心血管系统药理学优秀课件
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1.水和电解质紊乱 四低：低血容量、低血钾、低血钠、低氯碱血症
2.耳毒性 忌与氨基苷类合用 3.高尿酸血症 4.胃肠道反应
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药——氢氯噻嗪
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
【药理作用】
【临床应用】
1.利尿作用：温和、持久
1.各型水肿
不同：（+）钙重吸收，排钙↓
【不良反应】少
长期或大量用 1.电解质紊乱：主要为低血钾 2.高尿酸血症 3.代谢障碍：高血糖、高脂血症
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药
螺内酯（安体舒通）
1.利尿作用弱、慢、久 2.竞争性拮抗醛固酮的作用：排钠、保钾、利尿 3.用于顽固性水肿 4.久用引起高血钾
氨苯喋啶：留钾利尿药 不同点：直接抑制远曲小管和集合管对Na+的重吸
其他平滑肌：舒张
1、松弛支气管平滑肌 2、较大量：松弛胃肠、子宫、输尿管平滑肌
钙通道阻滞药
抑制心脏
机制：（-）心肌细胞膜上的钙通道 l 负性肌力作用：心收缩力↓ l 负性频率作用：HR↓ l 负性传导作用：房室结传导↓
维拉帕米＞地尔硫卓＞硝苯地平
钙通道阻滞药
抗动脉粥样硬化作用
1、抑制钙内流，减轻Ca++超载对动脉壁造成的损害 2、抑制血管壁平滑肌增殖 ，增加血管壁顺应性 3、抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 4、降低胆固醇：抑制胆固醇合成
收，继发性K+分泌减少。
第十九章 利尿药和脱水药
脱水药
甘露醇
【药理作用】
1.脱水作用：静脉给药 ↑血浆渗透压→组织脱水
2.利尿作用：高渗液静滴 循环血量↑ 间接抑制Na+-K+-2Cl-共转运体 扩张肾血管
【临床应用】
1.脑水肿 首选 青光眼
2.预防急性肾衰 无尿、肾实质病变者 不能用
第二十章 钙通道阻滞药
2.亚型：L、T、N、P、Q、R型
L型钙通道：高电压激活，开放时间长，失活慢
T型钙通道：低电压激活，开放时间短，失活快
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
VDCs
百度文库
3、 L型钙通道
1）结构：α1、α2、β、γ、δ五个亚单位
2）功能状态：静息态、激活态、失活态
（关闭）静息态
激活态（通道开放）
失活态（关闭）
钙通道概论 钙通道阻滞药分类
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
一、概念 二、类型
1.电压依赖性钙通道（VDCs） 2.受体调控性钙通道（ROCs） 3.第二信使活化钙通道 4.机械活化钙通道 5.静息钙通道 三、VDCs
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
VDCs
钙通道阻滞药主要作用的通道
1.特性：电压依赖性；激活速度慢；对离子选择性低
心性：+强心苷
2.抗利尿作用
2.高尿钙症
3.降压作用：
3.肾性、中枢性尿崩症
排钠利尿，降低血容量
4.轻度高血压
扩张血管
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
利尿机制：
抑制远曲小管近段Na+-Cl-共转运体，减少了氯化 钠重吸收，从而产生利尿作用。
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
导阻滞、心功能不全
钙通道阻滞药
硝苯地平
1、扩张血管作用强，抑制心脏作用弱 整体表现为：HR↑，心收缩力↑
2、主要用于高血压、心绞痛、雷诺氏综合症 3、不良反应：踝部水肿、头痛、面红、心悸、低
血压
钙通道阻滞药
尼莫地平
1、脂溶性高，舒张脑血管作用强 2、保护脑细胞、增加脑血流量、改善脑循环 3、用于脑血管疾病
【药理作用】 1、利尿作用：强、快 排出的离子：Na+、K+、Cl-、Ca++、Mg++、HCO3机制 2、扩张血管：扩张肾血管 扩张静脉血管
呋塞米（furosemide）
机制：
抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部Na+-K+-2Cl-共转运 体，使NaCl重吸收减少，降低了肾的稀释功能和浓缩 功能，排除大量近等渗的尿液。
钙通道阻滞药
【临床应用】
1、高血压：三类药 2、心绞痛：各型：变异型心绞痛最好 3、心律失常：维拉帕米，地尔硫卓 4、脑血管疾病：尼莫地平，桂利嗪，氟桂嗪 5、其他：外周血管痉挛性疾病；预防动脉粥样硬化；
支气管哮喘，偏头痛等。
钙通道阻滞药
维拉帕米
1.抑制心脏作用强，扩张血管作用弱 2.主要用于快速型心律失常、心绞痛、高血压 3.不良反应：便秘、腹胀、头痛、心动过缓、传
呋塞米（furosemide）
【临床应用】
1.各型严重水肿：心性、肾性、肝性水肿 2.急性肺水肿和脑水肿
急性肺水肿：iv 首选 扩张静脉血管→左室充盈压↓ →减轻肺水肿 3.急性肾功能衰竭: 早期 少尿期 4.高钙血症: （-）肾小管对钙重吸收 5.促进毒物排泄
呋塞米（furosemide）
【不良反应】
心血管系统药理学
第十九章 利尿药和脱水药
第一节 利尿药 ➢ 利尿药作用的生理学基础 ➢ 常用利尿药
第二节 脱水药
第十九章 利尿药
l 肾小球滤过 l 肾小管重吸收 l 肾脏的稀释功能 l 肾脏的浓缩功能
肾小管重吸收机制及药物作用部位
肾小管部位
重吸收 钠（%）
近曲小管
50-65
髓袢升支粗 段髓质、皮质部
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药分类
Ⅰ类：选择性作用于L型钙通道的药物 Ⅰa 类：二氢吡啶类：硝苯地平 Ⅰb 类：地尔硫卓类：地尔硫卓 Ⅰc 类：苯烷胺类：维拉帕米
Ⅱ类：选择性作用于T型钙通道的药物：米贝地尔 Ⅲ类：非选择性钙通道阻滞药：氟桂利嗪
钙通道阻滞药
【药理作用】
1、对平滑肌的作用: 血管平滑肌；其他 2、对心脏的作用 3、抗动脉粥样硬化作用 4、对血小板和红细胞的影响：
抑制血小板聚集；保护红细胞 5、对肾功能的影响：排钠利尿；增加肾血流量。
钙通道阻滞药
血管平滑肌：舒张
l 机制：（-）血管平滑肌上的钙通道，Ca++内流↓ l 特点：舒张小动脉＞静脉
舒张冠状血管＞胃肠、脑、肾血管＞皮肤血管 选择性扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪 硝苯地平＞维拉帕米＞地尔硫卓
钙通道阻滞药
35
机制
H+-Na+交换 Na+主动
Na+-K+-2Cl共转运体
影响 因素
碳酸酐 酶
药物 乙酰唑胺
高效：呋噻米
远曲小管近段 10
集合管
2-5
Na+- Cl共转运体
K+-Na+交换 H+-Na+交换
中效：噻嗪类 醛固酮 低效：螺内酯
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药——呋塞米
呋塞米（furosemide，速尿）
第二十一章 抗高血压药
第一节 抗高血压药物的分类 第二节 常用抗高血压药物 第三节 经典抗高血压药物 第四节 其他抗高血压药物
2.耳毒性 忌与氨基苷类合用 3.高尿酸血症 4.胃肠道反应
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药——氢氯噻嗪
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
【药理作用】
【临床应用】
1.利尿作用：温和、持久
1.各型水肿
不同：（+）钙重吸收，排钙↓
【不良反应】少
长期或大量用 1.电解质紊乱：主要为低血钾 2.高尿酸血症 3.代谢障碍：高血糖、高脂血症
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药
螺内酯（安体舒通）
1.利尿作用弱、慢、久 2.竞争性拮抗醛固酮的作用：排钠、保钾、利尿 3.用于顽固性水肿 4.久用引起高血钾
氨苯喋啶：留钾利尿药 不同点：直接抑制远曲小管和集合管对Na+的重吸
其他平滑肌：舒张
1、松弛支气管平滑肌 2、较大量：松弛胃肠、子宫、输尿管平滑肌
钙通道阻滞药
抑制心脏
机制：（-）心肌细胞膜上的钙通道 l 负性肌力作用：心收缩力↓ l 负性频率作用：HR↓ l 负性传导作用：房室结传导↓
维拉帕米＞地尔硫卓＞硝苯地平
钙通道阻滞药
抗动脉粥样硬化作用
1、抑制钙内流，减轻Ca++超载对动脉壁造成的损害 2、抑制血管壁平滑肌增殖 ，增加血管壁顺应性 3、抑制脂质过氧化，保护内皮细胞 4、降低胆固醇：抑制胆固醇合成
收，继发性K+分泌减少。
第十九章 利尿药和脱水药
脱水药
甘露醇
【药理作用】
1.脱水作用：静脉给药 ↑血浆渗透压→组织脱水
2.利尿作用：高渗液静滴 循环血量↑ 间接抑制Na+-K+-2Cl-共转运体 扩张肾血管
【临床应用】
1.脑水肿 首选 青光眼
2.预防急性肾衰 无尿、肾实质病变者 不能用
第二十章 钙通道阻滞药
2.亚型：L、T、N、P、Q、R型
L型钙通道：高电压激活，开放时间长，失活慢
T型钙通道：低电压激活，开放时间短，失活快
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
VDCs
百度文库
3、 L型钙通道
1）结构：α1、α2、β、γ、δ五个亚单位
2）功能状态：静息态、激活态、失活态
（关闭）静息态
激活态（通道开放）
失活态（关闭）
钙通道概论 钙通道阻滞药分类
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
一、概念 二、类型
1.电压依赖性钙通道（VDCs） 2.受体调控性钙通道（ROCs） 3.第二信使活化钙通道 4.机械活化钙通道 5.静息钙通道 三、VDCs
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道概论
VDCs
钙通道阻滞药主要作用的通道
1.特性：电压依赖性；激活速度慢；对离子选择性低
心性：+强心苷
2.抗利尿作用
2.高尿钙症
3.降压作用：
3.肾性、中枢性尿崩症
排钠利尿，降低血容量
4.轻度高血压
扩张血管
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
利尿机制：
抑制远曲小管近段Na+-Cl-共转运体，减少了氯化 钠重吸收，从而产生利尿作用。
氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）
导阻滞、心功能不全
钙通道阻滞药
硝苯地平
1、扩张血管作用强，抑制心脏作用弱 整体表现为：HR↑，心收缩力↑
2、主要用于高血压、心绞痛、雷诺氏综合症 3、不良反应：踝部水肿、头痛、面红、心悸、低
血压
钙通道阻滞药
尼莫地平
1、脂溶性高，舒张脑血管作用强 2、保护脑细胞、增加脑血流量、改善脑循环 3、用于脑血管疾病
【药理作用】 1、利尿作用：强、快 排出的离子：Na+、K+、Cl-、Ca++、Mg++、HCO3机制 2、扩张血管：扩张肾血管 扩张静脉血管
呋塞米（furosemide）
机制：
抑制髓袢升支粗段髓质部和皮质部Na+-K+-2Cl-共转运 体，使NaCl重吸收减少，降低了肾的稀释功能和浓缩 功能，排除大量近等渗的尿液。
钙通道阻滞药
【临床应用】
1、高血压：三类药 2、心绞痛：各型：变异型心绞痛最好 3、心律失常：维拉帕米，地尔硫卓 4、脑血管疾病：尼莫地平，桂利嗪，氟桂嗪 5、其他：外周血管痉挛性疾病；预防动脉粥样硬化；
支气管哮喘，偏头痛等。
钙通道阻滞药
维拉帕米
1.抑制心脏作用强，扩张血管作用弱 2.主要用于快速型心律失常、心绞痛、高血压 3.不良反应：便秘、腹胀、头痛、心动过缓、传
呋塞米（furosemide）
【临床应用】
1.各型严重水肿：心性、肾性、肝性水肿 2.急性肺水肿和脑水肿
急性肺水肿：iv 首选 扩张静脉血管→左室充盈压↓ →减轻肺水肿 3.急性肾功能衰竭: 早期 少尿期 4.高钙血症: （-）肾小管对钙重吸收 5.促进毒物排泄
呋塞米（furosemide）
【不良反应】
心血管系统药理学
第十九章 利尿药和脱水药
第一节 利尿药 ➢ 利尿药作用的生理学基础 ➢ 常用利尿药
第二节 脱水药
第十九章 利尿药
l 肾小球滤过 l 肾小管重吸收 l 肾脏的稀释功能 l 肾脏的浓缩功能
肾小管重吸收机制及药物作用部位
肾小管部位
重吸收 钠（%）
近曲小管
50-65
髓袢升支粗 段髓质、皮质部
第二十章 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药分类
Ⅰ类：选择性作用于L型钙通道的药物 Ⅰa 类：二氢吡啶类：硝苯地平 Ⅰb 类：地尔硫卓类：地尔硫卓 Ⅰc 类：苯烷胺类：维拉帕米
Ⅱ类：选择性作用于T型钙通道的药物：米贝地尔 Ⅲ类：非选择性钙通道阻滞药：氟桂利嗪
钙通道阻滞药
【药理作用】
1、对平滑肌的作用: 血管平滑肌；其他 2、对心脏的作用 3、抗动脉粥样硬化作用 4、对血小板和红细胞的影响：
抑制血小板聚集；保护红细胞 5、对肾功能的影响：排钠利尿；增加肾血流量。
钙通道阻滞药
血管平滑肌：舒张
l 机制：（-）血管平滑肌上的钙通道，Ca++内流↓ l 特点：舒张小动脉＞静脉
舒张冠状血管＞胃肠、脑、肾血管＞皮肤血管 选择性扩张脑血管：尼莫地平、氟桂利嗪 硝苯地平＞维拉帕米＞地尔硫卓
钙通道阻滞药
35
机制
H+-Na+交换 Na+主动
Na+-K+-2Cl共转运体
影响 因素
碳酸酐 酶
药物 乙酰唑胺
高效：呋噻米
远曲小管近段 10
集合管
2-5
Na+- Cl共转运体
K+-Na+交换 H+-Na+交换
中效：噻嗪类 醛固酮 低效：螺内酯
第十九章 利尿药和脱水药
常用利尿药——呋塞米
呋塞米（furosemide，速尿）
第二十一章 抗高血压药
第一节 抗高血压药物的分类 第二节 常用抗高血压药物 第三节 经典抗高血压药物 第四节 其他抗高血压药物