药理学第二章药物对机体的作用
研究药物对机体的作用及作
01
一
02
药物:是指通过影响机体的某种生理
03
和/生化过程,用于防治和诊断疾病
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的各种化学物质。
05
药理学:是研究药物与机体相互作用
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规律的一门科学。其研究内容主要
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包括药物效应动力学(简称药效学)
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和药物代谢动力学(简称药动学)。
第一章 绪言
01
药效学:研究药物对机体的作用及作
1
维持剂量(ASS):指使血药浓度维持稳态浓度所需的给药剂量。
2
血浆清除率(Cl):单位时间内多少容积血浆中的药物被消除干净。
3
消除速率(RE):单位时间内被机体消除的药量。
4
表观分布容积(Vd):指静脉注射一定量药物待分布平衡后,按测得的血药浓度计算该药应占有的血浆容积。
Vd=A(mg)/C(mg/L) 意义:了解药物分布的广泛程度或组织中生物大分子结合程度。如一定量的药物,Vd大时,血药浓度低,组织分布广;Vd小时,血药浓度高,组织中药物少。
02
用机制的科学。
03
药动学:指研究机体对药物的作用,
04
包括药物在体内的吸收、分布、生
05
物转化和排泄过程以及药物效应与
06
血药浓度随时间消长规律的科学。
阐明药物的药效学及药动学,为药物的合理和正确使用,提高药物防治疾病的效果提供理论基础。
A
C
B
研究、开发和评估新药,挖掘老药的新用途。
协同其它学科阐明生命科学的本质及其规律。
内在活性——药物与受体结合后产生效应的能力。
受体储备——药物产生最大效应时仍未被结合的受体。
药物分类
激动药 拮抗药 部分拮抗药 (Agonist)(Antagonist) 亲和力 ++ ++ ++ 内在活性 ++ - +
(完整版)药理学复习试题及答案
药理学第二章药效学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的,其内容包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化,药物作用的全过程个分子机制。
药物的不良反应:1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难以避免。
2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严重,可以预知避免。
3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。
5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又称过敏反应。
6、特异性反应:受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药,能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药:既有亲和力双有内在活性它们能与受体结合并激动受体而产生效应。
拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学):研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂溶性大,易跨膜扩散。
滤过:是指药物通过亲水膜孔的转运,是小分子的、水溶性的极性物质和非极性物质在流体静压或渗透压作用下的转运方式。
简单扩散:是药物转运的一种最常见、最重要的形式。
其速度主要取决于膜两侧药物浓度梯度以及药物的脂溶性,越高和越大的扩散就越快。
首关效应;★它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢,致使进入体循环药量减少的一种现象。
血脑屏障:是由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。
生物转化:是指药物在体内发生的化学结构改变,又称代谢。
有灭火和活化之分。
酶的诱导:某些化学物质能提高肝药酶的活性,增加自身或其它药物的代谢率,称为酶的诱导。
2《药理学》第二章 药物效应动力学
Weak selecBiblioteka ivity :唾液分泌 ↓
口干 扩瞳
阿托品
(Atropine)
M受体阻断
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
心率↑
内脏平滑肌松弛
解痉
疗效, 二. 治疗作用 (疗效,Therapeutic effect )
—— 临床用药时,符合用药目的并 临床用药时, 达到防治疾病的效果。 达到防治疾病的效果。 药理效应与治疗效果(疗效)? 药理效应与治疗效果(疗效)?
药理学
2、根据作用部位分: 、根据作用部位分: (1)局部作用:(local action) )局部作用: 在吸收入血之前在用药部位产生作用。 在吸收入血之前在用药部位产生作用。如 口服硫酸镁导泻, 口服硫酸镁导泻,外用酮康唑治皮肤真菌感染 . (2)吸收作用:(absorptive action) )吸收作用: 药物被吸收入血之后分布到机体各部位产 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。 生作用。如口服地高辛被吸收后产生强心作用。
一. 药物作用与药理效应
1.药物作用(drug action) .药物作用 药物与机体细胞间的初始作用, 药物与机体细胞间的初始作用 是分子反应 机制, 具有特异性。 机制 具有特异性。 2.药理效应(pharmacological effect) .药理效应 机体组织器官原有功能水平的变化。 机体组织器官原有功能水平的变化。 药物作用是动因, 药物作用是动因,药理效应是结果
最大效应: 最大效应:(maximum efficacy,Emax) ,
在量反应中,药物所能产生的最大效应, 在量反应中,药物所能产生的最大效应, 反映药物的内在活性。 反映药物的内在活性。
效价强度: 效价) 效价强度:(potency) (效价) 效价
药理学第2章 药效学
Type II (Antibody-dependent cytotoxicity)
1. opsonization of the host cells whereby phagocytes stick to host cells by way of IgG, C3b, or C4b and discharge their lysosomes
2 . 非竞争性拮抗 ①最大反应降低 ②曲线不平行右移
二、药物作用机制
(一) 非特异性药物作用机制 主要与药物理化性质有关:
1、改变渗透压 如口服硫酸镁,静注甘露醇。 2、脂溶作用 如乙醚。 3、络合作用 如二巯基丁二酸钠。 4、改变 pH 值 如碳酸氢钠、氢氧化铝。
Opsonization During Type-II Hypersensitivity
IgG reacts with epitopes on the host cell membrane. Phagocytes then bind to the Fc portion of the IgG and discharge their lysosomes.
4. 迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎,药热等。
Type I (IgE-mediated or anaphylactic-type)
Type- I Hypersensitivity: Production of IgE in Response to an Allergen
Type- I Hypersensitivity: Allergen Interaction with IgE on the Surface of Mast Cells Triggers the Release of Inflammatory Mediators
药理学期末思考题0812
第二章药物对机体的作用--药效学2.1. 术语解释副作用及特点、毒性反应(急性毒性,长期毒性)及特点,变态反应及特点,继发性反应,二重感染,后遗效应,致畸作用,“三致”,受体调节(向下调节和向上调节),激动剂,部分激动剂,竞争性拮抗剂,非竞争性拮抗剂,半数有效量(ED50),半数致死量(LD50),治疗指数,安全指数,安全界限。
第三章机体对药物的作用--药动学3.1.术语解释首关效应,血脑屏障,胎盘屏障,表观分布容积和意义及应用,生物利用度(绝对生物利用度和相对生物利用度),消除半衰期(t1/2),稳态血药浓度(Css)3.2.某弱酸性药物pKa 为3.4,请问在pH 为6.4 的尿液中有多少解离?3.3.一次静脉给药5mg,药物在体内达到平衡后,测定其血浆药物浓度为0.35mg/L,求表观分布容积。
3.4.何谓肝药酶诱导药与肝药酶抑制药?有何临床意义?试举例说明之。
3.5.比较一级消除动力学和零级消除动力学的差异。
第五章传出神经系统药理概论5.1.试述肾上腺素受体的分类、分布及效应。
5.2.试述胆碱受体的分类、分布及效应。
5.3.试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素灭活的主要途径。
第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药6.1.试述毛果芸香碱的药理作用和临床用途。
6.2.新斯的明为什么对骨骼肌兴奋作用最强?6.3.双眼去动眼神经的兔,左眼滴毛果芸香碱,右眼滴毒扁豆碱,你认为哪只眼的瞳孔会缩小?请说明理由。
6.4.胆碱酯酶复活药解救有机磷酸酯类农药中毒的机制是什麽?6.5.阿托品解救有机磷酸酯类中毒的机制是什麽?最先解除哪些症状?6.6有机磷酸酯中毒症状有哪些?为什么要合用阿托品和碘解磷定解毒?第七章胆碱受体阻断剂7.1.试述阿托品的基本作用和临床用途。
7.2.给犬静脉阿托品后,再注射大剂量乙酰胆碱,犬的血压将有何改变?7.3.琥珀胆碱中毒时用什么药解救?为何不能用新斯的明解救?第八章肾上腺素受体激动药8.1.去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对受体的选择作用有何不同?8.2.用肾上腺素治疗心脏停搏采用何种给药方式?应注意哪些问题?8.3.试说明肾上腺素治疗过敏性休克的优点?8.4.局麻药注射液中为什么要加微量肾上腺素?8.5.为什么去甲肾上腺素和异丙肾上腺素不能用于过敏性休克的治疗?8.6.肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱治疗支气管哮喘的临床特点?第九章肾上腺素受体阻断药9.1.请解释给酚妥拉明后再给同样剂量的肾上腺素为什么犬血压会降低(“肾上腺素作用的翻转”)?9.2.为什么哌唑嗪可用于治疗高血压而酚妥拉明则不能?9.3.酚妥拉明的临床用途有哪些?9.4.β受体阻断药在心血管系统的药理作用及临床应用有哪些?9.5.普萘洛尔的严重不良反应及禁忌症有哪些?第十二章镇静催眠药12.1.地西泮药理作用及应用有哪些?12.2.巴比妥类急性中毒时抢救可采取哪些主要措施?为什么碱化尿液可加快其排泄?第十三章抗癫痫药和抗惊厥药13.1.试述苯妥英钠抗癫痫机制。
药理学-药物效应动力学
由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病 (drug induced diseases) 。
不良反应
毒性反应(toxic reaction) 变态剂反量应(过al大ler或gic体re内ac蓄tio积n)过
二、受体与药物的相互作用
1.药物和受体的结合: 药物和受体的结合形式取决于药物的化
学结构和由此产生的对受体的亲和力 (affinity),即药物和受体相结合的能力。
亲和力常数 pD2
pD2 = - logKD • pD2:产生50%最大效应时的激动剂的摩
尔浓度的负对数(EC50的负对数)。与亲和 力成正比。
变态反应 ③③反应一严般重不程度严与重剂;量 成④比例难。以避免。
*特异质反应
反应停所致 海豹儿
畸胎
第二节 药物剂量与效应关系
量效关系 (dose-effect relationship) :
在一定范围内,药物剂量和药 理 效应成比例。
一、剂量
二、量效曲线
1.量反应 (graded response)
理化反应
参与/干扰细胞代谢 影响生理物质转运 影响酶的活性 作用与离子通道 影响免疫机制 非特异性作用
◆ 补改充变:pH如值铁、、
◆ ◆ ◆ ◆
锌改、变钙渗、透V压it等 影干响扰如N:新a+斯-K的+、明、 N钠a奥5+通--美H氟道+拉尿交阻唑嘧换滞、啶药卡、 钙钾环托酶通通孢普等道道素利阻开、、滞 放 雷尿药 药 公激、
第二章 药物效应动力 学
2019/6/6
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的 作用、作用规律及作用机制。
002药理学练习题-第二章 药物对机体的作用-药效学
第二章药物对机体的作用—药效学一、选择题A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案.)1.药物的作用是指:DA.药理效应B.药物具有的特异性作用C.对不同脏器的选择性作用D.药物与机体细胞间的初始反应E.对机体器官兴奋或抑制作用2.属于局部作用的例子是:AA.普鲁卡因的浸润麻醉作用B.利多卡因的抗心律失常作用C.洋地黄的强心作用D.苯巴比妥的镇静催眠作用E.硫喷妥钠的麻醉作用3.用强心苷治疗慢性心功能不全时,它对心脏的作用属于:DA.局部作用B.普遍细胞作用C.继发作用D.选择性作用E.以上都不是4.药物作用的选择性取决于:CA.药物剂量大小B.药物脂溶性大小C.组织器官对药物的敏感性D.药物在体内吸收速度E.药物pK a大小5.作用选择性低的药物,在治疗量时往往呈现:BA.毒性较大B.副作用较多C.过敏反应较剧D.容易成瘾E.以上都不对6.药物作用的两重性是指:AA.治疗作用与不良反应B.预防作用与不良反应C.对症治疗与对因治疗D.预防作用与治疗作用E.原发作用与继发作用7.副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应:AA.治疗量B.无效量C.极量D.LD50E.中毒量8.副作用是:AA.药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用,常是难以避免的B.应用药物不恰当而产生的作用C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用D.停药后出现的作用E.预防以外的作用9.肌注阿托品治疗肠绞痛时,引起的口干属于:EA.治疗作用B.后遗效应C.变态反应D.毒性反应E.副作用10.一患者经1个疗程链霉素治疗后,听力下降,虽停药几周听力仍不能恢复,这是:A A.药物毒性所致B.药物引起的变态反应C.药物引起的后遗效应D.药物的特异质反应E.药物的副作用11.与药物的过敏反应有关的是:CA.剂量大小B.药物毒性大小C.遗传缺陷D.年龄性别E.用药途径及次数12.孕妇用药容易发生致畸胎作用的时间是:AA.妊娠头3个月B.妊娠中3个月C.妊娠后3个月D.分娩期E.以上都不对13.甘露醇的脱水作用机制属于:DA.影响细胞代谢B.对酶的作用C.对受体的作用D.理化性质的改变E.以上都不是14.具有药理活性的药物,在化学结构方面一定是:EA.左旋体B.右旋体C.消旋体D.大分子化合物E.以上都可能15.当X轴为实数、Y轴为累加频数坐标时,质反应的量效曲线的图形为:B A.对数曲线B.长尾S型曲线C.正态分布曲线D.直线E.以上都不是16.质反应的量效曲线可以为用药提供参考的是药物的:CA.性质B.疗效大小C.安全性D.给药方案E.体内过程17.药物的质反应的ED50是指药物:BA.引起最大效应50%的剂量B.引起50%动物阳性效应的剂量C.和50%受体结合的剂量D.达到50%有效血药浓度的剂量E.引起50%动物中毒的剂量18.药物的半数致死量(LD50)是指:DA.抗生素杀死一半细菌的剂量B.抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量C.产生严重副作用的剂量D.引起半数实验动物死亡的剂量E.致死量的一半19.半数致死量(LD50)用以表示:CA.药物的安全度B.药物的治疗指数C.药物的急性毒性D.药物的极量E.评价新药是否优于老药的指标20.几种药物相比较时,药物的LD50值愈大,则其:BA.毒性愈大B.毒性愈小C.安全性愈小D.安全性愈大E.治疗指数愈高21.可表示药物的安全性的参数是:CA.最小有效量B.极量C.治疗指数D.半数致死量E.半数有效量22.下列药物中,化疗指数最大的药物是:DA.A药LD50=50mg,ED50=100mgB.B药LD50=100mg,ED50=50mgC.C药LD50=500mg,ED50=250mgD.D药LD50=50mg,ED50=10mgE.E药LD50=100mg,ED50=25mg23.药物的常用量是指:CA.最小有效量到极量之间的剂量B.最小有效量到最小中毒量之间的剂量C.治疗量D.最小有效量到最小致死量之间的剂量E.以上均不是24.下列关于受体(receptor)的叙述,正确的是:AA.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B.受体都是细胞膜上的多糖C.受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E.药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的25.当某药物与受体相结合后,产生某种作用并引起一系列效应,该药是属于:B A.兴奋剂B.激动剂C.抑制剂D.拮抗剂E.以上都不是26.药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于:E A.药物的作用强度B.药物的剂量大小C.药物的脂/水分配系数D.药物是否具有亲和力E.药物是否具有效应力(内在活性)27.完全激动药的概念是药物:AA.与受体有较强的亲和力和较强的内在活性B.与受体有较强亲和力,无内在活性C.与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性D.与受体有较弱的亲和力,无内在活性E.以上都不对28.药物的内在活性(效应力)是指:BA.药物穿透生物膜的能力B.受体激动时的反应强度C.药物水溶性大小D.药物对受体亲和力高低E.药物脂溶性强弱29.受体阻断药(拮抗药)的特点是:AA.对受体有亲和力而无内在活性B.对受体无亲和力而有内在活性C.对受体有亲和力和内在活性D.对受体的亲和力大而内在活性小E.对受体的内在活性大而亲和力小30.拮抗指数pA2的定义是:CA.使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数B.使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数C.使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数D.使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数E.使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数31.pD2值可以反映药物与受体亲和力,pD2值说明:AA.药物与受体亲和力大,用药剂量小B.药物与受体亲和力大,用药剂量大C.药物与受体亲和力小,用药剂量小D.药物与受体亲和力小,用药剂量大E.以上均不对32.可能发生竞争性对抗作用的是:BA.肾上腺素和乙酰胆碱B.组胺和苯海拉明C.毛果芸香碱和新斯的明D.间羟胺和异丙肾上腺素E.阿托品和尼可刹米33.药物的适应证,取决于:EA.药物的不同作用B.药物作用的选择性C.药物的不同给药途径D.药物的不良反应E.以上均可能B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用.)A.治疗作用B.不良反应C.副作用D.毒性反应E.耐受性34.与治疗目的无关的所有反应统称:B35.达到防治效果的作用是:A36.治疗剂量下出现与治疗目的无关的是:C37.药物过量出现的对机体损害的是:D38.机体对药物的敏感性低的是:EA.副作用B.毒性反应C.变态反应D.继发反应E.以上都不对39.与药物剂量大小关系较大的不良反应是:B40.在治疗过程中难免发生的不良反应是:A41.药物剂量过大所致的不良反应是:B42.抗感染治疗先呈现病情好转,随后发生腹泻的不良反应是:D43.与先天性酶缺陷有关的药物不良反应是:CA.后遗反应B.停药反应C.特异质反应D.变态反应E.副反应44.长期应用肾上腺皮质激素后停药可引起:A45.长期应用可乐定后突然停药可引起:B46.先天性血浆胆碱酯酶缺乏可导致:C47.青霉素可产生:DA.药物引起的反应与个体体质有关,与用药剂量无关B.等量药物引起和一般病人相似但强度更高的药理效应或毒性C.用药一段时间后,病人对药物产生精神上依赖,中断用药,出现主观不适D.长期用药,需逐渐增加剂量,才可能保持药效不减E.长期用药,产生生理上依赖,停药后出现戒断症状48.高敏性是指:B49.习惯性是指:C50.过敏反应是指:A51.成瘾性是指:E52.耐受性是指:DA.阈剂量B.效能C.效价强度D.治疗量E.ED5053.引起一群动物中一半阳性反应的量是:E54.药物常用的剂量是:D55.药物刚刚引起效应的量是:A56.最大有效剂量产生的最大效应是:B57.达到一定效应时所需的剂量是:CA.最小致死量的1/2B.最大治疗量的1/2C.1/2动物死亡的量D.引起全部动物死亡的量E.引起一群动物中一半阳性反应的量58.ED50是:E59.LD50是:CA.LD50较大的药物B.LD50较小的药物C.ED50较大的药物D.ED50较小的药物E.LD50/ED50比值较大的药物60.毒性较高的是:B61.疗效较强的是:D62.安全性较大的是:EA.ED50与LD50的比B.LD50与ED50的比C.ED50与LD50的差D.LD5与ED95的比E.ED99与LD99的比63.药物的治疗指数是指:B64.药物的安全范围是指:DA.激动药B.拮抗药C.部分激动药D.竞争性拮抗药E.非竞争性拮抗药65.与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移,且使最大效应也降低:E66.与受体亲和力及内在活性都强:A67.与激动药竞争同一受体使激动剂量效曲线右移,但最大效应并不改变:D68.与受体亲和力不弱,内在活性小:C69.与受体亲和力强而无内在活性:BA.强的亲和力,强的效应力(内在活性)B.强的亲和力,弱的效应力C.强的亲和力,无效应力D.弱的亲和力,强的效应力E.弱的亲和力,无效应力70.激动药具有:A71.拮抗药具有:C72.部分激动药具有:BC型题(比较配伍题,按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。
药理学学习指导及习题集13篇
药理学核心知识点归纳与整理第一篇总论(1-4章)第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学第三章机体对药物的作用——药动学第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理(5-10章)第五章传出神经系统药理概论第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第七章胆碱受体阻断药第八章肾上腺素受体激动药第九章肾上腺素受体阻断药第十章局部麻醉药第三篇中枢神经系统药理(11-18章)第十一章全身麻醉药第十二章镇静催眠药第十三章抗癫痫药和抗惊厥药第十四章抗精神失常药第十五章治疗神经退行性疾病药物第十六章中枢兴奋药第十七章镇痛药第十八章解热镇痛药与抗痛风药第四篇内脏系统药理(19-28章)第十九章抗心律失常药第二十章抗慢性心功能不全药第二十一章抗心绞痛与抗动脉粥样硬化药第二十二章抗高血压药第二十三章利尿药和脱水药第二十四章血液及造血系统药理第二十五章消化系统药理第二十六章呼吸系统药理第二十七章组胺受体阻断药第二十八章子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药第五篇影响内分泌系统和其他代谢药物药理(29-33章)第二十九章肾上腺皮质激素类药第三十章性激素类药与避孕药第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药第三十二章胰岛素与口服降血糖药第三十三章影响其他代谢的药物第六篇抗病原微生物药物药理(34-41章)第三十四章抗菌药物概述第三十五章喹诺酮类、磺胺类与其他合成抗菌药物第三十六章β-内酰胺类抗生素第三十七章大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素第三十八章氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素第三十九章四环素类与氯霉素第四十章抗真菌药与抗病毒药第四十一章抗结核病药与抗麻风病药第七篇抗寄生虫病的药理(42-45章)第四十二章抗疟药第四十三章抗阿米巴病药与抗滴虫病药第四十四章抗血吸虫病药与抗丝虫病药第四十五章抗肠道蠕虫病药第八篇抗恶性肿瘤药物和影响免疫功能药物药理(46-47章)第四十六章抗恶性肿瘤药第四十七章影响免疫功能的药物第一篇总论(1-4章)第一章绪言第二章药物对机体的作用——药效学一.名词解释二.简答题题目:答案:三、论述题题目:答案:第三章机体对药物的作用——药动学一.名词解释二.简答题题目:答案:三、论述题题目:答案:第四章影响药效的因素第二篇外周神经系统药理(5-10章)第五章传出神经系统药理概论一、名词解释二、简答题题目:简述传出神经系统药物的基本作用答案:三、论述题题目:根据作用性质的不同及对不同受体的选择性,试述传出神经系统药物的分类,并举例说明。
药理学复习重点
药理学复习重点名词解释1、药理学:是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
2、药效动力学:主要研究药物对机体的作用及其作用机制,以阐明药物防治疾病的规律。
3、药代动力学:主要研究机体对药物的处置的动态变化。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化(或称代谢)及排泄的过程,特别是血药浓度随时间而变化的规律。
4、药物作用:是指药物与机体组织间的原发作用;药物效应是指药物原发作用所引起的机体器官原有功能的改变。
5、全身作用:又称吸收作用或系统作用,是指药物通过吸收经血液循环(或直接进入血管)而分布到机体有关部位发挥的作用。
6、被动转运:是指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧,其转运速度与膜两侧的药物浓度差(浓度梯度)成正比。
7、首关效应:是指口服药物在胃肠道吸收后,首先进入肝门静脉系统,某些药物在通过肠粘膜及肝脏时,部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少,药效降低。
8、半衰期:指血药浓度降低一半所需要的时间。
9、生物利用度:是表示药物经血管外给药活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度,它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。
10、不良反应:药物的一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应,按其性质可分为:副作用、毒性反应、变态反应、继发性反应、后遗效应、致畸作用、停药反应。
三致反应包括致畸胎、致癌与致突变,均属于慢性毒性范畴。
副作用:用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。
12、效能:是指药物分子引起生理反应的能力,不同药物引起的反应不同,准确地说应称为内在效能或内在活性。
药物的效能取决于药物本身的内在活性和药理作用特点。
13、LD50:半数致死量,引起半数动物死亡的剂量。
14、ED50:半数有效量,引起半数动物产生疗效的剂量。
15、调节痉挛:毛果芸香碱兴奋M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,悬韧带松弛,对晶状体的牵拉作用减弱,晶状体变凸,屈光度增加,看近物清楚、看远物模糊。
药理学第二章药物效应动力学优秀课件
❖ 在某些重危急症如休克、惊厥、心力衰竭、高热、剧痛时, 对症治疗可能比对因治疗更为迫切。
不良反应
❖ 药物不良反应:凡不符合用药目的并对机体 不利的反应。
❖ 多数不良反应是药物固有效应的延伸,在一 般情况下是可以预知的,但不一定是可以避 免的,是非期望的药物作用。
药理学第二章药物 效应动力学
第二章 药物对机体的作用-药效学
1、掌握药物不良反应的类型 2、熟悉药物作用的主要类型
第一节 药物的作用及不良反应
• 药物作用:是指药物对机体的初始作用。 • 药理效应:是药物作用的结果,是机体反应的表现。
例如:去甲肾上腺素
激动血管平滑肌α受体 血管收缩 血压升高
一、药物的基本作用
二 药物作用的主要类型
(一) 局部作用和吸收作用
局部作用
吸收作用
是指未被吸收的 药物在用药部位 所呈现的作用。
是药物被吸收之后 随血液循环分布到 组织器官所发生的 作用又称全身作用
(二)直接作用和间接作用
直接作用
是指药物对其所 接触的器官、 细胞直接产生的 作用。
去甲间肾接上作腺用素
激动血管平滑肌α受体 是由于机体的整 血体管性收而缩通过机体 反射机制或生理 血性压调升节高间接产生 的药物作用。
不良反应
(3)后遗效应:指停药以后,血药浓度已降低至 阈浓度(最低有效浓度)以下时,仍残存的药 理效应。
苯巴比妥催眠 →次晨头晕、困倦
不良反应
(4)继发性反应:由药物的治疗作用所引起的不 良后果,也称治疗矛盾。如二重感染。 二重感染:长期应用广谱抗生素,使敏感菌受 抑制,耐药菌过量增殖,而引起的新的感染。 如伪膜性肠炎等。
药理学第第二章药物效应动力学
原则:急则治其标,缓则治其本; 应采用标本兼治的措施!
举例:胆结石引起的剧烈疼痛 小儿肺炎引起高热
四 药物作用的两重性—治疗作用与不良反应
(二)药品不良反应
定义:是指合格药品在正常用法用量出现的与用 药目的无关的意外的有害反应。 包括:副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、 继发反应、特异质反应、依赖性、停药反应等。
3.配体(ligand):能与受体特异性结 合的物质称配体。是指内源性递质、激 素、自身活性物质或结构特异的药物。
(二)受体特性
(1)特异性 (2)敏感性 (3)饱和性 (4)可逆性 (5)变异性
药物能准确识别并与其 受 而体药分物相 特子-应 定受只的 的体占受 生(细体 理D胞结 效-R的合 应)极,。复微产合小生物部能分够 , 激活一系列生物放大系统,应用 微量的药物即能引起高度生理活
(2)抗病原体及抗肿瘤:杀灭或抑制病原体和抑瘤,达 到治疗目的作用。
(3)补充不足(补充治疗):补充机体某些物质如维生素、 激素、微量元素不足。
二 、药物作用的方式
按药物作用部位分:
1. 局部作用:药物被吸收入血液前在用药 部位直接产生作用。如口服硫酸镁的导泻作 用。
2. 全身作用(吸收作用或系统作用):药 物被吸收入血循环后分布到机体各部位而产 生的作用,也称为吸收作用。临床药物绝大 多数都是吸收后显效的,如对乙酰氨基酚的 解热镇痛作用。
第二章 药物对机体的作用—药效学
第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 二、药物作用的选择性和两重性 三、药物的不良反应
第二节 药物的作用机制 一、药物作用的受体机制 二、药物作用的非受体机制
第三节 药物的量效关系
第一节 药物的基本作用
第二章药效学ppt课件
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标,药物剂量 (或)浓度为横座标,绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线:药理效应的强弱是 连续增减的量变,可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线:药理效应的强弱不 呈连续性量的变化,而表现为反应性 质(全或无,阳性或阴性)的变化
4.可逆性(reversibility):可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) :同一受体可分 布于不同细胞, 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型:
按部位(三类)
膜受体:存在于靶细胞膜上:α、β、DA
胞浆受体:存在于靶细胞胞浆内,皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose,LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI): 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数(safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低(急性耐受性, 交叉耐受性)
2. 耐药性(drug resistance):病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低,也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
药理学练习题-第二章 药物对机体的作用-药效学
第二章药物对机体的作用-药效学一、选择题A型题(最佳选择题,按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
)1.药物的作用是指:DA.药理效应B.药物具有的特异性作用C.对不同脏器的选择性作用D.药物与机体细胞间的初始反应E.对机体器官兴奋或抑制作用2.属于局部作用的例子是:AA.普鲁卡因的浸润麻醉作用B.利多卡因的抗心律失常作用C.洋地黄的强心作用D.苯巴比妥的镇静催眠作用E.硫喷妥钠的麻醉作用3.用强心苷治疗慢性心功能不全时,它对心脏的作用属于:DA.局部作用B.普遍细胞作用C.继发作用D.选择性作用E.以上都不是4.药物作用的选择性取决于:CA.药物剂量大小B.药物脂溶性大小C.组织器官对药物的敏感性D.药物在体内吸收速度E.药物pK a大小5.作用选择性低的药物,在治疗量时往往呈现:BA.毒性较大B.副作用较多C.过敏反应较剧D.容易成瘾E.以上都不对6.药物作用的两重性是指:AA.治疗作用与不良反应B.预防作用与不良反应C.对症治疗与对因治疗D.预防作用与治疗作用E.原发作用与继发作用7.副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应:AA.治疗量B.无效量C.极量D.LD50E.中毒量8.副作用是:AA.药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用,常是难以避免的B.应用药物不恰当而产生的作用C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用D.停药后出现的作用E.预防以外的作用9.肌注阿托品治疗肠绞痛时,引起的口干属于:EA.治疗作用B.后遗效应C.变态反应D.毒性反应E.副作用10.一患者经1个疗程链霉素治疗后,听力下降,虽停药几周听力仍不能恢复,这是:A A.药物毒性所致B.药物引起的变态反应C.药物引起的后遗效应D.药物的特异质反应E.药物的副作用11.与药物的过敏反应有关的是:CA.剂量大小B.药物毒性大小C.遗传缺陷D.年龄性别E.用药途径及次数12.孕妇用药容易发生致畸胎作用的时间是:AA.妊娠头3个月B.妊娠中3个月C.妊娠后3个月D.分娩期E.以上都不对13.甘露醇的脱水作用机制属于:DA.影响细胞代谢B.对酶的作用C.对受体的作用D.理化性质的改变E.以上都不是14.具有药理活性的药物,在化学结构方面一定是:EA.左旋体B.右旋体C.消旋体D.大分子化合物E.以上都可能15.当X轴为实数、Y轴为累加频数坐标时,质反应的量效曲线的图形为:B A.对数曲线B.长尾S型曲线C.正态分布曲线D.直线E.以上都不是16.质反应的量效曲线可以为用药提供参考的是药物的:CA.性质B.疗效大小C.安全性D.给药方案E.体内过程17.药物的质反应的ED50是指药物:BA.引起最大效应50%的剂量B.引起50%动物阳性效应的剂量C.和50%受体结合的剂量D.达到50%有效血药浓度的剂量E.引起50%动物中毒的剂量18.药物的半数致死量(LD50)是指:DA.抗生素杀死一半细菌的剂量B.抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量C.产生严重副作用的剂量D.引起半数实验动物死亡的剂量E.致死量的一半19.半数致死量(LD50)用以表示:CA.药物的安全度B.药物的治疗指数C.药物的急性毒性D.药物的极量E.评价新药是否优于老药的指标20.几种药物相比较时,药物的LD50值愈大,则其:BA.毒性愈大B.毒性愈小C.安全性愈小D.安全性愈大E.治疗指数愈高21.可表示药物的安全性的参数是:CA.最小有效量B.极量C.治疗指数D.半数致死量E.半数有效量22.下列药物中,化疗指数最大的药物是:DA.A药LD50=50mg,ED50=100mgB.B药LD50=100mg,ED50=50mgC.C药LD50=500mg,ED50=250mgD.D药LD50=50mg,ED50=10mgE.E药LD50=100mg,ED50=25mg23.药物的常用量是指:CA.最小有效量到极量之间的剂量B.最小有效量到最小中毒量之间的剂量C.治疗量D.最小有效量到最小致死量之间的剂量E.以上均不是24.下列关于受体(receptor)的叙述,正确的是:AA.受体是首先与药物结合并起反应的细胞成分B.受体都是细胞膜上的多糖C.受体是遗传基因生成的,其分布密度是固定不变的D.受体与配基或激动药结合后都引起兴奋性效应E.药物都是通过激动或阻断相应受体而发挥作用的25.当某药物与受体相结合后,产生某种作用并引起一系列效应,该药是属于:B A.兴奋剂B.激动剂C.抑制剂D.拮抗剂E.以上都不是26.药物与特异性受体结合后,可能激动受体,也可能阻断受体,这取决于:E A.药物的作用强度B.药物的剂量大小C.药物的脂/水分配系数D.药物是否具有亲和力E.药物是否具有效应力(内在活性)27.完全激动药的概念是药物:AA.与受体有较强的亲和力和较强的内在活性B.与受体有较强亲和力,无内在活性C.与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性D.与受体有较弱的亲和力,无内在活性E.以上都不对28.药物的内在活性(效应力)是指:BA.药物穿透生物膜的能力B.受体激动时的反应强度C.药物水溶性大小D.药物对受体亲和力高低E.药物脂溶性强弱29.受体阻断药(拮抗药)的特点是:AA.对受体有亲和力而无内在活性B.对受体无亲和力而有内在活性C.对受体有亲和力和内在活性D.对受体的亲和力大而内在活性小E.对受体的内在活性大而亲和力小30.拮抗指数pA2的定义是:CA.使激动药效应加强一倍时的拮抗药浓度的负对数B.使激动药效应减弱一半时的拮抗药浓度的负对数C.使加倍浓度的激动药仍保持原有效应强度的拮抗药浓度的负对数D.使激动药效应减弱至零时的拮抗药浓度的负对数E.使加倍浓度的拮抗药仍保持原有效应强度的激动药浓度的负对数31.pD2值可以反映药物与受体亲和力,pD2值说明:AA.药物与受体亲和力大,用药剂量小B.药物与受体亲和力大,用药剂量大C.药物与受体亲和力小,用药剂量小D.药物与受体亲和力小,用药剂量大E.以上均不对32.可能发生竞争性对抗作用的是:BA.肾上腺素和乙酰胆碱B.组胺和苯海拉明C.毛果芸香碱和新斯的明D.间羟胺和异丙肾上腺素E.阿托品和尼可刹米33.药物的适应证,取决于:EA.药物的不同作用B.药物作用的选择性C.药物的不同给药途径D.药物的不良反应E.以上均可能B型题(配伍题,按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案,每个备选答案可选用一次或一次以上,也可不选用。
药物对机体的作用药效学(ppt)
原因:有致敏原(药物本身或代谢物;药剂中杂质等)
6)继发反应(secondary reaction):在药物治疗 作用的基础上继发的不良反应,又称治疗矛盾。
长期应用广谱抗生素所引起的继发性感染(二重感 染)及出血等。
药物即毒物,利弊并存 ,必须权衡,正确应用
苯巴比妥催眠 次晨头晕、困倦。 长期用糖皮质激素肾上腺皮质功能低下,持续数月。
4)停药反应(withdrawal reaction):突然停药
后原有疾病的加重。也称反跳 (Rebound reaction)
长期服用可乐定,停药次日血压急剧升高。 避免措施:逐渐减量。
5) 变态反应(allergic reaction): 机体接受药 物(半抗原或抗原)刺激后,发生的异常的免疫反 应。也称过敏反应(hypersensitive reaction)。
三、参与或干扰细胞的代谢
抗癌药通过干扰细胞DNA或RNA代谢过程; 还有磺胺类、喹诺酮类,干 扰细胞核酸代谢过程。
四、影响生理递质或激素
如:影响递质的合成,摄取,释放,灭活
五、药物-受体的相互作用
(一)受体(Receptor)的概念
能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分 子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部 分)。
特点:危害大,可以预料和避免。 原因:用药剂量过大或用药时间长。
l 急性毒性 (Acute toxicity) l 慢性毒性 (Chronic toxicity) l 致畸胎 (Teratogenesis) l 致癌 (Carcinogenesis) l 致突变 (Mutagenesis)
3)后遗效应(residual effect):指停药后血药 浓度 已降低到最低有效浓度(阈浓度)以下时残 存的药理效应。
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血清等引起的过敏反应。
2. 选择性高是由于药物与组织的亲和力大,且组织细 胞对药物的反应性高。但选择性是相对的,而不是绝对 的。可以说,在临床应用的所有药物,几乎没有一个能 产生唯一的药物选择性。选择性高的药物,大多数药理 活性也较高,使用时针对性强;选择性低的药物,作用 范围广,应用时针对性不强,不良作用常较多。
(-)药物作用的选择性
2. 不良反应(untoward reaction or adverse reaction):
一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应, 称不良反应。
(1)副作用(side effect or side reaction):
药物用治疗量出现的与治疗无关的不适反应,称副作 用或副反应。副作用一般都较轻微,是可逆性的功能 变化。
副作用和治疗作用的关系
副作用产生的原因是药物的选择性低,作用范围广,治 疗时利用了其中一种或二种作用,其他作用则成为副作 用。但随着治疗目的的不同,副作用有时可成为治疗作 用。如阿托品可抑制腺体分泌,解除平滑肌痉挛,加快 心率等。在全身麻醉时,仅利用它抑制腺体分泌的作用, 而松弛平滑肌引起的腹气胀或尿储留则成了副作用;若 要利用其解痉作用时,抑制腺体分泌引起的口干和加快 心率引起的心悸则成了副作用。
针对病因治疗,称对因治疗也称治本。如用化疗药 物杀灭病原微生物以控制传染病。在预防医学中也 起着重要作用。
(2)对症治疗(symptomatic treatment):
用药物改善疾病症状,但不能消除病因,称对症治 疗也称治标。
对因治疗和对症治疗的相互关系
一般地讲,对因治疗比对症治疗重要,但对一些 严重危及病人生命的症状,有时对症治疗的重要性并 不亚于对因治疗。如剧烈疼痛可能引起休克,镇痛药 虽不能解除疼痛的原因,但由于疼痛的缓解可避免发 生休克。细菌感染主要用抗菌药物对因治疗,但如体 温过高,特别是小儿高热可引起惊厥,也可能损害神 经系统。这时,高热症状已转化为主要矛盾,应及时 采用解热镇痛药治疗,并同时合用抗生素。急则治其 标,缓则治其本。在一定情况下,应采用标本兼治的 措施。
名词解释
1. 兴奋(stimulation orexcitation):
凡能使机体生理、生化功能加强的药物作用称为兴奋。
2. 兴奋药(stimuators or excitants): 引起兴奋的药物称兴奋药,如咖啡因能提高中枢神 经系统的功能活动。
3. 抑制(depression or inhibihon): 引起功能活动减弱的药物作用称抑制。如镇静催眠药苯 二氮卓类或巴比妥类对中枢神经系统有广泛的抑制作用, 此类药物称抑制药。
(二)药物作用的方式
1.局部作用(local action):
根据药物作用部位,无需药物吸收而在用药部位发挥的 直接作用,称局部作用。如口服硫酸镁在肠道不易吸收, 有导泻作用。局部麻醉药注射于神经末梢或神经干周围, 可阻断神经冲动的传导起局麻作用。 2. 全身作用(general action):
(3)变态反应(allergy reaction):机体 受药物刺激,发生异常的免疫反应,而引 起生理功能的障碍或组织损伤,称变态反 应。通常分为四种类型,见表2-1。
表2-1 变态反应的分型
类型
参加成分 补体
症状
Ⅰ型过敏反应
速
发 Ⅱ型过敏反应
型
Ⅲ型免疫复合物反应
过敏性休克、外源性支气管哮喘、
麻疹、血管神经性水肿、食物过
(2)毒性反应(toxic reaction):
毒性反应对病人的危害性较大,在性质上和程度上也与副作 用不同。毒性反应的表现主要是对中枢神经系统、消化系统、 血液及循环系统,以及肝、肾功能等方面造成功能性或器质 性的损害,甚至危及生命。每个药物都可出现其特定的中毒 症状。通常,药物的毒性反应是可预期的。如损害造血系统 或肝、肾功能的药物,应定时检验有关血液和尿液等的生化 指标。在临床用药时,应注意掌握用药的剂量和间隔时间, 必要时应停药或改用其他药物。
药理学
内蒙古医学院药学院药学
第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 (-)药物作用的性质
药物作用(drug action)严格说、是指药物与机体组织 间的原发作用. 药物效应(drug effect)是指药物原发作用所引起机体 器官原有功能的改变。实际上,二者相互通用。
3. 照理讲,临床用药应尽可能用选择性高的药物, 但在有多种病因或诊断未明时,有时应用选择性低 的药物,反而显得有利。如对一些广谱抗生素或广 谱抗寄生虫药,虽然选择性较低,但抗菌谱或抗虫 谱广是其优点。
(二)药物作用的两重性
1.指疗作用(therapeutic action):凡能达到防治效 果的作用称治疗作用。 (1)对因治疗(etiological treatment):
是指药物吸收入血循环后分布到机体各组织器官而发 挥的作用,又称吸收作用(absorptive action)或系统 作用(systemic action)。
二、药物作用的选择性和两重性
(-)药物作用的选择性
1. 机体的各组织器官对药物的敏感性是不一样的。 药物作用的选择性是药物分类的依据。如治疗量的 洋地黄对心脏有较高的选择性(selectivity),中毒 量能影响中枢神经系统。
由于副作用是用治疗量时出现,通常是难以避免的。 这可事先向病人讲清楚,以免误认为病情加重。有些药 物的副作用可设法纠正,如用麻黄碱治疗支气管哮喘时 有中枢神经兴奋作用;可引起病人失眠,若同时服用催 眠药可纠正。
(2)毒性反应(toxic reaction):
用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应,称毒性反 应。毒性反应一般在超过极量时才会发生。但有时也会因病 人的遗传缺陷。病理状态或合用其他药物而引起敏感性增加, 在治疗量时即出现中毒反应。因服用剂量过大而立即发生的 毒性,称急性毒性(acute toxicity);因长期用药后逐渐发 生的毒性,称慢性毒性 (chronic toxicity)。