软 膏 剂

软膏剂
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2003-09-12 药剂学 1
第七章 软膏剂





概述（ointmemnts） 软膏基质：油脂性、水溶性、乳剂型 软膏中药物的透皮吸收 软膏剂的制备：研和法、熔和法、乳化法 眼膏剂 质量评定与包装
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第一节 概述

质量要求 均匀、细腻， 粘稠性适当，易于涂布， 性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 无刺激性及其他不良反应， 用于溃疡创面的应无菌，
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第二节 软膏基质


基质是 软膏的赋型剂， 药物的载体， 制备优良软膏的关键， 分类：油脂性 水溶性 乳剂型（W/O，O/W）
•润滑作用好， •对皮肤无刺激，对眼有刺激。
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一、油脂性基质


2、 类脂 有乳化作用，可吸收较多量的水 羊毛脂（wool fat） 蜂蜡（beeswax） •淡黄色粘稠半固体， •有较强的吸水性，可吸收本身重量2倍左 鲸蜡（spermaceti）
右的水，而形成W/O型乳剂。
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四、软膏剂的制备

3、乳化法（乳剂型基质） 油相 水相
（加热至80℃）
↓
↓（加热至80℃）
↓混合，
搅拌至冷凝
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四、软膏剂的制备
3、乳化法
可溶于水中的药物加入水相中； 可溶于油中的药物加入油相中； 两者都不溶的，研细后加入成型 基质中。
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练习题


软膏基质通常分哪几类？简述常用基质成分的 性质及用途。 试述药物透皮吸收的影响因素。 设计W/O型硫酸新霉素乳膏剂的处方及制备方 法。 下列物质起何种类型的乳化作用：硬脂酸铝 （铝皂）；油酸与氢氧化钠；羊毛脂；阿拉伯 胶；胆固醇；十二烷基硫酸钠—十六醇（1： 9）；吐温80—司盘80（3：1）
四、软膏剂的制备
4、药物的加入方法

量少的
半固体、粘稠性的 •先用少量溶剂溶解，再加至基质混匀。
•如生物碱盐，先用少量水溶解，与羊毛脂吸 与适宜的基质或溶剂混匀成糊状， 收后，与其他基质混匀。 再加入到其余基质中。
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四、软膏剂的制备
4、药物的加入方法

挥发性共熔成分共存的
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三、软膏中药物的透皮吸收
2、透皮吸收的主要途径
透过完整表皮 通过毛囊、皮脂腺 •是透皮吸收的主要途径，面积大， •主要屏障：角质层（类脂）； 少。 汗腺

非解离型脂溶性物质易透入，水溶性物质和解离 重金属、磺胺类、 型分子不易透入，需要与细胞膜蛋白质水合。 皮质激素类、脂溶 很少 •被动扩散。 性维生素等可透过。

易氧化、水解的 注意药物加入的温度 •先研磨使共熔后，再混入基质（樟脑、
（<60˚C）。
薄荷脑）； 乳剂型 根据溶解性质： •或先以少量溶剂溶解； 溶解在水、油中， •或加热使熔，再混入基质（<40℃）
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四、软膏剂的制备
5、中药软膏剂

药材先行处理（流浸膏 ），
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六、质量评定与包装
质量评定 物理外观：熔程 稠度 ， 主药含量， 刺激性、酸碱度， 稳定性， 药物释放、穿透及吸收的测定 （体外、体内）。
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六、质量评定与包装

包装：
软膏管（锡管、铝管或塑料管） 密封性好，使用方便，不易污染
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三、软膏中药物的透皮吸收
3 、影响透皮吸收的因素
药物的理化性质 基质的性质 1.药物的溶解特性

（脂溶性大的药物易于透过角质层） ； 1.对药物的亲和力（小易于药物释放） 2.分子量的大小（分子量小的易于透过） ； 2.pH（使药物呈分子形式易于透皮） 3.药物的浓度（浓度高易透过） ； 3.对皮肤水和作用的影响 4.药物在基质中的分散状态 （促进水和，利于透皮） （分散度大，透过率高）；
1.高级脂肪醇 3、乳剂型基质

十六醇、十八醇（W/O型） 2.月桂醇硫酸钠（十二烷基 1.一价皂（O/W型） 乳化剂 硫酸钠）O/W型 形成的基质易被酸、碱、 肥皂类 钙等离子或电解质破坏。 单与双硬脂酸甘油酯 例：三乙醇胺+硬脂酸 高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类 Tweens-20、60、80 的混合物；常用单硬 三乙醇胺皂 （O/W型） 多元醇酯类 脂酸甘油酯，W/O型 2.多价皂（W/O型） Spans-40、60、80 辅助乳化剂，与一价 吐温与司盘类 脂肪酸的钙、镁等高价金 （W/O型）等 皂等主要乳化剂合用， 属盐。 平平加O、卖泽52等 其它 得O/W型乳剂基质；
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软膏通用处方： 明胶 2、水溶性基质 30g(10%--30%), 甘油 25g (10%--30%)， 药物 10g 水 35g 甘油明胶
（glycerogelatinum） 纤维素衍生物 •高分子聚合物， MC,CMC-Na等 •常用平均分子量300-6000，
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五、眼膏剂

药物与适宜基质均匀混合制成的供 眼用的膏状制剂。 性状、常用基质、制备方法等 基本与软膏剂一致。 但必须在净化条件下进行 。


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五、眼膏剂

基质与药物必须 纯净，无菌，必要时可加抑菌剂。 细腻（过九号筛，180-200目）。
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3、乳剂型基质

含固体的油相加热液化后与水相借乳化剂 的作用在一定温度下混合乳化，在室温下 形成为半固体的基质。

类型 ：O/W（雪花膏），W/O（冷霜）
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3、乳剂型基质



特点： 稠度适中，易涂布， 需加防腐剂（O/W）、 保湿剂（甘油、丙二醇、）， 对油、水都有一定的亲和力，药物的释放、 透皮吸收较快，不影响皮肤的正常功能。
第一节 概述


定义：药物与适宜基质均匀混合制 成具有适当稠度的膏状外用制剂。 分类：油脂性（按分散介质分） 水溶性 乳剂型（O/W，W/O）
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第一节 概述
特点： 局部作用：保护创面、润滑皮肤、 局部治疗； 全身作用：药物经透皮吸收 TTS (Transdermal Therapeutic System)

制备方法与一般软膏剂基本相同。
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四、软膏剂的制备
6、举例

硫软膏（课本288页） 研和法
复方苯甲酸软膏（课本288页）融和法
盐酸达克宁乳膏（课本289页）乳剂型

克霉唑乳膏（课本290页）乳剂型
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四、软膏剂的制备
盐酸克林霉素凝胶（水溶性基质） 主药 盐酸克林霉素 10g 基质成分 卡波普940 10g pH调节剂 三乙醇胺 10g 保湿剂 甘油 50g 防腐剂 对羟基苯甲酸乙酯 0.5g 蒸馏水加至 1000g
•由液体过渡到蜡状固体。常 以不同分子量配合使用。 •对皮肤保护、润湿作用较差。
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2、水溶性基质

聚乙二醇类 （PEG） 卡波姆（carbomer）
•纤维素的合成衍生物。 •水溶液浓度较高时为凝胶， •呈中性，性质稳定，不易 腐败，一般不需加防腐剂。
•白色疏松粉末，引湿性强， •水溶液粘度低，呈酸性，加碱中和后呈稠厚凝胶。 •无毒，无刺激性。耐热，对眼粘膜有严重刺激。
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六、质量评定与包装


贮存： 遮光、密闭容器， 阴凉干燥处， 温度不宜过高或过低，<30℃。
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本章要求

掌握软膏剂的处方组成及制备方法； 掌握软膏剂中药物透皮吸收的影响因素； 熟悉常用基质原料的种类及品种和用途； 了解硬膏剂、膜剂的常用材料、制备方 法。
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三、软膏中药物的透皮吸收

药物透皮吸收 释放---药物从基质中释放出来 ↓ 穿透---药物透过表皮进入皮肤 ↓ 吸收---通过血管、淋巴管进入体循环 产生全身作用
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三、软膏中药物的透皮吸收

1 、皮肤的构造 表皮、真皮、皮下脂肪组织
无血管，不吸收。 角质层是透皮吸收的主要屏障。 含有大量的毛细血管、淋巴管等， 是药物吸收的主要部位。

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四、软膏剂的制备
4、药物的加入方法

可溶解于基质中的 不溶性的
•直接溶入基质中； •如薄荷油直接溶 入油脂性基质中。
•将药物研磨成细粉，过六号筛（150μ m以下）， 眼膏过九号筛（75μ m以下）， •与少量基质研匀呈糊状，再与其余基质混匀。
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3、乳剂型基质
•水、可溶于水的成分， 组成（与乳剂相似） •保湿剂（甘油、丙二醇、山 梨醇等） 水相 •防腐剂（尼泊金类、三氯叔 油相 丁醇、山梨酸） •油脂性基质、 •硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、液 状石蜡、凡士林（调节稠度） •半固体、固体物质。
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练习题


有一水溶性软膏基质的处方是由 400gPEG4000和600gPEG400组成，现因 气温变化，需要增加稠度，可以采用下 列哪一方法：A 增加PEG400的用量；B 增加PEG4000的用量；C 加入适量的凡 士林；D 加入少量的硬脂醇 分析处方中各组分的作用，判别本软膏 基质属何种类型，写出制备方法。
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四、软膏剂的制备
1、 制备方法 1）研和法、 2）融和法、 3）乳化法。
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四、软膏剂的制备
2、根据基质选择方法

油脂性基质--研和法、融和法
水溶性基质--研和法、融和法

乳剂型基质--研和法、乳化法
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四、软膏剂的制备
1）研和法



基质为半固体状态。 常温下将药物与基质等量递加研 合均匀。 小量：软膏板，乳钵。 大量：电动研钵。
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四、软膏剂的制备


2）融和法（普遍使用）
基质加热熔化加入研细药粉
混匀 搅拌至冷凝。

适用于熔点不同的油脂性基质、 水溶性基质大量制备。
动、植物油脂等。
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•液体烃与固体烃的半固 体混合物， 一、油脂性基质 •分为黄、白两种， •性质稳定、无刺激性， •仅能吸收本身重量5%的 1、 烃类 水分（加羊毛脂、表面 活性剂提高吸水性 ） 凡士林（vaselin）•分固体和液体石蜡两种，
石蜡（paraffin） •主要用于调节软膏的稠度 二甲硅油 （俗称硅油dimethicone）
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三、软膏中药物的透皮吸收
3 、影响透皮吸收的因素 透皮吸收促进剂 皮肤的条件 1.表面活性剂 ，吐温等（<CMC）。 其它 2.非水溶剂， 丙二醇、DMSO、DMF等。
角质层的厚薄、 3.AZONE(氮酮）， 涂抹面积、时间、 是否破损、 4.油酸、亚油酸、挥发油等。 皮肤温度等 毛孔多少等
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3、乳剂型基质


特点 ： 适用于多数药物，不适用于遇水不稳定 的药物 适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮损 和皮肤骚痒症，不适用于糜烂、溃疡、 水疱及脓疱症。
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3、乳剂型基质
组成（与乳剂相似）
水相 油相 乳化剂

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一、油脂性基质

特点：油腻、润滑、无刺激性，理化性
质稳定，很少单独应用。 促进皮肤水合作用，可保护、软化皮肤，



释药性差，
适用于遇水不稳定药物，
不适用于有渗出液的皮损，不易洗除，

加表面活性剂以增加吸水量，制成乳剂 型基质。
一、油脂性基质

分类 ：

烃类， 类脂类，
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一、油脂性基质

3 、油脂类 麻油、棉籽油、花生油等。
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2、水溶性基质特点

由天然或合成的水溶性高分子物质所组成。 常用：不同分子量聚乙二醇（PEG），


能吸收组织渗出液，易洗除，
不适用于遇水不稳定的药物，


需加保湿剂、防腐剂，
有刺激性，对皮肤的润滑、软化作用较差。