心血管系统药理学优秀课件
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心血管系统药物PPT课件
心血管系统药物
➢钙拮抗药
➢抗心律失常药
➢抗慢性心功能不全药
➢抗心绞痛药
➢抗动脉粥样硬化药
➢抗高血压药
➢利尿药和脱水药
.
1
钙拮抗药
➢钙离子：广泛的生理作用。
➢钙通道的类型：钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物， 又称钙通道阻滞药。
2、心脏毒性机制：明显抑制Na+-K+-ATP酶， 导致细胞内失K+，膜电位减小，自律性 增高，传导减慢而引起心律失常。
.
24
强心甙
不良反应（毒性作用）的防治： ①诱发因素——低血钾、高血钙、低血镁、心 肌缺氧等。 ②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多 卡因 ③缓慢型心律失常——阿托品
④地高辛抗体
.
32
钙拮抗药
抗心绞痛作用机制：
1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌 收缩力减弱，心率减慢）
2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）
临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最
有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性
心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合
用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维
拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压
时程（ADP）
.
9
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药：
①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁） ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因） ③ⅠC类—明显阻滞钠通道（氟卡尼） Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔） Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物（胺碘酮） Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）
.
➢钙拮抗药
➢抗心律失常药
➢抗慢性心功能不全药
➢抗心绞痛药
➢抗动脉粥样硬化药
➢抗高血压药
➢利尿药和脱水药
.
1
钙拮抗药
➢钙离子：广泛的生理作用。
➢钙通道的类型：钙通道分为电压门控性
通道和配体门控性通道
➢钙拮抗药：是一类阻滞Ca2+从细胞外液
经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物， 又称钙通道阻滞药。
2、心脏毒性机制：明显抑制Na+-K+-ATP酶， 导致细胞内失K+，膜电位减小，自律性 增高，传导减慢而引起心律失常。
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24
强心甙
不良反应（毒性作用）的防治： ①诱发因素——低血钾、高血钙、低血镁、心 肌缺氧等。 ②快速型心律失常——补钾、苯妥英钠、利多 卡因 ③缓慢型心律失常——阿托品
④地高辛抗体
.
32
钙拮抗药
抗心绞痛作用机制：
1、降低心肌耗氧量（钙内流↓→使心肌 收缩力减弱，心率减慢）
2、增加缺血区的供血（舒张冠脉）
临床应用：对冠脉痉挛及变异型心绞痛最
有效。硝苯地平(nifedipine)可引起反射性
心律加快，与β—肾上腺素受体阻断药合
用较理想。β—肾上腺素受体阻断药与维
拉帕米和合用应注意对心脏的抑制和血压
时程（ADP）
.
9
抗心律失常药
抗心律失常药物的分类： Ⅰ类：钠通道阻滞药：
①ⅠA类—适度阻滞钠通道（奎尼丁） ②ⅠB类—轻度阻滞钠通道（利多卡因） ③ⅠC类—明显阻滞钠通道（氟卡尼） Ⅱ类：β肾上腺素受体阻滞药（普萘洛尔） Ⅲ类：选择性延长复极过程的药物（胺碘酮） Ⅳ类：钙拮抗剂（维拉帕米）
.
心血管系统药课堂PPT
23
ONO 亚硝酸异戊酯 最先用于抗心绞痛药物
O O2N
O NO2
O NO2
硝酸甘油
抗心绞痛本类药物的首选
24
硝酸甘油的剂量与不良反应
人们最初试用硝酸甘油治疗心绞痛时发现会出 现严重的头疼现象，经过反复临床验证，最终发现问 题在剂量方面：仿照亚硝酸异戊酯100～300mg的剂 量使用，而硝酸甘油只需0.5～1mg即可，剂量过大则 出现上述不良反应。
上世纪七十年代初，日本科学家在霉菌代谢物的研究 中意外地发现了一种物质，该物质能抑制HMG-CoA还原 酶的活性，显著降低胆固醇水平，该物质后来命名为美伐 他汀（mevastatin）。美伐他汀的发现，是人类调血脂 药物研究的一个里程碑。各国投入大量的人力和物力开发 HMG-CoA还原酶抑制剂。在短短的十几年时间里，硕果 累累，开发出了十几个目前临床常用药物。其中洛伐他汀 是由美国默克公司开发的首个上市的他汀类药物。
CH3
O
CH3
O CH3
化学名：2-甲基-2-[4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基]丙酸异丙酯。 又名普鲁脂芬。
17
非诺贝特
白色或类白色结晶性粉末；在三氯甲烷中极易溶解, 在丙酮或乙醚中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不 溶；在286nm的波长处有最大吸收（无水乙醇）；mp 78℃~82℃。 有机氯，经氧瓶燃烧后显氯化物的特征反应。
3
第一节 调节血脂药物
按作用机制分类 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药
4
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
（一）概述
HMG-CoA还原酶为体内胆固醇生物合成的限速酶
HMG-CoA还原酶抑制剂类药物选择性地抑制该酶活 性，从而阻断体内胆固醇合成。
ONO 亚硝酸异戊酯 最先用于抗心绞痛药物
O O2N
O NO2
O NO2
硝酸甘油
抗心绞痛本类药物的首选
24
硝酸甘油的剂量与不良反应
人们最初试用硝酸甘油治疗心绞痛时发现会出 现严重的头疼现象，经过反复临床验证，最终发现问 题在剂量方面：仿照亚硝酸异戊酯100～300mg的剂 量使用，而硝酸甘油只需0.5～1mg即可，剂量过大则 出现上述不良反应。
上世纪七十年代初，日本科学家在霉菌代谢物的研究 中意外地发现了一种物质，该物质能抑制HMG-CoA还原 酶的活性，显著降低胆固醇水平，该物质后来命名为美伐 他汀（mevastatin）。美伐他汀的发现，是人类调血脂 药物研究的一个里程碑。各国投入大量的人力和物力开发 HMG-CoA还原酶抑制剂。在短短的十几年时间里，硕果 累累，开发出了十几个目前临床常用药物。其中洛伐他汀 是由美国默克公司开发的首个上市的他汀类药物。
CH3
O
CH3
O CH3
化学名：2-甲基-2-[4-（4-氯苯甲酰基）苯氧基]丙酸异丙酯。 又名普鲁脂芬。
17
非诺贝特
白色或类白色结晶性粉末；在三氯甲烷中极易溶解, 在丙酮或乙醚中易溶，在乙醇中略溶，在水中几乎不 溶；在286nm的波长处有最大吸收（无水乙醇）；mp 78℃~82℃。 有机氯，经氧瓶燃烧后显氯化物的特征反应。
3
第一节 调节血脂药物
按作用机制分类 一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 二、影响胆固醇和甘油三酯代谢药
4
一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
（一）概述
HMG-CoA还原酶为体内胆固醇生物合成的限速酶
HMG-CoA还原酶抑制剂类药物选择性地抑制该酶活 性，从而阻断体内胆固醇合成。
第六章心血管系统药物ppt课件
8/3/2024
二、常用抗高血压药
§6-1 抗高血压药
【临床应用】
主要用于轻、中度高血压的治疗，对伴有心输出量及 肾素活性偏高的高血压疗效较好；尤其适用于伴有心绞痛、 心动过速、脑血管疾病的病人。可单独应用，也可与利尿 药或扩张血管药物联合应用治疗重度高血压。
【不良反应与注意事项】
因能抑制儿茶酚胺的糖原分解，高血压合并糖尿病的 病人不宜选用。高血压病人长期应用不能突然停药，否则 会导致血压升高甚至诱发心绞痛，宜逐渐减量。高血压伴 有肾病病人用药期间应定期测定肌酐及尿素水平。
目前主张小剂量（单独使用不超过25mg）用药，可减少不 良反应，降压作用温和而持久，长期应用无明显耐受性，不影 响心率和心输出量，不引起直立位低血压，无钠水潴留现象， 且能对抗长期应用其他降压药引起的钠水潴留。
8/3/2024
二、常用抗高血压药
§6-1 抗高血压药
吲达帕胺
吲达帕胺为新型的强效、长效降压药， 并兼有利尿和钙通道阻滞的双重作用，利 尿作用弱。临床上主要用于轻、中度高血 压的治疗，对伴有糖尿病、高脂血症的病 人更适用，可代替噻嗪类利尿药。不良反 应少而轻，可见上腹部不适、恶心、食欲 减退、头痛、嗜睡、皮疹等，严重肝肾功 能不全和急性脑血管病病人禁用，妊娠期 妇女慎用。
＜80 80～89
≥90 90～99 100～109 ≥110 ＜90
§6-1 抗高血压药
学习内容
1 抗高血压药物的分类 2 常用抗高血压药 3 高血压治疗的新概念
8/3/2024
一、抗高血压药物的分类
§6-1 抗高血压药
根据药物的作用和机制可将抗高血压药分为五大类。其中利尿药、 钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药和血管 紧张素Ⅱ受体阻断药等，降压疗效可靠，不良反应少，临床应用较 多，为目前临床上常用的第一线降压药物。其他类降压药如交感神 经抑制药和血管扩张药等不良反应多，较少单独应用，常与其他药 物联合应用或组成复方制剂使用。
二、常用抗高血压药
§6-1 抗高血压药
【临床应用】
主要用于轻、中度高血压的治疗，对伴有心输出量及 肾素活性偏高的高血压疗效较好；尤其适用于伴有心绞痛、 心动过速、脑血管疾病的病人。可单独应用，也可与利尿 药或扩张血管药物联合应用治疗重度高血压。
【不良反应与注意事项】
因能抑制儿茶酚胺的糖原分解，高血压合并糖尿病的 病人不宜选用。高血压病人长期应用不能突然停药，否则 会导致血压升高甚至诱发心绞痛，宜逐渐减量。高血压伴 有肾病病人用药期间应定期测定肌酐及尿素水平。
目前主张小剂量（单独使用不超过25mg）用药，可减少不 良反应，降压作用温和而持久，长期应用无明显耐受性，不影 响心率和心输出量，不引起直立位低血压，无钠水潴留现象， 且能对抗长期应用其他降压药引起的钠水潴留。
8/3/2024
二、常用抗高血压药
§6-1 抗高血压药
吲达帕胺
吲达帕胺为新型的强效、长效降压药， 并兼有利尿和钙通道阻滞的双重作用，利 尿作用弱。临床上主要用于轻、中度高血 压的治疗，对伴有糖尿病、高脂血症的病 人更适用，可代替噻嗪类利尿药。不良反 应少而轻，可见上腹部不适、恶心、食欲 减退、头痛、嗜睡、皮疹等，严重肝肾功 能不全和急性脑血管病病人禁用，妊娠期 妇女慎用。
＜80 80～89
≥90 90～99 100～109 ≥110 ＜90
§6-1 抗高血压药
学习内容
1 抗高血压药物的分类 2 常用抗高血压药 3 高血压治疗的新概念
8/3/2024
一、抗高血压药物的分类
§6-1 抗高血压药
根据药物的作用和机制可将抗高血压药分为五大类。其中利尿药、 钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药和血管 紧张素Ⅱ受体阻断药等，降压疗效可靠，不良反应少，临床应用较 多，为目前临床上常用的第一线降压药物。其他类降压药如交感神 经抑制药和血管扩张药等不良反应多，较少单独应用，常与其他药 物联合应用或组成复方制剂使用。
心血管系统药物教学课件
拉贝洛尔
口服，每天100-200mg，分2次服用；静脉注射，每次5-10mg，每分钟注射速度不超过 2mg。
β受体拮抗剂的临床应用及不良反应
临床应用
用于高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心律失常和心衰的治疗。
不良反应
常见的不良反应包括心动过缓、乏力、四肢发冷、低血压、心动过速等；少见的 不良反应包括头晕、头痛、气短、呼吸困难等。
用于高血压和心力衰竭的治疗和预防，不 良反应包括咳嗽、高血钾等。
05
β受体拮抗剂
β受体拮抗剂的分类及作用原理
按作用部位分类
可分为心脏选择性β受体拮抗剂 和非心脏选择性β受体拮抗剂。
按药理作用分类
可分为非选择性β受体拮抗剂和 选择性β受体拮抗剂。
作用原理
通过阻断β肾上腺素能受体，拮 抗交感神经递质的效应，从而 降低心肌收缩力和心率，发挥 抗高血压、抗心律失常和抗心
抗冠心病药物的临床应用及不良反应
硝酸酯类药物
用于心绞痛的治疗和预防，不良反应包括 头痛、面色潮红、心率反射性加快等。
β受体拮抗剂
用于心肌梗死后治疗和预防，不良反应包 括心动过缓、乏力、四肢发冷等。
钙通道阻滞剂
用于高血压和心绞痛的治疗和预防，不良 反应包括头痛、面部潮红、心悸等。
肾素血管紧张素系统抑制剂
心血管药物的临床应用及注意事项
心血管药物的临床应用需根据患者的具体情况进行调整，以达到最佳治疗效果。
心血管药物的临床应用需注意个体化原则，根据患者的病情、年龄、性别、种族等因素选择适当的药物和剂量。同时，医生还 需密切关注患者的用药反应，及时调整治疗方案。此外，对于一些特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等，需在医 生的指导下使用心血管药物。
口服，每天100-200mg，分2次服用；静脉注射，每次5-10mg，每分钟注射速度不超过 2mg。
β受体拮抗剂的临床应用及不良反应
临床应用
用于高血压、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心律失常和心衰的治疗。
不良反应
常见的不良反应包括心动过缓、乏力、四肢发冷、低血压、心动过速等；少见的 不良反应包括头晕、头痛、气短、呼吸困难等。
用于高血压和心力衰竭的治疗和预防，不 良反应包括咳嗽、高血钾等。
05
β受体拮抗剂
β受体拮抗剂的分类及作用原理
按作用部位分类
可分为心脏选择性β受体拮抗剂 和非心脏选择性β受体拮抗剂。
按药理作用分类
可分为非选择性β受体拮抗剂和 选择性β受体拮抗剂。
作用原理
通过阻断β肾上腺素能受体，拮 抗交感神经递质的效应，从而 降低心肌收缩力和心率，发挥 抗高血压、抗心律失常和抗心
抗冠心病药物的临床应用及不良反应
硝酸酯类药物
用于心绞痛的治疗和预防，不良反应包括 头痛、面色潮红、心率反射性加快等。
β受体拮抗剂
用于心肌梗死后治疗和预防，不良反应包 括心动过缓、乏力、四肢发冷等。
钙通道阻滞剂
用于高血压和心绞痛的治疗和预防，不良 反应包括头痛、面部潮红、心悸等。
肾素血管紧张素系统抑制剂
心血管药物的临床应用及注意事项
心血管药物的临床应用需根据患者的具体情况进行调整，以达到最佳治疗效果。
心血管药物的临床应用需注意个体化原则，根据患者的病情、年龄、性别、种族等因素选择适当的药物和剂量。同时，医生还 需密切关注患者的用药反应，及时调整治疗方案。此外，对于一些特殊人群，如孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人等，需在医 生的指导下使用心血管药物。
心血管系统药理学 ppt课件
O
O
H3C
O H
CH3
H3C
O O H H CH3
洛伐他汀
心血管系统药理学 ppt课件
10
【药理作用】
胆固醇生物合成主要在肝中进行，其合成量几乎占全身合成 量3/4以上。合成从两分子乙酰辅酶A缩合开始。合成过程中 HMO-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶。抑制其活性则阻断 肝脏的胆固醇合成。 洛伐他汀是从土曲酶株分离出来的，口服后被水解，将内酯 环打开，从无活性变成有活性的羟基酸，是有效的HMO-CoA 还原酶抑制剂。可降低LDL-胆固醇。
自律性最高（自动兴奋频率为每分钟约100次）。在正常情况
下，窦房结的自动节律性最高，而其它部位的特殊传导组织
心血管系统药理学 ppt课件
11
【应用及不良反应】
用于各种原发性和继发性高胆固醇血症，因高胆固醇血症造 成高心肌梗塞危险的病人。 少数病人有胃肠道症状、头痛和皮疹，转氨酶升高。
心血管系统药理学 ppt课件
12
2. 影响胆固醇吸收的药物：
胆汁酸结合树脂—考来烯胺
【化学结构】 【药理作用】 【应用】 【不良反应】
膜电位的过度去极化使Na+通道由激活状态转化为
失活状态，这时膜对的Na+通透性又变小，与此同
时膜对K+通道逐渐开放，膜对K+的通透性增大并
逐渐超过对的Na+通透性，于是膜内K+在浓度差和
电位差的作用下向膜外扩散，使膜内电位由正向
负发展，直至恢复到静息电位水平。形成了动作
电位的复极化。动作电位过后，膜对K+的通透性
细胞膜在安静时，对K+的通透性较大，对Na+和
Cl-的通透性很小，而对A-几乎不通透。因此，K+
心血管系统药理学护理课件
血管药物。
特殊人群的用药注意事项
老年人 老年人心血管系统较为脆弱，用药时 应特别注意药物的剂量和副作用。
儿童
儿童心血管系统尚未完全发育，使用 心血管药物时应谨慎选择，避考虑 药物对胎儿的影响，避免对胎儿造成 损伤。
身体虚弱者
身体虚弱者心血管系统的代偿能力较 差，用药时应特别关注药物的副作用 和禁忌症。
03 心血管药物的不良反应 及处理
心血管药物常见的不良反应
心律失常
心血管药物可能导致心律失常，如心动过缓、 心动过速或心律不齐。
肝肾功能损害
心血管药物可能对肝肾功能造成损害，需定 期监测肝肾功能。
血压波动
心血管药物可能导致血压升高或降低，可能 引发头晕、晕厥等症状。
肌肉骨骼系统不良反应
心血管药物可能导致肌肉疼痛、关节疼痛等 症状。
05 心血管疾病的预防和早 期干预
总结词
了解并控制心血管疾病的危险因素是预防心血管疾病的关键。
详细描述
心血管疾病的危险因素包括高血压、高血脂、糖尿病、吸烟、缺 乏运动等，针对这些危险因素，应采取相应的预防措施，如保持 健康的生活方式、合理饮食、规律运动、控制体重等。
总结词
定期进行心血管疾病的筛查和检测有助于早期发现 和干预。
高血压是指动脉血压持续升高， 通常以收缩压和/或舒张压超过正
常范围为特征。
药物治疗
高血压患者通常需要长期服用降压 药物，如血管紧张素转换酶抑制剂、 血管紧张素受体拮抗剂、钙通道阻 滞剂等。
护理措施
定期监测血压，评估患者情况，提 供健康教育和心理支持，指导患者 合理饮食和运动，以及督促患者按 时服药。
04 心血管疾病的非药物治 疗及护理
健康饮食和生活方式
特殊人群的用药注意事项
老年人 老年人心血管系统较为脆弱，用药时 应特别注意药物的剂量和副作用。
儿童
儿童心血管系统尚未完全发育，使用 心血管药物时应谨慎选择，避考虑 药物对胎儿的影响，避免对胎儿造成 损伤。
身体虚弱者
身体虚弱者心血管系统的代偿能力较 差，用药时应特别关注药物的副作用 和禁忌症。
03 心血管药物的不良反应 及处理
心血管药物常见的不良反应
心律失常
心血管药物可能导致心律失常，如心动过缓、 心动过速或心律不齐。
肝肾功能损害
心血管药物可能对肝肾功能造成损害，需定 期监测肝肾功能。
血压波动
心血管药物可能导致血压升高或降低，可能 引发头晕、晕厥等症状。
肌肉骨骼系统不良反应
心血管药物可能导致肌肉疼痛、关节疼痛等 症状。
05 心血管疾病的预防和早 期干预
总结词
了解并控制心血管疾病的危险因素是预防心血管疾病的关键。
详细描述
心血管疾病的危险因素包括高血压、高血脂、糖尿病、吸烟、缺 乏运动等，针对这些危险因素，应采取相应的预防措施，如保持 健康的生活方式、合理饮食、规律运动、控制体重等。
总结词
定期进行心血管疾病的筛查和检测有助于早期发现 和干预。
高血压是指动脉血压持续升高， 通常以收缩压和/或舒张压超过正
常范围为特征。
药物治疗
高血压患者通常需要长期服用降压 药物，如血管紧张素转换酶抑制剂、 血管紧张素受体拮抗剂、钙通道阻 滞剂等。
护理措施
定期监测血压，评估患者情况，提 供健康教育和心理支持，指导患者 合理饮食和运动，以及督促患者按 时服药。
04 心血管疾病的非药物治 疗及护理
健康饮食和生活方式
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1.水和电解质紊乱 四低：低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症
2.耳毒性 忌与氨基苷类合用 3.高尿酸血症 4.胃肠道反应
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药——氢氯噻嗪
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
【药理作用】
【临床应用】
1.利尿作用：温和、持久
1.各型水肿
不同：（+）钙重吸收，排钙↓
呋塞米（furosemide）
【临床应用】
1.各型严重水肿：心性、肾性、肝性水肿 2.急性肺水肿和脑水肿
急性肺水肿：iv 首选 扩张静脉血管→左室充盈压↓ →减轻肺水肿 3.急性肾功能衰竭: 早期 少尿期 4.高钙血症: （-）肾小管对钙重吸收 5.促进毒物排泄
呋塞米（furosemide）
【不良反应】
【药理作用】 1、利尿作用：强、快 排出的离子：Na+、K+、Cl-、Ca++、Mg++、HCO3机制 2、扩张血管：扩张肾血管 扩张静脉血管
呋塞米（furosemide）
机制：
抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部Na+-K+-2Cl-共转运 体，使NaCl重吸收减少，降低了肾的稀释功能和浓缩 功能，排除大量近等渗的尿液。
2.亚型：L、T、N、P、Q、R型
L型钙通道：高电压激活，开放时间长，失活慢
T型钙通道：低电压激活，开放时间短，失活快
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
VDCs
3、 L型钙通道
1）结构：α1、α2、β、γ、δ五个亚单位
2）功能状态态
激活态（通道开放）
失活态（关闭）
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药分类
Ⅰ类：选择性作用于L型钙通道的药物 Ⅰa 类：二氢吡啶类：硝苯地平 Ⅰb 类：地尔硫卓类：地尔硫卓 Ⅰc 类：苯烷胺类：维拉帕米
Ⅱ类：选择性作用于T型钙通道的药物：米贝地尔 Ⅲ类：非选择性钙通道阻滞药：氟桂利嗪
钙通道阻滞药
【药理作用】
1、对平滑肌的作用: 血管平滑肌；其他 2、对心脏的作用 3、抗动脉粥样硬化作用 4、对血小板和红细胞的影响：
第二十一章 抗高血压药
第一节 抗高血压药物的分类 第二节 常用抗高血压药物 第三节 经典抗高血压药物 第四节 其他抗高血压药物
心血管系统药理学
第十九章 利尿药和脱水药
第一节 利尿药 ➢ 利尿药作用的生理学基础 ➢ 常用利尿药
第二节 脱水药
第十九章 利尿药
l 肾小球滤过 l 肾小管重吸收 l 肾脏的稀释功能 l 肾脏的浓缩功能
肾小管重吸收机制及药物作用部位
肾小管部位
重吸收 钠（%）
近曲小管
50-65
髓袢升支粗 段髓质、皮质部
钙通道阻滞药
【临床应用】
1、高血压：三类药 2、心绞痛：各型：变异型心绞痛最好 3、心律失常：维拉帕米，地尔硫卓 4、脑血管疾病：尼莫地平，桂利嗪，氟桂嗪 5、其他：外周血管痉挛性疾病；预防动脉粥样硬化；
支气管哮喘，偏头痛等。
钙通道阻滞药
维拉帕米
1.抑制心脏作用强，扩张血管作用弱 2.主要用于快速型心律失常、心绞痛、高血压 3.不良反应：便秘、腹胀、头痛、心动过缓、传
35
机制
H+-Na+交换 Na+主动
Na+-K+-2Cl共转运体
影响 因素
碳酸酐 酶
药物 乙酰唑胺
高效：呋噻米
远曲小管近段 10
集合管
2-5
Na+- Cl共转运体
K+-Na+交换 H+-Na+交换
中效：噻嗪类 醛固酮 低效：螺内酯
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药——呋塞米
呋塞米（furosemide，速尿）
【不良反应】少
长期或大量用 1.电解质紊乱：主要为低血钾 2.高尿酸血症 3.代谢障碍：高血糖、高脂血症
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药
螺内酯（安体舒通）
1.利尿作用弱、慢、久 2.竞争性拮抗醛固酮的作用：排钠、保钾、利尿 3.用于顽固性水肿 4.久用引起高血钾
氨苯喋啶：留钾利尿药 不同点：直接抑制远曲小管和集合管对Na+的重吸
导阻滞、心功能不全
钙通道阻滞药
硝苯地平
1、扩张血管作用强，抑制心脏作用弱 整体表现为：HR↑，心收缩力↑
2、主要用于高血压、心绞痛、雷诺氏综合症 3、不良反应：踝部水肿、头痛、面红、心悸、低
血压
钙通道阻滞药
尼莫地平
1、脂溶性高，舒张脑血管作用强 2、保护脑细胞、增加脑血流量、改善脑循环 3、用于脑血管疾病
收，继发性K+分泌减少。
第十九章 利尿药和脱水药
脱水药
甘露醇
【药理作用】
1.脱水作用：静脉给药 ↑血浆渗透压→组织脱水
2.利尿作用：高渗液静滴 循环血量↑ 间接抑制Na+-K+-2Cl-共转运体 扩张肾血管
【临床应用】
1.脑水肿 首选 青光眼
2.预防急性肾衰 无尿、肾实质病变者 不能用
第二十章 钙通道阻滞药
其他平滑肌：舒张
1、松弛支气管平滑肌 2、较大量：松弛胃肠、子宫、输尿管平滑肌
钙通道阻滞药
抑制心脏
机制：（-）心肌细胞膜上的钙通道 l 负性肌力作用：心收缩力↓ l 负性频率作用：HR↓ l 负性传导作用：房室结传导↓
维拉帕米＞地尔硫卓＞硝苯地平
钙通道阻滞药
抗动脉粥样硬化作用
1、抑制钙内流，减轻Ca++超载对动脉壁造成的损害 2、抑制血管壁平滑肌增殖 ，增加血管壁顺应性 3、抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 4、降低胆固醇：抑制胆固醇合成
钙通道概论 钙通道阻滞药分类
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
一、概念 二、类型
1.电压依赖性钙通道（VDCs） 2.受体调控性钙通道（ROCs） 3.第二信使活化钙通道 4.机械活化钙通道 5.静息钙通道 三、VDCs
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
VDCs
钙通道阻滞药主要作用的通道
1.特性：电压依赖性；激活速度慢；对离子选择性低
抑制血小板聚集；保护红细胞 5、对肾功能的影响：排钠利尿；增加肾血流量。
钙通道阻滞药
血管平滑肌：舒张
l 机制：（-）血管平滑肌上的钙通道，Ca++内流↓ l 特点：舒张小动脉＞静脉
舒张冠状血管＞胃肠、脑、肾血管＞皮肤血管 选择性扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪 硝苯地平＞维拉帕米＞地尔硫卓
钙通道阻滞药
心性：+强心苷
2.抗利尿作用
2.高尿钙症
3.降压作用：
3.肾性、中枢性尿崩症
排钠利尿，降低血容量
4.轻度高血压
扩张血管
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
利尿机制：
抑制远曲小管近段Na+-Cl-共转运体，减少了氯化 钠重吸收，从而产生利尿作用。
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
2.耳毒性 忌与氨基苷类合用 3.高尿酸血症 4.胃肠道反应
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药——氢氯噻嗪
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
【药理作用】
【临床应用】
1.利尿作用：温和、持久
1.各型水肿
不同：（+）钙重吸收，排钙↓
呋塞米（furosemide）
【临床应用】
1.各型严重水肿：心性、肾性、肝性水肿 2.急性肺水肿和脑水肿
急性肺水肿：iv 首选 扩张静脉血管→左室充盈压↓ →减轻肺水肿 3.急性肾功能衰竭: 早期 少尿期 4.高钙血症: （-）肾小管对钙重吸收 5.促进毒物排泄
呋塞米（furosemide）
【不良反应】
【药理作用】 1、利尿作用：强、快 排出的离子：Na+、K+、Cl-、Ca++、Mg++、HCO3机制 2、扩张血管：扩张肾血管 扩张静脉血管
呋塞米（furosemide）
机制：
抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部Na+-K+-2Cl-共转运 体，使NaCl重吸收减少，降低了肾的稀释功能和浓缩 功能，排除大量近等渗的尿液。
2.亚型：L、T、N、P、Q、R型
L型钙通道：高电压激活，开放时间长，失活慢
T型钙通道：低电压激活，开放时间短，失活快
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
VDCs
3、 L型钙通道
1）结构：α1、α2、β、γ、δ五个亚单位
2）功能状态态
激活态（通道开放）
失活态（关闭）
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药分类
Ⅰ类：选择性作用于L型钙通道的药物 Ⅰa 类：二氢吡啶类：硝苯地平 Ⅰb 类：地尔硫卓类：地尔硫卓 Ⅰc 类：苯烷胺类：维拉帕米
Ⅱ类：选择性作用于T型钙通道的药物：米贝地尔 Ⅲ类：非选择性钙通道阻滞药：氟桂利嗪
钙通道阻滞药
【药理作用】
1、对平滑肌的作用: 血管平滑肌；其他 2、对心脏的作用 3、抗动脉粥样硬化作用 4、对血小板和红细胞的影响：
第二十一章 抗高血压药
第一节 抗高血压药物的分类 第二节 常用抗高血压药物 第三节 经典抗高血压药物 第四节 其他抗高血压药物
心血管系统药理学
第十九章 利尿药和脱水药
第一节 利尿药 ➢ 利尿药作用的生理学基础 ➢ 常用利尿药
第二节 脱水药
第十九章 利尿药
l 肾小球滤过 l 肾小管重吸收 l 肾脏的稀释功能 l 肾脏的浓缩功能
肾小管重吸收机制及药物作用部位
肾小管部位
重吸收 钠（%）
近曲小管
50-65
髓袢升支粗 段髓质、皮质部
钙通道阻滞药
【临床应用】
1、高血压：三类药 2、心绞痛：各型：变异型心绞痛最好 3、心律失常：维拉帕米，地尔硫卓 4、脑血管疾病：尼莫地平，桂利嗪，氟桂嗪 5、其他：外周血管痉挛性疾病；预防动脉粥样硬化；
支气管哮喘，偏头痛等。
钙通道阻滞药
维拉帕米
1.抑制心脏作用强，扩张血管作用弱 2.主要用于快速型心律失常、心绞痛、高血压 3.不良反应：便秘、腹胀、头痛、心动过缓、传
35
机制
H+-Na+交换 Na+主动
Na+-K+-2Cl共转运体
影响 因素
碳酸酐 酶
药物 乙酰唑胺
高效：呋噻米
远曲小管近段 10
集合管
2-5
Na+- Cl共转运体
K+-Na+交换 H+-Na+交换
中效：噻嗪类 醛固酮 低效：螺内酯
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药——呋塞米
呋塞米（furosemide，速尿）
【不良反应】少
长期或大量用 1.电解质紊乱：主要为低血钾 2.高尿酸血症 3.代谢障碍：高血糖、高脂血症
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药
螺内酯（安体舒通）
1.利尿作用弱、慢、久 2.竞争性拮抗醛固酮的作用：排钠、保钾、利尿 3.用于顽固性水肿 4.久用引起高血钾
氨苯喋啶：留钾利尿药 不同点：直接抑制远曲小管和集合管对Na+的重吸
导阻滞、心功能不全
钙通道阻滞药
硝苯地平
1、扩张血管作用强，抑制心脏作用弱 整体表现为：HR↑，心收缩力↑
2、主要用于高血压、心绞痛、雷诺氏综合症 3、不良反应：踝部水肿、头痛、面红、心悸、低
血压
钙通道阻滞药
尼莫地平
1、脂溶性高，舒张脑血管作用强 2、保护脑细胞、增加脑血流量、改善脑循环 3、用于脑血管疾病
收，继发性K+分泌减少。
第十九章 利尿药和脱水药
脱水药
甘露醇
【药理作用】
1.脱水作用：静脉给药 ↑血浆渗透压→组织脱水
2.利尿作用：高渗液静滴 循环血量↑ 间接抑制Na+-K+-2Cl-共转运体 扩张肾血管
【临床应用】
1.脑水肿 首选 青光眼
2.预防急性肾衰 无尿、肾实质病变者 不能用
第二十章 钙通道阻滞药
其他平滑肌：舒张
1、松弛支气管平滑肌 2、较大量：松弛胃肠、子宫、输尿管平滑肌
钙通道阻滞药
抑制心脏
机制：（-）心肌细胞膜上的钙通道 l 负性肌力作用：心收缩力↓ l 负性频率作用：HR↓ l 负性传导作用：房室结传导↓
维拉帕米＞地尔硫卓＞硝苯地平
钙通道阻滞药
抗动脉粥样硬化作用
1、抑制钙内流，减轻Ca++超载对动脉壁造成的损害 2、抑制血管壁平滑肌增殖 ，增加血管壁顺应性 3、抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 4、降低胆固醇：抑制胆固醇合成
钙通道概论 钙通道阻滞药分类
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
一、概念 二、类型
1.电压依赖性钙通道（VDCs） 2.受体调控性钙通道（ROCs） 3.第二信使活化钙通道 4.机械活化钙通道 5.静息钙通道 三、VDCs
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
VDCs
钙通道阻滞药主要作用的通道
1.特性：电压依赖性；激活速度慢；对离子选择性低
抑制血小板聚集；保护红细胞 5、对肾功能的影响：排钠利尿；增加肾血流量。
钙通道阻滞药
血管平滑肌：舒张
l 机制：（-）血管平滑肌上的钙通道，Ca++内流↓ l 特点：舒张小动脉＞静脉
舒张冠状血管＞胃肠、脑、肾血管＞皮肤血管 选择性扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪 硝苯地平＞维拉帕米＞地尔硫卓
钙通道阻滞药
心性：+强心苷
2.抗利尿作用
2.高尿钙症
3.降压作用：
3.肾性、中枢性尿崩症
排钠利尿，降低血容量
4.轻度高血压
扩张血管
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
利尿机制：
抑制远曲小管近段Na+-Cl-共转运体，减少了氯化 钠重吸收，从而产生利尿作用。
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）