第八章 胆碱受体阻断药优秀课件

【不良反应及其防治】
1. 阿托品的不良反应： ①一般治疗量时，常见为副作用 ②过量中毒时，还会出现高热、呼吸加快、
烦躁不安、幻觉、惊厥等。 ③严重中毒时，出现昏迷、呼吸麻痹等。
2.其它阿托品类生物碱中毒：
误服中毒量的颠茄果、曼佗罗果、洋金花 或莨菪根茎等，也可出现上述中毒症状。
中毒解救除洗胃、导泻等排出胃内药物的 措施外，可注射拟胆碱药。
汗腺，唾液腺；泪腺，呼吸道腺体；胃 酸(影响小)。 3.松弛内脏平滑肌: 胃肠道、尿道、膀胱逼尿肌：作用明显 胆管、输尿管、支气管：较弱 子宫平滑肌：弱
4.解除迷走神经对心脏的抑制：
①心率： HR减慢 : 0.5mg ，4-8次/分。 突触前膜M1受体阻断，ACh释放增加。 HR加快 : 窦房结M2 受体阻断。
【禁忌症】
青光眼、前列腺肥大。
山莨菪碱(anisodamine )
1.抑制唾液分泌和扩瞳作用： 为阿托品的1/12-1/10
2.不易进入中枢 3.对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用：
较阿托品稍弱，对血管的解痉作用相对较高。
4.主要用途
感染性休克，也用于内脏平滑肌绞痛 5.不良反应与禁忌症：
2.制止腺体分泌 ： 用于全身麻醉前给药。 严重盗汗、流涎症。
3.眼科应用:
虹膜睫状体炎：0.5-1％ 验光配镜：维持2-3天 4.抗心律失常 窦性心动过缓 窦房阻滞、房室阻滞
5.抗休克:
暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎 所致休克。 注意：休克伴有高热或心率过快者不用
使用阿托品前应补足血容量 6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒
本辛
第一节 阿托品及阿托品类生物碱
阿托品（atropine）
【药理作用及作用机制】
竞争性地拮抗乙酰胆碱或其它M胆碱受体 激动药对M受体的激动作用。
阻断N1受体：大剂量
机制：
季胺阳离子 （ACh中）
天冬氨酸
（M受体中第三个跨膜 螺旋N—末端的）
离子键
叔胺氮或季胺氮 （拮抗药中）
1.眼：
扩瞳、升眼压、调节麻痹 2.抑制腺体的分泌：
与阿托品相似，但毒性较低
东莨菪碱（scopolamine ）
中枢抑制作用 【临床应用】 1.麻醉前给药：
抑制分泌作用强，优于阿托品。其扩 瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱。
2.晕动病：
预防给药效果好，如已有症状效果差。 与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能 有关。 与苯海拉明合用疗效增强。 3.妊娠呕吐及放射病呕吐 4.帕金森病：
1
1/121/4
1 0.25-1 无作用
二.解痉药
异丙托溴胺（ipratropium bromide）： 非选择性阻断M受体
1.扩张支气管。 2.HR加快、抑制呼吸道腺体分泌。 3.无中枢作用。 4.用于慢性阻塞性肺部疾病。
有一定疗效，与其中枢抗胆碱有关，可改善 流诞、震颤、肌强直症状。
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
特点：
主要有三类： 1.扩瞳药：
后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、尤卡托品 2.解痉药：
普鲁本辛、贝那替秦(胃复康)、双环维林、羟 苄利明、黄酮哌酯、奥昔布宁 3.选择性M1受体阻断药： 哌仑西平
一.几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
硫酸 阿托品 氢溴酸 后马托品
浓度 (%)
1
1-2
Байду номын сангаас
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰(分) 消退(日) 高峰(分) 消退(日)
30-40 7-10 1-3 7-12
40-60 1-2 0.5-1 1-2
托吡卡胺 0.5-1 20-40 0.25 0.5 <0.25
环喷托酯 0.5 尤卡托品 2-5
30-50 30
第八章 胆碱受体阻 断药
目的要求：
1.掌握阿托品的作用、临床应用、不良反应、禁
忌证。
2.了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点。颠茄生物碱
的合成、半合成代用品的特点及临床应用。
重点：
1. 阿托品的作用、临床应用、不良反 应。
难点： 1.阿托品的作用机制
分类：
1.天然生物碱： 阿托品、东莨菪碱
2.人工合成、半合成品： 后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁
②加快房室传导： 拮抗迷走神经所致心律失常。
5.血管与血压：
治疗量：无明显影响 大剂量:
血管扩张（代偿性散热，直接舒 张血管）
6.中枢神经系统：
较大剂量(1-2mg ):轻度兴奋延脑和大 脑。 大剂量(5mg ):中枢兴奋明显加强。 中毒量(10mg ):明显中枢中毒症状。
【临床应用】
1.解除平滑肌痉挛： 胃肠绞痛、膀胱刺激症状：较好 胆绞痛、肾绞痛：较差，需合用镇痛药.