中药缓控释制剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题
缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题缓控释制剂是近数十年来制剂研究的一个重要部分。
本文对缓控释制剂的研究进展进行综述，并对常用缓控释制剂临床应用中存在的问题进行分析，以促进临床正确合理用药、提高患者的依从性。
制剂是药物的临床应用形式。
60年代初美国SKF公司技术人员受西式点心上小颗粒的启示，开始了缓释颗粒以及装囊后成为缓释胶囊的研究。
经过几十年的发展，缓控释制剂理论更趋完善、系统，缓控释制剂工艺日趋成熟。
本文就缓控释制剂的研究进展进行介绍，并对常用缓控释制剂临床应用中存在的问题进行总结分析。
1 缓控释制剂的概念和特点缓释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物[1]。
与其相应的普通制剂相比，这两种制剂给药频率至少减少一半或有所减少，能增加或显著增加患者的依从性[2]，其中控释制剂比缓释制剂的血药浓度更加平稳。
缓控释制剂是应临床治疗需要而产生的。
临床实践发现，一些慢性病患者在用普通制剂进行治疗时依从性差，而缓控释制剂缓慢释放药物有以下特点：(1)能使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，特别是对于治疗窗窄的药物，可保证其安全性及有效性。
(2)使血药浓度在较长时间内维持在有效治疗浓度范围内，对于半衰期短的药物，可降低给药频率，避免夜间给药，使用更方便[3]。
(3)最大限度减少毒副作用。
2 缓控释制剂类型及特点缓控释制剂的制备方法包括化学法和药剂法两大类。
2.1 化学法是指通过化学修饰将药物制成难熔盐、酯类以及酰胺类化合物，达到延长药物作用时间的目的。
甾体激素C-21位羟基成酯可以使作用时间明显延长[4]。
2.2 药剂法是制备缓释制剂的主要方法，工艺原理主要是使用阻滞材料使药物溶出速率降低和扩散速度减慢。
2.2.1 骨架片骨架片是指药物与一种或多种惰性固体骨架材料通过压制或融合技术制成的片剂。
按骨架材料的性质可分为三种：(1)亲水凝胶骨架片，如格列奇特缓释片(达美康)。
缓控释制剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展王武涛(陕理工生工院(系)生物工程专业072班，陕西汉中 723001) 【摘要】文章介绍近年来国内外缓释控释制剂的研究进展，为缓控释制剂提供参考。
近年来缓控释制剂的发展有常用辅料在缓控释制剂中的应用进展、三种缓释控释剂的释药特性、缓控释制剂技术研究进展等。
缓释控释制剂发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。
【关键词】缓控释制剂;释药特性;研究进展缓释、控释制剂是以药物的疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础发展的第三代剂型。
缓(控)释制剂能够降低血药浓度波动，减少给药次数，提高疗效，降低不良反应，而且使用方便，同时相对于其他制剂，因其研究开发周期短、资金投入少、经济风险小、技术含量高、利润丰厚而为制药工业界所看重，是国内外医药工业发展的一个十分重要的方向，因此越来越受到人们的广泛关注。
传统的药理学研究表明:心血管疾病、哮喘、胃酸分泌、关节炎、偏头疼等都有昼夜节律性，例如哮喘、心肌梗死等多在凌晨发作，传统的制剂不能在最危险的时刻有效防治这些疾病的发生，而缓控释制剂则可以克服传统制剂的某些缺点。
随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间。
目前其理论与技术发展日趋成熟，所研究的药物品种和制剂类型都不断增加和扩大，涉及的领域也越来越广泛，现将该制剂的研究进展综述如下。
一、常用辅料在缓控释制剂中的研究进展1(多糖水凝胶在缓控释制剂中的应用水凝胶(hydrogel)是一些高聚物或共聚物吸收大量水分子后形成的溶胀交联状态的半固体，其具有三维网状结构。
水凝胶与其他高分子聚合物的不同之处在于其显著的溶胀性能，这主要是由于水凝胶中存在大量的亲水基团，如一OH、一CONH2、一COOH、一SO3H等，因此能够吸收并保持大量水分。
不仅重量增加而且体积增大。
水凝胶对低分子溶质具有良好的透过性，自身具有优良的生物相容性、生物可降解性且容易合成。
药物制剂的缓控释技术研究
药物制剂的缓控释技术研究缓控释技术在药物制剂领域中扮演着重要的角色。
它能够调控药物在体内的释放速率和时间，从而有效地提高药物疗效和降低副作用。
本文将深入探讨药物制剂的缓控释技术的研究进展和应用前景。
一、缓控释技术的概述缓控释技术是指通过改变药物制剂的结构和/或使用特定的载体材料，实现对药物在体内的释放速率和时间的调控。
这种技术可以使药物在给药后快速释放，或者缓慢释放，甚至持续释放，以满足临床上的不同治疗需求。
二、缓控释技术的研究方法1. 多层包裹系统多层包裹系统是一种常用的缓控释技术，它通过将药物包裹在多个层次的载体中，实现药物的缓慢释放。
常用的载体材料包括聚乙烯醇、聚乳酸羟基磷灰石等。
这种方法具有制备简单、释放稳定的特点，适用于延长药物释放时间的需求。
2. 纳米技术纳米技术在缓控释技术中扮演着重要的角色。
通过将药物制剂的颗粒尺寸控制在纳米尺度范围内，可以实现药物的缓慢释放。
纳米技术不仅可以提高药物的生物利用度，还可以减少药物的副作用。
常见的纳米技术包括纳米颗粒、纳米胶囊等。
3. 水凝胶技术水凝胶技术是一种利用水凝胶材料制备缓控释制剂的方法。
水凝胶具有良好的温度敏感性和可逆性，可以根据体内环境的变化，调控药物的释放速度。
这种技术适用于需要根据疾病的程度或不同的治疗阶段来调整药物释放速率的情况。
三、缓控释技术的应用前景缓控释技术具有广阔的应用前景。
它在临床上可以用于治疗慢性疾病，如高血压、糖尿病等，以及长期使用药物的情况，如抗癌药物。
通过调控药物的释放速率和时间，能够减少药物的频繁给药，提高患者的依从性和治疗效果。
此外，缓控释技术还可以应用于药物的控制性释放和定向释放。
通过合理设计药物制剂的结构和选择合适的载体材料，能够使药物在体内的释放更加精确和高效，从而提高药物的疗效。
四、缓控释技术的挑战和发展方向尽管缓控释技术在药物制剂领域有着广泛的应用前景，但仍然面临一些挑战。
首先，需要选择合适的载体材料和制备方法，以保证制剂的稳定性和安全性。
中药缓控释制剂辅料的研究进展
具有较好的控释作用，已获ＦＤＡ批准应用于治疗复发脑胶质痛。周志彬等１８】以聚（二聚酸一
癸二酸）共聚物［Ｐ（ＤＡ．ＳＡ）】为材料制备庆大霉素．聚酸酐缓释药棒，体外释药结果表明，在３Ｔ＇Ｃ 时质量分数为０．９％的生理盐水体系中，该药棒的体外释药时间为２５ ｄ，无突释效应，具有 明显的缓释作用，基本满足长效局部植入制剂应用．＿Ｊ：骨髓炎治疗的基本要求。虽然目前聚酸 酐在中药制剂中的应用较少，但是由于其具有较好的生物相容性及可降解性，因此在中药缓、 控释固体制剂具有广阔的应用前景。
１’ｈｅ ５ｔｈ ｓｙｍｐｏｓｉｕｍ ｏｆＴＣＭ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃｓ ｏｆ ＷＦＣＭＳ＆ＣＡＣＭ 世界Ｉ｛ｌ联中约约剂０ ｑｋ委必会第ｔｉＥｆｉ学术：ｌ：会．１ｌ－‘｝；ｒｌ－医药学会：ｌｉＩＩ剂分会学术ｆｌ：会
中药缓控释制剂辅料的研究进展
孙静，王昌利，郭东艳，崔春利 陕西中医学院 Ｉ摘要ｌ缓控释制剂是第三代药物制剂，这种制剂由Ｊ二克服了频繁给药的弊端，有利ｊ：降低 药物的不良反应，能在较长时间内维持体内药物有效浓度从而町大大提高患者服药的顺应 性，被广泛用于治疗多种疾病。随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工 艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了 广阔空间，本文就近年来国内外在该领域的的研究进展综述如下。 ｌ关键词Ｉ中药；缓控释制剂；辅料
指标，所制得的微球的平均粒径为４．２岬，包封率为２８．５８％，载药量为１７．１５％。释放结果
表明所制备的微球体外具有明显的缓释作用，不存在突释效应，在开始１ ｈ内的释放量小于 ４０％。吴婉莹等１１０ｌ比较了金雀异黄素壳聚糖微球胶囊与普通胶囊在动物体内的分布情况，发
现金雀异黄素壳聚糖微球胶囊具有较好的缓释性，并且其对肺、脾具有较高的选择性。吴海
缓控释制剂的研究进展
缓控释制剂的研究进展摘要】近年来，缓控释制剂一直成为医药界的研究热点，并在临床上得以广泛应用。
本文就缓控释制剂的概念、优点、剂型分类及常见的制备技术进行了综述。
【关键词】缓控释制剂剂型分类制备技术早在上世纪70年代初，国外就已经开始了对缓控释制剂的开发研究，至今已经有50年的历史。
近些年，随着药物制剂技术的不断发展，缓控释制剂理论和制备技术趋于完善和成熟，同时人们对药品疗效越来越重视，要求也随之提高，缓控释制剂以其独特的优势，目前已成为一个研究热点[1]。
本文对近几年缓控释制剂的研究进展进行了概述。
1. 缓控释制剂的概念缓控释制剂可分缓释制剂和控制制剂，缓释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂较少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂；控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂[2]。
2. 缓控释制剂的优点相比于普通制剂，缓控释制剂具有明显的优势，具体如下：①降低给药频率。
一般对于半衰期较短的药物，患者需要频繁服药才能达到或维持在有效血药浓度范围内，而缓控释制剂通常比普通制剂载药量大，可减少服药次数，大大提高了患者的服药顺从性。
②平稳释药。
普通制剂在一天内需要多次给药，导致患者的血药浓度会产生较明显的峰谷波动现象，而缓控释制剂因释药缓慢平稳，可有效减少或避免血药浓度峰谷现象。
③提高疗效。
相对普通制剂，缓控释制剂释药缓慢且能长时间维持在有效治疗浓度，在吸收部位也可较长时间停留，因此能使药物较为完全地被吸收，显著提高药物疗效[3]。
④降低毒副作用。
普通制剂峰谷现象明显，当血药浓度处于波峰时，易产生不良反应，尤其对于治疗床较窄的药物，甚至出现中毒情况。
而缓控释制剂血药浓度波动小，可减少药物毒副作用，提高用药安全性[4]。
缓控释药物制剂的研究和开发
缓控释药物制剂的研究和开发缓控释药物制剂的研究和开发中国药科⼤学平其能⼀、缓控释制剂的现状与进展⼝服药物缓释及控释药物制剂是国内外医药产品发展的重要⽅向。
由于开发周期短、投⼊少、经济风险低、技术含量增加⽽附加价值显著提⾼等⽽被制药⼯业看重。
国外上市的该类制剂品种达200余种，500多个规格。
2002年，全球⼝服缓控释制剂的市场规模为216亿美元，年增长率为9%。
国内缓释、控释药物制剂也在不断增加，中国药典收录的缓控释制剂也在逐版增加。
近年来我国缓释及控释制剂的研发和⽣产得到很⼤发展，⽆论从⽣产的品种、数量还是从剂型和释放机理的研究等多⽅⾯已经⼤⼤缩短了与先进国家的距离，还有⼀些中药有效成分或部位正在开发缓控释制剂。
但是，作为⼀类新剂型和新制剂，其⽣产⽔平、质量控制和重现性等⽅⾯有待提⾼，⽅便临床⽤药的不同剂量和规格还有待发展。
缓控释制剂发展的趋势是，从延长药物作⽤时间、⽅便⽤药、平稳⾎药浓度、减⼩毒副作⽤为⽬标进⽽以提⾼病⼈在疾病状态下的药效为⽬标。
根据这⼀⽬标，设计缓控释制剂具有治疗需要的释药速度（并⾮恒释就好）、释药时间（并⾮延长释放时间就好）及释药部位或靶位。
从剂型⽽⾔，近⼏年研发较多的是根据疾病治疗时⾠药理学的定时脉冲缓释系统和⼀天⼀次⽤药的缓控释系统。
从药物⽽⾔，则有更多不同类型的药物进⼊了⼝服缓释及控释选择的范围，如⼀些抗菌素药物开发了缓控释制剂。
⼆、缓控释药物制剂的设计原则1、设计⽬的（1）适应症及治疗需要主要适⽤于长期性及慢性疾病如⾼⾎压、抑郁、过敏、糖尿病、抗菌、慢性疼痛、关节炎、⾼胆固醇和癫痫等，但没有严格的限制。
（2）⽅便⽤药⽅便⽤药是开发缓控释制剂的重要⽬的之⼀。
缓控释制剂提⾼病⼈⽤药顺应性，减少⽤药次数。
液体⼝服缓控释制剂⽅便⼉童、⽼⼈和吞咽困难病⼈⽤药。
复⽅缓控释制剂可以减少漏药率、提⾼效果、减少花费等。
（3）缓控释制剂的经济学缓控释制剂延长药物专利的保护时间、开辟新的有效专利。
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用.doc
浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。
因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。
【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。
一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。
控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。
与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。
缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。
透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。
尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。
二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。
此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。
定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。
能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。
2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。
中药缓控释制剂的研究
５Ｉ ．煎药火 候 ： 药 的火 候有 文火 、 煎 武火 之分 。 文火 ， 是指保 持汤液 微沸的火候； 武火， 又称急火或大火， 指使汤液温度迅速上升及水 液 迅速 蒸发 的火候 。煎 煮 中药一 般先 用武 火加 热至 汤液沸 腾 ， 然 后改用文火， 保持汤液微沸状态 ， 使多余的水缓慢蒸发， 利于有效 成 分 的溶 出。 ５２ ．煎药时 间 ： 煮 中药 一定 要注 意 控制 时间 。煎煮 时间过 短 ， 煎 药 材 中很 多 化学 成 分投 有充 分 溶 出 ， 导致 药材 浪 费 ， 达不 到治 疗效 果； 煎煮时间过长 ， 水分过度蒸发， 一方面导致药液过度饱和， 有 效成份溶出不完全 ， 另一方面还容易出现药多水少的现象。 因此， 般情 况下煎 煮 中药 的时 间为 ： 一 次煎 煮 以汤液 沸腾 开始计算 第 时间 ， 保持 汤液 微沸 状 态约 ２ － ５ 钟 ， 二次 、 三 次煎 煮需 需 ０２ 分 第 第 保持汤 液微沸 状态 约 １— ５ ５ ２ 分钟 。 参考文 献 【 陈春 花， 国荣． １ 】 吴 中药煎 煮应 注意 的几 个 问题 ． 中国误 诊 学 杂志， ２ｏ＃ １）６６ ２ ３． ｏ６ ３２３ －６ ６ ： ． 【杨 颖． 讨 中药煎 煮 法． 国医 药导 报， ０ ， １）２ ～３ ． ２ 】 探 中 ２ ９ （ ： ９２０ ０ ６ ０２
４ 煎煮用水及 煎煮 次数
４１ ．用水选择 ： 古时侯 ， 们煎 药讲究 用泉 水 、 、 人 井水 米泔 水 、 及 雪水 雨水等。米泔水具有养胃的作用 ， 一般用于煎健 胃的药物； 雨水和 雪水属寒性 ， 于煎 清热类药 物 。日 多用 自 水 、 水或井水 。 用 前 来 蒸馏 不管用哪种水 ， 要的是 务必保证水质 纯净 ， 其 中的添加 剂 、 最重 肪止 色素 、 防腐剂等影 响药效 。 煎药用水 ， 对 如果条 件允许 的话 ， 以使 可 用纯净的饮用水 ， 蒸馏水、 如： 纯净水、 凉白开或洁净的自来水。 ４ 用水 量 ： 的加 水量 直 接影 响汤 剂的 质 量。 药多水 少 ， ． ２ 煎药 药材
中药口服缓控释制剂研究进展
和正 清风痛 宁缓 释片 （ 风湿 和类 风湿 ）两个 中药 抗 新剂 型上市 已被批 准进 入 临床研究 的新 剂 型有灯 盏花 素缓 释 片 （ 治疗 脑 血 管疾 病 ） 、黄杨 宁缓 释片 （ 疗 心脏 病 ） 治 、苦 参 素缓 释 片 （ 治疗 乙肝 ）等 ｌ ０ 余 个 品种 。由于 中药缓控 释制 剂研究 起步 较晚 ．基 础研 究 还 不 够 成 熟 ．临床 研 究 的文 献 报 道 相 对 较
为 大蜜丸 每丸 重 ９ ，１ １丸 ，每 日２ ３次 ，给患 ｇ 次 ～
向 给 药 剂 型 和 第 五 代 应 答 式 给 药 系 统 缓 释 与 控 释
化合 物 、有效部位 、单 昧药 和复方 的 口服缓控 释 制 剂均 有研究 报道 ．内容 主要是 制备工 艺 和体外 释放 度 评价 ．也 有 制 剂缓 释作 用 综合 评 价方 法 的探 索 ．
以及 药 动 学 和 药 效 毒 理学 等 方 面 的 研 究 ．但 是 仍 处 于 初 级 阶 段 ［ 我 国仅 有 雷 公 藤 双 层 片 （ 类 风 湿 ） ３ ］ 。 抗
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维普资讯
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与 痰
Ｃｌ ｃ ｉ ａｌ ｎｉ Ｍｅｄｃ ｔ ｏｕｒａｌ ｉａ ｉ Ｊ ｏｎ ｎ
提 高 了检测 的准确 性和结 果 的可靠 性 ；大量 优质 进 ２ １辅料 的选 用 ．解 决 了一 部分 中药制 剂 的药 物释 放 Ｉ
【 文献标识 码 】 Ａ
现代 药 剂 学 飞速 发 展 。 已经 历 了 物 理 药 剂 学 、 生 物药剂学 、临床 药学 和药 物传 递给药 系统 ４个 发 展 阶段 ．药 物剂 型也 由第 一代 常规剂 型发展 到第 二 代缓 释给药 剂型 、第三代控 释 给药剂 型 、第 四代靶
中药口服缓控释制剂简介
对缓控释材料进行预处理 ，如干燥、研磨等，确保 其与药物混合均匀。
采用合适的成型技术，如 压制、填充等，制成适合 口服的制剂形式。
采用高效液相色谱仪、气 相色谱仪等设备进行质量 检查，采用稳定性试验箱 进行稳定性考察。
质量控制标准与要求
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原料药的质量控制
对原料药进行严格的质量控制 ，确保其符合规定。
消化系统疾病
中药口服缓控释制剂可用 于治疗消化系统疾病，如 胃溃疡、胃炎等。
呼吸系统疾病
中药口服缓控释制剂在呼 吸系统疾病治疗中也有一 定的应用，如止咳化痰类 中药等。
特殊人群用药需求
老年人
中药口服缓控释制剂具有 缓慢释放的特点，适合老 年人用药，减少用药次数 和剂量。
儿童
对于儿童患者，中药口服 缓控释制剂可以确保药物 在体内的有效释放，避免 药物过量或不足。
中药口服缓控释制剂简介
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目录
• 中药口服缓控释制剂概述 • 中药口服缓控释制剂制备技术 • 中药口服缓控释制剂应用领域 • 中药口服缓控释制剂市场前景
与挑战 • 中药口服缓控释制剂未来发展
趋势预测
01
中药口服缓控释制剂概述
定义与特点
定义
中药口服缓控释制剂是一种通过特定 的制剂技术，使药物在体内缓慢释放 ，维持药物浓度的稳定，从而达到缓 释、控释效果的制剂形式。
随着科技的发展，中药口服缓控 释制剂将采用新型缓控释技术， 如纳米技术、微囊技术等，以提
高药物的释放速率和稳定性。
智能化生产
引入智能化生产技术，实现中药口 服缓控释制剂的自动化、数字化生 产，提高生产效率和产品质量。
绿色环保
注重环保和可持续发展，采用环保 材料和绿色生产工艺，降低对环境 的影响。
缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用
工艺优化也是关键技术之一。在制备过程中，要通过对工艺条件的控制，调 整材料的结构和药物释放性能，以获得最佳的治疗效果。
临床应用
在临床应用方面，缓释、控释药用高分子材料主要应用于药物输送和疾病治 疗两个方面。
在药物输送方面，缓释、控释药用高分子材料可以作为药物载体，将药物以 恒定的速度释放到体内，提高药物的疗效。例如，一些抗肿瘤药物由于具有严重 的不良反应，通过缓释、控释药用高分子材料的载运，可以缓慢释放药物，减少 不良反应的发生，提高患者的生存质量。
总之，缓释、控释药用高分子材料在临床应用中具有广阔的发展前景。未来 医疗科技的发展将为这些材料提供更多的应用机会和挑战。相信在广大科研工作 者的不断努力下，缓释、控释药用高分子材料将会为人类健康事业带来更多的贡 献。谢谢观看二 Nhomakorabea临床应用
口服缓释、控释制剂在临床应用中具有许多优点。首先，它可以减少服药次 数，提高患者的依从性；其次，缓慢释放药物可以减少药物对胃肠道的刺激，降 低不良反应；最后，维持药物在体内有效的血药浓度，可以提高疗效。然而，口 服缓释、控释制剂也存在一些不足之处，如生产成本较高，有时会出现药物延迟 释放或不能完全释放的情况。
研究进展
近年来，研究者通过改进制备工艺和选用新的载体材料等方法，取得了一系 列的研究成果。例如，采用生物降解聚合物作为药物载体材料，可以提高药物的 生物相容性和降解性，降低免疫原性；采用离子交换技术制备缓控释制剂，可以 实现药物的程序化释放；采用3D打印技术制备个性化药物制剂，可以满足患者的 个性化需求。
缓释、控释药物制剂的研究进展及 临床应用
01 研究综述
03 临床应用 05 参考内容
目录
02 研究进展 04 结论
本次演示将详细探讨缓释、控释药物制剂的研究进展和临床应用。首先，我 们将简要概述本次演示的主题和目的；其次，对缓释、控释药物制剂的研究现状 进行梳理和总结，分析现有技术的优缺点，并挖掘研究领域存在的问题和挑战； 接着，我们将介绍最近的研究进展和成果，并分析和比较不同研究路线的优缺点； 第四，
缓控释制剂研究进展[2]
![缓控释制剂研究进展[2]](https://img.taocdn.com/s3/m/86dbdd37a32d7375a41780fe.png)
收稿日期：2008-05-09作者简介：黄海燕（1982-），女，助教，主要从事应用化工技术专业教学。
口服缓控释制剂可以缓慢、持久地传递药物，减少用药频率，避免或减少血药浓度“峰谷”现象，易被患者接受，并可提高药物疗效及安全性。
同时与常规制剂相比，口服缓控释制剂具有开发周期短，资金投入少，利润丰厚等优点，故近年来在国内外医药工业掀起了开发热潮。
1缓控释制剂定义及特点缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到作用的制剂，其药物的释放是一级速率过程。
控释制剂指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间维持在有效范围的制剂，其动力学主要是零级或接近零级释药。
与普通制剂相比，缓控释制剂有以下优点：⑴对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高病人服药的顺应性，使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
⑵使血药浓度平稳，减缓“峰谷”现象，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。
特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。
⑶缓慢释放，增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
⑷增强药物化学稳定性。
某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后经胃酸作用而破坏，制成缓控释制剂后，可按要求定时、定位释放，提高稳定性。
2缓控释制剂的研究现状2.1缓控释制剂的分类缓控释制剂按给药途径有多种剂型，如：植入剂、透皮贴剂、注射剂等，但主要为口服制剂，其中以缓控释片剂和缓控释胶囊最为普遍，近年来口服液体缓控释制剂也有较快的发展。
目前的片剂主要通过制成骨架片、漂浮片及渗透泵来达到缓控释的目的。
缓控释胶囊是指具有缓控释放行为的胶囊制剂，目前最主要的是缓释微丸胶囊和多颗粒包衣缓释胶囊。
缓控释胶囊由于药物的剂量分散在大量的小颗粒中，其释放是这些颗粒的集体释放行为，因此即使一些颗粒或者微丸缓释失败，其结果也不会像缓控释片中剂量倾泻而出导致整个剂量失败。
中药缓控释制剂的研究现状及研发思路
中药缓控释制剂的研究现状及研发思路许海玉1, 2，张铁军2，3 *，赵 平1,2，朱雪瑜2，许 浚21 天津中医药大学，天津 300193；2 天津药物研究院中药现代研究部，天津市中药质量控制技术工程实验室，天津 300193；3 天津药物研究院天津药代动力学与药效动力学省部共建国家重点实验室，天津 300193摘 要 中药缓控释制剂研究起步较晚，发展也较慢，处在初级阶段，但近年来，中药复方缓控释制剂的研究报道逐年增加，研究广度和深度显著加强，已成为当前中药制剂研究的前沿和热点。
现就中药缓释制剂的研究进展情况、制剂的类型进行综述并提出研究思路，为中药缓控释制剂的研究和开发提供参考。
关键词 剂型；体外评价；药代动力学；纯化；中药缓释制剂中图分类号：R944.9 文献标志码：A 文章编号：1674–6376（2010）01–0030–05Research progress and ideas of sustained and controlled release preparation of traditional Chinese medicineXU Hai-yu 1,2, ZHANG Tie-Jun 2,3 *, ZHAO Ping 1,2, ZHU Xue-yu 2, XU Jun 21 Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China;2 Tianjin Research Center of Modern Chinese Medicines, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China;3 Tianjin State Key Laboratory of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin300193, ChinaAbstract Research on sustained and controlled release preparation of traditional Chinese medicine is in primary stage now because of its start late and its development slow. But the amount of the reports increase year by year, the scope become more and more wide and the depth get more and more deep in recent years. In order to study and to exploitate them, we summarize research progress about drug study, dosage form and in vitro evaluation of sustained release preparation of CMM and research ideas of sustained release preparation of CMM in this text.Key words dosage form; in vitro evaluation; pharmacokinetics; purification; sustained and controlled release preparation of Chinese materia medica国外的缓控释制剂研制开始于20世纪50年代末，我国于20世纪70年代末和80年代初开始有专家队伍致力于研制缓控释制剂技术。
缓控释制剂的研究发展和应用趋势
缓控释制剂的研究 发展和应用趋势目前缓释、控释制剂技术发展迅速=其研制开发具有广阔的市场和临床前景。
国外缓释.控释 制剂已由单一处方向复方缓控释制剂发展，而且凝胶型和注射型缓控释制剂逐渐成为热点。
文/董金泉r 于普通制剂的吸收特性I I I 会造成血药浓度的谷峰M —I 现象，使其在血药浓度 较大或生理条件有变化时，易使 血药浓度超过药物的中毒量，发 生严重的毒副反应。
而缓释制剂 释药缓慢，可以使血药浓度保持 平稳状态，在延长作用时间，减 少毒副反应方面较普通制剂有较 大的优越性。
缓释硝苯地平就是 一个很好的例子。
硝苯地平在治 疗冠心病，降低血压上具有疗效， 但近期研究表明，其普通制剂在大 剂量使用时会增加心脏病的发作 危险，同时增加出现心绞痛、心律 失常、心肌梗死，以及心脏性猝 死的风险；而缓解长效硝苯地平有 效地减轻了上述毒副反应的出现。
早在20世纪70年代初，国外 就有很多专家开始了缓释、控释制 剂的研究开发。
由于该类药物具有 给药次数少，血药浓度波动较小, 给药途径多样化，刺激性小而且疗 效持久、安全等优点，越来越受到 本文作者系扬子江药业集团江苏紫龙 药业有限公司设备工程师。
本丈由扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司 制造部副部长孙海滨审核。
临床的重视。
当然缓释制剂也有一 些不足之处，如释药缓慢，所以药 物起效也较普通剂型慢。
为了改善 这一点，现在常将包裹不同厚度衣 膜的药制成片剂或制成胶囊，使同 一制剂既有缓释也有速释部分，从 而达到既速效又长效的目的。
但由 于中国制剂研究长期滞后，传统制 剂和低水平重复的制剂较多，缓释、 控释制剂较少。
缓释控释制剂发展趋势在制 剂品种方面，国外缓释、控释制 剂已由单一处方向复方缓控释制剂 发展，而且凝胶型和注射型缓控释 制剂逐渐成为热点。
新技术和新材 料不断岀现，计算机仿真模拟技术 大量用于缓控释制剂处方优化设计 中。
在释药系统方面，定速释放、 定时释放和定位释放技术日臻完 善，靶向制剂、透皮制剂释药系统 研究进展迅速。
中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展
中药缓控释制剂及药用辅料的研究进展本文对新型中药缓控释制剂的研究现状、类型进行了综述，阐述了当前中药缓控释制剂所用的新型辅料的研究进展。
标签：中药；缓控释制剂；辅料；研究缓控释制剂亦称为长效制剂或延效制剂，是在规定的环境中，通过适当的制剂方法，延长药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程，从而达到延长药物作用的一类制剂。
缓控释制剂因剂量准确、疗效可靠、使用方便而受到人们的重视，与普通制剂相比，缓控释制剂有以下优点：(1)对半衰期短或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高病人服药的顺应性，使用方便。
特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。
(2)使血药浓度平稳，减缓“峰谷”现象，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。
特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。
(3)缓慢释放，增强药物的有效性，药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
(4)增强药物化学稳定性。
某些药物的常规制剂在贮存期间容易变质失效或口服后经胃酸作用而破坏，制成缓控释制剂后，可按要求定时、定位释放，提高稳定性。
近30年来，化学药的缓控释制剂在设计原理、辅料及成型工艺、药物动力学等方面已有大量的研究，但目前中药因其化学成分的复杂性，尚未见此类制剂上市，但对中药的研究已有所发展。
为此，笔者对新型中药缓控释制剂的研究现状及进展、类型、所用辅料和应用前景综述如下。
1中药缓控释制剂的研究现状中药缓控释制剂的理论研究起步相对较晚，近年来随着中药基础工作研究的深入，关于中药缓释制剂研究的报道愈来愈多，涉及有效成分、有效部位及中药复方等多个层次。
中药特别是一些副作用较强的药物以及活性强、用于慢性病治疗的药物，具有很好的发展前景，适于应用到缓控释制剂，从而减少给药次数，减少副作用，利于长期治疗。
重视和加快中药缓控释制剂的研究开发，是临床应用的需要，缓释制剂辅料的选择和运用对于其缓释作用是一个重要的影响因素，也是中药药剂学学科发展的需要。
缓释、控释注射剂的研究进展
第5卷第1期中国药剂学杂志Vol. 5 No.1 2007年1月 Chinese Journal of Pharmaceutics Jan. 2007 p.33文章编号：(2007)01–0033–06缓释、控释注射剂的研究进展张春叶，王东凯(沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳 110016)摘要：目的阐述缓释、控释注射剂的研究进展。
方法查阅17篇文献并对其进行归纳、比较和分析。
结果综述缓释、控释注射剂常用载体、制剂类型及制备方法等，并给出具体实例。
结论缓释、控释注射剂减少用药次数，增强了药物的安全性和有效性，具有广泛的发展空间。
关键词：药剂学；缓释；控释注射剂；载体中图分类号：R94 文献标识码：A近年来，缓释、控释制剂越来越受到人们的青睐，其中对于一些在胃肠道内不稳定又需长期给药的药物就必须制成非胃肠道给药制剂，以获得稳定长效的缓释、控释制剂。
目前，聚乳酸类等生物可降解材料已广泛应用于许多亲水性、疏水性及大分子药物，成功制备了部分缓释、控释注射剂，解决了许多制剂学上长期存在的技术难题，极大提高了患者的顺应性。
与之相关的制剂类型、制备工艺及药动药效研究也都取得了较大进展。
1 常用载体缓释、控释注射剂所用载体必须是可生物降解且生物相容性好的聚合物，包括天然和合成高分子材料2大类。
天然可生物降解的高分子材料包括明胶、血清蛋白、血红蛋白等。
合成的可降解高分子材料有聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸－聚乙二醇嵌段共聚物（PLA－PEG）、ε－己交酯与丙交酯嵌段共聚物。
其特点是无毒、化学稳定性好，可用于注射。
FDA批准的体内可降解材料有PLA和PLGA，并已有产品上市。
聚乳酸（PLA）是乳酸缩和得到的聚酯，相对分子质量1～40万，降解时间为2～12个月，其中相对分子质量9万的PV A熔点为60 ℃，在体内6个月降解。
PLA在体内被水解脱酯生成乳酸单体，继而被乳酸脱氢酶氧化为丙酮酸参与三羧酸循环，最终生成CO2和H2O，经肺、肾、皮肤排泄。
中药新剂型的研究与进展中药新剂型的
药物新制剂研究进展近十年来，创新药物与中药现代化在新型药物制剂和新制剂技术研究方面取得进展，新型药物输送系统（DDS）可以改善药物的理化性质和体内外行为，提高药物的稳定性、改善药物的溶解度、延长药物的体内作用时间、降低药物的毒副作用、增加药物的吸收，改善药物的体内布特征、提高治疗效果或改善患者用药的顺应性等，实现安全、有效、稳定、质量可控和用药方便的目的。
我国重点加强了对渗透泵、微孔膜、长效缓释、靶向、定时脉冲等国际先进剂型及相关辅料研究，这些药物新制剂课题对调整我国制药产业的结构和制剂技术的升级换代具有十分重要的意义。
下面我将从缓控制剂和透皮给药制剂两方面的研究说明药物新制剂研究进展。
1. 1. 1. 1. 缓控释制剂研究进展缓控释制剂研究进展缓控释制剂研究进展缓控释制剂研究进展随着制药工业的发展和科学的进步，对于药品制剂的开发也越来越多样化，制剂工艺的水平也越来越高。
缓控释制剂的开发在近年掀起了一定的高潮。
缓释制剂（sustained-release or Extended Release）系指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通剂型比较，至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。
控释制剂（Controlled Release Drug Delivery System. CRDDS）系指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较，至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。
控释剂尽可能使药物释放接近“0”级药代动力学，即单位时间释放固定量的药物，同时使药物的释放更加具有可预见性，不受胃肠道动力，PH值，患者年龄以及是否与食物同服等因素的影响。
1.1. 1.1. 1.1. 1.1. 口服缓释控释给药系统口服缓释控释给药系统口服缓释控释给药系统口服缓释控释给药系统口服给药缓控释给药系统主要有：缓控释片剂，缓控释胶囊，近年来口服液体缓控释制剂也有较快的发展。
硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展
・药剂・硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展3何泓良,王卫国33,李 磊,郭家瑞(河南工业大学生物工程学院,郑州450001)摘要:目的 总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。
方法 查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术(骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术)、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。
结果和结论 为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平稳给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。
关键词:硝苯地平;缓控释制剂;制备技术中图分类号:TQ46014 文献标识码:A 文章编号:100623765(2009)20820019204作者简介:何泓良,男(19872)。
在读硕士研究生,研究方向为药剂学33通讯作者:王卫国,教授,Email :wwgwang @yahoo 1com 1cn 3基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023)Research progress of techniques for preparation of nifedipine sustained and controlled release preparationHE H ong 2liang ,WANG Wei 2guo ,LI Lei ,G UO Jia 2rui (Bioengineering Department ,Henan University of Technolo 2gy ,Zhengzhou 450001,China )ABSTRACT:OBJECTIVE This paper summed up preparation technologies progress of nifedipine sustained and controlled release preparation at home and abroad in recent years ,which can provide reference for studying nifedipine sustained and controlled release preparations 1METH ODS Referencing to a great deal of literature on preparation technologies of nifedipine sustained and controlled release preparation such as technologies of sustained and controlled tablets (technologies for matrix ,osmotic pump ,impulse and film 2coating ),sustained and controlled capsules,microcapsules ,microspheres ,liposomes and nano 1RESU LTS &CONC L USIONS In order to satisfy medication needs of hypertensive patients well ,studying nifedipine sustained and controlled release preparations which can achieve smooth delivery and delivery timing has become an inevitable trend 1KEY WORDS :Nifedipine ;Sustained and controlled release preparations ;Preparation technology 硝苯地平(Nifedipine ,NP )是一种二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,是目前公认安全有效的一线降压药物之一,它还具有治疗冠心病与心绞痛的作用。
缓释、控释制剂
缓控释制剂研究进展药学0702 邓超 2301070225摘要；文章主要通过参考各种文献，对缓释、控释制剂的特点、当前发展情况及目前所面对的问题和前景做一个简单的概括。
关键词；缓释制剂控释制剂微囊渗透性骨架型结构一、缓控释制剂的特点及现状缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的目的，其中药物的释放主要是一级速度过程；控释制剂系指药物在预定的时间内以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内，狭义的控释制剂系指药物在预定的时间内以零级或接近零级速度释放的制剂【1】中国药典将其定义为“系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，其与相应的普通制剂比较，每24 h用药次数应从3～4次减少至1～2次的制剂”，并采用零级释放动力学方程来进行控释制剂释放动力学拟合【2】缓控释制剂作为第三代药物制剂。
能明显降低药物的不良反应。
维持较长时间的体内药物有效浓度，克服频繁给药的弊端．减少用药的总剂量。
从而大大提高患者服药的顺应性【3】。
缓控释制剂应用历史已久，传统医学认为蜡丸作用缓和而持久，是最早的一种缓释制剂。
国外从20世纪50年代末开始研究缓释控释制剂，70年代以后，国外一些大型制药公司研制和生产取得了很大突破。
至今已有40多年历史。
适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛： (1)首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂； (2)一些半衰期很短或很长的药物； (3)抗菌类药物； (4)一些成瘾性药物制。
每日给药1~2次的制剂，便于患者服用，在保证有效治疗浓度的同时，降低药物的毒副作用，避免耐药性的产生。
在口服固体缓控释制剂中，典型的给药系统包括骨架片、渗透泵制剂、多单元给药系统等几大类别。
这几类制剂是口服缓控释制剂的研究热点和主流．也是与生产应用结合最为紧密的制剂类型【4】。
二、主要制备工艺缓释、控释制剂主要有骨架型和贮库型两类。
药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓释、控释制剂；药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓释、控释制剂。
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述-药物制剂工程论文
关于药物缓释控释制剂的研究进展概述-药物制剂工程论文关于药物缓释控释制剂的研究进展概述摘要随着医药制剂技术的持续发展，医药界高度重视新产品、新剂型的开发研究。
与新化合物实体开发相比，新的制剂具有成本小、周期短而见效快的优势。
近年来，药物缓控释制剂的研究取得了较大的进展，而且具有广阔的研究与发展前景。
关键词：药物；缓释控释制剂；辅料；研究进展随着社会经济的日益增长，我国制药水平也不断发展。
近几年来，为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦，国内的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门。
此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用，深受患者、医生的信赖。
由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升，现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。
药物的一般剂型是片剂和注射剂，但多数药物不适合应用这两种剂型。
对治疗糖尿病和心血管疾病的患者，若选择片剂、注射剂治疗时，当药物与血液循环融合后，会产生相对明显的血药浓度波动，出现了峰谷情况，容易产生毒副作用，使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果。
但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。
1、控释缓释制剂的优点近20 多年来，国外极为重视研究新剂型和新制剂的，其中的控释和缓释口服制剂是热点。
相比于普通制剂，缓控释制剂的优点在于：1.1 对于半衰期短，或者给药频繁的药物，可以减少服药的次数，使病人服药的顺应性得到提高，方便使用。
尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。
1.2 有利于平稳血药浓度，“减缓峰谷”现象，从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低，临床用药更为安全。
1.3 缓慢释放，增强药物的有效性。
药物在口服后释放出有效成分的速度缓慢，吸收速度也较恒定，药物作用时间维持较长。
1.4 使药物化学稳定性得到增强。
在贮存期间，某些药物的常规制剂往往容易失效变质，或者被胃酸破坏，而将其制成缓控释制后，可以定时、定位地加以释放，稳定性可以有效提高。
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不良反应 有效血浓维 持时间
较大
较小
小
较小
短
长
较长
较合适
药物
常用药物
T1/2短，需长 期使用的药物 昂贵
毒性较大 的药物 贵符合时辰ຫໍສະໝຸດ 理 学使用的药物 昂贵造价
低廉
发展状况
已到高水平
发展中
在发展
刚刚起步
2.2 按给药方式分类
口服给药制剂
注射给药制剂 缓控释制剂 粘膜给药制剂
透皮给药制剂
2.2.1口服缓释制剂
1.3 特点
减少药物的给药次数，提高患者的顺应性。 维持平稳而有效的血药浓度。
减少人体对药物的对抗作用，增强有效性。
降低药物的胃肠道不良反应。
1.4 应用范围
一是临床适应症上，主要以病情较重、病程较长、需 要长期服药的慢性疾病为主。抗癌抗肿瘤药物，治疗 心血管疾病、慢性胃炎、胃溃疡以及类风湿性关节炎 等的药物。
二是从中药的有效成分或有效部位具有生物半衰期 短，在胃肠道有特定的吸收部位，用药剂量窄，毒 副作用大或者生物利用度低等生物药剂学的特性上 考虑，需要制备成缓释制剂。
1.5 研究意义
★有利于提高中药的疗效，降低不良反应，改变中药传统 剂型落后的特点； ★有利于新材料、新设备、新工艺和新药物载体在中药中 的应用，为中药新药的研究和开发提供途径； ★有利于中药的创新和提高中药研发水平。 因此，中药缓控释制剂已成为当前中药制剂研究的前沿和 热点。
●微囊、微球：是利用高分子材料将药物包裹或分散形成的微小 囊(球)状物,其粒径一般为几微米至400μ m,药物经微囊化,可以 达到缓释、靶向作用,被广泛地应用于抗癌、抗肿瘤制剂中。 （汉防己甲素白蛋白缓释微囊、复方白芨微球）
2.2.2 中药注射缓控释制剂
定义：主要是通过局部注射途径给药，用于机体局部、 靶部位、或植入注射，并产生缓释作用的制剂。 特点：可直接向希望产生缓释释药的部位进行注射，可 减少给药次数，降低系统毒性，提高病人的顺应性。
缓控释微乳
鸦胆子油亚微乳注射剂 大蒜油亚微乳 碱脂质体 白及微球
注射用 微乳
中药注射缓释制剂
缓控释 微球
注射部位持续释放的脂质体
2.2.3 粘膜给药制剂
主要是指使用合适载体将药物与腔道粘膜表面紧密接触, 发挥局部或全身作用的一类制剂。
多层片
胃滞留片
渗透泵片
以渗透压为释药动力, 零级释放，包 括单室和双室渗透泵片等。（四逆散 双层渗透泵控释片）
●缓控释胶囊：指用一或多种包衣材料（囊壳)对片剂的颗粒、颗 粒或小丸等进行包衣处理,而制成的缓释制剂。（灯盏花素缓释 胶囊、生脉缓释胶囊） ●微丸：指将药物与阻滞剂等混合制丸或先制成丸芯后包控释膜 衣而制备的直径小于2. 5 mm圆球状实体。属剂量分散型制剂， 载药量在5 ～95 %之间，吸收具有良好的重现性,是目前较理想 的中药缓、控释剂型之一。（肠安康结肠定位微丸、麝香保心 pH值依赖型梯度释药微丸）
定义 ：系指经口服延缓、控制药物释放或吸收的一类制剂 ，发展重点为每日给药一次。 片剂
微丸
口服缓释制剂
微囊与微球
胶囊
●片剂的分类
骨架片
最多见,主要是利用骨架材料来控制药 物释放。（磷酸川芎嗪缓释片）
根据释放要求,把药物分配到多层片的 各部位,达到不同速率释放。（人工麝香 骨架缓释双层片） 包括胃内漂浮、胃内膨胀、生物黏附、 磁场定位于胃肠道等形式。（生物黏附 性葛根总黄酮缓释片）
国外 （20世纪50年代）
国内 （20世纪70年 代末80年代初） 中药 （雷公藤缓释片 正清风痛宁缓释片）
化学药 （氨茶碱缓释片、新 康泰克）
1.2 概念
⑴中药：在中医理论指导下应用的药物。包括中药材、中药饮片和中 成药等。 ⑵缓释制剂：系指在规定释放介质中按要求缓慢地非恒速释放药物， 其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率 比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 ⑶控释制剂：在缓释制剂的基础上，血药浓度较之更加平稳，且能显 著增加患者的顺应性的制剂。
※2.国内外研究现状
2.1 按缓控释恒定指标进行分类
2.1.1 定速释放制剂 2.1.2 定位释放制剂 2.1.3 定时释放制剂 2.2 按给药方式进行分类
2.2.1 口服缓控释制剂
2.2.2 注射缓控释制剂 2.2.3 粘膜给药制剂 2.2.4 透皮给药制剂
2.1.1 定速释放制剂
定义：制剂以一定速率在体内释放药物。该速率与体内药物 的吸收速率可能有一定相关性, 但并不一定与之相等。
包衣控释 亲水性凝胶溶胀 产生的力控释 渗透泵控释
利用体内信息 反控机制控释
定时释放制剂
外界刺激控 释
对胃有刺激或在胃液中降解、首过效应严重， 长期维持恒定血药浓度易产生耐药性的药物， 制成脉冲释药系统尤为理想。 （磷酸川芎嗪定时胶囊，茶碱定时微丸）
常规剂型与新剂型特性比较
项目 疗效 常规 较低 定速 较高 定向 较高 定时 较高
灯盏花素骨架型缓释微丸 凝胶型 如 HPMC 溶蚀型 如 PEG
骨架型 （骨架材料）
定速释放制剂 膜控型 （膜材料）
不溶型 如 EC
肠溶型 如 聚丙烯酸树脂 不溶型 如 EC
渗透型 如 乳糖
正清风痛宁缓释片 灯盏花素双层渗透泵控释片
2.1.2 定位给药制剂
定义：指能在胃肠等特定部位长时间滞留并释放, 以达到增 强局部治疗作用或增加特殊部位对药物吸收的一类制剂。 骨架型 复方罗布麻胃漂浮 胃内滞留 型控释片 溶蚀型
主要内容
概述 国内外研究现状 剂型范例
结论与展望
致谢
※1.概述
1.1 研究背景
1.2 概念
1.3 特点
1.4 应用范围
1.5 研究意义
1.1 研究背景
汤者，去大病用之。散者，散也，去急 病用之。丸者，缓也，不能速去之。 丸剂分类 水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其 迟化，蜡丸取其难化。 喘息不定，呼吸欲绝。雌黄一两，雄黄 一钱为末，化蜡丸弹子大，每服一丸， 半夜时投热糯米粥中食之。
高pH生理环境 定位给药制剂
肠安康结肠定位微丸
结肠定位
特殊酶 菌落
局部或特殊定位 如肝、肺、 肾等
盐酸川芎嗪肺靶向明胶微球
2.1.3 定时释放制剂
又称脉冲释放制剂, 即根据人体的生物节律变化特点, 按生 理治疗需要定时单次或多次释放药物。能有效避免某些药物 因持续高浓度造成的受体敏感性降低和细菌耐药性的产生。