药代动力学单室模型计算题
第八章 单室模型
表观分布容积(V)
V X 0 / C0
Drug with low Vd
Drug with high Vd
high tissue binding
血药浓度－时间曲线下面积AUC
AUC Cdt 0 C0e dt
kt
0
C0 k
X0 Vk
清除率(Cl)
dX kX dt kV Cl C C
药物应主要经肾排泄， 药物较多以原型经肾排泄，且此过程符
合一级动力学过程。
1．尿排泄速度与时间的关系（速度法）
原型药物从尿液中排泄
X Xu
ke
其中，X为t时间体内药物的量，Xu为t时间排泄于 尿中原型药物累积量。
速度方程：
dXu = keX dt
dXu -kt = ke· X0e dt
lgC
k 2.303
t
3、基本参数(k和C0)求解
作图法：
C
lgC
k 2.303
t
t
最小二乘法：
（线性回归法）
4、其它参数的求解
半衰期(t1/2)
C0 k 0.693 lg t1/ 2 lg C0 t1/ 2 2 2.303 k
t1/2的临床意义:
(1)是体内药量或血药浓度下降一半所需要 的时间，反映药物在机体贮留的时间。
得
Xu
ke X 0 kt Xu e k
上式两边取对数得
lg( X u
k Xu ) t lg X u 2.303
式中 ( X u X u ) 项为待排泄原型药物的量， 简称亏量。
2019第八章单室模型计算题
4 给 体 重 60kg 的 志 愿 者 静 脉 注 射 某 其表观分布容积是体重的10％， 求注射后6小时体内药物的总量及半衰期。
5．某药半衰期为8小时，表观分布容积为 0.4L ／ kg ， 体 重 60kg 的 患 者 静 脉 注 射 600mg ， 注 射 后 24 小 时 , 消 除 的 药 量 占 给 药剂量的百分比是多少？给药后24小时的 血药浓度为多少？
（2）描述上述血药浓度的方程； （3）静脉注射后10小时的血药浓度；
（4）若剂量的60％以原型从尿中排出， 则肾清除率为多少？
（5）该药消除90％需多少时间？经过3 个和4个半衰期后，体内药量为多少？
（6）该药的血药浓度低于2ug/ml时无 效，它的作用时间有多长？
（7）如果将药物剂量增加一倍，则药物 作用的持续时间增加多少？
8. 某 药 t1 ／ 2 ＝ 50h ， V ＝ 60L ， 如 以 20mg／h速度静脉滴注的同时静脉注射 20mg，问静脉滴注4小时的血药浓度为 多少？
9.某药t1/2＝5h，30%以原形从尿中排出， 其余生物转化，求生物转化速率。
10.某药K＝0.07h-1，口服给予250mg后 测得AUC＝700（ug• h/m）已知F＝1,求 V。
11.某患者口服某药500mg后，测得血药浓 度如下
t(h)
0.5 1 2 4
36 48
8 12 18 24
C(ug/ml)5.4 9.9 17.2 25.8 29.8 26.6 19.4 13.3 5.9 2.6
给已药知后F＝101小，时求的K,血Ka药,t浓ma度x,C。max,V,CL,AUC及
习题：
1 给一个50Kg体重的患者静脉注射某抗生 素6mg/Kg,测得不同时间的血药浓度如下：
药代动力学公式范文
药代动力学公式范文一室模型是最简单的药代动力学模型，假设药物在体内只存在于一个组织或器官，如血浆。
该模型的公式如下：Cp=D/Vd*e^(-K*t)其中，Cp为单位时间内的药物浓度，D为给定剂量，Vd为分布容积，K为消除常数，t为时间。
Cp=(D/Vc)*(e^(-K1*t)-e^(-K2*t))其中，Cp为单位时间内的药物浓度，D为给定剂量，Vc为中心室的分布容积，K1和K2为消除常数，t为时间。
3. 生物利用度（Bioavailability）生物利用度是指给定药物经口给药后进入循环系统的比例，常用F表示。
生物利用度可以通过以下公式计算：F=AUC口服/AUC静脉注射其中，AUC口服为给定药物经口给药后测得的血药浓度-时间曲线下的面积，AUC静脉注射为给定药物静脉注射后测得的血药浓度-时间曲线下的面积。
4. 绝对生物利用度（Absolute bioavailability）绝对生物利用度是指给定药物通过口服给药与静脉注射给药后的生物利用度比例，常用F'表示。
绝对生物利用度可以通过以下公式计算：F'=(D/AUC口服)*(AUC静脉注射/D)其中，D为给定剂量，AUC口服为给定药物经口给药后测得的血药浓度-时间曲线下的面积，AUC静脉注射为给定药物静脉注射后测得的血药浓度-时间曲线下的面积。
5. 清除率（Clearance）清除率是指单位时间内完全从体内清除药物的速率，常用Cl表示。
清除率可以通过以下公式计算：Cl=D/AUC其中，D为给定剂量，AUC为给定药物测得的血药浓度-时间曲线下的面积。
6. 半衰期（Half-life）半衰期是指药物浓度降低一半所需的时间。
半衰期可以通过以下公式计算：t1/2=0.693/K其中，t1/2为半衰期，K为消除常数。
以上是常见的药代动力学公式，通过使用这些公式，可以预测药物在体内的浓度变化，进而指导合理用药。
需要注意的是，不同药物具有不同的药代动力学特征，因此需要根据具体药物的特点选择合适的药代动力学模型和相应的公式。
第八章 单室模型(血管外).
（二）曲线下面积AUC
1.积分法
AUC 0 M e kt e k t dt 0
a
M kt M e d kt 0 k ka M M 0 1 0 1 k ka M M k ka FX 0 kV
ci 1 ci cn AUC 0 ti 1 t i 2 k i 0
n 1
（三）k和ka的计算
1.残数法： 是药物动力学中把一条曲线分解成若干指数成分，从 而求药动学参数的方法。 在单室模型和二室模型中均有应用。 总之，凡C-T曲线为多项指数时，均可采用此方法。
该式为待排泄的原型药物量与时间t的关系。
当ka>k,t充分大时，e
u
-ka t
0
X k kt X Xu e ka k
X k k lg( X X u ) lg t ka k 2.303
u u a
u a
以
lg( X u X u ) 对t作图，从直线的斜率可求出K。
对上式积分得
( X A )t VCt KV Cdt
0
t
其中,(XA)t为t时间体内已吸收的药量，Ct为t时的血药浓度
( X A )t VCt KV Cdt
0
t
当t→∞时
( X A ) KV Cdt
0
其中,(XA) ∞为体内完全被吸收的药量。
( XA)t VCt kV 0 Cdt Ct k 0 Cdt 吸收分数 XA kV Cdt k Cdt 0
dX u / dt 故 C= keV
（dX u / dt） k dX u 1 d . ke dt ke dt
药物代谢动力学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年
药物代谢动力学_中国药科大学中国大学mooc课后章节答案期末考试题库2023年1.药物动力学的叙述，错误的是答案:药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需要很长的路要走2.药物与血浆蛋白结合的特点有答案:结合型与游离型存在动态平衡3.非线性药物动力学的特征中哪一个叙述不正确答案:药物代谢物的组成和（或）比例不会由于剂量的变化而变化4.平均驻留时间MRT被称为答案:一阶矩5.药物的表观分布容积是指答案:药物在体内达动态平衡时，体内药量与血药浓度之比6.对于静脉注射呈单室模型特征的药物：t1/2=( ) × MRTiv答案:0.6937.零阶矩的数学表达式为（）答案:AUC0-n+ Cn/λ8.静脉滴注给药的MRTinf为（）答案:MRTiv+T/29.为达到最佳治疗血药浓度，除了可以调整给药剂量，还可以调整以下哪项（）答案:τ10.下列关于肝脏疾病患者给药方案调整的描述正确的有（）答案:药物主要经肾排泄或肝外代谢时，一般不需要调整给药方案11.药物与血浆蛋白结合的特点有答案:结合型与游离型存在动态平衡12.有关药物的组织分布叙述正确的是答案:当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用13.静脉滴注稳态血药浓度Css主要由（）决定，因为一般药物的（）和（）基本是恒定的答案:滴注速率、半衰期、表观分布容积14.华法林在体内有很高的蛋白结合率，随剂量增加，其蛋白结合过程可被饱和，这样随着剂量的增加，其药动学参数哪一个叙述是正确的答案:AUC/Dose会随剂量的增加而下降15.治疗指数低的抗癫痫药苯妥英钠，主要在肝脏代谢发生羟基化反应，生成无药理活性的羟基苯妥英钠（占50%~70%），其代谢过程可被饱和，这样随着剂量的增加，其药动学参数哪一个叙述是正确的答案:AUC/Dose会随剂量的增加而增加16.青蒿素连续给药后可诱导自身药物代谢酶，连续给药7天后，关于清除率和AUC的叙述正确的是口服清除率增加和AUC降低17.口服给药，为了迅速达到坪值并维持其疗效，应采用的给药方案是答案:首剂加倍（2D），使用剂量及给药间隔时间为D~t1/218.静脉注射某药物100mg，立即测得血药浓度为1µg/ml，则其表观分布容积为答案:100L19.关于隔室划分的叙述，正确的是答案:隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物转运分布的快慢确定的20.单室模型药物的体内动力学特征是药物在机体内各部位的转运速率处于“均一状态”21.关于隔室模型的叙述，正确的是答案:隔室是以速度论的观点来划分22.下列有关药物表观分布容积的叙述中，叙述正确的是答案:表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小23.有关药物吸收描述正确的是答案:从给药部位到达血液循环的过程24.研究药物血浆蛋白结合的常用方法有超滤法平衡透析法25.药物跨膜转运的方式包括答案:主动转运胞饮和胞吐被动转运26.下列关于药物t1/2的叙述，错误的有答案:具一级动力学特征的药物，其t1/2与给药剂量有关具一级动力学特征的药物，其t1/2与给药途径有关27.通常情况下，生物等效性研究中要求进行等效评价的指标是( )答案:CmaxTmaxAUC0-t28.生物样本分析具有的特点包括 ( )答案:样品量少干扰物质多个体差异大药物浓度一般较低29.口服固体制剂申请生物豁免需满足的条件（）答案:药物具有高渗透性辅料的种类与用量符合FDA的规定药物具有较宽的治疗窗药物在pH1~7.5范围内具有高溶解性30.患者给药时，影响血药浓度的因素有（）答案:代谢酶的多态性年龄药物剂型肾脏疾病31.对于老年人药物动力学的描述正确的是（）答案:老年人体液量减少，水溶性药物的表观分布容积减小，血药浓度增加主要肝脏代谢清除的药物在老年人用药时，给药剂量可调整为青年人的1/2~2/332.抗菌药物给药方案设计时，主要依据的PK-PD参数有（）答案:Cl/MICAUC0-24h/MICT>MIC33.以下关于I类新药临床前药代动力学研究说法正确的是答案:实验所用的药品应与药效学和毒理学研究使用的药品相一致雌雄动物兼用，以便了解药物的体内过程是否存在明显的性别差异所用的给药途径和方式应尽可能与拟定的临床用药方式相一致34.关于血浆蛋白结合答案:血浆蛋白结合率在在0与1之间酸性药物通常与白蛋白结合，而碱性药物与a1-糖蛋白药物与血浆蛋白结合的选择性差，几种理化性质相近的药物间可产生相互作用在一定的范围内，血浆中药物的蛋白结合是线性的35.影响药物代谢的因素包括答案:生理因素和病理因素给药途径、剂型和给药剂量药物代谢酶的诱导和抑制药物代谢酶的基因多态性36.表观分布容积的单位可能是答案:L/kgLmL37.关于静脉滴注给药，以下说法中正确的有答案:为使危重病人的血浆药物水平迅速达到稳态，可采用静注加滴注的方式提高滴注速率可提高稳态药物浓度38.药物代谢的过程通常分为I相代谢和II相代谢，下列属于I相代谢的反应包括答案:还原反应氧化反应水解反应39.药物代谢的后果包括答案:活性降低毒性增加代谢物活性与母药相当活性增加40.下列哪些药物可以诱导CYP3A4表达答案:苯巴比妥地塞米松利福平41.CYP450酶的特点包括答案:对底物结构特异性不强，有广泛的底物具有多型型，包含众多代谢酶亚型具有遗传多态性受年龄、性别和疾病状况等多种因素的影响42.以下哪些说法正确答案:替代终指标可代替临床终指标替代终指标本质上也是生物标记物43.通过不同的血管外途径给药，药物的绝对生物利用度可能不同;然而，无论血管外给药的途径和给药剂量的大小，药物的绝对生物利用度不能大于1答案:正确44.静注多次给药时，稳态血药浓度的峰值和谷值受到药物的剂量以及给药的间隔的影响。
2010单室模型-2
Single compartment model
药学院药剂学教研室
周四元
第二节 静脉滴注
一 血药浓度
1 模型的建立
k0
X
k
dX/dt=k0-kX
2 血药浓度与时间的关系 X = (k0/k)(1-e-kt) 两边同时除以表观 分布容积V得 C = [k0/(Vk)](1-e-kt)
3 稳态血药浓度Css
血 药 浓 度 C
时间 t
静脉滴注血药浓度-时间曲线
C = [k0/(Vk)](1-e-kt)
当t ∞时，e-kt
0 Css= k0/(Vk)
血 药 浓 度 C
Css1
K01>k02
Css2
静脉滴注血药浓度-时间曲线
时间 t
4 达稳态所需时间 达坪分数
C = [k0/(Vk)](1-e-kt) Css= k0/(Vk)
计算 药物静脉滴注达坪90%所需半衰期的个数
n = -3.32lg(1-fss) n = 3.32
表8-2 药物静脉滴注半衰期个数与达坪分数的关系
半衰期个数
1 2
达坪分数(Css%)
50.00 75.00
半衰期个数
4 5
达坪分数(Css%)
96.88 98.44
3 3.32
90.00 93.75
k0=CssVk k0=109.4(mg/h)
二 药物动力学参数的计算
1 稳态后停滴 静脉注射
C=C0e-kt
C0=Css=k0/(Vk)
C=k0e-kt’ /(Vk)
C=k0e-kt’ /(Vk)
取对数
lgC=-(k/2.303)t’+lgk0/(kV)
药代动力学第十章 重复给药
C ss A （
1 1 e
）e
t
B （
1 1 e
）e
t
血管外给药
CN （
1 1 e
）e k
a
kat
L （
1 1 e
）e
t
M（
1 1 e
）e
t
五、利用叠加原理预测重复给药血药浓度
第二节 平均稳态血药浓度
(Average Steady State Concentration)
单剂量静脉注射给药，AUC等于
0
C dt ＝
0
X0 V
e
－ kt
dt ＝
X0 kV
所以
0
C ss d t ＝ C d t ＝ 0
X0 kV
单室模型药物，多剂量静注给药达稳态
后，一个周期内的AUC等于单剂量给药 的AUC。
平均稳态血药浓度 C
0
ss
C ss
C ss d t
等于给药剂量的1.44倍。
二、血管外给药平均稳态血药浓度
多剂量血管外给药 C s s
C ss
0 C s s d t
＝
1
0
k t e kt e a k 1－ ek V (ka k ) 1－ e a
ka FX 0
dt
经积分得
C ss ＝ FX 0 kV
1
(
0
Le
t t
1 e
Me
t t
本科药学第二学期《药物代谢动力学》1 4
本科药学第二学期《药物代谢动力学》1 4本科药学第二学期《药物代谢动力学》1-4山东大学网络教育药效学试卷（一）一、名词解释（每小题3分，共15分）1.生物等效性4.单室模型2.生物半衰期3.达坪分数5.最佳临床管理方案二、解释下列公式的药物动力学意义1．c?k0kt??k10??t(1?10e?e)vck10???2．lg(xu?xu)??3．css?k?t?lgxu2.303x0 ektkv(1e)x0x(km0)vmv2v4．auc?5．x0??1?x0（1？e？k？）（1？e？ka？）3、回答以下问题（每个子问题8分，共40分）1.缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？2.什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？3.影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？4.临床药师最基本的任务是什么？5.如何区分体内药物非线性动力学过程的存在？4、计算题（共25分）一．一种抗生素，其消除半衰期为3h，表观分布容积为体重的20%。
治疗窗为1~10μg/ml，该药以静脉注射给药时，(1)计算68岁体重为80kg肾功能正常的患者，以每8小时给药一次，达稳态时其最高血药浓度不超过10μg/ml，每次注射剂量应为多少?(2)按上方案给药达稳定时最低血药浓度为多少?（7分）2．地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为0.5~2.5μg/ml，已知v=60l，t1/2=55h。
今对一患者先静脉注射15mg，半小时后以每小时10mg速度滴注，试问经2.5小时滴注是否达到治疗所需浓度？3.常规药物制剂每天服用四次，每次20mg。
现在研制出一种控释制剂，每天给药两次。
设计了含有速释和慢释成分的控释制剂的剂量。
（已知k=0.3h-1；Ka=2.0h-1；v=10L；F=80%）药物动力学试卷一（答案）一、名词解释（每个子主题3分，共15分）1.生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同的实验条件下，给予相同的剂量，其吸收速度和程度没有明显的差异。
药代动力学计算题
计算题（Calculation questions ）1．某患者单次静脉注射某单室模型药物2g ，测得不同时间的血药浓度结果如下： 时间(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 血药浓度(mg/ml)0.280.240.210.180.160.140.10.08求k ，Cl ，T 1/2，C 0，V ，AUC 和14h 的血药浓度。
【解】对于单室模型药物静脉注射kt 0e C C -=，t 303.2kC log C log 0-= log C 对t 作直线回归（注：以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理），得：a = 0.4954,b = -0.0610,|r | = 0.999（说明相关性很好） 将a 、b 代入公式0C log 303.2ktC log +-=得回归方程： 4954.0t 061.0C log --=① 1h 1405.0)061.0(303.2b 303.2k -=-⨯-=⨯-= ② h 9323.41405.0693.0k 693.0T 2/1===③ mg/ml 3196.0)4954.0(log C 10=-=- ④ 6.258L ml)(62583196.02000C X V 00====⑤ L/h 8792.0258.61405.0kV Cl =⨯== ⑥ )(mg/ml h 2747.21405.03196.0k C AUC 00⋅===∞⑦ 3495.14954.014061.0C log -=-⨯-=g/ml 44.7mg/ml)(0477.0C μ==即14h 的血药浓度为g/m l 44.7μ。
2．某患者单次静脉注射某药1000mg ，定期测得尿药量如下： 时间(h)1236122436486072每次尿药量(mg)4.02 3.75 3.49 9.15 13.47 14.75 6.42 2.79 1.22 0.52设此药属一室模型，表观分布容积30L ，用速度法求k ，T 1/2，k e ，Cl r ，并求出80h 的累积药量。
药物代谢动力学模拟题及答案
5．
x0
(1 ek
1 )(1 eka
)
x0
单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。
三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？ 参考答案： 答：缓控释制剂释放度测定至少需 3 个时间点，第一个取样点一般在 1～2 小时，释放量在 15～40％之间，用于考 察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为 4～6 小时，释放量根据不同药物有不同要求； 第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在 70％以上，给药间隔为 12 小时的制剂取样时间可为 6～ 10 小时，24 小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？ 参考答案： 答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。 即药物在生物体内达到转运间动态 平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。 表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性： 一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，
二、解释下列公式的药物动力学意义
1． C k0 k21 (eT 1) et k0 k21 (eT 1) et
Vc ( )
Vc ( )
双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经室变化过程的公式。
2．
log Xu t
二、解释下列公式的药物动力学意义
1． C
k0
(1
k10
e
t
k10
中国医科大学2016年12月考试药物代谢动力学考查课试题及参考答案
中国医科大学2016年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题一、单选题(共20道试题，共20分。
)1.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为：()A.在杀菌作用上有协同作用B.两者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上均不对正确答案：B2.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法？()A.色谱法B.放射免疫分析法C.酶联免疫分析法D.荧光免疫分析法E.微生物学方法正确答案：A3.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：()A.其原有效应减弱B.其原有效应增强C.产生新的效应D.其原有效应不变E.其原有效应被消除正确答案：A4.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？()A.房室B.线性C.非房室D.非线性E.混合性正确答案：B5.药物的吸收与哪个因素无关？()A.给药途径B.溶解性C.药物的剂量D.肝肾功能E.局部血液循环正确答案：C6. I期临床药物代谢动力学试验时，下列的哪条是错误的？()A.目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B.受试者原则上男性和女性兼有C.年龄在18~45岁为宜D.要签署知情同意书E.一般选择适应证患者进行正确答案：E7.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()A.结合是牢固的B.结合后药效增强C.结合特异性高D.结合后暂时失去活性E.结合率高的药物排泄快正确答案：D8.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过C.解离的药物易从肾小管重吸收D.药物的排泄与尿液pH无关E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等正确答案：A9. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()A.体外研究法B.体内研究法C.药动学评价方法D.药效学评价方法E.临床比较试验法正确答案：C10.药物代谢动力学对受试者例数的要求是每个剂量组：()A.5〜7例B.6〜10例C.10〜17例D.8〜12例E.7〜9例正确答案：D11.按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可：()A.首剂量加倍B.首剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.增加给药量次数正确答案：A12.下列生物转化方式不是I相反应的是()A.芳香族的羟基化B.醛的脱氢反应C.水合氯醛的还原反应D.葡糖醛酸结合E.水解反应正确答案：D13.地高辛t1/2为36h,每天给维持量，达稳态血药浓度的时间约为:()A.2dB.3dC.5dD.7dE.4d正确答案：D14.药物经肝脏代谢转化后均：()A.分子变小B.化学结构发性改变C.活性消失D.经胆汁排泄E.脂/水分布系数增大正确答案：B15.某弱碱性药在pH 5. 0时，它的非解离部分为90. 9%,该药的pKa接近哪个数值？()A.2B.3C. 4D.5E.6正确答案：C16.药物代谢动力学研究中,下列采样点数目哪个是符合标准的？()A.10B.7C.9D.12E.8正确答案：D17.关于药物简单扩散的叙述,错误的是：()A.受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B.顺浓度梯度转运C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响D.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E. 不消耗能量而需要载体正确答案：E18.对于静脉注射后，具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积？()A.1．693B.2．693C.0．346D.1．346E.0．693正确答案：E19.零阶矩的数学表达式为：()A.AUC0-n+入B.AUC0-n+cn •人C.AUC0f n+cn 入D.AUC0 - n+cnE.AUC0 -8+g正确答案：C20.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度?()A.峰时间B.峰浓度C.药时曲线下面积D.生物利用度E. 以上都不是正确答案：E二、简答题(共4道试题，共40分。
药物动力学第2章一室模型单室模型
1、药物的脂溶性； 2、药物在各组织之间的分配系数； 3、药物与生物组织的亲和力； 例如：药物与血浆蛋白质结合较牢固，血药浓度相应较高， Vd与血药浓度C成反比，说明组织内分布较少。
药物的最小分布容积约等于正常动物血浆容积 （约占体重4.3%）。因此一个70kg体重动物的最小 分布容积为3L。如果算得的70kg体重动物的Vd=5L， 说明药物主要分布在循环系统中；V=10-20L主要在 细胞外液分布；
a lgC0 C0 lg1 0.76285.79g/ml
V X0 C0
V 800mg 138.17L
5.79g / ml
换算成每公斤体V重138.17L/50kg
2.76L/ k g
3、确定血浆中药物浓度一时间关系为
C=5.79e-0.2958t （2.8）
第二节 几个重要的药物动力学 参数的概念与估测
=1-4h，庆大霉素，利多卡因，
红霉素，氟喹喹诺酮类；
3、中等消除类
t
1 2
=4-8h，四环素类；
4、慢速消除类
t
1 2
=8-24h，丙硫咪唑；
5、极慢消除类
t
1 2
>
24h，阿维菌素类药物。
部分药物在不同动物体内的消除半衰期见表2-4。
二 、 消 除 速 率 常 数 （ Elimination rate constant，K）
对于一室模型C=C0e-kt药物动力学参数是指K、 C0、V和t1/2.
对C=C0e-kt两边取对数： lgc=lgco-ktlge=lgC0-0.4343kt （3.4）
记y=lgC a=lgC0 b=-0.4343k，则方程（3.4） 成为一元一次函数表达式。它代表一条直线，也就 是说，将t对lgc在直角坐标系上作图，或者用t对C 在半对数坐标系上作图可得到一条直线。
药代动力学单室模型计算题
1.计算题：一个病人用一种新药，以2mg/h的速度滴注，6小时即终止滴注，问终止后2小时体内血药浓度是多少？（已知k=0.01h－1，V＝10L）2.计算题：已知某单室模型药物，单次口服剂量0.25g，F=1，K=0.07h－1，AUC=700μg/ml·h，求表观分布容积、清除率、生物半衰期（假定以一级过程消除）。
3.某药静注剂量0.5g，4小时测得血药浓度为4.532μg/ml，12小时测得血药浓度为2.266μg/ml，求表观分布容积Vd为多少？4.某人静注某药，静注2h、6h血药浓度分别为1.2μg/ml和0.3μg/ml（一级动力学），求该药消除速度常数？如果该药最小有效剂量为0.2μg/ml，问第二次静注时间最好不迟于第一次给药后几小时？5.病人静注复方银花注射剂2m/ml后，立即测定血药浓度为1.2μg/ml，3h为0.3μg/ml，该药在体内呈单室一级速度模型，试求t1/2。
6.某病人一次用四环素100mg，血药初浓度为10μg/ml，4h后为7.5μg/ml，试求t1/2。
7.静脉快速注射某药100mg，其血药浓度－时间曲线方程为：C=7.14e-0.173t，其中浓度C的单位是mg/L，时间t的单位是h。
请计算：（1）分布容积；（2）消除半衰期；（3）AUC。
8.计算题：某药物具有单室模型特征，体内药物按一级速度过程清除。
其生物半衰期为2h，表观分布容积为20L。
现以静脉注射给药，每4小时一次，每次剂量为500mg。
求：该药的蓄积因子第2次静脉注射后第3小时时的血药浓度稳态最大血药浓度稳态最小血药浓度9.给病人一次快速静注四环素100mg，立即测得血清药物浓度为10μg/ml，4小时后血清浓度为7.5μg/ml。
求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期（假定以一级速度过程消除）。
10.计算题：病人体重60kg，静脉注射某抗菌素剂量600mg，血药浓度－时间曲线方程为：C=61.82e-0.5262t，其中的浓度单位是μg/ml，t的单位是h，试求病人体内的初始血药浓度、表观分布容积、生物半衰期和血药浓度－时间曲线下面积。
生物药剂学及药物动力学计算题
第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下：试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。
解：（1）作图法根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线（2）线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？例3静注某单室模型药物 200 mg ，测得血药初浓度为 20 mg/ml ，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ，试求该药的消除半衰期？ 解：例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u 如下，试求例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h ，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解：例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L ，求该药的t 1/2，k e ，CL r 以及 80 h 的累积尿药量。
解：6211.00299.0lg c u +-=∆∆t tX例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg ）解题思路及步骤：① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ， ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ，应取 k 0 值为多少？解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？② 求哪些参数，对应哪些公式？③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注，8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？解题思路及步骤：① 分析都给了哪些参数？② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -kt③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L ，t 1/2 = 40 h ） 解：kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=）（）（kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693tk =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ，已知 V = 60 L ，t 1/2 = 55 h 。
生物药剂学与药物动力学计算题
静注某单室模型药物200，测得血药初浓度为20，6 h后再次测定血药浓度为12，试求该药的消除半衰期？
解：
例4某单室模型药物100给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量如下，试求该药的k，t1/2及值。
t(h)
0
1.0
2.0
3.0
6.0
12.0
24.0
36.0
48.0
60.0
72.0
解:
例12已知某单室模型药物口服后的生物利用度为70%，= 0.8 1，k= 0.07 1，V=10 L，如口服剂量为200，试求服药后3 h的血药浓度是多少？如该药在体内的最低有效血药浓度为8，问第二次服药在什么时间比较合适？
解：（1）
（2）
例13已知大鼠口服蒿本酯的= 1.905 1，k= 0.182 1，V=4.25 L，F= 0.80，如口服剂量为150，试计算、及。
3、口服某单室模型药物100后测得各时间的血药浓度如下，假定吸收分数F= 1，试求该药物的k，t1/2，，t1/2(a)，并求，，V，，。
t(h)
0.2
0.4
0.6
0.8
1.0
1.5
2.5
4.0
5.0
C()
1.65
2.33
2.55
2.51
2.40
2.00
1.27
0.66
0.39
第九章多室模型
例1某二室模型药物静注100，各时间血药浓度如下：
2求哪些参数，对应哪些公式？0+
3哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？
例10给患者静脉注射某药20，同时以20速度静脉滴注该药，问经过4 h体内血药浓度多少？（已知V=50 L，t1/2 = 40 h）
单室模型
K＝－斜率× 2.303
2 线性回归法
K lg C 2.303t lg C0 即方程可写成： Y=a+bt 方法：根据最小二乘法的原理对实验数 据作线性回归，可得一斜率为b、截距为 a的直线方程，从斜率可求出K，从截距 可求出V。
(1) (2)
(3) (4)
K＝－2.303× b
的变化规律。
（2）药时曲线
三、基本计算 （一）已知t计算C;或已知C计算t. （ 二 ） 稳 态 血 药 浓 度 CSS(steady state
plasma concentration) 1 稳态的产生：
思考：静脉滴注为什么会产生稳态？
2 稳态血药浓度的计算
Css K0
KV
（1）应用:已知K0,可计算Css;或已知 Css,可计算K0.
1、已知t,计算C；或已知C，计算t。
2、简化计算：
C
C0
(
1 2
)n
n 3.32lg C0 C
四、参数提取：
（一）血药法：
1、工作方程：
lg
C
K 2.303
t
lg
C0
2、方法： lgC~t作图； 斜率 → K； 截距 → C0→ V
（二）尿药法 应用的前提条件; 尿药法的种类； 1、速度法： （1）工作方程
（1）该两式表示单室模型单剂量静脉注射体
内药物浓度随时间变化的规律。
（2）药时曲线
（3）直线方程：
lg
X
Kt 2.303
lg
X0
或
K lg C 2.303t lg C0
此两式为单室模型单剂量静脉注射的直线方程 （或工作方程）。
（三）基本计算 1 已知K、V、t，计算C； ※简化计算
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1.计算题：一个病人用一种新药，以2mg/h的速度滴注，6小时即终止滴注，问终止后2小时体内血药浓度是多少？（已知k=0.01h－1，V＝10L）
2.计算题：已知某单室模型药物，单次口服剂量0.25g，F=1，K=0.07h－1，AUC=700μg/ml·h，求表观分布容积、清除率、生物半衰期（假定以一级过程消除）。
3.某药静注剂量0.5g，4小时测得血药浓度为
4.532μg/ml，12小时测得血药浓度为2.266μg/ml，求表观分布容积Vd为多少？
4.某人静注某药，静注2h、6h血药浓度分别为1.2μg/ml和0.3μg/ml（一级动力学），求该药消除速度常数？如果该药最小有效剂量为0.2μg/ml，问第二次静注时间最好不迟于第一次给药后几小时？
5.病人静注复方银花注射剂2m/ml后，立即测定血药浓度为1.2μg/ml，3h为0.3μg/ml，该药在体内呈单室一级速度模型，试求t1/2。
6.某病人一次用四环素100mg，血药初浓度为10μg/ml，4h后为
7.5μg/ml，试求t1/2。
7.静脉快速注射某药100mg，其血药浓度－时间曲线方程为：C=7.14e-0.173t，其中浓度C的单位是mg/L，时间t的单位是h。
请计算：（1）分布容积；（2）消除半衰期；（3）AUC。
8.计算题：某药物具有单室模型特征，体内药物按一级速度过程清除。
其生物半衰期为2h，表观分布容积为20L。
现以静脉注射给药，每4小时一次，每次剂量为500mg。
求：该药的
蓄积因子
第2次静脉注射后第3小时时的血药浓度
稳态最大血药浓度
稳态最小血药浓度
9.给病人一次快速静注四环素100mg，立即测得血清药物浓度为10μg/ml，4小时后血清浓度为7.5μg/ml。
求四环素的表观分布体积以及这个病人的四环素半衰期（假定以一级速度过程消除）。
10.计算题：病人体重60kg，静脉注射某抗菌素剂量600mg，血药浓度－时间曲
线方程为：C=61.82e-0.5262t，其中的浓度单位是μg/ml，t的单位是h，试求病人体内的初始血药浓度、表观分布容积、生物半衰期和血药浓度－时间曲线下面积。
11.计算题：已知某药物具有单室模型特征，体内药物按一级速度方程清除，其t1/2=3h，V=40L，若每6h静脉注射1次，每次剂量为200mg，达稳态血药浓度。
求：该药的（1）ss
C
max
（2）ss
C
min
（3）ss
C
（4）第2次给药后第1小时的血药浓度
12.计算题：某药静脉注射300mg后的血药浓度-时间关系式为：C=78e-0.46t，式中C的单位是μg/m l，t为小时。
求t1/2 、V、4小时的血药浓度。
13.计算题：某人静脉注射某药300mg后，其血药浓度（μg/ml）与时间（小时）的关系为C=60e-0.693t，试求：
（1）该药的生物半衰期；
（2）表观分布容积；
（3）4小时后的血药浓度。
14.计算题：某药口服后符合单室模型特征，已知：
F=0.85,K=0.1h-1,Ka=1.0h-1,V=10L,口服剂量为250mg，求：t max、C max、AUC。
15.计算题：给某患者静脉注射某药20mg，同时以20mg/h速度静脉滴注给药，问经过4h后体内血药浓度是多少？（已知：V=60L，t1/2=50h）
16.氨苄西林的半衰期为1.2小时，给药后有50%的剂量以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低一半，则氨苄西林的半衰期是多少？
17.某药的半衰期为1.2h，给药后有50％的剂量以原形从尿中排泄，如病人的肾功能降低50％，则该药的半衰期是多少？
18.某人用消炎药，静注后2小时及5小时测定血药浓度分别为1.2μg/ml及0.3μg/ml，试求出其半衰期（假设该药在体内按表观一级动力学消除）
19.口服某药100mg的溶液剂后，测出各时间的血药浓度数据如下表所示：
时间（h）0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0
血药浓度 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39
（µg/ml ）
假定该药在体内的表观分布容积为30L ，试求该药的k ，k a 值。
20. 某单室模型药物作快速静脉注射，剂量为500mg ，并立即测知其血药浓度为32µg/ml ，已知该药的t 1/2＝8h ，试求出V 值及静注后12h 的血药浓度，并计算出何时血药浓度达到8µg/ml ？
21. 某药物在体内呈单室一级动力学消除，静注后1小时、3小时的血药浓度分别为8ug/ml 和4ug/ml 。
问：（1） 求K 、t 1/2
（2）在6个半衰期时，体内残余药量在（血药浓度对时间作图）C —t 曲线下，约有多大面积？（提示：e －∞=0）
（3）要维持最低有效浓度2ug/ml ，首次给药后几小时需第二次给药？ （提示：e －xln2 = 1/2x ）
22. 某药物生物半衰期为3.0小时，表观分布容积为10L ，今以每小时30mg 速度给某患者静脉滴注，8小时即停止滴注，问停药后2小时体内血药浓度是多少？
22. 某单室模型的药物溶液，以500mg 的剂量口服，测出t 1、t 2、t 3……，各时
间的血药浓度为C 1、C 2、C 3……，以血药浓度对时间在半对数坐标中绘图如下。
求该药的K 值、Ka 值及F 值？（已知V ＝10升）
⎪⎪⎭⎫ ⎝⎛==-=⎪⎪⎭⎫ ⎝⎛=-=⎪⎪⎭
⎫ ⎝⎛=⎪⎪⎭⎫ ⎝⎛=-==
∑∑∑∑∑∑∑n 1i t b n 1
i Y n 1a n 1i t n 1n 1i t n 1i Y n 1i t n 1n 1i Y t b i i 2i 2i i i i i
某单室模型药物口服后的“血药浓度－时间”的半对数图。