青霉素的作用及药用化学原理

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青霉素的抗菌机制

青霉素的抗菌机制

青霉素的抗菌机制青霉素能够内服,还可以肌肉注射,是人类最开始发觉的抗生素之一,这类药品起实际效果快,抑菌功效突显,服药以后在短期内以内就可以做到较高的血药浓度,能够经身体新陈代谢当然溶解。

尽管青霉素很普遍,可是還是有很多盆友针对这类药品的青霉素的作用机制都是啥并并不是非常掌握,因此下边就来简易介绍一下青霉素的普遍的作用机制。

1、能够抑止生成植物细胞。

病菌是有植物细胞的,并且十分的坚毅,青霉素能够功效于植物细胞,促进病菌没有办法一切正常的生成植物细胞,进而造成细菌细胞壁破损,那样就做到了除菌杀菌的实际效果。

2、影响病菌的胞浆膜的渗透性,应用青霉素能够造成病菌的胞浆膜渗透性提升,促使菌体內部的糖份和盐份及其蛋白外露,最终促使病菌身亡。

3、能够抑止蛋白的生成。

病菌是原核细胞微生物,而哺乳类动物是归属于真核细胞,青霉素的功效便是能够对于病菌的核蛋白具备高宽比的可选择性毒副作用,换句话说青霉素能够对于病菌內部的核蛋白造成功效,可是不容易对哺乳类动物人体的核蛋白体造成反映,那样就做到了可选择性的消灭病菌的功效。

4、能够抑止核苷酸新陈代谢。

核苷酸新陈代谢是生成遗传信息的关键流程,应用青霉素能够搅乱病菌的核苷酸新陈代谢,能够劝阻病菌持续的瓦解繁育,进而做到了抑止病原菌的功效。

有关青霉素的作用机制都是啥有关的话题讨论就简略的详细介绍到这儿了,一定要注意青霉素有十分多的类型,在不一样的病况状况下所应用的青霉素的种类不一样,并且有很多盆友对青霉素皮肤过敏,因此再用青霉素前一定要搞好皮试。

应用青霉素应当到靠谱的诊疗企业去用,万一出現了过敏症状能够在正规的医院立即开展救治医治,在应用青霉素的全过程中假如出現了流汗或是发慌及其呼吸不畅等问题,这个时候应当立刻告知护理人员或是医师。

青霉素的作用机制与药理

青霉素的作用机制与药理

青霉素的作用机制与药理引言:青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素,它具有杀菌作用,对多种细菌感染具有良好的疗效。

本文将介绍青霉素的作用机制与药理,以便更好地理解其临床应用。

一、青霉素的来源与分类青霉素最早由亚历山大·弗莱明发现于1928年,其主要来源于青霉菌属(Penicillium)。

根据其化学结构和抗菌谱的不同,青霉素可分为天然青霉素、合成青霉素和半合成青霉素等几个类别。

二、青霉素的作用机制青霉素的作用机制主要与其抑制细菌细胞壁合成有关。

具体而言,青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成酶(称为横断酶)活性,阻断了细菌细胞壁的合成过程,导致细菌细胞壁的弱化和破裂。

此外,青霉素还可以通过干扰细菌细胞膜的功能,导致细菌内外环境的失衡,从而杀灭细菌。

三、青霉素的药理特点1. 抗菌谱广泛:青霉素对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌均具有较好的抗菌活性。

尤其对于革兰氏阳性球菌、肺炎链球菌等常见致病菌,青霉素的抗菌效果更为显著。

2. 药物动力学特点:青霉素在体内的代谢和排泄速度较快,常规给药方式为静脉注射或口服。

青霉素的半衰期较短,通常为1-2小时,因此需要多次给药以维持有效药物浓度。

3. 药物耐受性:由于青霉素的广泛应用,一些细菌已经产生了对青霉素的耐药性。

这主要是由于细菌产生了青霉素酶,能够降解青霉素分子结构,从而失去了其抗菌活性。

为了应对耐药性问题,科学家们不断研发出新的青霉素类似物,以提高其抗菌活性。

四、青霉素的临床应用青霉素广泛应用于临床各个领域,特别是对于细菌感染的治疗具有重要意义。

常见的临床应用包括:1. 治疗细菌感染:青霉素可用于治疗多种细菌感染,如呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿道感染等。

对于一些严重感染,如肺炎、败血症等,青霉素常常与其他抗生素联合应用,以增强疗效。

2. 预防感染:青霉素也可用于预防某些细菌感染的发生。

例如,在外科手术前使用青霉素可以预防手术切口感染的发生。

3. 风湿热的治疗:青霉素也可用于风湿热的治疗。

青霉素化学结构

青霉素化学结构

青霉素化学结构
青霉素(Penicillin)是一种抗生素,由青霉菌产生,其化学结构比较复杂。

青霉素的基本结构包括一个β-内酰胺环和一个噻唑环,通过一个酰胺键连接。

其中,β-内酰胺环是青霉素的活性部分,负责与细菌细胞壁上的靶点结合并抑制其合成,从而起到杀菌作用。

青霉素的侧链结构可以有不同的变化,这决定了其抗菌谱和药理学特性的差异。

例如,青霉素 G 的侧链为苄基,而青霉素 V 的侧链为苯氧甲基。

除了基本结构外,青霉素还可能含有一些其他的官能团,如羟基、氨基等,这些官能团的存在可能会影响其溶解性、稳定性和药理学性质。

总的来说,青霉素的化学结构比较复杂,其基本结构中的β-内酰胺环和噻唑环是其杀菌作用的关键,而侧链结构的差异则决定了其抗菌谱和药理学特性的不同。

青霉素的药理作用与机制研究

青霉素的药理作用与机制研究

青霉素的药理作用与机制研究青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,它具有独特的药理作用和机制。

本文将深入探讨青霉素的药理作用及其在医学领域中的机制研究。

一、青霉素的药理作用青霉素是一类β-内酰胺类抗生素,其主要药理作用包括抗菌、抗炎和免疫调节作用。

1. 抗菌作用:青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥其抗菌作用。

青霉素能够与细菌细胞壁的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的靶点——青霉素结合蛋白(PBPs)相互作用,阻断了细胞壁的合成过程,导致细菌的死亡。

此外,青霉素还能够干扰细菌的DNA合成和蛋白质合成,增加了细菌的敏感性。

2. 抗炎作用:青霉素在抗菌作用之外还具有抗炎作用。

研究表明,青霉素能够抑制炎症反应,减少炎症介质的释放,从而降低炎症反应的程度。

此外,青霉素还能够调节免疫细胞的活性,减少炎症细胞的浸润和炎症因子的产生,从而减轻组织炎症损伤。

3. 免疫调节作用:青霉素具有一定的免疫调节作用。

研究发现,青霉素能够调节免疫细胞的功能,增强巨噬细胞和自然杀伤细胞的活性,促进T细胞的增殖和活化,增强机体的免疫应答。

此外,青霉素还能够调节免疫细胞的因子产生,平衡炎症和抗炎因子的水平,从而维持机体免疫平衡。

二、青霉素的机制研究青霉素的药理作用机制主要包括抗菌机制、抗炎机制和免疫调节机制的研究。

1. 抗菌机制:青霉素通过与细菌细胞壁的PBPs结合,阻断了细菌细胞壁的合成过程,导致细菌的死亡。

近年来,研究者通过结构生物学和分子生物学的方法,对青霉素与PBPs的结合机制进行了深入研究。

他们发现,青霉素与PBPs之间的结合是通过特定的氢键、范德华力和静电作用实现的。

这些研究为我们深入了解青霉素的抗菌机制提供了重要的理论基础。

2. 抗炎机制:青霉素的抗炎作用机制尚不完全清楚,但研究表明,青霉素通过调节炎症细胞的活性和炎症因子的产生来发挥其抗炎作用。

研究者发现,青霉素能够抑制炎症细胞的活化和炎症因子的合成,减轻炎症反应的程度。

此外,青霉素还能够调节免疫细胞的因子产生,平衡炎症和抗炎因子的水平,从而减轻组织炎症损伤。

青霉素解读PPT演示课件

青霉素解读PPT演示课件
02
青霉素对放线菌、淋球菌、脑膜 炎球菌、流感杆菌等也有一定的 抗菌作用。
青霉素的敏感性和耐药性
敏感
指病原微生物对药物反应敏感, 用药后可取得良好的治疗效果。
耐药
指病原微生物对药物产生了抵抗 力,使药物不能有效地治疗疾病 。
03 青霉素的生产过程
青霉素的生产流程
青霉素的生产流程主要包括菌种选育、 发酵培养、提取精制等步骤。
04 青霉素的临床应用
青霉素在常见疾病中的应用
急性扁桃体炎
皮肤软组织感染
青霉素是治疗急性扁桃体炎的首选药 物,通过抑制细菌细胞壁的合成,达 到杀菌效果。
青霉素对革兰氏阳性球菌有很好的抗 菌作用,适用于皮肤软组织感染的治 疗。
肺炎
对于由肺炎链球菌引起的肺炎,青霉 素具有很好的疗效,能够快速控制病 情。
总结词
优化青霉素的生产工艺和降低成本对于提高药物可及性和推动其广泛应用具有重要意义。
详细描述
生产技术改进包括提高发酵效率、简化提取和纯化过程、降低能耗和资源消耗等。通过 技术创新和规模化生产,可以降低青霉素的生产成本,使其更广泛地应用于临床治疗, 尤其在发展中国家和地区。此外,技术转让和市场拓展也是实现青霉素普及的重要途径。
青霉素在特殊疾病中的应用
风湿热
风湿热患者使用青霉素可以预防 链球菌感染,降低风湿热的复发
率。
梅毒
青霉素是治疗梅毒的首选药物,能 够破坏梅毒螺旋体的细胞壁,使其 死亡。
淋病
淋病是由淋球菌引起的性传播疾病, 青霉素能够有效杀死淋球菌,治愈 淋病。
青霉素的联合用药
与氨基糖苷类抗生素联合使用
01
青霉素与氨基糖苷类抗生素联合使用可以增强抗菌效果,扩大
反应。

青霉素提取实习报告

青霉素提取实习报告

青霉素作为一种重要的抗生素,广泛应用于临床治疗细菌感染。

为了深入了解青霉素的提取过程,提高自身的实践操作能力,我于2023年在XX大学药学院进行了为期两周的青霉素提取实习。

二、实习目的1. 理解青霉素的化学性质和提取原理。

2. 掌握青霉素提取的实验操作技能。

3. 培养严谨的科学态度和团队协作精神。

三、实习内容1. 青霉素的化学性质及提取原理青霉素是一种β-内酰胺类抗生素,具有杀菌作用。

其化学结构中含有β-内酰胺环,易被水解。

提取青霉素的原理是利用青霉素在酸、碱、酶等条件下的稳定性差异,通过一系列化学反应将青霉素从原料中分离出来。

2. 青霉素提取实验(1)实验材料:青霉素原料、硫酸、氢氧化钠、氯仿、蒸馏水等。

(2)实验步骤:① 将青霉素原料加入硫酸溶液中,搅拌溶解。

② 加入氢氧化钠溶液,调节pH值至碱性。

③ 加入氯仿,振荡提取。

④ 将氯仿层分离,加入蒸馏水,用硫酸酸化。

⑤ 加入活性炭脱色。

⑥ 蒸馏浓缩,得到青霉素粗品。

3. 实验结果与分析通过以上实验步骤,成功提取了青霉素。

对实验数据进行统计分析,发现青霉素提取率较高,符合预期。

1. 实践操作能力得到提高。

在实习过程中,我学会了青霉素提取的实验操作技能,如溶解、搅拌、分离等。

2. 严谨的科学态度得到培养。

在实验过程中,我遵循实验规程,注重实验数据的准确性,培养了严谨的科学态度。

3. 团队协作精神得到加强。

实习过程中,我与同学共同完成实验任务,相互交流、讨论,提高了团队协作能力。

五、总结通过本次青霉素提取实习,我对青霉素的化学性质和提取原理有了更深入的了解,实践操作能力得到提高。

在今后的学习和工作中,我将不断总结经验,努力提高自己的综合素质。

【药学基础知识】青霉素的知识点梳理

【药学基础知识】青霉素的知识点梳理

【药学基础知识】青霉素的知识点梳理青霉素的知识点是卫生事业单位药学常考内容,今天整理药学基础知识重要考点-青霉素。

青霉素它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。

青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小,由于-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显。

是化疗指数最大的抗生素。

但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10% ,为皮肤反应,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。

各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。

过敏反应的发生与药物剂量大小无关。

对该品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。

注入体内可致癫痫样发作。

大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。

使用该品必须先做皮内试验。

青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法,其中以皮内注射较准确。

皮试本身也有一定的危险性,约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。

所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。

在换用不同批号青霉素时,也需重作皮试。

干粉剂可保存多年不失效,但注射液、皮试液均不稳定,以新鲜配制为佳。

而且对于自肾排泄,肾功能不良者,剂量应适当调整。

此外,局部应用致敏机会多,且细菌易产生抗药性,故不提倡。

青霉素作用原理

青霉素作用原理

青霉素作用原理
青霉素是一种蛋白质类限制性抗生素,是对细菌最具代表性的抗菌药物。

它的作用原
理是通过酶抑制,抑制细菌的蛋白质合成,从而抑制病原体的生长和繁殖,并终止病原体
对宿主产生危害。

青霉素是一种有效的抗菌药物,其作用机制主要是抑制细菌的蛋白质合成。

它能够直
接抑制细菌细胞壁内组装的胞外蛋白。

它通过水解动力抑制细菌的转录,从而抑制细菌的
蛋白质合成。

此外,青霉素还能够破坏病原菌的核酸链,抑制其繁殖能力。

青霉素具有广泛的抗菌活性,可用于治疗各种细菌感染,如尿路感染、呼吸道感染、
皮肤病和眼病。

由于青霉素是一种蛋白质抑制剂,它对细菌有更强的抗菌作用。

另外,青霉素不会造成抗菌耐药,因为它不会抑制宿主细胞的生长,也不能抑制真菌
的生长。

此外,它也无法抑制肿瘤细胞的生长和繁殖,不能用于治疗肿瘤。

总之,青霉素是一种蛋白质抑制剂,它能够抑制病原体的繁殖,同时又不会引起抗菌
耐药。

它具有很强的抗菌作用,可以用于治疗各种细菌感染,但无法用于治疗肿瘤。

因此,青霉素是一种安全有效的抗菌药物,在抗菌药物疗法中具有重要的作用。

青霉素作用原理

青霉素作用原理

青霉素作用原理
青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,被广泛用于治疗各种细菌感染。

它的作用原理主要是通过抑制细菌的细胞壁合成,从而导致细菌死亡。

具体来说,青霉素的作用原理可以分为以下几个方面:
1. 抑制细菌细胞壁合成。

青霉素主要通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥其抗菌作用。

细菌的细胞壁是细菌细胞的重要组成部分,它能够保护细菌免受外界环境的影响,维持细菌的形态和稳定性。

青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成过程,使得细菌细胞壁变得脆弱,最终导致细菌死亡。

2. 靶向细菌。

青霉素能够选择性地靶向细菌,而对人体细胞的影响较小。

这是因为细菌细胞壁的合成方式与人体细胞有所不同,青霉素能够选择性地作用于细菌细胞壁的合成酶,从而实现对细菌的抑制作用,而对人体细胞的影响较小。

3. 促进细菌自溶。

青霉素还能够促进细菌的自溶作用。

当细菌细胞壁合成受到抑制后,细菌内部的渗透压会发生改变,导致细菌内部水分流失,最终导致细菌自溶。

4. 抑制细菌生长。

青霉素还能够通过抑制细菌的生长来发挥其抗菌作用。

细菌在细胞壁合成受到抑制的情况下,无法正常进行细胞分裂和生长,从而导致细菌数量的减少。

总的来说,青霉素的作用原理主要是通过抑制细菌的细胞壁合成,从而导致细菌死亡。

它能够选择性地靶向细菌,促进细菌的自溶,抑制细菌的生长,是一种广泛应用于临床的抗生素。

在使用青霉素时,需要根据医生的建议进行用药,严格按照药物说明书上的用药剂量和用药方法进行用药,避免滥用或不当使用,以免产生耐药菌株和不良反应。

【药品名】青霉素【英文名】BENZYLPENICILLIN【别

【药品名】青霉素【英文名】BENZYLPENICILLIN【别

【药品名】青霉素【英文名】Benzylpenicillin【别名】青霉素钠;青霉素钾;苄青霉素;青霉素G;Penicillin;Benzylpenicillin;Benzylpenicillin G【剂型】注射剂(粉):0.24g(40万U),0.48g(80万U),0.6g(100万U)。

【药理作用】青霉素为化学治疗剂,对敏感致病菌有强大的杀菌作用,对宿主无明显毒性作用。

其抗菌谱与抗菌作用如下:革兰阳性球菌中化脓性链球菌、肺炎链球菌、敏感金黄色葡萄球菌高度敏感,草绿色链球菌中度敏感,粪链球菌低度-中度敏感。

革兰阴性球菌中脑膜炎双球菌高度敏感,淋球菌中度敏感,部分耐药。

革兰阳性杆菌中破伤风杆菌、白喉杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌高度或中度敏感,革兰阴性杆菌中肠道阴性杆菌耐药,流感杆菌部分菌株中度或低度敏感,产酶流感杆菌耐药。

对梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体、放线菌等均有效。

青霉素的抗菌作用机制为影响细菌细胞壁的合成。

经典的Park学说认为青霉素与细菌细胞壁黏肽合成过程中所必需的转肽酶结合,使黏肽不能合成,导致细菌死亡。

在Park学说的基础上,近代研究有了很大的进展,主要有以下几点:1.证明Park学说基本正确,但尚不完善,青霉素类的作用机制比已知的要复杂得多。

2.证明交叉连接系统有两个酶系,转肽酶与羧肽酶。

后者能水解终末D-丙氨酸,但与交叉连接无关。

两个酶对青霉素都敏感,都能降解青霉素,使青霉素灭活。

3.青霉素类的杀菌作用主要是与细胞膜上的靶位蛋白即青霉素结合蛋白PBPs相结合,使细菌不能维持正常形态和正常分裂繁殖,最后溶菌死亡。

4.PBPs是细菌细胞壁合成过程中不可缺少的蛋白质,有的PBP即为存在于胞壁合成过程之中并对青霉素敏感的酶。

5.不同的PBP有不同的功能,PBP-1a与PBP-1bs与糖肽有关,使细胞生长。

【药动学】青霉素钠、钾不耐酸,口服迅速被胃酸破坏,仅有20%~30%被吸收,因而不宜用于口服,常规肌内注射或静脉滴注给药。

药理学--青霉素

药理学--青霉素

青霉素综述:青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显,但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。

青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。

青霉素类抗生素的毒性很小,是化疗指数最大的抗生素。

但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位,发生率最高可达5%~10%,为皮肤反应,表现皮疹、血管性水肿,最严重者为过敏性休克,多在注射后数分钟内发生,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直,最后惊厥,抢救不及时可造成死亡。

各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克,但以注射用药的发生率最高。

过敏反应的发生与药物剂量大小无关。

对本品高度过敏者,虽极微量亦能引起休克。

注入体内可致癫痫样发作。

大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或降低剂量可以恢复。

分类:按其特点可分为:青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林等。

青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸) 如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。

耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。

广谱青霉素:如氨苄青霉素、羟氨苄青霉素等。

抗绿脓杆菌的广谱青霉素:如羧苄青霉素、氧哌嗪青霉素、呋苄青霉素等。

氮咪青霉素:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌有效,但对绿脓杆菌效差。

药理作用:内服易被胃酸和消化酶破坏。

肌注或皮下注射后吸收较快,15~30min达血药峰浓度。

青霉素在体内半衰期较短,主要以原形从尿中排出。

青霉素药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。

青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似,可与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,造成细胞壁的缺损,使细菌失去细胞壁的渗透屏障,对细菌起到杀灭作用。

青霉素的种类和作用机制

青霉素的种类和作用机制

青霉素的种类和作用机制青霉素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有强大的杀菌作用。

它是由真菌青霉属(Penicillium)产生的一种天然物质,最早由亚历山大·弗莱明(Alexander Fleming)于1928年发现。

青霉素的种类繁多,每种都具有不同的作用机制和适应症。

一、青霉素的种类1. 青霉素G(Penicillin G):青霉素G是最早被发现和应用的一种青霉素,对许多细菌具有广谱杀菌作用,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。

然而,由于其口服吸收差,主要通过静脉注射给药。

2. 青霉素V(Penicillin V):与青霉素G相比,青霉素V具有更好的口服吸收性能,因此可以通过口服给药。

它主要用于治疗轻度到中度感染,如扁桃体炎、咽炎等。

3. 氨苄青霉素(Ampicillin):氨苄青霉素是一种广谱青霉素,对许多细菌有杀菌作用,包括某些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。

它可以通过口服或静脉注射给药。

4. 苄青霉素(Benzylpenicillin):苄青霉素是一种短效的青霉素,主要用于治疗革兰氏阳性菌引起的感染,如肺炎球菌感染、链球菌感染等。

它通常通过静脉注射给药。

5. 氨苄青霉素/克拉维酸(Amoxicillin/Clavulanic acid):这是一种复方制剂,其中氨苄青霉素与克拉维酸结合,具有更广谱的杀菌作用。

它可以用于治疗许多细菌感染,如上呼吸道感染、尿路感染等。

二、青霉素的作用机制青霉素的作用机制主要涉及抑制细菌细胞壁的合成。

细菌细胞壁是细菌细胞外层的重要组成部分,它对细菌的形态和稳定性至关重要。

青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成酶(称为青霉素结合蛋白,Penicillin Binding Protein,简称PBP),阻断了细菌细胞壁的合成过程,导致细菌细胞壁的破裂和细菌的死亡。

具体来说,青霉素与PBP结合,阻止了PBP对细菌细胞壁的交联作用。

正常情况下,细菌细胞壁由多个聚合糖链(称为肽聚糖)通过交联形成一个稳定的网状结构。

青霉素是什么

青霉素是什么

青霉素是什么
青霉素是一个类广谱抗生素,它由青霉菌产生,可以治疗多种细菌感染。

它可用于治疗肺炎、溶血性和皮肤病等传染性疾病。

青霉素是基本抗生素之一,它的使用范围非常广泛,可有效地抵抗入侵机体的大量细菌。

以下是关于青霉素的介绍:
1. 作用:青霉素可以抑制细菌对人体内细胞的损伤,从而起到抗菌治疗疾病的作用。

青霉素也可以用来预防细菌所引起的感染,特别是发烧或肺炎而出现的腹泻和呼吸道感染,可以有效预防或治疗细菌性感染。

2. 用法用量:青霉素的用法用量取决于具体疾病,一般用量为1次500mg,或按照医嘱服用。

但应特别注意,青霉素比较有毒,药物的剂量和用法必须按照医生的指示准确服用。

3. 禁忌症:由于青霉素结构与化学结构类似,容易发生过敏反应,而且有肝毒性和肾毒性作用,所以一些慢性肝病或肾病患者不宜服用。

4. 不良反应:青霉素本身也会引发一些不良反应,如恶心、呕吐、发热等,而且容易出现过敏性反应,特别是过敏性皮炎,表现为皮肤出现红斑、瘙痒等情况,可能还有皮疹,发汗和皮肤瘙痒等,此时应立
即取消服药。

5. 注意事项:青霉素一旦服用,必须坚持按时服用,以免病情加重或
复发;服用青霉素期间一定要立即告知医生任何不良反应;妊娠期间
不能服用;用药前需复查肝肾功能,并且服药期间定期复查肝肾功能。

总之,青霉素是一种高效的抗生素,可以有效治疗许多细菌性感染,
但应特别注意不良反应和禁忌症,服药前后需要咨询医生。

青霉素的功能主治是什么

青霉素的功能主治是什么

青霉素的功能主治是什么1. 简介青霉素是一种广泛应用于临床的抗生素,属于β-内酰胺类抗生素。

它具有一系列的功能主治,被广泛应用于治疗多种细菌感染。

本文将对青霉素的功能主治进行详细介绍。

2. 治疗革兰氏阳性细菌感染青霉素可以有效治疗多种革兰氏阳性细菌所引起的感染,包括但不限于: - 链球菌感染:如溶血性链球菌(丙型链球菌)、肺炎链球菌等; - 葡萄球菌感染:如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等; - 抗酸杆菌感染:如结核杆菌等;3. 治疗部分革兰氏阴性细菌感染青霉素对一些革兰氏阴性细菌也具有一定的抗生素活性,可用于治疗某些感染,如: - 锥虫属感染:如淋球菌、变形杆菌等; - 草绿色链球菌感染; - 固定虫感染:如梅毒等;4. 青霉素的抗菌机制青霉素的抗菌机制主要包括以下几个方面: - 青霉素能抑制细菌的细胞壁的合成,破坏细菌细胞壁的完整性,导致细菌死亡; - 青霉素可以干扰细菌的代谢过程,抑制细菌蛋白质的合成; - 青霉素还可通过抑制细菌某些特定的酶活性,抑制细菌的生长和繁殖;5. 适应症青霉素适用于以下多种感染的治疗:- 呼吸道感染:如细菌性咽炎、扁桃体炎、肺炎等; - 皮肤软组织感染:如蜂窝织炎、脓肿等; - 尿路感染:如膀胱炎、尿道炎等; - 中耳炎等感染;6. 使用方法和注意事项•青霉素通常以口服或注射的方式给药,具体使用方法需根据病情和医生建议确定;•注意遵循医生的嘱咐,按照规定的剂量和用药周期使用;•如果出现过敏反应、消化道不适等不良反应,应及时告知医生;•孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿等特殊人群使用时应谨慎;•长期使用或滥用青霉素可能会导致耐药性产生,应避免不必要的使用;7. 常见不良反应使用青霉素可能会引起一些不良反应,包括但不限于:- 过敏反应:如荨麻疹、皮疹、过敏性休克等; - 消化道不良反应:如恶心、呕吐、腹泻等; - 神经系统不良反应:如头痛、头晕等; - 肝功能异常等;8. 注意事项•忌与青霉素有交叉过敏的药物或食物同服;•严禁使用过期药物;•青霉素属于处方药物,请在医生的指导下使用;•在用药期间避免饮酒;•注意避免与其他药物相互作用,特别是抗生素、抗真菌药物等;综上所述,青霉素具有抗菌作用,能够治疗多种细菌感染,特别是革兰氏阳性细菌感染。

青霉素的作用及功能主治是什么

青霉素的作用及功能主治是什么

青霉素的作用及功能主治是什么1. 青霉素的作用•青霉素是一种抗生素,具有广谱抗菌作用。

•青霉素通过抑制细菌细胞壁的合成而抑制细菌的生长。

•青霉素能够有效杀死或抑制多种革兰氏阳性细菌和部分革兰氏阴性细菌。

•青霉素对某些细菌产生作用的机制是通过破坏细菌细胞壁的合成和结构,导致细菌死亡。

2. 青霉素的功能主治青霉素具有治疗多种感染性疾病的功能主治,包括但不限于以下方面:2.1 治疗呼吸道感染•青霉素可用于治疗各种呼吸道感染,如肺炎、支气管炎等。

•青霉素通过杀灭或抑制细菌的生长,有效控制感染的进展。

2.2 治疗皮肤和软组织感染•青霉素可用于治疗皮肤和软组织感染,如蜂窝织炎、脓疱疮等。

•青霉素通过抑制细菌的生长和繁殖,减轻病情,促进组织的愈合。

2.3 治疗泌尿道感染•青霉素可用于治疗泌尿道感染,如膀胱炎、尿道炎等。

•青霉素通过清除感染的细菌,减轻症状,促进炎症的消退。

2.4 治疗性传播感染•青霉素可用于治疗性传播感染,如淋病、梅毒等。

•青霉素通过抑制病原菌的繁殖,清除感染源,有效控制传染的扩散。

2.5 预防感染性心内膜炎•青霉素可用于预防感染性心内膜炎。

•青霉素通过抑制口腔、呼吸道、泌尿道等部位的细菌繁殖,预防感染的扩散。

3. 注意事项•使用青霉素时,应注意对药物是否过敏,过敏体质者慎用。

•青霉素不应与某些药物如红霉素、四环素等同时使用,以免相互作用影响疗效。

•在使用青霉素期间,应遵医嘱按时完成疗程,不得随意停药或自行增减剂量。

•使用青霉素时应注意药物的保存,避免曝光于阳光直射。

4. 总结青霉素具有广谱抗菌作用,主要通过抑制细菌细胞壁合成而抑制细菌的生长。

其功能主治包括治疗呼吸道感染、皮肤和软组织感染、泌尿道感染、性传播感染以及预防感染性心内膜炎等疾病。

在使用青霉素时,应注意药物过敏情况,避免与其他药物相互作用,并遵循医生的指导完成疗程。

青霉素类抗生素的结构特点

青霉素类抗生素的结构特点

青霉素类抗生素的结构特点引言:青霉素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素药物,具有较强的抗菌活性。

本文将重点介绍青霉素类抗生素的结构特点,包括其化学结构、分子构型和作用机制等方面的内容。

一、青霉素类抗生素的化学结构青霉素类抗生素是一类含有β-内酰胺环的天然或合成化合物。

其化学结构主要由β-内酰胺环、侧链和其他辅助结构组成。

1. β-内酰胺环:这是青霉素类抗生素的核心结构,由四个原子组成,包括一个碳原子、一个氮原子和两个氧原子。

这种特殊的环结构赋予了青霉素类抗生素独特的抗菌活性。

2. 侧链:侧链是与β-内酰胺环连接的部分,不同种类的青霉素类抗生素具有不同的侧链结构。

侧链的结构决定了抗生素的抗菌谱和药理特性。

例如,青霉素G 的侧链为苯乙酰基,而氨苄青霉素的侧链为氨苄基。

3. 辅助结构:除了β-内酰胺环和侧链外,青霉素类抗生素还可能包含其他辅助结构,如苯环、噻唑环等。

这些结构对抗生素的活性和药理特性也有一定影响。

二、青霉素类抗生素的分子构型青霉素类抗生素的分子构型具有一定的立体化学特点,这与其抗菌活性和药理特性密切相关。

1. 立体异构体:青霉素类抗生素存在多种立体异构体,其中最常见的是D型和L型异构体。

两种异构体的构型差异主要体现在β-内酰胺环和侧链的相对位置上。

这些立体异构体的存在对抗生素的活性和稳定性产生一定影响。

2. 空间构型:青霉素类抗生素的分子结构具有一定的空间构型,包括平面构型和空间构型。

这些构型对抗生素的抗菌活性和与细菌靶点的结合能力有一定影响。

三、青霉素类抗生素的作用机制青霉素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。

其作用机制主要包括以下几个方面:1. 抑制横向连接:青霉素类抗生素能够与细菌细胞壁合成的横向连接酶发生结合,从而阻断细菌细胞壁的合成。

这使得细菌无法维持细胞壁的完整性,导致细菌死亡。

2. 干扰细胞壁的合成:青霉素类抗生素能够与细菌细胞壁的合成前体物质结合,从而干扰其正常的合成过程。

青霉素的抗菌作用机制是

青霉素的抗菌作用机制是

青霉素的抗菌作用机制是青霉素又被称作青霉素G、peillinG、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。

青霉素是抗菌药的一种,就是指分子结构中带有青霉烷、能毁坏病菌的植物细胞并在细菌细胞的繁殖期起抑菌作用,下边看一下青霉素的抑菌作用机制是啥?青霉素的抑菌作用机制:青霉素对溶血性链球菌感染,肺炎球菌,及其不造成青霉素的葡萄球菌具备优良的抗凝功效。

对肠球菌有中等水平水平的抑菌功效,对于淋病奈瑟菌,脑膜炎,白喉棒状杆菌,一般状况下也具备非常好的实际效果。

该药品对流感嗜血杆菌及其百日咳,鲍特氏菌也是有一定的抑菌特异性。

别的格兰呈阴性需氧菌,及其厌氧发酵兼性菌对该药品敏感度差。

该药品多状杆菌属,绿脓杆菌也有便是产色素的拟杆菌具备优良的抑菌功效。

该药品主要是根据抑止细菌细胞壁生成,而充分发挥抑菌作用,归属于是广谱抗菌药物。

在临床医学运用之中较为普遍,该药品在临床医学上关键运用便是敏感菌造成的感染病症,如咽炎,扁桃体炎,猩红热,肺炎,再有就是梅毒,回归热等病症。

关键作用:青霉素是一种高效率、微毒、临床医学运用普遍的关键抗生素。

它的研制大大的提高了人类抵御细菌感染感染的工作能力,推动了抗生素家族的诞生。

它的出現开辟了用抗生素医治疾患的新世界。

根据数十年的健全,青霉素注射剂和内服青霉素已能各自医治肺炎、脑膜炎、心内膜炎、白喉、炭疽等病。

继青霉素以后,链霉素、氯霉素、土霉素、四环素等抗生素持续造成,提高了人类医治传染病的工作能力。

但此外,一部分病原菌的耐药性也在慢慢提高。

以便处理这一问题,科技人员现阶段已经开发设计药力更强的抗生素,探寻怎样阻拦病原菌得到抵御遗传基因,并以绿色植物为原材料开发设计抑菌类药。

青霉素的药理

青霉素的药理

青霉素的药理、作用及其过敏反应1 引言青霉素是抗菌素的其中一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,它是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。

它是一种高效、低毒、应用广泛的重要抗生素。

它研制的成功大大增强了人类抵抗细菌感染的能力,并带动了抗生素家族的诞生。

青霉素类(Penicillins)属杀菌性抗生素,孕妇及儿童均可应用。

新的半合成有耐青霉素酶的青霉素,如苯唑青霉素(苯唑西林,新青霉素Ⅱ)。

还有半合成的广谱青霉素如羧苄西林、呋苄西林等。

前者是用于治疗耐药的金黄色葡萄球菌的感染,而后者既能杀灭革兰阳性细菌,又能杀灭革兰阴性细菌。

目前应用的各种青霉素制剂均能发生过敏反应,并且呈交叉性。

继发性不良反应少见并且难以判定。

长效制剂误注入血管内可引起栓塞,冠状动脉栓塞可引起死亡。

误注入动脉内可产生严重的栓塞,引起肢体或器官坏死的严重后果。

2 青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑青霉素是最早发现的抗生素。

青霉素的发现者是英国细菌学家弗莱明。

1928年的一天,弗莱明在他的一间简陋的实验室里研究导致人体发热的葡萄球菌。

由于盖子没有盖好,他发觉培养细菌用的琼脂上附了一层青霉菌。

这是从楼上的一位研究青霉菌的学者的窗口飘落进来的。

使弗莱明感到惊讶的是,在青霉菌的近旁,葡萄球菌忽然不见了。

这个偶然的发现深深吸引了他,他设法培养这种霉菌进行多次试验,证明青霉素可以在几小时内将葡萄球菌全部杀死。

弗莱明据此发明了葡萄球菌的克星—青霉素。

1929年,弗莱明发表了学术论文,报告了他的发现,但在当时并未能引起重视,而且青霉素的提纯问题在当时也还没有解决。

1935年,英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里对弗莱明的发现很兴趣。

钱恩负责青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化,使其抗菌力提高了几千倍同,弗罗里负责对动物观察试验。

至此,青霉素的功效也得到了证明。

正由于青霉素的发现和大量生产,拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命,及时抢救了许多的伤病员。

青霉素原理

青霉素原理

青霉素原理
青霉素原理指的是一种利用微生物产生抗菌性作用的原理。

它属于抗菌药物,即可以抑制细菌的生长和复制。

这种药物的主要作用是杀死细菌,从而抑制细菌的繁殖、传播以及发挥有害作用。

青霉素原理的最先发现者是荷兰医生和微生物学家威廉·施瓦布(William Schwab)。

他在1928年发表了一篇论文,提出了青霉素原理,介绍了青霉素的结构及其对细菌的抗菌作用。

青霉素原理是基于一种叫做青霉素的特殊物质,该物质是一种天然产生的抗生素,由青霉菌分泌而成。

这种物质能够干扰细菌的代谢,使细菌不能正常生长和繁殖,从而实现抗菌的目的。

青霉素原理的应用已经发展到包括青霉素G类、青霉素C类和青霉素A类等几种不同类别。

其中,青霉素G类是一种重要的抗菌剂,主要用于治疗某些耐药细菌引起的感染;青霉素C类是一种广谱抗生素,可以有效抑制大部分细菌;青霉素A类是一种专门用于治疗严重感染性疾病的抗生素,能有效抑制重要的病原体,如流感病毒和结核杆菌。

另外,青霉素原理也可以用于抑制病毒的生长,但效果不太好,主要是因为病毒的结构不同于细菌,无法被青霉素击中,而且病毒的进化速度很快,使其能够迅速适应新的环境,形成抗性。

总之,青霉素原理是一种利用微生物产生抗菌性作用的原理,主要用于抑制细菌的生长和复制,从而遏制细菌的传播和繁殖。

尽管青霉素原理可以用于抑制病毒,但效果不是很好,主要是因为病毒的结构和进化速度都很快,使其能够迅速适应新的环境,形成抗性。

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青霉素的药物化学原理作者:07级化学与分子工程学院马志勇 00710020李跃星 00710021胡墨 00710007张振宇 00710022青霉素的药物化学原理摘要:本文主要对青霉素的发现、组成、作用机理、合成、一些缺点及其发展前景做了简单的介绍。

关键字:青霉素,发现,种类,机理,合成,不良反应,前景正文一、青霉素的发现——人类医学史上的一个里程碑青霉素是最早发现的抗生素。

1928年,英国细菌学家弗莱明(Fleming)在实验室中无意发现,培养皿中的葡萄球菌由于被污染而长了一大团霉,在霉团周围的葡萄球菌均被杀死,而在离霉团较远的葡萄球菌仍然存活。

他把这种霉团接种到无菌的培养基上,这种霉菌生长很快,形成一个白中透绿的霉团。

通过鉴定,他发现这种霉菌是青霉菌的一种,葡萄球菌、链球菌和白喉杆菌等都能被它抑制。

这种经过过滤而含霉菌分泌物的液体叫做“青霉素”。

1929年,弗莱明(Fleming)发表了学术论文,报告了他的发现,但当时未引起重视,而且青霉素的提纯问题也还没有解决。

40年代,英国牛津大学生物化学家钱恩和物理学家弗罗里通过对青霉菌的培养和青霉素的分离、提纯和强化,并在小白鼠身上做实验,证明了青霉素的功效。

从此,青霉素便大量生产,拯救了千百万肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症患者的生命,及时抢救了许多的伤病员。

青霉素的出现,当时曾轰动世界。

为了表彰这一造福人类的贡献,弗莱明、钱恩、弗罗里于1945年共同获得诺贝尔医学和生理学奖。

图1青霉素发明者、英国科学家弗莱明在他的实验室内图2澳大利亚病理学家霍华德•弗罗里因进行青霉素化学制剂的研究,而与弗莱明分享1945年诺贝尔生理学和医学奖。

二、青霉素的种类抗生素原称抗菌素,是指由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用的一种产物,而青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称,目前已发展了三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核——6-氨基青霉烷酸(6-APA)改变侧链而得到的半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构,它带有与青霉素相同的β-内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素。

天然的青霉素共有7种,其中以青霉素G效用较好,含量也比其它青霉高。

表1 七种天然的青霉素生物合成的或以6-氨基青霉烷酸(6-APA)半合成的青霉素,它们具有下面共同的基本结构:(注:图1中的R即表1中所示的R。

)图3半合成青霉素主要是通过对天然青霉素的侧链进行化学改造而合成的。

三、青霉素的作用机理青霉素霉素的抗菌作用是:低浓度时抑菌,高浓度时杀菌,但机理却比较复杂。

已发现所有细菌以及衣原体等的细胞膜上均具有一些能与青霉素和其它β-内酰胺类抗生素结合的蛋白,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins, PBPs)。

这些存在于细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白是青霉素作用的靶分子。

PBPs系分子量为4万到12万的膜蛋白,是细菌细胞壁合成过程中不可或缺的具有催化活性的D,D-肽酶,如转肽酶、羧肽酶、肽链内切酶等,它们是在细菌生长过程中起重要作用的蛋白质。

不同细菌PBPs种类及数量有很大差异,例如金黄色葡萄球菌有4种PBPs,大肠杆菌则至少有7种。

青霉素和其它β-内酰胺类抗生素作为PBPs底物的结构类似物,竞争性地与酶活性位点共价结合,从而抑制PBPs,干扰细菌细胞壁的合成,以达到杀灭细菌的作用。

细菌对β-内酰胺类的敏感性主要由于其PBPs对这类药物具有高亲和力,各种PBPs 与不同β-内酰胺类的亲和力有所不同。

大肠杆菌E的高分子量PBPs(PBP1a和1b)包含有与肽多糖合成有关的转肽酶,而其它的PBPs对维持细菌杆状形态和菌体分裂间隔形成是必需的。

PBPs中最重要的一种PBP即为转肽酶,转肽酶的抑制可导致球形细胞形成,并迅速溶解。

然而其它的PBPs活性的抑制可能使溶解延迟(PBP2),或产生线状细菌(PBP3)。

青霉素β-内酰胺环中的酰胺键可使转肽酶乙酰化而失活,从而阻碍细菌细胞壁黏肽合成,在使细菌合成细胞壁缺损的同时,还使细菌细胞壁中的自溶酶抑制剂失活,使自溶酶活化,从而导致菌体细胞裂解。

细菌细胞壁具有保护和维持细菌正常形态的功能,主要成分为胞壁黏肽(mucopeptide,也称肽聚糖,peptidoglycan),是由两股改变氨基糖的线性多糖链(N-乙酰葡萄糖胺,N-acetylglucosamine, GNAC;N-乙酰胞壁酸,N-acetylmuranic acid, MNAC)通过肽链交联而成。

1革兰阳性细菌细胞壁有50-100个分子厚,而革兰阴性细菌仅1-2个分子厚。

其生物合成可分为3个阶段:①胞质内黏肽前体的形成;②胞质膜上为乙酰胞壁五肽与乙酰葡萄糖胺连接;③在细胞膜外,通过转肽作用完成交叉连接过程。

青霉素含有高活性β-内酰胺环,与连接MNAC的五肽的最后二肽(即D-丙氨酰-D-丙氨酸)结构相似,转肽酶与β-内酰胺环的酰胺键共价结合,形成乙酰化转化酶,使转肽作用不能进行,交叉联结受阻,致细胞壁缺损,而失去保护屏障。

由于菌体内渗透压高,在等渗环境中水分不断渗入,致细胞肿胀、变形,在自溶酶激活影响下,细菌破裂溶解而死亡。

1 革兰阳性菌、革兰阴性菌是根据对细菌进行革兰氏染色的结果来区分的。

如果将细菌作革兰氏染色,凡染后菌体呈紫色的,称“革兰氏阳性菌”,菌体呈伊红色,称“革兰氏阴性菌”。

无论阳性菌还是阴性菌都有杆菌和球菌。

葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌是临床最为常见的病原菌,葡萄球菌属于革兰阳性球菌,大肠杆菌属于革兰阴性菌中的肠杆菌科,除大肠杆菌以外,临床较常见的肠杆菌科细菌还有变形杆菌、沙门氏菌、克雷白杆菌;绿脓杆菌属于假单胞菌,为非发酵菌,是临床常见的较耐药革兰阴性杆菌。

上面已提到PBPs是在细菌生长过程中起重要作用的蛋白质,所以青霉素对处于繁殖期正大量合成细胞壁的细菌作用强,而对已合成细胞壁,处于静止期者作用弱,故称繁殖期杀菌剂。

哺乳动物和真菌无细胞壁结构,故对人类毒性小,对真菌感染无效。

四、青霉素的合成天然青霉素是从青霉菌发酵液中提取的,青霉素G的生产一般要经过菌种发酵和精制提取两步。

半合成青霉素则是通过各种有机合成方法改变天然青霉素的侧链来得到。

如使用相应的酰卤或酸酐酰化6-APA上的氨基,就可得到半合成青霉素。

也有报道说用固定化的酶可直接催化侧链与6-APA缩合。

图7 6-APA五、青霉素的不良反应及耐药问题【不良反应】1主要毒性反应是抑制骨髓造血机能,引起粒细胞及血小板减少症,用药期间如发现轻度白细胞或血小板减少,应立即停药,一般可恢复。

氯霉素所致的再生障碍性贫血虽少见,但难逆转,常可致死,多发生于儿童长期反复用氯霉素者,偶有用量很少而发病者。

2过敏反应较常见,如药疹、荨麻疹、药热、支气管哮喘、脉管炎、血清病样反应,甚至剥脱性皮炎及过敏性休克等。

过敏反应包括速发性和迟发型:速发型临床表现为过敏性休克、荨麻疹、血管神经性水肿等;迟发型临床表现为斑丘疹、接触性皮炎、血清样等。

为防止过敏反应,在注射青霉素前要明确过敏史,做皮试,并做好及就准备。

3可引起精神症状如幻觉、谵妄,大多发生于用药后3~5日,停药后两日内可消失。

4口服后可发生胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。

【耐药问题】1、由于药物靶位PBPs结构的差异而天然耐药。

而且敏感株也可能通过发育和在不同菌株间的PBP基因间对等重组,产生可降低抗生素亲和力的高分子量PBPs而获得耐药性。

2、耐药性也可由药物不能穿透到作用部位而引起,不同菌种外膜上的孔蛋白的数量及大小不同,也影响到β-内酰胺类的敏感性。

3、细菌还可以通过产生β-内酰胺酶而水解失活β-内酰胺类。

β-内酰胺酶分为窄谱(底物专一性强,如青霉素酶、头孢菌素酶)及广谱、超广谱三大类。

广谱、超广谱对底物选择性差,可水解多种β-内酰胺类。

六、发展前景青霉素虽然具有高效低毒的特点,但由于β-内酰胺环的高度不稳定性,在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下,均已发生水解和分子重排,一旦β-内酰胺环被破坏,青霉素立即失去抗菌活性。

金属离子、温度和氧化剂均可催化其分解。

通过合成耐酸、碱、酶的半合成青霉素,这些问题目前已基本得到解决。

但即使这样仍有过敏反应及耐药问题,从抗菌方面虽已获得不少对革兰氏阴性细菌抗菌能力较强的广谱青霉素,然而因为革兰氏阴性细菌产生的β-内酰胺酶种类繁多,半合成的青霉素对青霉素型β-内酰胺酶耐受性较好,但抵御头孢菌素型的β-内酰胺酶的能力却比头孢菌素差,这和β-内酰胺环接有五元环的青霉素比接六元环的头孢菌素更容易被酶水解有关。

所以至今还没有找到对所有β-内酰胺酶都稳定的半合成青霉素,在这方面就不得不让位给半合成头孢菌素了。

Woodward教授合成青霉烯核,被认为是抗菌作用强的基本结构。

美国先令公司据此合成的乙硫青霉烯(sch29.482)便是一个证据(见下图)。

它的抗菌谱和氧哌羟苯唑青霉素相似,抗革兰氏阴性细菌与其它第三代头孢菌素不相上下,对革兰氏阳性细菌的活性较后者为优,对β-内酰胺酶有高度稳定性,比氧哌羟苯唑头孢菌素和氧哌嗪青霉素稳定。

抗菌基本结构青霉烯核的发现为合成广谱,耐酶的新型青霉素开辟了新的方向。

青霉素本身结构尽管仍存在一定的局限性,但发展的前途还是广泛的。

值得注意的是近年来也报道了一些对真菌、病毒及肿瘤有效的衍生物,这使我们对青霉素的前景充满了期待与希望。

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