药物制剂辅料全(20201101083857)
药物制剂辅料全
药物制剂辅料全
(一) 液体制剂的常用辅料
表1 口服液体制剂常用辅料
表2 注射用溶剂
可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5 常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
5~10水
预胶化淀粉蔗糖2~10
~50
水
水
纤维素类甲基纤维素（MC）
羟甲基纤维素（HPC）
羟丙基甲基纤维素（HPMC）
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
微晶纤维素（MCC）
乙基纤维素（EC）2~10
2~10
2~10
2~10
水
水或乙醇-水
水
干黏合剂
乙醇
合成高分子聚乙二醇（PEG4000，6000）聚乙烯醇（PVA）
聚维酮（PVP）10~50
5~20
2~20
水或乙醇
水
水或乙醇
天然高分子明胶
阿拉伯胶
西黄耆胶
海藻酸钠
琼脂
2~10水
表6 常用崩解剂
表7 常用的润滑剂、助流剂、抗黏着剂
表8 膜剂的成膜材料
膜剂的成膜材料
天然高分子合成高分子明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精
PVA05-88、PVA17-88、乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
（三）半固体制剂的常用辅料
表9 软膏剂常用基质。
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三、防腐剂的作用原理
1、防腐剂能使病原微生物蛋白质变性、沉淀或凝固。 2、防腐剂能与病原微生物酶系统结合，影响或阻断其新陈 代谢过程。 3、防腐剂有降低表面张力作用，增加菌体胞浆膜通透性使 胞浆破裂、溶解。
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四、应用注意事项
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二、酸类防腐剂
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1、苯甲酸
【来源与制法】本品为天然存在的物质，也可合成制造 【性状】本品为白色有光泽的鳞片状或针状结晶或结晶性粉末，无气 味或微有类似安息香或苯甲醛的气味。室温下微具挥发性，能与水蒸 气同时挥发，约100℃开始升华。水溶液显酸性反应。易溶于乙醇、氯 仿、乙醚和丙酮，能溶于苯、二氧化碳、松节油及油类，在沸水中溶 解，在水中微溶。相对密度1.321，沸点249.2℃。
Байду номын сангаас
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1、乙醇（酒精）
【原理】能使蛋白质变性 【质量标准】中国药典2010年版 【最低抑菌浓度】20%以上 【作用与用途】防腐剂与消毒杀菌剂、溶剂、润湿剂 【安全性】大于50%乙醇制剂，外用时可能刺激皮肤。本 品为中枢神经制剂，可引起呕吐、恶心、潮红、精神兴奋 或抑制、嗜睡、知觉丧失，以致昏迷和死亡。
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1、苯甲酸钠
【来源与制法】以苯甲酸为原料，将苯甲酸以适量水混合，加热至 60℃左右，加入计算量的碳酸钠或碳酸氢钠与之反应。待CO2气逸尽 ，溶液澄清，过滤，取滤液浓缩，析出结晶，过滤收集结晶，60℃以 下烘干即得。
【性状】本品为白色颗粒或结晶性粉末。无臭或略带安息香气味，有 甜、涩、咸味。在空气中稳定。极易溶于水，略溶于乙醇、甘油;水溶 液pH值为8, 2.25%的水溶液为等渗液。
各种制剂辅料表格大总结
局麻剂、止痛
剂
盐酸普鲁卡因、利多卡因
等渗调节剂
氯化钠、葡萄糖、甘油
填充剂
乳糖、甘露醇、甘氨酸
保护剂
乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白
输液
电解质输
液
氯化钠注射液、复方氯化钠注射液、乳酸钠注射液
营养输液
复方氨基酸输液
以亚硫酸钠抗氧
静脉注射脂肪乳（90%微粒直径V1gm不得有〉5gm的微粒）
螯合剂
乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2酸、枸橼酸钠、酒石酸、酒石酸钠、乳酸
助悬剂
羧甲基纤维素、明胶、果胶
稳定齐U
肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠、
增溶剂、润湿
剂、乳化剂
聚氧乙烯蓖麻油、聚山梨酯（20、40、80）、聚维酮、聚乙二醇-40-蓖麻油、 卵磷脂、脱氧胆酸钠、普郎尼克
抑菌剂
防腐剂
苯甲酸与苯甲酸钠、山梨酸与山梨酸钠（可聚山梨酯）、苯扎溴铵、对羟基苯甲 酸酯类（尼泊金类；有甲、乙、丙、丁四种酯，不能与吐温合用）、其他类防腐 剂（三氯叔丁醇）、醋酸氯已定（洗必泰，广谱杀菌消毒剂）
矫味剂
甜味剂
天然
蔗糖、单糖、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇
合成
糖精钠、阿司帕坦
芳香剂
胶浆剂
阿拉伯胶、cmc-na、琼脂、明胶、甲基纤维素的胶浆
粉雾剂（动力：患者主动吸入）粒子大小控制在10卩m以下，大多数在5gm以下
栓剂酸价0.2以
下，皂化价200-
245,碘价7以下
基质
油脂性基质
可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酸（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）
水溶性基质
甘油、明胶、PEG（v1000是液态，大于1000是固态）、泊洛沙姆
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靶向药物用赋形剂
天然赋形剂和专门合成的能增加保护或靶向作 用的材料，如来自海洋生物(甲壳素和海藻酸 盐)植物或动物的磷脂(蛋和豆磷脂)以及哺乳动 物的胶原(明胶)都被用作输送或靶向的辅料或 复杂制剂如微乳或脂质体中的组份。
减毒的腺病毒用作载体以输送到细胞核
赋形剂作为稳定剂
赋形剂能减少药物的降解速率如光不稳定、 氧化或分子间、分子内反应降解，稳定化策 略如下：
炭胶体
药物 博莱霉素 丝裂霉素C 1-已氨甲酰基-5-Fu 阿柔比星，顺铂 丝裂霉素C 维生素B12 Neocartinostation 阿糖胞苷 5-Fu，博莱霉素 干扰素，肿瘤坏死因子 环孢素，维素素A，辅酶Q，
DDT 乙炔雌二醇3-环戊烯醚 丝裂霉素C，阿柔比星
作用类型 离子对 共价结合 疏水性包合 混和 混和 复合 共价结合 微囊 微囊 疏水结合 混合
乳糖最广泛地用于制造片剂，在英国约有5-10% 的人口有乳糖吸收障碍
蔗糖它会引起龋齿及糖尿病治疗中混乱，山梨醇 在高剂量使用时会引起腹泻和气胀
环己(烷)氨(基)磺酸盐（糖精）由于有致癌性的报 告而被美国禁止，并于1969年被GRAS撤消，糖 精还是有争议，仍怀疑其是致癌源。主要是在消 化时被肠菌丛形成环已胺
赋形剂的选择
活性成分的性质决定了赋形剂的选择 精心设计的剂型及其制造过程，了解患者群体
及临床的条件也不可少 药物使用的模式以及所用剂量也必须重视 随后去评价候选的赋形剂以证明其期望的功能
(达到其目的)以及不与药物及不与其它赋形剂 作用 不能有任何药理作用，影响安全性和耐受性。
同样还要考虑赋形剂的规章状况以及各个国家 特定的要求或禁忌
美国和日本的管理当局公布了医药用赋形剂的 清单
赋形剂的提供源头
药用辅料总结
片剂辅料稀释剂（填充剂）：凡主药剂量小于50mg的1、淀粉2、蔗糖3、糊精（常和淀粉、蔗糖合用）4、乳糖5、预胶化淀粉（可压性淀粉）6、微晶纤维素（MCC）7无机盐类8、甘露醇（常用于咀嚼片、有矫味作用）润湿剂和粘合剂润湿剂：水、乙醇粘合剂：1、淀粉浆2、甲基纤维素（MC）3羟丙基纤维素（HPC)4、羟丙基甲基纤维素（HPMC）5、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）6、乙基纤维素（EC）7、聚维酮（PVP）8、明胶（可用于口含片）9、聚乙二醇（PEG）崩解剂1、干淀粉2、羧甲淀粉钠（CMS-Na）3、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）4、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）5、交联聚维酮（PVPP）6、泡腾崩解剂：碳酸氢钠和枸橼酸组合成的混合物。
也可用柠檬酸、富马酸与碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钾。
润滑剂1、硬脂酸镁（MS）2、微粉硅胶3.滑石粉4、氢化植物油5、聚乙二醇类6、十二烷基硫酸钠片剂包衣材料薄膜衣胃溶型：1、羟丙基甲基纤维素（HPMC）2、羟丙基纤维素（HPC)3、丙烯酸树脂Ⅳ号4、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）5、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型：1、虫胶2、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）3、丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号4、羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）水溶型：乙基纤维素（MC）、醋酸纤维素释放剂（致孔剂）：蔗糖、氯化钠、表面活性剂、PEG遮光剂：二氧化钛胶囊囊壳主要成分明胶液体制剂的附加剂增溶剂具有增溶能力的表面活性剂聚山梨酯类；聚氧乙烯脂肪酸酯类防腐剂（抑菌剂）1、苯甲酸与苯甲酸钠（pH4的介质中作用最好），含聚山梨酯类的药液中不宜选用。
2、山梨酸与山梨酸钾；pH4的介质中作用最好），含聚山梨酯类的药液中有较好防腐效力。
3、苯扎溴铵；又称新洁尔灭，阳离子型表面活性剂4、其他防腐剂；乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲酸、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿等矫味剂1、甜味剂天然甜味剂：蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆-矫味，矫臭；山梨醇、甘露醇。
制剂的常用辅料
片剂的常用辅料从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。
根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。
（一）稀释剂（Diluents）稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1．淀粉比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。
2．糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。
3．糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。
药剂学辅料总结,献给努力奋斗的你
药剂学辅料总结，献给努力奋斗的你西药药剂学辅料辅料的用途1、乳糖:片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；注射剂：冻干保护剂2、微晶纤维素：片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3、甲基纤维素：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱）4、羧甲基纤维素钠：片剂：黏合剂；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料5、乙基纤维素：片剂：黏合剂（不溶于水）；缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料；固体分散体：难溶性载体材料6、羟丙基纤维素：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂7、羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素）：片剂：黏合剂、薄膜包衣材料；混悬剂：助悬剂；缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂8、醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料9、羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料10、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料11、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）:肠溶材料12、苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）:肠溶材料13、丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S （有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100）:肠溶材料14、Eudragit RL，Eudragit RS：:难溶性载体材料15、Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）:胃溶型高分子材料16、醋酸纤维素:水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂17、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮 PVP）类：片剂：黏合剂;片剂：胃溶型薄膜衣材料;微丸：硝苯地平微丸（固体分散物）;混悬剂：助悬剂;固体分散物：水溶型载体材料;缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料;缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂18、聚乙烯醇:膜剂：成膜材料、助悬剂19、羧甲基淀粉钠:片剂：崩解剂20、交联聚维酮：片剂：崩解剂21、交联羧甲基纤维素钠：片剂：崩解剂22、低取代羟丙基纤维素:片剂：崩解剂23、聚乳酸:生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24、甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近）液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂胶囊和包衣材料中做增塑剂软膏、经皮给药系统：渗透促进剂增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体）25、甘油明胶滴丸剂：水溶性基质栓剂：水溶性基质软膏剂：水溶性基质26、十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂）乳剂、软膏：乳化剂固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂增溶剂27、聚乙二醇（PEG）类片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400）滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300）栓剂：栓剂基质气雾剂：潜溶剂（PEG 400， 600）注射剂：溶剂（PEG 400， 600）液体制剂：溶剂（PEG 400， 600）固体分散物：载体缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂经皮吸收制剂：透皮吸收促进剂28、泊洛沙姆（两性离子表面活性剂）固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂代表性辅料一点一点记清楚~1.微囊：明胶-阿拉伯胶2.包合物：环糊精3.固体分散物：PEG，PVP4.脂质体：磷脂-胆固醇5.微球：明胶、白蛋白、PLA等6.栓剂：可可豆脂7.软膏：凡士林等8.膜剂：PVA辅料的英文缩写这个不能忘！MC：甲基纤维素EC：乙基纤维素HPC：羟丙基纤维素HPMC：羟丙甲纤维素CAP：醋酸纤维素酞酸酯HPMCP：羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCAS：醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯CMC-Na：羧甲基纤维素钠MCC：微晶纤维素PVP：聚维酮PEG：聚乙二醇PVA：聚乙烯醇CMS-Na：羧甲基淀粉钠PVPP：交联聚维酮CCNa：交联羧甲基纤维素钠。
常用药用辅料名称总结
常用药用辅料名称总结
1.羧甲基淀粉钠CMSNa ，水中分散，溶胀，体积增加300倍。
作崩解剂
2.微晶纤维素MCC：片剂优良的辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂。
3.醋酸纤维素酞酸酯CAP：邻苯二甲酸醋酸纤维素，肠溶包衣材料。
4. 纤维素醚类衍生物：
1) 羧甲基纤维素钠CMC-Na ：易溶水，作粘合剂，增稠，助悬，片剂的崩解剂。
2) 交联羧甲基纤维素钠CC-Na ：易溶水，良好的流动性和吸水溶胀性，作片剂崩解剂。
3) 甲基纤维素钠MC ：良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂，助悬剂和增稠剂。
4) 羟丙基纤维素HPC：一般用L-HPC，水中不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解。
5) 羟丙甲纤维素HPMC：冷水中易溶，低粘度：粘合剂、助悬。
高粘度：骨架片填充及阻滞剂
6) 乙基纤维素EC：不溶水，缓释剂的包衣及阻滞剂。
7) 聚乙烯醇PVA：水溶性膜材，
8) 聚维酮为PVP：溶水和乙醇，
9) 交联聚维酮CPVP：水中溶胀，优良崩解剂。
10) 聚乙二醇PEG：溶水和大多极性溶剂，2、600以下液态作注射剂的溶剂，
3、半固体作软膏剂、。
药一中常用辅料汇总
药一中常用辅料汇总1、片剂四大辅料①填充剂：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉（可压性淀粉）、无机盐类、甘露醇记忆口诀：淀粉蔗糖和糊精，混合使用防松散；乳糖微晶预胶化，粉末直接可压片；微晶具有多功能，填充干黏和崩解。
第一句：淀粉、蔗糖和糊精，三者通常混合使用，而且混合使用还可以防止片剂松散；第二句：乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片；第三句：微晶纤维素具有多种功能，可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。
这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。
②黏合剂：淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC），其他：聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）记住：黏合剂大多都属于纤维素类③崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、泡腾崩解剂[碳酸氢钠（小苏打）和枸橼酸]口诀：崩解淀粉羧淀钠，低代交联小苏打。
这句话的含义：羧淀钠—羧甲基淀粉钠；低代—低取代羟丙基纤维素；交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠；小苏打—泡腾崩解剂④润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油大家注意，这些辅料的英文缩写也需要记忆。
其中，M多代表甲基；E多代表乙基；P多代表丙基、也代表“聚”； H多代表羟基；C 在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素2、片剂薄膜包衣材料胃溶型：羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮，PVP）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）肠溶型：醋酸纤维素钛酸酯（CAP）/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯（HPMCP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ）水不溶型：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素记忆口诀：胃溶羟丙甲维酮，肠能加个钛酸酯(P)，乙基乙酸都不溶。
最新药剂辅料总结
我们从小学、中学到大学，学的知识总是限制在一定范围内，缺乏在商业统计、会计，理财税收等方面的知识；也无法把自己的创意准确而清晰地表达出来，缺少个性化的信息传递。对目标市场和竞争对手情况缺乏了解，分析时采用的数据经不起推敲，没有说服力等。这些都反映出我们大学生创业知识的缺乏；蒸馏水
乳糖
CRH高，吸水性弱，压缩成型性好，所压制的片剂外观美、溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于干法粉末直接压片；价格昂贵，外国常用。
微晶纤维素MCC
Ｂｅａｄｗｒｋｓ公司还组织各国的“芝自制饰品店”定期进行作品交流，体现东方女性聪慧的作品曾在其他国家大受欢迎；同样，自各国作品也曾无数次启发过中国姑娘们的灵感，这里更是创作的源泉。纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末，良好的可压性和较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度。可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。片剂中含20%MC时崩解较好。国外产品商品名：Avice
羧甲基淀粉钠
CMS-Na
吸水膨胀作用非常显著，可至原来的300倍。常用量一般为1%～6%
低取代基羟丙基纤维素L-HPC
具有很大的表面积和孔隙度，所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%，用量一般为2%～5%
交联聚乙烯吡咯烷酮（交联PVP）
在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而崩解性能十分优越。
交联羧甲基纤维素钠CCNa
由于交联键的存在，不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀。作用比CMS-Na更强，与CMS-Na合用时，崩解效果更好。与干淀粉合用作用降低。
泡腾崩解剂
碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，两种物质连续不断产生二氧化碳气体。
辅料在药物制剂中的作用
辅料在药物制剂中的作用1. 背景药物制剂是指将药物与合适的辅料按照一定的比例和工艺制成的各种剂型在药物制剂中，辅料起着至关重要的作用本文将详细介绍辅料在药物制剂中的作用，帮助更好地理解药物制剂的制备过程2. 辅料的分类与作用2.1 填充剂填充剂是药物制剂中常用的辅料之一，主要用于增加药物制剂的体积和重量，以便于制剂的生产和服用填充剂还可以改善药物的流动性和压缩性，提高制剂的稳定性常见的填充剂包括淀粉、糖粉、乳糖、微晶纤维素等2.2 崩解剂崩解剂是一种能够促使药物制剂在胃肠道中迅速崩解的辅料崩解剂的作用是增加药物与胃肠液的接触面积，加快药物的溶解和吸收常用的崩解剂有干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮等2.3 润滑剂润滑剂主要用于减少药物制剂在生产过程中的摩擦力，使药物制剂容易从模具中脱出，提高生产效率润滑剂还可以减少药物在胃肠道中的摩擦，降低药物对胃肠道的刺激性常用的润滑剂有硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇等2.4 稳定剂稳定剂是一种能够提高药物制剂稳定性的辅料药物在储存和使用过程中容易受到温度、湿度、光照等因素的影响，产生降解、聚合等变化稳定剂可以防止药物的降解，保持药物的有效性和安全性常用的稳定剂有抗氧剂、防腐剂、pH调节剂等2.5 控释剂控释剂是一种能够使药物在体内缓慢释放的辅料控释剂的作用是使药物在胃肠道中逐渐释放，延长药物的作用时间，减少服药次数常用的控释剂有聚乙烯醇、聚乳酸、交联聚维酮等3. 辅料的选择与评价在药物制剂设计过程中，选择合适的辅料至关重要辅料的选择应考虑药物的性质、制剂的要求、患者的需要等多方面因素同时，应对选用的辅料进行严格的评价，确保其安全性和有效性4. 结语辅料在药物制剂中起着不可或缺的作用本文对辅料在药物制剂中的作用进行了详细的介绍，希望能为药物制剂的研究和生产提供有益的参考药物制剂中辅料的作用及相关性研究1. 背景在药物制剂领域，辅料的应用对于确保药物的安全性、有效性和质量至关重要辅料不仅能够影响药物的稳定性、生物利用度、药代动力学和药效学特性，而且对于提高患者顺应性、降低药物成本、实现药物缓释控释等也具有重要作用本文主要目的是深入探讨药物制剂中辅料的作用及相关性，为药物研发和生产提供理论依据2. 辅料的种类及其作用2.1 吸收促进剂吸收促进剂是为了提高药物在体内的吸收率而添加的辅料它们可以通过改善药物的溶解性、增加细胞膜的通透性、破坏细胞屏障等途径来促进药物的吸收常见的吸收促进剂包括表面活性剂、有机酸、氨基酸、糖类等2.2 分散剂和乳化剂分散剂和乳化剂主要用于制备悬浮剂、乳剂等制剂类型，能够将药物颗粒均匀分散在载体中，提高药物的稳定性和生物利用度分散剂和乳化剂的选择取决于药物的物理化学性质和预期的制剂效果常用的分散剂和乳化剂包括聚乙烯醇、泊洛沙姆、表面活性剂等2.3 湿润剂和崩解剂湿润剂主要用于提高药物制剂的湿润性，促进药物的崩解和溶解崩解剂则能够加速药物制剂在胃肠液中的破裂，释放出药物成分湿润剂和崩解剂的合理使用可以显著提高药物的溶出速率和生物利用度常用的湿润剂有甘露醇、山梨醇等，崩解剂有干燥淀粉、羧甲基淀粉钠等2.4 控释材料控释材料是实现药物缓慢、持续释放的关键成分，主要用于制备缓释剂和控释剂控释材料可以通过调节药物释放速率，延长药物作用时间，减少给药次数，提高患者顺应性常用的控释材料有聚乙烯醇、聚乳酸、聚丙烯酸等3. 辅料的选择与评价3.1 辅料的选择依据辅料的选择应基于药物的溶解性、稳定性、药效学特性以及预期的制剂类型此外，还应考虑辅料的安全性、生物相容性、成本等因素选择合适的辅料对于确保药物制剂的质量和疗效具有重要意义3.2 辅料的评价方法辅料的评价主要包括安全性评价、有效性评价和质量控制安全性评价涉及毒理学、遗传毒性、过敏反应等方面的研究有效性评价则需要通过体外和体内实验来验证辅料对药物制剂性能的影响质量控制包括对辅料的纯度、稳定性、批间一致性等进行严格检测4. 辅料与药物相互作用的研究辅料与药物之间的相互作用可能会影响药物的疗效和安全性例如，某些辅料可能会与药物发生化学反应，改变药物的分子结构，影响药物的活性此外，辅料还可能影响药物的溶解度和生物利用度，从而影响药物的药代动力学特性因此，研究辅料与药物之间的相互作用对于确保药物制剂的质量至关重要5. 结语药物制剂中的辅料起着至关重要的作用，它们不仅影响药物的物理化学性质和生物利用度，而且对于药物的稳定性和安全性也具有重要影响因此，在药物研发和生产过程中，应对辅料的选择和评价给予足够重视，确保药物制剂的质量和疗效本文对药物制剂中辅料的作用及相关性进行了探讨，希望为药物制剂的研发提供有益的参考应用场合1.药物制备：在药物的生产过程中，辅料被广泛应用于增加药物的体积、改善流动性和压缩性、提高稳定性和生物利用度等例如，在制备片剂时，填充剂用于增加体积，而润滑剂则有助于药片顺利通过生产线2.制剂类型：不同类型的制剂需要不同种类的辅料例如，控释剂型需要控释材料来延长药物的作用时间，而乳剂和悬浮剂则需要分散剂和乳化剂来保持药物的均匀分散3.药物释放：控释材料在缓释和控释制剂中的应用，可以减少给药次数，提高患者的顺应性这些材料通过缓慢分解或扩散来控制药物的释放速率4.生物利用度：吸收促进剂在提高药物生物利用度方面起着重要作用，特别是在药物口服给药时它们可以增加药物通过肠道壁的吸收5.稳定性：稳定剂对于防止药物降解、氧化和聚合至关重要，特别是在制剂储存过程中它们有助于保持药物的有效性和安全性6.患者顺应性：通过使用特定的辅料，可以改善药物的外观、口感和可接受性，从而提高患者的服药顺应性例如，甜味剂和着色剂可以使儿童药物更受欢迎注意事项1.安全性：在选择辅料时，必须确保它们对人体是安全的，没有毒性、过敏性或其他不良反应辅料的安全性应通过毒理学研究和长期观察来验证2.质量控制：辅料的质量对药物制剂的整体质量有直接影响必须确保辅料的纯度、稳定性和一致性，以及它们在制剂中的适当比例3.相互作用：辅料可能会与药物发生相互作用，影响药物的活性、溶解度和生物利用度在药物研发过程中，应仔细评估辅料与药物之间的潜在相互作用4.兼容性：辅料应与药物的化学和物理性质相兼容，以确保药物制剂的稳定性和有效性例如，pH调节剂应与药物的pKa相匹配，以维持适当的药物离子化状态5.法规遵守：辅料的使用应符合相关法规和行业标准在药物注册和上市过程中，辅料的安全性和有效性需要得到监管机构的认可6.患者因素：辅料的选择还应考虑患者的特定需求，如过敏史、特殊人群（如儿童、孕妇、老年人）以及对某些辅料的耐受性7.持续研究：由于药物和辅料的性质可能会随时间变化，因此需要对辅料的长期效果和潜在风险进行持续的研究和监测8.环境因素：在选择辅料时，还应考虑其对环境的影响例如，某些辅料可能不易降解或对生态系统有害，应尽量选择环境友好的替代品辅料在药物制剂中的应用场合广泛，涉及药物的制备、稳定性和生物利用度等多个方面在使用辅料时，必须注意其安全性、质量、与药物的相互作用以及患者的特定需求通过谨慎选择和评估辅料，可以确保药物制剂的质量和疗效，提高患者的治疗效果。
片剂辅料归纳总结_教师年度总结个人总结
片剂辅料归纳总结_教师年度总结个人总结
片剂是制药过程中常见的一种药物制剂形式。
片剂辅料是指在片剂制备过程中起到辅
助功能和作用的各种物质，它们可以改善片剂的质量和性能，提高药物的稳定性和药效。
一、压制辅料
1. 经典压制辅料：如乳糖、玉米淀粉、结晶纤维素等，它们具有良好的压片性能和
稳定性，可以起到搅拌、形成粘结力和增加片剂强度的作用。
2. 维持药物的释放控制：如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等，可以在片剂中形成胶体，延缓药物的释放速度。
3. 粉末流动性改善：如二氧化硅、微晶硅等，可以改善药物粉末的流动性，防止粘
壁现象，保证片剂的均匀性和稳定性。
二、润湿剂
1. 改善药物溶解性：如十二烷基硫酸钠、聚山梨醇醚、聚乙烯醇等，可以降低药物
的表面张力，促进药物与溶剂之间的相互作用，提高药物的溶解性和生物利用度。
2. 提高药物稳定性：如麦芽糊精、羟丙基-β-环糊精等，可以包结药物分子，形成
稳定的复合物，有效保护药物免受光、热、氧、水等因素的影响。
三、润滑剂
1. 减少粉末的黏附力：如镁硬脂酸、硬脂酸钙等，可以降低药物粉末之间的黏附力，减少片剂制备过程中的固体粘连和粉末的摩擦。
2. 改善片剂的流动性：如羟丙基甲基纤维素、硬脂酸酯等，通过减少粉末的表面粘附，提高片剂的流动性，减少制剂过程中的堵塞问题。
片剂辅料在片剂制备过程中扮演着重要的角色，它们能够改善片剂的质量和性能，提
高药物的稳定性和药效。
选择合适的片剂辅料是制备高质量片剂的重要环节。
正确使用和
合理配方片剂辅料，将能够提高片剂的药效和产品竞争力。
药用辅料的分类
药用辅料的分类
佚名
【期刊名称】《中国合理用药探索》
【年(卷),期】2022(19)12
【摘要】药用辅料可从来源、用途、剂型、给药途径进行分类。
(一)按来源分类可分为天然物、半合成物和全合成物。
(二)按用于制备的剂型分类可用于制备的药物制剂类型主要包括片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、眼用制剂、鼻用制剂、栓剂、丸剂、软膏剂、乳膏剂、吸入制剂、喷雾剂、气雾剂、凝胶剂、散剂、糖浆剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、酊剂、贴剂、贴膏剂、口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂、植入剂、膜剂、耳用制剂、冲洗剂、灌肠剂、合剂等。
【总页数】1页(P106-106)
【正文语种】中文
【中图分类】R28
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药物制剂辅料和包装材料
药物制剂辅料和包装材料药物制剂辅料和包装材料上篇药用辅料第一章绪论药物辅料：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；除活性成分以外，在安全性方面进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。
药物辅料影响药品质量的安全性、有效性、稳定性。
药物辅料在药物制剂中的作用：（1）药用辅料是制备药物制剂的必要条件—制剂存在的物质基础（2）药用辅料影响药物制剂的稳定性—化学、物理、生物（3）药用辅料影响药物的吸收—溶解度、体外释放速度（4）药用辅料影响体内的药物分布—靶向性药用辅料的分类来源分类：天然物、半天然物、全合成物药用辅料的特点：专一性、实用性第二章表面活性剂第一节表面活性剂的概述表面活性剂：具有亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团组成，能显著降低表面张力的物质。
表面活性剂的结构特征：表面活性剂分子系由亲水（极性）基团，亲油（非极性）基团两部分组成分别处于分子的两端，具有两亲性。
表面活性剂根据解离得性质不同分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
阴离子表面活性剂【O/W型】（1）高级脂肪酸盐（肥皂类）：硬脂酸、油酸、月桂酸等。
（常用作软膏剂的乳化剂）（2）硫酸化物：十二烷基硫酸钠（SDS）、月桂醇硫酸钠（SLS）【比肥皂类稳定、较耐酸和钙、镁盐】（3）磺酸化物：二辛基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠（优良的洗涤剂、去污能力强）阳离子表面活性剂：季铵盐类化合物：苯扎氯铵（洁尔灭）、苯扎溴铵（新洁尔灭）【毒性大、杀菌、防腐作用、用于皮肤、黏膜、手术器械消毒】两性离子表面活性剂：天然的：卵磷脂。
分为豆磷脂、蛋磷脂。
（毒性小、生物相容性好）合成的：氨基酸型和甜菜碱型。
（起泡、去污作用好）非离子表面活性剂【W/O型、毒性小、生物相容性好】（1）蔗糖脂肪酸酯：脂肪酸单甘油酯、脂肪酸二甘油酯。
（2）多元醇型1）蔗糖脂肪酸酯2）脂肪酸山梨坦：司盘类，O/W型3）聚山梨酯：吐温（3）聚氧乙烯型：卖泽、苄泽、普良尼克（泊洛沙姆）、表面活性剂的品种1、十二烷基硫酸钠：润湿、去污、乳化、发泡等功能。
药物制剂常用的辅料
药物制剂中常用附加剂（辅料）种类简介附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。
一、要求：1、对人体无毒害作用，几无副作用；2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响；3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查；4、不与包装材料相互发生作用；5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。
二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。
（一）防腐剂：也叫抑菌剂。
是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。
但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。
常用防腐剂见下:1.苯甲酸 Benzoic Acid白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。
难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。
抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。
适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。
不适用于眼用溶液和注射剂2.山梨酸 Sorbic Acid白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。
对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。
pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。
在碱性溶液中效力骤降。
3.乙醇 Alcohol无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。
20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。
液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。
4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin)常用的有：甲、乙、丙三种。
制剂所需辅料一览表
凝胶剂基质
①规格(按粘度分)934、940、941②水中只溶胀不溶解，当用碱中和中时，随大分子的
卡波姆
不断溶解，黏度逐渐上升，在低浓度时形成澄明溶液，在浓度较大时形成半透明凝胶。 ③
pH敏感型水凝胶：pH3.11低粘、pH6～11有最大粘度与稠度④电解质可使其粘度下降。
纤维素衍生物 常用的MC 、 CMC-Na不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞不宜与阳离型药物配伍
1
其它
5%1%～20%的明胶溶液；50%～70%的蔗糖溶液；3%～5%的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水或
醇溶液。共聚维酮
③崩解剂
含水量在8%以下，吸水性强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂
干淀粉
，而对易溶性的崩解作用较差。①外加法②内加法③内外加法。崩解剂总量一般为片重
的5%～20%；崩解率186%
可可豆脂
、酚以及水合氯醛等可使可可豆脂熔点显著降低甚至液化，可加入3%
～6%的蜂蜡或20%鲸蜡以提高熔点。
半合成脂肪酸甘油 这类基质有适宜的熔点，不易酸败，为目前取代天然油脂较理想的栓
酯
剂基质。有：椰油酯、山苍子油酯、棕榈酸酯。
合成脂肪酸酯
硬脂酸丙二醇酯。
甘油明胶
多用作阴道栓剂基质。在局部起作用。其优点是有弹性、不易折断， 且在体温下不熔化。通常以：水：明胶：甘油=10：20：70为宜。
3
乳剂型
水溶性
极性 半极性 非极性 增溶剂 助溶剂 潜溶剂
类脂类：羊毛脂（W/O）、蜂蜡与鲸蜡（弱W/O型乳化剂）：在O/W型乳化剂中起增加稳定性 与调节稠度。 硅酮（又称硅油或二甲硅油）：疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质 乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。 常用油相：硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇（如十八醇）。为调节稠度加液状石蜡、凡 士林、植物油等。
药物制剂辅料PDF
药自植物、药物或药物数来微晶药药素、乳糖或酸药碳人或牛的血球蛋白常用于生 物技药药品避免蛋白药被药管、药器清和其药药所吸附它保药药物在操作中免受药 害的药定药如药干注射用生物技药药品药避免在冷药药失活常用的“冷药保药药”如 蔗糖、多元醇或葡聚糖。药似的技药用于避免脂药的聚集和药物泄漏体药物-药形药 的相互作用 药形药药物各自的功能药相互作用引起药物降解 与会药多含有伯、仲、 叔基的小分子药物能糖的药基或留在药胺与残料中的药药性药作用 药物和药形药 之药的物理作用也影药量 响药物吸附于微晶药药素使溶出少药素硬脂酸药和硅在 磨减霉胶研药药生多晶药药体药形药甚至不直接活性药物作用而使药物降解 与可 溶性材料改药会pH或子强度而加速在液中的水解反药离体葡聚糖泛用作药药药液 或在其注射药中作药渗透药药药药在含药广它解药的溶药中、在高药药菌药引起果 糖的化药生会异构5-药甲基糠药 药干药的冷药药段丁二酸药药药析晶药致冲会pH 下降使γ-干药素折 叠微晶药药素是部分解聚的药药素是部分药晶、部分非药晶的。 能吸所吸附的水是非药合水在制作或药藏药能快地湿很与周药药境平衡微晶药药素 在25℃药的吸附等曲药 温药形药的药定性 药形药药药而药药。油、药药和香料的 化药药会随属氧素药的粘度降低薄膜包衣用或药药药药用的高胶分子材料由于璃药 药度的药化而老化药些均玻温可药致药性、穿透性以及水化速率的药化伴药放随性 药和外药的药化 防腐药如甲酸或药药基甲酸药是药药性的 苯苯醋酸药药药在低冲 pH药可药药在药干的干燥药段会失去 药形药中的药药 药形药在制造中有药药留、 降解药物或其会残它异物 构如1996年在海地药生的小孩药药害是由于在乙药基氨 液药中用了有二甘醇药染的甘油之故 酚药形药的留物由于药物或其药药成分作用 残会与它而影药量及功效 响甘露醇中的药原糖药药影药庚药的化降解 会响氧载载 载载载载载载载载在常用形中可能的残留物载载形残留物PVP、吐温、苯甲醇载氧 化物载载载载载载载载载硬脂酸、固定油、石油载抗氧苯甲醇载苯甲聚乙二醇载载 载载载载载载、氧化物有机酸载载载微晶素载载载载载载载半素、木脂素乳糖中可 能存在的药药 药形药的安全性药药上药药药形药是惰性的药在已了解某些药有在 的体潜不利作用乳糖最泛地用于制造片药在英药有广国5-10的人口有乳糖吸收障碍 蔗糖引起药药及糖尿病治药中混它会乱山梨醇在高药量使用药引起腹药和药会气药 己药氨基酸药糖精由于有致癌性的药告磺而被美禁止于国并1969年被GRAS撤 消糖精药是有药仍药疑其是致癌源。主要是在消化药被药争菌药形成药已胺谷酸药 常在餐药后引起面药、药痛、胸痛药就氨是所药中餐药药合症国阿司坦是一新的味 药帕个甜/增味药但用量太多引起血管性水药和药麻症水解生成丙酸苯氨药丙药尿 症病人禁用苯甲醇用作局麻药也可用作注射药中的防腐药苯有神药毒性在英药国3 药以下童是禁忌的儿防腐药药药基甲酸药、药甲苯酚、抗药氧偏药硫酸药、表面活 性药及溶药引起会药敏反药新的药形药公元2000年的药形药和公元前2000所有的无 多大药区只有少正新药形药在药去的二十年数真出药新药形药在药用于人之前必药 通药大量的安全性和代药药程的药价药些都是药在美申药第国4药DMF或在盟取得 适用性药药所要求的欧药葡萄糖聚合物药氟药药氟CFC推药药用无臭药破性的含药 药氧坏氟HFCs代替主要有二理由首先药明药境个的影是一重要的药药药准尤其响 个当“药色”成药公的要求药。其二众HFCs是由制药企药药药药药采用成本共药、安 全性和药药能力的药以及药估价程序由最药用药和推药药制造事先同意的方式。厂 药药的合作有利于药药药药和向的新药形药其将来靶益药是毫无疑药的。将药形药
药物制剂中的药用辅料
药物制剂是由活性成分的原料和辅料所组成，因此辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，也可以说“没有辅料就没有制剂”。
药物制剂研制的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂。
其中的重要内容就是药用辅料的研究、开发及其应用，辅料与剂型紧密相连，药用辅料的研制对新剂型与新技术的发展起着关键作用，为了适应现代药物剂型和制剂的发展，药用辅料将继续向安全性、功能性、适应性、高效性的方向发展，药用辅料的研究、开发及其应用对制剂整体水平的提高具有重要意义。
药用辅料是药物制剂的基础材料和重要的组成部分，在制剂剂型和生产中起着关键作用。
它不仅赋予药物一定剂型，并且对给药途径以及产品质量，对药物作用的速度、生物利用度、毒副作用有很大影响。
剂型中药物是主体部分，决定着制剂的整个疗效。
辅料则保证药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放。
因此由适宜的辅料组成的剂型对药物的实际应用和疗效的发挥，有着积极的关键性的作用。
1.有利于制剂形态的形成如液体制剂中加入溶剂；片剂中加入稀释剂、黏合剂；软膏剂，栓剂中加入基质等使制剂具有形态特征。
2.使制备过程顺利进行液体制剂中加入助溶剂、助悬剂、乳化剂等；固体制剂中加入助流剂、润滑剂可改善药物的粉体性质，使固体制剂的生产顺利进行。
3.提高药物的稳定性如化学稳定剂、物理稳定剂(助悬剂、乳化剂)，生物稳定剂(防腐剂)等。
4.调节有效成分的作用或改善生理要求使制剂具有速释性、缓释性、肠溶性、靶向性、热敏性、生物粘附性、体内可降解的各种辅料，还有生理需求的缓冲剂、等渗剂、矫味剂、止痛剂、色素等。
制备安全、有效、稳定的制剂，须合理选择药用辅料，这需要从以下几个方面综合考虑：1.无不良影响即不降低药品疗效，不产生毒副作用，不干扰质量监控。
通常情况下要求辅料为“惰性”物质，即其物理、化学、生物学性质稳定。
2.药用辅料的性质必须要了解药用辅料的性能、功能、质量规格、稳定性、配伍禁忌等。
注射液辅料
注射液辅料一、药物制剂辅料的定义任何一种原料药要提供给临床使用，必须制成各种不同剂型的药物制剂，而制剂的制备除原料药（即主药）外，还必须加入一些有助于制剂成型、稳定、增溶、助溶、缓释、控释等不同功能和作用的各种辅料，这些用于制造和/或调配药物制剂的各种必须品（Necessities），称为药物制剂辅料（Pharmaceutical Preparation Necessities）。
⑴二、用于生产注射剂的药用辅料1、供注射剂使用药用辅料的特点供注射剂使用的药用辅料应该具有：在应用的有效浓度内，对人体安全无毒、水溶性好、理化性质稳定、与主药无配伍禁忌并对主药有一定的辅助功能等五个方面的特性。
2、注射剂辅料的分类１）、根据功能和作用分类：可分为增溶剂、助溶剂、抗氧剂、抗光解剂、ＰＨ值调节剂、乳化剂、抑菌防腐剂、局部止痛剂和络合剂等。
２）、根据注射剂的类型分类：可分为小水针用辅料，如非水溶剂（乙醇、丙二醇、植物油）等；粉针用辅料，如填充剂（甘露醇、乳糖）等；大容量注射剂用辅料，如等渗调节剂（氯化钠、葡萄糖）。
３）、根据药品类型分类：可分为中药注射剂用辅料（如吸附澄清剂和大孔吸附树脂等）和化学药品注射剂用辅料。
3、化学药品注射剂药用辅料的应用现状对罗明生老师编写的《药剂辅料大全》中用于注射剂的辅料进行统计，发现可用于制备注射剂的辅料约有８０余种。
目前实际常用的品种低于这个数目。
现根据注射剂的类型分述如下：１）大容量注射剂药用辅料：主要分为溶剂（注射用水和非水溶剂）、增溶剂、助溶剂、等渗调节剂、pH值调节剂、抗氧剂、乳化剂、吸附剂、络合剂等。
２）注射用水：大容量注射剂必用的辅料，中国药典、英、美、法、德、日等各国药典都有收载。
我们在制备和使用注射用水过程中发现，最大的问题是热源问题。
特别是用地下水制备注射用水时，随着季节的变更，水质变化很大，夏季时情况突出，比较容易出现热源问题，须引起大家高度警惕。
３）非水溶剂：生产脂肪乳注射液时常用大豆油（Intralipid 瑞典）、红花油（Lyposyn 美国）、芝麻油（Fatgen 日本）、棉子油（Lipomul美国）、鱼油（SMOF 德国）等作为油相溶剂。
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（一）液体制剂的常用辅料
表1 口服液体制剂常用辅料
表3注射剂常用附加剂
附加剂浓度范围（%）螯合剂：
缓冲剂：EDTA-2Na0.01~0.05醋酸、醋酸钠0.22，0.8增溶剂、润湿剂、乳化剂：
枸橼酸、枸橼酸钠0.5，4.0聚氧乙烯蓖麻油1~65
乳酸0.1聚山梨酯200.01
酒石酸、酒石酸钠0.65，1.2聚山梨酯400.05
磷酸氢二钠、磷酸二氢钠 1.7，0.71聚山梨酯800.04~4.0
碳酸氢钠、碳酸钠0.005，0.06聚维酮0.2~1.0抑菌剂：聚乙二醇-40蓖麻油7.0~11.5苯甲醇1~2卵磷脂0.5~2.3羟丙丁酯、甲酯0.01~0.015Pluronic F-68（泊洛沙姆188商品名）0.21
苯酚0.5~1.0助悬剂：
三氯叔丁醇0.25~0.05明胶 2.0
硫柳汞0.001~0.02甲基纤维素0.03~1.05局麻剂：羧甲基纤维素0.05~0.75
利多卡因0.5~1.0果胶0.2
盐酸普鲁卡因 1.0填充剂：
苯甲醇 1.0~2.0乳糖1~8
三氯叔丁醇0.3~0.5甘氨酸1~10
等渗调节剂：甘露醇1~10
氯化钠0.5~0.9稳定剂：
葡萄糖4~5肌酐0.5~0.8甘油 2.25甘氨酸 1.5~2.25抗氧剂：烟酰胺 1.25~2.5亚硫酸钠0.1~0.2辛酸钠0.4
亚硫酸氢钠0.1~0.2保护剂：
焦亚硫酸钠0.1~0.2乳糖2~5
硫代硫酸钠0.1蔗糖2~5
抗坏血酸麦芽糖2~5
人血白蛋白0.2~2
（二）固体制剂常用辅料
表4湿法制粒中常用的填充剂
可溶性填充剂不溶性填充剂
乳糖（结晶性或粉状）、糊精、蔗糖粉、萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠甘露醇、葡淀粉（玉米、马铃薯、小麦）、微晶纤维素、磷酸
二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分a
化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙
表5常用于湿法制粒的黏合剂
黏合剂溶剂中浓度
（%，W/V）
制粒用溶剂
淀粉类淀粉（浆）
糊精
5~10水
预胶化淀粉2~10水
蔗糖~50水
纤维素类甲基纤维素（MC）羟甲基纤维素
（HPC）
2~10水
羟丙基甲基纤维素（HPMC）2~10水或乙醇-水
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）微晶纤维素（MCC）2~10水
干黏合剂
乙基纤维素（EC2~10乙醇
合成咼分子聚乙二醇（PEG400Q 6000）10~50水或乙醇聚乙烯醇（PVA）5~20水
聚维酮（PVP）2~20水或乙醇天然高分子
明胶
阿拉伯胶西黄耆胶海藻酸钠琼脂
2~10水
表6常用崩解剂
传统崩解剂颗粒中含有量
（%，W/W）最新崩解剂颗粒中含有量
（%, W/W）
淀粉（玉米、马铃薯）5~20:羧甲基淀粉钠1~8微晶纤维素5~20交联羧甲基纤维素钠5~10海藻酸5~10交联聚维酮0.5~5海藻酸钠2~5羧甲基纤维素5~10离子交换树脂0.5~5羧甲基纤维素钙1~8泡腾酸-碱系统3~20低取代羟丙基纤维素2~5羟丙基淀粉部分a化淀粉
微晶纤维素> 20
（四）常用薄膜包衣材料
表11常用包衣材料。