正确应用唑来膦酸
唑来膦酸注射液的合理使用
唑来膦酸注射液的合理使用疼痛是恶性肿瘤骨转移的主要症状，随着骨转移灶的扩大越来越强烈，给患者造成很大的痛苦及生活上的不便，癌症患者尸检发现25％～85％有骨转移，最常见的原发肿瘤如乳腺癌、肺癌、肾癌、前列腺癌、食管癌［2］。
唑来膦酸是一种新型、高效的含氨基的第三代双膦酸盐类骨吸收抑制剂，用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症、Paget's 病（变形性骨炎),恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
然而临床使用的唑来膦酸注射液有两种规格含量100ml:5mg和5ml:4mg。
那么他们的区别到底有多大呢？一、唑来膦酸的药理作用1.主要是通过抑制破骨细胞的活性和诱导破骨细胞凋亡来抑制骨吸收。
2.治疗骨转移的作用机制主要是通过抑制破骨细胞活化和已活化破骨细胞的增生来抑制骨的吸收，减少骨基质细胞因子的释放或抑制肿瘤细胞黏附于骨基质。
唑来膦酸与骨有高度亲和力，能优先被转运到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉积到骨表面，就会被具有破骨作用的破骨细胞摄取；抑制破骨细胞对骨小梁的溶解和破坏，从而阻止肿瘤引起的溶骨性病变、减少骨吸收、减轻疼痛及降低由骨转移所致的高钙血症及其他并发症的发生率。
3.同时，唑来膦酸能够阻断由肿瘤细胞产生的各种各样刺激因子诱导的钙离子的释放，从而减少骨转移的发生和发展，并导致部分肿瘤细胞的死亡。
4.唑来膦酸还可通过抑制甲醛戊酸途径、阻滞细胞周期来诱导破骨细胞和单核细胞前体细胞的凋亡，达到抑制骨吸收的目的。
二、临床应用1.肿瘤骨转移：癌症患者都会伴随一定程度的骨骼并发症，包括病理性骨折、高钙血症、脊髓压迫、碱性磷酸酶升高和疼痛。
恶性肿瘤骨转移是晚期恶性肿瘤患者的常见临床并发症，也是肿瘤患者死亡的重要原因。
2.Paget's病［3］：Paget,s病以骨骼一个或多个区域破骨细胞介导的骨吸收增加伴有骨骼修复不良，进而导致骨重建失调和骨转换增加为主要特征，双膦酸盐是其主要治疗药物。
3.绝经后妇女的骨质疏松症：因绝经后雌激素水平迅速下降，骨代谢加快，造成骨形成与骨吸收之间的失衡所致。
每年注射1次唑来膦酸可防治骨质疏松
每年注射1次唑来膦酸可防治骨质疏松骨质疏松症是指人的骨量发生减少、骨的微观结构发生退化性改变,导致骨的脆性增加、易于折损的一种全身性骨骼疾病。
该病患者多为50岁以上的中老年人及绝经后的女性。
作为全球性的健康问题之一,骨质疏松症对人们健康的危害程度仅次于心脑血管疾病。
世界卫生组织的统计资料显示,骨质疏松症及由此症导致的骨折已经成为困扰全球老年人的主要慢性疾病之一。
为此,医学工作者对许多可治疗此症的药物进行了深入的研究。
近年来他们发现,骨质疏松症患者若能每年注射1次唑来膦酸进行治疗,可取得很好的效果。
对于患有骨质疏松症的老年人,尤其是对于在绝经后患上骨质疏松症的老年女性来说,这种疗法是非常简便和有效的。
因此,目前已有100多个国家开始使用此法治疗骨质疏松症。
唑来膦酸是一种二磷酸化合物,具有作用于骨的特异性。
此药能延缓人体内破骨细胞成熟的速度,抑制成熟破骨细胞的功能和此类细胞在骨质吸收部位的聚集性,从而可阻断破骨细胞对钙化骨和软骨的消融。
临床研究表明,绝经后的女性每年注射1次唑来膦酸后,能够长期保持其骨骼内部结构的稳定性,增加骨骼的密度和强度,防止骨量丢失,延缓骨质疏松症的进展,降低骨折的发生率和复发率。
英国科学家曾对2100多名50岁以上发生过骨折的女性骨质疏松症患者进行了对比观察,结果发现,这些女性在每年注射1次唑来膦酸后,再次发生脊柱骨折的几率可降低46%,再次发生髋骨骨折的几率可降低35%,再次发生其他非脊柱骨折的几率可降低27%。
美国科学家的研究也证实,骨质疏松症患者若每年静脉滴注1次唑来膦酸,可使其发生骨质疏松症性骨折的几率降低35%左右。
为骨质疏松症患者进行临床影像学检查后发现,此病患者若每年注射1次唑来膦酸,可显著提高其椎骨、髋骨和股骨颈的骨密度。
专家认为,骨质疏松症患者使用唑来膦酸治疗此病的方法是:将4～5毫克的此药和100毫升0.9%的氯化钠(或5%的葡萄糖溶液)混合均匀,进行静脉滴注,每次静脉滴注的时间不可少于15分钟,以免增加肾脏的负担。
唑来膦酸说明书
【药品名称】通用名称:唑来膦酸注射液商品名称：天晴依泰英文名称:Zoｌedroｎｉc acid Iｎjection汉语拼音:Zｕｏlailinsuaｎ Zhuｓheye【成份】本品主要成份就就是唑来膦酸。
化学名称:1-羟基-２－（1-咪唑基)亚乙基-1，１-二膦酸一水合物。
分子式:Ｃ5Ｈ10Ｎ2O7P2·H2Ｏ分子量:290、1１辅料为甘露醇。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起得骨痛。
【规格】５ml:４mg(按无水唑来膦酸计）。
【用法用量】静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0、９%氯化钠注射液或５%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,滴注时间应不少于15分钟。
每3~4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】本品最常见得不良反应就就是发热,其她不良反应主要包括:全身反应:乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;消化系统:恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;心血管系统:低血压;血液与淋巴系统:贫血,低钾血症,低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少,血小板减少,全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛，关节痛，肌肉痛；肾脏:血清中肌酸酐值升高(与给药得时间有关）;神经系统:失眠,焦虑,兴奋，头痛、嗜眠；呼吸系统:呼吸困难,咳嗽,胸腔积液；感染:泌尿道感染,上呼吸道感染;代谢系统：厌食,体重下降, 脱水;其它:流感样症状,注射部位出现红肿,皮疹,掻痒等。
唑来膦酸得毒副反应多为轻度与一过性得，大多数情况下无需特殊处理会在2４~４8小时内自动消退。
【禁忌】1、对本品或其它双膦酸类药物过敏得患者禁用；2、严重肾功能不全者不推荐使用。
3、孕妇及哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1、首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐得水平,如出现血清中钙、磷与镁得含量过低,应给予必要得补充治疗；2、伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水,利尿剂与本品合用时只能在充分补水后使用,本品与具有肾毒性得药物合用时应慎重;3、接受本品治疗时如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；４对阿司匹林过敏得哮喘患者应慎用本品。
唑来膦酸注射液
•唑来膦酸注射液•【商品名/商标】密固达•【规格】100ml:5mg•【主要成份】唑来膦酸。
•【性状】密固达为无色的澄明液体。
•【适应症】用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗paget's病（变形性骨炎）。
•【用法用量】对于骨质疏松症的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg，每年1次。
目前尚无足够证据支持可连续用药3年以上。
对于paget’s病的治疗，推荐剂量为1次静脉滴注5mg。
密固达通过输液管以恒定速度滴注。
滴注时间不得少于15分钟。
密固达给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者，若饮食摄入量不足，有必要适当补充钙剂和维生素D。
此外，对于paget’s病患者，强烈建议在接受密固达治疗后10天内确保补充维生素D和足量的钙剂，保证每次至少补充元素钙500mg和维生素D，每日2次。
目前尚无关于再治疗（1年后）安全性和有效性的数据。
•【不良反应】常出现的不良反应包括发烧、肌痛、流感样症状、关节痛、头痛，绝大多数出现于用药后3天内。
•【禁忌】对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者；低钙血症患者；妊娠和哺乳期妇女禁用。
•【注意事项】概况：密固达给药至少15分钟以上。
由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于35mL/min）。
在给予密固达前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。
给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重要。
在给予密固达治疗前，患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维生素D。
对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗（例如，甲状旁腺贮备降低；肠内钙吸收不良）。
医生应当对该类病人进行临床检测。
密固达与用于肿瘤患者的择泰（唑来膦酸）具有相同的活性成份，如果患者已使用了择泰，请勿使用密固达。
目前尚无数据显示密固达会影响驾驶和操作设备的能力。
•【药物相互作用】目前没有进行明确的唑来膦酸与其他药物相互作用的研究。
唑来膦酸水化方法
唑来膦酸水化方法
唑来膦酸是一种减少骨破坏、促进骨沉积的双磷酸盐类药物，主要为针剂，一般用于女性患者。
在使用唑来膦酸之前需要先进行水化，即在唑来膦酸前后各静点250ml生理盐水，以促进药物完全水化，同时也可以预防发热。
在进行水化时，需要注意以下几点：
- 在使用唑来膦酸之前，先补充足量的钙剂（每日600-1000mg），并服用活性维生素D3（每日剂量为0.25μg），服用7-10日后再进行注射。
- 唑来膦酸是100ml包装的，点滴时间不能少于15分钟，不能太快。
唑来膦酸的水化方法可以有效减轻药物对肾脏的刺激，减少发热的概率，提高药物的疗效。
在使用唑来膦酸时，建议遵循医生的建议，并严格按照药品说明书中的用药方法和剂量使用。
唑来膦酸注射液治疗骨质疏松症的临床护理
唑来膦酸注射液治疗骨质疏松症的临床护理摘要】骨质疏松症是中老年人的常见病、多发病，具有高发病率、高致残率、高医疗费用和低生活质量等特点，不仅给患者造成痛苦，也给家庭带来一定的压力，随着我国社会老龄化的增长，骨质疏松症的预防和治疗也显得尤为重要，应用唑来膦酸注射液治疗骨质疏松症患者，在临床取得了很好的疗效，但在治疗过程中，不良反应发生率高，增加了患者的心理压力，延长了住院时间，严重的不良反应不仅会给患者造成身心痛苦，还可能带来安全隐患，针对这些不良反采取相应的护理措施，可减轻患者痛苦，缩短住院时间，有效提高患者治疗的依从性，使患者早日康复。
【关键词】唑来膦酸；骨质疏松症；护理【中图分类号】R473.6 【文献标识码】B 【文章编号】1007-8231（2017）22-0273-021.临床资料?1.1 一般资料本组患者共46例，其中女性27例，男性19例，年龄在53～81岁，根据患者病史、症状和体征、影像学检查，确诊为骨质疏松症，在用药过程中，32例患者发热，3例患者寒战，体温波动在37.9℃～39.2℃之间，发热多于用药当天和第２天出现，11例患者于用药后２ｄ或３ｄ出现肌肉痛，以双下肢为著。
1.2 治疗与转归??46例患者经X线检查和骨密度测定，病情好转，患者疼痛明显减轻或消失，未发生严重不良反应，平均住院日缩短。
2.护理措施2.1 心理护理治疗前与患者及家属有效沟通，告知患者及家属骨质疏松症发生的病因、症状和体征、治疗方法，讲解唑来膦酸注射液的基本作用和预期疗效，给药的时间、方法，用药后可能出现的不良反应如发热、头痛、肌肉痛、关节痛、流感样症状等，以及针对这些不良反应采取的护理措施，消除患者的焦虑与恐惧，减轻心理压力，树立治疗疾病的信心，积极主动配合治疗。
2.2 给药护理在使用唑来膦酸注射液前后遵医嘱补充足量的维生素D与钙剂，治疗过程中谨遵用药规范，唑来膦酸注射液pH值偏酸性，对血管有一定的刺激作用，所以选择血管时需注意保护血管，宜选择粗直、弹性好、易于固定的静脉，防止液体渗漏而发生静脉炎，输注过程中注意控制输液速度，5mg唑来膦酸注射液100mL，宜采用输液泵15滴/min输注，维持输液速度的恒定，注射前后以生理盐水冲管，确保药物的充分利用，也可减少静脉炎的发生，输注过程中禁与其他药物混合使用，尤其是含钙离子的药物，因唑来膦酸与钙离子易形成络合物而发生沉淀[1]。
注射用唑来膦酸
注射用唑来膦酸1注射用唑来膦酸适应症编辑高钙血症,内分泌科2用法用量编辑静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟，每3～4周给药一次或遵医嘱。
3不良反应编辑本品的不良反应与其它双膦酸盐报告的不良反应相似,约在 1/3 患者中出现。
最常出现的不良反应是流感样症状(约9%),包括骨痛(9.1%)、发热(7.2%)、疲乏(4.1%)、寒战(2.8%)以及关节痛和肌痛(约 3%)。
目前尚没有这些不良反应可逆性的信息。
肾钙分泌减少常伴有不需要治疗的无症状的血浆磷酸盐水平降低(约 20%的患者)。
约 3%的患者会出现无症状的低钙血症。
已经有报道,在静脉输注Zometa.后会出现胃肠道反应,如恶心(5.8%)和呕吐 (2.6%)。
也会有小于1%的患者在输液部位发生偶然性的局部反应,如发红或肿胀和/或疼痛。
在约1.5%的使用Zometa 4 mg 治疗的患者中报告有厌食。
观察到少量皮疹或瘙痒病例(低于1%)。
与其它双磷酸盐类药物一样,在大约1%的患者中报告有结膜炎的症状。
一些报道指出本品可引起肾功能损害(2.3%),然而该患者群体的其它危险因素也有损害肾功能的可能。
在安慰剂对照组的临床试验中,唑来膦酸组 5.2%患者出现严重贫血(Hb 8.0 g/dl),安慰剂组为 4.2%。
在临床研究中出现了下列不良反应,主要是在长期给予唑来膦酸后发生的。
根据发生频率列出不良反应。
最常见的在先。
采用下列发生率评估: 很常见: 10%,常见: 1%- 10%,少见: 0.1%- 1%;偶发: 0.01%- 0.1%; 罕见: 0.001%(包括个例)。
血液和淋巴系统常见: 贫血少见: 血小板减少,白细胞减少症罕见: 全血细胞减少神经系统常见: 头痛、感觉错乱少见: 头晕、味觉障碍、感觉迟钝、感觉过敏和震颤精神障碍常见; 睡眠失调少见: 焦虑罕见: 精神混乱眼部常见: 结膜炎少见: 视觉模糊罕见: 葡萄膜炎,巩膜外层炎胃肠道常见: 恶心、呕吐、食欲减退、便秘少见: 腹泻、腹痛、消化不良、胃炎、口干呼吸、胸部和纵隔少见: 呼吸困难、咳嗽皮肤和皮下组织常见:多汗症少见: 搔痒症、皮疹(包括红斑状和斑点皮疹) 骨骼肌、结缔组织和骨常见: 骨痛、肌痛、关节痛、全身性疼痛、关节僵直少见:肌肉痉挛心血管系统常见; 高血压不常见:低血压罕见: 心动过缓肾和泌尿系统常见: 肾功能损害少见: 急性肾功能衰竭、血尿、蛋白尿免疫系统少见: 过敏反应罕见: 血管神经性水肿全身和给药部位常见: 发烧、流感样症状(包括疲劳、寒战、不适感和面部潮红)、外周水肿、乏力少见: 注射部位反应(包括疼痛、刺激、红肿、硬化),胸痛、体重增加实验室检查异常很常见:低磷血症常见:血肌酐和血尿素氮升高、低钙血症少见:低镁血症、低钾血症罕见:高钾血症、高钠血症上市后: 本品上市后的使用过程中报告有以下不良反应。
唑来膦酸注射液
【通用名称】唑来膦酸注射液【成份】唑来膦酸。
【化学名称】1-羟基-2-(1-咪唑基)亚乙基-1，1-二膦酸一水合物。
【性状】本品为无色澄明液体。
【功能主治】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛.骨质疏松症【用法及用量】治疗恶性肿瘤骨转移引起的骨痛：静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
每3～4周给药一次或遵医嘱。
治疗骨质疏松症：静脉滴注。
成人每次5mg，滴注时间不少于15分钟。
滴注前应补充足量水分，每年给药一次。
【贮藏】阴凉干燥处保存。
【是否处方】{处方}编辑本段药理毒理唑来膦酸的药理作用主要是抑制骨吸收，其作用机制尚不完全清楚，可能与多方面作用有关。
唑来膦酸在体外可抑制破骨细胞活动，诱导破骨细胞调亡，还可通过与骨的结合阻断破骨细胞对矿化骨和软骨的吸收。
唑来膦酸还可以抑制由肿瘤释放的多种刺激因子引起的破骨细胞活动增强和骨钙释放。
毒理研究遗传毒性：本品Ames细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验、中国仓鼠基因突变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雌性大鼠从交配前15天至怀孕期结束皮下注射本品0.01、0,03或0.1mg/kg/日（AUC为人静脉注射4mg时的0.07、0.2和1.2倍），高剂量组动物出现排卵抑制和受孕率下降。
中剂量和高剂量组动物均出现胚胎植入前丢失增加、植入胚胎数及活胎数减少，新生鼠的存活率下降。
所有剂量组母鼠均出现难产及围产期死亡率增加。
母鼠死亡的原因可能与药物抑制骨钙动员，导致围产期低血钙有关，这可能是双膦酸类药物共有的作用。
雌性大鼠怀孕期间皮下注射本品0.1、0.2活0.4mg/kg/日（AUC为人静脉注射4mg时的1.2、2.4活4.8倍），中、高剂量组动物出现胚胎植入前或植入后丢失增加、活胎数减少、胎仔骨骼、内脏和外观畸形。
高剂量组动物胎仔的骨骼畸形表现为未骨化和骨化不全，骨骼增厚、弯曲或缩短等。
如何安全使用唑来膦酸钠治疗骨质疏松
如何安全使用唑来膦酸钠治疗骨质疏松在药学中，唑来膦酸钠（zoledronic acid）被广泛应用于治疗骨质疏松症。
然而，由于其强效的药理作用和副作用的潜在风险，正确使用唑来膦酸钠显得尤为重要。
本文旨在讨论如何安全使用唑来膦酸钠治疗骨质疏松，以确保患者的治疗效果和生活质量。
1. 注意适应症和禁忌症唑来膦酸钠主要用于治疗骨质疏松，但在一些特定情况下存在禁忌症。
在使用之前，医生需要仔细评估患者的病史和其他药物使用情况，以确保唑来膦酸钠不会对患者造成不良影响。
2. 严格按照医嘱使用唑来膦酸钠通常以静脉注射的方式给药，并且每次使用的剂量和频率应该根据患者的具体情况而定。
患者应该严格按照医生的建议来使用药物，不要自行调整剂量或停止使用。
3. 考虑饮食和其他药物的相互作用在使用唑来膦酸钠期间，患者需要注意与某些食物和其他药物的相互作用。
例如，钙、镁、铁和铝等含量较高的食物和药物可能会影响唑来膦酸钠的吸收和疗效。
因此，患者应避免同时摄入这些物质，以避免降低药物的疗效。
4. 监测适当的生化指标使用唑来膦酸钠治疗骨质疏松时，患者需要进行定期的生化指标检测，如血钙、血磷、碱性磷酸酶等。
这些指标可以帮助医生评估患者对药物的反应情况，并及时调整剂量以优化治疗效果。
5. 预防和管理副作用唑来膦酸钠可能会引起一系列的副作用，如发热、头痛、肌肉关节痛等。
在使用过程中，患者需要密切关注自身的情况，并及时向医生报告任何异常反应。
医生会根据患者的情况采取相应的措施，例如适当调整剂量或给予辅助治疗来减轻副作用。
6. 定期随访治疗骨质疏松不仅仅是使用药物，还需要患者和医生之间的密切合作。
定期的随访可以帮助医生监测患者的治疗效果，以及及时发现和处理潜在的问题。
患者应按照预约时间参加随访，并积极与医生沟通药物的使用和效果。
总之，安全使用唑来膦酸钠治疗骨质疏松是保障患者疗效和生活质量的关键。
医生和患者应共同努力，遵循医嘱，在使用药物的过程中密切关注患者的病情和反应，并根据实际情况调整剂量和治疗方案。
唑来膦酸注射液注意事项
唑来膦酸注射液注意事项唑来膦酸注射液是一种用于治疗骨骼疾病的药物。
在使用唑来膦酸注射液前，我们需要注意以下事项。
1. 用药前准备：在使用唑来膦酸注射液前，应该确保患者血钙水平正常，因为唑来膦酸可引起低血钙水平。
同时，了解患者的过敏史和当前的用药情况也是非常重要的。
2. 用药适应症：唑来膦酸注射液主要用于治疗骨质疏松症、高血钙、恶性肿瘤骨病等疾病。
在使用前，应该确保患者符合该药物的适应症。
3. 剂量和用法：唑来膦酸注射液的剂量和用法应该根据患者的具体情况来确定。
一般来说，成人剂量为每周4mg，每次注射0.5mg。
对于特殊人群，如肾功能损害或老年人，应该进行剂量的调整。
4. 使用须知：在注射时，应该注意注射前后的消毒，避免感染。
另外，唑来膦酸注射液应该清澈无悬浮物，如有颗粒或变色应该避免使用。
5. 不良反应：在使用唑来膦酸注射液期间，可能会出现一些不良反应，如恶心、呕吐、腹泻、消化不良等。
如果出现严重的不良反应，如严重的骨痛或胃肠道出血等，应立即告知医生。
6. 其他药物的相互作用：唑来膦酸注射液与其他药物可能存在相互作用。
例如，甲状旁腺素、铝剂和镁剂可能减少唑来膦酸的吸收。
因此，在用药前应该告知医生关于当前用药情况。
7. 孕妇和哺乳期妇女：由于唑来膦酸注射液可能对胚胎和婴儿有害，所以在妊娠期或哺乳期的妇女应该避免使用该药物。
8. 长期治疗：唑来膦酸注射液主要用于长期治疗骨质疏松症等慢性疾病。
因此，在使用过程中需要定期复查血钙和肾功能等，以确保药物的疗效和安全性。
9. 存储和处置：唑来膦酸注射液应储存在干燥、阴凉的地方，远离儿童。
用完后，应将针头和注射器丢弃至专门的医疗垃圾容器中。
总之，使用唑来膦酸注射液前，我们应该了解患者的用药适应症、剂量和用法，并遵循严格的使用须知。
同时，需要注意药物的不良反应、相互作用和储存处置等问题。
与医生进行充分的沟通和监测，以确保治疗的效果和安全性。
苏奇(唑来膦酸注射液)用法指南
产品小结
适用范围广泛 有效减少和延迟多种实体瘤骨转移 恶性肿瘤引起的高钙血症一线治疗药物 预防和治疗绝经后骨质疏松症简便有效的手段 强力抗骨吸收,提高给药时效 生产设施先进,产品质量优异
安全性评价
• 给药后试验组和对 照组不良反应主要 都是发热、恶心呕 吐、乏力、全身酸 胀不适等，未见明 显心、肝、肾功能 损害，患者耐受性 好，无严重不良事 件发生，且两组间 差异无显著性， P﹥0.05
0.33 0.32 0.31 0.3 0.29 0.28 0.27 0.26 0.25 27.80% 试验组 对照组 33.00%
给药迅速，作用持久，每月只需一次
2003年10月至2004年10月注射用唑来膦酸的随机双盲、 多中心Ⅱ期临床研究（以帕米膦酸二钠为阳性药平行对照组）
武汉大学中南医院国家药品临床研究基地： 武汉大学中南医院 中日友好医院 大连医科大学第一附属医院 大连医科大学第二附属医院 江西医学院第二附属医院 皖南医学院弋矶山医院
与其他临床药物比较
• 密固达（诺华制药） • 适应症：治疗绝经后的骨质疏松和变形性骨炎 • 未录入医保范围，价格高昂
谢谢大家！
注意事项
首次使用本品时应密切监测血清中钙、磷、镁以 及血清肌酸酐的水平 伴有恶性高钙血症患者给予本品前应充分补水， 对于接受利尿剂治疗的病人与本品合用时只能在 充分补水后使用 接受本品治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至 肾功能恢复至基线水平
药物相互作用
对细胞色素P450有轻度抑制作用，不能与含钙离子共同 输液
Hale Waihona Puke 预防绝经后骨质疏松症简便有 效的手段
密固达水化用法
密固达水化用法
密固达（唑来膦酸注射液）是一种用于治疗Paget's病（变形性骨炎）的药物。
使用方法如下：
1. 一次静脉滴注5mg唑来膦酸（无水物），用100ml水溶液以输液管恒
定速度滴注。
2. 滴注时间不得少于15分钟。
3. 本品不可与任何含钙溶液接触，不能与其他治疗药物混合或同时静脉给药。
4. 一次一瓶，未用完应弃之。
溶液出现可见微粒或变色现象时禁用。
如经冷冻，须达到室温后方可使用。
5. 配制本品溶液过程应保持无菌操作。
6. 给药前患者必须进行适当的补水，特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
在使用本品治疗的同时应服用足量维生素D。
7. 对于正接受治疗的变形性骨炎的患者必须至少10天内确保补充足量的钙剂（每次500mg，每日两次）。
此外，对于肾功能不全的患者，由于缺乏这一人群充分的临床数据，对肌酐清除率在30ml/min以下的患者不推荐使用本品。
肌酐清除率大于等于
30ml/min的患者使用时无需调整剂量。
肝功能不全患者无需调整给药剂量。
以上信息仅供参考，具体用法请遵循医生的指导，如有任何疑问或不适，请及时向医生询问或咨询。
苏奇(唑来膦酸注射液)用法指南
2003年10月至2004年10月注射用唑来膦酸的随机双盲、 多中心Ⅱ期临床研究（以帕米膦酸二钠为阳性药平行对照组）
武汉大学中南医院国家药品临床研究基地： 武汉大学中南医院 中日友好医院 大连医科大学第一附属医院 大连医科大学第二附属医院 江西医学院第二附属医院 皖南医学院弋矶山医院
三重功效??肿瘤骨转移恶性肿瘤骨转移是晚期肿瘤的常见疾病常见于乳腺癌肺癌前列腺癌多发性骨髓瘤等等??恶性肿瘤引起的高钙血症约有1020的恶性肿瘤患者在病程的某一阶段会出现hcm在晚期肿瘤患者中hcm的发生率为2040??骨质疏松症据我国部分省市统计60岁以上的老年人骨质疏松症发病率约为5989每年因骨质疏松症而并发骨折的发病率约为96并有逐年增高的趋势血清钙浓度高于275mmo1l文档仅供参考不能作为科学依据请勿模仿
③完全反应的中位持续时间
50 40 30 18 20 10 0 32 43
0.00%
唑来膦酸4mg 唑来膦酸8mg 帕米膦酸二钠90mg
恶性肿瘤引起的高钙血症 一线治疗药物
• 结论：唑来膦酸作用优于帕米膦酸二钠：4mg 可作为推荐剂量用于治疗初次发生的高钙血症， 而8mg适合于治疗复发或难治性的高钙血症
与其他临床药物比较
• 密固达（诺华制药） • 适应症：治疗绝经后的骨质疏松和变形性骨炎 • 未录入医保范围，价格高昂
谢谢大家！
氨基糖苷类药物(链霉素、新霉素、丁胺卡那霉素、核 糖霉素，庆大霉素、西核霉素和沙加霉素） 沙利度胺(与沙利度胺合用时会增加多发性骨髓瘤患者 肾功能异常的危险性)
产品小结
适用范围广泛 有效减少和延迟多种实体瘤骨转移 恶性肿瘤引起的高钙血症一线治疗药物 预防和治疗绝经后骨质疏松症简便有效的手段 强力抗骨吸收,提高给药时• 给药后试验组和对 照组不良反应主要 都是发热、恶心呕 吐、乏力、全身酸 胀不适等，未见明 显心、肝、肾功能 损害，患者耐受性 好，无严重不良事 件发生，且两组间 差异无显著性， P﹥0.05
注射用唑来膦酸说明书
注射用唑来膦酸说明书注射用唑来膦酸治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
下面是店铺整理的注射用唑来膦酸说明书，欢迎阅读。
注射用唑来膦酸商品介绍通用名：注射用唑来膦酸生产厂家: 瑞士诺华制药批准文号：注册证号H20090259药品规格：4mg药品价格：￥2481元注射用唑来膦酸说明书【药品名称】【商品名】择泰【通用名】注射用唑来膦酸【英文名】Zoledronic Acid for Injection【汉语拼音】Zhusheyong Zuolailinsuan【主要成份】唑来膦酸。
【性状】择泰为白色或类白色疏松块状物或粉末。
【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。
【用法用量】静脉滴注。
成人每次4mg，用100ml 0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注时间应不少于15分钟。
每3-4周给药一次或遵医嘱。
【不良反应】择泰常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎;消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食;心血管系统：低血压;血液和淋巴系统：贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、血小板减少、全血细胞减少;肌肉与骨骼：骨痛、关节痛、肌肉痛;肾脏：血清中肌酸酐值升高(与给药的时间有关);神经系统：失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠;呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、胸腔积液;感染：泌尿道感染、上呼吸道感染;代谢系统：厌食、体重下降、脱水;其它：流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、搔痒等。
唑来膦酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24-48小时内自动消退。
【注意事项】1、首次使用择泰时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸酐的水平，如出现血清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗;2、伴有恶性高钙血症患者给予择泰前应充分补水，利尿剂与择泰合用时只能在充分补水后使用，择泰与具有肾毒性的药物合用时应慎重;3、接受择泰治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平;4、对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用择泰。
密固达唑来膦酸输注液的应用课件
621 (16.1) 365 (9.5) 301 (7.8) 273 (7.1) 245 (6.3)
79 (2.1) 66 (1.7) 61 (1.6) 90 (2.3) 76 (1.9)
>3 天
唑来膦酸 5 mg (n = 3862) n (%)
Placebo (n = 3852)
n (%)
120 (3.1)
临床用药有几个问题必须考虑:
1、临床疗效 2、安全性 3、患者的依从性 4、药物来源要充足，容易获得 5、使用方便 6、药物的性价比
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
唑来膦酸的临床疗效
▪ 改善骨转换指标 ▪ 提升骨密度
全面提升骨密度 髋部骨折后患者骨密度提升
;
3、预防性使用解热镇痛药: 在静滴密固达前 1h，给
予对乙酰氨基酚缓释片1片口服，6h后再给药1次;
4、补充钙剂和维生素D: 在使用密固达前后1周给予
护理干预
1、心理干预:用药前详细讲解密固达的疗效及其优势
、使用方法、用药后可能出现的不良反应与应对措施
，告知患者医生完全有能力处理这些问题，不会对患
者身体健康和生命安全造成严重影响，让患者有心理
准
备
;
2、充分水化:鼓励患者多饮水，在用药前1周，日饮
水量不少于2000ml，对不能饮水者给予生理盐水
2000ml / d，静脉滴注，保证日尿量在 2000ml 以上
5
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一年一次使用方便： 唯一通过每年单次静脉给药的双膦酸盐
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密固达(唑来膦酸) 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 给药步骤及注意事项
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治疗骨质疏松症的药物种类比较多。双膦酸盐是目前使用比较广泛的药物 不同双膦酸盐抑制骨吸收的效力差别很大，因此使用的剂量和用法也有差异
原发性骨质疏松症诊治指南（2011年）.中华骨质疏松和骨矿盐杂志.2011;4(1):2-17.
梧桐●无痛
用药方法
静脉滴注双膦酸盐
一年静脉滴注一次 每次15分钟
食物及其他药物影响 不受影响
如果有任何口腔病症，立刻报告医生。在治疗中，这些患者应尽量避免进行牙科手术。 在用双酸盐治疗时发现有颌骨坏死病人，牙科手术可能会加剧该病。如果患者需要进行 牙科手术，日前尚无数据表明中止双酸盐治疗会减少颌骨坏死的风险。临床医生应对每 个病人基于各自的利益／风险评估进行临床判断。
③ 其他骨坏死已有其他骨坏死（包括股骨、髖骨，膝盖骨和肱骨）的病例报告。然而，
年 内; 改善血清骨转换指标水平; 降低骨质疏松性骨折发生 率。部分患者持续使用 3 年，在第 9 年检测髋部骨密度、血清骨转 换指标水平及骨折发生率，结果与第 6 年之后停药的患者并无显著 差异。表明几乎所有接受 6 年连续唑来膦酸注射的患者可以停药长
3 达 年，患者骨密度仍维持较好水平。
Black DM，Ｒeid IＲ，Cauley JA，et al． The effect of 6 versus 9years of zoledronic acid treatment in osteoporosis: a randomized second extension to the HOＲ IZON Pivotal Fracture Trial ( PFT) ．J Bone Miner Ｒes，2015，30( 5) : 934-944．
梧桐●无痛
唑来膦酸是怎么治疗骨质疏松的
1. 聚集对骨表面某些结构有高亲和力，吸收后可以在骨小梁表面 聚集；
2. 抑制通过甲羟戊酸通路与骨矿盐的羟基磷灰石结合，抑制甲羟
戊酸代谢的关键酶———法尼基焦磷酸合成酶 ( Farnesylpyrophosphate，FPP) ，使甲羟戊酸途径不能合成 FPP 和 双香叶基焦磷酸( Pyrophosphate，GGPP) ，抑制破骨细胞结构蛋 白的合成，使破骨细胞丧失骨吸收能力，并加速破骨细胞凋亡， 从而抑制破骨细胞介导的骨吸收过程;
些患者中许多人也同时接受了化疗和皮质激素治疗。大多数虑者出现颌骨坏死显示与牙 科的一些手术有关，比如拔牙。很多患者有局部感染的定状包括骨髓炎。对伴有危险因 素（如肿瘤、化疗、抗血管生成药物、皮质激素治疗、口腔卫生状况差）的患者使用双 酸盐进行治疗前，应考虑进行腔检查并采取适当的预防措施。
② 保持口腔卫生接受唑来膦酸治疗期间，需要保持口腔卫生，并定期进行牙科检查，
时间在30分钟---1小时，之后静点250~500ml氯化钠（根据病人的心 脏情况）。为避免发生流感样不良反应，可口服布洛芬或扑热息痛3天； • 给药后：一年内口服钙片（1000～1500 mg/d）、维生素D3 （800～1000 IU/d）。静点用药，一年一次即可
梧桐●无痛
骨质疏松症的治疗 认知题：医生的重视 选择题：患者的选择 总结题：永远跟党走
强制卧床不能站立的 患者
安全使用
反流性食道炎及食道 排空延迟的患者
安全使用
口服双膦酸盐
说明书规定： 必须在每天第一次就餐、饮用饮料或 服药前30分钟用一整杯水冲服，并在 服药后至少30分钟或直到就餐时不能 平卧
说明书规定： 服药后至少半个小时才能服用其他药 物或食物 与口服非甾体抗炎药联合使用增加上 消化道不良反应风险
其与坐来膦酸注射液治疗的因果关系尚未确定。
梧桐●无痛
【注意事项】
非典型股骨骨折有报道双酸盐治疗可能与非典型股转子下和股骨骨
干骨折相关，主要是长期接受骨质疏松治疗的患者。 骨折通常为双侧，据报道，这些骨折愈合困难。疑似非典型股骨骨
折患者应根据对患者个体的获益风险评估，考虑暂停双酸盐治疗。这些 骨折也可能发生在没有接受双膦酸盐治疗的骨质疏松患者上，因此二者 的因果关系尚未确立。
梧桐●无痛
谢谢聆听
梧桐●无痛
主要药物
唑来膦酸 阿仑磷酸 利塞膦酸 鲑鱼降钙素
鳗鱼降钙素
用药剂量
5mg 70mg 35mg 鼻喷剂200IU 注射剂50IU 20IU
用药间隔
1年1次 每周 每周 每日
2-7次/周 每周
给药方式
静脉滴注 口服 口服 鼻喷 注射 注射
雌激素受体 调节剂
锶盐
雷洛昔芬 雷奈酸锶
60mg 2g
每天 每天
口服 口服
梧桐1●7 无痛
口服药物治疗的依从性差
24个月的调查结果
57% 不依从 43% 依从
80%间断
20% 持续
依从 = MPR 80%
持续 = 用药间隔 <30 天
Siris ES, et al. Mayo Clin Proc. 2006;81:1013-1022
梧桐1●8 无痛
种类
双磷酸盐 降钙素
生素 D。对于其他矿物质代谢异常也应给予有效治疗（例如，副甲状腺贮备降低：肠内钙 吸收不良）。医生应当对该类病人进行临床检测。对于日常钙剂以及维生素 D 摄入不足
的骨质疏松女性，进行适量补充非常重要。 ⑤ 肝功能不全患者无需调整剂量
梧桐●无痛
【注意事项】
① 颌骨坏死（OND：颌骨坏死主要出现在双磷酸盐（包括唑来酸）治疗的肿瘤患者。这
① 本品给药至少 15 分钟以上。
② 由于缺乏充分临床使用数据，不推荐严重肾功能不全患者使用（肌酐清除率小于 35 mL／
min）。在给予本品前，应对患者的血清肌酐水平进行评估。 ③ 水化给药前必须对患者进行适当的补水，对于老年患者和接受利尿剂治疗的患者尤为重
要
④ 补充钙和维生素 D在给予本品治疗前，患有低钙血症的患者需服用足量的钙和维
梧桐●无痛
密固达说明书
➢对于骨质疏松症的治疗， 一次静脉滴注 5 mg 每年一次
➢目前尚无足够证据支持可连续用药 3 年以上
梧桐●无痛
谁该治疗？
50岁后 骨折危 骨折 险因素
骨密度
治疗
目的
正常
基础措施 预防OP
低下 / 骨松 基础措施 预防OP、
（ T -1） 药物治疗 首次骨折
基础措施 预防
唑来膦酸 骨质疏松患者的最爱 这么受欢迎是有原因的
一年一次
梧桐●无痛
骨质疏松药物作用及风险
药物
雌激素
降钙素 雷洛昔芬 双磷酸盐 PTH
骨的作用
骨以外作用
BMD 椎体 非椎体 骨折 骨折
益处
风险
++
+ 绝经症状
乳腺癌, 血栓，出血
+ + （+） 有效止痛
+ + （+） 乳腺、心血管病 血栓, 潮热
药物治疗 再次骨折
梧桐●无痛
谁需要治疗？
绝经后骨折
骨密度
有
骨质疏松：T -2.5
有
骨量低下：-2.5 < T -1
骨量低下：-2.5 < T -1
治疗决策 治疗 治疗 治疗 酌情
MJA 2004; 180 (6): 298-303 国际专家共识
梧桐●无痛
静滴唑来膦酸了 要不要补钙
合理应用 唑来膦酸注射液 治疗骨质疏松症
梧桐●无痛
骨质疏松症——谈之色变
大厦之将倾
梧桐●无痛
直接导致脆性骨折发生
梧桐●无痛
唑来膦酸横空出世
梧桐●无痛
优秀如我
唑来膦酸是干什么的？
1.恶性高钙血症 2.绝经后骨质疏松症 3.恶性肿瘤骨转移
唑来膦酸( Zoledronate)是抗骨质疏松药理活性最 强的药物，已在包括美国和欧盟在内的 80 多个国家和 地区获准治疗绝经后骨质疏松。
行评估以确定是否继续用药 (1B)。 ✓不推荐过长时间 (>5 年 ) 运用双膦酸盐类药物，高骨折风险患者除外 (1B)。 ✓双膦酸盐使用期间注意口腔卫生，尽量避免拔牙等口腔手术 (2C)。 ✓双膦酸盐的使用不会影响骨折愈合，建议老年骨质疏松骨折围手术期根
据患者病情酌情考虑使用双膦酸盐抗骨质疏松治疗 (2B)。
+ + ++
上消化道刺激
++ +
梧桐●无痛
口服药物依从性与骨折风险 复杂用药方法
患者对于口服双膦酸盐 治疗依从性差
药物的上消化道刺 激症状
频繁的用药频率等
治疗后1年有50%左右的患者并未按照要求用药
骨折风险增加
住院时间延长
相关费用增加
1. Reginster JY, et al. Bone. 2006;38:S2-S6. 2. U.S. Department of Health and Human Services. Bone Health and Osteoporosis: A Report of the Surgeon General. 2004. 3. Weycker D, et al. Osteoporos Int. 2006;17:1645-1652. 4. Downey TW, et al. South Med J. 2006;99:570-575
说明书规定： 不能站立或坐立至少30分钟者，禁止 使用
说明书规定： 禁止使用 Barrett’s食管患者禁用
梧桐●无痛
【禁忌】
➢对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成份中任何一种辅料过敏者禁用。 ➢低钙血症患者 ➢肌酐清除率小于<35 ml/min 的严重肾功能损害患者 ➢妊娠和哺乳期妇女
梧桐●无痛
【注意事项】
3. 激活同时可激活被抑制的成骨细胞，促进骨重建，增加骨密度。
阴平阳秘，精神乃至； 治病者必求于本，本谓阴阳。