几种常用崩解剂的理化性能和应用效果

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崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析

崩解剂在片剂中的作用机制及影响因素分析崩解剂是一种常见的药物辅料，广泛应用于片剂制备中。

它的主要功能是促进片剂在口服时的崩解，使药物能够被迅速释放并达到治疗效果。

本文将重点探讨崩解剂在片剂中的作用机制以及影响崩解效果的因素。

作用机制：1. 吸湿作用：崩解剂具有一定的亲水性，能够吸收周围的水分，引起膨胀，从而增加片剂的体积，减少颗粒与颗粒之间的紧密接触，有利于崩解；2. 分散作用：崩解剂能够使药物颗粒分散均匀，减少颗粒间的聚集，提高崩解速度；3. 鞣酸作用：崩解剂中的鞣酸能与药物中的一些成分发生反应，形成难溶性物质，减缓药物的释放速度，促进片剂的崩解；4. 粉碎作用：崩解剂中的颗粒能够扩散到药物颗粒中，导致药物颗粒的破碎，增加片剂的溶解度。

影响因素：1. 崩解剂种类：不同的崩解剂对片剂的崩解效果有所差异。

常用的崩解剂有羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠钙等。

选择合适的崩解剂需要考虑药物的特性以及制剂工艺的要求。

2. 崩解剂用量：崩解剂的用量是影响崩解效果的重要因素之一。

过高或过低的崩解剂用量都可能导致崩解效果不理想。

通常需要进行一定的试验确定最佳用量。

3. 药物性质：药物的物化性质对崩解效果有很大影响。

药物的溶解度、颗粒大小以及酸碱性都会影响片剂的崩解速度。

一些溶解度较低的药物可能需要添加更多的崩解剂以达到理想的崩解效果。

4. 制备工艺：片剂的制备工艺也会影响崩解效果。

制备过程中的压缩力、干燥条件、颗粒尺寸分布等因素都会对崩解剂的作用产生影响。

合理的制备工艺能够提高崩解效果。

综上所述，崩解剂在片剂中的作用机制主要包括吸湿作用、分散作用、鞣酸作用和粉碎作用。

影响崩解效果的因素包括崩解剂种类、崩解剂用量、药物性质和制备工艺等。

在片剂的制备过程中，需要根据药物的特性和制剂工艺的要求选择合适的崩解剂，并进行适当的试验确定最佳的用量和工艺条件。

这样能够有效提高片剂的崩解性能，保证药物在体内的吸收和疗效的实现。

几种分散片崩解剂的性能与应用现状

首先要明确个人职责,本着/以病人为中心0的服务宗旨,解决每一个病人诊断治疗中的各种问题,严格杜绝推诿、扯皮现象发生。

21加强专家门诊的管理:医院的专家门诊是为了充分利用专家的知识和技术,更好地为患者服务,体现医院的整体医疗质量水平。

所以,专家上门诊期间要严格遵守医院的有关规定和时间安排,不允许因个人因素影响上门诊的时间和质量。

为此,门诊部进一步加大了对专家门诊出诊专家的监管力度,并为医院每一位出诊专家建立了个人档案,根据专家的出诊情况进行相应的记录备案,以便于年终对专家门诊的出诊专家进行考核。

从而,使专家门诊做到时间上保证、质量上保证、服务到位。

四、流程持续改进:医院/一卡通0的使用,使患者在一次看病过程中的各个环节均处于最合理的状态,最大限度地提高医院对患者服务的效率,即在固定时间段里医治的患者最多,提高了医院的资源利用率和能力,可最大限度产生良好的社会与经济效益。

11实行门诊预交金。

患者在信息发生点刷卡计费,定期结算打印明细帐。

21实行候诊区挂号,节省病人的挂号环节。

医院通过/一卡通0的实施,极大地减少了患者在就医过程中往返于收费处的频率,使得我院日流量800余人次的门诊楼,在目前日流量近4000人次情况下,在门诊就诊大厅各窗口没有出现排长队等候时间较长的现象,充分地解决了门诊的/三长一短0现象。

五、不断满足服务需要:11医院实行了周六正常工作日; 21实行门诊预约挂号制;31设立了/方便门诊0及/便民药房0。

医院通过以上便民措施的实施,取得了较好的社会效益和经济效益。

(1)根据周一就诊患者多、上班族及学生看病难这一特点,医院决定周六正常上班,实现了周六门诊工作的日常化。

从而,极大地缓解周一就诊患者多这一较为突出的矛盾;也解决了上班族及学生看病难的问题。

目前,医院周六的门诊量已由过去1000余人次增加到了现在2000余人次,从而改变了患者过去的节假日感觉无法就医习惯。

(2)过去患者往往为看一些知名专家的专家门诊,常常是很早就来医院排队,医院门诊实行预约挂号制后,使患者来院就诊更加方便、快捷;特别是对于外地患者,可通过预约挂号服务咨询门诊出诊专家的具体时间等,提前三天办理好预约挂号后,在看病当天赶到医院门诊便可以看上你所希望看的专家。

片剂中常用崩解剂的作用机制解析

片剂中常用崩解剂的作用机制解析片剂是一种常见的口服剂型，广泛用于药物的给药途径之一。

而片剂的崩解剂则是片剂制备中不可或缺的一部分，其作用是帮助片剂在消化道中迅速崩解，释放药物成分，提高药效。

本文将对片剂中常用的崩解剂的作用机制进行解析，以帮助读者更好地理解和应用。

常见的崩解剂包括淀粉、薯蓣、羟丙基甲基纤维素（HPMC）等。

它们可以通过以下几种机制促进片剂的崩解：1. 吸湿作用：崩解剂可以吸湿，吸收环境中的水分，形成胶凝物。

这种胶凝物能在储存过程中起到保持片剂结构的作用，但在消化道中，胶凝物能够吸收更多的水分，使得片剂膨胀，从而破坏片剂的结构，加速崩解。

淀粉是一种具有很强吸湿作用的崩解剂，广泛应用于片剂制备中。

2. 粘合作用：崩解剂具有粘合性，可以将药物颗粒或粉末在加压下紧密粘结在一起，提高片剂的机械强度。

然而，在消化道中，崩解剂的粘合作用会受到胰蛋白酶等酶的作用下降，从而使得片剂易于崩解。

HPMC是一种常用的具有粘合作用的崩解剂，其高黏度等特性使其成为一种理想的选择。

3. 渗透作用：某些崩解剂可以通过渗透作用促进片剂渗透进入消化道中的液体，从而加速片剂的崩解。

这是因为崩解剂具有一定的溶解度和渗透性，当渗透液渗入片剂内部时，崩解剂可以溶解在此液体中，从而加速片剂的崩解过程。

薯蓣是一种常用的具有渗透作用的崩解剂，其能够提供足够的渗透压，促进溶剂进入片剂内部，加速崩解。

4. 化学反应作用：一些崩解剂具有特定的化学反应作用，可以与其他药物成分发生化学反应，从而改变片剂的物理性质，促进崩解。

例如，某些酸崩解剂可以与碱类药物发生酸碱中和反应，从而破坏片剂的结构，加速崩解。

需要注意的是，选择合适的崩解剂需要考虑多方面的因素，如药物性质、药物释放速率的要求、剂型特点等。

片剂中崩解剂的作用机制可以多种方式共同作用，相互配合，最终实现片剂的崩解，使药物迅速释放。

总结起来，片剂中常用的崩解剂在实现片剂崩解和药物迅速释放方面起到了重要的作用。

常用的崩解剂

常用的崩解剂(1)干淀粉干淀粉是指含水量在8%～10%之间的淀粉，常用玉米淀粉或马铃薯淀粉，它吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂；但对易溶性物料的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。

干淀粉用量一般为配方总重的5～20%。

作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥，如100℃条件下干燥lh。

淀粉可压性较差，用量较多时会影响片剂的硬度。

(2)羧甲基淀粉钠carboxymethyl starch sodium，CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末，吸水嘭胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂，价格较低，生物利用度高。

CMS-Na在片剂中的用量一般为4％～8％。

(3)低取代羟丙基甲基纤维素(L-HPC) 白色或类白色结晶性粉末，在水、乙醇中不溶，由于有很大的表面积和孔隙度，吸湿性和吸水量较好，其吸水膨胀率在500％～700%当取代基占10%～15％时)，崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。

一般用量为2%～5%。

(4)交联聚乙烯吡咯烷酮变联PVP是白色、流动性良好的粉末或颗粒，在有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越，已为英、美等国药典所收载。

(5)泡腾崩解剂泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂。

最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。

遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分种之内迅速崩解。

含有这种崩解剂的片剂，应妥善包装,避免受潮，以免崩解利失效。

常用的崩解剂有用氯化钠36.5g/100、硫酸钠19.5g/100、羧甲基淀粉钠、硫酸铵76.6g/100、碳酸钠21.8/100、尿素、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、wgwin323。

片剂中常用的崩解剂及其作用机制

片剂中常用的崩解剂及其作用机制片剂是一种常见的药物制剂形式，由于其易于咀嚼和吞咽，被广泛应用于口服药物。

为了增加片剂的稳定性和崩解性，常常需要添加崩解剂。

在这篇文章中，我将介绍一些常用的片剂崩解剂以及它们的作用机制。

一、羟丙基甲基纤维素（HPMC）羟丙基甲基纤维素，即HPMC，是一种常用的片剂崩解剂。

它是由天然聚糖纤维素经化学修饰而得到的，具有良好的可溶性和崩解性。

在片剂中，HPMC可以通过增加片剂的溶解度、改善湿润性、增加胶凝剂粘度等方式来提高片剂的崩解性。

HPMC的作用机制主要有两个方面。

首先，HPMC可以形成均匀的胶凝结构，防止药物颗粒聚集，从而增加药物的溶解度。

其次，HPMC可以起到保护膜的作用，减少药物与胃酸的接触，延缓药物的释放速度。

这两个机制共同作用，可以促进片剂的崩解和药物的释放。

二、聚乙二醇（PEG）聚乙二醇，即PEG，也是一种常用的片剂崩解剂。

它是一种高分子聚合物，具有良好的溶解性和生物相容性。

在片剂中，PEG可以通过增加药物溶解度、提高片剂展开性和改善湿润性等方式来改善片剂的崩解性。

PEG的作用机制主要包括以下几个方面。

首先，PEG可以吸附在药物颗粒表面，形成胶凝结构，防止药物颗粒聚集和团聚。

其次，PEG可以改善片剂的润湿性，增加药物与溶液的接触面积，从而促进药物的溶解。

此外，PEG还可以提高片剂的可展开性，使片剂在胃肠道中容易崩解。

这些机制共同作用，可以提高片剂的崩解性和药物的释放。

三、钠羧甲基纤维素（SCMC）钠羧甲基纤维素，即SCMC，也是一种常用的片剂崩解剂。

它是一种离子型聚合物，具有良好的溶解性和湿润性。

在片剂中，SCMC可以通过吸附在药物颗粒表面、增加药物溶解度和提高片剂的崩解性来促进药物的释放。

SCMC的作用机制主要有两个方面。

首先，SCMC可以形成胶凝结构，吸附在药物颗粒表面，减少药物颗粒间的相互吸引力，防止颗粒聚集和团聚。

其次，SCMC可以增加片剂的湿润性，促进药物与溶液的接触，提高药物的溶解度。

崩解剂的应用

崩解剂的应用1、干燥淀粉本品为最常用的崩解剂。

主要用玉米淀粉，目前应在100℃～105℃先行干燥1小时，使含水量在8%～10% 之间, 用量一般为干燥粒重的5%～20%。

本品较适用于不溶性或微溶性药物的片剂，对易溶性药物的片剂作用稍差。

淀粉用作片剂崩解剂的缺点：淀粉的可压性不好，用量多时可影响片剂的硬度；淀粉的流动性不好，外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。

2、羧甲基淀粉纳（CMS-Na）本品为优良的崩解剂。

为白色粉末，具有较强的吸水性和膨胀性，具有在冷水中能较快泡涨的性质, 是性能很好的崩解剂。

能吸收其干燥体积30倍的水。

充分膨胀后体积可增大200-300倍。

吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。

本品可用作不溶性药物及可溶性药物片剂的崩解剂，其崩解作用好；流动性好，可直接压片；用量少不影响片剂的可压性。

研究及生产实践表明，全浸膏片用3％的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5％的CMS-Na，能明显缩短崩解时限，增加素片硬度。

在抗菌消炎浸膏片中, 以2%CMS-Na外加颗粒中,其片剂崩解效果为佳。

在清解灵浸膏片中, 实验认为, CMS-Na 的用量以片重的8% (其工艺过程为一半内加, 一半外加) 时崩解效果为好3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC) 本品为白色或类白色结晶性粉末，在水中不易溶解。

但有很好的吸水性，这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度＝膨润增加的体积*100／原来体积)。

是一种良好的片剂崩解剂。

另一方面它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘性强度增加，可提高片剂的硬度和光洁度。

本品的用量一般为2％-5％。

L-HPC具有崩解粘结双重作用，对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后粉粒的细度，对不易成型的药物，可促进其成型和提高药片的硬度。

以淀粉和糊精为填充剂,比较不同崩解剂的崩解性实验结果表明,淀粉的粘合性差,崩解剂的加入使片剂的压缩成形性降低,崩解性能无较大改变;糊精的粘合性很强,崩解剂的加入不影响片剂的压缩成形性,而崩解作用明显,随崩解剂加入量的增加,崩解时间明显下降。

片剂中常用崩解剂的作用机制探析

片剂中常用崩解剂的作用机制探析崩解剂是制药过程中常用的一种辅助剂，旨在帮助药物片剂迅速分解崩解，从而实现药物的快速吸收和有效治疗。

崩解剂的作用机制涉及多个因素，包括物理、化学和生物学等方面。

本文将分析常用的崩解剂的作用机制，旨在对人们对这些片剂中崩解剂的使用有更深入的了解。

最常见和常用的崩解剂是纤维素酯，例如羟丙纤维素（HPMC）和羟丙基甲基纤维素（HPMC-AS），以及聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。

这些崩解剂在药物制剂中起到以下作用：1. 改善固体的可润湿性：崩解剂可以降低药物片剂的表面张力，帮助片剂与体液接触并迅速吸湿。

这有助于提高药物的可润湿性，从而促进药物的崩解和溶解。

2. 促进表面扩散过程：崩解剂通过与水或其他体液发生相互作用，形成胶束结构，进而促进药物在水中的均匀分散。

这种均匀分散有助于药物分子与溶剂之间的相互作用，从而提高药物分子在水中的扩散速率。

3. 形成胶体保护膜：崩解剂在被潮湿后可以形成一层胶体保护膜，这种膜可以保护药物分子免受胃酸的腐蚀，并减少与胃酸的相互作用。

这种保护膜可以延缓药物的释放速度，从而提高药物的生物利用度。

4. 增加体积和膨胀：崩解剂可以在水或其他体液中吸收并膨胀，从而使药物片剂增大体积。

这种体积增大可以增加片剂内部的应变，导致片剂迅速分解崩解，释放药物分子。

5. 提高药物的生物利用度：崩解剂可以改善药物的物理性质和药剂学性质，增加药物在消化道内的溶解度和溶解速度，从而提高药物的生物利用度。

这对于药物的疗效和疗效的可预测性至关重要。

值得注意的是，不同药物对崩解剂的选择和使用有不同的要求。

药物的化学性质、溶解度、吸湿性、酸碱性等因素都会影响崩解剂的选择。

因此，在药物制剂中使用崩解剂时，制药人员需要根据药物的特点和应用要求来选择合适的崩解剂。

总结起来，常用的崩解剂在药物片剂中起到了促进药物的崩解、溶解和吸收的重要作用。

通过提高药物的可润湿性、促进表面扩散过程、形成胶体保护膜、增加体积和膨胀，以及提高药物的生物利用度，崩解剂大大改善了药物在消化道内的性质，确保了药物的疗效。

崩解剂原理

崩解剂原理崩解剂是一种在制药工业中广泛应用的辅助剂，它可以帮助固体药物片剂或胶囊在胃肠道中迅速崩解和释放药物成分。

崩解剂的作用是通过改变药物的物理性质和化学性质，促进药物在胃肠道中的溶解和吸收。

在这篇文档中，我们将详细介绍崩解剂的原理，包括崩解剂的分类、作用机制和影响因素。

崩解剂的分类。

根据其作用机制和化学性质，崩解剂可以分为物理性崩解剂和化学性崩解剂两大类。

物理性崩解剂主要通过增加药物片剂或胶囊的孔隙度和表面积，促进水分渗透和药物溶解。

常见的物理性崩解剂包括羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠钠和羟丙基甲基纤维素等。

而化学性崩解剂则是通过与药物发生化学反应，改变药物的结构和溶解性，从而促进药物的崩解和释放。

常见的化学性崩解剂包括柠檬酸、琥珀酸和柠檬酸盐等。

崩解剂的作用机制。

崩解剂的作用机制主要包括增加溶解速率、提高表面活性和改善流动性三个方面。

首先，崩解剂可以增加药物片剂或胶囊的溶解速率，使药物更快地溶解和释放。

其次，崩解剂可以提高药物的表面活性，使药物颗粒更容易与水分接触，从而促进药物的溶解。

最后，崩解剂还可以改善药物片剂或胶囊的流动性，使药物更容易在胃肠道中被吸收。

影响崩解剂作用的因素。

崩解剂的作用受到多种因素的影响，包括药物性质、崩解剂种类和用量、制剂工艺和环境条件等。

首先，药物的溶解度、溶解速率和溶解度曲线形状会直接影响崩解剂的作用效果。

其次，不同种类和用量的崩解剂对药物的崩解和释放效果也有明显的影响。

制剂工艺和环境条件如压片工艺、湿度和温度等也会对崩解剂的作用产生一定的影响。

结论。

综上所述，崩解剂在制药工业中具有重要的作用，它可以帮助药物更快地崩解和释放，提高药物的生物利用度和治疗效果。

了解崩解剂的原理和作用机制，对于合理选择和应用崩解剂，提高药物的质量和疗效具有重要的意义。

因此，我们应该深入研究崩解剂的原理和作用机制，不断优化和改进崩解剂的应用，为制药工业的发展做出更大的贡献。

崩解剂的选择和应用

CCNa、PVPP
5
5
崩解剂作用机制
2．膨胀作用
膨胀率膨胀速度
CCNa CMS-Na PVPP
6
6
崩解剂作用机制
3．变形恢复
变形恢复，理论上就是指崩解剂粒子在压缩时发生形变，保存应力；当遇湿后能够恢复到原来的形状，释放应力，从而造成片剂的瓦解。
PVPP
7
7
崩解剂作用机制
4．润湿热及产气作用
内加效果不佳，吸湿后崩解作用不能还原
吸湿性强较少单独使用
4
4
崩解剂作用机制
1. 毛细管作用 washburn 方程：h2= crσ cosθ/t (2η) 简单地反应系统吸水能力
c 为毛细管形状系数 r 为平均毛细管半径,指定体系的cr 为定值 σ为液体的表面张力 θ为固液接触角 η为液体粘度
10
10
选择崩解剂的标准-功能指标
� 崩解力-吸水能力（毛细管作用）：
• 吸水速度和吸水量：
11
11
12
12
13
13
14
14
选择崩解剂的标准
崩解剂最大吸水量(μl) 吸水时间(秒) 吸水滞后时间(秒) 吸水速率常数
CMS-Na
3150
9000
213
33
PVPP
755
40
0.15
162
CCNa
淀粉及CMS-Na不宜内加
33
33
崩解剂的应用
返工问题：
1. 湿法工艺：不宜返工，崩解效果变差。CMS-Na尤其明显。
2. 干法工艺：受影响较小。
34
34
崩解剂的应用
配伍影响：
1. CMS-Na：与无水磷酸钙配伍效果不佳，须与CCNa合用；与抗坏血酸有配伍禁忌

药剂学综述分散片中常用高分子崩解剂

分散片中常用高分子崩解剂摘要本文简要介绍了分散片中的几种常用崩解剂，包括羧甲基淀粉钠，交联聚维酮，交联羧甲基纤维素钠，低取代羟丙基纤维素，通过对基本性质，特点，及应用对其进行综述。

此外，文章结尾对它们作为崩解剂时联用的情况做以介绍，以供药物工作者参考。

关键词分散片崩解剂羧甲基淀粉钠交联聚维酮交联羧甲基纤维素钠低取代羟丙基纤维素引言分散片（dispersible）是一种能在水中迅速崩解并均匀分散的剂型，既可以口中含服也可以吞服。

分散片一般在19～21℃水中于3min内崩解,2片放入100ml水中搅拌至完全分散后形成的均匀分散体可通过2号筛网,这就对崩解剂提出了更高的要求。

目前,国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羧丙纤维素(L-HPC)等。

近年来应用高分子崩解剂一般情况下比淀粉的用量少，且明显缩短时间。

例如口腔分散片，对于治疗的作用，服用阿司匹林的口腔分散片的受试者要明显好于服用安慰剂的受试者。

在两小时内，阿司匹林的反应者为48%明显高于反应率为19%的安慰剂服用者[1]。

在治疗精神疾病中药物效果的失去通常伴随治疗的失败和其他不良结果，分散剂的形式可以作为替代方式改善药效[2]。

本文将简要介绍几种应用于分散片中的高分子崩解剂。

1 羧甲基淀粉钠（sodium carboxymethyl starch ,CMS-Na）分子式为[C6H7O2(OH)2OCH2COONa]n ，白色或黄色粉末，无臭、无味、无毒、热易吸潮。

溶于水形成胶体状溶液，对光、热稳定。

不溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂。

羧甲基淀粉钠是淀粉的羧甲醚的钠盐，不溶于水，吸水膨胀作用非常显著，其吸水后膨胀率为原体积的300倍，是一种超级崩解剂。

在制药产业中，CMS是典型的片剂中的崩解剂，然而，只有低取代的羧甲基纤维素钠才会被使用[3]。

阿奇霉素分散片，本品以CMS-Na 作为崩解剂崩解的速度要明显优于PVPP作为崩解剂的分散片。

制剂技术百科全书——超级崩解剂的性质及其作用

《制剂技术百科全书·超级崩解剂的性质及其作用》崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，超级崩解剂对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。

超级崩解剂化学及表面形态、崩解机制、崩解影响因素、新的崩解剂。

引言化学及表面形态1．羧甲基淀粉钠2．交联羧甲基纤维素钠3．交联聚维酮崩解机制1．毛细管作用2．膨胀作用3．变形恢复4．排斥理论5．润湿热6．统一的机理-崩解力或压力的产生崩解影响因素1．粒径2．分子结构3．压力的作用4．基质的溶解性5．崩解剂在颗粒中的加入方式6．返工影响7．灌入硬胶囊新的崩解剂小结引言崩解剂常用于片剂和某些硬胶囊处方中，用以促进水分的渗透以及制剂在溶出介质中基质的分散。

口服制剂理想状态下应该能分散成其初级粒子形式，该制剂即是用初级粒子制成的。

虽然多种化合物可用作崩解剂，并对其进行了评价，但目前常用的还是比较少。

传统上，淀粉曾被用作片剂处方中首选的崩解剂，且现在仍然被广泛应用，但淀粉远不够理想。

例如，淀粉用量超过5%时就会影响其可压性，这一点在直接压片中尤其突出。

另外，湿法制粒中粒子内的淀粉并不如干淀粉有效。

近年来，开发了一些新型的崩解剂，通常称之为超级崩解剂，它们的用量比淀粉要少，只占整个处方的一小部分，因此对片剂流动性和可压性的负面影响可以减小。

按照其化学结构，这些新的崩解剂可分为三种类型（表1）。

表1 超级崩解剂的分类（仅列出部分）化学及表面形态1．羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠是一种超级崩解剂，是由交联的羧甲基淀粉钠形成。

交联通常采用磷酸三氯氧化物或三偏磷酸钠的化学反应，或者经过物理方法处理。

羧甲基化就是先在碱性介质中使淀粉与氯乙酸钠起反应，然后用柠檬酸或乙酸中和，此工艺就是著名的Williamson醚合成法。

该合成能使大约25%的葡萄糖发生羧甲基化。

副产物也能部分被洗出，这些副产物包括氯化钠、乙醇酸钠、柠檬酸钠以及乙酸钠。

崩解剂的粒径可以通过取代和交联过程予以增大。

羧甲基淀粉钠一般成球状，因此具有很好的流动性。

崩解剂在片剂中的功能及作用机制分析

崩解剂在片剂中的功能及作用机制分析崩解剂是一种在制药过程中常用的添加剂，它的主要作用是促进片剂的快速崩解和溶解，从而提高药物的吸收速度和疗效。

在本篇文章中，我们将会详细探讨崩解剂的功能和作用机制。

1. 崩解剂的功能崩解剂是片剂中的重要组成部分，它具有以下几个主要的功能：1.1 促进药物的崩解：崩解剂能够破坏片剂中的颗粒结构，使其迅速分散和溶解。

这样，药物成分便能够迅速释放，提高药物的溶解度和生物利用度。

1.2 加快溶解速度：通过促进颗粒的崩解，崩解剂能够极大地增加药物与介质的接触面积，从而加快了溶解速度。

这对于一些不易溶解的药物非常重要。

1.3 改善药物的生物利用度：崩解剂能够改善药物的生物利用度，即药物吸收的效率。

因为药物的崩解和溶解是药物吸收的第一步，崩解剂的使用能够提高药物的吸收速度和效果。

2. 崩解剂的作用机制崩解剂的作用机制涉及多个方面，主要包括以下几个方面：2.1 物理作用：崩解剂通过物理作用改变片剂的结构，从而实现崩解效果。

例如，崩解剂可以通过增加颗粒内部的孔隙度，使颗粒的结构更加疏松，易于分散和溶解。

2.2 渗透作用：崩解剂具有一定的渗透作用，能够渗透入片剂颗粒内部，增加颗粒内部的液体浸润。

这有助于破坏颗粒结构，促进颗粒的崩解和药物的释放。

2.3 起催化作用：部分崩解剂还具有催化作用，能够加速片剂中的化学反应。

通过催化作用，崩解剂能够改变片剂中的物理和化学性质，从而实现崩解效果。

2.4 能量作用：当水分子与崩解剂分子之间发生相互作用时，会释放出能量。

这种能量作用能够加速颗粒的崩解和溶解，提高药物的释放速度。

总结起来，崩解剂在片剂中的功能是促进药物的快速崩解和溶解，从而提高其生物利用度。

其作用机制主要包括物理作用、渗透作用、催化作用和能量作用等多个方面。

崩解剂的正确使用能够有效地改善药物的溶解性能和吸收速度，为患者提供更好的治疗效果。

因此，在制药过程中，准确选择合适的崩解剂，并进行合理的配方设计，对于片剂的制备是非常重要的。

片剂中常用崩解剂的作用机制及优缺点探析

片剂中常用崩解剂的作用机制及优缺点探析崩解剂是片剂制剂中常用的一类药物辅料，它能够帮助药片迅速分解和释放活性成分。

本文将探究常用的崩解剂的作用机制及其优缺点。

崩解剂的主要作用机制是通过改善药片的物理特性来加速片剂的崩解。

通常情况下，药片的崩解受到两个因素的影响：药片的物理结构和表面特性。

崩解剂通过调整药片的物理性质，如改变粉末颗粒的粒度、结构和形状等，使得药片具有更好的崩解性能。

此外，崩解剂还可以增加片剂的湿润性，提高润滑效果，使药物成分更容易被水吸收，从而促进药物的释放和吸收。

常见的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、淀粉和聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。

羟丙基甲基纤维素（HPMC）是一种水溶性高分子聚合物，能够形成黏性的胶体溶液，提高片剂的黏附和崩解性能。

它具有良好的生物相容性，稳定性和可控释放性，对活性成分的保护作用较好。

淀粉作为一种天然多糖，具有良好的吸湿性和崩解性能，能够增加片剂的弹性，并且对环境友好。

聚乙烯吡咯烷酮（PVP）是一种溶解度较好的聚合物，能够增强药物与水之间的相互作用力，促进药物颗粒的分散和溶解，从而加快片剂的崩解速度。

崩解剂的使用有很多优点。

首先，崩解剂能够提高片剂的崩解速度，加快药物的吸收。

这对于需要迅速起效的药物来说非常重要。

其次，崩解剂可以增加片剂的溶解度和生物利用度，提高药物的有效性和生物利用度。

此外，崩解剂还能够改善药片的质构和口感，提高患者的依从性和舒适度。

然而，崩解剂也存在一些缺点。

首先，部分崩解剂可能会对片剂的稳定性产生影响，导致药物失效。

其次，崩解剂的选择和使用需要考虑药物和药剂的特性，不同药物和药剂可能需要不同的崩解剂。

此外，崩解剂的加入可能会增加片剂的制造成本，影响药品的经济性。

综上所述，崩解剂在片剂制剂中起到了至关重要的作用。

它能够促进药片的崩解和活性成分的释放，加快药物的吸收和生物利用度。

常用的崩解剂包括羟丙基甲基纤维素（HPMC）、淀粉和聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。

崩解剂的作用机制解析

崩解剂的作用机制解析崩解剂是一种常用的制剂辅料，广泛应用于制药、食品和化妆品等领域。

它的主要作用是改善固体制剂的溶解性和吸收性，使药物更容易被人体吸收和利用。

在制药领域中，崩解剂的使用可以提高药物的生物利用度，并且有助于确保药物的一致性和稳定性。

崩解剂的作用机制可以分为几个方面：1. 破碎颗粒：崩解剂可以在药片或胶囊中增加空隙，使固体颗粒受到更多的力量，从而加速颗粒的破碎。

这样，药物的溶解速度就会增加，使药物更容易被人体吸收。

2. 降低表面张力：崩解剂可以降低固体颗粒与溶剂之间的表面张力，使溶剂更容易进入固体颗粒的内部。

在固体颗粒的表面形成较小的微环境，药物分子可以更容易地溶解，从而提高药物的溶解性。

3. 吸水膨胀：崩解剂可以吸水膨胀，形成膨胀的凝胶层，增加药物和溶剂之间的接触面积。

这样，药物分子可以更快地溶解在溶剂中，加速药物的释放和吸收。

4. 粘结颗粒：崩解剂可以通过与药物颗粒发生物理或化学相互作用，形成胶体或粘结物。

这种粘结作用可以保持药物颗粒的形状和结构，防止颗粒在制剂中碎裂，并且有助于控制药物的释放速率。

5. 控制药物释放：崩解剂可以通过调节药物的释放速率来控制药物在体内的作用时间和效果。

例如，一些延缓释放的制剂中添加了崩解剂，能够延缓药物的溶解和吸收，延长药物的疗效。

值得注意的是，崩解剂的选择需要根据具体药物的特性和制剂要求来确定。

不同的崩解剂有着不同的溶解性、吸水性、粘结性和控释性能，需要结合实际制剂配方和工艺来选择适合的崩解剂。

另外，崩解剂的添加量也需要谨慎控制，过高的添加量可能会导致制剂的溶解速度过快，影响药物的疗效；而过低的添加量则可能导致制剂的溶解速度过慢，使药物无法被充分吸收。

总之，崩解剂在固体制剂中起到了至关重要的作用。

它的作用机制包括破碎颗粒、降低表面张力、吸水膨胀、粘结颗粒和控制药物释放等多个方面。

正确选择和控制崩解剂的使用，可以提高制剂的溶解性，促进药物的吸收和利用，从而提高药物的治疗效果。

卫生资格考点崩解剂

卫生资格考点崩解剂崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使功能成分迅速溶解吸收，发挥作用。

这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片剂的崩解。

除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加有崩解剂。

(1)毛细管作用：能使片剂保持压制片的孔隙结构，形成易于润湿的毛细管通道，能被水润湿，与水接触后水能迅速随毛细管通道进入片剂内部，促使片剂崩解，称为毛细管作用。

(2)膨胀作用：由于吸水后充分膨胀，体积增大而使片剂崩解，称为膨胀作用。

(3)产气作用：遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解，称为产气作用。

(4)酶解作用：当参加某些酶时，遇水即能迅速崩解，称为酶解作用。

(1)枯燥淀粉：为最常用的崩解剂。

本品适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。

其缺点是可压性较差，流动性不好，故用量不宜过多。

(2)羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：为优良的崩解剂。

具良好的流动性和可压性;遇水后，体积可膨胀200～300倍;亦可作为直接压片的枯燥黏合剂和崩解剂。

适用于可溶性和不溶性药物。

(3)低取代羟丙基纤维素(L-HPC)：为良好的崩解剂。

(4)泡腾崩解剂：通常由碳酸氢钠与枸橼酸或酒石酸组成，遇水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。

(5)外表活性剂：为辅助崩解剂。

能增加药物的润湿性，促进水分的渗入，促进片剂崩解。

(1)内加法：将崩解剂与主药等混合后制成颗粒。

崩解作用起自颗粒内部，使颗粒全部崩解。

因其包于颗粒内，与水接触较缓慢，在制粒过程中已接触湿和热。

故崩解作用较弱。

(2)外加法：将崩解剂加到经整粒、枯燥后的颗粒中，崩解作用起自颗粒之间，崩解迅速。

如将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。

缺点是由于崩解作用起自颗粒之间，颗粒不易崩解成粉粒，溶出稍差。

(3)内外加法：将局部崩解剂与药物混合制颗粒，另一局部加在干颗粒中，当片剂遇水时首先崩解成颗粒，然后颗粒再崩解成细粉。

常用崩解剂简介

常用崩解剂简介崩解剂系指能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。

由于药物被较大压力压成片剂后，孔隙率很小,结合力很强，即使在水中易溶解的药物在压成片剂后其在水中溶解或崩解也需要一定的时间。

因此,片剂中水难溶性药物的溶出速度便成为体内药物吸收速度的限制因素，而片剂的崩解一般是药物溶出的第一步。

为使片剂能迅速发挥药效，除需要药物缓慢释放的口含片、舌下片、植入片、长效片等外,一般均需加入崩解剂（disiｎtegrants）。

(一）崩解剂的作用机理崩解剂的主要作用在于消除因粘合剂或由加压而形成片剂的结合力使片剂崩解。

片剂的崩解机理则因制片所用原、辅料的性质不同而异，人们很重视对这一问题的研究,并提出若干种崩解机理，现简介如下：1．毛细管作用这类崩解剂在片剂中能保持压制片的孔隙结构,形成易于润湿的毛细管通道，并在水性介质中呈现较低的界面张力,当片剂置于水中时，水能迅速地随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而促使崩解。

属于此类崩解剂的有淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物等。

这类崩解剂的加入方法，一般认为最好采用内、外加法相结合的方法,外加法有利于片剂迅速崩解成颗粒，内加法则有利于颗粒作较微细的分散,并能改善片剂的硬度。

2. 膨胀作用有些崩解剂除了毛细管作用外，自身还能遇水膨胀而促使片剂崩解。

如淀粉衍生物羧甲基淀粉钠，在冷水中能膨胀,其颗粒的膨胀作用十分显著，致使片剂迅速崩解。

这种膨胀作用还包括由润湿热所致的片剂中残存空气的膨胀作用。

3. 产气作用产生气体的崩解剂,主要用于那些需要迅速崩解或快速溶解的片剂,如泡腾片、泡沫片等。

在泡腾崩解剂中常用枸橼酸或酒石酸加碳酸钠或碳酸氢钠，遇水产生二氧化碳气体，借助气体膨胀而使片剂崩解。

4. 酶解作用有些酶对片剂中某些辅料有作用,当将它们配制在同一片剂中时,遇水即能迅速崩解，如以淀粉浆作粘合剂时,可将淀粉酶加入到干颗粒中,由此压制的片剂遇水即能崩解。

用酶作崩解剂的方法一般应用还不多,常用的粘合剂及其相应作用的酶有：淀粉与淀粉酶；纤维素类与纤维素酶;树胶与半纤维素酶;明胶与蛋白酶；蔗糖与转化酶；海藻酸盐类与角叉菜胶酶等。

超级崩解剂——精选推荐

超级崩解剂崩解剂总结国内外⼴泛⽤于分散⽚中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(C M S—N a)、交联聚⼄烯吡咯烷酮(P V P P)、交联羧甲纤维素钠(C C M C—N a)、低取代羧丙纤维素(L—H P C)等。

1羧甲基淀粉钠 (C M S—N a)羧甲基淀粉钠是⼀种药⽤崩解剂，商品名叫P r i m o j e l.它⼴泛⽤于中西药制剂和⽣化制剂，属于低取代度马铃薯淀粉的衍⽣物，其结构与羧甲基纤维素类似，是葡萄糖分⼦通过1，4-a-糖苷键相互连接的，⼤约每100个葡萄糖单元引⼊25个羧甲基。

由于分⼦结构上羧甲基的强亲⽔性使淀粉分⼦内和分⼦间氢键减弱，结晶性减⼩，轻微的交联结构阻⽌其⽔溶性，从⽽在⽔中容易分散并溶胀，不形成⾼黏凝胶屏障．吸⽔后体积增加近300倍，是⼀种优良的崩解剂，⽤量⼀般为2％～10％，其崩解性能主要由⾼交联度和羧甲基的取代度所决定。

虽然多数情况下2%已经⾜够，但是最佳含量是4%。

羧甲基淀粉钠的型号有3种规格，主要的区别是含钠量和P H值的不同，常⽤的是A型规格：型号含钠量%P H值A型 2.8-4.25.5-7.6B型 2.0-3.43.0-5.9C型 2.8-5.0不详在药⽤崩解剂性能⽐较及应⽤中，对⼀些常⽤崩解剂如：淀粉、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠(C M C—N a)与C M S—N a 进⾏了材料流动性、粒度⼤⼩、松密度等物理性能⽅⾯以及在固体制剂中应⽤的⽐较试验，结果表明，C M S— N a性能较好，是能⼴泛应⽤的⼀种药⽤崩解剂；在法莫替丁分散⽚的研制中证明，C M S—N a⽤量在3％～7％时，能明显加快法莫替丁分散⽚的崩解，崩解时间为0．7～0．8m i n。

2交联聚⼄烯吡咯烷酮(P V P P)交联聚⼄烯吡咯烷酮是⼄烯基吡咯烷酮的⾼分⼦量交联聚合物，为⽩⾊粉末．流动性好，在⽔和各种溶剂中均不溶，但能迅速溶胀，体积增加150％～200％，其堆密度较⼩(0.26g ／m1)，故粉末有较⼤的⽐表⾯积。

片剂中崩解剂的作用机制

片剂中崩解剂的作用机制引言片剂是常见的固体药物剂型之一，其特点是易于携带、容易服用和稳定性好。

崩解剂是片剂中的重要组成部分，其主要作用是促使片剂在胃肠道中迅速崩解，并释放出药物以提供有效的治疗效果。

崩解剂的作用机制是片剂能够迅速崩解的关键。

崩解剂的种类常见的崩解剂包括溶解性崩解剂、膨松剂和离子交换剂等。

根据不同的作用机制，崩解剂可以分为以下几类：1. 溶解性崩解剂溶解性崩解剂是将片剂中的药物和其他成分迅速溶解，以帮助片剂迅速崩解。

这类崩解剂可以增加片剂的溶解度，从而促进药物的释放。

常见的溶解性崩解剂包括淀粉、羟丙基甲基纤维素和聚乙烯吡咯烷酮等。

2. 膨松剂膨松剂的作用机制是通过增加片剂的孔隙度和体积，减少片剂的密实性，从而促使片剂迅速崩解。

膨松剂能够吸收水分并膨胀，增加片剂的孔隙度，使药物能够迅速释放出来。

常见的膨松剂包括葡聚糖、微晶纤维素和硬脂酸镁等。

3. 离子交换剂离子交换剂的作用机制是通过与片剂中的药物发生离子交换反应，改变药物的溶解度，从而促使片剂迅速崩解。

离子交换剂根据药物的离子性质选择合适的交换基团，通过离子交换作用，提高药物的溶解度，从而实现快速崩解。

常见的离子交换剂有离子交换膜和离子交换树脂等。

崩解剂的作用机制崩解剂的作用机制涉及到多个方面，主要包括溶解度的提高、表面张力的降低和片剂结构的改变等。

1. 溶解度的提高溶解性崩解剂通过增加片剂中药物的溶解度，从而促使片剂迅速崩解。

这类崩解剂在片剂中溶解时会与药物发生物理或化学反应，使药物分子重新分散，使其更易于在胃肠道中溶解。

同时，溶解性崩解剂的存在可以形成药物和崩解剂的复合物，进一步提高药物的溶解度。

2. 表面张力的降低膨松剂通过吸湿膨胀的特性，可以降低片剂中的表面张力，使片剂更容易受到胃液的浸润和溶解。

膨松剂的吸湿性可以增加片剂的孔隙度和体积，使药物能够快速释放出来。

3. 片剂结构的改变崩解剂的存在可以改变片剂的结构，使之更易于崩解。

【汇总】各种崩解剂特性对比及其使用要点解析

【汇总】各种崩解剂特性对比及其使用要点解析导语崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使活性成分迅速溶解吸收，发挥作用。

这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片剂的崩解。

除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加有崩解剂。

本就固体制剂中常用的几种崩解剂的应用进行简单的介绍。

常用崩解剂的种类1. 干淀粉干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，无臭、无味、白色小球状或卵状颗粒粉末，其大小、形状取决于植物种类。

在冷水或乙醇中均不溶解。

但易吸湿，甚至霉变，需干燥保存。

其中玉米淀粉的松密度为0.462g/cm3, 轻敲密度为0.658g/cm3, 真密度为1.478g/cm3。

部分不同来源淀粉的粒径分布及电镜照片如下图1 不同来源淀粉的粒径图2玉米淀粉图3小麦淀粉 2. 羧甲基淀粉钠：羧甲基淀粉钠（carboxymethyl starchsodium，CMS-Na）是一种白色无定形的粉末，有吸、湿性，在水中散成粘稠状胶体溶液，在乙醇或乙醚中不溶。

其松密度为0.756g/cm3, 轻敲密度为0.945g/cm3, 真密度为1.443g/cm3 。

本品一般呈球状，粒径范围为30~100μm，还含有一些粒径为10-35μm的近球形颗粒。

因此具有很好的流动性。

图4 羧甲基淀粉钠3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）本品为白色至黄白色的粉末或颗粒，无味无臭或微有异臭且无味。

低取代羟丙甲纤维素有不同粒径，不同取代度等许多级别。

各级别的低取代羟丙纤维素的一般性质如下表1 各级别的低取代羟丙纤维素的一般性质图5 低取代羟丙甲纤维素LH-114. 交联聚乙烯比咯烷酮（cross-linkedpolyvinylpyrrolidone，亦称交联PVP）：本品为白色、流动性良好的粉末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越。