药理学基础知识点：抗高血压药物的分类
药理学丨抗高血压药物
药理学丨抗高血压药物第一节概述WHO将高血压定义为：未服用抗高血压药情况下，收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。
目前将血压分为：能够降低动脉血压，治疗高血压病的药物称为抗高血压药（俗称降压药）。
一、抗高血压药分类（一）常用的抗高血压药——一线降压药（二）其他抗高血压药1.抗交感神经药（1）中枢性降压药：可乐定、甲基多巴。
（2）神经节阻断药：卡拉明。
（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平。
（4）肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药：哌唑嗪等；②α、β受体阻断药：拉贝洛尔等。
2.血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠。
3.钾通道开放剂：米诺地尔（长压定）、二氮嗪。
4.5-HT受体阻断药：酮色林。
5.前列环素合成促进药：西氯他宁。
第二节常用抗高血压药物一、利尿降压药氢氯噻嗪【药理作用及降压机制】——缓慢、温和、持久，但是容易低钾。
降压作用缓慢、温和、持久。
●早期降压机制：排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少而降压。
●长期应用降压机制：①排钠利尿使细胞内Ca2+减少（为什么？因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+ -Ca2+交换机制，降低细胞内Ca2+），血管平滑肌舒张；②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对去甲肾上腺素等的反应性降低；③诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列腺素（PGI2）。
【临床应用】单用轻度、早期高血压或与其他降压药合用于各种类型的高血压。
作用温和，不易产生耐受性，易被病人接受。
【不良反应】不良反应较少，长期用药可致低钾血症，应适当补钾。
吲达帕胺（吲达胺、寿比山）-祝您寿比山高，天津力生制药。
【药理作用与临床应用】----强效、长效。
降压机制除与排钠利尿有关外，还与其扩血管作用与其阻滞钙通道，减少Ca2+内流有关。
是强效、长效降压药，适用于轻、中度高血压。
二、影响肾素-血管紧张素系统的降压药（一）血管紧张素转化酶抑制药卡托普利（巯甲丙脯酸）【药理作用】中等程度降压，降压迅速、短暂，不伴反射性心率加快。
《药理学》课件资料-抗高血压药
抗高血压药AntihypertensiveDrugs高血压：收缩压（SP）≥140 mmHg舒张压（DP）≥90 mmHg原发性高血压：发病机制不明（约90%）继发性高血压：影响血压的直接因素心输出量（CO）￪♉血压￪外周血管阻力￪♉血压￪循环血量￪♉血压￪高血压病的神经—肾素学说大脑皮层功能紊乱皮层下中枢功能失调交感中枢兴奋醛固酮分泌水钠潴留血压升高肾素分泌血管收缩血管紧张素↑持续紧张、焦虑抗高血压药物分类一、影响血容量的药物：利尿药（氢氯噻嗪）二、交感神经抑制药1. 中枢性降压药：（可乐定）2. 肾上腺素受体阻断药β受体阻断药：（普萘洛尔）α受体阻断药：（哌唑嗪）1α、β受体阻断药：（拉贝洛尔）三、RAAS抑制药1. ACEI：卡托普利阻：氯沙坦2. AT1四、血管扩张药1.直接扩张血管药（肼屈嗪、硝普钠）2.钙通道阻滞药（硝苯地平）3.钾通道开放药（米诺地尔、吡那地尔）4.其他（吲达帕胺）一、利尿药（基础降压药）降压机制:早期：排钠利尿，细胞外液和血容量减少，降低血压。
长期：低钠－低钙－血管平滑肌对缩血管物质(NA)的反应性降低氢氯噻嗪【降压特点】温和持久【不良反应】低钾－诱发心率失常三高（血脂、血糖、尿酸）提高血浆肾素活性（代偿性）－合用β阻二、RAAS抑制药（一线药物）血管紧张素Ⅱ（angiotensinⅡ,AngⅡ）可使全身小动脉及静脉收缩，促进血管平滑肌及心肌细胞生长与增生。
RAAS系统及其抑制药的作用环节（一）血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）－卡托普利疗效好，不良反应少，乐于接受抗高血压机制抑制ACE活性①使循环和局部组织中AngⅡ↓②使缓激肽的降解↓缓激肽通过血管内皮细胞释放PGI和NO2减少醛固酮分泌作用特点①减少醛固酮的分泌，促进水钠排泄；增加肾血流量，保护肾脏；②防止或逆转高血压患者血管壁增厚、心肌肥大和心室重构。
③无快心、无耐受。
④改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变【临床应用】1. 各型高血压（尤肾素活性高者）－防治和逆转高血压患者的左室肥厚和动脉硬化－可降低糖尿病、肾病患者的肾小球损伤－提高患者生活质量，降低死亡率2. CHF【不良反应】孕妇禁用—对胎儿有害，机制不明特点：安全、有效、耐受性好、有心、脑、肾保护作用 AT 1亚型: 与心血管调节和分泌醛固酮有关AT 1受体阻断药物有：氯沙坦Losartan 等（二）血管紧张素Ⅱ受体(AT 1 )阻断药氯沙坦【药理作用】氯沙坦（Losartan）AT1受体阻断药，具抗高血压作用，并可逆转高血压左室肥厚，无血管神经性水肿及咳嗽等不良反应。
抗高血压药-抗高血压药物的分类课件
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抗高血压常用药
1、利尿药 2、钙拮抗药 3、β受体阻断药 4、ACE抑制药 5、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药
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第二节 常用抗高血压药
一、利尿药
【药理作用及作用机制】
一般认为利尿药初期降压机制是排钠利尿，使细胞外 液和血容量减少。
长期应用利尿药，当血容量及心输出量已逐渐恢复至
节对该器官的支配以何者占优势而定。 在血管上是交感神经占优势，所以，阻断神经节后，
使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，回心血量和排 出量下降，而产生降压作用。
副作用太多，只用于高血压危象等。
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四、α1受体阻断药
哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪
最大的优点是对代谢没有影响。
适用于各型高血压，单用治疗轻、中度高血压，重度高
常见不良反应有头痛、脸部潮红、眩晕、心 悸、踝部水肿等。其引起踝部水肿为毛细血 管前血管扩张所致，可为ACEI对抗。
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氨氯地平
为新一代二氢吡啶类长效钙拮抗药，每日 服用一次，降压作用能平稳地持续24小时。
用于治疗高血压，并能减轻或逆转左室壁 肥厚。
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血压合用β受体阻断药及利尿药可增强降压效果。 首次给药可致严重的体位性低血压，晕厥、心悸等，
称“首剂现象”，在直立体位，饥饿、低盐时较易发生。
将首次剂量减半，并在临睡前服用，可避免发生。
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五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药
主要通过影响儿茶酚胺的储存及释放产生 降压作用。
二氢吡啶类：对血管平滑肌有选择性，较 少影响心脏，如硝苯地平、尼群地平。
药理学第二十一章抗高血压药
3.受体阻断药:普萘洛尔(propranolol)
长期用药特点 心率减慢、心输出量减少 不引起体位性低血压 无钠水潴留现象 不易产生耐受性 血浆肾素活性降低 TG升高、HDL降低、糖耐量降低
3.受体阻断药:普萘洛尔(propranolol)
临床应用： 适合于伴有心输出量增加、肾素活性偏高、 窦性心动过速、心绞痛、偏头痛的高血压患 者，尤其是年轻的患者。 注意事项： 逐渐增量；逐渐减量，到停药 口服给药 外周血管痉挛性疾病者禁用
PG等扩血管物质
1.利尿降压药:氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)
长期用药特点：
➢心排血量不变 ➢不引起体位性低血压 ➢无钠水潴留现象 ➢不易产生耐受性 ➢由于血容量减少可导致血浆肾素活性增高
2.钙拮抗剂：硝苯地平(nifedipine)
阻滞钙通道不，降使低进肾入血细流胞量内；的钙总量减 少，导致小动脉无平体滑位肌性松低弛血，压外；周阻力降低。
药理学第二十一章抗高血压药
抗高血压药
原发性高血压:90%-95% 继发性高血压:5%-10%
抗高血压药的分类
利尿降压药 交感神经抑制药 ➢ 中枢降压药 ➢ 神经节阻断药 ➢ 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 ➢ 肾上腺素受体阻断药
抗高血压药的分类
肾素―血管紧张素系统抑制药 ➢ 血管紧张素转化酶抑制药 ➢ 血管紧张素II受体阻断药 ➢ 肾素抑制药 钙拮抗药 血管扩张药 新型抗高血压药
激
肽 水
（-） ACEI （-） ACE
糜 酶
解
酶
Ang II
（-） NA （)
AT1受体 血管收缩
缓激肽
AT1受体 拮抗药
AT1受体
心血管重构 螺内酯
抗高血压药物的分类及作用机制
抗高血压药物的分类及作用机制1.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）：作用机制：ACEI是一类抑制血管紧张素转换酶（ACE）的药物，在体内抑制ACE的活性，使得血管紧张素Ⅰ不被转化为血管紧张素Ⅱ。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的收缩剂，可导致血管收缩和水钠潴留。
作用特点：ACEI可扩张外周血管、减少体循环血容量，从而降低血压。
此外，ACEI还能抑制醛固酮的分泌，改善心脏的结构和功能。
2.血管紧张素受体阻滞剂（ARB）：作用机制：ARB是一类竞争性抑制血管紧张素Ⅱ受体的药物，阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合。
作用特点：ARB具有类似ACEI的作用，可以扩张外周血管、减少水钠潴留，从而降低血压。
与ACEI相比，ARB的优点是不干扰血管紧张素Ⅰ的降解和降低的肾素分泌。
3.钙通道阻滞剂（CCB）：作用机制：CCB通过阻断细胞膜上的钙通道，阻止细胞内钙离子的进入，从而降低钙离子浓度，使血管平滑肌松弛，降低血管阻力和血压。
作用特点：CCB主要作用于血管，特别是小动脉和小静脉，可有效扩张血管，减少外周血管阻力。
同时，CCB还具有心肌抑制作用，降低心率和心力，从而减少心脏对氧需求的需求。
4. β受体阻滞剂（β-Blockers）：作用机制：β受体阻滞剂通过阻断肾上腺素和去甲肾上腺素对β受体的作用，降低交感神经系统的兴奋性，减慢心率，降低心脏收缩力和心脏排血量。
作用特点：β受体阻滞剂可以减少心脏的需氧量，降低心脏对氧的需求，从而减轻心肌负荷。
此外，β受体阻滞剂还可减少肾素的释放，降低血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用。
5.利尿剂：作用机制：利尿剂通过增加尿液排出量，降低体液容量，减少心脏前负荷，从而降低血压。
作用特点：利尿剂可促进水钠的排泄，减少体液容量，降低血压。
常用的利尿剂包括噻嗪类利尿剂、袢带类利尿剂和醛固酮拮抗剂等。
需要注意的是，有些药物可能具有多种机制的作用，例如一些药物既可以作为降压药物使用，又可以作为利尿药物使用。
总的来说，抗高血压药物的分类及作用机制多种多样，通过不同机制的作用，可以达到降低血压的效果。
药理学抗高血压药
特点：
临床抗高血压的一线药，可单独应用治
疗轻度高血压 或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压 作用温和、持久，不易产生耐药性 主要作用为减轻其他高血压药引起的水 钠潴留。 常作为抗高血压之基础用药
不良反应
高尿酸血症：痛风
水电解质失衡： 低钾
缺钾促发两种室性心律失常： 尖端扭转型心律失常
一、利尿药
常用的是噻嗪类，单用有抗高血压作用，可 使患者血压平均降低约10%左右。
1.降压机制
1.早期：排钠利尿，减少细胞外液和血容量 2.长期应用 ①排钠，降低动脉壁细胞内Na+的含量，减少Na+-
Ca2+交换，减少胞内Ca2+量 ②降低血管平滑肌对血管收缩剂的反应性 ③诱导动脉壁产生扩血管物质如激肽、前列腺
3.减少缓激肽（bradykinin,BK)的降解 促EDHF及NO释放：扩血管及抑制血小板聚集粘附 促PGI2合成：增加扩血管效应
优 点：
各型高血压：降压不伴反射性心率增快 长期应用不引起电解质紊乱和脂质代谢障碍，并可
有效降低糖尿病、肾病患者肾小球损害 可预防和逆转心血管重构（高血压患者的血管壁增
抗高血压药
(antihypertensive drugs)
.
概述：高血压是临床常见病症，WHO建议： 在静息状态下动脉收缩压超过140mmHg,舒张 压超过90mmHg的个体为高血压。可分为原发 性高血压（90%~95%）和继发性高血压。原发 性高血压亦称高血压病。继发性高血压是某 些疾病的一种表现（嗜镉细胞瘤、尿毒症 等）。高血压可分为轻度、中度、重度及高 血压危象。
在受体水平抑制RAAS
与ACEI相比 1. 选择性强，不影响缓激肽系统
19、【药理学笔记】抗高血压药
抗高血压药抗高血压药物的分类1、影响血量：中效利尿药2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻断药：卡托普利、氯沙坦3、钙拮抗药：硝苯地平等4、作用于血管平滑肌：肼屈嗪等5、交感神经抑制药：（1）作用于中枢部位：可乐定等；（2）神经节阻断药：美加明等（3）抗去甲肾上腺素能药：利血平胍乙啶（4）肾上腺素能受体阻断药:α受体阻断药,哌唑嗪；α和β受体阻断药,拉贝洛尔（5）β受体阻断药：普萘洛尔等抗高血压药首选药利尿药b-受体阻断药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药一、利尿药：氢氯噻嗪。
特点：1. 作用较弱，降压平均达10%；2. 起效慢，多数病人在用药后2～3周内见效；3. 可用于各型高血压（基础降压药）轻症－单用，中、重症－合用机制初期：排Na+、利尿，血容量减少，BP下降，长期：排Na+增加，动脉壁细胞内Na+减少，使Na+-Ca2+交换功能下降、胞内Ca2+减少。
临床应用单用作为治疗轻度高血压的首选药。
与其他抗高血压药，如b-受体阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。
黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好小剂量氢氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治疗高血压。
氢氯噻嗪二、b-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔药理作用抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节；抑制心肌收缩力，减慢心率，减少心排出量；阻断突触前膜b-受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少；作用于中枢b-受体，改变中枢性血压调节机制临床应用对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好不引起直立性低血压较少引起头痛和心悸与利尿药合用对多数高血压患者有效心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症b-肾上腺素受体阻断药不良反应中度升高血浆三酰甘油，降低HDL，不改变血浆总胆固醇。
突然停药使心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者，胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用。
抗高血压药物的分类介绍
一、抗高血压药物分为5类二、各类抗高血压药物（一）利尿降压药物50年代后期引进的第一大类抗高血压药物，它与β－阻滞剂被建议作为治疗高血压的首选药物。
因为这两类药物在长期对照试验中被长期试验过，并能减少心血管并发症，其降压作用温和、确切、持久。
噻嗪类利尿剂能减轻其它降压药物引起的水钠潴留，增加它们的降压效力，还可减少左心室肥大，其效果比其它常用抗高血压药更明显，是治疗老年高血压的选择药物。
长期临床研究表明，在降低冠心病发作方面，小剂量噻嗪利尿剂优于较大剂量利尿剂。
（二）干扰肾上腺素能神经药物影响肾上腺素能神经的药物中，除β－阻滞剂外，其它几类药物应用相对较少，而β－阻滞剂经过长期临床应用与对照试验，证明该类药物有效、安全，在临床上应用较多。
脂溶性β－阻滞剂(普奈洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔等)在肝脏中代谢、降解，并能穿透血脑屏障，此类药物被认为可有效降低猝死发生率。
水溶性β-阻滞剂以原形在肾脏中消除，血浆浓度更稳定。
新一代的β-阻滞剂比索洛尔、贝凡洛尔、塞利洛尔等对β1受体具有高度选择性。
塞利洛尔是一种长效的β-阻滞剂，具有直接扩血管作用，同时还兼有部分α2受体阻滞和内源性拟交感活性，其减慢心率作用较轻，对老年及心率偏慢的高血压患者较为合适。
（三）钙拮抗剂药物钙拮抗剂按化学性质可将其分为4个大的亚类，根据药代动力学及药效学特性不同，每个亚类又可分为第一代、第二代和第三代药物。
钙拮抗剂的分类现阶段国内最常用的此类药物仍是第一代钙拮抗剂，但短效钙拮抗剂会加重传导性减弱和负性肌力作用，使高血压患者心脏病发作的危险增高，还可引起反射性交感神经兴奋，增加心肌耗氧增加和强化心律失常，并不能有效降低发病率和死亡率，改善病人生活质量方面也不令人满意。
但此类药物价格便宜，与第二代、第三代药物相比，在费用/药效比上，占有较大优势。
第二代钙拮抗剂又可分为两个亚类，Ⅱa类基本上为第一代钙抗剂的缓释、控释剂型；而Ⅱb类则为新的化合物，具有改进的药效学与药动学特性。
药理学抗高血压药ppt课件
，方便患者使用。
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发生。
α受体拮抗剂与其他药物的联合应用
α受体拮抗剂与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
α受体拮抗剂与钙通道拮抗剂联合应用
钙通道拮抗剂可抑制钙离子进入细胞，而α受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性，两 者合用可产生协同降压作用，同时减少不良反应的发生。
药理学抗高血压药 ppt课件
目录
• 抗高血压药的概述 • 常用抗高血压药 • 抗高血压药的联合应用 • 抗高血压药的副作用与注意事项 • 抗高血压药的最新研究进展
01
CATALOGUE
抗高血压药的概述
定义与分类
定义
抗高血压药是一类用于治疗高血压的药物，通过降低血压来降低心血管疾病的 风险。
分类
ARBs与其他药物的联合应用
ARBs与利尿剂联合应用
利尿剂可激活肾素-血管紧张素系统，而 ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用可 产生协同降压作用，同时减少不良反应的发 生。
ARBs与β受体拮抗剂联 合应用
β受体拮抗剂可抑制肾上腺素受体的活性， 而ARBs可抑制AT1受体的活性，两者合用 可产生协同降压作用，同时减少不良反应的
β受体拮抗剂的副作用与注意事项
心动过缓
β受体拮抗剂可能减慢心率，严重时可导致 心搏骤停。
支气管痉挛
对有哮喘或慢性阻塞性肺疾病的患者，β受 体拮抗剂可能诱发支气管痉挛。
性功能障碍
一些β受体拮抗剂可能导致性功能障碍，如 阳痿、性欲减退等。
乏力、疲倦
长期使用β受体拮抗剂可能导致乏力、疲倦 等症状。
药理学笔记整理之抗高血压药和治心衰药物
抗高血压药（降压药）常用抗高血压分类药物及代表药：1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β－阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α－阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制：应用：氢氯噻嗪 12.5-25mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。
不宜超过25mg/天（加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加），2~4周显效。
单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压（基础降压药）效果较好：老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应：1.低钾、钠、镁，缺钾促发室性心律失常。
合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统，使肾素活性增高，可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌：高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制：抑制Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。
药物分类：1、二氢吡啶类：硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类：维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物：二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平（一）硝苯地平（心痛定）体内过程：1.口服后30min起效，短效，每日口服3-4次；现多用缓释片，每日1次2.在肝脏氧化代谢。
肝功能降低者半衰期延长。
药理作用：1、有明显的降压作用，增加肾血流量，可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点：3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，合用β受体阻断药可对抗之（缓释片可减轻反射性交感活性增加）临床应用：1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。
2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。
有报告短效制剂加重心肌缺血。
不良反应：恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。
（二）氨氯地平（Amlodipine）☆缓慢温和：p.o1~2周起效，6~8周达峰，维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用：扩张肾动脉、冠脉；减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉，无反射性心动过速。
药理学笔记：抗高血压药
药理学笔记：抗高血压药掌握氢氯噻嗪、硝苯地平、普萘洛尔、卡托普利、哌唑嗪、氯沙坦抗高血压的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。
熟悉可乐定、利舍平及其它常用药物的抗高血压作用特点及主要不良反应。
了解抗高血压药的分类。
抗高血压药分类ⅰ中枢性交感神经抑制药可乐定甲基多巴ⅱ神经节阻断药咪噻吩ⅲ外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药利血平胍乙啶ⅳ肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药哌唑嗪2.β受体阻断药普耐洛尔吲噌洛尔噻吗洛尔美托洛尔3.α、β受体阻断药拉贝洛尔ⅴ钙拮抗药硝苯地平尼群地平ⅵ直接扩血管药肼苯哒嗪硝普钠ⅶ血管紧张素转换酶抑制药卡托普利恩钠普利ⅷ利尿降压药氢氯噻嗪常用的抗高血压药一、肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药）哌唑嗪[作用与特点]1、可选择性阻断外周小动脉及静脉突触后膜α1受体，导致血管舒张而降压。
2、因阻断突触前膜α2受体的作用很弱，还具有抑制交感神经反射功能，故降压时不出现心率增快、肾素释放和水钠潴留等。
3、对肾血流量和肾小球滤过率影响小。
[应用]1、高血压病：单用治疗轻、中度高血压，与利尿降压药或β受体阻断药合用治疗重度或伴肾功能不全的高血压。
2、顽固性心功能不全：通过扩张血管、降低心脏负荷而改善心脏功能。
[不良反应]主要有"首剂现象"（首剂眩晕或首剂综合征）；第一次用药后某些病人出现体位性低血压、眩晕、心悸，严重时可突然虚脱以至意识丧失。
故首剂宜小剂量并于临睡前服。
普萘洛尔[作用]1、阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少。
2、阻断肾脏入球小动脉β2受体，减少肾素分泌，使血管紧张素ⅱ形成减少和醛固酮释放减少。
3、阻断中枢β受体，降低外周交感神经张力，na释放减少。
4、阻断支配血管的肾上腺素能神经突触前膜β2受体，取消正反馈，减少na释放。
[降压作用特点]1、降压缓慢，需连续用1－2周才出现降压作用。
2、作用温和，不引起体位性低血压，不易产生耐受性。
抗高血压药知识点总结
抗高血压药抗高血压药分类1、利尿药：氢氯曝嗪2、钙离子拮抗药：硝苯地平氨氯地平3、肾素血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）：卡托普利（2）血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦4、肾上腺素受体阻断药（1）31—R阻断药：哌唾嗪（2）B-R阻断药：普蔡洛尔、美托洛尔（3）a和0—R阻断药：拉贝洛尔5、交感神经抑制药（1）中枢性降压药：可乐定、甲基多巴（2）神经节阻断药：美卡拉明（3）NA能神经末梢阻滞：利舍平、IM乙咤6、血管扩张药（1）血管扩张药：硝普钠（2）钾通道开放药：米诺地尔常用抗高血压药（一）利尿药是高血压治疗的基础药物包括高效、中效、低效以中效曝嗪类最为常用氢氯曝嗪（双氢克尿嗥）基础降压药作用机制：早期排钠（Na+）利尿减少ECF和血容量长期Na+-Ca2+交换减少氢氯嗥嗪单独使用治疗轻度高血压首选药与其他降压药联合应用治疗中、重度高血压不良反应：长期大剂量可电解质紊乱、血脂、血糖、尿酸升高禁用：肝、肾功能不全者、糖尿病、心肌梗死口引达帕胺（寿比山）强效、长效降压药口引达帕胺作用：利尿作用、钙拮抗作用口引达帕胺适应症：治疗轻、中度高血压（单独服用）（一）钙离子拮抗药第一代：硝苯地平维拉帕米地尔硫卓钙拮抗药分代-第二代：尼群地平尼莫地平非洛地平第三代：氨氯地平普尼地平硝苯地平硝苯地平抑制用机制：CM+内流一扩张血管一降低高血压硝苯地平特点：作用出现快，持续时间短口服10~20分钟见效，舌下含服5~10分钟适应症：治疗轻、中、重度高血压，伴有心绞痛、糖尿病、哮喘、肾脏疾病、高脂血症不良反应:颜面潮红，足部水肿禁用：妇女、哺乳期妇女尼群地平适用于老年人高血压氨氯地平口服1~2周呈现降压作用（一）肾素一血管紧张素系统抑制药（RAS）1、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）常用：卡托普利依那普利卡托普利（开博通）作用机制：通过抑制血管紧张素I转化酶，减少血管紧张素11生成及醛固酮分泌，使小动脉和小静脉扩张，血容量减少，血压下降降压特点：不产生直立性低血压适应症：（1）各型高血压，合并糖尿病、左心室肥厚、心力衰竭、急性心肌梗死的高血压（口服15分钟起效；作用时间6~8小时）（2）对中、重度高血压合用β受体阻断药或利尿剂，提高疗效不良反应及用药护理1、干咳、2、首剂低血压多见于初始剂量过大3、高血钾见于伴有肾功能不全或服用留钾利尿药的患者4、久用可致锌缺乏5、慎用：肾衰竭、高血钾、孕妇、哺乳期妇女依那普利优点：对肾脏有保护作用，降压作用出现比较慢，但强而持久2、血管紧张素n受体阻断药常用药物：氯沙坦缴沙坦厄贝沙坎地沙坦ATl受体血管紧张素11受体-AT2受体氯沙坦强效ATl受体阻断药抑制Angn的缩血管和促进醛固酮分泌作用适应症：治疗不能耐受AC日所致干咳的高血压不良反应：不宜与保钾利尿药合用禁用：哺乳妇女和孕妇(Ξ)肾上腺素受体激动药1、a受体阻断药常用药物有：哌哇嗪特拉哇嗪多沙噗嗪适应症：单用治疗轻，中度高血压与β受体阻断药及利尿药合用可治疗重度高血压首剂现象：部分患者首次给药30~60分钟后出现恶心、眩晕、心悸、头痛、直立性低血压、甚至晕厥现象用药后1-2.5小时观察首剂现象，若出现将患者置于仰卧位氯沙坦每日三次服用4-6天才可以加量2、β受体阻断药普蔡洛尔(心得安)降压机制：(1)阻断心脏再受体，抑制心脏收缩力，减慢心率，使心排出量减少(2)阻断肾小球近球小体即受体抑制肾素释(3)阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触的你受体(4)阻断中枢B受体使外周交感神经降低适应症：单独使用治疗各型高血压(轻、中度高血压首选)不良反应及用药护理1、消化道症状，恶心、呕吐、轻度腹泻、停药可消失2、阻断心脏的自受体，可出现窦性心动过缓、房室传导阻滞心率小于50次/分，向医生报告禁用：严重心功能不全、房室传导阻滞患者3、阻断支气管平滑肌的β受体哮喘患者禁用4、长期用药突然停药，因B受体长期被阻断可产生“反跳现象”高血压患者血压升高；高血压患者长期应用不能突然停药，否则会导致血压升高而诱发心绞痛，停药宜逐渐减量长期应用：血糖降低，血脂升高高血压危象症状：血压显著升高，出血、渗出、视乳头水肿3、a、B受体阻断药拉贝洛尔拉贝洛尔对心脏无抑制作用，不会引起心率加快，降压作用温和静脉注射一高血压危象4、交感神经抑制药可乐定降压机制：（1）激动延髓嘴端股外侧区的咪哇咻受体（L—R）——降低外周交感神经张力，使血管扩张血压下降（2）可乐定一体内一延髓背侧来核次一级神经元上突触后膜a—R一一外周交感神经功能活性一一血压下降（3）激动外周突触前膜a?一R,咪哇咻受体（I1-R）—血压下降可乐定口服30分钟后发挥疗效适应症：治疗中度高血压；有胃、十二指肠溃疡的高血压不良反应：停药综合征（长期服用突然停药后出现心悸、出汗、血压突然升高，可用a—R阻断药酚妥拉明治疗）慎用：精神抑郁、高空作业、驾驶人员利舍平（利血平）适应症：复方剂治疗轻度、中度可治疗高血压急症：O.5mg"lmg>0.25mg不良反应较少，≥0.5mg鼻塞，胃酸分泌过多不良反应：（1）≥0∙5mg可出现鼻塞、胃酸分泌过多、嗜睡、乏力（2）久用可致精神抑郁，大剂量可引起震颤，麻痹（3）慎用：高空作业、驾驶人员（4）帕金森病、溃疡病、精神、抑郁症禁用5、血管扩张药直接扩张血管药（硝普钠）静滴给药作用机制：扩张小动脉和小静脉口服不吸收，需要静滴给药，起效快、作用强维持时间短30秒内出现明显降压作用适应症：（1）高血压急症：高血压危象、高血压脑病（3）难治性心功能不全：用于常规治疗无效的急、慢心功能不全患者不良反应及用药护理常见恶心、呕吐、出汗、头痛、心悸该药遇光易破坏，故静脉滴注的应新鲜配制和严格避光钾通道开放药（米诺地尔）作用机制：舒张小动脉，降低外周阻力而降低主要治疗I、11高血压，难治性的高血压高血压药的应用原则高血压治疗：坚持、长期、个体、阶梯用药1、根据病情特点阶梯用药二联：利尿药邛受体阻断药β受体阻断药+直接扩张血管药三联：利尿药+钙阻滞药+中枢性交感神经抑制药ACEl抑制药+利尿药+钙阻滞药利尿药+米诺地尔+β受体阻断药2、保护靶器官3、根据并发症选择用药4、按药物的作用特点联合用药5、治疗剂量个体化。
药理学大纲-药物分类
第八章抗高血压药药物分类：1. 肾素-血管紧张素系统抑制药①ACEI卡托普利、依那普利、雷米普利、贝那普利②AT1受体阻断药氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦2. 钙离子通道阻滞药硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓3. 利尿药（噻嗪类）氢氯噻嗪4. 交感神经抑制药①中枢性抗高血压药可乐定、莫索尼定、甲基多巴②去甲肾上腺素能神经末梢阻断药利血平、胍乙啶③α受体阻断药哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪、乌拉地尔④β受体阻断药普萘洛尔、拉贝洛尔、卡维地洛5. 血管扩张药①直接扩血管药硝普钠②钾通道开放药米诺地尔、二氮嗪第九章抗心绞痛药1. 硝酸酯类硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯2. β受体阻断药普萘洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、其他3. 钙通道阻滞药硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓4. 其他抗心绞痛药曲美他嗪、吗多明、尼可地尔、伊伐布雷定第十章抗心力衰竭药物分类11. 作用于β受体的药物①β受体和α1受体阻断药卡维地洛②β1受体激动剂多巴酚丁胺、扎莫特罗2. 减负荷药①肾素-血管紧张素系统抑制药a. 血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI）b. 血管紧张素II受体（AT1）拮抗药②利尿药轻度：噻嗪类；中度：口服袢利尿药或与噻嗪类与留钾利尿药合用；重度：静注呋塞米③血管舒张药④钙通道阻滞剂（二氢砒啶类慎用），氨氯地平和非洛地平3. 强心苷洋地黄毒苷、地高辛4. 非强心苷类氨力农、左西孟旦药物分类21. 正性肌力药①强心苷②β肾上腺素受体阻断剂③其他正性肌力药2. 非正性肌力药①血管紧张素受体阻断剂②血管紧张素转化酶抑制剂③利尿剂④血管扩张药第十一章抗心律失常药心律失常发生机制：1.冲动形成障碍：①正常自律机制改变；②异常自律机制形成。
2. 触发活动：①早后除极（EAD）；②迟后除极（DAD）3. 冲动传导障碍——折返激动：①环形通路，通路长度大于冲动“波长”；②单向传导阻滞;③折返。
《药理学》第18章-抗高血压药
PHARMACOLOGY药理学第十八章抗高血压药学习目标●掌握：氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝普钠的作用特点、临床应用及不良反应。
●熟悉：抗高血压药的分类及其他抗高血压药的作用特点及临床应用。
●了解：抗高血压药的临床应用原则。
1抗高血压药分类2常用抗高血压药3抗高血压药的临床应用原则抗高血压药分类01抗高血压药是一类能降低血压、减轻靶器官损伤的药物。
1．利尿药如氢氯噻嗪等2．交感神经抑制药（1）中枢性交感神经抑制药：如可乐定、甲基多巴等。
（2）肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药，如哌唑嗪等。
②β受体阻断药，如普萘洛尔、阿替洛尔等。
③α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。
（4）神经节阻断药：如美加明等。
3．钙通道阻滞药如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。
4．肾素―血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、依那普利等。
（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。
5．血管扩张药（1）直接扩张血管药：如肼屈嗪、硝普钠等。
（2）钾通道开放药：如吡那地尔、二氮嗪等。
常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）又名双氢克尿噻，是最常用的基础降压药。
【药理作用】降压作用温和而持久。
用药初期，因排钠利尿造成体内钠和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少，血压下降。
长期用药，因持续排钠使血管平滑肌细胞内Na+含量降低，Na+-Ca2+交换减少，使细胞内Ca2+含量降低，导致血管平滑肌对缩血管物质NA等的反应性降低，从而使血管扩张，血压下降。
【临床应用】可单独用于治疗轻度高血压，也可与其他降压药联合应用治疗中、重度高血压。
【不良反应】长期应用可引起低血钾、高尿酸血症，可使血浆胆固醇和血糖升高，并可增高血浆肾素活性。
一、利尿药吲达帕胺吲哒帕胺（indapamide）为新型强效、长效降压药，兼有利尿和钙通道阻滞双重作用。
第17章 抗高血压药(药理学人民卫生出版社第8版)
43 β受体阻断药
AT1 受体阻断剂（洛沙坦）
制药血管紧张素Ⅰ
血管紧张素Ⅱ
血管紧张素受体
ACE 转化酶 ACEI(卡托普利）
（磷脂酶A2）
抑制细胞肥大、增生
3. 抑NE释放，↓交感神经兴奋性（降压时不伴心率加快） 4. 保护肾脏 Ang II↓→出球小A舒张→肾小球囊内压↓→滤过↑
与其他降压药比较，具有以下特点：
①降压时不伴有反射性心率加快，对心排血量无明显影响； ②可预防和逆转心肌与血管构型重建； ③增加肾血流量，保护肾脏； ④能改善胰岛素抵抗，不引起电解质紊乱和脂质代谢改变。
第十七章 抗高血压药
1
目录
第一节 抗高血压药物分类 第二节 常用抗高血压药物 第三节 其他抗高血压药物 第四节 抗高血压药的合理应用
重点难点
掌握 抗高血压药的分类、代表药名和降压机制，常用 抗高血压药（利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、 血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体拮抗药）。
熟悉 其他抗高血压药物的特点。
血管紧
张素原
张素ⅠACEI张素Ⅱ 醛固酮分泌→
(卡托普利 )
氯沙坦
水钠潴留 利尿药
一、抗高血压药的作用环节和分类 (噻嗪类13)
二、抗高血压药的分类（机制）
（一）肾素-血管紧张素系统抑制药
1、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）卡托普利 2、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药 氯沙坦 3、肾素抑制药 阿利吉仑
5.影响血压的因素
血压的调节机制
血压
心输出量
外周阻力
药理学第二十五章抗高血压药医学PPT课件
不良反应
反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿，合用受体阻断药可增强疗效、减轻不良反应，如尼群洛尔片。
三、β肾上腺素受体阻断药
降压机制
减少心输出量；抑制肾素分泌；抑制外周交感张力； 中枢降压作用
药物
普萘洛尔（非选择性β受体阻断药，轻、中、重度高血压）阿替洛尔（β1受体阻断药，轻、中、重度高血压） 卡维地洛（α、β受体阻断药，轻、中度高血压）
常用抗高血压药物
第二节
一、利尿药
降Байду номын сангаас机制
初期——血容量下降
后期——血管壁细胞内Na+减少
药物
双氢氯噻嗪（低剂量，K+）呋噻米（用于高血压危象）吲达帕胺（复方）
不良反应
低剂量副作用较少。长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸。
降压机制
二、钙通道阻滞药
抑制Ca2+内流
药物
硝苯地平（短效，轻、中、重度高血压）尼群地平（中效，轻、中、重度高血压）氨氯地平（长效，轻、中度高血压）
抗高血压药物分类
第一节
抗高血压药
概念
高血压 （hypertension） 收缩压/舒张压 ≥ 140/90 mmHg。抗高血压药 （antihypertensive drugs） 能降低血压，可用于高血压治疗的药物。
治疗目的
控制血压减少心、脑、肾、眼并发症降低死亡率
抗高血压药物的分类
分类
利尿药
ANTIHYPERTENSIVE DRUGS
药理学（第9版）十三五教材配套PPT
抗高血压药
目录
CONTENTS
重点难点
抗高血压药的分类、代表药名和降压机制，常用抗高血压药（利尿药、钙拮抗药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体拮抗药）。
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辽宁事业单位考试网 药理学基础知识点：抗高血压药物的分类 抗高血压药物的分类
一、利尿药：氢氯噻嗪等(一线药)
二、RAS 抑制药:
1血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利等
2血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦等
三、钙拮抗药：硝苯地平等
四、肾上腺素受体阻断药：
1.α1受体阻断药：哌唑嗪
2.β受体阻断药，普萘洛尔
3.α和β受体阻断药：拉贝洛尔。
五、交感神经抑制药:
1.中枢性抗高血压药：可乐定等
2.神经节阻断药：美加明
3.抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、胍乙啶
六、扩血管药:
1.直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠
2.钾通道开放药：吡那地尔等
3.其他：酮色林。
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