镇静催眠及抗惊厥药
镇静催眠药和抗惊厥药
慢波睡眠：slow wave sleep(SWS)，
非快速动眼睡眠
快波睡眠：fast wave sleep(FWS)； 快速动眼睡眠（rapid-eye movement sleep,REMS)
睡眠中两种时相的转换及生理意义
觉醒 慢波睡眠 异相睡眠
睡眠的生理意义 慢波睡眠：GH 分泌↑，有利于机体的生长发育和 体力的恢复（恢复疲劳） 快波睡眠：促进幼儿神经系统的发育和成熟。有利 于建立新的突触联系，促进学习和记忆。促 进脑力活动的恢复（恢复精力） 。 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替 4~5 次
现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对焦虑性失眠 疗效尤佳！
有很强的抗惊厥作用，用于辅助治疗破伤风、子痫、 小儿高热及药物中毒性惊厥。 抑制病灶的放电向周围皮质及皮质下扩散，终止或减 轻发作 地西泮：治疗癫痫持续状态的首选药。
3 抗惊厥和抗癫痫
4 中枢性肌松作用:
药物抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对 神经肌肉接头也有阻断作用。 有较强的肌松和降低肌张力作用。 临床用途：用于脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强 直，缓解局部关节病变、 腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉 挛，以及加强全麻药的肌松作用。
特点:
① 剂量 : 小→中→较大→大→中毒 作用特点 作用 : 镇静 睡眠 抗惊厥 麻醉 呼吸肌麻痹 ② 长期 、反复使用→耐受性和依赖性
安全性较高，即使大剂量也不会出现麻醉和中枢麻痹
1. 苯二氮卓类 2. 巴比妥类 3. 其它类
与苯二卓类相比安全性较差。
水合氯醛目前虽仍应用，但较少应用。 新型药物;佐匹克隆,扎来普隆
第4章
镇静催眠药（+抗惊厥）
镇静催眠药是一类中枢神经系统抑制药。
兽医药理学-4-3第三节 镇静催眠与抗惊厥药
戊巴比妥
特点：起效快、代谢快（1.5h）。
应用：可用作犬、猫的镇静药、麻醉药及抗癫痫药。
苯巴比妥
特点：起效慢、持效时间长（中效）。
作用：（1）有抗癫痫作用（目前已知最好的抗癫痫药）；
（2）增强解热镇痛药的镇痛作用。 应用：（1）马、犬、猫的抗癫痫药。 （2）不单独使用，牛、马作为基础麻醉用。
氯丙嗪
常用镇静催眠与抗惊厥药分类
镇静 催眠 抗惊 厥药 苯二氮卓类：地西泮（安定） 巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥 吩噻嗪类：氯丙嗪 其他类：水合氯醛、硫酸镁
Байду номын сангаас
地西泮（安定）
中枢特异性抑制作用。
优点：速效、高效、安全。
【体内过程】 1.脂溶性高，易进入脑组织。 2. 许多中间代谢产物仍具药理活性。 3.连续用药注意蓄积。本品可通过乳汁排泄。
第三节 镇静催眠与抗惊厥药
概念
1.镇静药：对中枢神经系统起安静作用的药物。主要作用 于大脑皮层，使惊恐不安的动物安静。 催眠药：能抑制中枢神经系统，引起睡眠的药物。
二者合称镇静催眠药。
2.惊厥：动物受环境因素刺激反应性增强，或疾病（脑炎、 破伤风）引起的骨骼肌不自主抽搐的异常兴奋。 抗惊厥药：对抗、缓解中枢过度兴奋的药物。 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。
【临床应用】
（1）镇静：有攻击行为的犬、猫等。 （2）麻醉前给药：先（20-30min）注射氯丙嗪，而 后直肠灌注水合氯醛的阿拉伯明胶溶液。 （3）镇痛：严重外伤、烧伤、骨折等。 （4）抗应激：高温长途运输时。 （5）抗惊厥。 （6）母猪用于下奶。
【注意事项】
（1）剂量过大，只能用去甲肾上腺素或 强心药去解救。 （2）肉食动物使用注意休药期。 （3）奶牛、奶羊禁止使用于下奶。
镇静催眠及抗惊厥药
格鲁米特
失眠、麻醉前给药
30min起效
溴化钾 溴化钠 三溴片 镇静，溴离子增强 大脑皮层抑制过程 使皮层兴奋与抑制 过程恢复平衡。 神经衰弱，神经性 失眠，癔病
长期应用可产生依耐性。
长期应用产生蓄积中毒，如皮 疹，记忆力减退，抑郁等。 增加食盐量可促其从肾泄。
抗惊厥药
惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋引起的全身骨骼 肌强烈的不随意收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。常见于 高热、破伤风、子痫、癫痫大发作和某些药物中毒等。 除了应用巴比妥类、苯二氮卓类和水合氯醛治疗外，也 可注射硫酸镁抗惊厥。 口服 泻下及利胆，吸收很少
苯二氮卓类
地西泮：1,4-苯并二氮卓的衍生物。是目前临床上最
常用的镇静、催眠及抗焦虑药。
【药动学】口服吸收迅速完全，经0.5~1h血药浓度达
峰值，肌注吸收较口服慢且不规则。脂溶性高，静注可 迅速进入脑组织，作用快而短。与血浆蛋白结合率高达
99%,t1/2为 30~60h。主要经肝药酶转化，代谢产物去甲 地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。少量 地西泮可通过谈判和乳汁排出。
催眠量巴比妥类醒后可出现眩晕、困倦、精神不 振、精细运动不协调等。
2.耐受性 产生原因与其诱导肝药酶加速自身代谢有关。 3.依赖性 长期反复应用可产生精神依赖和躯体依赖。 4.对呼吸系统影响 中等剂量抑制呼吸中枢 5.肝药酶诱导作用 苯巴比妥是肝药酶诱导剂，提高肝药酶活
药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计
药理学之镇静催眠药和抗惊厥药抗癫痫药教案教学设计一、教案基本信息课程名称：药理学授课对象：药学专业大学生课时数：2课时主讲教师：药理学教师二、教学目标1.理解镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.了解常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.掌握抗惊厥药和抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
4.了解常用的抗惊厥药和抗癫痫药的临床应用和不良反应。
5.培养学生的药理学知识，提高药理学理论与实际应用的能力。
三、教学内容和教学步骤教学内容：1.镇静催眠药的定义、分类和作用机制。
2.常用的镇静催眠药的临床应用和不良反应。
3.抗惊厥药的定义、分类和作用机制。
4.常用的抗惊厥药的临床应用和不良反应。
5.抗癫痫药的定义、分类和作用机制。
6.常用的抗癫痫药的临床应用和不良反应。
教学步骤：第一步：导入（5分钟）教师引入本课程的内容，介绍药理学在临床中的重要性，并与学生互动交流对本课程的期望和理解。
第二步：镇静催眠药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍镇静催眠药的定义和分类，包括苯二氮䓬类药物和非苯二氮䓬类药物。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括针对中枢神经系统的作用和神经递质的调节等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的镇静催眠药，对其临床应用（如镇静、催眠和麻醉辅助）和不良反应（如成瘾性、嗜睡等）进行详细介绍。
第三步：抗惊厥药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗惊厥药的定义和分类，包括传统抗惊厥药和新型抗惊厥药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节兴奋性神经纤维和抑制过度放电等方面。
3.常用药物的临床应用和不良反应：列举几种常用的抗惊厥药，对其临床应用（如癫痫、痉挛和急性惊厥）和不良反应（如肝脏损伤、骨髓抑制等）进行详细介绍。
第四步：抗癫痫药的教学（25分钟）1.定义和分类：教师介绍抗癫痫药的定义和分类，包括广谱抗癫痫药和选择性抗癫痫药。
2.作用机制：详细讲解两类药物的作用机制，包括调节离子通道和神经递质释放等方面。
镇静、催眠、抗焦虑药.抗精神失常药.抗惊厥药和抗癫痫药.抗震颤麻痹药
第十三章镇静、催眠、抗焦虑药1.简述地西泮（苯二氮卓类）的药理作用及临床应用。
1.抗焦虑：小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用（首选），无论是焦虑症或焦虑状态均为首选。
2.镇静和催眠小剂量表现镇静作用，较大剂量产生催眠作用，明显缩短入睡时间，减少觉醒次数。
3. 抗惊厥和抗癫痫：均有抗惊厥作用，4. 中枢性肌肉松弛作用：有较强的肌松作用和降低肌张力作用（作用机制：能够抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递。
）2.与巴比妥类药物相比苯二氮䓬在镇静催眠方面的优点有哪些？1）对快波睡眠(FWS)影响小，停药后出现反跳性FWS延长较巴比妥类轻，故减少噩梦发生2）治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大；3）对肝药酶几乎无诱导作用，不影响其他药物的代谢4）依赖性、戒断性症状轻3.简述地西泮的不良反应及注意事项。
【不良反应】1）常见副作用：嗜睡、乏力等2）大剂量偶见共济失调、手震颤3）中毒可见运动失调、肌无力、甚至昏迷和呼吸抑制4）长期服用有耐受性和成瘾性，但成瘾性轻且发生率较低【注意事项】①孕妇和哺乳妇禁用；②用药期间禁止饮酒（乙醇能加强安定的毒性）③服用中禁止驾车；④避免长期使用11、试述安定的作用与用途？答：（1）抗焦虑：在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用，是治疗焦虑症的首选药（2）镇静催眠：用于①麻醉前给药；②失眠：现已取代巴比妥类成为首选的催眠药，对焦虑性失眠疗效尤佳。
（3）抗惊厥、抗癫病：抗惊厥作用强，用于各种原因引起的惊厥，安定静注是治疗癫病持续状态的首选药。
（4）中枢性肌松：用于缓解中枢疾病所致的肌强直（如脑血管意外、脊髓损伤等）：也可用于局部病变（如腰肌劳损）引起的肌肉痉挛。
12、简述安定的作用机制？答：安定特异地与苯二氮卓（BDZ）受体结合后，增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的能力第十四章抗精神失常药1．简答氯丙嗪抗精神病作用的主要机制。
11镇静催眠药和抗惊厥药小结
镇静、催眠、抗惊厥
缩短REM
＋
+++
＋
+
后遗作用
安全范围 依赖性 肝药酶诱导 作用机制相同点
++
较小 较重 有
±
大 较轻 无
GABA受体,Cl－内流增加
【药理作用和临床应用】
1.镇静催眠 抑制脑干网状上行激活系统。鎮 静、催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒后，有嗜 睡感。已少用。 2.抗癫痫 苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的 首选药物。 3.抗惊厥作用 抗高热、破伤风所致惊厥。 4.麻醉前给药 醉 硫喷妥静脉给药用于诱导麻
【作用机制】
不GABAA受体上位点结合，促进 GABA不受体结合，延长Cl－通道开放 时间，增加Cl－内流
二、巴比妥类（Barbiturates)
为巴比妥酸在C5 位上的氢被取代而得到的一类中枢 抑制药
O N C O C 2 5C N C R2 O R将巴比妥类药物分为：
长效类：苯巴比妥（phenobarbital，鲁米那）
巴比妥（barbital） 中效类：戊巴比妥（pentobarbital） 异戊巴比妥（amobarbital） 短效类：司可巴比妥（secobarbital） 超短效：硫喷妥钠（thiopental sodium）
【丌良反应】
1. 后遗作用: 服用催眠剂量后， 次晨可出现头晕、 无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状, 服用较小剂量可 减少。 2.耐受性 3.依赖性: 精神依赖性; 躯体依赖性: 长期应用药后还 产生戒断症状: 失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕, 甚 至惊厥。 4.呼吸抑制
苯二氮卓类不巴比妥类的比较
巴比妥类 麻醉 ＋ 苯二氮卓类 —
第十一章 镇静催眠药 和抗惊厥药
镇静催眠药(和抗惊厥药)
R2
N
6 2' 3'
4'
地西泮（diazepam、安定): 一、药动学
吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收速率存在 差异。 分布：血浆蛋白结合率高；脂溶性高，迅速分布于 脑组织中，随后再分布蓄积于脂肪组织和肌组织中。 代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化，多数药 物代谢产物具有与母体药物相似的活性，其半衰期 更长。 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。也可通过 胎盘屏障，并随乳汁分泌。
慢波睡眠：slow wave sleep(SWS)，
非快速动眼睡眠
快波睡眠：fast wave sleep(FWS)； 快速动眼睡眠（rapid-eye movement sleep,REMS)
睡眠中两种时相的转换及生理意义
觉醒 慢波睡眠 异相睡眠
睡眠的生理意义 慢波睡眠：GH 分泌↑，有利于机体的生长发育和 体力的恢复（恢复疲劳） 快波睡眠：促进幼儿神经系统的发育和成熟。有利 于建立新的突触联系，促进学习和记忆。促 进脑力活动的恢复（恢复精力） 。 在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替 4~5 次
补充：两种睡眠时相的特点：
慢波睡眠 正相睡眠 非快速动眼睡眼 脑电图 高振幅同步化慢波 感觉功能 ↓ 运动功能 ↓ 快波睡眠 异相睡眠 快速动眼睡眠 低振幅去同步化快波 ↓↓ （唤醒阈↑↑） ↓↓，阵发性眼球快 （肌张力、 速运动，部分肢体抽 反射运动） 动 自 主 神 经 ↓ 心率、血压、呼 ↑心率、血压、呼吸， 功能 吸、尿量、体温、 而且变化不规则 代谢率、唾液分泌； ↑胃液分泌、发汗 做梦 7 % 80 %
2.抑制神经元高频放电：（较高浓度）
在无GABA时也能直接增加Cl-内流
3.抑制电压依赖性Na+通道和K+通道，抑制神经元高频 放电（麻醉剂量下） 4.减弱或阻断谷氨酸作用于受体后去极化导致的兴奋 反应
镇静与抗惊厥药
镇静药（sedative） — 缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪
抗惊厥药（hypnotics）—对抗缓解中枢过度兴奋的药物 两者对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，无本质区别。 小剂量—— 镇静作用 大剂量—— 抗惊厥效果 巴比妥类—中枢非特异性药（普遍性）。随剂量增加产生镇静、催眠抗惊
（1）镇静作用
2、植物神经系统与心血管作用
(1) 受体阻断作用： 翻转肾上腺素的升压效应。 (2) M受体阻断作用：较弱，大剂量可引起唾液减 少、视物模糊、便秘、尿潴留等副作用。
3、对内分泌系统 的作用
阻断结节 - 漏斗通路中的 D2 受体，使一些下丘脑释放因子的
量减少。
(1) 减少下丘脑释放催乳素抑制因子，因而使催乳素释放
兽医80年代后期试用于临床。
地西泮（diazepam，安定Valium）
[药理作用及用途]
1、抗焦虑 小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首 选），作用部位：边缘系统。 2、镇静催眠（首选） 特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠 时间；②对REMS影响小，不导致停药困难； ③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临 床除镇静催眠药，还用于麻醉前给药。
作用特点： 1、随着剂量增加，中枢抑制加强（镇静，催眠，
麻醉抗惊厥，麻痹死亡）
2、明显抑制REMs 停药反跳（困难） 3、肝药酶诱导 与其他药物相互作用
4、安全范围小
作用机理：
久用可成瘾
抑制脑干网状结构上行激活系统 增强中枢GABA功能（延长Cl-通道开放时间 增加Cl-内流） 临床用途 ： 1、抗惊厥；2、抗癫痫（苯巴比妥）； 3、与解热 镇痛药合用，增加镇痛效果。
[药理作用]
1、中枢作用
精品医学课件---镇静药、安定药与抗惊厥
14
【作用机理】
苯二氮卓类能增强GABA能神 经传递功能和突触抑制效应；还能 增强GABA与GABAA受体相结合的 作用。
15
GABAA受体：是氯离子通道的门控受体， Cl-通道由两个α和两个β亚单位（即α2、β2） 构成。当GABA与β亚单位结合时，Cl-通 道开放，Cl-内流，使神经细胞膜超极化， 产生抑制效应。而在α亚单位上则有苯二 氮卓受体，苯二氮卓与该受体结合时，并 不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA 与GABAA受体结合，从而使Cl-通道开放 的频率增加，促进更多的Cl-内流，也可以 产生抑制作用，为间接作用。
9
⑵镇吐作用 小剂量 抑制延髓的催吐化学感受区（CTZ） 大剂量 直接抑制呕吐中枢。 ⑶对体温调节的影响
对丘脑下部体温调节中枢有很强的抑制作用， 使体温调节中枢的机能减退。给药后，动物的产 热减少，散热增加，产生降温作用。其降温作用 受外界环境温度的影响。 ⑷加强中枢抑制药的作用
能加强镇静药、催眠药、麻醉药、抗惊厥药 和镇痛药等的作用。
2、抑制心脏的传导系统，使心率减慢。 3、催吐作用，能直接刺激呕吐中枢，引起犬、猫呕吐。
4
【应用】
1、作为化学保定药：用于家畜、野生动物、 实验动物的保定。
2、麻醉前给药：用于水合氯醛、硫喷妥等 麻醉前给药。
3、配合全麻药或局麻药：用于外科手术及 诊疗处置。
5
第二节 安定药 Tranquillizers
16
17
【应用】
1. 用作化学保定药，制止或减少野生动物 的攻击行为；
2. 麻醉前给药，主要用于猪、牛； 3. 治疗破伤风。 此外，二甲苯胺类也具有安定作用。
18
第三节 抗惊厥药 Anticonvulsants
药理(镇静催眠,抗惊厥,抗精神病,镇痛)
镇静催眠药同一药物在小剂量时可引起安静或嗜睡状态，称为镇静作用；较大剂量时引起类似生理性睡眠的催眠作用。
Array分类㈠苯二氮卓类：长效类：地西泮、氟西泮、氟胺西泮中效类：氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮短效类：三唑仑（氟马西尼解救）㈡比妥类：长效苯巴比妥抗惊厥巴比妥镇静催眠中效戊巴比妥抗惊厥异戊巴比妥镇静催眠短效可可巴比妥抗惊厥镇静催眠超短效硫喷妥静脉麻醉㈢其他类：丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯硫酸镁作用及应用口服：泻下、利胆。
但几乎不吸收。
注射：产生吸收作用——中枢抑制和骨骼肌松驰。
作用机理：Mg2+与Ca2+拮抗，使运动神经末梢乙酰胆碱的释放减少，骨骼肌松驰Mg2+中毒：Ca2+拮抗（氯化钙或葡萄糖酸钙注射液）抗躁狂症药碳酸锂作用机制（治疗浓度抑制去极化和Ca2+依赖的NE和DA从神经末梢释放，而不影响或促进5-HT的释放）抗抑郁症药三环类抗抑郁症药（抑制NA、5-HT再摄取）米帕明（M受体阻断作用，降低血压导致心律失常）NA再摄取抑制剂地西帕明5-HT再摄取抑制药氟西汀黑质-纹状体，中脑-皮层，中脑-边缘系统，结节-漏斗抗精神病作用机制1.阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体2.阻断5-羟色胺受体氯丙嗪氯氮平：起效快、作用强、对其他药物无效的精神分裂症阴性及阳性症状都有治疗作用。
属于选择性D4亚型受体拮抗药，几乎没有锥体外系不良反应。
抗精神病机制还与阻断5-HT受体有关。
可用于长期给予氯丙嗪等引起的迟发运动障碍具有抗胆碱、抗组胺、抗α肾上腺素能作用目前作为治疗精神分裂症的首选药。
阿片受体①丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质密度较高——与痛觉的感受和整合有关。
②边缘系统及蓝斑核密度最高——与情绪、精神活动有关。
③中脑盖前核与缩瞳有关。
④延脑的孤束核与咳嗽反射有关。
⑤脑干极后区与恶心呕吐有关。
哌替啶药理作用：1. 镇痛镇静。
（镇痛强度为吗啡的1／7－1／10）2. 较少引起便秘和尿潴留，无止泻作用,。
第9次课 镇静催眠药、抗惊厥、抗癫痫药
【作用机制】
BDZ 结合 BDZ 受体
GABA 结合 GABA 受体
CL-通道 开放频 率增加
CL-内流， 中
枢
细胞
抑
超极化
制
一、镇静催眠药
地西泮（diazepam，安定）
1. BZ代表药 2. 脂溶性高，透过血脑屏障 3. 代谢物仍具有药理活性 4. 具有肝肠循环 5. 连续应用，注意蓄积
苯二氮卓类
衰老加速
诱发心脑血管疾病
引起健忘
睡眠障碍的危害有哪些？失眠的危害
诱发糖尿病
引起肥胖
降低免疫
一、镇静催眠药
镇静催眠药（sedative-hypnotics） 是一类能抑制中枢神经系统而引起镇静和 近似生理性睡眠的药物。其对中枢神经系 统的抑制作用程度随剂量增加而逐渐增强， 产生不同的药理作用。
苯二氮䓬类：最常用，地西泮、三唑仑 巴比妥类：苯巴比妥、硫喷妥钠 其他：水合氯醛、佐匹克隆、唑吡坦
治疗高血压。
临 床
作
应
用
β 受体阻断作用
治疗充血性心力衰竭。
用
普萘洛尔 （propranolol）
影响代谢，抑制 T4 转化为T 3
治疗甲亢。
不良反应和 注意事项
心脏抑制、诱发加重哮喘
反跳现象、掩盖低血糖
严重心功能不全、窦性心动过缓 、重度房室传导阻滞和支气管哮 喘等禁用。心肌梗死、肝功能不 全者慎用。
地西泮（diazepam，安定）
药理作用
抗焦虑：小剂量，明显改善患者的紧张、忧虑、恐惧和烦 躁不安等焦虑症状。
临床应用
焦虑症首选、神经官能症。
苯二氮卓类
地西泮（diazepam，安定）
药理作用
最新镇静催眠抗惊厥药 - 白城医学高等专科学校-药学医学精品资料
３．主要经肝代谢，很多中间代谢产物都具药理 活性，且半衰期比母体药物长，连续用药易 蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。
【作用和临床应用】
1.抗焦虑：低于镇静剂量时发生.用于焦虑症. 2.镇静催眠 特点： ⑴ 起效快,能产生近似暂时性记忆缺失， 可缓解患者麻醉前的恐惧情绪。 ⑵ 对REMS影响小，故减少噩梦，不导 致停药困难。 ⑶ 治疗指数高，安全范围大 用途：各种失眠（首选）; 麻醉前给药，内窥镜检 查。等．
【不良反应】 1．副作用 常见宿醉现象即后遗效应：次晨出 现头昏、乏力、精神不振、 嗜睡等表现。 少数人可发生皮疹等过敏反应。 2．耐受性和依赖性： 停药后出现戒断症状。 3.肝药酶诱导作用：可加速皮质激素、苯妥英钠、 香豆素类等的代谢。
4.急性中毒：常用量的5-10时发生， 表现为深度昏迷、吸抑制,反射减弱或消失,循环 衰竭，血压下降甚至休克，危及生命。 解救原则: ⑴排除毒物 ①洗胃。 ②阻止吸收: 导泻。 ③促进排泄: 利尿、NaHCO3碱化尿液。 ④血透。 ⑵支持对症治疗：吸O2，输液，升压药等维 持血压、呼吸和体温。
静注速度过快时易出现呼吸及循环系统抑制 现象，故宜缓慢静注。 2．耐受性与依赖性：长期用时发生。
4．急性中毒：
表现为运动功能失调、谵妄、昏 迷和呼吸抑制，但安全范围大，严 重后果少。但老年人、饮酒这中毒 症状可加重，甚至导致死亡。急性 中毒可用BDZ受体拮抗药氟马西尼 解救，对其深度中枢抑制。 致畸：妊娠前三个月妇女禁用。
[BDZ机制]
地西泮与苯二氮卓受体(BDZ-R)结
合→调控蛋白变构→GABAA-R与氯通道 偶联→当GABA激活GABAA-R后→Cl-通 道开放,Cl-内流→神经细胞超极化→ 增强GABA的中枢抑制作用。
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镇静催眠及抗惊厥药
掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。
熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。
了解其他镇静催眠药的药理作用特点。
第一节苯二氮卓类
分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。
2、中效类: 硝基安定。
3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑）
安定(Diazepam)
[作用与用途]
1、抗焦虑安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药.
2、镇静催眠特点: ①不引起麻醉；②毒性小,安全范围大；③不易产生停药后多、，恶梦的反跳现
象。
用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量；②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对
焦虑性失眠疗效尤佳.
3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药.
4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛.
[作用机制]
安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在.
[不良反应]
1、常见副作用嗜睡、乏力等.
2、大剂量偶见共济失调、手震颤.
3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制.
4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低.
5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性.
第二节巴比妥类
[分类]
1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。
2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。
3、短效类: 司可巴比妥。
4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠
[体内过程]
1、口服, 肌注均易吸收.
2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即
产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂.
3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式.
[作用]
随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡.
[作用机制]
主要与抑制脑干网状结构上行激活系统的功能有关.也能促进GABA的抑制作用.但其选择性较低,剂量
较大时即普遍抑制中枢神经系统.
[用途]
1、镇静催眠临床已少用.
2、抗惊厥常用苯巴比妥钠肌注或异戊巴比妥肌注或静注.
3、抗癫痫仅苯巴比妥钠有效,用于癫痫大发作及癫痫持续状态.
4、麻醉仅硫喷妥钠用于静脉麻醉及诱导麻醉.
[不良反应]
1、后遗效应(宿醉) 服药后次晨有头晕,困倦等症状.
2、反复用药有耐受性原因是诱导肝药酶,加速自身代谢.
3、成瘾性长期应用可产生成瘾性,停药后出现戒断症状.
4、急性中毒表现昏迷,呼吸抑制,血压下降,死于呼吸抑制。
中毒处理原则:洗胃；给氧,人工呼吸吸
输液,给升压药及中枢兴奋药;强效利尿或碱化尿液促进药物排泄.
5、严重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用.
第三节其它类
水合氯醛
[特点]
1、作用快,口服15分钟后生效,持续6-8小时.
2、催眠作用强而可靠.
3、醒后无后遗效应.
4、用于催眠,尤适用于顽固性失眠及其它催眠药无效的失眠,也用于抗惊厥,如破伤风,子痫,癫大发作.
[不良反应]
1、对胃肠道有刺激作用口服可引起恶心、呕吐。
胃炎及溃疡病禁用.
2、心、肝、肾功能严重障碍者禁用.
二、抗惊厥药
惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。
常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。
常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等。
硫酸镁
1. 注射有中枢抑制和肌肉松弛作用（拮抗Ca2+）；
2. 注射用于各种惊厥（尤子痫效好），安全范围小，用量需特别注意。
3.过量中毒呼吸抑制、血压骤降以至死亡。
静脉缓慢注射氯化钙拮抗，可立即消除Mg2+的作用。
4.口服泻下和利胆作用，外敷消炎消肿（不同给药用途不同）。