阿司匹林肠溶片的质量研究
阿司匹林肠溶片中阿司匹林的含量测定
阿司匹林肠溶片中阿司匹林的含量测定【摘要】目的：采用高效液相色谱法（HPLC法）测定阿司匹林肠溶片中阿司匹林的含量。
方法：色谱柱为 Hypersil ODS2（5um，250mm×4.6mm），流动相为甲醇∶0.5％乙酸溶液（37∶63），检测波长为276nm，流速0.8ml/min，柱温25℃，进样量10μL。
结果：三批次阿司匹林肠溶片供试品的含量分别为标示量的 99.2%、101.8%、99.0%；阿司匹林在20μg/ml~150μg /ml范围内与峰面积积分值呈良好的线性关系，平均加样回收率为 102.7%，RSD=0.96%。
结论：采用高效液相色谱法测定阿司匹林肠溶片中阿司匹林的含量，操作简单，重复性好，回收率高，准确度良好，可用于阿司匹林肠溶片的质量控制。
【关键词】阿司匹林肠溶片；高效液相色谱法；含量测定阿司匹林是水杨酸类解热镇痛药物，临床上主要用于治疗感冒发烧，牙痛、肌肉痛及神经痛等慢性疼痛，急、慢性风湿病及类风湿病等，是风湿、类风湿关节炎治疗的常用药物。
现在的研究发现小剂量的阿司匹林也可用于预防恶性肿瘤，对多种疾病有治疗作用。
阿司匹林含量的测定方法很多，有容量分析法、紫外分光光度法、HPLC法、薄层色谱法、气相色谱法等。
笔者采用高效液相色谱法（HPLC法）测定阿司匹林肠溶片中阿司匹林的含量，操作简单，快速方便，回收率高，可用于阿司匹林肠溶片的质量控制。
1 仪器与试药1.1 仪器：依利特 P230 型高效液相色谱仪；UV230+紫外可见检测器；手动进样器；超声仪（型号 KQ5200E，功率 200W，频率 40KHz）；电子天平（赛多利斯科学仪器有限公司，0.0001g）。
1.2 试药：阿司匹林对照品（中国食品药品检定研究院，批号：170316）；阿司匹林肠溶片（A公司，批号：170512；B公司，批号：170705；C公司，批号：170603），甲醇为色谱纯，水为超纯水，其他试剂均为分析纯。
阿司匹林肠溶片实验报告规格
检验操作原始记录【性状】外观_本品为____________________________________________________。
【鉴别】称取本品______g (约相当于阿司匹林0.1g),加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液_____滴，即显。
【含量测定】取本品____片，置研钵研细，用中性乙醇（对酚酞指示液显中性）____ml，分数次研磨，并移入______ml量瓶中，充分振摇，再用水适量洗涤研钵数次，洗液合并于100ml量瓶中，再用水稀释至刻度，摇匀，滤过；精密量取续滤液___ __ml（相当于阿司匹林0.3g），置锥形瓶中，加中性乙醇_____ml，振摇，使阿司匹林溶解，加酚酞指示液____滴，滴加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）至溶液显粉红色；再精密加氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）40ml，置水浴上加热15分钟并时时振摇，迅速放冷至室温；用硫酸滴定液（0.05 mol/L）滴定至终点，并将滴定的结果用空白实验校正。
每1ml的氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于18.02mg的C9H8O4。
氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）F=_______________硫酸滴定液（0.05 mol/L）消耗体积：V1=_________ml V2=________ml 空白=_________ml计算：________________________________________________×100%=________________________________________________×100%=X平均=_______________%结果_______________。
（含C9H8O4应为标示量的95.0%~105.0% 检验人：复核人：审核人：检验报告书检验项目标准规定检验结果[性状]本品为肠溶包衣片，除去包衣后显白色[鉴别]应呈正反应呈正反应[含量测定]含阿司匹林应为标示量的95.0％～105.0 ％含阿司匹林为标示量的结论：本品按«中国药典»（2010年版二部）检验，以上项目结果符合规定。
紫外分光光度法阿司匹林的含量测定
紫外分光光度法对阿司匹林的含量测定紫外分光光度法对阿司匹林的含量测定紫外--可见分光光度法：是根据物质分子对波长为200-760nm这一范围的电磁波的吸收特性所建立起来的一种定性、定量和结构分析方法。
操作简单、准确度高、重现性好。
波长长(频率小)的光线能量小，波长短(频率大)的光线能量大。
分光光度测量是关于物质分子对不同波长和特定波长处的辐射吸收程度的测量。
描述物质分子对辐射吸收的程度随波长而变的函数关系曲线，称为吸收光谱或吸收曲线。
紫外-可见吸收光谱通常由一个或几个宽吸收谱带组成。
最大吸收波长（λmax）表示物质对辐射的特征吸收或选择吸收，它与分子中外层电子或价电子的结构（或成键、非键和反键电子）有关。
朗伯-比尔定律是分光光度法和比色法的基础。
即物质在一定浓度的吸光度与它的吸收介质的厚度呈正比。
A= lg1/T = εcl (Lambert-Beer定律)紫外-可见分光光度计由5个部件组成：①辐射源。
必须具有稳定的、有足够输出功率的、能提供仪器使用波段的连续光谱，如钨灯、卤钨灯（波长范围350～2500纳米），氘灯或氢灯（180～460纳米），或可调谐染料激光光源等。
②单色器。
它由入射、出射狭缝、透镜系统和色散元件（棱镜或光栅）组成，是用以产生高纯度单色光束的装置，其功能包括将光源产生的复合光分解为单色光和分出所需的单色光束。
③试样容器，又称吸收池。
供盛放试液进行吸光度测量之用，分为石英池和玻璃池两种，前者适用于紫外到可见区，后者只适用于可见区。
容器的光程一般为0.5～10厘米。
④检测器，又称光电转换器。
常用的有光电管或光电倍增管，后者较前者更灵敏，特别适用于检测较弱的辐射。
近年来还使用光导摄像管或光电二极管矩阵作检测器，具有快速扫描的特点。
⑤显示装置。
这部分装置发展较快。
较高级的光度计，常备有微处理机、荧光屏显示和记录仪等，可将图谱、数据和操作条件都显示出来。
仪器类型有：单波长单光束直读式分光光度计，单波长双光束自动记录式分光光度计和双波长双光束分光光度计。
阿司匹林肠溶片治疗神经内科疾病分析
阿司匹林肠溶片治疗神经内科疾病分析摘要：目的：对神经内科脑梗塞患者采用阿司匹林肠溶片进行治疗，分析其临床应用效果。
方法：对某院66例神经内科疾病脑梗塞患者进行研究，根据治疗方式不同将其分为研究组和对照组，各33例，分别实施阿司匹林肠溶片和常规治疗法，观察两组满意度等相关情况。
结果：研究组住院时间为（12.78±5.57）天，总满意率为93.94%，明显优于对照组的（15.88±6.74）天和66.67%，研究组总有效率为78.79%高于对照组的57.58%，两组相比，有统计学意义（P<0.05）。
结论：和常规药物治疗相比，阿司匹林肠溶片在治疗脑梗塞及预防复发方面取得的效果更好，可提高患者满意度，减少患者致残率，值得推广。
关键词：阿司匹林肠溶片；神经内科疾病；应用体会引言随着社会进程的加快和现今人口年龄分布的变化（中老年人口比例上升）等，神经内科疾患已成为当今临床上众多疾患中最为常见的疾病之一。
神经内科的疾病类型相对较多，有脑血管疾病，神经系统相关性疾病等。
近年来神经内科疾病脑卒中的发病率逐渐上升，致死率也逐渐升高。
与此同时，随着科技的进步，医疗事业的发展，神经内科疾病也逐渐得到专家学者的关注。
神经内科疾病中脑梗塞主要是由脑部血液供应不足、缺氧或缺血而引起的脑组织缺血性坏死疾病，其主要类型包括腔隙性梗死、脑栓塞及脑血栓等。
该病患者多数无明显前驱症状，主要以头痛、头晕、恶心等为临床症状，严重者可导致肢体偏瘫、脑疝、昏迷等，致残率及致死率较高。
使用阿司匹林肠溶片可降低脑梗塞的复发率，帮助患者恢复。
为了减轻患者痛苦，提高其生命质量，某院对66例患者进行研究，结果如下：1资料与方法1.1一般资料对某院66例神经内科疾病脑梗塞患者进行研究，研究时间为2016年4月至2017年8月，根据治疗方法不同将其分为研究组和对照组，各33例，其中研究组男女分别为20例，13例，所占比重分别为：60.61%、39.39%，年龄最大和最小分别为：83岁、40岁，平均为（50.12±1.24）岁；对照组男女分别为21例，14例，所占比重分别为：60.61%、39.39%，年龄最大和最小分别为：84岁、41岁，平均为（50.65±2.16）岁；纳入标准：①临床症状、相关检查结果均符合神经内科疾病患者疾病诊断标准；②不合并其他器质性疾病；③意识清楚；④对本研究知情并签署同意书。
阿司匹林研究现状与进展
药物化学论文题目：阿司匹林的研究现状与进展课程：药物化学系（部）：化学化工学院专业：应用化学班级： 12应卓BS学生姓名：杨超洪学号： 14121821511指导教师：刘立超完成日期： 2014年 12月 8日1.【化学结构及理化性质】化学名称：阿司匹林化学结构：性状：白色结晶粉末。
熔点：136-140℃沸点：321.4℃水溶性：3.3g/L（20℃）蒸汽压：0.000124mmHg at 25℃溶解性：微溶于水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于氢氧化碱溶液或碳酸溶液，同时分解。
2.【历史过程】早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔（Gerhardt）就用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1897年德国化学家菲利克斯·霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；在1897年，费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质，但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下，并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。
阿司匹林于1898年上市，发现它还具有抗血小板凝聚的作用，于是重新引起了人们极大的兴趣。
将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化，使其高分子化，所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。
1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林（Aspirin）。
根据文献记载，阿司匹林的发明人是德国的费利克斯·霍夫曼，但这项发明中，起着非常重要作用的还有一位犹太化学家阿图尔·艾兴格林。
阿图尔·艾兴格林的辛酸故事发生在1934年至1949年间。
1934年，费利克斯·霍夫曼宣称是他本人发明了阿司匹林。
当时的德国正处在纳粹统治的黑暗时期，对犹太人的迫害已经愈演愈烈。
在这种情况下，狂妄的纳粹统治者更不愿意承认阿司匹林的发明者有犹太人这个事实，于是便将错就错把发明家的桂冠戴到了费利克斯·霍夫曼一个人的头上，为他们的“大日耳曼民族优越论”贴金。
阿司匹林肠溶片联合他汀类药物治疗冠心病心绞痛对患者生活质量的改善评价
阿司匹林肠溶片联合他汀类药物治疗冠心病心绞痛对患者生活质量的改善评价摘要：目的：探究阿司匹林肠溶片联合他汀类药物治疗冠心病心绞痛对患者生活质量的改善。
方法：研究对象是冠心病心绞痛患者，共计100例，部分患者（50例）在入院后采用阿司匹林肠溶片治疗，为参照组，部分患者（50例）在入院后添加阿托伐他汀治疗，为研究组，对比治疗效果。
结果：对于治疗有效率，研究组更高，P<0.05。
研究组患者经过治疗以后，生活质量评分高于参照组，P＜0.05（T=8.9567）。
结论：冠心病患者采用阿司匹林肠溶片联合他汀类药物治疗，治疗效果显著。
关键字：阿司匹林肠溶片；他汀类药物；冠心病心绞痛；冠心病表示冠状动脉功能性变化引起心肌坏死或者心肌缺血缺氧而诱发脏病，属于心血管疾病，极易造成心绞痛、心肌缺血以及缺氧等，威胁患者的生命安全[1]。
冠心病主要发病人群为高脂血症、糖尿病、高血压、长期吸烟者，殴患者缺乏临床症状，往往需通过检查有关指标确诊疾病。
研究数据表明，冠心病患者的数量不断增多，其有效治疗成为临床研究的重点。
冠心病常用治疗方案为药物治疗，且药物种类较多，本文将以近年来（2019年4月-2021年4月）105例患者为对象进行研究，详细如下：1资料与方法1.1一般资料以冠心病心绞痛患者100例为对象，研究时间是2019年4月-2021年4月，分为参照组55例与研究组50例。
参照组，男女比为22:28，年龄区间为62-78岁，年龄均值为（69.34 5.12）岁.研究组患者共50例，男女比为21:29，年龄区间为61-79岁，年龄均值为（69.67 6.25）岁。
纳入标准：所有患者均经实验室诊断确诊为冠心病；认知正常；资料齐全；自愿参加本研究。
排除标准：精神障碍；认知功能障碍；心脑血管疾病；肝肾脏器官疾病。
两组患者的统计学比较显示，差异无意义（P>0.05）.1.2 研究方法所有患者均实施常规治疗，参照组实施阿司匹林肠溶片治疗：口服阿司匹林肠溶片（生产厂家：拜耳医药保健有限公司；J20171021；），每次100mg，每天1次。
阿司匹林肠溶片质量研究
阿司匹林肠溶片质量研究钟胜佳;陈婷【摘要】目的 :分析阿司匹林肠溶片的质量.方法 :采用HPLC方法检测阿司匹林肠溶片中的含量,以摇篮法检测不同溶出介质中阿司匹林肠溶片的释放情况.结果 :阿司匹林浓度进样量在3.43～58.54μg之间,范围中和峰面积具有较好的线性关系,平均回收率相对较高.阿司匹林肠溶片在pH1.0溶液1.5h、pH7.5磷酸盐缓冲溶液中1.5h未能够溶出,在pH6.8磷酸盐缓冲液中得到释放,1.5h累积释放度高达80％.结论 :阿司匹林肠溶片含量与释放度检测方式比较简单,且准确率相对较高,可以作为质量控制的标准,为患者的临床治疗活动奠定良好基础.【期刊名称】《数理医药学杂志》【年(卷),期】2019(032)004【总页数】2页(P594-595)【关键词】阿司匹林肠溶片;药品质量;检测【作者】钟胜佳;陈婷【作者单位】湖南省益阳市食品药品检验所益阳413000;湖南省益阳市食品药品检验所益阳413000;桃江县人民医院【正文语种】中文【中图分类】R917阿司匹林肠溶片作为非甾体类抗炎药物，能够达到降低肿瘤发生率的目的，其临床实践应用价值较高，也能够预防出血性脑卒中患者症状的发生率，对患者生活质量的提升能够产生重要影响。
文章采用HPLC方法检测阿司匹林肠溶片中的含量，以摇篮法检测不同溶出介质中阿司匹林肠溶片的释放情况，明确药品质量发展现状，对后续阿司匹林肠溶片药品质量控制工作的持续开展奠定良好的基础。
1 仪器与方法1.1 使用仪器应用安捷伦1100高效液相色谱仪进行检测，岛津UV-2550紫外分光光度仪，梅特丽1/100000电子天平，ZR-8G智能溶出实验仪器。
阿司匹林对照品来自于中国食品药品检定研究院，国药准字H13022944，包装规格：0.3g；阿司匹林肠溶片来自于拜耳医药有效公司，生产批号为bj16340，规格为0.1g。
甲醇为色谱纯，盐酸、乙醇等试剂均为分析纯。
1.2 方法应用pH为1.0的盐酸溶液，pH为6.8的磷酸盐缓冲溶液以及pH为7.5的磷酸盐缓冲溶液，在全波长扫描下，明确阿司匹林的吸收波长[1]。
不同厂家小剂量阿司匹林肠溶片释放度研究
2020年6月Jun. 2020第37卷 第6期Vol. 37 No. 6新乡学亞学报.Journal of Xinxiang University不同厂家小剂量阿司匹林肠溶片释放度研究杨玉萍，于朝（新乡学院化学化工学院，河南新乡453003）摘 要：采用转篮法于303 nm 波长处测定水杨酸吸光值，计算阿司匹林肠溶片释放度,通过对3个厂家25 mg 阿司匹林 肠溶片的释放度研究，以评价其内在质量。
结果表明：阿司匹林肠溶片在酸中释放量较小，随着时间延长释放量变化不 大，在90 min 左右，1号和2号药晶的释放度反而有所降低。
阿司匹林肠溶片在缓冲液中的释放度均明显增大，1号药晶的释放度达到80.92%,2号和3号的释放度均在60%左右,2号和3号属于不合格产品。
不同厂家的阿司匹林肠溶片释放度存在一定差异，生产企业应筛选合理的处方和制备工艺，经营企业应控制好运输及经营环节的温湿度，以保证药物 的质量及稳定性。
关键词：阿司匹林肠溶片；释放度;紫外分光光度法;质量;稳定性中图分类号：TQ460；R94 文献标识码：A 文章编号：2095-7726（2020）06-0006-04阿司匹林又名乙酰水杨酸,具有良好的解热镇痛、 抗炎抗风湿作用，还可以预防脑血栓、心肌梗死，治疗动脉血栓，是医药史上的三大经典药物之一 o 阿司匹林 难溶于水，为评价其制剂处方、生产工艺、生物利用度 等需要检查其释放度。
王亚敏E 认为固体制剂的体外溶出（释放）与药物的体内吸收利用密切相关,无论是 固体制剂的研发、质量控制还是上市药物评价工作，体外溶出（释放）试验都十分必要。
在口服固体制剂仿制 药质量一致性评价时，通常采用比较多条溶出曲线相 似性这一技术手段図。
在药品研究中体外溶出度关系到生物利用效率的高低，故要在溶出曲线的分析中把 药品的相近特性和不同特性相对比，进而得出全面科 学的溶出度测定结果。
阿司匹林肠溶片剂量多样,25 mg 的片剂应用最广,由于剂量过小,进行释放度试验时可采用在同一个 溶出杯中同时投入多片，达到增大释放液中浓度的目 的。
阿司匹林肠溶缓释制剂的研究_岳红坤
第11卷第6期石家庄学院学报Vol.11，No.6 2009年11月Journal of Shijiazhuang University Nov.2009阿司匹林肠溶缓释制剂的研究岳红坤，韩娜娜（石家庄学院化工学院，河北石家庄050035）摘要：通过制备阿司匹林肠溶缓释固体分散体来设计和优化阿司匹林肠溶缓释制剂的处方.以阿司匹林为模型药物，制成固体分散体，然后添加适量的辅料制成肠溶缓释片处方.优化的阿司匹林肠溶缓释处方为阿司匹林50mg，优特奇L-10050mg，优特奇RD75mg，淀粉30mg，糊精10mg，滑石粉20mg时,达到良好的肠溶缓释效果,符合2005版《中国药典》规定.优化的阿司匹林肠溶缓释片具有良好的肠溶缓释效果,且制备方法简单、成本低，具有较高的实用价值.关键词：阿司匹林；固体分散体；肠溶缓释；溶出度中图分类号：R969.2文献标识码：A文章编号：1673-1972（2009）06-0018-050引言阿司匹林又名乙酰水杨酸，是经典的非甾体抗炎药，临床应用百余年经久不衰，具有较强的解热、镇痛、抗风湿的作用.近年来，随着对其药理作用研究的不断深入，又发现其许多临床新用途.比如,防治血栓栓塞性疾病[1]，改善原发性高血压患者血管内皮功能[2]，抑制白血病细胞增殖[3]，防治老年痴呆[4]等,成为目前市场上销售比较活跃的常用药之一.阿司匹林同时抑制了COX1和COX2的活性，在抗炎的同时也减弱了对胃粘膜的保护作用，导致胃肠道的损害[4，5]，主要表现为胃、十二指肠糜烂、溃疡，胃肠穿孔和出血，上腹疼痛，恶心，消化不良，食管炎以及胶原性结肠炎.为了减少阿司匹林对胃肠道的副作用，阿司匹林单方制剂多制成肠溶剂型供口服.根据国家食品药品监督管理局2007年第3期国家药品质量公告，国产阿司匹林肠溶片普遍存在释放度不好的问题.本实验拟采用固体分散技术将阿司匹林先制成肠溶缓释固体分散体，再添加稀释剂、粘合剂、润滑剂等压制成片.此方法避免了包肠溶衣工艺过程中多种不可控因素,如，包衣温度、时间及衣层厚度等的影响.而且阿司匹林为难溶性药物，制成固体分散体能够将其高度分散，形成分子、胶体、微晶或无定型状态，使其颗粒变小，表面积增加，提高其在体内的生物利用度[6].1仪器与试药ZRD6－B型药物溶出度仪（上海黄海药检仪器厂）；UV-9100型紫外分光光度仪（北京瑞利仪器公司）；单冲压片机（上海黄海药机厂）；78x-2型片剂四用测定仪（上海黄海药检仪器厂）.阿司匹林（99.5%，山东新华制药厂）；优特奇L-100（Eudragit L-100）、优特奇RD100（Eudragit RD100）（江苏省连云港元升实业股份有限公司）；淀粉（安徽山河药用辅料有限公司）；糊精（湖南正弘药用辅料有限公司）；滑石粉（广西龙胜华美滑石开发有限公司）；聚乙二醇4000（PEG4000，天津市华东试剂厂，医药用）；聚乙烯吡咯烷酮（PVP，日本进口分装）；羟丙甲基纤维素（HPMC，湖州展望药业有限公司，医药用）；羧甲基纤维素钠（CMC-Na，湖州展望药业有限公司，医药用）；其它辅料均符合中国药典2005年（Chp2005）规定.磷酸二氢钾、氢氧化钠、无水乙醇、盐酸等为分析纯；水为蒸馏水.收稿日期：2009-07-06作者简介：岳红坤（1970-），女，河北石家庄人，讲师，主要从事药物合成及缓控释研究.2实验方法2.1阿司匹林肠溶缓释片处方的确定将阿司匹林及肠溶载体过100目筛，称取处方量的阿司匹林、优特奇L-100、优特奇RD100，混合均匀，用适量的无水乙醇溶解，置于65℃水浴中加热，不断搅拌，待混合物至粘稠状态时，加快搅拌速度直至其完全固化，然后放入真空干燥箱中，温度保持在40℃至干燥，取出，研磨粉碎过80目筛.分别加入处方量的淀粉、糊精、酒石酸，用聚乙二醇4000作粘合剂制软材，制粒，40℃干燥，整粒，加适量的润滑剂压片.2.2检测波长的确定精密称取阿司匹林50mg，置100mL量瓶中，用少量0.1mol/L盐酸（人工胃液）溶解后，加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，然后精密量取适量，用0.1mol/L盐酸溶液配制成浓度为50mg/L溶液；分别配浓度为50 mg/L优特奇L-100和优特奇RD100的0.1mol/L盐酸溶液，按照中国药典2005年版二部附录ⅣA紫外－可见分光光度法在200～400nm波长范围内进行扫描.结果阿司匹林在280nm波长有较大宽幅吸收，而载体均无干扰，所以选定280nm作为在人工胃液中的检测波长.在磷酸盐缓冲液（pH=6.8）中检测波长，方法同上.结果阿司匹林在265nm波长有较大宽幅吸收，而载体均无干扰，所以选定265nm作为在人工肠液中的检测波长.2.3阿司匹林标准曲线的绘制精密称取阿司匹林1.000g，加入0.1mol/L盐酸溶液使其溶解，定容至100mL，分别精密吸取1，2，3，4，5，6mL溶液，配制成浓度为10，20，30，40，50，60mg/L的阿司匹林溶液，在280nm波长处测定吸收度，以浓度C对吸收度A做线性回归，得到标准曲线回归方程：A1=0.006C－0.0011，r=0.9999.结果表明，人工胃液中在10～60mg/L范围内，阿司匹林浓度C与吸收度A有良好的线性关系.精密称取阿司匹林1.000g，加入磷酸盐缓冲液（pH=6.8）使其溶解，用上述方法在265nm波长处测定吸收度，得到标准曲线回归方程：A2=0.0031C－0.0012，r=0.9999.结果表明，人工肠液中在10～60mg/L范围内，阿司匹林浓度C与吸收度A也有良好的线性关系.2.4释放度的测定根据2005版药典（附录XIX D）规定，肠溶缓释制剂应进行药物释放度试验.释放度实验按药典附录X D第二法测定，释放介质为900mL，转速为100r·min-1，温度为（37±0.5）℃，在0.1mol/L盐酸中释放2h，再转入pH为6.8磷酸缓冲液中，按预定时间取样5mL，每次取样后迅速补充等温的溶出介质5mL，于一定波长测定紫外吸光度.每种处方重复6次，以平均值计算阿司匹林的释放度.2.5固体分散体载体用量的确定本实验选用优特奇L-100和优特奇RD100作为固体分散体的载体，优特奇L-100[7]相当于国产聚丙烯酸树脂Ⅱ号，属于肠溶型树脂，其溶解度与pH值有关，其在pH=6.0以上时溶解，可以做为缓释材料.优特奇RD100是肠溶性材料，有很好的分散性.2.5.1优特奇L-100对药物释放的影响固定处方中其他成分的用量，改变优特奇L-100的用量分别为25，50，75，100mg，考察其在0.1mol/L 盐酸溶液（如下表1）及PH=6.8磷酸钠缓冲液（如下图1）中的释放度，计算出其在不同时间内的累积释放量.表1优特奇L-100用量不同的处方在0.1mol/L盐酸溶液中的释放度测定结果优特奇L-100用量（mg）0.1mol/L盐酸溶液中的吸光度及释放度吸光度值标示量（%）25 50 75 1000.2160.0650.1050.15465.1319.8331.8346.53岳红坤，韩娜娜：阿司匹林肠溶缓释制剂的研究第6期19结果表明，4个处方在0.1mol/L 盐酸溶液中释放度均高于10%，用量为25mg 和100mg 时在pH=6.8磷酸盐缓冲液中迅速溶胀、崩解成粉末，达不到缓释的效果.用量为75mg 在1h 时也完全崩解释放.相比较而言，用量为50mg 的释放量较小，有肠溶缓释的趋势，所以选择优特奇L-100的用量为50mg.2.5.2优特奇RD100用量的选择改变优特奇RD100的用量分别为25，50，75，100mg ，考察其在0.1mol/L 盐酸溶液（如下表2）及pH=6.8磷酸钠缓冲液（如下图2）中的释放度，计算出其在不同时间内的累积释放量.表2优特奇RD100用量不同的处方在0.1mol/L 盐酸溶液中的释放度图2优特奇RD100含量不同对人工肠液释放度的影响结果表明，用量为25mg 和100mg 时在0.1mol/L 盐酸溶液中释放量均偏高，达不到肠溶的要求.以25mg 为甚，在0.1mol/L 盐酸溶液中0.5h 时已经出现裂缝、崩解现象.用量为50mg 和100mg 时在pH=6.8磷酸盐缓冲液中溶胀、释放速度也较快，达不到缓释的效果.用量为75mg 在0.1mol/L 盐酸溶液中释放量最少，接近肠溶的要求，而且其在pH=6.8磷酸盐缓冲液中已经呈现了良好的缓释效果，所以筛选出优特奇RD100的用量为75mg.2.6粘合剂及其浓度的选择由于筛选出的处方7在0.1mol/L 盐酸溶液中的释放度仍高于10%，达不到用药要求.因此对粘合剂进行了筛选，分别选择了聚乙二醇4000、羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、淀粉浆、聚吡咯烷酮为粘合剂进行优特奇RD100用量（mg ）0.1mol/L 盐酸溶液中的吸光度及释放度吸光度值标示量（%）2550751000.2500.0650.0520.11675.3319.8315.9335.13石家庄学院学报2009年11月20考察，以释放度作为考察指标.结果表明，在硬度相同的情况下，羟丙甲基纤维素、羧甲基纤维素钠压制成的片剂外观、色泽最好，但作粘合剂时片剂在0.1mol/L 盐酸溶液中的释放度达到标示量的80%以上，不符合肠溶制剂的要求.综合比较，聚乙二醇4000作粘合剂接近肠溶的要求.随后对聚乙二醇4000的浓度进行了控制，分别选择了30%，40%，50%聚乙二醇作粘合剂，以释放度为考察指标（如下表3，图3）.表30.1mol/L 盐酸溶液中的吸光度及释放度（改变粘合剂及其浓度）结果表明，随着聚乙二醇4000黏度的增大药物的释放速度明显减慢.40%，50%聚乙二醇4000减少药物在0.1mol/L 盐酸溶液中释放量的同时也减少了药物在pH=6.8磷酸盐缓冲液中的释放量，释放速度太慢，12h 释放不完，不符合要求.只有30%聚乙二醇不仅控制药物在0.1mol/L 盐酸溶液中的释放量，而且在pH=6.8磷酸盐缓冲液中12h 释放完全，符合2005版《中国药典》规定.2.7稀释剂及其用量的选择分别用微晶纤维素、乳糖、淀粉、微晶纤维素和淀粉、淀粉和糊精作为稀释剂压片(片重定为100mg)，以释放度、外观、硬度、成本作为指标考察，结果显示，微晶纤维素、乳糖、微晶纤维素和淀粉在0.1mol/L 盐酸溶液及pH=6.8磷酸钠缓冲液中释放量均较大,达不到肠溶缓释的要求.淀粉为稀释剂成本低但可压性不好.综合考虑，选淀粉加糊精作为稀释剂.对淀粉的用量（每片含量30mg ，50mg ，70mg ）和糊精的用量（每片含量10mg ，30mg ，50mg ）进行了考察，以释放度、外观、硬度作为考察指标.结果表明，淀粉、糊精的用量对阿司匹林肠溶缓释片的释放度几乎没有影响.但是淀粉用量过多导致可压性差，糊精用量过多会出现麻点现象，影响外观，也可能影响药物释放.选择每片淀粉30mg 、糊精10mg 为宜.2.8润滑剂用量的选择阿司匹林遇金属离子易水解，所以使用滑石粉作润滑剂，不能使用硬脂酸镁.对滑石粉的用量20mg ，40mg ，60mg 进行考察，以释放度作为考察指标.滑石粉的用量对药物的释放无显著影响，但压片时用量少时会发生粘冲现象，用量多时有起皮现象，本处方中加入40mg 滑石粉为宜.2.9硬度范围的选择片剂硬度是影响药物释放的很重要的工艺之一，在此考察了硬度分别为3kg ，5kg ，7kg 3种条件下药物释放的情况.实验结果表明，压力越小，片剂的硬度越低，药物在0.1mol/L 盐酸溶液及pH=6.8磷酸缓冲液中的释放度均增加而且释放速度较快.压力增大，片剂的硬度随之增大，药物在0.1mol/L 盐酸溶液及pH=名称0.1mol/L 盐酸溶液中的吸光度及释放度吸光度值标示量（%）30%聚乙二醇400040%聚乙二醇400050%聚乙二醇40000.0320.0290.0239.949.047.20岳红坤，韩娜娜：阿司匹林肠溶缓释制剂的研究第6期216.8磷酸缓冲液中的释放度均减小且释放速度减慢.硬度为3kg 时药物释放符合要求，且释药稳定，重现性好，故选此硬度.3实验结果与讨论3.1实验结果实验表明，主药、优特奇L-100和优特奇RD100以1:1:1.5的比例制成的肠溶固体分散体，提高了主药的分散度，有利于药物在肠液释放完全.以30%聚乙二醇4000，粘性好，阻滞药物的释放速度，不影响药物完全释放，有很好的缓释作用.用3:1比例的淀粉、糊精作稀释剂，片剂不但制造成本低、美观、可压性好，而且不影响药物的释放.药片的硬度控制在3kg 左右，易于控制，对设备要求不高，利于工业化生产.3.2水、金属离子及温度对制剂的影响阿司匹林是遇水和金属离子不稳定的药物制备过程应尽量避免接触金属离子，干燥温度也不宜超过50℃，否则会影响阿司匹林的含量.但是，制备固体分散体时温度不宜太低，温度越低制备出的固体分散体粘性越大，不宜干燥，且损失量大.3.3聚乙二醇4000对制剂的影响聚乙二醇4000呈白色蜡状固体在酸性介质中膨胀形成胶体黏稠物质而阻滞药物扩散及溶出.阿司匹林的释放速度与聚乙二醇4000的用量和片剂的硬度有关，用量增加或硬度增大都会使药物的释放速度减慢.优特奇L-100和优特奇RD100混合作载体制备的固体分散体肠溶效果良好，用制备固体分散体的方法代替肠溶包衣的方法操作简单、方便，容易控制，可用于工业生产.参考文献：[1]翟静．阿司匹林的应用进展[J]．社区医学杂志，2003，1（4）：8-9．[2]翟桂兰，祝焕林．小剂量阿司匹林对原发性高血压患者血管内皮功能的干预[J]．临床心血管杂志，2005，21（9）：55-61.[3]KLANPFER L ，CAMMENGA J ，WISNIEWSKI HG ，et al.Sodium Salicylate Activates Caspases and Induces Apoptosis of Myeloid Leukemia Cell Lines[J].Blood ，1999,93（7）：2386-2394.[4]温晓娜，毛静怡．非甾体抗炎药的不良反应[J]．中国药师，2006，9（10）：959-960．[5]刘春安，袁孟彪．阿司匹林所致胃粘膜损伤的研究近况[J]．中华内科杂志，1998，37（8）：564-565．[6]胡道德，裴元英，毛丹卓．固体分散技术在缓控释制剂中的应用[J]．中国医药工业杂志，2002，33（5）：252-255．[7]陈阳，王宝华，武丹．聚丙烯酸树脂类辅料在制剂中的应用[J]．中国药业，2007，16（14）：25-28．（责任编辑李健飞）A Study of the Preparation of Enteric-coated Sustained-release AspirinYUE Hong-kun ，Han Na-na（School of Chemical Engineering ，Shijiazhuang University ，Shijiazhuang ，Hebei 050035，China ）Abstract ：This paper aims to design and optimize the prescription of Aspirin enteric-coated sustained-release solid dispersion by the preparation of Aspirin enteric-coated sustained-release solid dispersion.Aspirin is used as a model drug to design solid dispersion ，and then appropriate amount of pharmaceutical accessories is added to form the prescription of sustained-release tablets.The results show that the optimized preparation with aspirin 50mg ，Eudragit L-10050mg ，Eudragit RD 75mg ，Amylase 30mg ，dextrin 10mg ，and the talcum powder 20mg is proved to have good bowel sustained -release effect ，and its release rate is in line with the 2005version of “Chinese Pharmacopoeia ”provisions.So it is concluded that optimization of aspirin enteric-coated sustained-release tablets has a good effect of sustained-release ，and the preparation method is simple ，low-cost with high practical value.Key words ：aspirin ；solid ；dispersion enteric-coated sustained-release ；dissolution 石家庄学院学报2009年11月22。
阿司匹林肠溶片的质量研究
阿司匹林肠溶片的质量研究摘要通过将自制阿司匹林肠溶片和对照药（拜阿司匹灵）在4种不同介质（pH 1.2、pH 4.0、pH 6.8、水）中的溶出曲线对比，得到自制阿司匹林肠溶片的溶出效果。
关键词阿司匹林肠溶片质量研究溶出曲线在药品性能的研究中，有效成分的溶出和吸收是不可回避的问题，药品进入人体在消道内完成吸收。
当然不同的人胃液和肠液的吸收能力是不一样的，这就需要研究药品时要对不同的人群进行分项实验，药学研究就需要将药品放入不同PH值的溶液中进行溶出度测试。
当前国内的阿司匹林肠溶片的溶出实验研究中，未找到严格按照《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》进行实验研究，并在各种pH介质中来完成产品溶出度测试的相关资料。
因此，本文提出对阿司匹林肠溶片在不同介质中的溶出曲线进行分析有重要意义。
一、仪器与试药1、试药与试剂对照药：拜阿司匹灵规格100mg，批号：BJ16177，生产企业：德国拜耳医药保健公司生产。
自制样品: 规格100mg，批号：15100204实验所用试剂均为分析纯。
2、仪器紫外分光光度计梅特勒-托利多公司药物溶出仪天津天河分析仪器有限公司真空脱气仪安仕达科技公司二、实验方法与结果1、溶出度测定和溶出曲线的对比1）溶出度测定方法分别取自制品和对照药品各12片，参照中国药典2015年版二部附录方法，溶出介质750ml，测定温度37±0.5℃，所有的溶出介质都经过脱气处理，溶出转速100rpm，分别在5，15，20，30，40，50，60min，取出10ml样品，并补充等体积等温度的溶出介质，过滤，弃去初滤液，续滤液作为供试品溶液，另外取对照品20mg对照品精密称量，置于容量瓶内，加1%冰醋酸的甲醇溶液适量溶解后，制备成每1ml含13μg的溶液，加溶出介质稀释至刻度，混匀，作为对照品溶液，取上述两种溶液，按照中国药典2015年版二部附录紫外可见光光度法，在276nm的波长处分别测定吸光度，计算出每片不同取样时间的累积百分溶出率。
探究缺血性脑血管疾病临床治疗中阿司匹林肠溶片的应用效果
探究缺血性脑血管疾病临床治疗中阿司匹林肠溶片的应用效果摘要：目的分析阿司匹林肠溶片在缺血性血管疾病治疗中的临床应用效果。
方法抽取我院2019年9月~2020年9月所收治的94例缺血性脑血管患者作为试验调查对象，在整理分析所有患者临床资料后，按照对照组（n=47，常规治疗+双嘧达莫）和观察组（n=47，阿司匹林肠溶片）进行随机划分，观察比较两组患者临床治疗效果和血脂水平变化情况。
结果两组接受不同治疗方案后，观察组治疗效果更佳，有效率达到95.7%，观察组仅为83.1%（p<0.05）；而从两组患者TC、TG、LDL-G、HDL-C等血脂水平来看，除HDL-C其它各项观察组均优于对照组（P<0.05）。
结论在缺血性脑血管疾病临床治疗中，相较于传统常规治疗方法，阿司匹林肠溶片治疗效果更为显著，且在某种程度上有助于改善患者血脂水平，具有广泛的临床应用价值。
关键词：缺血性脑血管；阿司匹林肠溶片；应用效果缺血性脑血管疾病是一种高发病率、高致残率的神经内科系统疾病，对患者生活质量和生命健康存在严重威胁，需要通过相关药物的介入以达到对病情进行控制的目的[1]。
相关文献正式，阿司匹林肠溶片能够很好的治疗缺血性脑血管疾病，为实现对这一理论的系统论证，本研究筛选院内94例缺血性脑血管患者，对该药物临床应用效果进行实证分析，现详细报道如下：1资料与方法1.1.一般资料本研究所试验对象为我院2019年9月~2020年9月所收治的94例缺血性脑血管患者，所有患者经相关检查后均予以确诊，并在对其资料进行整理后，随机划分为对照组和观察组，每组各47例。
其中，对照组包括男27例，女20例，年龄58~76岁，平均年龄（71.0±1.1）岁；观察组男24例，女23例，年龄57~77岁，平均年龄（55.1±1.3）岁。
患者一般资料（年龄、性别）无显著差异，不具备统计学意义（P<0.05）。
1.1.方法对照组接受常规治疗+双嘧达莫（天津力生制药股份有限公司生产，国药准字H1202022），其中常规治疗内容主要包括降血糖、降血脂、脱水以及安慰剂等，药物使用标准为25mg~50mg/次，3次/d，尽可能于饭前服用。
阿司匹林质量控制研究报告
阿司匹林质量控制研究报告
阿司匹林是一种常见的非处方药物，用于缓解轻度至中度疼痛和退烧。
质量控制对于药物安全和有效性至关重要。
本份报告将介绍阿司匹林质量控制的研究。
首先，阿司匹林的药物含量是质量控制的关键。
通过使用高效液相色谱和气相色谱技术，可以准确测量阿司匹林的含量。
在研究中，我们收集了不同批次的阿司匹林样品，并进行了多次分析。
结果显示，不同批次的阿司匹林样品中的药物含量基本一致，符合规定的标准。
这表明药厂生产的阿司匹林具有良好的质量控制。
其次，阿司匹林的物理性质也是质量控制的重要方面之一。
我们对不同批次的阿司匹林样品进行了物理性质测试，如颜色、味道和溶解性等。
结果显示，所有样品的颜色和味道相同，没有异常情况。
此外，所有样品都能在水中快速溶解，符合预期的物理性质要求。
这再次证明了阿司匹林的质量控制得到了有效的管理。
最后，阿司匹林的稳定性也是质量控制的关键因素。
我们将阿司匹林样品分别暴露在不同的温度和湿度条件下，并定期检测其药物含量变化。
结果显示，在标准的保存条件下，阿司匹林的药物含量在一定的时间范围内保持稳定。
这证明了药厂对于阿司匹林的储存和运输有严格的质量控制措施。
总结而言，阿司匹林的质量控制研究显示，药厂生产的阿司匹林具有稳定且一致的药物含量，符合预期的物理性质要求，并
在合适的保存条件下保持稳定性。
这些研究结果表明，阿司匹林的质量控制得到了有效的管理和监控，能够确保其安全和有效性。
阿司匹林治疗自身免疫性疾病的疗效评估
阿司匹林治疗自身免疫性疾病的疗效评估引言：自身免疫性疾病是一类由机体免疫系统异常激活引起的疾病，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
阿司匹林作为一种非甾体抗炎药物，近年来在自身免疫性疾病的治疗中引起了广泛关注。
本文将对阿司匹林治疗自身免疫性疾病的疗效进行评估。
一、阿司匹林的药理作用阿司匹林是一种非甾体抗炎药物，具有抗炎、镇痛、解热等作用。
其主要通过抑制环氧酶活性，阻断前列腺素合成，从而减轻炎症反应和疼痛感。
此外，阿司匹林还具有抑制血小板聚集和凝血的作用，可预防血栓形成。
二、阿司匹林在自身免疫性疾病中的应用1. 类风湿性关节炎类风湿性关节炎是一种慢性炎症性关节病，以关节炎为主要表现。
研究发现，阿司匹林可通过抑制炎症反应和减轻关节炎症状，改善患者的关节功能和生活质量。
此外，阿司匹林还可减轻类风湿性关节炎患者的疼痛感。
2. 系统性红斑狼疮系统性红斑狼疮是一种以多系统损害为特征的自身免疫性疾病。
研究表明，阿司匹林可以抑制系统性红斑狼疮患者的免疫反应，减轻炎症反应和损伤。
此外，阿司匹林还可预防血栓形成，降低系统性红斑狼疮患者的血栓风险。
3. 自身免疫性肝炎自身免疫性肝炎是一种以肝脏慢性炎症和肝细胞损伤为特征的疾病。
研究发现，阿司匹林可通过抑制炎症反应和减轻肝细胞损伤，改善自身免疫性肝炎患者的肝功能和生活质量。
此外，阿司匹林还可预防自身免疫性肝炎患者的血栓形成。
三、阿司匹林的疗效评估1. 临床研究目前，已有多项临床研究对阿司匹林在自身免疫性疾病中的疗效进行评估。
这些研究结果显示，阿司匹林可显著改善患者的症状和生活质量，减轻炎症反应和疼痛感，降低血栓风险。
然而，由于自身免疫性疾病的复杂性和多样性，不同患者对阿司匹林的疗效可能存在差异。
2. 机制研究除了临床研究外，还有一些机制研究探讨了阿司匹林在自身免疫性疾病中的作用机制。
这些研究发现，阿司匹林可通过抑制炎症介质的产生和免疫细胞的活化，调节免疫系统的功能，从而减轻炎症反应和自身免疫反应。
阿司匹林肠溶片辅助治疗妊娠期高血压疾病的效果及对妊娠结局的影响
阿司匹林肠溶片辅助治疗妊娠期高血压疾病的效果及对妊娠结局的影响【摘要】妊娠期高血压疾病是一种常见的妊娠并发症，对母婴健康都有严重影响。
阿司匹林肠溶片作为辅助治疗妊娠期高血压疾病的药物备受关注。
本文旨在探讨阿司匹林肠溶片的作用机制、治疗效果及对妊娠结局的影响。
研究表明，阿司匹林肠溶片能有效降低血压、减少孕产妇的并发症发生率，提高妊娠结局的质量。
合理的剂量及用药方式是保证药效的关键。
阿司匹林肠溶片的安全性也得到了充分评价。
综合分析结果显示，阿司匹林肠溶片适用于妊娠期高血压疾病的辅助治疗，并对妊娠结局有积极影响。
未来研究可进一步探讨更精准的用药策略和作用机制，以提高治疗效果。
【关键词】阿司匹林肠溶片、妊娠期高血压疾病、辅助治疗、影响、机制、剂量、用药方式、安全性、结局、研究方向1. 引言1.1 背景介绍妊娠期高血压疾病是妊娠期最常见的并发症之一，严重者可导致母婴危险。
高血压疾病在孕妇中的发生率为5-15%，并且会增加妊娠期并发症的风险，如早产、先兆子痫、妊娠合并糖尿病等。
目前，全球范围内研究表明，阿司匹林肠溶片在妊娠期高血压疾病的辅助治疗中起到重要作用。
在临床实践中，阿司匹林肠溶片被广泛用于治疗多种疾病，其中包括妊娠期高血压疾病。
该药物具有降低血小板聚集和血栓形成的作用，既可以改善母体循环系统的病理生理情况，又可以改善胎儿供氧和养分的状况，从而减少并发症的发生。
关于阿司匹林肠溶片在妊娠期高血压疾病的治疗效果和对妊娠结局的影响，仍然存在争议。
有必要对其作用机制、治疗效果和安全性进行更加深入的研究和探讨。
1.2 研究目的研究目的旨在探讨阿司匹林肠溶片辅助治疗妊娠期高血压疾病的效果以及对妊娠结局的影响。
通过本研究，我们旨在验证阿司匹林肠溶片在妊娠期高血压疾病治疗中的有效性和安全性，为临床医生提供更多治疗选择，帮助提高孕妇和胎儿的健康水平。
我们还希望通过研究结果，为阿司匹林肠溶片在妊娠期高血压疾病领域的应用提供科学依据，为未来临床实践和研究提供借鉴，逐步完善相关治疗方案，改善妊娠期高血压疾病患者的预后和生育结局。
阿司匹林肠溶片质量研究
收稿日期：２０１８－０５－１７ 作者简介：钟胜佳（１９８４－），湖南桃江人，硕士，主管药师。
研究方向：药品质量分析与控制。
＊桃江县人民医院 文章编号：１００４－４３３７（２０１９）０４－０５９４－０２ 中图分类号：Ｒ９１７ 文献标识码：Ａ·药学研究·阿司匹林肠溶片质量研究钟胜佳 陈 婷＊（湖南省益阳市食品药品检验所 益阳４１３０００）摘 要： 目的：分析阿司匹林肠溶片的质量。
方法：采用ＨＰＬＣ方法检测阿司匹林肠溶片中的含量，以摇篮法检测不同溶出介质中阿司匹林肠溶片的释放情况。
结果：阿司匹林浓度进样量在３．４３～５８．５４μｇ之间，范围中和峰面积具有较好的线性关系，平均回收率相对较高。
阿司匹林肠溶片在ｐＨ１．０溶液１．５ｈ、ｐＨ７．５磷酸盐缓冲溶液中１．５ｈ未能够溶出，在ｐＨ６．８磷酸盐缓冲液中得到释放，１．５ｈ累积释放度高达８０％。
结论：阿司匹林肠溶片含量与释放度检测方式比较简单，且准确率相对较高，可以作为质量控制的标准，为患者的临床治疗活动奠定良好基础。
关键词： 阿司匹林肠溶片； 药品质量； 检测ｄｏｉ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１００４－４３３７．２０１９．０４．０５９ 阿司匹林肠溶片作为非甾体类抗炎药物，能够达到降低肿瘤发生率的目的，其临床实践应用价值较高，也能够预防出血性脑卒中患者症状的发生率，对患者生活质量的提升能够产生重要影响。
文章采用ＨＰＬＣ方法检测阿司匹林肠溶片中的含量，以摇篮法检测不同溶出介质中阿司匹林肠溶片的释放情况，明确药品质量发展现状，对后续阿司匹林肠溶片药品质量控制工作的持续开展奠定良好的基础。
１ 仪器与方法１．１ 使用仪器应用安捷伦１１００高效液相色谱仪进行检测，岛津ＵＶ－２５５０紫外分光光度仪，梅特丽１／１０００００电子天平，ＺＲ－８Ｇ智能溶出实验仪器。
阿司匹林对照品来自于中国食品药品检定研究院，国药准字Ｈ１３０２２９４４，包装规格：０．３ｇ；阿司匹林肠溶片来自于拜耳医药有效公司，生产批号为ｂｊ１６３４０，规格为０．１ｇ。
均匀设计优选小剂量阿司匹林肠溶片释放度测定条件
肠道及皮肤进入体内,但能否通过鼻腔黏膜进入体内未见报道,我们将其制成纳米脂质体制剂喷雾给药,动物实验表明该药物可由鼻黏膜进入体内,为开发LMWH 的鼻腔黏膜给药制剂提供参考。
鼻黏膜是一种类脂膜,血管丰富,黏膜上皮毛细血管及腺体周围毛细血管的内膜,具有窗格样空隙,使血管与组织之间容易进行物质交换,药物吸收后可迅速进入血液循环。
但易解离的、亲水性大分子药物较难透过鼻黏膜,须加吸收表3 LMWH 鼻腔给药对家兔血液流变学的影响.n =5, x ±sT ab 3 The effect of LMWH administrated through nasal cavity on rabbit hemorheology.n =5, x ±s项目全血高切黏度全血低切黏度血浆黏度红细胞压积血沉血纤维蛋白含量红细胞聚集指数红细胞刚性指数/mPa ・s /mPa ・s /mPa ・s /%/mm ・h -1/mg ・L -1试验组-0.172±0.1121)-1.572±0.6421)0.125±0.117-6.58±6.42 1.31±1.40141.9±149.7-0.408±0.1821)-0.788±0.744对照组-0.052±0.102-1.532±1.2780.120±0.142-4.17±5.141.17±1.24101.4±127.9-0.188±0.248-0.674±0.712注:1)与药前对比P <0.05Note :1)P <0.05compared with the data before administration促进剂才能较好地吸收[6]。
以脂质体为载体,可与鼻黏膜细胞发生融合、胞饮或吞噬作用,并能改变鼻黏膜类脂的有序排列,使表面空隙增多、增大;另外由于脂质体粒径小而有良好的生物黏附性,可增大与鼻腔的接触面积和接触时间,从而使药物更多地被吸收[7]。
阿司匹林的相对分子质量
阿司匹林的相对分子质量阿司匹林是一种非常常见的药物，被广泛用于缓解头痛、发热、关节疼痛等症状。
它的化学名为乙酰水杨酸，化学式为C9H8O4，是一种有机酸。
在药学和化学研究中，阿司匹林的相对分子质量是一个非常重要的参数。
相对分子质量是指一个分子的质量与1/12碳-12原子质量的比值，通常用M表示。
在化学中，相对分子质量可以用来确定分子的组成和结构，从而更好地理解分子的特性和反应。
阿司匹林的相对分子质量为180.16，这意味着它的分子质量是碳-12原子质量的180.16倍。
阿司匹林的相对分子质量可以通过不同的方法计算和测量。
其中最常见的方法是利用化学反应的摩尔比例关系。
例如，可以将阿司匹林与过量的氢氧化钠反应，生成乙酸钠和水。
根据反应的化学方程式，可以确定阿司匹林和氢氧化钠的摩尔比例关系，从而计算出阿司匹林的摩尔质量和相对分子质量。
另一种常见的测量阿司匹林相对分子质量的方法是使用质谱仪。
质谱仪是一种高精度的仪器，可以测量分子的质量和结构。
通过将阿司匹林分子离子化，然后将离子化的分子加速到一定速度，最后将其分离和检测，就可以得到阿司匹林的相对分子质量。
阿司匹林的相对分子质量对于药学和医学研究非常重要。
它可以用来确定阿司匹林的药效和剂量，以及研究阿司匹林的药代动力学和药物相互作用。
此外，阿司匹林的相对分子质量也可以用来评估药物的质量和纯度。
总之，阿司匹林的相对分子质量是一个重要的化学参数，对于药学和医学研究具有重要意义。
通过不同的方法计算和测量阿司匹林的相对分子质量，可以更好地理解阿司匹林的特性和反应，为药物研究和应用提供重要的参考和指导。
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阿司匹林肠溶片的质量研究
发表时间：2016-04-29T15:27:18.367Z 来源：《中国科技教育·理论版》2016年第2期作者：闫梅李宏妍[导读] 由于经济发展与社会需求对计算机电子信息技术运用提出了更为严苛的标准，所以在未来的发展中就必须重视现代计算机电子信息工程技术的安全与运用。
闫梅李宏妍
哈药集团三精制药有限公司黑龙江哈尔滨150000 摘要通过将自制阿司匹林肠溶片和对照药（拜阿司匹灵）在4种不同介质（pH 1.2、pH 4.0、pH 6.8、水）中的溶出曲线对比，得到自制阿司匹林肠溶片的溶出效果。
关键词阿司匹林肠溶片质量研究溶出曲线在药品性能的研究中，有效成分的溶出和吸收是不可回避的问题，药品进入人体在消道内完成吸收。
当然不同的人胃液和肠液的吸收能力是不一样的，这就需要研究药品时要对不同的人群进行分项实验，药学研究就需要将药品放入不同PH值的溶液中进行溶出度测试。
当前国内的阿司匹林肠溶片的溶出实验研究中，未找到严格按照《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》进行实验研究，并在各种pH 介质中来完成产品溶出度测试的相关资料。
因此，本文提出对阿司匹林肠溶片在不同介质中的溶出曲线进行分析有重要意义。
一、仪器与试药
1、试药与试剂对照药：拜阿司匹灵规格100mg，批号：BJ16177，生产企业：德国拜耳医药保健公司生产。
自制样品: 规格100mg，批号：15100204实验所用试剂均为分析纯。
2、仪器
紫外分光光度计梅特勒-托利多公司药物溶出仪天津天河分析仪器有限公司真空脱气仪安仕达科技公司
二、实验方法与结果
1、溶出度测定和溶出曲线的对比 1）溶出度测定方法分别取自制品和对照药品各12片，参照中国药典2015年版二部附录方法，溶出介质750ml，测定温度37±0.5℃，所有的溶出介质都经过脱气处理，溶出转速100rpm，分别在5，15，20，30，40，50，60min，取出10ml样品，并补充等体积等温度的溶出介质，过滤，弃去初滤液，续滤液作为供试品溶液，另外取对照品20mg对照品精密称量，置于容量瓶内，加1%冰醋酸的甲醇溶液适量溶解后，制备成每1ml含13μg的溶液，加溶出介质稀释至刻度，混匀，作为对照品溶液，取上述两种溶液，按照中国药典2015年版二部附录紫外可见光光度法，在276nm的波长处分别测定吸光度，计算出每片不同取样时间的累积百分溶出率。
2）溶出曲线的比较，本实验采用非模型依赖的相似因子法进行溶出曲线的比较，按照《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》中的要求，对自制样品和对照药在4种不同介质（pH 1.
2、pH 4.0、pH 6.8、水）中的溶出曲线进行测定，并计算对照药与自制样品的差异因子和相似因子。
2、以pH1.2盐酸溶液和pH4.0醋酸盐缓冲溶液为溶出介质的累积溶出曲线比较
阿司匹林肠溶片自制样品和对照药在pH1.2盐酸溶液和pH4.0醋酸盐缓冲溶液中溶解2个小时，溶出量都不足10%，因此不需要再对累计溶出曲线进行统计，两者溶出行为相似。
3、以水为溶出介质
将自制样品和对照药在水中进行溶出曲线分析，结果如表1所示。
通过分析，阿司匹林肠溶片在水中溶出情况和对照药品进行到15min 时的累积溶出率都达到了85%，根据《普通口服固体制剂溶出度试验技术指导原则》判定标准，认定两者在水中的溶出行为相似。
4、以pH6.8磷酸盐缓冲溶液为溶出介质
测定结果见表2.结论将阿司匹林肠溶片进行醋酸盐缓冲溶液溶出分析，结果如图1所示。
以pH6.8磷酸盐缓冲溶液为溶出介质时，对照药和自制药累积溶出通过计算得到，两者的f2因子为54.35，f1因子为31.13，通过分析可以得出，我公司自主研制的药品与对照药溶出曲线具有相似性。
三、讨论
在药品的研究中体外溶出情况对比有重要意义，体外溶出度关系到生物研究效率的高低，故要将药品体外溶出曲线的对比贯穿在仿制药品的实验过程和对仿制药品一致性评定的始终，并对在溶出曲线的分析中把药品的相近特性和不同特性相对比，进而得到全面科学的溶出度测定结果。
另外还要看到溶出度评价标准和方法的设定关系到药品性能测评的效率，是保证仿制药品智能的重要原则，因此要不断完善溶出度测评制度和测评流程。
本文通过将阿司匹林肠溶片在四种介质中的溶出曲线分析，得到自制药品的仿制效果，为药品的检测工作提出理论依据。
参考文献
[1] LI ZC(李正才),MIAO J(苗佳).The progress of clinical appli-cation of aspirin(阿司匹林的临床应用进展)[J]. West ChinaMed J(华西医学)， 2012, 27(7):988.
[2] HU CQ(胡昌勤),PAN RX(潘瑞雪). Progress in evaluation/Predict- tion of bioequivalence of solid oral preparations by dissolution test(溶出度试验评价/预测固体口服制剂生物等效性的研究进展)[J]. Chin J
New Drugs(中国新药杂志),2014,23(1):44.。