非甾体抗炎药的作用机制PPT幻灯片课件

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非甾体抗炎药物的不良反应及其机制PPT课件

02
03
选用合适的药物
根据患者的病情和个体差异，选择疗效好、副作用小的非甾体抗炎药。
避免长期使用
长期使用非甾体抗炎药可能导致不良反应，应尽量避免连续使用超过推荐时间。
注意药物相互作用
避免与其他药物同时使用，特别是与利尿剂、抗凝药等有相互作用的药物。
定期监测与评估
监测症状变化
在使用非甾体抗炎药过程中，密切关注患者的症状变化，如疼痛、发热等是否得到缓解。
详细描述：非甾体抗炎药可能导致血压升高、心悸、心律失常等心血管系统反应，增加心血管事件的风险。
详细描述：心血管疾病患者、高龄、长期使用、高剂量使用等风险因素会增加心血管系统反应的发生率。
详细描述：预防措施包括避免长期使用、尽量使用最低有效剂量，对高危人群加强监测。治疗措施包括使用β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂等控制症状。
详细描述：过敏体质、既往过敏史等风险因素会增加过敏反应的发生率。
详细描述：预防措施包括避免使用已知过敏的药物。治疗措施包括给予抗过敏药物、肾上腺素等紧急处理，必要时进行气管插管和心肺复苏。
03
非甾体抗炎药不良反应的机制
药物对胃肠道的刺激与损伤
总结词
非甾体抗炎药（NSAIDs）对胃肠道有明显的刺激和损伤作用，可能导致胃溃疡、消化道出血等严重不良反应。
在此添加您的文本16字
总结词：预防与治疗
在此添加您的文本16字
详细描述：预防措施包括避免长期使用、尽量使用最低有效剂量。治疗措施包括停药、给予促血小板生成素、输血等治疗。
过敏反应
总结词：非甾体抗炎药的过敏反应表现总结词：风险因素总结词：预防与治疗
详细描述：非甾体抗炎药可能导致皮疹、荨麻疹、瘙痒等过敏反应，严重时可引起过敏性休克。

第八章非甾体抗炎药课件

解热镇痛药的作用部位
❖
作用于下丘脑体温调
节中枢，
使发热体温降至正常。
❖
❖
对正常体温无影响
作用于外周抑制环氧
酶
对牙痛、头痛、神经
痛、肌肉痛、关节痛
等常见的慢性钝痛有
良好的作用
作用靶点
❖
前列腺素(Prostaglandine，PG)
❖
作用机理：
抑制Prostaglandine的生物合成
❖
实验依据：
New usages of old drug
❖
❖
❖
用于心血管系统疾病的预防和治疗
最近研究还表明：对结肠癌有预防作用
应用范围不断被拓展
[TD]-2 贝诺酯(Benorilate)
❖
化学名：4-羟基乙酰苯胺乙
酰水杨酸酯，又名苯乐来。
SM of aspirin:
Esterification
Retro-synthesis of Benorilate
a type of 'precursor' to the intended drug.
Prodrugs can be used to improve how the intended drug is
absorbed, distributed, metabolized and excreted (ADME).
Hydrolyze of ester
Ester bond：Stability
阿司匹林在干燥空气中稳定;
❖ 遇湿气时分子中酯键易被水解, 生成水杨酸和醋酸;
❖ 应置于密闭容器中于干燥处保存。
❖
COOH
O
Hydrolysis

非甾体抗炎药物课件

对非甾体抗炎药物的疗效和安全性进行深入研究，有助于提高药物的治疗效果，降低不良反应的发生率。
非甾体抗炎药的未来发展方向
针对特定疾病的治疗
联合治疗的研究
针对特定疾病的治疗是未来非甾体抗炎药发展的一个重要方向，例如针对癌症、类风湿性关节炎等疾病的治疗。
联合治疗是未来非甾体抗炎药发展的另一个重要方向，通过联合其他药物，可以提高治疗效果，减少不良反应。
预防性应用
在某些情况下，非甾体抗炎药有望用于预防某些疾病的发生，例如预防心血管疾病等。
THANK YOU
感谢聆听
种类
常见的非甾体抗炎药包括阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等。
作用机制
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶（COX）和前列腺素（PGs）的合成，达到消炎、镇痛和退热的作用。
非甾体抗炎药的重要性
广泛应用
非甾体抗炎药是全球使用最广泛的药品之一，用于治疗各种疼痛、关节炎、感冒和发烧等症状。
替代疗法
对于一些不宜使用类固醇激素或对类固醇激素过敏的患者，非甾体抗炎药是一种重要的替代疗法。
布洛芬
属于芳基丙酸类非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用。
吲哚美辛
属于芳基乙酸类非甾体抗炎药，主要用于治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等疾病。
双氯芬酸
属于苯乙酸类非甾体抗炎药，具有解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用。
非甾体抗炎药的作用机制
抑制环氧化酶
非甾体抗炎药通过抑制环氧化酶的活性，减少花生四烯酸的代谢产物前列腺素E2的生成，从而发挥解热、镇痛、抗炎和抗风湿作用。
注意事项
虽然非甾体抗炎药具有显著的治疗效果，但长期使用或不当使用可能导致一些不良反应，如胃肠道出血、肝肾损伤等。因此，在使用非甾体抗炎药时应遵循医生的建议和药物说明书的指导。

非甾体抗炎药 ppt课件

5-HT
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色氨酸
17
吲哚乙酸类
发现

��
对吲哚类衍生物进行了研究

�� 利用炎症的动物模型，筛选了合成得到的350个吲哚类衍生物，得到吲哚美辛。
抗炎活性比可的松强5倍，比保泰松强2.5倍作用于环氧合酶，抑制前列腺素的合成
ppt课件 18
吲哚乙酸类
Indometacin的合成
Ar CH2COOH
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15
吲哚乙酸类
吲哚美辛
Indometacin

消炎痛

1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
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16
吲哚乙酸类
发现

�� 5-羟色胺（Serotonin，5-HT）为炎症的化学致痛物质
Serotonin的体内生物来源与色氨酸（Tryptophan）有关发现风湿患者体内色氨酸代谢水平较高
环氧合酶
PGG2 环内过氧化物 ① PG内过氧化物E异构酶过氧化氢酶 ② PG内过氧化物还原酶氢化可的松地塞米松 ③ PG内过氧化物 I异构酶 PGH2 ④ 谷胱甘肽—S—转移酶 ⑤ PG内过氧化物 ⑤ ① ④ 血小板凝集素A异构酶 ③ ② TXA2 PGI2α PGE2 PGF2α PGD2
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19
吲哚乙酸类
理化性质
��
��
1、酸性
2、水解性
��
3、鉴别反应
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20
1、酸性

�� pKa = 4.5
几乎不溶于水，可溶于氢氧化钠溶液
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非甾体抗炎药 ppt课件

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40
三、对NSAID的新认识
1. 防治肿瘤：对结肠癌、肝癌、胃癌、肺癌、食管癌、胰腺癌、肾癌、膀胱癌等的发生、发展和转移产生有益影响。
机制：引起肿瘤细胞内细胞色素C释放 →激活caspase-3 和 caspase-9 →DNA断裂、诱导细胞凋亡等。
ppt课件
41
2. 阿斯匹林的其他作用
IL-1、 IL-6、TNF、PG
PGE2、缓激肽
氧代谢产物、溶酶体酶、NO
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9
药物主要类别：
磷脂酶A2抑制剂环氧酶抑制剂
白三烯（LT）抑制剂和受体拮抗剂
血小板活化因子（PAF）受体拮抗剂
及合成酶抑制剂
其他
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10
环氧酶（cyclooxygenase）
COX1：结构型，生理性
（LTC4，LTD4，LTE4）
强大的支气管收缩及致炎作用等称为：镇痛药不能耐受（analgeticaintolerance）
或假性过敏反应（pseudo-allergic reaction）与阿司匹林的过敏反应不同临床表现与IgE介导的Ⅰ性变态反应类似：荨麻疹、
昆克水肿（Quincke’s edema）、鼻炎、支气管哮喘、心血管反应、降压、休克
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受体拮抗剂
CysLT1受体：存在部位：正常人肺平滑肌细胞、组织巨噬细胞功能：介导LTD4、LTE4的反应
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甲醛溶液引起的疼痛反应强度。与抑制环氧化酶的活性成正相关
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18
特点：中等程度镇痛对创伤性剧痛及内脏绞痛无效对慢性钝痛疗效好无欣快感和成瘾性

《非甾类抗炎药》课件

用法和剂量
1
不同剂型和用法
非甾类抗炎药可作为口服药、局部涂抹剂和注射剂使用，具体用法需根据病情选择。
2
儿童和老年人用药注意事项
儿童和老年人需根据年龄和体质调整用药剂量，并遵循医生的指导。
注意事项与警示
1 与其他药物的相互作用
非甾类抗炎药可能与某些药物相互作用，如抗凝血药、降压药等，患者需告知医生正在使用的药物。
《非甾类抗炎药》PPT课件
欢迎来到《非甾类抗炎药》PPT课件。本课件将详细介绍非甾类抗炎药的概述、药理作用、适应症和禁忌症、用法和剂量、注意事项与警示，以及经典案例。
概述
什么是非甾类抗炎药
非甾类抗炎药是一类用于缓解炎症和疼痛的药物，不含有肾上腺皮择性和选择性两类，其中常见药物包括布洛芬、阿司匹林、吲哚美辛等。
药理作用
抗炎作用机制
非甾类抗炎药能通过抑制炎症介质的产生和释放，减轻炎症反应。
抗痛作用机制
非甾类抗炎药能通过抑制疼痛传导途径，减轻疼痛感。
适应症和禁忌症
常见适应症禁忌症和不良反应
非甾类抗炎药可用于缓解炎症相关疾病、疼痛和发热。
使用非甾类抗炎药可能引发胃肠道不适、过敏反应和心血管不良反应等。存在禁忌症的患者需慎用。
2 使用注意事项和警示
患者在使用非甾类抗炎药期间应遵循医生的建议，并密切关注可能出现的不良反应。
经典案例
典型案例一
敬请期待
典型案例二
敬请期待

非甾体抗炎药ppt课件

侧链上双键数目用下标的阿拉伯数字表示如PGF2
9-位取代基的立体化学，用α1、β标示，如PGE2α
8
COOH
前列烷酸 prostanoic acid
10
12
CH3 PPT学习交流 20
5
13
第一节非甾体抗炎药的作用机制二、PGs及相关物质的生物合成和作用
2、前列腺素的生物合成和作用
花生四烯酸(AA)
血栓素(TXs)
TXA2具有提高血管张力和血小板聚集能力。可降低血小板内cAMP水平，导致炎症发展。
白三烯(LTs)
白三烯能促进白细胞溶酶体酶的释放，导致炎症反应的扩
大与加剧。LTB4是目前所知的最强的白细胞趋化剂。而对
许多过敏炎症的发生起重要作用的是LTC4和LTD4。
PPT学习交流
14
第一节非甾体抗炎药的作用机制
前列腺素(PGs) 血栓素(TXs) 前列环素(PGI2) 白三烯(LTs)
前列腺素(PGs) 绝大多数结合在细胞膜的磷脂中。
当细胞膜接受某种刺激时PPT(学如习交炎流性刺激)，由磷脂酶A2和磷
6
第一节非甾体抗炎药的作用机制二、PGs及相关物质的生物合成和作用
释出的AA经两条途径氧化成不同的代谢产物。环氧合酶(COX)途径合成PGs和TXs 脂氧化酶(LO)途径合成LTs。
第十三章非甾体抗炎药
（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs）
PPT学习交流
1
非甾体抗炎药（NSAIDs）兼有抗炎、镇痛和解热作用。
什么是炎症，其发生的机理和顺序又是什么呢？
PPT学习交流
2
第一节非甾体抗炎药的作用机制

非甾体抗炎药介绍PPT课件

3
代谢物均无活性
O
3
OH 4
2O
5 6 1 2 1 OH
OH
羟化
羟化
3
4
3 2 14
2O
3 5 6 1 2 1 OH
3
羟化
4
OH
2 14 3
35 6
2O 1 2 1 OH
氧化
3
非药理活性4 的O32HR15-4(-36)-1布232 洛O1 O芬H被代谢为药氧理化活性O4O的H R23 -15(4-)36-布1232洛O1 芬OH
血栓素A2
小剂量（40～80mg）阿司匹林可最大限度的抑
制血小板聚集。抑制环氧酶 → PG合成↓，TXA2 ↓ TXA2 （血
栓素A2）是强大的血小板释放及聚集的诱导剂→ 抗血小板聚集。
大剂量（0.3g）时，抑制血管壁内
环氧酶的活性 → PGI2↓， PGI2是TXA2 的生理性对抗物，PGI2↓可促进凝血和血栓形成。
甲芬那酸
甲氯芬那酸
氟芬那酸
氯芬那酸
苯甲酸也可置换成 3-吡啶甲酸（烟酸），这类药物的通用名的词干中用一个“尼”字。
氟尼辛
氯尼辛
构效
N原子若以其电子等排体O、S或CH2置换时则活性降低。
两个疏水性芳核具有非共平面的排列
2，3，6位上有取代基的化合物具有较好的活性，其中以2，3 位取代的活性较高。
安乃近异丙安替比林
氨基比林的解热、镇痛作用持久，且对胃无刺激性，曾广泛用于临床。该药物可引起白细胞减少及粒细胞缺乏症等。
第三节非甾体抗炎药
吡唑二酮类
邻氨基苯甲酸类
羟布宗甲芬那酸
吲哚乙酸类
吲哚美辛

非甾类抗炎药PPT课件

醋酸泼尼松龙片 5mg
氢化可的松 Hydrocortisone
为一种天然的短效糖皮质激素，可通过弥散作用进入
靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物，被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上特异性的序列(称为“激素应答原件”)相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加 mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质，合成的蛋白质在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理效应。
英太青凝胶20g/支外用 ▪ 双氯酚酸钾---凯扶兰 25mg tid 布洛芬缓释剂---芬必得 0.3 Bid 吲哚美辛---消炎痛栓 0.1 入肛 QN
常用NSAIDs
舒林酸---枢力达 0.1Bid 奇诺力0.2 Bid
萘丁美酮---瑞力芬 0.5 Bid或1.0QD 美洛昔康---莫比可、节宗 7.5mg QD 罗非昔布---万络 25mg QD 塞来昔布---西乐葆200mg Bid
慢作用药
பைடு நூலகம்
甲氨蝶呤 Methotrexate
是一种抗代谢性抗肿瘤药，属细胞周期特异性药物，主要作用于细胞周期的S期。由于四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本药作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移受阻，导致DNA的生物合成受到明显抑制。
(6)对血液和造血系统的作用：能刺激骨髓的造血功能，使红细胞和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋白原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴细胞减少。
副作用
可引起医源性库欣综合征，表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、易出血倾向、痤疮、糖尿病倾向、高血压、骨质疏松或骨折

(医学课件)非甾体抗炎药PPT幻灯片

缓解炎症疼痛效果好。
7
正常体温：370C —下丘脑体温调节中枢（产、散热）
3. 发热：感染、损伤、炎症等 → 细胞因子 IL-1,6、干扰素、 TNF等生成，进入中枢→使下丘脑PG 合成、释放↑ →产热↑，体温调定点上升→发热。
药物解热：对脑内直接注入PG引起发热无效，通过抑制PG合成，解热。
24
舒林酸（sulindac） 1. 体内转化为黄基代谢产物——解热、镇痛、抗炎作用
2. 效能<吲哚美辛,> aspirin，适应症同吲哚美辛
25
四、芳基丙酸类
布洛芬(ibuprofen) 1. 解热镇痛抗炎，疗效相似阿司匹林 2. 胃肠刺激小 3. 用于类风湿性关节炎，骨关节炎（主要），
也用于一般解热镇痛。
22
三、吲哚基和茚基乙酸类
吲哚美辛（idomethacin,消炎痛）
抑制PG合成最强药物之一，口服吸收迅速完全。
1．解热、抗炎、镇痛显著，对非炎症疼痛无效。 2．毒性大，非一线药，用于其他药无效，不长期用。 3. 应用于
（1）风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等（2）顽固性发热（其他药无效）
23
[不良反应] 较多，高达30%-50%，20%停药。 1．胃肠反应：诱发或加重溃疡，胃出血等。 2．中枢症状：有头痛、幻觉、精神症状。 3．造血系统：各种血细胞减少，再生障碍贫血。 4．过敏反应：皮疹，哮喘，多见儿童，甚至死亡。禁忌：孕妇、儿童、精神异常、溃疡、癫痫及肾病者。
儿童病毒感染：宜用对乙酰氨基酚（对外周环氧酶不明显），不用阿司匹林退热。
21
二、苯胺类
对乙酰氨基酚（acetaminophen,扑热息痛）
1. 为非那西汀体内代谢物。
2. 解热较强（中枢抑制PG合成酶较强）镇痛较弱无抗炎抗风湿作用（外周作用弱）

非甾体抗炎药的发展及临床应用PPT课件

总结词
关节炎患者常使用非甾体抗炎药来缓解疼痛和炎症，常见的药物包括布洛芬、吲哚美辛等。
详细描述
关节炎是一种常见的慢性疾病，患者常常感到关节疼痛和僵硬。非甾体抗炎药可以通过抑制前列腺素的合成来达到缓解疼痛和消炎的效果，对于关节炎患者来说是一种重要的治疗药物。常见的非甾体抗炎药包括布洛芬、吲哚美辛等，患者可以根据医生的建议选
非甾体抗炎药的发展及临床应用ppt课件
• 非甾体抗炎药概述 • 非甾体抗炎药的临床应用 • 非甾体抗炎药的副作用与风险 • 非甾体抗炎药的选择与使用建议 • 非甾体抗炎药的未来发展与研究方向 • 非甾体抗炎药的临床应用案例分析
01
非甾体抗炎药概述
定义与分类
定义
非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类非类固醇激素类的抗炎药物，主要通过抑制环氧化酶和前列腺素的合成来达到抗炎、止痛、退热和消肿的作用。
使用时间
非甾体抗炎药不宜长期使用，因为长期使用可能导致不良反应和药物耐受性。在使用过程中应遵循医生的建议，控制使用时间，避免长期依赖。
05
非甾体抗炎药的未来发展与研究方向
新药研发与临床试验
新药研发
随着生物技术的不断发展，非甾体抗炎药的新药研发也在不断推进。目前，已有多种新型非甾体抗炎药进入临床试验阶段，这些药物在疗效、安全性及耐受性方面具有潜在优
其他副作用与风险
过敏反应
非甾体抗炎药可能导致过敏反应，如皮疹、呼吸困难等。
血液系统影响
非甾体抗炎药可能引起血小板功能障碍、出血时间延长等。
肝毒性
某些非甾体抗炎药可能导致肝毒性，表现为肝功能异常、肝炎等。
04
非甾体抗炎药的选择与使用建议
根据适应症选择药物

《非甾体抗炎药》课件

COX抑制作用
通过抑制环氧酶的活性，减少前列腺素的合成
抗炎作用
减少炎症介质的释放和炎症反应的发生
镇痛作用
通过作用于中枢和周围的疼痛途径，减轻疼痛感受
非甾体抗炎药的不良反应
1
胃肠道反应
如胃溃疡、胃出血等
心血管系统反应
2
如高血压、心肌梗死等
3
肝肾功能损害
对肝肾功能有不良影响
非甾体抗炎药的禁忌症
1 胃溃疡或出血
患者存在消化道溃疡或有出血病史
2 严重肝肾功能不全 3 哮喘和过敏史
患者严重受损的肝肾功能
容易诱发哮喘或过敏反应的患者
非甾体抗炎药的临床应用
急救用途
非甾体抗炎药在急救过程中常用于疼痛缓解和炎症控制
关节炎治疗
非甾体抗炎药被广泛用于关节炎的治疗
运动损伤康复
在运动损伤康复过程中，非甾体抗炎药可以减轻疼痛和炎症反应
《非甾体抗炎药》PPT课件
非甾体抗炎药是一类广泛应用于临床的药物，可以有效缓解疼痛和炎症反应。本课件将全面介绍非甾体抗炎药的定义、分类、适应症、作用机制、不良反应、禁忌症和临床应用。
非甾体抗炎药的定义
非甾体抗炎药（Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs，简称NSAIDs）是一类药物，主要用于缓解疼痛、降低发热和缓解炎症反应。
非甾体抗炎药的分类
非选择性COX抑制剂
如布洛芬、阿司匹林等
选择性COX-2抑制剂
如塞来昔布
特殊作用的NSAIDs
如吲哚美辛、双氯芬酸钠等
非甾体抗炎药的适应症
1 疼痛缓解
常用于缓解关节炎、骨关节炎等疼痛症状
2 炎症抑制

非甾体抗炎药的作用机制PPT幻灯片课件

4
一、水杨酸类
COOH OH
水杨酸 Salicylic acid
COOH
OCOCH3
乙酰水杨酸 (阿司匹林)
Aspirin
F F
COOH OH
二氟尼柳 Diflunisal
5
二、吡唑酮类
分为5-吡唑酮和3,5-吡唑烷二酮 (一)5-吡唑酮类
先导化合物：安替比林(Antipyrine)
H3C
N
N
FF
24
COX-2 能被诱导而高度表达,产生红肿、水肿、疼痛和发热
2
抗炎药的作用靶点
磷脂磷脂酶
抑制甾体抗炎药
花生四烯酸
抑制环氧合酶抑制剂非甾体抗炎药
环氧合酶
脂氧合酶
抑制脂氧合酶抑制剂非甾体抗炎药
前列腺素类
白三烯类
3
第二节传统的非甾体抗炎药
水杨酸类吡唑酮类芳基烷酸类邻氨基苯甲酸类 1,2-苯并噻嗪类
16
美洛昔康的合成
O
ClCH2COOCH3
N Na
S
DMF
OO
O
N CH2COOCH3CH3ONa
S
CH3OH
OO
OH O O CH3
NH S OO
( CH3)2SO4 NaOH
OH O O CH3
N O S O CH3
OH O N CH3
NS H N O S O CH3
Br
(NH2)2CS H3C
H3C CHO
S
NH2
N
17
第三节选择性环氧合酶-2抑制剂
二苯基取代环类甲磺酰苯胺类二叔丁基取代苯酚类
18

第4章第2节非甾体抗炎药 PPT课件

抗炎药的作用
• 治疗胶原组织疾病 • —如风湿、类风湿性关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病。
风湿性关节炎
• 一种常见的急性或慢性结缔组织炎症。反复发作并累及心脏。 • 临床以关节和肌肉游走性酸楚、重著、疼痛为特征。属变态反应性疾病。 • 轻度或中度发热，游走性多关节炎，受累关节多为膝踝、肩、肘腕等大关节。
抗炎药的分类
• 1.甾体类抗炎药：肾上腺皮质激素，长期使用会产生钠潴留，导致水肿，突然停药有反跳现象。 • 2.非甾抗炎药:结构简单，易于合成；具有消炎、镇痛作用，但有胃肠道刺激。
O HO OH OH
CH3 CH3 H3C COOH
O 氢化可的松
布洛芬
非甾抗炎药的结构类型
1.3,5-吡唑烷二酮类 2.芬那酸类 3.芳基烷酸类 4.1,2-苯并噻嗪类 5.其他类
三、芳基烷酸类：
• 芳基乙酸类
• 芳基丙酸类
1、芳基乙酸类
吲哚美辛的发现
H3CO OH CH3 N O
O
CI
COOH
NH
色氨酸羟化酶
L-芳氨酸脱羧酶
N H
L-色氨酸
HO NH
有些关节炎病人色氨酸代谢不正常
N H
5- 羟色胺
O
H3CO
3 5
N1
2
OH CH3
一.吡唑酮类:
• 1946，瑞士科学家 • 保泰松，酸性，抗炎活性．治疗关节炎的一大突破。
O H3C O N N
• 其解热镇痛作用不强，但却有良好的消炎镇痛作用，在临床上用为抗炎药
保泰松
• 具有较严重的胃肠道副作用 • 影响肝脏和血象 • 代谢物也有活性
O H3C O N N

(推荐课件)非甾体抗炎药PPT学习幻灯片

肪酸，其基本结构是前列腺烷酸，按环戊烷上的取代基
不同可分成A、B、C、D、E、F、G、H、I各类。如PGF系列的结构：9位、11位均有α-羟基取代
侧链上双键数目用下标的阿拉伯数字表示如PGF2 9-位取代基的立体化学，用α、β标示，如PGE2α
8 10
1 COOH
前列烷酸 prostanoic acid
.
15
大多数NSAIDs对环氧合酶的抑制作用是可逆性抑制，抑制反应是一种平衡反应，抑制作用依赖于药物的浓度。如：吲哚美辛、布洛芬等是环氧合酶竞争性抑制剂；乙酰水杨酸则为不可逆性抑制剂。为什么乙酰水杨酸为不可逆性抑制剂呢？
.
16
因为乙酰水杨酸是可用于乙酰化作用的试剂，它可以使环氧合酶活性中心的丝氨酸乙酰化，从而阻断了酶的催化作用。而乙酰基难以脱落，酶活性不能恢复，因而成为不可逆抑制。
溶酶体酶、缓激肽、补体白三烯和前列腺素等)；（2）扩张血管；（3）增加血管通透性和渗出液；（4）白细胞渗出、白细胞趋化性和吞噬作用；（5）结缔组织细胞增生。
.
3
第一节非甾体抗炎药的作用机制一、炎症的病理
前列腺素(prostaglandin,PGs)是一个重要的炎症介质。寻找非甾体抗炎药NSAIDs的重要途径:
这种不可逆的性质使乙酰水杨酸成为环氧合酶的强抑制剂。
.
17
苯胺类水杨酸类吡唑酮类
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一、苯胺类对乙酰氨基酚（扑热息痛）本品是花生四烯酸环氧合酶的抑制剂，具有较强的解热镇痛作用，但无抗风湿作用。临床上用于发热、头痛、神经痛等。
NHCOCH3 OH
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对乙酰氨基酚的合成及进展