药剂学笔记(液体制剂全)
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盛年不重来,一日难再晨。及时宜自勉,岁月不待人。 盛年不重来,一日难再晨。及时宜自勉,岁月不待人。
液体制剂 液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可 供内服或外用。 优点: 给药途径广泛,便于分取剂量,服用方便。
药物分散度大,奏效迅速;
缺点: 化学稳定性较差,水性药剂易霉败,非均相液体药剂存在不稳 定的倾向; 非水性溶剂多有一定的药理作用,药物之间较易发生配伍变 化; 携带、运输、贮存不方便。 易于控制浓度而减少刺激性。
苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等; ❖ 中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮
碘、挥发油等; ❖ 汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等; ❖ 季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
羟 苯 酯 也称尼泊金类,酸性中作用 遇强酸或弱碱易水解,可被塑粒
稳定作用
非 1. 脂 肪 不能与极性溶剂混合,可与非极 易酸败,也易受碱
极油
性溶剂混合。能溶解油溶性药物 性药物的影响而皂
性
如激素、挥发油
化
溶
剂 2. 液 状 无色、透明液体,有轻质和重质。 易氧化,产生臭味,
石蜡 性质稳定,润肠通便
加入抗氧剂使用。
3. 乙 酸 油状液体。外用溶剂。
空气中易氧化,加
剂
与水混合时产生热效应及体
积缩小效应,故稀释时应凉
至室温后再调至需要浓度
2. 丙 二 性质与甘油相似,内服及肌注 与水的混合溶剂能
醇
用。有辛辣味。
延缓药物水解,对
药物在皮肤和黏膜
上有一定的促渗透
作用。
3. 聚 乙 分子量为 300~600 时,无色透 洗剂中增加皮肤的
二醇 明液体。
柔韧性
对一些易水解的药物有一定的
0.1%合用较理想。苯甲酸 钠,用量 0.1%~0.2%。
山梨酸 对酵母菌、真菌最低抑菌浓 在 pH 值 4 的水溶液中抑菌效果
度为 0.8%~1.2%。
较好。空气中易被氧化
苯 扎 溴 水溶液呈碱性。使用浓度 常用环境器具消毒
铵
0.02%~0.2%。
醋 酸 洗 为 广 谱 杀 菌 剂 , 0.02% ~
按分散系统分类:
液体类型(均相) 粒 径 大 特征 小
低分子溶液剂
﹤1nm 以小分子或离子分散,无界面,均相澄 明溶液。
高分子溶液剂
1 ~ 高分子化合物以分子分散,无界面,均 100nm 相溶液。
液体类型 (非均相) 溶胶剂
粒 径 大 特征 小 1 ~ 以胶粒分散形成多相体系,有界面,可 100nm 聚结而具有不稳定性。
混悬剂 乳剂
﹥
以固体粒子分散形成多相体系,有界
500nm 面,由于聚结和重力而具有不稳定性。
﹥
以液滴分散形成多相体系,有界面,由
100nm 于聚结和重力而具不稳定性。
按给药途径与应用方法分类
1.内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂
皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
类
较强。乙酯和丙酯(1:1) 包装材料吸附
或乙酯和丁酯(4:1)合用,
浓度 0.01%~0.25%。
苯 甲 酸 苯 甲 酸 用 量 一 般 为 酸性中抑菌效果较好,苯甲酸防 与 苯 甲 0.03% ~ 0.1% ,。 苯 甲 酸 霉作用较尼泊金类弱,防发酵能 酸钠 0.25% 和 尼 泊 金 0.05% ~ 力则较尼泊金类强
香水剂、酊剂、ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ剂等
3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜
味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味
二,着色剂
又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,
减少病人对服药的厌恶感。特别是颜色与矫味剂协调。
口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:
➢ 具有良好的溶解性和分散性;
➢ 无毒性、无刺激性,无不适的臭味;
➢ 化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;
➢ 不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。
溶剂的分类
极 1. 纯 化 无药理作用,能溶解无机盐和有 特点:许多药物在
乙酯 具有挥发性和可燃性,空气中易 入抗氧剂使用。
被氧化。
4. 肉 豆 无色澄明油状液体,化学性质稳 无刺激性、过敏性,
蔻 酸 异 定。外用溶剂。
可促进药物经皮吸
丙酯
收。
液体制剂的处方组成
能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂 能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂 ❖ 常用抑菌剂: 酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、
.天然色 天然植物性色素有焦糖、叶绿素、胡萝卜素和甜菜红等;矿
性水
机物,药材中的生物碱
水中不稳定,水性
溶
药剂易霉变:
剂 2.甘油 与水、乙醇、丙二醇等任溶。内 无 水 甘 油对 皮
服,外用。对药物的刺激性具缓 肤 有 脱 水和 刺
和作用。对皮肤有保湿、滋润作 激作用。
用,黏性可使药物在局部滞留而 10%无刺激
延长药效。
含甘油 12%以
上,可带甜味且 防止鞣酸析出。 含甘油 30%以 上有防腐作用
3. 二 甲 有大蒜臭味及较强的吸湿性 对皮肤有轻度刺激
亚 砜 “万能”溶剂。
性。孕妇禁用
(DMS 能促进药物在皮肤黏膜上的
O)
渗透作用。
半 1.乙醇 能溶解大部分有机物和药材 含乙醇 20%以
极
中的有效成分
上具防腐作用。
性
有一定药理作用,易挥发、 40% 能 抑 制 某
溶
易燃烧。
些药物的水解
阿司帕坦 亦称蛋白糖,天门冬酰氨苯丙氨酸甲酯。甜度比蔗糖大 150~ 200 倍,可用于糖尿病、肥胖患者
甘油、山 亦可作甜味剂。
梨醇、甘
露醇
2.芳香剂(香料与香精) 天然香料包括植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳
必泰 0.05%。
矫味剂与着色剂
一.矫味剂 1.甜味剂 能掩盖药物的咸、涩和苦味。包括天然和合成二大类。
甜菊苷 微黄白色粉末、无臭、具有清凉甜味,常用量 0.025%~0.05%。 甜度比蔗糖大约 300 倍,但稍带苦味,常与蔗糖或糖精钠合用
糖精钠 合成甜味剂,易溶于水,常用量 0.03%,与其他甜味剂合用。 甜度为蔗糖的 200~700 倍
液体制剂 液体制剂:药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂,可 供内服或外用。 优点: 给药途径广泛,便于分取剂量,服用方便。
药物分散度大,奏效迅速;
缺点: 化学稳定性较差,水性药剂易霉败,非均相液体药剂存在不稳 定的倾向; 非水性溶剂多有一定的药理作用,药物之间较易发生配伍变 化; 携带、运输、贮存不方便。 易于控制浓度而减少刺激性。
苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、硼酸及其盐类、戊二醛等; ❖ 中性化合物类:苯甲醇、苯乙醇、三氯叔丁醇、氯已定、聚维酮
碘、挥发油等; ❖ 汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞等; ❖ 季胺化合物类:氯化苯甲烃铵、溴化十六烷铵、度米芬等。
羟 苯 酯 也称尼泊金类,酸性中作用 遇强酸或弱碱易水解,可被塑粒
稳定作用
非 1. 脂 肪 不能与极性溶剂混合,可与非极 易酸败,也易受碱
极油
性溶剂混合。能溶解油溶性药物 性药物的影响而皂
性
如激素、挥发油
化
溶
剂 2. 液 状 无色、透明液体,有轻质和重质。 易氧化,产生臭味,
石蜡 性质稳定,润肠通便
加入抗氧剂使用。
3. 乙 酸 油状液体。外用溶剂。
空气中易氧化,加
剂
与水混合时产生热效应及体
积缩小效应,故稀释时应凉
至室温后再调至需要浓度
2. 丙 二 性质与甘油相似,内服及肌注 与水的混合溶剂能
醇
用。有辛辣味。
延缓药物水解,对
药物在皮肤和黏膜
上有一定的促渗透
作用。
3. 聚 乙 分子量为 300~600 时,无色透 洗剂中增加皮肤的
二醇 明液体。
柔韧性
对一些易水解的药物有一定的
0.1%合用较理想。苯甲酸 钠,用量 0.1%~0.2%。
山梨酸 对酵母菌、真菌最低抑菌浓 在 pH 值 4 的水溶液中抑菌效果
度为 0.8%~1.2%。
较好。空气中易被氧化
苯 扎 溴 水溶液呈碱性。使用浓度 常用环境器具消毒
铵
0.02%~0.2%。
醋 酸 洗 为 广 谱 杀 菌 剂 , 0.02% ~
按分散系统分类:
液体类型(均相) 粒 径 大 特征 小
低分子溶液剂
﹤1nm 以小分子或离子分散,无界面,均相澄 明溶液。
高分子溶液剂
1 ~ 高分子化合物以分子分散,无界面,均 100nm 相溶液。
液体类型 (非均相) 溶胶剂
粒 径 大 特征 小 1 ~ 以胶粒分散形成多相体系,有界面,可 100nm 聚结而具有不稳定性。
混悬剂 乳剂
﹥
以固体粒子分散形成多相体系,有界
500nm 面,由于聚结和重力而具有不稳定性。
﹥
以液滴分散形成多相体系,有界面,由
100nm 于聚结和重力而具不稳定性。
按给药途径与应用方法分类
1.内服液体药剂 如合剂、糖浆剂、混悬剂、乳剂、滴剂等。
2.外用液体药剂
皮肤用液体药剂:如洗剂、搽剂。
五官科用液体药剂:如洗耳剂与滴耳剂、洗鼻剂与滴鼻剂。
类
较强。乙酯和丙酯(1:1) 包装材料吸附
或乙酯和丁酯(4:1)合用,
浓度 0.01%~0.25%。
苯 甲 酸 苯 甲 酸 用 量 一 般 为 酸性中抑菌效果较好,苯甲酸防 与 苯 甲 0.03% ~ 0.1% ,。 苯 甲 酸 霉作用较尼泊金类弱,防发酵能 酸钠 0.25% 和 尼 泊 金 0.05% ~ 力则较尼泊金类强
香水剂、酊剂、ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ剂等
3.胶浆剂:具有黏稠、缓和的性质,干扰味蕾的味觉。
4.泡腾剂:有机酸(如枸橼酸、酒石酸)、碳酸氢钠与适量香精、甜
味剂等制成,遇水后产生大量二氧化碳,能麻痹味蕾而矫味
二,着色剂
又称色素和染料,用以识别药剂浓度或区分应用方法,改善药剂外观,
减少病人对服药的厌恶感。特别是颜色与矫味剂协调。
口腔科用液体药剂:如含漱剂、涂剂、滴牙剂。
直肠、阴道、尿道用液体药剂:如灌肠剂、灌洗剂等。
优良溶剂:
➢ 具有良好的溶解性和分散性;
➢ 无毒性、无刺激性,无不适的臭味;
➢ 化学性质稳定,不与药物或附加剂发生反应;
➢ 不影响药物的疗效和含量测定;具有防腐性且成本低。
溶剂的分类
极 1. 纯 化 无药理作用,能溶解无机盐和有 特点:许多药物在
乙酯 具有挥发性和可燃性,空气中易 入抗氧剂使用。
被氧化。
4. 肉 豆 无色澄明油状液体,化学性质稳 无刺激性、过敏性,
蔻 酸 异 定。外用溶剂。
可促进药物经皮吸
丙酯
收。
液体制剂的处方组成
能破坏和杀灭微生物的物质称杀菌剂 能抑制微生物生长发育的物质称防腐剂 ❖ 常用抑菌剂: 酸碱及其盐类:苯酚、甲酚、麝香草酚、羟苯酯类、
.天然色 天然植物性色素有焦糖、叶绿素、胡萝卜素和甜菜红等;矿
性水
机物,药材中的生物碱
水中不稳定,水性
溶
药剂易霉变:
剂 2.甘油 与水、乙醇、丙二醇等任溶。内 无 水 甘 油对 皮
服,外用。对药物的刺激性具缓 肤 有 脱 水和 刺
和作用。对皮肤有保湿、滋润作 激作用。
用,黏性可使药物在局部滞留而 10%无刺激
延长药效。
含甘油 12%以
上,可带甜味且 防止鞣酸析出。 含甘油 30%以 上有防腐作用
3. 二 甲 有大蒜臭味及较强的吸湿性 对皮肤有轻度刺激
亚 砜 “万能”溶剂。
性。孕妇禁用
(DMS 能促进药物在皮肤黏膜上的
O)
渗透作用。
半 1.乙醇 能溶解大部分有机物和药材 含乙醇 20%以
极
中的有效成分
上具防腐作用。
性
有一定药理作用,易挥发、 40% 能 抑 制 某
溶
易燃烧。
些药物的水解
阿司帕坦 亦称蛋白糖,天门冬酰氨苯丙氨酸甲酯。甜度比蔗糖大 150~ 200 倍,可用于糖尿病、肥胖患者
甘油、山 亦可作甜味剂。
梨醇、甘
露醇
2.芳香剂(香料与香精) 天然香料包括植物性香料和动物性香料。
香精亦称调合香料,是在人工香料中添加溶剂调配而成。
植物性香料有柠檬、茴香、薄荷油等,以及此类挥发性物质制成的芳
必泰 0.05%。
矫味剂与着色剂
一.矫味剂 1.甜味剂 能掩盖药物的咸、涩和苦味。包括天然和合成二大类。
甜菊苷 微黄白色粉末、无臭、具有清凉甜味,常用量 0.025%~0.05%。 甜度比蔗糖大约 300 倍,但稍带苦味,常与蔗糖或糖精钠合用
糖精钠 合成甜味剂,易溶于水,常用量 0.03%,与其他甜味剂合用。 甜度为蔗糖的 200~700 倍