第9章胆碱受体阻断药2PPT课件

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· 讲师: XXXX
· 时间:202X.XX.XX
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药的作用机制。 2.熟悉琥珀胆碱肌松作用特点、体内过程
和应用;过量不能用新斯的明解救。 3.了解泮库铵肌松作用的特点、体内过程
和应用。过量可用新斯的明解救。
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第一节 神经节阻断药 (ganglionic blocking drugs)
神经节阻断药在临床上过去主要降低血压,因 不良反应多,目前已不用。
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筒箭毒碱(d-tubocurarine) 特点:
3.过量可用新斯的明对抗 (1)新斯的明抑制胆碱酯酶,阻止Ach水解,可 加强Ach的作用。 (2)新斯的明可直接激动N2受体。
4.支气管哮喘、严重休克病人不用。 5.目前已少用。
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Q&A问答环节
敏而好学,不耻下问。 学问学问,边学边问。
He is quick and eager to learn. Learning is learni ng and asking.
3.骨骼肌松弛机制:去极化型肌松药与N2受体结合,产 生与Ach相似的去极化作用,但由于去极化时间长(持
久去极化),N2受体不能对Ach起反应 (处于不应状
态),产生骨骼肌松弛。
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二、作用特点 1.在肌松之前常先出现短时肌束颤动,这是 由于不同部位的骨骼肌在药物作用下除极 化出现的时间先后不同所致。 2.连续用药可产生快速耐受性。 3.抗胆碱酯酶药不能对抗肌松作用,反而加 重肌松作用。因新斯的明抑制AchE,减少琥珀胆碱 的代谢。 4.治疗剂量无神经节阻滞作用。

第9章 N胆碱受体阻断药

第9章 N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药
本章目录
第一节 神经节阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
–除极化型肌松药 –非除极化型肌松药
NN胆碱受体阻断药 神经节阻滞药) (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药
NM胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药) (骨骼肌松弛药)
第一节 神经节阻断药
• 神经节阻断药(ganglionic blocking drugs) 神经节阻断药( drugs) 又称为N 受体阻断药,能与神经节的N 又称为NN受体阻断药,能与神经节的NN受体结 合,竞争性地阻断ACh与其结合,使ACh不能引 竞争性地阻断ACh与其结合, ACh不能引 ACh与其结合 起神经节细胞除极化, 起神经节细胞除极化,从而阻断了神经冲动在 神经节中的传递 。
筒箭毒碱
• 肌松顺序及恢复顺序:快速运动肌如眼部 肌松顺序及恢复顺序: 肌肉、四肢肌、躯干肌、肋间肌、膈肌。 肌肉、四肢肌、躯干肌、肋间肌、膈肌。 • 筒箭毒碱作用时间长(80-120分钟),用 筒箭毒碱作用时间长(80-120分钟),用 分钟), 药后不易逆转,副作用多,目前临床少用。 药后不易逆转,副作用多,目前临床少用。 • 阿曲库铵、多库铵等药物目前已基本取代 阿曲库铵、 了传统的筒箭毒碱,用做麻醉辅助药物。 了传统的筒箭毒碱,用做麻醉辅助药物。
作用特点
• 药物作用最初常出现短暂的肌束颤动。 药物作用最初常出现短暂的肌束颤动。 • 快速耐受性。 快速耐受性。 • 抗AchE药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用,反能加强 AchE药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用, 药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用 中毒作用,因此过量时不能用新斯的明解救。 中毒作用,因此过量时不能用新斯的明解救。因新斯的明 过量时不能用新斯的明解救 可降低假性胆碱酯酶的活性,减少其代谢。 可降低假性胆碱酯酶的活性,减少其代谢。 • 治疗量无神经节阻滞作用。 治疗量无神经节阻滞作用。 • 目前临床应用的只有琥珀胆碱。 目前临床应用的只有琥珀胆碱。

胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件

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效果
对于青光眼的治疗,胆碱受体阻断药可以降低眼压,缓解症状;对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗,胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛,改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点,参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达,调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究,确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱,从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱,使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率,导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度,可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管,引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能,引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用,表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点,导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌,缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌,缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌,导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究,探索其与疾病 的关系,为新药研发提供理论依据。

西医药理学胆碱受体阻断药.pptx

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二、人工合成的阿托品类代用品: 后马托品、普鲁本辛
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阿托品(atropine)
• 阿托品是从颠茄植物中提取、分离出的
生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药动学] 1.吸收:PO:迅速,1h达峰,3~4h作用消 失。可ih;im;iv及局部给药。 2.分布广泛,可透过BBB和PB。 3.排泄速度快,主要经肾排泄,也可乳 汁排泄。(原型占1/3)
小结:五大作用,六大用途
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[不良反应] 1.副作用:口干、便秘、视力模糊、皮肤干 燥、发热、皮肤潮红、和心悸等。
2.过量中毒:除上述症状加重外,CNS症状突 出, 如谵妄、幻觉、惊厥,昏迷和呼吸麻痹。
3.中毒治疗:①口服者洗胃;②注射拟胆碱药, 如新斯的明,毒扁豆碱,或毛果芸香碱,对抗MR 阻断作用; ③中枢兴奋明显时,用适量安定或短 效巴比妥类;呼吸抑制时应人工呼吸及给氧气. 阿托品的最小致死量成人为80~130mg, 儿童约为10mg。
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禁用于青光眼;因其可能加重排尿困难,也禁 用于前列腺肥大患者。
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东莨菪碱(scopolamine) 特点: 1.麻醉前给药效果优于阿托品
(1)东莨菪碱中枢抑制作用强,小剂量镇静, 较大剂量催眠。
(2)兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强 2.抗晕动病 3.治疗帕金森病 禁忌症同阿托品
睫状肌 悬韧带
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5. CNS
1-2mg轻度兴奋延脑和大脑。

【医学ppt课件】胆碱受体阻断药

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应用:因其选择性不高,使应用时伴随的副作用
过多(如:调节血压的反射被阻断,易引起体位性 低血压);作用过于强烈,限制了其的应用。
利用其对BP的影响及扩血管的作用,用于重度 高血压和高血压危象(hypotension emergencies)。 降压作用强大而迅速。
典型药物: 六甲双铵(C6)、美加明(mecamylamine)等
针对中枢兴奋作用:用一些中枢镇静药。 针对呼吸抑制:采用人工呼吸、吸氧等措施。
山莨菪碱 (Anisodamine),654,人工合成654-2 1965年在中国唐古特莨菪中提取生物碱。
与阿托品相比,本药的特点: •脂溶性低,不易通过BBB,毒性相对较低; •腺体、瞳孔作用极弱(为阿托品的1/15),
【医学ppt课件】胆碱受体阻断药
能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用,却妨 碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受 体的结合,从而产生抗胆碱作用,故又称为抗 胆碱药(anticholinergic drugs)。
按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用,可分为下列 三类:
1.M胆碱受体阻断药 典型药物是阿托品。
产生持久而弱的去极化
药物不被迅速水解,使膜长期处于不应期,不能很快复

Ach不再能产生新的去极化
肌肉松弛
1)产生持久去极化,影响膜复极化,膜失去电 兴奋性
2) R构象改变,R对Ach脱敏感(desensitization)。须待 药物全部排除后R才会恢复对Ach敏感性,肌松。
琥珀酰胆碱(succinylcholine)司可林(scoline)
和十二指肠溃疡,胃痉挛和妊娠呕吐。
哌仑西平(pirenzepine)为M1阻断剂,常 与H2阻断剂合用治疗溃疡病。

胆碱受体阻断药教学课件

胆碱受体阻断药教学课件
胆碱受体阻断 药 教学课件
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的用途 • 胆碱受体阻断药的副作用 • 胆碱受体阻断药的研发进展 • 胆碱受体阻断药的用药指导
01
CATALOGUE
胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的定义
胆碱受体阻断 药
是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激 动剂的药物,通过与胆碱受体结合, 从而阻止胆碱受体的激活,发挥抗胆 碱作用。
特殊人群用药注意事项
孕妇及哺乳期妇女
需权衡用药利弊,谨慎使用,必要时停止哺 乳。
肝肾功能不全者
需谨慎使用,定期监测肝肾功能。
儿童及老年人
需根据体重和年龄调整剂量,注意观察不良 反应的发生。
与其他药物的相互作用
使用胆碱受体阻断药时应避免与其他药物相 互作用,特别是影响肝肾功能的药物。
04
CATALOGUE
兴奋心脏
部分胆碱受体阻断药如阿托品 可阻断心脏的M型胆碱受体, 兴奋心脏,用于治疗缓慢型心
律失常。
02
CATALOGUE
胆碱受体阻断药的用途
用于治疗哪些疾病
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帕金森病
胆碱受体阻断药可用于缓 解帕金森病患者的肌肉强 直和震颤症状。
精神分裂症
对于精神分裂症患者的阳 性症状,胆碱受体阻断药 具有一定的治疗效果。源自05CATALOGUE
胆碱受体阻断药的用药指导
如何正确使用胆碱受体阻断 药
严格按照医嘱用药
注意药物剂型和给药方式
使用胆碱受体阻断药时,应遵循医生 的建议,按照医嘱的剂量和时间间隔 服用。
不同药物剂型和给药方式可能影响药 物的吸收和效果,应按照医生的指导 选择合适的剂型和给药方式。

胆碱受体阻断药PPT课件

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阿托品中毒的解救
对症处理:洗胃、导泻、物理疗法。 必要时用新斯的明 中枢镇静药(地西泮)和抗惊厥药 (不宜用吩噻
嗪?) ➢ 警惕阿托品类植物中毒:颠茄,洋金花,曼陀罗,
莨菪等过量食用,也可出现阿托品样中毒
阿托品的合成代用品
1. 合成扩瞳药 后马托品(homatropine)
托吡卡胺(tropicamide)
特点: 1.骨骼肌松弛前无肌兴奋现象 2.同类药物之间作用可以相加 3.吸入性全麻药、氨基甙类抗生素能加强和延长肌松作用 4.有一定程度的神经节阻断作用及释放组织胺作用 5. 抗胆碱酯酶药可对抗其肌松作用
筒箭毒碱 (d-tubocurarine)
药理作用 1. 肌松作用. 出现顺序:眼头面部 颈部 躯干、
环喷托酯 (cyclopentolate)
尤卡托品 (eucatropine) 均为短效M受体阻断药,它们的散瞳和调
节麻痹作用均持续时间较短 ,适用于散 瞳检查眼底和验光。青光眼病人禁用。
2. 合成解痉药
(1)季胺类:口服吸收差
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁 本辛)
琥珀胆碱 (succinylcholine, 司可林 scoline)
药理作用:
肌松作用出现顺序:颈肩胛 四肢 腹部 肌松强度:四肢、颈 > 头面部 > 呼吸肌
体内过程: 血浆假性ChE快速水解,维持5min 新斯的明可抑制假性ChE而加强和延长其作 用。
临床应用: 插管;
全麻辅助用药 不良反应:
(1) 适用于兼有焦虑症的溃疡病人 (2) 肠蠕动亢进
(3) 选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平 (telenzepine)
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(NM受体阻断药) 阻断骨骼肌的NM-R 使骨骼肌松驰
除极化型 根据其作用方式分为
非除极化型
3
一、除极化型肌松药 琥珀胆碱(succinylcholine,司可林) 作用机理: 琥珀胆碱+NM-R 运动终板持续除极化(肌颤)
终板失去电兴奋性(对Ach不起反应) 骨骼肌松驰
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作用特点
1、起效快(1分钟起效),持续时间短(5分钟), 原因:迅速被假性AChE分解。
When You Do Your Best, Failure Is Great, So Don'T Give Up, Stick To The End
感谢聆听
不足之处请大家批评指导
Please Criticize And Guide The Shortcomings
演讲人:XXXXXX 时 间:XX年XX月XX日
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作用特点: ①起效较快(3~4分钟),持续时间较长(20~
40分钟)。 ②肌松顺序:头面部 四肢 颈部
躯干 肋间肌 膈肌 ③过量所致呼吸衰竭可用新斯的明救治。 ④具有NN-R阻断作用和促组胺释放作用,可使血
压下降、支气管痉挛。
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结束语
当你尽了自己的最大努力时,失败也是伟大的, 所以不要放弃,坚持就是正确的。
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不良反应
▪ 1、过量致呼吸麻痹,应用人工呼吸机救治。 ▪ 2、氨基糖苷类及多肽类抗生素有肌松作用,与
琥珀胆碱合用易致呼吸麻痹。 ▪ 3、遗传性血浆胆碱酯酶活性降低和有机磷酸
酯中毒者对琥珀胆碱高度敏感。
琥珀胆碱不能水解
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二、非除极化型肌松药 筒箭毒碱(d-tubocurarine)
作用机理: 竞争性阻断NM-R 骨骼肌松弛(无肌颤)
2、肌松顺序:颈面部 躯干 四肢 肋间肌 膈肌。
3、过量可累及呼吸肌,引起外周性呼吸衰竭。 4、过量中毒所致呼吸衰竭,禁用新斯的明抢救。
术: 如胸、腹部大手术,便于手术野暴露和手术 操作,一般静脉滴注。
▪ 2、气管插管及内窥镜检查: 使喉肌松弛,便于插管,一般静脉注射。
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药
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第一节 神经节阻断药
美加明(mecamylamine)
药理作用
阻断NN-R
植物神经功能下降
心输出量 外周血管扩张 血压
平滑肌松弛、腺体分泌
便秘、尿潴留
应用:1、高血压:现已少用。
2、麻醉辅助药:控制性降压。
2
第二节 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
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