品种中需注意，由于诺氟沙星口服吸收不完全(吸收给药量的30％～40％)，难以在感染组织中达有效药物浓度，因此仅宜选用于急性膀胱炎。
呼吸喹诺酮类药物中的莫西沙星及吉米沙星并未批准用于尿路感染。
2．淋菌性尿道炎、宫颈炎、直肠炎及非淋菌性尿道炎、宫颈炎：由于淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类药物耐药者已达80％以上，现已不再推荐应用该类药物，但由沙眼衣原体等所致的非淋菌性感染，氧氧沙星和左氧氟沙星仍可作为多西环素或阿奇霉素等首选药的替代选用药物。
3．软下疳：由杜克嗜血杆菌引起，环丙沙星可作为首选药头孢曲松或阿奇霉素的替代选用药物。
4．腹股沟肉芽肿：由肉芽肿鞘杆菌所致，环丙沙星可作为首选药多西环素的替代选用药物。
5．慢性细菌性前列腺炎：慢性前列腺炎患者中仅少数系细菌感染。
病原菌以大肠埃希菌等肠杆菌科细菌为多见，由于该类药物在前列腺组织及前列腺液中浓度均高，因此虽病原菌耐药者多见，仍可依据药敏结果选用氟喹诺酮类药物。
6．盆腔炎性疾病：感染性盆腔炎性疾病(PID)包括输卵管炎、输卵管一卵巢脓肿、脓毒性流产、子宫内膜炎和盆腔腹膜炎等。
主要病原菌有淋病奈瑟菌、衣原体、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、脆弱拟杆菌等厌氧菌及链球菌属等。
鉴于目前该病的主要病原菌之一，淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类药物耐药率达80％以上，近期美国相关指南及指南修订意见[49-50]已不再推荐氟喹诺酮类药物作为盆腔炎性疾病的初始经验治疗，仅在不适于应用头孢菌素类抗生素的患者中，淋病奈瑟菌感染概率甚低或药敏试验该菌对氟喹诺酮类药物呈现敏感的患者，可替代选用氧氟沙星或左氧氟沙星口服治疗PID的门诊患者[2 4]。
喹诺酮类抗菌药物临床医学论文
喹诺酮类抗菌药物临床医学论文喹诺酮类抗菌药物是一类广泛使用于临床上治疗感染的药物，它起始于20世纪70年代，目前已经成为了临床治疗感染的主要选择之一。
本文将对喹诺酮类抗菌药物的发展历程、药理学、临床应用以及禁忌证和副作用等方面进行分析和探讨。
喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类抗菌药物的发展历程可以追溯到20世纪70年代末期。
最早的喹诺酮类药物是诺氟沙星，该药物在1978年被法国赛巴诺实验室合成成功，之后被批准在欧洲用于人类临床治疗。
1987年，美国FDA批准了左氧氟沙星的使用，标志着喹诺酮类抗菌药物在美国的正式上市，并在短时间内爆发了一股喹诺酮类药物的热潮。
到了90年代，喹诺酮类抗菌药物的种类不断扩展，逐渐形成了三代、四代、甚至五代喹诺酮类药物，满足了人们对治疗感染的不同需求。
一些针对抗耐药菌的喹诺酮类药物也相继问世，如吉威肟、莫西沙星等。
得益于其特殊的药理学极优势，喹诺酮类抗菌药物成为了一类广泛应用于全球临床治疗的药物。
喹诺酮类抗菌药物的药理学特点喹诺酮类抗菌药物具有独特的药理学特点，可以使其在临床应用中起到独特的作用。
其抗菌机制主要是通过作用于细菌DNA拓扑异构酶，抑制DNA的合成和拓扑异构化，从而阻止细菌的复制和增殖。
喹诺酮类抗菌药物的抗菌作用快速，可以在短时间内快速杀灭细菌，因此常被用于严重感染的治疗。
此外，喹诺酮类抗菌药物对不同类型的细菌都具有较广泛的杀菌作用。
其药代动力学特点也非常适合于口服、静脉注射等多种给药途径，可以根据患者不同的情况来进行个性化治疗。
喹诺酮类抗菌药物在临床中的应用喹诺酮类抗菌药物因其广泛的抗菌谱和良好的药代动力学特点，被广泛应用于临床治疗感染。
常见的感染疾病类型包括胃肠道感染、尿路感染、呼吸道感染等等，其中以肺炎和尿路感染使用最为普遍。
此外，喹诺酮类抗菌药物还可以用于一些特殊感染疾病的治疗，如结核病和艾滋病合并细菌感染等。
喹诺酮类抗菌药物还可以被用来治疗一些手术后感染的疾病，如切口感染、压疮感染等。
喹诺酮类抗菌药物的临床应用
19 93 ) 等
新 的 「Q N s .
198 8~ 19 89 年北 京 报道 2 3 50 株志
贺及 沙 门菌 耐 药率
.
3% 一3
2%
, 且经 连
续 对 比无 发展 , 可 以认 为 F O N S 近 10 年
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,
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哇诺 酮 类抗菌药物 的临床应用
C 11n i e a l A P P l j e a t io n o f Q u in o lo n e s
口 北京 解放 军
医院
姜 素椿
姜素椿教授 院长 。
曾任 解放 军 30 2 医院
近
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以
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唆诺 酮
类
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198
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市 上 的 环 丙 沙 星 ( e ip r o f to x a c in , C P L X )
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19 85
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喹诺酮类抗生素的功能主治
喹诺酮类抗生素的功能主治1. 介绍喹诺酮类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素药物，主要用于治疗细菌感染疾病。
喹诺酮类抗生素具有广谱抗菌活性，可用于治疗包括泌尿系统感染、呼吸道感染、消化道感染、皮肤软组织感染等多种感染性疾病。
2. 功能主治喹诺酮类抗生素在临床上具有以下几个主要功能和应用领域：2.1 杀菌作用喹诺酮类抗生素具有强效的杀菌作用，可通过抑制细菌的DNA合成过程，干扰细菌的DNA复制和修复功能。
这使得喹诺酮类抗生素在治疗感染性疾病时能够有效地杀灭病原菌，从而达到治疗的目的。
2.2 广谱抗菌活性喹诺酮类抗生素广谱抗菌活性强，可对多种细菌产生杀菌作用，包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和一些肠道杆菌科细菌。
因此，喹诺酮类抗生素常被用于治疗不同部位的感染性疾病。
2.3 用于泌尿系统感染喹诺酮类抗生素在治疗泌尿系统感染方面具有很好的效果。
它们可以通过尿液排泄到达泌尿系统，对泌尿系统常见的细菌感染有很好的疗效，如尿路感染、膀胱炎、肾盂肾炎等。
2.4 用于呼吸道感染喹诺酮类抗生素也常被用于治疗呼吸道感染。
它们可以通过口服或静脉注射的方式，对呼吸道感染引起的细菌感染进行治疗，如支气管炎、肺炎等。
2.5 用于消化道感染喹诺酮类抗生素在消化道感染的治疗中也有一定的应用。
它们可以通过口服的方式，对消化道感染引起的细菌感染进行治疗，如胃肠炎、胃溃疡等。
2.6 用于皮肤软组织感染喹诺酮类抗生素在治疗皮肤软组织感染方面也具有一定的疗效。
它们可以通过皮肤局部使用或全身给药的方式，对皮肤软组织感染引起的细菌感染进行治疗，如蜂窝组织炎、疖肿等。
2.7 预防手术感染喹诺酮类抗生素也可用于手术前后的预防性应用，以预防术后感染的发生。
这对于需要进行手术的患者来说，是一种重要的保障措施。
3. 常见的喹诺酮类抗生素药物•氧氟沙星•尼美舒利•氧氟沙星•环丙沙星•诺氟沙星4. 注意事项•使用过程中需谨慎使用，遵医嘱使用。
•需了解药物的使用禁忌症和不良反应情况。
临床氟喹诺酮类抗生素适用范围、左氧氟沙星临床应用及药物相互作用
临床氟口奎诺酮类抗生素适用范围、左氧氟沙星临床应用及药物相互作用
氟瞳诺酮类抗生素
对氟喳诺酮类抗生素使用的限制包括不应用于以下情况：治疗无需处理可能会好转或不严重的感染；治疗非细菌性感染，如非细菌性（慢性）前列腺炎；预防旅行者腹泻或反复发生的下尿路感染（膀胱及以下的尿路感染）；治疗轻度或中度细菌感染，除非不能使用通常推荐用于这些感染的其他抗菌药物
左氧氟沙星临床应用
左氧氟沙星适用于由金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌及大肠埃希菌、沙门菌属、克雷伯菌属等革兰阴性菌引起的病症，能改善患者的临床症状。
美国FDA批准左氧氟沙星用于成人及≥6个月儿童瘟疫的治疗。
左氧氟沙星可用于预防和治疗瘟疫，包括鼠疫耶尔森菌引起的肺型或败血症型瘟疫，可用于成人和6个月以上的儿童。
药品说明书提示禁用于小于18岁的患者，但用于炭疽吸入的保护除外。
药物相互作用
1、谨慎合用：左氧氟沙星与非留体类抗炎药联用，有引发抽搐的可能。
2、与口服降糖药同时使用，可能会发生低血糖或高血糖事件，联用时应加强血糖监测。
3、与华法林合用会导致华法林作用增加，需监测国际标准化比
值。
4、与茶碱联合应用时可能出现恶心、呕吐、震颤、激动、不安、抽搐、心悸等茶碱类中毒症状，需监测茶碱血药浓度。
5、与含铝或镁的抗酸药、硫糖铝、金属离子制剂、含锌的多种维生素制剂、去羟肌昔合用时，应与口服左氧氟沙星间隔至少2h服用。
联用时可能会发生螯合作用，影响生物利用度和血药浓度。
喹诺酮类药物的临床应用
喹诺酮类药物的临床应用喹诺酮类药物是一类具有广泛临床应用价值的药物，主要用于治疗感染性疾病。
喹诺酮类药物具有较好的抗菌作用，广谱易用，副作用小等特点，被广泛用于治疗细菌感染及寄生虫感染等疾病。
以下将对喹诺酮类药物的临床应用进行详细介绍。
一、治疗细菌感染喹诺酮类药物擅长应对细菌感染，包括但不限于：泌尿系感染、呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
喹诺酮类药物以其强效的抗菌作用，能够迅速抑制致病菌的生长，减轻患者症状，缩短病程。
临床研究显示，喹诺酮类药物在治疗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染方面有显著疗效，被认为是治疗细菌感染的重要药物之一。
二、治疗胃肠道感染喹诺酮类药物在治疗胃肠道感染中也有着较好的效果。
胃肠道感染多由细菌引起，喹诺酮类药物能够 penetrates到肠组织中，并通过在细菌DNA逆转录过程中阻断DNA合成，对细菌起到杀灭作用。
且该类药物对多数耐药菌具有较好的杀灭效果，因此在治疗胃肠道感染时备受重视。
三、治疗结核病结核病是一种由结核分枝杆菌引起的传染病，喹诺酮类药物在治疗结核病的过程中发挥着重要作用。
喹诺酮类药物能够穿过细胞膜进入到细胞内，与细胞内结核分枝杆菌发生相互作用，抑制其生长繁殖。
此外，喹诺酮类药物还能够阻断结核分枝杆菌的DNA合成，达到治疗的效果。
对于多药耐药结核病患者，喹诺酮类药物更是不可或缺的治疗药物。
四、治疗寄生虫感染除了对细菌感染有良好的应用外，喹诺酮类药物还在治疗寄生虫感染上发挥着独特的作用。
喹诺酮类药物能够干扰寄生虫的代谢过程，阻断其生命活动，进而杀灭寄生虫，减轻患者症状。
在治疗疟疾、疥疮等寄生虫感染疾病中，喹诺酮类药物效果显著，备受医生和患者的信赖。
五、治疗其他感染性疾病除了上述几种常见感染疾病外，喹诺酮类药物在治疗其他感染性疾病方面也有一定的应用。
如支气管扩张、肺炎克雷伯菌感染、性传播疾病等，都可以考虑应用喹诺酮类药物进行治疗。
当然，具体应用时务必遵医嘱用药，避免滥用或不当使用。
浅谈喹诺酮类药物的临床应用
浅谈喹诺酮类药物的临床应用喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类。
由于其抗菌谱广，抗菌作用强而安全等特点，近年来发展十分迅速，新品种日益增多，临床应用非常广泛。
一、作用机理喹诺酮类药物以细菌脱氧核酸为作用点，通过干扰DNA促旋酶，造成染色体不可逆转损害，阻碍细菌DNA复制而起到杀菌作用。
抗菌作用强弱取决于药物与DNA促旋酶的亲和性及细胞外膜的通透性。
根据其发展过程及抗菌性能的不同，可分为第一代、第二代、第三代喹诺酮类药物。
二、作用特点1、抗菌谱广，抗菌作用强。
对奈瑟菌属、流感杆菌、肠杆菌作用强；对假单胞菌属、葡萄球菌具中度活性；对某些军团菌、分枝杆菌、衣原体、支原体等亦具有较好的作用。
其不仅对革兰阳性菌有效，对革兰阴性菌更为敏感。
2、与其他合成抗菌药物间无交叉耐药性，本身耐药性发生很慢。
3、半衰期较长（3～7小时），剂量低，疗程短。
4、组织通透性良好，分布广泛，可用于治疗各个部位的感染，包括不少抗生素难以进入的前列腺、骨骼、盆腔纤维结缔组织等部位的感染。
5、毒副作用小，应用安全。
6、可多种途径给药，既可口服，又可肌注，有些品种亦可静注，使用方便。
三、临床应用适用于敏感菌所致的泌尿、呼吸、肠道、耳鼻喉、妇科外科皮肤等几乎各组织脏器的感染均可使用，但应根据各种药物的要理特点有选择的应用。
1、泌尿、生殖系统感染：宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星，依诺沙星，剂量100～200mg，tid。
对淋球菌性性病，各药均有特效；可采用顿服疗法；对淋球菌和沙眼衣原体引起的混合感染则选用环丙沙星治疗，不宜短于3～4天。
2、对轻中度呼吸道感染以氧氟沙星为最佳，因其口服后呼吸广泛，进入肺组织及痰液较多，半衰期较长（7小时以上），故此药可取得良好疗效，常用剂量200mg，bid。
3、细菌性肠道感染应首选氟喹诺酮类。
4、细菌性胸膜炎或腹膜炎，应用环丙沙星的疗效强于β—内酰胺类加氨基苷类药物的联合疗效。
5、肝脓疡、胆道感染，应首选能通过胆道排泄的诺氟沙星、培氟沙星等。
氟喹诺酮类抗菌药物特性及临床应用
高于血液浓度 ✓ 半衰期较长，可以减少服药次数，使用方便 ✓ 多数品种有口服及注射剂，口服生物利用度高，
可用于序贯给药
三.新喹诺酮类药物特点
四.代表药物
左氧氟沙星 ✓临床应用最多的喹诺酮类 ✓呼吸喹诺酮类:对肺炎链球菌具 有较好抗菌活性 ✓不良反应少
四.代表药物
莫西沙星
✓近年来临床应用上升快 ✓对肺炎链球菌，支原体属，厌氧菌，结 核分枝菌的抗菌活性为目前临床应用的 喹诺酮类中最强 ✓主要经肝脏代谢排出 ✓适用于呼吸道感染特别是CAP，腹腔感 染
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喹诺酮类抗菌药物特性及临床应用
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主要内容
1.临床常用药物种类 2.喹诺酮类药物共同特点 3.新喹诺酮类特点 4.代表药物
一.临床常用药物种类
第一代：萘啶酸 第二代：吡哌酸 第三代：氟喹诺酮类
诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星 第四代：新喹诺酮类
四.代表药物
环丙沙星 ✓主要作用于革兰阴性杆菌，对铜 绿假单胞菌的作用为喹诺酮类中 最强 ✓口服吸收差，主要用于静脉给药 ✓部分经肝脏代谢排出
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➢抗菌作用 1.对G+菌作用增强，特别是肺炎链球菌等链球菌属具有良好抗菌活性 2.对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体增强 3.加替沙星，莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性 ➢作用机制
均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶Ⅳ，耐药性产生几率下降 ➢药动学 莫西沙星，吉米沙星部分在肝脏代谢，莫西沙星在体内代谢＞50%， 主要排泄途径为肝胆系统 半衰期长，每日一次给药 ➢适应症 有扩大，为治疗社区获得性呼吸道感染的选用药物
喹诺酮类药物在兽医临床中的应用
革 兰 氏阴性菌 的窄菌谱 ，发展 到抗革 兰 阳性 菌 、 厌 氧菌 、 分支 杆菌 、 团菌 、 原体 和衣 原体 的广 谱抗 军 支
菌药 ， 陆续 投入到 人类和动物 的临床使 用＿ 下面 并 ２ ｊ 。
就喹诺酮类 药物 的分类 、 作用特 点 、 效学 、 药 临床使 喹诺酮 类药物 的分类 、 喹诺 酮按发 明先后 及其抗 菌性 能的不 同 ， 分为
、
二、 、 三 四代 。
释关 于风险评 估的方 法 ， 此处 的风险 主要指 核定新
同的且经 常情绪化 ， 一个 明确 的政策应该 说 明如何 评估 风险 ，如何确 立可接 受 的立 场鲜 明的政策 ， 还 要解 释零风 险政 策是不 可能达到 的 ， 并要 降低对 因 错误 争论而 引起 的猜疑 。 ２ 风 险管 理 的组成 ． 风险管理 是在风 险管理者 的指导下进行 的 。 风
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第 一代 喹诺 酮类 ， 只对 大肠 杆菌 、 痢疾 杆菌 、 克 雷 伯杆菌 、 部分 变形杆 菌有 抗菌作 用 。代表 品种 少
险管 理者必须 能够 深刻理解 政策 ， 有相 当水平 的学 术背景 ， 能够 有效地 跟风 险评估者 交流 。在风险评
估 中 比较风 险 的过程 应该 与 各成 员 国 的保护 水平 相一致 。 危害识别 、 估有效性 和可行性 ， 评 合理 的风 险 管理 政策 的实施 ， 以降低 相 关 的风 险 ， 必须 与成
政 策架构需 要强调某 种抗 菌药 的重要性 ， 其在 治疗 某种 人类 感染 传染 病 时特 别有 效 而无 其 它替
喹诺酮类药物应用
喹诺酮类药物用于泌尿生殖道感染
尿路感染最常见病原菌——大肠埃希菌对喹诺 酮类药物耐药率高，在获得病原学依据前，通常不 经验性选择喹诺酮类药物治疗尿路感染。
在我国不应使用环丙沙星治疗大肠杆菌感染。 喹诺酮类药物通常不作为围手术期预防用药。 给药方案应根据PK/PD原理制定。
喹诺酮药物的临床应用总结
西方国家应用左氧氟沙星、环丙沙星的推荐剂量 明显较大，我国仿制药很多，增大剂量是否可行有 待研究论证。
需注意，喹诺酮抗感染治疗时会出现临床结果显 示有效，而药敏试验提示耐药。当实验室结果与临 床出现矛盾时，应以临床疗效为依据，药敏试验仅 作参考。
经肝脏代谢，有肝损害病例报道，应用过 程中应随访肝功能。
环丙沙星
对革兰阴性菌具有良好抗菌活性，但明显 的缺陷是对革兰阳性菌包括链球菌属抗菌作 用差。
对铜绿假单胞菌在目前喹诺酮中最强，被 许多指南推荐用于该菌引起的下呼吸道感染 及尿路感染的治疗药物。
口服吸收差，主要通过静脉给药。
临床喹诺酮怎么用？
腹腔和肠道感染：
伤寒沙门氏菌感染作为首选用药，志贺氏菌也有 适应证
腹腔和肠道感染常合并厌氧菌感染，需联合抗厌 氧菌药物或使用喹诺酮类中能覆盖厌氧菌的品种
皮肤、软组织和骨关节感染：
需氧革兰阴性杆菌所致者为适应证。对于MRSA 感染则并非常见品种可用，可选用新型能覆盖 MRSA的喹诺酮药物。
喹诺酮
经典三剑客
2、用于发热原因不明疾病，且长时间应用 3、用药剂量不足或过度使用，导致细菌耐药并 产生药物不良反应 4、忽视临床症状，片面看待痰标本，不能区分 定植菌还是致病菌，造成长时间过度应用药物 5、不恰当选用喹诺酮品种治疗
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[临床医学]喹诺酮类药物的临床应用C li n i ca l appli ca ti on of qu i n olones.W E I Ze-guang.(Baoting County Peop le’s Hos p ital,Baoting 572300,Hainan,P.R.China)韦泽光关键词:喹诺酮类;临床应用;耐药性中图分类号:R97 文献标识码:B 文章编号:1009-9727(2008)8-1403-02 自1962年开发合成第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,目前先后已发展到第四代的喹诺酮类药物。
第三代喹诺酮类药物(1978～1988年)有诺氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等,具抗菌谱广,抗菌活性强,体内细胞内药物浓度高,与其它抗菌药物之间无交叉耐药性及不良反应大多较轻等特点。
第四代喹诺酮类药物(1988年以后)有莫西沙星、格帕沙星、曲伐沙星、加替沙星、司帕沙星。
亦称“新喹诺酮类”。
在抗菌活性方面,具有以下特点:(1)对革兰阳性球菌的作用增强,特别是对肺炎链球菌等具有良好的抗菌活性;(2)对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体的作用增强;(3)加替沙星、莫西沙星等对脆弱拟杆菌厌氧菌的抗菌活性增强;(4)莫西沙星对不动杆菌属等部分葡萄糖非发酵菌的活性也略有增强。
这类药物的抗菌机制是抑制DNA解旋酶(DNAgyarase),阻碍DNA的复制,还可作用于细菌DNA复制、转录和修复所必需的拓朴异构酶I V起作用,导致细菌死亡,达到杀菌目的。
因而,与其它抗生素无明显的交叉耐药现象,与其它抗菌药物之间无交叉耐药性,不良反应大多较轻。
现喹诺酮类药物已广泛应用于临床,成为仅次于B-内酰胺类抗生素的品种,在抗菌药物的销售额中占第二位[1]。
现对喹诺酮类药物临床应用作一简述。
1 临床适应症[2]1.1 呼吸道感染 据临床资料分析呼吸道原发感染以球菌为主,继发感染者80%～90%为革兰氏阴性杆菌感染。
目前临床常用的氟喹诺酮类药物均能较好地渗透入肺实质、支气管液及吞噬细胞,对控制继发感染效果良好。
新喹诺酮类药物作为首选药物的适应证包括囊性纤维症的慢性呼吸道感染。
氟罗沙星和司帕沙星,半衰期约10h以上,每日给药1次,每次200～300mg,即可有效控制呼吸道感染[3]。
周华[4]报道使用氟罗沙星治疗肺部感染48例,痊愈率62.5%,有效率83.3%。
对难治性肺结核加服氧氟沙星(OF LX)可以提高常规治疗的效果及痰菌阴转率[5]。
一般结核不宜普遍用氟诺酮类治疗,但左氧氟沙星可用于少数多重耐药慢性结核患者的复治[6]。
80年代环丙沙星(CF LX)已获美国食品药品监督管理局批准用于结核病的治疗[7]。
1.2 泌尿生殖系统感染 喹诺酮类药物组织通透性高,可确保药物在血液、肾、前列腺和尿中获得足够的浓度,消除泌尿道感染的大多数致病菌。
孙珉丹[8]等观察泌尿道感染患者64例,男8例,女46例,年龄18～60岁,将病人随机分为观察组和对照组,用左氧氟沙星注射液和氧氟沙星注射液静脉点滴,临床观察显示:有效率分别为87.5%和62.5%,细菌转阴率分别为81.6%和48.6%,不良反应发生率分别为6.3%和12. 6%。
结果表明:盐酸左氧氟沙星是治疗泌尿系感染有效且安全的药物。
宁苏莉[9]观察66例非淋球菌尿道患者,其中支原体感染51例,衣原体感染15例,使用司帕沙星治疗,司帕沙星对支原体感染有效率可达91%,痊愈率达69%。
环丙沙得治疗特异性或非特异性前列腺炎有肯定疗效。
1.3 消化系统感染[10] 细菌性痢疾及其它细菌性腹泻,常选用诺氟沙星口服。
姚荣成[11]等使用司帕沙星治疗肠道感染, 0.2g,疗程7d,有效率和细菌清除率均为100%;张建初[12]等使用洛美沙星胶囊治疗肠道感染,0.2g或0.3g,bid,有效率为92.8%,细菌转阴率100%;伤寒及沙门氏菌对喹诺酮类均为敏感,怀有为[13]等以临床诊断为伤寒的196例住院患者作为治疗对象,诺氟沙星总有效率80%。
对伤寒慢性带菌者及胃肠道慢性感染如幽门杆菌阳性胃炎患者,喹诺酮类药物亦有效[10]。
1.4 局部给药 近年来喹诺酮类的局部应用不断发展而收到了良好效果。
史双来[14]等使用诺氟沙星软膏对50例烧伤感染患者进行治疗,全部治愈。
中耳炎、外耳道炎是常见的耳部疾患,局部使用抗菌药物时受到内耳毒性、抗菌力弱、药物稳定性差的限制。
氧氟沙星滴耳液的制备及临床应用取得了满意的局部治疗作用[15]。
1.5 抗肿瘤作用和抗病毒作用[16] 实验研究显示新型氟喹诺酮类药物尚有抗肿瘤、抗病毒及抗寄生虫等药理作用。
2 毒副作用及注意事项喹诺酮类药物不良反应主要包括消化系统、神经系统、血液系统、肝胆系统、泌尿系统、骨胳系统反应及过敏反应[17]等。
新发现的喹诺酮类药物不良反应包括跟踺的损伤作用、加替沙星引起的血糖异常、洛美沙星的光敏性及左氧沙星有引起关节肿痛等[18]。
喹诺酮类药物会引起骨关节,特别是软骨组织的不良反应。
1990年国际学术会议提出在临床上儿童不能应用[19],只在二方面可酌情慎用:①纤维囊肿症,继发绿脓杆菌感染;②复发性多病原性尿路感染。
近年在上海的氟喹诺酮类中外学术讨论一致同意儿科中尽量少用或不用,个别情况在其他抗生素不能有效,非用本类药物不可者,应在医师的指导下短暂应用。
婴幼儿、孕妇及哺乳妇女禁用,大儿童可酌情应用。
3041中国热带医学2008年第8卷第8期 CH I N A T ROP I CAL MED I C I N E Vol18No18August2008 3作者单位:保亭县人民医院,海南保亭 572300.但无论如何,在儿科大量推广到临床是国际上不同意不赞成的。
在配伍用药时应注意[20]:(1)不能与利福平合用。
因利福平是肝药酶诱导剂,而喹诺酮类药物具有较强的肝药酶抑制作用,合用后使喹诺酮药物抗菌活性降低,甚至消失;(2)不能与氨茶碱同服,因为这类药物可抑制茶碱代谢,使茶碱血药浓度升高,出现茶碱的毒性反应;(3)不能与抗胆碱药、碱性药、N受体阻滞剂配伍,因上述药物会降低胃液的酸度,致使本类药物吸收不完全或形成结晶尿等;(4)不能与万古霉素合用,因合用后可致毒性增加,出现肾小管上皮损害,蛋白尿等中毒症状;(5)不能与氯霉素、红霉素合用,因合用后可导致效用降低,同时对肝肾功能及神经系统的不良反应进一步加重;(6)不能与阿霉素、呋喃妥因合用,因合用后毒性增加,且对肾功能损害加大。
3 耐药性随着喹诺酮类药物的普遍广泛应用,临床上有不少已出现耐喹诺菌株,革兰阴性菌、肺炎链球菌等耐药球菌逐渐增多[21]。
喹诺酮类药物质粒介导的耐药很罕见。
靶位点即DNA 解旋酶或拓谱异构酶的改变,降低了与氟喹诺酮类的亲和力而耐药;孔通道蛋白缺失,或者主动外排系统增强均可引起细胞内药物浓度减少而耐药。
在我国,耐环丙沙星的大肠埃希菌多达60%,而其他把肠杆菌科<10%[21]。
张凤凯等报告[22],北京地区大肠杆菌对环丙沙星的耐药率已达58%。
而氟喹诺酮类抗生素对产ES BL s三肠杆菌科细菌耐药性高,对产AmpC酶细菌较为敏感,在常用氟喹诺酮类药物中,以左氧氟沙星、加替沙星耐药性较低[23]。
造成喹诺酮类药物耐药菌增多的原因与该类药物的广泛应用及临床不合理的滥用密切相关,另外,我国每年有大量仿制的喹诺酮类用于畜牧业、水产业;诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星的兽用量约占其生产量40%,也是造成大肠杆菌对氟喹诺酮类耐药高的原因。
应引起临床医师的注意和重视。
4 小结细菌对喹诺酮类药物的耐药的主要是由染色体介导的靶位点拓朴导构酶的改变和细胞内药物蓄积的减少,前者的改变降低了靶位与喹诺酮的亲和力而耐药,后者可因孔道蛋白的缺失,主动外排系统亢进引起细胞内有效药物浓度减少而耐药。
由于喹诺酮类抗菌药具有上述的特点,临床应用日誉广泛,但被临床滥用的现象日趋严重,盲目加大剂量,随意联合及无根据预防用药,均可能造成耐药菌株的迅速增加,并可导致更为严重的不良反应。
因此,临床医师用药时首先应做到合理选用,对症下药,尽可能避免不合理配伍,杜绝滥用现象,防止耐药菌株的产生。
对本类药物有过敏史者禁用。
对高度肝、肾功能损害及癫痫患者[24],精神病史者应慎用。
服药应空服,多饮开水、防止尿液中出现形成结晶,警惕过度碱化尿液,临床注意不良反应的观察和检查,以便对各个品种作出确切的安全有效性评价。
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