纳米粒给药系统逆转肿瘤多药耐药性的研究进展
纳米药物的研究进展与应用
纳米药物的研究进展与应用纳米药物（nanomedicine）是近年来热门的研究领域之一，它利用纳米技术将药物精确地制备成纳米级别的药物粒子，以便于更好地渗透到目标组织中，实现更好的治疗效果。
在细胞水平上治疗疾病的特点，使得纳米药物具有突出的优势，如增加药物的溶解度和生物利用率。
纳米药物的研究进展自20世纪80年代以来，纳米药物研究发展迅速，随着科学技术的不断创新，研究领域得到迅速扩展，研究方向多样化。
近年来，纳米药物在临床应用中逐渐占据主导地位，成为治疗肿瘤和其他疾病的重要方法之一。
1.基础研究纳米药物的核心是基于纳米尺度的分子自组织现象和生物相互作用机制。
这包括纳米材料的制备、表征和纳米技术的应用，可以准确控制药物的释放、分布和靶向特性。
2.药物递送在医学领域，纳米技术可用于药物递送，从而实现对充血组织的靶向治疗。
例如，细胞膜包裹的纳米粒子可作为靶向溶血性肿瘤细胞的药物，改善传统药物的毒性和生物利用率。
3.分子影像学纳米药物的发展也带动了分子成像技术的发展，纳米颗粒可作为靶向选项，通过分子影像学探究分子诊断和治疗的模式。
纳米药物的应用纳米药物应用范围广泛，在药品开发、药理学、生物学和医学等领域中发挥巨大作用，主要有以下几个方面。
1.肿瘤治疗纳米药物在肿瘤治疗领域的应用越来越受到关注。
它可以作为肿瘤靶向药物载体和外壳，克服肿瘤难以摄取药物、生物毒性和耐药性等问题。
目前已有一些纳米药物进入到临床研究阶段，如纳米包裹的抗肿瘤药物、靶向肿瘤的纳米药物等。
2.心血管疾病治疗纳米药物治疗心血管疾病也具有巨大潜力。
例如，靶向心脏的纳米药物被证明可以调节细胞抗凝和抗血小板作用，对心血管疾病有很好的治疗作用。
3.糖尿病治疗纳米药物也在糖尿病治疗中显示出巨大优势。
例如，表面功能化的纳米颗粒可用作胰岛素的递送工具，有研究表明可抑制胰岛素的吸收和降低胰岛素的生物降解率，提高胰岛素的生物利用率。
总而言之，纳米技术在医学领域中的应用将带来革命性的变化，纳米药物将成为医学领域的重要研究方向。
纳米载体药物逆转P-gp介导的肿瘤多药耐药研究进展
化学治疗 （ 化疗 ） 目前治疗 恶性 肿瘤 的主 要手段 之一 。 是 化疗过程中由于多数肿瘤细胞 具有 遗传不稳定性 ， 易于 突变而
产生的多药耐药 （ ｌ ｒｇｒｓ ｔ ｃ ， Ｒ 是造成 化疗 中断 、 ｍｕ ｉ ｕ ｉａ ｅ ＭＤ ） ｔｄ ｅ ｓｎ
导 致 治疗 失败 的主 要 因 素 。ＭＤ Ｒ也 是 肿 瘤 细 胞 对 化 疗 药 物 毒
［ 中图分类号］ Ｒ ３ Ｒ ４ ７ ； ９４
［ 文献标 识码 ］ Ａ
［ 文章编号 ］ １０ －７ １ ２０ ） ５０ １ －３ ０４０ ８ （０ ９ ０ － ４ ６ ０
２ 逆转 Ｐｇ — Ｐ介导的 ＭＤ Ｒ策略 如何有效地逆转 Ｐｇ — Ｐ介导 的 ＭＤ Ｒ已成 为 目前 研究 的热 点 。应用的逆转 策略 主要 有 ： 同时合 用 Ｐｇ ．Ｐ抑制 药 ， 如维拉 帕 米、 奎尼 丁、 环孢 素等经典有药理活性 的药物 以及表面活性剂 、 脂肪酸 、 中草药 中的一 些成分 ； 或选择 将底 物药物包 封于胶 体 载体系统中（ 如纳米 粒 ） 。对 于应用 抑制药 而言 ， 由于 Ｐｇ ． Ｐ与 细胞色素 Ｐ 中 ３ ４ Ｃ Ｐ Ａ） ４ 。 Ａ （ Ｙ ３ 的底物具有相似性 ， 因此 Ｐｇ ．Ｐ抑 制药在 逆转 Ｍ Ｒ的同时也 抑制 了 Ｃ Ｐ Ａ的活性。而绝大 多 Ｄ Ｙ３ 数药物在体 内是通过 Ｃ Ｐ Ａ进行 生物转 化 的， Ｙ３ 这就 必然会影 响与其合用 的抗肿瘤药物的药 动学 。另外 ， — Ｐｇ Ｐ抑制本身还 可被细胞内转运 系统排出细胞外 ， 故要达 到逆转效应所需 的剂 量， 往往 已经超出其在体 内产生毒性 作用 的最小 剂量 ， 从而产 生不可接受 的不 良反应 ， Ｐｇ 使 —Ｐ抑制药 的应用受到限制 。
纳米药载体在肿瘤靶向治疗中的应用现状和趋势
纳米药载体在肿瘤靶向治疗中的应用现状和趋势随着临床医学的不断发展，肿瘤的治疗手段也得到了显著进展。
在过去，放疗和化疗是肿瘤治疗中的主要手段，但其存在的副作用和限制使得其应用受到限制。
近年来，随着纳米技术的不断发展，纳米药物成为了肿瘤治疗领域的新热点。
而纳米药物的关键在于其药物载体。
纳米药物通过利用多种载体将药物精确输送至病灶，可以大大提高药效，减少副作用。
本文将介绍纳米药载体在肿瘤靶向治疗中的应用现状和趋势。
一、纳米药物的优势纳米药物通过纳米技术制备而成，具有许多传统药物无法比拟的优势。
首先，纳米颗粒大小具有尺度效应。
纳米颗粒比普通药物小很多，能够更容易地渗透至肿瘤组织中，而不会被正常组织过滤掉。
其次，纳米药物具有良好的生物相容性和生物可分解性。
药物载体在体内不会引起免疫系统的攻击，从而不会被排斥。
最后，纳米药物具有特异性。
纳米药物可以通过特定的靶向分子选择性地与肿瘤细胞结合，实现对肿瘤组织的精确识别和定位。
二、纳米药载体的类型纳米药物的药物载体是纳米技术中的关键技术之一，不同类型的药物载体对纳米药物的性质和应用具有重要影响。
当前，常见的纳米药物载体主要包括脂质体、蛋白质纳米粒子、聚合物纳米粒子、金属纳米粒子、碳纳米管等。
1、脂质体脂质体是一种由磷脂和胆固醇等组成的微小球形结构，可用于携带各种药物。
脂质体具有尺度效应和良好的生物相容性，能够稳定地携带药物并减少药物的毒性。
同时，脂质体能够通过改变其表面组分实现对靶向分子的选择性结合，因此在靶向治疗中具有广阔的应用前景。
2、蛋白质纳米粒子蛋白质纳米粒子是由蛋白质自组装形成的一种纳米粒子。
这种载体具有良好的生物相容性和生物可分解性，且在体内不会引起免疫系统的攻击。
除此之外，蛋白质纳米粒子还具有天然的靶向性质，可以通过特定靶向分子识别肿瘤细胞并实现精确的靶向治疗效果。
3、聚合物纳米粒子聚合物纳米粒子是由多种合成材料组成的一种纳米粒子，其在靶向治疗中也具有广泛的应用。
纳米药物传递系统在癌症治疗中的应用研究
纳米药物传递系统在癌症治疗中的应用研究随着科技的飞速发展，纳米技术在医学领域中的应用日益广泛。
其中，纳米药物传递系统被广泛研究和应用于癌症治疗。
本文将探讨纳米药物传递系统在癌症治疗中的应用研究，从理论基础到实践成果进行阐述。
纳米药物传递系统，简称NDDS，是指通过纳米技术将药物封装在纳米级载体中，并通过靶向递送的方式将药物精确传送到肿瘤部位。
这种针对性传递药物的方式不仅能提高药物的治疗效果，减少药物在体外的损失，还能减轻患者的不良反应。
首先，我们来讨论纳米药物传递系统的理论基础。
纳米级载体可以是纳米颗粒、纳米胶束、纳米乳液等，这些载体可以通过改变组成、形状和表面修饰来实现对药物的封装和释放。
此外，载体的尺寸在纳米级别，使其能够更好地穿过血脑屏障和肿瘤内新生血管，从而实现对肿瘤的靶向治疗。
在药物的封装过程中，可以利用静电相互作用、疏水作用力等方式将药物有效地封装进载体中。
这样，药物就能够在体内稳定地存在，并在到达肿瘤部位后释放出来，发挥作用。
然后，我们来讨论纳米药物传递系统在癌症治疗中的实践应用。
目前，很多研究已经证明纳米药物传递系统具有良好的肿瘤靶向性和药物释放性能。
例如，通过在纳米载体表面修饰靶向配体，可以使纳米药物精确地与肿瘤细胞结合，提高药物的有效浓度，从而增强治疗效果。
同时，纳米载体还可以被设计成响应性释放药物的系统，例如通过pH敏感材料，可以在肿瘤内部酸性环境下释放药物，提高药物的局部浓度。
此外，纳米药物传递系统还可以通过多药联合治疗的方式，将不同的抗癌药物封装在同一载体中，实现联合治疗的效果。
这些实践应用的研究成果充分证明了纳米药物传递系统在癌症治疗中的巨大潜力。
最后，我们来讨论一些纳米药物传递系统在临床中的应用案例。
目前，有些纳米药物传递系统已经获得了临床批准，并在癌症治疗中取得了良好的效果。
例如，通过将抗癌药物载体化，可以提高药物的生物利用度和稳定性，减轻剂量和给药频率，从而减少不良反应。
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的研究进展
纳米载药系统在肿瘤靶向治疗中的研究进展纳米技术不但作为21世纪最有前途的新兴科技之一，也为攻克许多医学难题带来了新的福音和希望。
而纳米级生物技术正日渐成为恶性肿瘤治疗中继放疗、化疗后又一不可忽视的有效疗法，具有许多特异性能和全新功能。
本文在肿瘤靶向治疗定义的基础上，综述了纳米级载药系统在肿瘤靶向治疗的最新进展。
标签：纳米；肿瘤；靶向治疗Nanotechnology in the search for effective tumor targeted drugs QIN Mu-ting,CHENG Wen.The Forth Affiliated Hospital Of China Medical University,Liaoning 110000,China【Abstract】Nanotechnology had certainly become one of the most promising emerging technologies in the twenty-first century, offering profound potentials in addressing a wide range of challenges in medical world. The application of nanotechnology in biological research presents great opportunities in tackling tumor with novel properties and functions, developing into an increasingly more important tool than Radiotherapy and Chemotherapy.In this article, we introduced the notion of Nanoparticle targeted therapy in tumor studies and elaborate the latest advancement of the system of Nanomaterials as vehicles for target drug system which explores nanotechnology in the search for effective tumor targeted drugs.【Key words】Nanoparticle；Tumor；Targeted therapy纳米靶向治疗基于借助直径1～100 nm之间纳米级微粒为载体，将治疗目标限定于疾病或潜疾病细胞，可提高疗效并降低药物毒副作用。
新型给药载体在逆转肿瘤多药耐药方面的应用进展
新型给药载体在逆转肿瘤多药耐药方面的应用进展刘向阳;范青;马辉;程荔春;赵辰阳【期刊名称】《大连医科大学学报》【年(卷),期】2016(038)005【摘要】Reversing the multi-drug resistance is one of the big problems in the process of tumor therapy.The meth-ods of reversing tumor MDR mainly include chemical drugs, natural medicine and genetherapy.However, the clinical application is limited due to limited administration route, large drug dosage, wide distribution, low concentrations of the target tissue, obvious side effects and so tely, the new drug delivery systems including liposome, nanoparticles, microspheres, microemulsion, etc.have been used to reverse multidrug resistance in vitro study.In this paper, we summarized the application of current drug delivery systems in reversing multidrug resistance.%肿瘤多药耐药（ multiple drug resistance，MDR）常出现于肿瘤治疗过程中，目前逆转肿瘤MDR的治疗主要有化学药物治疗、天然药物治疗和基因治疗等。
纳米抗肿瘤药物及其研究进展
纳米抗肿瘤药物及其研究进展随着医学科技的不断进步，纳米技术在药物领域的应用也得到了广泛的关注。
纳米技术可以将药物粒子缩小到纳米级别，使药物能够更好地靶向肿瘤细胞，提高药物的生物利用度和降低副作用。
纳米抗肿瘤药物成为当前肿瘤治疗领域的热点研究之一，为肿瘤治疗带来了新的希望。
一、纳米技术在抗肿瘤药物中的应用纳米技术将传统的抗肿瘤药物通过纳米尺度的技术转变为纳米颗粒，提高了药物的生物利用度。
将药物包裹在纳米颗粒中，可以使药物更容易穿过血脑屏障，集中于肿瘤组织，减少对正常组织的伤害。
纳米技术还可以通过改变药物的释放动力学，延长药物在体内的半衰期，提高药物在体内的稳定性，从而达到更好的治疗效果。
在临床应用上，纳米技术还可以提高患者对药物的耐受性，减少药物的毒副作用，改善患者的生活质量。
1. 脂质纳米载体脂质纳米载体是目前应用最为广泛的一种纳米抗肿瘤药物载体。
脂质纳米载体可以通过包裹药物的方式提高药物的稳定性和溶解度，使药物更容易渗入肿瘤细胞内。
脂质纳米载体还可以通过改变其粒径和表面电荷，实现对药物的控释，提高药物的药效和降低毒副作用。
近年来，一些新型的脂质纳米载体如固体脂质纳米颗粒（SLN）、脂质体（Liposome）、微乳（Microemulsion）等也逐渐得到了重视，并在肿瘤治疗领域取得了一些突破性的进展。
除了脂质纳米载体，蛋白质纳米载体也成为了近年来研究的热点之一。
相比于脂质纳米载体，蛋白质纳米载体更具有生物相容性和生物降解性，对人体的毒副作用更小，因此备受科研人员的关注。
蛋白质纳米载体常常是利用一些具有特定亲和性的蛋白质如白蛋白、珍珠素等作为药物的载体。
这些药物载体可以通过改变化学修饰或表面修饰来实现对药物的靶向输送，从而提高药物的靶向性和治疗效果。
3. 多功能复合纳米系统近年来，研究人员还着力开发多功能复合纳米系统来应对肿瘤的复杂性。
这种多功能复合纳米系统常常是将多种纳米技术如脂质纳米载体、蛋白质纳米载体等进行有机的组合，通过不同的机制共同作用于肿瘤组织，实现对肿瘤的多重攻击。
纳米粒的主动靶向修饰在肿瘤治疗中的研究进展
纳米粒的主动靶向修饰在肿瘤治疗中的研究进展何玉芳;范青【摘要】纳米粒(nanoparticles,NPs)作为一种新型的给药系统,有着巨大的潜力.近年来很多学者使用不同方法制备了主动靶向纳米粒,突破了被动靶向纳米粒的局限性.本文针对近年来抗肿瘤纳米粒的主动靶向修饰进行了综述,从配体类型的角度阐述主动靶向纳米粒的现状,包括受体介导类(叶酸,黄素单核苷酸,转铁蛋白等)、多肽类(RGD肽,K237肽等)、糖类(肝磷脂、透明质酸)以及抗体类(单链抗体片段,单克隆抗体AMG 655).%Nanoparticles is a kind of new drug delivery system which owns enormous potential. Recently,many researchers manage to fabricate active targeting NPs in different ways, which has broken the limitation of the passive targeting nanoparticles. This paper reviews recent modification of active targeting nanoparticles on tumor therapy, in order to describes the actuality of it, diverse ligands used in active targeting nanoparticles are displayed here, including ligand - receptor mediated NPs (Folic acid, Flavin mononucleotide, Transferrin etc. ) , polypeptide( RGD peptide,K237 peptide, etc. ) , glyco-saminoglycan (Heparin and Hyaluronic acid) and antibodies (ScFvs and AMG 655 of monoclonal antibody).【期刊名称】《大连医科大学学报》【年(卷),期】2012(034)006【总页数】5页(P617-621)【关键词】主动靶向;纳米粒;抗肿瘤【作者】何玉芳;范青【作者单位】大连医科大学附属第二医院药剂科,辽宁大连116027;大连医科大学附属第二医院药剂科,辽宁大连116027【正文语种】中文【中图分类】R944.9随着纳米粒制备技术的发展，其在抗肿瘤中的研究也越来越广泛。
紫杉醇嵌段共聚物胶束给药系统克服肿瘤多药耐药性的研究
关键词：紫杉醇，嵌段共聚物，胶束，给药系统，肿瘤，多药耐药性
Multidrug resistance (MDR) of tumors is one of the main challenges in cancer therapy, which leads to cross-resistance of tumors to multiple drugs and thereby affects the therapeutic effect. To solve this problem, a new type of paclitaxel block copolymer micelles d
Keywords: paclitaxel, block copolymer, micelles, drug delivery system, tumor, multidrug resistance
一、引言
肿瘤的多药耐药性是癌症治疗的主要障碍之一。MDR的出现使得许多原本有 效的药物失去作用，严重影响患者的治疗效果和生存期。为了解决这一问题，研 究者们一直在寻找新的药物输送系统和治疗方法。紫杉醇是一种有效的抗肿瘤药 物，对多种肿瘤具有显著的治疗效果。然而，其水溶性差、半衰期短和MDR限制 了其临床应用。因此，开发一种能够克服MDR并提高紫杉醇疗效的新型给药系统 具有重要意义。
3、研究成果
中药逆转肿瘤多药耐药性的研究成果主要包括以下几个方面：（1）抑制P糖蛋白的表达：P-糖蛋白是一种药物外排蛋白，它在肿瘤细胞中高表达，导致肿 瘤细胞对药物产生耐药性。中药有效成分如黄酮类化合物、生物碱等可以抑制P糖蛋白的表达，从而降低肿瘤细胞的耐药性。（2）
调节信号转导通路：中药有效成分如姜黄素、丹参酮等可以调节肿瘤细胞内 的信号转导通路，抑制肿瘤细胞的增殖和分化，从而降低肿瘤细胞的耐药性。 （3）诱导细胞凋亡：中药有效成分如紫杉醇、长春碱等可以诱导肿瘤细胞凋亡， 从而降低肿瘤细胞的耐药性。（4）调节免疫系统：中药有效成分如灵芝多糖、 冬虫夏草多糖等可以调节免疫系统，提高机体的免疫功能，从而降低肿瘤细胞的 耐药性。
抗多药耐药性肿瘤药物的作用机制及其在临床治疗中的应用
抗多药耐药性肿瘤药物的作用机制及其在临床治疗中的应用一、研究背景与意义癌症，这个让人闻之色变的词汇，一直是人类健康的重大威胁。
随着医学科技的飞速发展，虽然我们在抗癌斗争中取得了不少进展，但多药耐药性（Multidrug Resistance, MDR）的出现，却让这场战斗变得更加艰难。
多药耐药性是指癌细胞对多种结构和功能不同的化疗药物同时产生抵抗的现象，这直接导致了化疗效果的显著下降，甚至完全失效。
因此，研究和开发能够有效对抗多药耐药性的肿瘤药物，就显得尤为重要和紧迫。
二、核心观点一：多药耐药性的成因及机制2.1 细胞膜蛋白的变化多药耐药性的形成机制复杂多样，其中细胞膜蛋白的变化是一个关键因素。
P糖蛋白（Pglycoprotein, Pgp）就是一种典型的与MDR相关的膜蛋白。
它就像癌细胞的“泵”，能够将药物从细胞内泵出，从而降低药物在细胞内的浓度，使药物无法有效杀灭癌细胞。
这种“泵”作用减少了药物在细胞内的停留时间，自然也就降低了药物的疗效。
2.2 酶系统的影响除了细胞膜蛋白的变化，酶系统也在多药耐药性的形成中扮演着重要角色。
谷胱甘肽S转移酶（GST）就是一种能够影响药物代谢的酶。
它能催化药物与谷胱甘肽结合，从而增加药物的极性和水溶性，加速其排出体外。
GST的过度表达会增强癌细胞对药物的代谢能力，进一步降低药物的疗效。
2.3 DNA损伤修复能力的增强DNA是药物攻击癌细胞的重要靶点之一。
DNA损伤修复能力的增强也是导致多药耐药性的一个重要原因。
当癌细胞的DNA受到损伤时，它们会启动一系列修复机制来修复受损的DNA。
如果这些修复机制过于活跃或高效，那么癌细胞就能迅速修复药物造成的DNA损伤，从而继续存活并增殖。
三、数据统计分析一：多药耐药性现象的普遍性通过对近年来全球范围内的癌症治疗数据进行统计分析，我们发现多药耐药性现象在癌症治疗中非常普遍。
具体来说，在接受化疗的癌症患者中，有相当一部分人会出现不同程度的多药耐药性。
恶性肿瘤研究肿瘤耐药机制的研究进展和逆转策略
恶性肿瘤研究肿瘤耐药机制的研究进展和逆转策略恶性肿瘤是世界范围内一种常见而严重的疾病，其主要特征是肿瘤细胞的无限增殖和侵袭能力。
然而，随着医学的进步，越来越多的癌症患者在接受化疗或靶向治疗后表现出耐药性，这给治疗带来了巨大的挑战。
因此，研究肿瘤耐药机制以及逆转策略成为了当前肿瘤研究的热点领域。
一、肿瘤耐药机制的研究进展肿瘤耐药机制的研究主要包括细胞内信号通路异常和肿瘤微环境对药物的影响。
在细胞内信号通路异常方面，一些基因突变或表达异常导致了细胞凋亡途径的抑制，从而使肿瘤细胞对化疗药物产生耐药性。
此外，肿瘤细胞通过调节DNA修复功能和泵运输蛋白的活性来逃避药物的杀伤作用。
而肿瘤微环境则通过增加血管生成和诱导免疫抑制等方式改变了治疗的疗效。
二、肿瘤耐药机制的逆转策略逆转肿瘤耐药机制是战胜肿瘤耐药性的重要手段之一。
一种常见的逆转策略是靶向特定信号通路或分子，以恢复细胞的凋亡功能。
例如，Biopterin在乳腺癌化疗中起到抗耐药作用。
此外，还可以通过联合用药的方式延缓耐药性的产生，如将化疗药物与有效的免疫治疗相结合。
最近，免疫治疗被广泛研究，并取得了一定的突破。
三、新兴研究领域除了传统的耐药机制和逆转策略之外，还有一些新兴的研究领域值得关注。
比如，肿瘤免疫治疗的发展将重点放在了治疗肿瘤转移和提高复发患者的生存率上。
此外，一些新的诊断方法和技术的出现，如基因组学、转录组学和蛋白质组学的应用，有助于对个体化的治疗进行精准匹配。
这些研究的出现为我们深入了解肿瘤耐药机制和开发逆转策略提供了新的思路和方法。
总结：肿瘤耐药机制的研究和逆转策略的探索是当前肿瘤研究的重点之一。
通过了解肿瘤耐药机制，我们可以针对不同的耐药机制提出相应的逆转策略，从而提高患者的疗效和生存率。
此外，新兴的研究领域的出现为我们解决肿瘤耐药方面的问题提供了更多的可能性。
相信随着科学技术的不断发展，我们能够逐渐攻克恶性肿瘤耐药问题，为患者带来更好的治疗效果。
抗多药耐药菌纳米抗菌剂研究取得进展
中科 院金 属 研 究所 沈 阳材料 科 学 国家 （ 合 ） 联 实验 室催 化 材 料 研 究 部 苏 党 生研 究 员 、张 建 研 究 员 、王 锐博 士与 德 国 Ｆｉ Ｈ ｂｒ 究所 、中科 院长 ｒｚ ａｅ 研 ｔ 春应 化所 、克 罗地亚研 究 人员合 作 ，借助 在纳 米金
表在 近 期 的 《 国 化 学会 志》 上 （．ｍ．ｈ ｍ． ｃ 美 Ｊ Ａ Ｃｅ Ｓ ． ｏ
和研 究 基 地 、纳 米 科 技 领 域 国 际交 流 与合 作 的 中 心 、高级人 才 培养基 地 。 按照 国家发 展 和改革 委员 会批 复的 “ 边建 设 边
运行 ”原则 ，国家纳 米 中心 围绕纳米 科技 前沿 和 国
２ １ ，３ ，２ ４ — ２ ５ ） ０ ０１ ２１３ ９ １ ３ ６ 。 细菌耐药 性 的发展 已经 非常 普遍 ．新 药 的缺乏 导 致 高死亡 率 。尤其是 耐药 的革 兰 氏阴性 菌造成 了
世 界上 近三分 之二 的细 菌感染 者 死亡 ，特别 近年 来
家 战略 需求 ，组 织 和承 担 国家 重 大 纳米 科 技项 目，
术交 流与合 作 、人才 队伍 与体 制机制 建设 等方 面取
得 了显 著成 效 。
由 国家发展 和改 革委 员会 委托 中科 院和教 育部
减 少 了环境 污染 。这种 抗菌 策略 具有潜 在 的药 物应
用 价值 ，相关 的体 内抗 菌活性 评 价和 生物 安全性 研
究 正在 进行之 中。
国 家纳米 科学 中， ｉ 式建 成 ｈｅ
使其 显示 优 良的抗 菌活性 。它 们对 临床分 离 的多药 耐药 革兰 氏 阴性菌 和实验 室标 准 的敏感菌 具有 良好
肿瘤的多药耐药及其逆转剂研究进展
综述肿瘤的多药耐药及其逆转剂研究进展安徽省肿瘤医院桂留中化疗仍是恶性肿瘤的重要治疗手段之一，然而肿瘤细胞的耐药常使化疗最终失败。
根据肿瘤细胞的耐药特点，耐药可分为原药耐药（Primary drug resistance,PDR）和多药耐药（Multidrug resistance ,MDR）。
PDR只对诱导药物产生耐药而对其他药物不产生交叉耐药性，如抗代谢药类；MDR 则是指肿瘤细胞对一种抗肿瘤药产生抗药性的同时，对其他结构和作用机制不同的抗肿瘤药产生交叉耐药性。
MDR的表现十分复杂，既可有原发性（天然性）耐药，也可有诱导性（获得性）耐药；还有典型性和非典型性耐药之分。
由于MDR给化疗带来了困难，近年人们对其产生的机制以及试图寻找逆转剂做了大量的工作。
本文简介MDR产生的机制并着重介绍近年逆转剂的研究进展。
1.MDR产生的机制1.1膜糖蛋白介导的机制1.1.1 P-gp与MDR 1976年Ling等首先在抗秋水仙碱的中国仓鼠卵巢细胞株上发现了一种能调节细胞膜通透性的糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）,因其相对分子量为170kd，又称P-170。
[1]。
P-gp主要分布在有分泌功能的上皮细胞的细胞膜中，在人类正常组织中有不同程度的表达，其中肾上腺、肺脏、胃肠、胰腺等组织中表达较高，而在骨髓中表达较低。
P-gp属于ATP结合盒家族的转运因子，其生理功能为在ATP供能下将细胞内的毒性产物泵出细胞，对组织细胞起保护作用。
P-gp由mdr1基因编码产生。
人类mdr1基因位于7号染色体长臂2区一带一亚带（7q21.1）。
1986年，Gros将编码P-gp的mdr1cDNA直接转染敏感细胞后，转染细胞表现出完全的MDR表型，从而提供了P-gp能够导致多药耐药的有力证据。
现已证明，许多肿瘤原发性或获得性耐药均与P-gp过量表达有关。
P-gp随mdr1基因扩增而增加。
P-gp有多个药物结合位点，因而具有多种药物泵出功能，不过其底物多为天然性抗癌药如长春碱类、蒽环类、紫杉醇类和鬼臼毒素类等。
纳米技术在肿瘤靶向治疗中的应用进展
纳米技术在肿瘤靶向治疗中的应用进展引言：肿瘤是一种严重威胁人类生命健康的疾病，传统的治疗方法如手术切除、放化疗等存在诸多问题和副作用。
而近年来，纳米技术在肿瘤靶向治疗中的应用不断取得突破性进展。
本文将就纳米技术在肿瘤靶向治疗中的应用进展进行探讨。
一、纳米载体在药物传递方面的应用随着纳米技术的发展，人们开始探索利用纳米载体实现药物的精确输送至肿瘤部位。
纳米载体具有较大比表面积以及与药物结合能力强等特点，在药物传递方面有着显著优势。
1. 通过纳米载体提高药物稳定性和生物可利用率传统化学制剂由于其化学性质以及颗粒大小等原因，在体内容易遭受分解或排泄，导致药效低下。
而纳米载体可以有效地改善这些问题，通过封装药物进入载体内部，增加药物的稳定性，并提高药物在体内的生物利用率。
2. 实现药物对肿瘤的靶向治疗纳米载体可以通过不同途径实现针对肿瘤细胞的精确释放。
例如，通过改变载体表面的功能基团，使其在血液循环中避免被吞噬细胞识别并迅速清除，从而达到更长时间地保持在血液中。
而当纳米载体进入肿瘤组织后，则会受到靶向生物分子或表观特性的作用，从而发生定位至肿瘤组织、释放药物的效应。
二、纳米技术在光动力治疗中的应用光动力治疗是一种新型肿瘤治疗方法，在纳米技术的辅助下取得了潜在突破。
1. 纳米光敏剂协同治疗纳米光敏剂是指一种带有特定功能，能够吸收外界光能，并将其转化为活性氧等形式来杀死癌细胞或抑制其生长的纳米颗粒。
纳米光敏剂在光动力治疗中的应用，可以实现对肿瘤组织的靶向治疗，减少对正常组织的损伤。
2. 纳米载体介导的光敏剂输送纳米载体不仅可以用来输送药物，在光动力治疗中也有广泛的应用。
通过将光敏剂封装进纳米载体内部，在输送过程中保证其稳定性，并实现对肿瘤组织的定向释放。
这种方法能够提高光敏剂的生物利用率，并增强其在肿瘤组织中的积累效果。
三、其他纳米技术在肿瘤靶向治疗中的应用除了纳米载体和纳米光敏剂，在肿瘤靶向治疗中还存在其他一些重要应用。
纳米抗肿瘤药物及其研究进展
纳米抗肿瘤药物及其研究进展1. 引言1.1 纳米药物的概念纳米药物是一种利用纳米技术制备的药物，其特点是具有纳米级别的粒径大小和特殊的结构形态。
纳米药物通过不同的途径进入体内，可以更好地穿透生物体内的屏障，如细胞膜、血脑屏障等，从而提高药物的生物利用度和治疗效果。
与传统药物相比，纳米药物具有更高的药物负荷量、更好的生物利用度、更好的靶向性以及更低的毒副作用。
目前，纳米药物已被广泛应用于肿瘤治疗领域。
纳米药物在肿瘤治疗中可以实现药物的靶向输送、缓释释放、增强细胞内摄取等功能，从而在提高治疗效果的同时减少药物的不良反应。
随着纳米技术的不断发展和完善，纳米药物将在抗肿瘤药物领域发挥越来越重要的作用，为肿瘤治疗带来新的希望和机遇。
1.2 肿瘤治疗的挑战肿瘤治疗的挑战是当前医学领域的重大难题之一。
传统的肿瘤治疗方法包括手术、化疗、放疗等，但这些治疗方法都存在一定的局限性。
传统治疗方法对于一些复杂和难治性肿瘤效果并不理想，例如晚期肺癌、胰腺癌等。
传统治疗方法会对健康细胞造成一定的伤害，常常出现明显的副作用，如恶心、呕吐、脱发等。
肿瘤细胞具有异质性，容易产生耐药性，使得肿瘤的治疗变得更加困难。
传统治疗方法在药物的输送和药物的靶向性方面也存在不足。
药物在体内的传输受到生物屏障的限制，很难达到肿瘤组织，导致药物的浪费和副作用的增加。
而且，药物的靶向性较差，对肿瘤组织和健康组织的选择性不够明显，容易对健康组织产生影响，造成一系列不良反应。
传统肿瘤治疗方法存在许多挑战和不足。
迫切需要寻找新的技术和方法来解决这些问题，提高肿瘤治疗的效果和安全性。
纳米抗肿瘤药物的研究和应用给肿瘤治疗带来了新的希望，有望克服传统治疗方法的局限性，成为未来肿瘤治疗的重要方向。
2. 正文2.1 纳米技术在抗肿瘤药物中的应用纳米技术在抗肿瘤药物中的应用涉及利用纳米尺度的材料和工艺来设计、制造和应用新型的抗肿瘤药物。
纳米技术在抗肿瘤药物中的应用主要包括以下几个方面：1.纳米粒子载体：纳米粒子作为药物的载体，可以增加药物的溶解度、稳定性和药效，同时还可通过调控粒子大小、形状和表面修饰来实现药物的靶向释放和增强疗效。
抗肿瘤聚合物纳米粒子递送系统的作用机制及其在临床治疗中的应用
抗肿瘤聚合物纳米粒子递送系统的作用机制及其在临床治疗中的应用一、引言癌症，这个让人闻风丧胆的词，一直是医学界头疼的难题。
传统的治疗方法如手术、化疗和放疗虽然在一定程度上延长了患者的生命，但副作用大、效果有限。
于是，科学家们开始寻找新的方法来对付这些顽固的癌细胞。
这时，抗肿瘤聚合物纳米粒子递送系统（简称纳米递送系统）横空出世，给癌症治疗带来了新的希望。
纳米递送系统利用纳米技术，把药物包裹在微小的聚合物颗粒里，然后精准地送到肿瘤部位。
这样一来，既能减少药物对正常细胞的伤害，又能提高药物在肿瘤部位的浓度，增强治疗效果。
听起来是不是挺神奇的？接下来，我们就详细聊聊这背后的原理和它在临床上是怎么用的。
二、核心观点一：纳米递送系统的设计与功能化2.1 聚合物选择与合成策略纳米递送系统的核心在于其基础材料——聚合物的选择与合成。
为了确保安全有效，我们通常会选择生物相容性好、可降解的材料，比如聚乳酸羟基乙酸共聚物（PLGA）、壳聚糖等。
这些材料在体内可以逐渐降解为无毒的小分子，最终排出体外。
合成过程中，我们会精确控制聚合物的分子量和结构，以优化其性能。
举个例子，PLGA就被广泛用于纳米递送系统的制备中。
通过调节LA和GA的比例，我们可以改变PLGA的降解速率，从而控制药物的释放速度。
这就像是给药物穿上了一件“定制外套”，让它在合适的时间、合适的地点发挥作用。
2.2 表面修饰与靶向配体结合为了让纳米递送系统更聪明地找到肿瘤细胞，我们还会在它表面装上“导航仪”——靶向配体。
这些配体可以是抗体、肽段或者小分子，它们能特异性地识别并结合到肿瘤细胞表面的受体上。
这样一来，纳米递送系统就能像精准制导的导弹一样，直击肿瘤细胞。
比如，我们可以在纳米粒子表面修饰上抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体片段，因为EGFR在多种肿瘤细胞表面都有过度表达。
当这些纳米粒子进入体内后，它们就会像蜜蜂找花蜜一样，被高表达EGFR的肿瘤细胞吸引过去。
药物的纳米递送系统与纳米药物研究
药物的纳米递送系统与纳米药物研究纳米技术的发展已经渗透到各个领域，包括医药领域。
药物的纯度、稳定性和传输效率一直是医药领域的重点研究方向。
随着纳米技术的进步，研究人员将其应用于药物递送系统中，开辟了一种全新的治疗方法。
本文将探讨药物的纳米递送系统与纳米药物研究的进展与展望。
一、纳米递送系统的概述药物的纳米递送系统是指将药物包裹在纳米尺度的载体中，以提高药物的溶解度、稳定性和选择性，从而增强治疗效果。
常用的纳米载体材料包括脂质体、聚合物纳米粒子和金属纳米粒子等。
通过精确控制药物与载体之间的相互作用，纳米递送系统可以实现药物的逐步释放、靶向输送和多药物组合治疗等。
二、纳米递送系统的应用领域1. 肿瘤治疗纳米递送系统在肿瘤治疗中具有巨大的潜力。
通过将抗癌药物封装在纳米载体中，可以提高药物在肿瘤局部的积聚度，减少对正常细胞的毒副作用。
此外，纳米载体还可以被功能化，实现肿瘤细胞的靶向治疗。
例如，将靶向配体表面修饰在纳米载体上，使其能够靶向肿瘤细胞，提高治疗效果。
2. 心脑血管疾病治疗纳米递送系统还被广泛研究应用于心脑血管疾病治疗中。
例如，将降血脂药物包裹在纳米载体中，可以实现药物的缓释和长效作用。
此外，纳米载体还可以通过调节血管通透性和内皮细胞相互作用，改善心脑血管病变，促进治疗效果。
3. 生物成像与诊断纳米递送系统在生物成像与诊断领域的应用也备受关注。
通过在纳米载体中引入荧光探针或造影剂，可以实现细胞标记和生物组织成像。
此外，纳米递送系统还可以结合靶向分子，实现特定病变区域的显像，提高诊断准确性。
三、纳米药物研究的进展与挑战1. 纳米递送系统的制备与表征纳米递送系统的制备是纳米药物研究的关键步骤。
研究人员需要选择合适的纳米载体材料，并优化其制备工艺和条件。
此外，表征纳米递送系统的物理化学性质也是必要的，以确保其适用于特定的药物输送要求。
2. 药物的逐步释放与稳定性纳米递送系统需要实现药物的逐步释放，以提高治疗效果。
纳米技术在肿瘤治疗中的应用研究报告
纳米技术在肿瘤治疗中的应用研究报告一、引言肿瘤一直是威胁人类健康的重大疾病之一，传统的肿瘤治疗方法如手术、化疗和放疗虽然在一定程度上能够控制肿瘤的发展，但往往存在着诸多局限性，如对正常组织的损伤、治疗效果的不彻底以及容易产生耐药性等。
近年来，纳米技术的迅速发展为肿瘤治疗带来了新的希望。
纳米技术是指在纳米尺度（1-100 纳米）上对物质进行研究和操作的技术，其独特的物理、化学和生物学特性使得它在肿瘤诊断和治疗方面具有巨大的应用潜力。
二、纳米技术在肿瘤治疗中的优势（一）增强药物的靶向性传统的化疗药物在体内分布广泛，不仅对肿瘤细胞产生作用，也会对正常细胞造成损害。
而纳米载体可以将药物特异性地输送到肿瘤组织，提高药物在肿瘤部位的浓度，减少对正常组织的毒性。
例如，通过在纳米粒子表面修饰特定的抗体或配体，能够使其与肿瘤细胞表面的受体结合，实现靶向给药。
（二）提高药物的溶解性和稳定性许多抗肿瘤药物的水溶性差，生物利用度低。
纳米技术可以将这些药物包裹在纳米载体中，改善其溶解性和稳定性，延长药物在体内的循环时间。
（三）实现药物的控释和缓释纳米载体可以根据肿瘤组织的微环境或外界刺激（如pH 值、温度、磁场等），实现药物的控释和缓释，提高治疗效果，减少药物的副作用。
（四）协同治疗纳米技术可以将多种治疗手段（如化疗、放疗、光热治疗、光动力治疗等）整合到一个纳米平台上，实现协同治疗，提高肿瘤的治疗效率。
三、纳米技术在肿瘤治疗中的应用方式（一）纳米药物载体纳米药物载体是纳米技术在肿瘤治疗中应用最广泛的形式之一。
常见的纳米药物载体包括脂质体、聚合物纳米粒、无机纳米粒（如金纳米粒、氧化铁纳米粒等）等。
这些纳米载体可以通过静脉注射、口服等方式进入体内，在血液循环中通过增强渗透和滞留（EPR）效应被动地聚集在肿瘤组织，或者通过主动靶向作用特异性地识别肿瘤细胞。
（二）纳米诊断试剂纳米技术也为肿瘤的早期诊断提供了有力的工具。
例如，量子点具有独特的荧光特性，可以用于肿瘤标志物的检测和肿瘤细胞的成像。
载药微泡逆转恶性肿瘤多药耐药的研究进展
效作用 ； 可通过控制超声 强度 及时 间来控制 药物 的释放 ， 达
像及彩色多普勒 血流信号 ， 提高病灶及多普勒 血流信号检 出 率， 目前 已被广泛用于疾病的影像学诊 断与鉴别 诊断 。
在声场中 ， 泡会 随声 压 的变 化不 断地 被 动压 缩 或膨 微 胀， 当声强达到一定 阈值时 ， 会导 致微泡 瞬 间破 裂而产 生 瞬 态“ 空化 效 应 ” 。空 化 效 应 瞬 间 产 生 的 “ 克 波 ”（ｈ ｃ— 休 ｓｏｋ ｗ ｖ） “ ａｅ 、 微声流” “ 及 射流 ” 等会使 直径 ＜７ ｍ 的毛细 血管 破裂 ， 内皮细胞间隙加 大 ， 近组织 细胞 膜上 出现可逆 性微 邻 孔， 细胞膜通透性增高 ， 细胞对大分子物质短暂开放 即“ 声孔 效应” 。微 泡作为载体 负载基 因或药物 到达靶 器官后 ， 』 应 用超声辐照在特定 时间和特定空间 （ 聚焦 区） 靶向破坏微 泡 ， 定点释放 出基 因或药物 ， 并促 其通过微 孔进入肿瘤 细胞和血 管外间质内 ， 实现靶向基因转染或药物 释放的 目的 。超声
２１ ０ ０年 ３月 第 ７卷 第 ３期 Ｃ ｉ Ｍｅ ｌａｏｎ Ｅｅｔ ｎ ｄｔｎ ， ｃ ｈｎＪ ｄＵｔ ｓｕ ｄ（ ｌ ｒ ｉ Ｅ ｉｏ ） Ｍ ｒ ｒ ｃｏ ｃ ｉ
：
１ ： ２
．
综 述 ．
载 药微 泡逆 转 恶性肿瘤 多 药耐 药 的研 究进 展
陈镜 宇 全学模 王佚
声微泡作为一种新型的药物或基 因载体 ， 可协 助药物发挥 逆
转肿瘤多药耐药的作 用 ， 降低用药剂量 ， 减轻毒 副作 用 ， 提 并
高病灶局部药物浓度以增 强治疗效果 。
一
、
微 泡 造 影 剂 的相 关 研 究
纳米药物递送系统技术在肿瘤治疗中的研究进展
纳米药物递送系统技术在肿瘤治疗中的研究进展摘要：纳米药物递送系统技术在肿瘤治疗领域取得了显著的研究进展。
本文旨在回顾和分析近年来的研究成果，强调了这一技术的关键优势以及在肿瘤治疗中的潜在应用。
首先，我们介绍了纳米药物递送系统的基本原理和制备方法，随后重点讨论了其在药物输送、药物释放和靶向性方面的应用。
然后，我们详细探讨了纳米药物递送系统在肿瘤治疗中的研究进展，包括药物的选择、治疗效果的提高以及减轻副作用的潜力。
最后，我们提出了一些未来研究方向，展望了这一领域的发展前景。
关键词：纳米药物递送系统，肿瘤治疗，药物输送，药物释放，靶向性，研究进展引言肿瘤是全球健康领域的一大挑战，其治疗一直备受关注。
传统的肿瘤治疗方法，如化疗和放疗，虽然在一定程度上能够控制肿瘤的生长，但也伴随着严重的副作用，限制了其在临床上的应用。
因此，寻找一种更有效且副作用更小的肿瘤治疗方法一直是医学界的追求目标。
近年来，纳米药物递送系统技术作为一种创新的治疗方法，引起了广泛的关注。
这一技术利用纳米级别的药物载体，将药物精确地输送到肿瘤组织，以提高治疗的针对性和效果。
一、纳米药物递送系统的原理与制备方法1.1纳米药物递送系统的基本原理纳米药物递送系统是一种利用纳米级别的药物载体，将药物精确输送到靶组织或细胞的技术。
其基本原理涉及到药物载体的设计、构造和药物的高效装载。
纳米药物递送系统的设计旨在提高药物的生物利用度、降低毒性副作用以及增强治疗效果。
1.1.1药物载体的选择药物载体是纳米药物递送系统的核心组成部分，其选择在很大程度上决定了系统的效果。
常见的载体材料包括纳米粒子、纳米胶束、纳米脂质体等。
不同的载体材料具有不同的特性，例如尺寸、表面性质和药物承载能力，因此需要根据具体治疗需求选择合适的载体。
1.1.2药物的高效装载药物的高效装载是纳米药物递送系统成功的关键之一。
这要求药物能够紧密地结合到药物载体上，同时保持药物的稳定性。
不同的装载方法包括物理吸附、化学共价结合和胶束法等。
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纳米粒给药系统逆转肿瘤多药耐药性的研究进展陈家念，沈琦*，李绍顺(上海交通大学药学院，上海200240)摘要: 多药耐药是导致肿瘤化疗失败的主要原因。
对于大多数抗肿瘤药物，肿瘤细胞均会产生多药耐药现象, 但其耐药机制，目前没有统一的看法。
本文对纳米粒给药系统逆转肿瘤多药耐药性进行了综述, 包括3种载药系统: 非修饰的、配体修饰的和多功能纳米粒给药系统，并对纳米粒给药系统逆转肿瘤多药耐药性的机制进行探讨。
纳米粒通过拮抗和抵消肿瘤细胞主动外排药物的作用，提高肿瘤细胞内的药物浓度，同时减小对正常细胞的毒副作用, 逆转肿瘤的多药耐药性。
这种新型的给药系统，结合了纳米技术及主动和被动靶向给药策略，在癌症治疗方面已显示出巨大的应用前景。
关键词: 给药系统; 纳米粒; 逆转; 多药耐药中图分类号: R944.4 文献标识码:A 文章编号: 0513-4870 (2009) 04-0333-05Progress in the study of drug delivery system based on nanoparticles toovercome multi-drug resistanceCHEN Jia-nian, SHEN Qi*, LI Shao-shun(School of Pharmacy, Shanghai Jiaotong University, Shanghai 200240, China)Abstract: Multi-drug resistance (MDR) of cancer cells is a major cause of failure in chemotherapy. To the majority of anti-cancer drugs, tumor cells are able to generate a multi-drug resistance; but there is no common views on the mechanism of MDR. This review summarizes the use of drug delivery system based on nanoparticles to overcome MDR in recent years. Three kinds including non-modified, ligand-modified and multifunctional drug delivery systems are described. Especially, the mechanism of reversing MDR based on nanoparticles is covered. Through efficiently offsetting and antagonizing the action of pumping drugs out of the tumor cells, drug delivery system based on nanoparticles can increase the concentration of the drug in tumors, while reduce the side effects on normal cells and overcome multi-drug resistance. The use of drug-loaded nanoparticles, which combines nanotechnology with the strategy of active and passive targeting administration, has shown significant prospect improving cancer therapy.Key words: drug delivery system; nanoparticle; overcome; multi-drug resistance将纳米技术应用于制药领域是当今新药研究的前沿课题。
在肿瘤治疗过程中，纳米粒给药系统通过形成载药纳米复合物，可以拮抗和抵消肿瘤细胞主动外排药物的作用，从而提高肿瘤细胞内药物浓度。
纳米粒给药系统有药物控释、药物靶向以及显著提高药物生物利用度等特性，大大克服了传统给药的弱点。
根据文献报道，本文对目前纳米技术，结合主动和被收稿日期: 2008-09-29.*通讯作者Tel: 86-21-34204049, E-mail: qshen@ 动靶向、物理化学靶向构建的纳米粒给药系统对逆转肿瘤多药耐药的进展作一介绍。
1肿瘤的多药耐药性多药耐药(multidrug resistance, MDR) 是肿瘤细胞对一种化疗药物产生抗药性的同时, 对其他结构和作用机制不同的抗肿瘤药产生交叉耐药性, 是最重要、最常见的肿瘤耐药现象。
MDR发生机制复杂, 涉及许多方面，目前还没有一个统一的看法[1−3]。
其机制包括P-糖蛋白(P-gp) 和多药耐药相关蛋白1 (MRP1)、MRP2、MRP3、MRP4、MRP5和MRP6等均参与介导MDR。
P-gp及MRP具有细胞膜离子“泵”样作用, 可以将细胞内的药物“泵”到细胞外, 使细胞内药物浓度降低从而产生耐药。
P-gp能利用A TP水解释放的能量主动外排药物，从而使肿瘤细胞产生耐药性。
因此, 提高化疗药物的有效浓度仍然是目前克服肿瘤耐药的主要可行方法。
2纳米粒给药系统在逆转肿瘤多药耐药性中的应用2.1非修饰的纳米粒给药系统EPR效应(enhanced permeability and retention, EPR) 是实体瘤中一种典型的现象, 属于被动靶向。
理论上, 载药微粒在肿瘤组织中的分布主要取决于微粒在血液中的循环时间, 因此长循环的纳米粒，包括纳米胶束能更好的利用EPR效应，增加在肿瘤组织的蓄积，但在有些情况下不尽如此。
单纯的亲脂性纳米粒，诸如聚丙交酯[poly (D, L-lactide), PLA], 聚己内酯(polycaprolactone, PCL)、聚乙交酯丙交酯[poly(lactide-co-glycolide), PLGA]和葡聚糖或聚乙二醇化(polyglycol, PEG) 的两亲性纳米粒包裹药物后，能否逆转肿瘤的多药耐药性，是一个很值得探讨的问题。
Zhang等[4]发现由于水解作用，ABC转运载体可将空白PLA- PEG纳米粒泵出肝细胞HepG2外，大剂量的空白PLA- PEG纳米粒会使肝细胞产生耐药性。
Chavanpatil等[5]利用乳化-溶剂挥发法，制备了PLGA包封紫杉醇(paclitaxel，PTX) 的纳米粒。
体外细胞毒实验发现, 可明显抑制敏感细胞株MCF-7的生长，却不能抑制耐药细胞株NCI-ADR/RES的生长，但是耐药性可以被维拉帕米所逆转。
而且，PLGA包封PTX后，药物依然容易被P-gp泵出。
Némati等[6−9]报道了聚烷基氰基丙烯酸酯(PACA)包封阿霉素(doxorubicin, DOX)后, 可增强对巨噬细胞P388/ADR和C6鼠恶性胶质瘤的细胞毒作用。
结果显示, 对于P388细胞，游离的DOX和载DOX的纳米粒在细胞内药物浓度无差异, 而对于耐药的P388/ADR细胞，PACA-DOX纳米粒在细胞内的累积较游离DOX高15倍。
当载体换为葡聚糖后, 也发现了类似的现象。
然而载体为PLGA、PLA 和藻酸盐(alginate) 时，却不能逆转肿瘤的多药耐药性。
这说明非修饰的纳米粒中，唯有少数纳米粒, 如PACA和葡聚糖纳米粒可逆转肿瘤的MDR，而PLGA, PLA纳米粒不能逆转或克服肿瘤的MDR。
然而，纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers, NLC) 或聚合物-脂质纳米粒(polymer-lipid nanoparticle, PLN) 包载抗肿瘤药物后，情况有所不同。
Garcion等[10]利用反相乳液法，制备了NLC，包裹PTX后的纳米粒体外细胞毒作用增强(>1 000倍), 对大鼠神经胶质瘤的生长抑制明显。
NLC能靶向肿瘤细胞, 在神经胶质瘤中浓度远大于正常细胞中的浓度。
他们推测，当纳米粒进入细胞后，与P-gp的相互作用被胞内的胆固醇迅速激活, 从而抑制了肿瘤的MDR。
Wong等[11, 12]报道了PLN包裹DOX。
在P-gp有过度表达的人和鼠两种肿瘤细胞(MDA435/ LCC6/MDR1和EMT6/ART) 中，浓度显著增加，滞留时间显著延长，认为是由于细胞内吞的作用，使PLN 绕过了P-gp，胞内浓度增加。
Zhang等[13]分别比较了NLC包裹PTX和DOX前后的细胞毒差异。
相对于PTX溶液，NLC包裹PTX在MCF-7和MCF-7/ADR 细胞均显示很高的细胞毒性；而NLC包裹的DOX 只在MCF-7/ADR细胞中显示高的细胞毒作用。
对MCF-7的逆转倍数分别为34.3和6.4倍，对SKOV3- TR30的逆转倍数分别为31.3和2.2倍。
当用FA-SA 修饰后，对敏感株和耐药株的细胞毒作用更强。
类似的报道见文献[14]。
此外，在聚合物中加入表面活性剂，能逆转肿瘤的多药耐药性。
表面活性剂可造成细胞膜亲脂性环境被破坏, 使P-gp的二级结构与三级结构发生可逆变化而丧失功能。
但其有效性目前仅得到体外实验数据的支持。
Chavanpatil等[15]报道用表面活性剂丁二酸二辛酯磺酸钠(aerosol OT, AOT) 修饰的藻酸盐聚合物(AOT-alginate) 纳米粒可增强DOX对MCF-7的细胞毒作用，有效逆转肿瘤的多药耐药性，逆转效应呈剂量依赖性。
这是由于DOX与聚合物的降解产物发生离子对作用，DOX所带正电荷被屏蔽，使DOX 穿越肿瘤细胞膜的速率加快，胞内积累量增加。
2.2配体修饰的纳米粒给药系统如上所述，由于EPR 效应在不同的肿瘤组织中存在差异，单纯利用这种策略的临床效果并不理想。
虽然PEG化的纳米粒具有EPR效应，能将药物大部分输送到肿瘤部位。
但是，这些纳米粒并不能以一种专一性的方式靶向输送药物到特定的细胞[16]。
为了加强聚合物纳米粒对特定细胞的靶向作用，人们在纳米载体表面辅以可以被特定受体识别的配体，如表皮生长因子[17]和单克隆抗体[18]；内源的、具有靶向作用的肽类物质, 如转铁蛋白及一些低分子量的化合物，如叶酸等。
Sahoo等[19]报道了将转铁蛋白轭合于PLGA, 包裹PTX后, 在MCF-7和MCF-7/Adr细胞株中, 呈现明显的抗增殖活性。