影响药物吸收的因素
给药途径吸收速度
程度,即一种药物制剂进入体循环的相对
数量和速度,是评价制剂吸收程度的重要
指标。
A
生物利用度=
×100%
D
A:体内药物总量;D:用药剂量
• 生物利用度受到药物的剂型因素和人体 生物因素等影响。同一种药物的不同剂型、 不同批号,其生物利用度都可能不同,应 注意其对药物吸收和作用的影响。
• 4、吸收环境:胃排空速度、肠蠕动速度、 药物局部吸收的面积、血液循环情况、局 部环境pH值等均可影响药物的吸收。
通过改变尿液pH值从而改变弱酸性或弱 碱性药物的解离度,改变其在肾小管重吸 收,加快或减慢其排泄速度。
• (2)竞争抑制现象
• 经肾小管分泌排泄的药物,多需载体转 运,经同一类载体转运的药物,存在竞争 抑制现象,导致排泄减慢,作用时间延长。
(如丙磺舒可抑制青霉素从肾小管分泌,延长青 霉素作用的维持时间)
药物主要在小肠吸收,少数弱酸性药物可少量在胃 吸收。
首关消除(第一关卡效应)——有些药物口服后经过 肠粘膜吸收后随门静脉到达肝脏时就首先被代谢而灭 活,进入体循环的药量明显减少,药效减弱的现象。
影响药物吸收的因素
(2)舌下给药:药物从舌下静脉吸收,速 度较快,可避免肝脏的首关消除。适用于 用量小、脂溶性高,需快速起效的药物。
药物的体内过程
吸收
指药物从给药部位进入血液循环的过程。
药物吸收的快慢和多少,直接影响 药物起效的快慢和作用的强弱。
影响药物吸收的因素
1
给药途径
2
药物的理化性质
3
药物制剂类型
影响药物吸收的因素
1、给药途径:此为影响吸收的主要因素
(1)口服给药:是最常用给药途径。
优点——安全、方便和经济。
药物吸收的影响因素有哪些
药物吸收的影响因素有哪些
药物吸收是指药物从给药途径进入体内的过程。
影响药物吸收的因素有以下几个方面:
1. 给药途径:药物的吸收途径可以是口服、注射、吸入、贴皮等。
不同的给药途径会影响药物在体内的吸收速度和程度。
2. 药物性质:药物的溶解性、离子性、分子大小等性质会影响其吸收。
药物溶解度高、离子化程度低、分子小的药物更容易被吸收。
3. 给药剂型:药物的给药剂型也会影响吸收。
例如,药物以片剂形式给药,需要在胃肠道中溶解后才能被吸收。
4. 肠道通透性:药物吸收主要发生在胃肠道。
肠道的通透性受多种因素影响,如肠道上皮细胞的结构、肠道黏膜的血流情况等。
5. 肠道蠕动:肠道蠕动的速度会影响药物在肠道内的停留时间,从而影响药物吸收的速度和程度。
6. 肠道酶活性:肠道中的酶活性可能会影响药物的降解和代谢速度,从而影响药物的吸收。
7. 肠道pH值:肠道的pH值可以影响药物的溶解度和离子化程度,进而影响药物的吸收。
8. 肠道细菌群:肠道细菌群的组成和功能可以影响药物的代谢和吸收。
9. 药物与食物的相互作用:某些药物与食物的摄入时间和食物成分可以影响药物吸收。
有些药物需要空腹服用,以避免食物对吸收的干扰。
这些因素中的任何一个或多个都可能对药物的吸收产生影响。
每种药物和个体可能有不同的情况,请在使用药物前咨询医生或药师以获取更准确的信息。
药物吸收影响因素综述
药物吸收影响因素综述药物吸收是指口服、皮肤贴敷、注射等途径下药物进入体内后被吸收到血液循环中的过程。
药物吸收的速度和程度直接影响药物的疗效和副作用,因此了解药物吸收的影响因素对临床医师和药师来说至关重要。
本文将综述影响药物吸收的主要因素。
1.药物特性药物本身的化学特性会影响其吸收情况。
例如,药物的溶解度和溶出速度会影响药物在胃肠道内的溶解和吸收。
药物的脂溶性也会影响药物在细胞膜上的通过能力。
另外,药物的分子大小、电荷,以及与其他物质的结合状态(如蛋白结合)也会对药物吸收产生影响。
2.给药途径药物吸收的速度和程度会受给药途径的影响。
口服给药是最常见的给药途径,但药物在胃肠道内需经过溶解和吸收过程。
其他途径如皮肤贴敷、注射、鼻腔吸入等,可以避开胃肠道的影响,从而实现药物的快速吸收。
3.药物形式药物的制剂形式如片剂、胶囊、缓释剂等也会影响药物的吸收。
药物的制剂形式不同,其药物释放速度和吸收速度也会有所差异。
例如,缓释剂可以使药物缓慢而持续地释放,延长药物在体内的作用时间。
4.胃肠道因素胃肠道因素包括胃液酸度、胃肠蠕动、胃肠道通透性等。
胃液酸度可以影响弱碱性和弱酸性药物的吸收,弱碱性药物在低酸度条件下吸收较好,而弱酸性药物在高酸度条件下吸收较好。
胃肠道的蠕动性会影响药物在胃肠道内的停留时间,进而影响吸收速度。
胃肠道通透性则决定了药物通过胃肠道壁吸收到血液循环的程度。
5.肠道微生物肠道微生物是肠道内的一种微生物群落,对于一些药物的吸收具有重要影响。
肠道微生物可以分解一些药物,并影响其吸收和代谢。
例如,肠道内的一些细菌可以分解胆固醇类药物,从而影响其吸收。
6.个体差异个体之间的差异也是影响药物吸收的重要因素,这些差异包括性别、年龄、遗传因素、疾病状态等。
例如,儿童和老年人的胃酸分泌较弱,可能影响药物的吸收。
另外,一些基因多态性可以影响药物代谢酶的活性,进而影响药物吸收、分布和排泄。
综上所述,药物吸收受多种因素影响,包括药物特性、给药途径、药物形式、胃肠道因素、肠道微生物和个体差异等。
药物不能吸收的原因
药物不能吸收的原因
药物不能被充分吸收可能受到多种因素的影响,主要包括以下几个方面:
1.药物的性质:药物的化学性质、溶解度、分子大小等因素会影响其在消化道内的吸收情况。
例如,一些药物可能因为溶解度低而难以在胃肠道内完全溶解,导致吸收受限。
2.药物的生物利用度:药物在消化道内的生物利用度(Bioavailability)是指药物进入血液循环并能够达到有效浓度的程度。
生物利用度受到药物本身的特性以及给药途径、药物的制剂、肠道通透性等因素的影响。
3.药物的给药途径:不同的给药途径会影响药物的吸收情况。
例如,口服给药需要通过胃肠道吸收,而皮肤贴片或注射剂则直接通过皮肤或血管注射进入体内。
4.消化系统的吸收条件:消化系统的生理状态、肠道通透性以及胃酸、胃液等因素都可能影响药物在消化道内的吸收情况。
例如,胃酸过多或者胃肠道疾病可能会影响药物的溶解和吸收。
5.药物与食物的相互作用:一些药物需要在空腹或者饭前服用,因为食物可能会影响药物的吸收速度和程度。
某些食物成分可能与药物发生化学反应或者形成复合物,影响药物的溶解和吸收。
6.药物代谢和排泄:在药物被吸收到血液循环后,它们还需要通过肝脏和肾脏等器官的代谢和排泄过程,药物代谢不足或排泄受阻也会影响药物的有效浓度。
因此,在药物设计和给药过程中,需要综合考虑药物本身的特
性、生物利用度、给药途径、消化系统状态以及药物与食物的相互作用等因素,以提高药物的吸收效率和生物利用度。
吸收作用名词解释药理学
吸收作用名词解释药理学在药理学领域,吸收作用是指药物在体内的吸收过程。
吸收作用是药物在体内释放出来的,它能够被吸收,然后通过血管或淋巴系统进入循环系统。
在药学领域,吸收作用被广泛应用于研究药物的效果和机制。
药物吸收的定义和机制药物吸收通常发生在口服、皮肤贴药、注射等途径。
在口服给药中,药物首先通过胃肠道吸收,然后进入血液循环。
而在皮肤贴药中,药物能够通过皮肤进入血液循环。
注射则直接将药物注射到血管或组织内。
药物的吸收会受到许多因素的影响,包括药物的化学性质、给药途径、患者的生理状态等。
例如,一些药物需要在胃中进行低pH环境下的吸收,而另一些药物则需要在中性或碱性环境下吸收。
药物吸收的影响因素1.药物的溶解度:溶解度是指药物在给定条件下能溶解的量。
药物的溶解度会影响其在体内的吸收速度。
2.肠胃道的排空速度:肠胃道的排空速度会影响药物在胃肠道中停留的时间,进而影响其吸收。
3.药物的分子大小:分子较小的药物通常更容易被吸收。
4.药物的脂溶性:脂溶性药物更容易穿过细胞膜进入体内。
5.肠道蠕动:肠道蠕动的缓慢或过快都可能影响药物的吸收。
6.药物的药代动力学特性:包括代谢、分布、排泄等因素都可能影响药物的吸收作用。
药物吸收作用的调控药物吸收作用的调控是药理学研究的一个重要方向。
通过调控药物的吸收过程,可以增强药物的疗效,减少药物的副作用。
1.给药途径优化:选择合适的给药途径可以提高药物的吸收率。
2.药物的配方设计:合理的药物配方可以改善药物的溶解度和吸收性。
3.辅助剂的应用:一些辅助剂可以提高药物的溶解度和渗透性,从而增加其吸收。
4.饮食的影响:有些药物需要饭后服用,有些则需要空腹服用,合理的饮食可以影响药物的吸收。
5.辅助设备的应用:一些辅助设备如电动注射器、体外强制循环系统等可以提高药物的吸收效率。
结语药物吸收作用是药物在体内的重要过程,它直接关系到药物的疗效和安全性。
通过深入了解药物吸收的机制和影响因素,可以更好地优化药物治疗方案,提高疗效并降低副作用。
影响药物吸收的因素
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
食物中的某些成分能够影响药物的稳定性,从而影响药物的疗效和 安全性。
06
年龄与性别因素
年龄与性别因素 城市布局
单击此处添加正文,文字是您思想的提炼,为了最终呈现发布的 良好效果,请尽量言简意赅的阐述观点;根据需要可酌情增减文 字,以便观者可以准确理解您所传达的信息,请尽量言简意赅的 阐述观点;根据需要可酌情增减文字,以便观者可以准确理解您 所传达的信息。根据需要可酌情增减文字,以便观者可以准确理 解您所传达的信息,请尽量言简意赅的阐述观点;根据需要可酌 情增减文字,以便观者可以准确理解您所传达的信息。7 行 * 30 字
蛋白质能够与药物结合,形成难以吸 收的复合物,从而影响药物的吸收。
高纤维食物
纤维能够增加胃肠蠕动,加速药物在 肠道内的传输,有利于药物的吸收。
食物对胃肠功能的影响
01
02
03
胃肠道pH值
食物的酸碱度能够影响胃 肠道的pH值,从而影响药 物的溶解度和吸收速率。
胃肠道蠕动
食物的摄入能够影响胃肠 道的蠕动,从而影响药物 在肠道内的停留时间和吸 收速率。
影响药物吸收的因素
contents
目录
• 药物性质 • 生理因素 • 病理因素 • 药物相互作用 • 饮食因素 • 年龄与性别因素
01
药物性质
溶解度
01
溶解度对药物的吸收和利用程度 具有重要影响。药物的溶解度越 大,越容易通过细胞膜,从而促 进药物的吸收。
02
药物的溶解度还与其在体内的分 布和消除有关。溶解度较低的药 物可能更难以分布到组织中,且 更易被排泄出体外。
碱性药物
某些药物需要在碱性环境下才能较 好地溶解和吸收,因此胃肠道pH的 变化可能会影响这些药物的吸收。
简述影响药物经皮吸收的因素
简述影响药物经皮吸收的因素药物经皮吸收是指药物通过皮肤层进入血液循环的过程。
以下是影响药物经皮吸收的主要因素:
1.药物性质:药物的物化性质是影响经皮吸收的重要因素。
例如,药物的分子大小、溶解度、脂溶性和电荷状态等都会影响其在皮肤上的渗透性。
2.药物剂型:药物剂型也会对经皮吸收产生影响。
例如,凝胶、乳液和霜剂等含水基质的剂型通常比油剂和膏剂更容易渗透皮肤。
3.皮肤条件:皮肤的健康状况和结构特征对药物经皮吸收有重要影响。
破损、炎症或过度角化的皮肤会降低药物的渗透性。
皮肤的厚度、角质层的完整性以及毛囊和汗腺的密度也会影响药物的渗透性。
4.应用部位:药物在不同部位的皮肤上的吸收率可能不同。
一般来说,富血供的部位(如头部、颈部和阴囊等)相对较易吸收,而贫血供的部位(如手掌和足底等)则相对较难吸收。
5.药物应用的时间和持续时间:药物在皮肤上的接触时间和应用的频率也会影响经皮吸收。
较长的接触时间和较频繁的应用可以增加药物的吸收。
6.辅助技术:一些辅助技术可以增加药物的经皮吸收,如使用物理增透技术(如离子导入、超声波和电泳等)、化学增透剂和微针等。
7.个体差异:不同个体之间的皮肤特性和生理状态存在差异,因此药物经皮吸收的效果可能会有所不同。
个体的年龄、性别、种族、体重和遗传因素等都可能影响经皮吸收的效果。
需要注意的是,以上因素对药物经皮吸收的影响并不是孤立的,它们通常是相互关联和综合作用的。
在开发和应用经皮给药系统时,需要综合考虑这些因素,以提高药物的经皮吸收效果。
药物相互作用与合理用药 ——执业药师继续教育试题答案
药物相互作用与合理用药——执业药师继续教育试题答案1、影响药物吸收的因素不包括()A.pH的影响B.离子的作用C.胃肠运动D.肠吸收功能E.肝药酶您的答案:E 正确2、药物合用后产生结果错误的是()A.甲苯磺丁脲+保泰松引起低血糖B.华法林+水杨酸盐引起出血C.甲氨蝶呤+磺胺药引起粒细胞缺乏症D.硫喷妥钠+磺胺药引起麻醉时间缩短E.胆红素+磺胺药出现新生儿黄疸您的答案:D 正确3、不属于肝药酶诱导剂的药物是()A.苯巴比妥B.水合氯醛C.苯妥英钠D.卡马西平E.胺碘酮您的答案:E 正确4、不属于肝药酶抑制剂的药物是()A.氯霉素B.西米替丁C.异烟肼D.氯丙嗪E.尼可刹米您的答案:E 正确5、体外药物相互作用的结果不包括()A.沉淀B.变色C.增效D.失效E.浑浊您的答案:C 正确6、不具有药物效应协同作用的联合是()A.哌唑嗪+氯丙嗪B.地西泮+乙醇C.呋塞米+庆大霉素D.红霉素+青霉素E.庆大霉素+琥珀胆碱您的答案:D 正确7、不具有药物效应拮抗作用的联合是()A.地西泮+咖啡因B.口服降糖药+地塞米松C.组胺+扑尔敏D.双香豆素+维生素KE.双香豆素+阿司匹林您的答案:E 正确8、不属于严重的不良药物相互作用()A.高血压危象B.心律失常C.出血D.皮疹E.呼吸麻痹您的答案:E 正确9、联合用药的意义在于()A.提高疗效B.减少不良反应C.延缓耐药性D.增加医院效益E.缩短疗程您的答案:ABCE 正确10、药物相互作用的方式包括()A.依从性B.心理作用C.体外相互作用D.药动学方面相互作用E.药效学方面相互作用您的答案:CDE 正确11、下列抗菌药物中,属于浓度依赖性,长PAE的是()A.氟喹诺酮类B.氨基糖苷类C.制霉菌素D.β内酰胺类您的答案:ABCD 错误。
药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析
药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析药剂学试题:药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素分析药物吸收、分布、代谢和排泄是药物在人体内作用的关键过程。
了解药物在体内的代谢和排泄机制对于合理使用药物、制定合适的药物剂量和用药方案至关重要。
本文将探讨药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素,并分析其对药物的药效和安全性的影响。
一、药物吸收的影响因素1. 药物性质:药物的性质直接影响其吸收速度和程度。
例如,疏水性药物更容易通过细胞膜逆浸透进入细胞内,而亲水性药物则需要通过细胞通道或转运蛋白进入细胞。
2. 药物剂型:不同剂型的药物吸收特性存在差异。
例如,口服制剂需要经过胃肠道吸收,而注射剂则可以直接进入血液循环。
此外,缓释剂型可以延长药物在体内的吸收时间,提高药物的生物利用度。
3. 给药部位:不同部位的给药会导致药物吸收速度和程度的不同。
例如,口服给药需要经过胃肠道吸收,而皮肤贴剂则通过皮肤吸收。
4. 血流供应:药物通过吸收部位进入血液循环,因此吸收过程受到血流供应的影响。
丰富的血流供应可以提高吸收速度和程度。
二、药物分布的影响因素1. 药物蛋白结合:药物在血液中与蛋白质结合形成复合物,影响药物在体内的分布。
只有游离态的药物才能发挥药效,因此蛋白结合率越高,药效越低。
2. 组织亲和性:药物会选择性地分布到一些特定的组织中,根据药物的性质不同,选择的组织也不同。
例如,脂溶性药物更容易进入脂肪组织,而亲水性药物则主要分布在水溶液组织中。
3. 组织血流:药物的分布受到组织血流的影响,丰富的血流供应可以促进药物在组织中的扩散和分布。
三、药物代谢的影响因素1. 代谢酶活性:药物在体内主要通过肝脏的代谢酶进行代谢。
个体的代谢酶活性差异较大,因此导致个体间的药物代谢速率不同。
2. 遗传因素:个体的遗传差异也会影响药物的代谢效率。
一些特定的基因多态性与药物代谢酶的活性相关,从而影响药物的代谢速率和效果。
3. 药物相互作用:药物与其他药物或物质的相互作用会影响代谢酶的活性。
简述影响药物吸收的因素
简述影响药物吸收的因素
影响药物吸收的因素包括以下几个方面:
1. 药物的理化性质:药物的分子大小、溶解度、化学结构、稳定性等因素都会影响药物的吸收。
脂溶性药物容易吸收,而水溶性药物则较难吸收。
药物分子的大小也会影响吸收,分子越小,越容易吸收。
2. 胃肠道环境:胃肠道内的胃酸、酶和胆汁等成分都会影响药物的吸收。
胃酸会削弱药物的溶解度,使得药物难以吸收。
而胆汁则会将药物从胃肠道中重新吸收,影响药物的吸收。
3. 膜转运机制:药物的吸收需要通过膜转运机制来实现。
膜转运机制包括被动扩散和载体媒介转运两种方式。
被动扩散是指药物随浓度梯度扩散,而载体媒介转运则是依靠膜上的化学载体将药物转运到膜的另一侧。
这两种方式都会受到药物的理化性质和膜本身的性质的影响。
4. 体内过程:药物的吸收速度、吸收程度和分布情况都会对药物的体内过程产生影响。
例如,快速吸收的药物可能会在血液中达到过高的浓度,导致药物中毒。
而缓慢吸收的药物则可能会导致药物在体内的半衰期过长,影响药效。
5. 个体差异:个体差异也会影响药物的吸收。
例如,某些人的胃肠道内环境可能与正常人不同,从而影响药物的吸收。
此外,不同的人对药物的吸收速度、吸收程度和分布情况也可能会有所不同。
综上所述,药物的吸收受到多种因素的影响,因此在设计和制定药物治疗方案时,需要综合考虑药物的理化性质、胃肠道环境、膜转运机制、体内过程以及个体差异等因素,以确保药物的有效吸收和利用。
药物口服吸收特性及影响因素分析
药物口服吸收特性及影响因素分析药物口服是目前最常用的药物给药途径之一。
口服给药的优点是安全方便,可以自行服用,易于控制剂量,价格低廉,并且在很多情况下可以在家中进行治疗。
但是,不同的药物在口服后的吸收特性和效果存在显著的差异,这与药物本身的性质和人体的生理状态有关。
本篇文章将从药物口服吸收的特性和影响因素两个方面进行分析。
一、药物口服吸收特性1. 吸收速度:不同药物通过口服途径被消化吸收的时间是不同的。
一些常用药物,如水杨酸等,在肠道中被快速吸收,而其他药物如双三聚氮杂环、氨基糖苷类抗生素等则需要更多时间。
2. 生物利用度:药物口服吸收特性与其生物利用度密切相关。
生物利用度是指口服药物吸收后可用的部分。
即药物达到体内后,生物学上可利用的比例。
口服药物的总剂量中只有一部分能够通过消化系统的静脉回流到肝脏,在肝脏中通过肝脏代谢过程后产生活性代谢产物,所以药物的口服生物利用度也受到很大的影响。
3. 药代动力学参数: 不同药物的药代动力学参数和他们口服后吸收的生物利用率密切相关。
药动学参数可用于定量评估药物的吸收、分布、代谢和排泄。
这些参数包括最高浓度(Cmax)、出现最大浓度的时间(Tmax)、半衰期(t½)等。
4. 药物结构特性: 药物的分子结构,疏水性,分子量等也会对口服药物的吸收产生影响。
一些大分子药物如肽类,蛋白质和核酸,将被限制从肠道吸收。
二、影响药物口服吸收的因素1、肠道生理状态:药物的口服吸收通常发生在肠道,特别是在小肠中。
肠道的生理状态因子如胃肠蠕动情况、胃酸度和肠液产量等,会影响药物在肠道内的停留时间,并因此影响药物的吸收率。
2、口服药物服用时间:口服药物的服用时间也是影响药物吸收的因素之一。
药物的吸收受胃液酸度和胃肠道流速的影响,空腹时胃酸较为强烈,药物被更快速地吸收进入肠道。
因此,许多药物要求空腹服用。
3、食物对药物吸收的影响:进食会影响药物吸收过程。
影响药物吸收的因素之一是营养物质的干扰,例如饱和脂肪酸会降低一个特定的药物的生物利用度。
简述影响药物吸收的因素具体包括哪些
简述影响药物吸收的因素具体包括
哪些
影响药物吸收的因素主要有三个方面:
1、药物的理化性质。
药物的分子大小、脂溶性高低、溶解度和解离度等均可影响吸收。
一般认为:药物脂溶性越高,越易被吸收;小分子水溶性药物易吸收,水和脂肪均不溶的药物,则难吸收。
解离度高的药物口服很难吸收。
2、药物的剂型。
口服给药时,溶液剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快,因为后者需有崩解和溶解的过程。
皮下或肌肉注射时,水溶夜吸收迅速,混悬济或油脂剂由于在注射部位的滞留而吸收较慢,故显较慢,作用时间久。
3、吸收环境。
口服给药时,胃的排空功能、肠蠕动的快慢、pH 值、肠内容物的多少和性质均可影响药物的吸收。
如胃排空迟缓、肠蠕动过快或肠内容物多等均不利于药物的吸收。
皮下或肌肉注射,药液沿结缔组织或肌纤维扩散,穿过毛细血管壁进入血液循环,其吸收速度与局部血液流量和药物制剂有关。
由于肌肉组织血管丰富、血液供应充足,故肌肉注射较皮下注射吸收快。
休克时周围循环衰竭,皮下或肌肉注射吸收速度减慢,需静脉给药方能即刻显效。
静脉注射时无吸收过程。
1。
药物吸收的影响因素有哪些?列举并解释其中的三个因素。
药物吸收的影响因素有哪些?列举并解释
其中的三个因素。
原题:药物吸收的影响因素有哪些?列举并解释其中的三个因素
药物吸收是指药物经过给药途径进入体内后,进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素有很多,其中三个主要因素是:
1. 生物可及性(Bioavailability):
生物可及性是指药物以给定途径进入体内后被有效吸收的百分比。
不同给药途径的药物吸收效果不同,在经口给药的情况下,药物吸收受到胃肠道的各项因素的影响,如胃酸、胃液酶及肠道蠕动等。
药物的化学性质、药物形态、药物的溶解度以及药物与其他物质的相互作用等也都会影响药物的生物可及性。
2. 给药途径(Route of Administration):
给药途径是指药物进入体内的路径,通常根据药物性质和治疗需要选择适当的给药途径。
不同的给药途径会导致不同的药物吸收情况。
例如,经口给药是最常见的给药途径,它具有方便、易行、
疼痛小等优点,但经过胃肠道的药物吸收受到很多限制。
而静脉注射则能够直接将药物输送到循环系统中,使药物的吸收速度更快且有效。
3. 药物的物化性质:
药物的物化性质也会对药物吸收产生影响。
药物的溶解度、脂溶性以及分子大小等因素会影响药物穿透生物膜的能力。
对于药物来说,其理想的物化性质应当具有良好的溶解度和广泛的生物可利用性,以便更好地被吸收到目标组织或器官中。
综上所述,药物吸收受到生物可及性、给药途径和药物的物化性质等因素的影响。
了解这些因素对药物吸收的影响,可以为药物研发、合理用药和临床应用提供理论依据,以提高药物的疗效和安全性。
药学专业知识:影响药物吸收的剂型因素
药学专业知识:影响药物吸收的剂型因素影响药物吸收的剂型因素包括药物的理化性质对吸收的影响以及药物剂型与给药途径对吸收的影响,具体介绍如下:(一)药物的理化性质对吸收的影响1.药物的解离度和脂溶性的影响(1)胃肠道生物膜只允许脂溶性非离子型药物透过而被吸收,故药物在胃肠道吸收好坏,仅与药物的非解型浓度有关,并与其浓度成正比。
(2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。
(3)油水分配系数大(药物脂溶性好)有利于吸收,但过大反而不利,所以油水分配系数应适度。
2.药物的溶出速度溶出速度理论依据是Noyes-Whitney的扩散理论dc/dt=KSCs药物的溶出速度与药物的表面积(S)、药物的溶解度(Cs)和溶出速率常数(K)成正比。
(1)粒子大小对药物溶出度的影响难溶或溶解缓慢的药物粒径是影响吸收的主要因素,根据溶出速度理论(Noyes-Whitney的扩散理论),粒径越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。
(2)多晶型:有机药物的多晶型极为普遍,多晶型中有稳定型、亚稳定型和不稳定型。
其中稳定型熵值最小,熔点最高,化学稳定性最好,溶解度最小,溶出速度慢,吸收较差。
不稳定型则相反,但易转化为稳定型。
亚稳定型介于二者之间,为有效晶型。
引起晶型转变的外界条件:干热、融熔、粉碎、结晶条件及混悬在水中的转型。
(3)无定形:无定形药物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比结晶形快。
(4)溶剂化物:有机溶剂化物无水物水合物(5)成盐:其溶出速率增大。
3.药物在胃肠道中的稳定性某些药物由于胃肠道的PH、消化道中的细菌以及消化道内皮细胞产生的酶的作用,往往会降解或失活而不能口服给药,只能采用注射或其他途径。
如硝酸甘油只能舌下给药;苄青霉素注射给药;红霉素制成难溶性的盐。
(二)药物剂型与给药途径对吸收的影响静脉注射药物,不存在吸收过程,发挥药效快,可认为被机体百分之百利用;口服制剂,吸收后必须通过肝脏,有首过作用;肌肉及皮下注射液,药效慢于静脉注射,但比口服给药起效快,吸收量多;气雾剂可避免首过作用,吸收速度和吸收量一般高于口服制剂;栓剂、舌下片、鼻腔给药剂型等经黏膜给药的制剂,也可饶过肝脏首过效应。
简述影响药物吸收的生理因素
影响药物吸收的生理因素药物吸收是指药物从给药途径进入体内的过程,而生理因素是影响药物吸收的重要因素之一。
本文将从多个方面简述影响药物吸收的生理因素。
药物吸收是药物从给药途径进入体内的过程,是药物发挥治疗作用的第一步。
然而,药物吸收过程受到多种生理因素的影响。
1. 给药途径:不同的给药途径会对药物吸收产生不同的影响。
口服给药是最常见的给药途径,但药物在胃肠道受到胃酸、胃液和肠道酶的影响,可能导致药物的降解和不完全吸收。
而注射给药可以直接将药物输送到血液循环中,避开胃肠道的影响,使药物吸收更为迅速和完全。
2. 药物的物化性质:药物的溶解度和脂溶性也会影响其吸收。
溶解度低的药物在胃肠道中难以溶解,从而影响其吸收。
脂溶性高的药物则更容易通过细胞膜进入体内。
3. 肠道动力学:肠道蠕动的快慢和节律性会影响药物在肠道中停留的时间,进而影响吸收。
如肠道蠕动过快,药物可能没有足够的时间与肠道壁发生相应的吸附和吸收;而肠道蠕动过慢,则可能导致药物在肠道中停留时间过长,增加吸收的机会。
4. 肠道黏膜特性:肠道黏膜表面积大,而且含有丰富的血管和淋巴管,这为药物吸收提供了良好的条件。
而肠道黏膜上覆盖的黏液层和糖蛋白可能对药物吸附和转运起到限制作用。
5. 血流灌注:药物通过肠道黏膜吸收后,需要通过血液运输到达靶组织或器官。
因此,肠道黏膜的血流灌注情况也会影响药物吸收。
血流灌注不足可能会降低药物的吸收效率。
总之,影响药物吸收的生理因素众多,包括给药途径、药物的物化性质、肠道动力学、肠道黏膜特性和血流灌注等。
了解和掌握这些生理因素,可以帮助我们更好地理解药物吸收的机制,并对药物治疗进行合理的优化与调整。
药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(2)
药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(2)药学虽然是基础学科,但是很多学员都觉得药学知识点特别多,不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药学知识点-影响药物吸收的生理因素,以便大家更好地记忆。
影响药物吸收的生理因素3.循环系统转运胃肠道吸收的药物门静脉,进入肝脏继而进入体循环。
药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。
药物在消化道向淋巴系统转运,也是药物吸收途径之一,但通常淋巴系统转运几乎可忽略。
一些油脂或结构与脂肪类似的药物及大分子药物,较易淋巴液进入全身循环。
经淋巴系统吸收的药物不经肝脏,不受肝脏首过效应的影响。
食物中的脂肪能加速淋巴液流动,使药物经淋巴系统的转运量增加。
淋巴系统转运对大分子药物及在肝脏中易代谢的药物的吸收有较大意义。
4.食物食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢,也可以二者均有之。
食物可以使某些药物的吸收增多,也可以没有影响。
食物影响药物吸收的因素有:①食物要消耗胃肠内水分,使胃肠道内的体液减少,固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;②食物的存在增加胃肠道内容物的黏度,妨碍药物向胃肠道壁的扩散,使药物吸收变慢;③延长胃排空时间;④食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌,能增加一些难溶性药物的吸收量;⑤食物改变胃肠道pH,影响弱酸弱碱性药物吸收;⑥食物与药物产生物理或化学相互作用,影响吸收。
食物影响胃排空,能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收,具有一定的临床意义。
5.胃肠道代谢作用胃液中含有胃蛋白酶,小肠中含有胰腺分泌的各种脂肪酶、淀粉酶和蛋白酶。
胃蛋白酶和胰蛋白酶消化食物,也可降解多肽与蛋白类药物,使它们口服无效。
6.疾病因素疾病可造成生理功能紊乱而影响药物的吸收。
此外,孕妇、儿童、老年人等特殊人群也存在如胃酸分泌改变、甲状腺功能变化等,从而影响药物经胃肠道吸收。
药学知识点归纳:影响药物吸收的生理因素(1)
药学知识点归纳: 影响药物吸收的生理因素(1)药学虽然是基础学科, 但是很多学员都觉得药学知识点特别多, 不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药学知识点-影响药物吸收的生理因素, 以便大家更好地记忆。
影响药物吸收的生理因素1.胃肠液的成分和性质人每日分泌的胃液量约为1.5~2.5升。
胃液的pH约为1.0左右, 有利于弱酸性药物吸收。
小肠的pH较胃液高得多, 通常为5~7, 有利于弱碱性药物的吸收。
大肠黏膜分泌的肠液的pH更高, 约为8.3~8.4。
主动转运的药物是在特定部位由载体或酶促系统进行吸收的,一般不受消化道pH变化的影响。
胃肠液中含有胆盐, 能增加难溶性药物的溶解, 可提高药物的吸收速率和程度。
胆盐也可与一些药物形成难溶性盐, 从而降低药物吸收, 如新霉素、制霉菌素和多黏菌素E等口服不吸收, 只用于治疗肠道疾病。
胃肠道黏膜上黏液中含有的黏蛋白有可能与药物结合, 而影响药物的吸收。
2.胃肠道运动(1)胃肠道蠕动:胃蠕动可使食物和药物充分混合, 同时有分散和搅拌作用, 使与胃黏膜充分接触, 有利于胃中药物的吸收, 同时将内容物向十二指肠方向推进。
(2)胃排空:胃内容物从胃幽门部排至小肠上部称为胃排空。
胃排空的快慢对药物在消化道中的吸收有一定影响。
胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响:①主要在胃吸收的药物吸收会减少, 例如水杨酸盐;②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多, 如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃内易破坏的药物破坏减少, 吸收增加, 如红霉素、左旋多巴;④作用点在胃的药物, 作用时间会缩短, 疗效可能下降, 如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等;⑤需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少, 例如螺内酯、氢氯噻嗪等;⑥在肠道特定部位吸收的药物, 由于入肠过快, 缩短它们在肠中特定部位的吸收时间, 会导致吸收减少。
如需在十二指肠载体转运的方式主动吸收的药物, 如核黄素等, 胃排空率快, 则不利于药物的吸收。
口服药物的吸收过程及影响因素
口服药物的吸收过程及影响因素口服药物是指将药物通过口腔进入消化道,通过胃肠道吸收后进入循环系统,产生治疗效果的一种给药途径。
口服给药具有简单、方便、经济的优势,是常用的给药途径之一。
本文将介绍口服药物的吸收过程以及影响其吸收的因素。
口服药物的吸收过程一般可以分为三个阶段:溶解、吸收和转运。
首先,药物在胃肠道内需要溶解,才能被吸收。
药物的溶解性是影响物质溶解速度的重要因素。
一般来说,溶解速度较快的药物能更快地被吸收。
药物的溶解速度受多种因素影响,包括药物的化学结构、晶型、溶解介质的性质、温度等。
除了药物本身的性质,药物的制剂形式(如片剂、胶囊等)也会影响药物的溶解速度。
其次,吸收是指药物通过胃肠道上皮细胞进入血液或淋巴系统。
吸收主要发生在小肠,因为小肠表面积大,并且具有丰富的吸收表面(如肠绒毛)。
药物在小肠内通过被动扩散、主动运输、滞留时间延长等方式被吸收。
其中,被动扩散是最常见的吸收方式,它是指药物在浓度梯度的驱动下自由地通过细胞膜进入细胞。
主动运输是指药物通过携带体(载体)蛋白进入细胞。
滞留时间延长是指药物在胃肠道内停留的时间增加,从而增加了吸收的机会。
最后,转运是口服药物吸收的最后一个阶段。
转运指的是药物从肠道上皮细胞进入血液或淋巴系统的过程。
在转运过程中,药物通过肠道上皮细胞的基底侧进入毛细血管或淋巴管。
转运的速度受肠道血流量、肠道壁的通透性以及药物与转运蛋白的亲和性等因素的影响。
口服药物吸收的影响因素很多,下面将介绍其中几个主要因素。
首先是药物的性质。
药物的溶解性、脂溶性、分子量等都会影响药物的吸收。
溶解性良好的药物更容易被溶解,从而更容易被吸收。
脂溶性高的药物可以更容易穿过细胞膜进入细胞。
分子量较小的药物会更容易通过被动扩散进入细胞。
其次是胃肠道环境的影响。
胃肠道的pH值、胃排空时间、肠蠕动等因素都会影响药物的吸收。
药物的pH值与肠道pH值的差异可以影响药物的离子化程度,从而影响其溶解度和吸收。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
影响药物吸收的因素——生理因素
姓名:何艳学号:9
(重庆医药高等专科学校•重庆400000)
摘要:影响药物吸收的因素有三个。
一是生理因素、二是药物因素、三是剂型与制剂因素。
生理因素包括消化系统因素中的胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运动、食物影响胃肠道代谢作用;循环系统因素中的胃肠血流速度、肝首过效应、肝肠循环、胃肠淋巴系统;疾病因素中的胃肠道疾病、其他疾病。
药物因素包括药物的理化性质中的药物的解离度、药物的脂溶性、药物的溶出。
药物在胃肠道的稳定性。
剂型与制剂因素包括剂型与药物的吸收中的液体剂型、固体剂型;制剂与药物的吸收中的制剂处方对药物吸收的影响、制剂工艺对药物吸收的影响。
关键词:药物吸收生理因素
正文
前言
药物的口服吸收受到许多生理因素的影响,如胃肠液成分、pH、肠道内传输、转运和代谢等.在进行非临床和临床体内试验之前,如果仅仅依靠体外数据能够准确地预测药物的口服吸收,将会大大提高新药研发的效率.在深入理解口服吸收过程的基础上发展起来的胃肠道生理模型为从事新药研发的科研工作者提供了这种机会.这些生理模型可以与经典的药动学模型紧密衔接,用于预测药物的口服吸收速度和程度.本文综述了胃肠道生理因素,并对不同的因素进行了比较和讨论.
主体
消化系统因素
胃肠液对药物的吸收是很重要的因素。
胃液的主要成分是胃酸(盐酸),正常人每日分泌胃液的量在,空腹时胃液的PH值为,饮水或进食后,PH值可以上升到。
由于胃液的PH呈酸性,有利于弱酸性药物的吸收,而弱碱性的药物吸收甚少。
此外,胃液的表面张力较低,有利于润湿药物粒子及水化片剂的包衣层,能
促进体液渗透进固体制剂。
胃中的酸性液体到达十二指肠后,被胰腺分泌的胰液()中的碳酸氢根离子中和,使肠液的PH值高于胃液。
小肠自身分泌液是一种弱碱性液体,PH约为,成人每天分泌量为1-3L。
小肠较高的PH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。
因此,消化道PH对药物的吸收有很大的影响。
举例:胃肠道对食物中草酸的处理与尿液草酸含量有密切联系,研究表明上段胃肠道是外源性草酸的主要吸收部位,胃肠道动力学状态与外源性草酸吸收的关系尚未见报道。
目的:通过健康受试者服用能延缓胃排空的药物“普鲁本辛”后给予草酸负荷,检测24其小时内尿草酸的排泄情况,探讨胃肠动力学状态(减弱)对外源性草酸吸收的影响。
方法:选择无胃肠疾患肾功能正常,肾脏B超正常,膀胱无残余尿的健康成人12人,其中男性7人,女性5人,年龄23-32岁,平均27±岁。
分别观察12名健康受试者不服用“普鲁本辛”和服用“普鲁本辛”时给予草酸(菠菜)负荷后24小时内尿草酸排泄情况。
结果:①服用“普鲁本辛”前后24小时尿量分别为±ml和±ml(p>,尿量无显著差异;尿草酸排泄量分别为±mg 和±mg(p=,尿草酸排泄量显著差异。
②生理状况下草酸的排泄呈双峰现象,第一峰出现在草酸负荷后1小时,第二峰出现在4小时左右。
③未服用“普鲁本辛”时顺序8小时尿草酸排泄量的比较,经方差分析F=,P<;服用“普鲁本辛”时顺序8小时尿草酸排泄量的比较,经方差分析F=,P<。
④服用“普鲁本辛”前后对应的每8小时尿草酸排泄量比较。
第一个8小时尿草酸排泄量有显著差异(p=;第二个8小时尿草酸排泄量有显著差异(p=;第三个8小时尿草酸排泄量无差异(p=。
结论:外源性草酸主要在上段胃肠道被吸收,胃参与了外源性草酸的吸收,胃肠道动力减弱可使外源性草酸吸收增加导致尿草酸排泄增加。
胃排空和胃空速率
胃排空是指胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
胃空速率是指胃排空的快慢。
胃排空的速率与胃内容物体积成正比,当胃中充满内容物时,对胃壁产生较大压力,胃张力增大,从而促进胃排空。
胃排空速率决定了药物到达肠道的速度,对药物的起效快慢,药效强弱及持续时间有显著的影响。
当胃排空速率增大时,药物吸收加快,需立即产生作用的药物(如止泻药),胃空速率会影响药效
的及时发挥。
少数在特定部位吸收的药物,胃空速率大,反而吸收较差,如维生
素B
2在十二指肠主动吸收,胃排空速度快时,大量的维生素B
2
同时到达吸收部
位,吸收达到饱和,因而只有少量药物被吸收。
若饭后服用,维生素B
2
连续不断缓慢的通过十二指肠,主动转运不会产生饱和,是吸收增多。
对于一些会被胃酸或酶降解的药物,胃排空迟缓将增加药物的降解程度。
肠内运动
小肠的固有运动有节律性分节运动、蠕动运动和黏膜和绒毛的运动三种。
分节运动以肠环形肌的舒张与收缩运动为主,常在一段小肠内进行较长时间,很少向前推进,是小肠内容物不断分开有不断混合,并反复与吸收黏膜接触;蠕动运动使内容物分段向前推进,速度较慢,通常是到达一个新的肠段,再开始分解运动;黏膜与绒毛的运动是由局部刺激而发生的黏膜肌层收缩造成的,有利于药物充分吸收。
肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解、分散,使之与肠分泌液充分混合,增加了药物与肠表面上皮的接触面积,有利于难溶性药物的吸收。
一般所给药物与吸收部位的接触时间越长,药物吸收越好。
从十二指肠、空肠到回肠,内容物通过的速度依次减慢。
举例:SYS330是一种新的人工合成可口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,属于苯胺喹唑啉类药物,目前尚处于非临床研究阶段。
HPLC测定方法,了解其基本理化稳定性;并建立其在Caco-2细胞模型和大鼠在体单向肠灌流模型中的HPLC 测定方法,对SYS330的系统的非临床药代动力学研究对其进一步研究和开发将起着重要的作用。
结果总结如下:1)SYS330主要以被动扩散的方式转运吸收,药物的AP-BL表观渗透系数P<,app>为±×10<'-5>%m/s;2)在转运过程中受介质pH的影响,酸性条件下可增加药物的吸收转运;3)药物经跨细胞转运,受到强烈的细胞内吞作用,显著降低了药物的吸收转运;4)在转运过程中可能受到P-gp等小肠外排蛋白的外排作用,限制了药物的吸收。
食物的影响
食物不仅能改变胃排空速率而影响吸收,而且由于其他多种因素对药物的吸收产生不同程度、不同性质的影响。
除了延缓或减少药物的吸收外,也可能促进
药物的吸收或不影响吸收。
举例:豆奶——复方丹参片:复方丹参片主要成分是丹参酮。
丹参酮与牛奶、黄豆易形成不溶物,可降低丹参的生物利用度。
食盐——强的松片:强的松能引起水、钠滞留,因食盐过多,则增加水、钠滞留,而发生水肿。
食用油——硫酸亚铁片:因油脂能抑制胃酸分泌,可影响三价铁转为二价铁,从而减少铁在胃肠道吸收。
胃肠道代谢作用
消化道粘膜内存在着各种消化酶和肠道菌丛产生的酶,它们既对食物有消化作用,又能使药物尚未被吸收就发生代谢反应而失活。
肠道代谢可在肠腔进行,也可在肠壁发生,既可在细胞内产生,也可在细胞外进行。
主要有水解反应、结合反映等。
通常药物滞留时间越长,这种代谢反应就越容易发生。
药物的胃肠道代谢也是一种首过效应,对药物疗效有一定甚至很大的影响。
总结
口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行,胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大的影响。
掌握和熟悉各种影响口服吸收的生理因素,对药物的剂型设计,制剂的制备,提高药物生物利用度和药物使用的安全性有重要指导意义。
研究生理作用对药物的影响是非常有必要的,所以综上所述生理作用对药物的吸收影响很大。
参考文献
(1)专著
①魏树辉;何仲贵;王立云盐酸青藤碱口服渗透泵控释片的制备及其释药影响因素考
察[期刊论文] -沈阳药科大学学报2003(03)
②冯波;何仲贵;赵临襄沙丁胺醇包合物缓释片在家犬体内药动学研究[期刊论文] -
中国医药工业杂志2002(10)
③冯波;何仲贵;赵临襄沙丁胺醇包合物缓释片的制备及其体外释放研究[期刊论文]
-沈阳药科大学学报2002(01)
④期刊论文口服药物吸收模型的研究进展 - 中国生化药物杂志 - 2009, 30(5)
⑤南莉莉.张超.杜娟.李文兰现代口服药物的吸收问题及促吸收方法的概述 [期刊
论文] -上海医药2008(8)。