五篇内脏系统药物精品PPT课件
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异丙嗪作为冬眠合剂的组份应用。
H1受体
H2受体阻断药
抑制胃酸分泌，临床主要运用于治 疗胃和十二指肠溃疡。
常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。
第十七章 呼吸系统疾病用药
概述
呼吸系统疾病常见症状：咳、痰、喘，三 者往往同时并存且互为因果。
炎
气
管
细粘
咳
菌膜 感分
喘
染
泌 增
加
痰
治疗
➢对因：控制感染（细菌、真菌、病毒）、肿瘤
低血钾。
拟肾上腺素药抗喘作用比较
短效
药物 平喘机制 作用 维持时间h 给药途径 主要不良反应
AD
αβ1β2 强、快
1-2 ih、iv 心悸升压肌颤头痛
麻黄碱
促NA释 放αβ
弱、慢、久
ISO
β1β2 强、快
3-6 ih、im 失眠心悸升压快速耐受 1 舌下气雾 心悸肌颤耐受过量室颤
沙丁胺醇 β2
强、久
除呼吸道平滑肌痉挛
2.临床用途 ①支气管哮喘 ②心源性哮喘 本药能增强心肌收缩力，增加心
输出量 ③喘息型支气管炎、肺气肿和其他阻塞性肺部
疾患所引起的支气管炎等 ④胆绞痛：松弛胆管平滑肌
3.不良反应与注意事项
①局部刺激性 本药碱性较强，口服刺激胃黏膜，引起
呕吐恶心胃痛；肌肉注射-局部红肿疼痛。
②静注过量或过速，可致心悸、心律失常、血压骤降甚
第一节 组 胺
组胺（histamine ）是广泛存在与人体组织的自 体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧催化下脱羧而成。
正常生理状态下，主要以无活性的结合型贮存 在肥大细胞和血液嗜碱性粒细胞中，以皮肤、胃肠黏 膜、肺和支气管黏膜组织中含量最高。
当机体受到变态反应或受理化等因素刺激时， 引起肥大细胞脱落颗粒，使结合型组胺变为有活性的 的游离型组胺释放，作用于组胺受体而产生效应。
胃壁细胞 胃酸分泌增加
血管
扩张
心室肌
收缩增强
窦房结
心率加快
H3
中枢与外周神 负反馈调节组
经末梢
胺合成与释放
激动药
组胺
倍他斯汀
2-甲基组胺
组胺 倍他唑 4-甲基组胺 组胺 α-甲基组胺
阻断药
苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 阿司咪唑等
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁等
硫丙咪胺
第二节 抗组胺药
➢抗组胺药：是一类能竞争性阻断胺与其受 体结合，产生抗组胺作用的药物。
至猝死（安全浓度：6～15μg/ml ）
③中枢兴奋
静注原则： 稀释缓注
（三）M受体阻断药：异丙阿托品 对支气管平滑肌有高度选择性 适用于夜间哮喘及多痰者（爱喘乐：溴化异丙托
品）以及喘息型慢性支气管炎 常用雾化吸入 闭角性青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻禁用
（四）糖皮质激素类药：丙酸倍氯米松（BDP） 气雾吸入，发挥局部抗炎作用 全身性副作用少，可长期使用 起效慢→不宜用于哮喘急性发作 长期吸入易发生咽部念珠菌感染，每次喷吸后应
组胺受体的分类、分布及其效应
内源性活性物质
神经递质
神经组织 突触前/后膜
Biblioteka Baidu激素
内分泌腺体 靶器官
自体活性物质 本身的靶组织 临近部位
组胺受体的分布及其效应表
受体类型 受体分布 主要效应
H1 H2
支气管、胃肠、 子宫等平滑肌
收缩
皮肤血管、毛 扩张、通透性
细血管
增加
心房肌
收缩增强
房室结
传导减慢
中枢
觉醒反应
漱口 全身给药副作用多，故只用于严重哮喘及哮喘持
续状态。
（五）过敏介质阻滞药：色甘酸钠（咽泰）、 酮替芬
稳定肥大细胞膜→抑制组胺、慢反应物质等炎 性介质的释放
对正在发作的哮喘无效★ 主要用于预防外源性哮喘
第二节 镇咳药
一、 中枢性镇咳药 可待因（甲基吗啡） 直接（－）延髓咳嗽中枢 用于其他镇咳药无效的剧烈干咳 有痰者禁用 不良反应：耐受性和依赖性、过量中毒可抑制
H1受体
临床应用
1、变态反应性疾病： 对组胺释放引起的荨麻疹、花粉症、和过敏性鼻
炎疗效好；对于过敏性休克无效。 2、晕动症和呕吐：
苯海拉明、异丙嗪有止呕吐作用，预防晕动药。 常选用茶苯海明（乘晕宁），乘车前15--30分钟用药。 3、镇静催眠：
防治皮肤黏膜变态反应性疾病引起的焦虑性失眠。 4、人工冬眠
4-6 po气雾
手指震颤
克伦特罗 β2 福莫特罗 β2 班布特罗 β2
较沙强100倍
慢性哮喘与慢 性阻塞性肺病
水解成特布 他林才有效
4-6 8-12
24
po气雾 ih、im
po
手指震颤 手指震颤 手指震颤
中效
长效
（二）茶碱类：氨茶碱 1.平喘机制 （-）磷酸二酯酶→细胞内cAMP↑ →抑制肥大细
胞释放过敏性物质 （-）腺苷受体 促进内源性儿茶酚胺释放 （-）平滑肌内质网释放Ca2+→细胞内Ca2+↓ →解
➢分类：H1受体阻断药、H2受体阻断药
H1受体阻断药
选择性地对抗组胺兴奋H1受体所致的血 管扩张及平滑肌痉挛等作用。
常用药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那 敏（扑尔敏）等。
应用：用于皮肤、粘膜的变态反应性疾 病，如荨麻疹、接触性皮炎等
药理作用
外周作用： H1受体阻断药能竞争性阻断H1受体，对组胺引
起的支气管、胃肠道和子宫平滑肌的痉挛性收缩具有拮 抗作用。 中枢作用：镇静催眠。 抗胆碱作用：抗晕止吐。 其他：抗Ach和局麻样作用，减少唾液和支气管腺分泌。
➢对症：镇咳药、祛痰药、平喘药
第一节 平喘药
哮喘发病机制 多种诱因（过敏、炎症、迷走神经活性增
高等）→肥大细胞释放过敏介质（组胺、白三 烯、缓激肽、PG等）→与相应受体结合→支气 管平滑肌收缩痉挛、支气管粘膜炎症反应（充 血水肿、渗出物增多）→呼吸困难、肺部哮鸣 音
哮喘的治疗目标
有效控制急性发作症状并维持最轻的症状，甚至 无任何症状；
2、选择性β2-R激动剂
作用特点
选择性高，较少发生心血管系统反应， 稳定性好、作用维持时间长、可多途径 给药，为对症首选药之一。
选择性β2-R激动剂
临床应用
支气管哮喘和喘息性支气管炎，肺气肿、慢性 阻塞性肺病、支气管痉挛。
不良反应
骨骼肌震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的β2-R，气雾吸入 可降低发生率。 心脏反应：心率加快，原有心率失常病人更易发生。 代谢异常：增加肌糖原分解；血乳酸、丙酮酸升高；
防止哮喘的加重； 尽可能使肺功能维持在接近正常水平； 保持正常活动（包括运动）的能力； 避免哮喘药物的不良反应。
第一节 平喘药
平喘机制
➢ 扩张支气管平滑肌，解除痉挛 ➢ 抑制气道炎症及炎症介质（治疗根本）
一、支气管扩张药
（一） β肾上腺受体激动剂
1、非选择性β受体激动剂 异丙肾上腺素：吸入
急性发作 肾上腺素：皮下注射 麻黄碱：口服 缺点：易发生心脏毒性，现已少用。
H1受体
H2受体阻断药
抑制胃酸分泌，临床主要运用于治 疗胃和十二指肠溃疡。
常用药物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。
第十七章 呼吸系统疾病用药
概述
呼吸系统疾病常见症状：咳、痰、喘，三 者往往同时并存且互为因果。
炎
气
管
细粘
咳
菌膜 感分
喘
染
泌 增
加
痰
治疗
➢对因：控制感染（细菌、真菌、病毒）、肿瘤
低血钾。
拟肾上腺素药抗喘作用比较
短效
药物 平喘机制 作用 维持时间h 给药途径 主要不良反应
AD
αβ1β2 强、快
1-2 ih、iv 心悸升压肌颤头痛
麻黄碱
促NA释 放αβ
弱、慢、久
ISO
β1β2 强、快
3-6 ih、im 失眠心悸升压快速耐受 1 舌下气雾 心悸肌颤耐受过量室颤
沙丁胺醇 β2
强、久
除呼吸道平滑肌痉挛
2.临床用途 ①支气管哮喘 ②心源性哮喘 本药能增强心肌收缩力，增加心
输出量 ③喘息型支气管炎、肺气肿和其他阻塞性肺部
疾患所引起的支气管炎等 ④胆绞痛：松弛胆管平滑肌
3.不良反应与注意事项
①局部刺激性 本药碱性较强，口服刺激胃黏膜，引起
呕吐恶心胃痛；肌肉注射-局部红肿疼痛。
②静注过量或过速，可致心悸、心律失常、血压骤降甚
第一节 组 胺
组胺（histamine ）是广泛存在与人体组织的自 体活性物质，由组氨酸在组氨酸脱羧催化下脱羧而成。
正常生理状态下，主要以无活性的结合型贮存 在肥大细胞和血液嗜碱性粒细胞中，以皮肤、胃肠黏 膜、肺和支气管黏膜组织中含量最高。
当机体受到变态反应或受理化等因素刺激时， 引起肥大细胞脱落颗粒，使结合型组胺变为有活性的 的游离型组胺释放，作用于组胺受体而产生效应。
胃壁细胞 胃酸分泌增加
血管
扩张
心室肌
收缩增强
窦房结
心率加快
H3
中枢与外周神 负反馈调节组
经末梢
胺合成与释放
激动药
组胺
倍他斯汀
2-甲基组胺
组胺 倍他唑 4-甲基组胺 组胺 α-甲基组胺
阻断药
苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏 阿司咪唑等
西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁等
硫丙咪胺
第二节 抗组胺药
➢抗组胺药：是一类能竞争性阻断胺与其受 体结合，产生抗组胺作用的药物。
至猝死（安全浓度：6～15μg/ml ）
③中枢兴奋
静注原则： 稀释缓注
（三）M受体阻断药：异丙阿托品 对支气管平滑肌有高度选择性 适用于夜间哮喘及多痰者（爱喘乐：溴化异丙托
品）以及喘息型慢性支气管炎 常用雾化吸入 闭角性青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻禁用
（四）糖皮质激素类药：丙酸倍氯米松（BDP） 气雾吸入，发挥局部抗炎作用 全身性副作用少，可长期使用 起效慢→不宜用于哮喘急性发作 长期吸入易发生咽部念珠菌感染，每次喷吸后应
组胺受体的分类、分布及其效应
内源性活性物质
神经递质
神经组织 突触前/后膜
Biblioteka Baidu激素
内分泌腺体 靶器官
自体活性物质 本身的靶组织 临近部位
组胺受体的分布及其效应表
受体类型 受体分布 主要效应
H1 H2
支气管、胃肠、 子宫等平滑肌
收缩
皮肤血管、毛 扩张、通透性
细血管
增加
心房肌
收缩增强
房室结
传导减慢
中枢
觉醒反应
漱口 全身给药副作用多，故只用于严重哮喘及哮喘持
续状态。
（五）过敏介质阻滞药：色甘酸钠（咽泰）、 酮替芬
稳定肥大细胞膜→抑制组胺、慢反应物质等炎 性介质的释放
对正在发作的哮喘无效★ 主要用于预防外源性哮喘
第二节 镇咳药
一、 中枢性镇咳药 可待因（甲基吗啡） 直接（－）延髓咳嗽中枢 用于其他镇咳药无效的剧烈干咳 有痰者禁用 不良反应：耐受性和依赖性、过量中毒可抑制
H1受体
临床应用
1、变态反应性疾病： 对组胺释放引起的荨麻疹、花粉症、和过敏性鼻
炎疗效好；对于过敏性休克无效。 2、晕动症和呕吐：
苯海拉明、异丙嗪有止呕吐作用，预防晕动药。 常选用茶苯海明（乘晕宁），乘车前15--30分钟用药。 3、镇静催眠：
防治皮肤黏膜变态反应性疾病引起的焦虑性失眠。 4、人工冬眠
4-6 po气雾
手指震颤
克伦特罗 β2 福莫特罗 β2 班布特罗 β2
较沙强100倍
慢性哮喘与慢 性阻塞性肺病
水解成特布 他林才有效
4-6 8-12
24
po气雾 ih、im
po
手指震颤 手指震颤 手指震颤
中效
长效
（二）茶碱类：氨茶碱 1.平喘机制 （-）磷酸二酯酶→细胞内cAMP↑ →抑制肥大细
胞释放过敏性物质 （-）腺苷受体 促进内源性儿茶酚胺释放 （-）平滑肌内质网释放Ca2+→细胞内Ca2+↓ →解
➢分类：H1受体阻断药、H2受体阻断药
H1受体阻断药
选择性地对抗组胺兴奋H1受体所致的血 管扩张及平滑肌痉挛等作用。
常用药物：苯海拉明、异丙嗪、氯苯那 敏（扑尔敏）等。
应用：用于皮肤、粘膜的变态反应性疾 病，如荨麻疹、接触性皮炎等
药理作用
外周作用： H1受体阻断药能竞争性阻断H1受体，对组胺引
起的支气管、胃肠道和子宫平滑肌的痉挛性收缩具有拮 抗作用。 中枢作用：镇静催眠。 抗胆碱作用：抗晕止吐。 其他：抗Ach和局麻样作用，减少唾液和支气管腺分泌。
➢对症：镇咳药、祛痰药、平喘药
第一节 平喘药
哮喘发病机制 多种诱因（过敏、炎症、迷走神经活性增
高等）→肥大细胞释放过敏介质（组胺、白三 烯、缓激肽、PG等）→与相应受体结合→支气 管平滑肌收缩痉挛、支气管粘膜炎症反应（充 血水肿、渗出物增多）→呼吸困难、肺部哮鸣 音
哮喘的治疗目标
有效控制急性发作症状并维持最轻的症状，甚至 无任何症状；
2、选择性β2-R激动剂
作用特点
选择性高，较少发生心血管系统反应， 稳定性好、作用维持时间长、可多途径 给药，为对症首选药之一。
选择性β2-R激动剂
临床应用
支气管哮喘和喘息性支气管炎，肺气肿、慢性 阻塞性肺病、支气管痉挛。
不良反应
骨骼肌震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的β2-R，气雾吸入 可降低发生率。 心脏反应：心率加快，原有心率失常病人更易发生。 代谢异常：增加肌糖原分解；血乳酸、丙酮酸升高；
防止哮喘的加重； 尽可能使肺功能维持在接近正常水平； 保持正常活动（包括运动）的能力； 避免哮喘药物的不良反应。
第一节 平喘药
平喘机制
➢ 扩张支气管平滑肌，解除痉挛 ➢ 抑制气道炎症及炎症介质（治疗根本）
一、支气管扩张药
（一） β肾上腺受体激动剂
1、非选择性β受体激动剂 异丙肾上腺素：吸入
急性发作 肾上腺素：皮下注射 麻黄碱：口服 缺点：易发生心脏毒性，现已少用。