海洋天然药物
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?相继成立了中科院海洋所、植物所，及农业部 黄海所，青岛海洋大学，中山大学，北京大学 等一批海洋生物研究及药物开发基地。
?随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展， 也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。
?我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
?目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在： ?生物活性化合物的研究与开发：包括发现、 结构修饰、合成。 ?发现新结构。 ?海洋生物工程。
槽沟海葵 (Anemoniashlcate) ATX-Ⅱ毒素
反转快速电刺激诱导的房 颤
?具有抗癌活性的海洋生物
NCI正在进行临床试验的海洋药物
药物名称
Ectrinascidin 743 Dolastatin-10
生物来源
红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia)
?广谱低毒抗生素—伊他霉素；
?海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
?其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海 洋医用生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳 素、珊瑚骨材料，海洋生物滋补保健品等。
Байду номын сангаас 四、海洋药物研究的发展趋势
?半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。
?如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌作用； 存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为强的抗肿瘤、 免疫抑制剂；
?鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素 (chondroitin sulfate A)具有降血脂、抗动脉硬化的作用。
?从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。
?由于现代分离分析技术的发展与应用，使复杂的海洋 生物微量活性成分得以快速地分离和鉴定。
?新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究 与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开发。
?海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
?国内概况
?我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
?写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海 洋药物约为10种。
?目前海洋生物生物活性研究的主要领域
?预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物
?海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海 洋药物 、海洋生物毒素
海洋生物
毒素名称
药理作用
岗比毒甲藻(Gambierdis-cus toxicus) 西加毒素 (CTX) 强心
麝 香 蛸 (Eledone moschats) 和 E.aldrovandi 后部唾液腺 蓝 斑 环 蛸 ［ Octopus (Hapalochlaena) maculosus ］
第十章 海洋天然药物
MARINE NATURAL MEDICINE
第一节 概 述
一、海洋知多少？
?海洋占地球表面积的70.8% ；
?海洋生物量占地球总生物量的87% ； ?海洋生物种类达20多万种； ?我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约500 万平方公里； ?海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物 5个生物界、44个生物门、20278种。
二、海洋生物的特点
?生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水 压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的 光照及化学缓冲海水体系； ?次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代 谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性； ?化合物结构独特、生物活性多样； ?开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实 际应用价值。
麝香蛸毒素
蓝斑环蛸毒素 (maculotoxin)
迄今最强降压物质，其效 应比硝酸甘油强数千倍
降压
链膝沟藻(Gonyaulaxcatenella) 石房哈毒素(STX) 降压
长尾背肛海兔(Stylocheiluslongi) 海兔毒素
强心、降压
东方鳓 屯属(Fugu sp.) 河豚毒素 (TTX) 抗心率失常
?海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine) ， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物 阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C) ，目前在市场 上获得广泛应用。
?80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工 程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。对海洋药 物的研究与开发获得不少具有突破性的成果，已从海 葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物 体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、 抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。
三、海洋药物的研究概况
?国外概况
?1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为开端， ?1968 年美国NIC 对海洋生物资源的抗癌活性 筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域。
?NIC 每年研究、检测的上万个天然产物中， 1/4 来自海洋生物。
?头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微 生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”， 开创了开发海洋新抗生药的先例。
?到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药 物90余种。
?至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数 发展到100余种。
?目前，可作药用的海洋生物达1 000余种。
?我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学 大会上提出“向海洋要药” 、“开发海洋湖沼 资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后， 结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时 期的。
Bryostatin-1 Bryostatin-4 Halichondria-BHalichondria okadai
Manoealide
多室草苔虫(bugula neritina)
海绵(该药已被美国 FDA 批准 )
?抗微生物感染海洋生物
?50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开 创了开发海洋新抗生素的先河；
?1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海国 家都把开发利用海洋作为基本国策。
?美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物 在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、 “海洋生物开发计划”等，投入巨资发展海洋药物及 其他海洋生物技术。
?世界上一些著名大学也相继建立了海洋药物研究机构。
?随着生物工程技术和分子生物学的飞速发展， 也给我国的海洋生物研究注入了新的活力。
?我国同世界先进水平的差距正逐步缩短。
?目前海洋生物研究的主要领域
目前对海洋产物的研究主要集中在： ?生物活性化合物的研究与开发：包括发现、 结构修饰、合成。 ?发现新结构。 ?海洋生物工程。
槽沟海葵 (Anemoniashlcate) ATX-Ⅱ毒素
反转快速电刺激诱导的房 颤
?具有抗癌活性的海洋生物
NCI正在进行临床试验的海洋药物
药物名称
Ectrinascidin 743 Dolastatin-10
生物来源
红 树 海 蛸 (ecteinascidia turbinate) 截 尾 海 兔 (dolabella auricularia)
?广谱低毒抗生素—伊他霉素；
?海参中提取的海参皂苷抗真菌的有效率达 88.5%，是人类历史上从动物界找到的第一种抗 真菌皂苷。
?其他如皮肤抗炎作用、抗放射性活性物质，海 洋医用生物材料鲎试剂、河豚毒素试剂、甲壳 素、珊瑚骨材料，海洋生物滋补保健品等。
Байду номын сангаас 四、海洋药物研究的发展趋势
?半合成技术在海洋药物研究开发中十分重要。
?如从海蛤提取的蛤素 (mercenene) 有很好的抗癌作用； 存在于海鞘中的膜海鞘素 (didemnin) 为强的抗肿瘤、 免疫抑制剂；
?鲸鲨软骨中提取的 6-硫酸软骨素 (chondroitin sulfate A)具有降血脂、抗动脉硬化的作用。
?从黄海葵提取的新型强心药物海葵毒 (anthoplearin) A 和 B等。
?由于现代分离分析技术的发展与应用，使复杂的海洋 生物微量活性成分得以快速地分离和鉴定。
?新的基因工程、细胞工程和酶工程等生物技术的研究 与应用，进一步促进了海洋药物的研究与开发。
?海洋药物这一新生领域已成为世界关注的热点。
?国内概况
?我国是世界上最早应用海洋药物的国家。
?写成于公元一世纪的《神农本草经》中收载海 洋药物约为10种。
?目前海洋生物生物活性研究的主要领域
?预防、治疗心脑血管疾病的药用海洋生物
?海洋生物不饱和脂肪酸 、抗心脑血管疾病海 洋药物 、海洋生物毒素
海洋生物
毒素名称
药理作用
岗比毒甲藻(Gambierdis-cus toxicus) 西加毒素 (CTX) 强心
麝 香 蛸 (Eledone moschats) 和 E.aldrovandi 后部唾液腺 蓝 斑 环 蛸 ［ Octopus (Hapalochlaena) maculosus ］
第十章 海洋天然药物
MARINE NATURAL MEDICINE
第一节 概 述
一、海洋知多少？
?海洋占地球表面积的70.8% ；
?海洋生物量占地球总生物量的87% ； ?海洋生物种类达20多万种； ?我国海岸线长1.8万多公里，海域面积约500 万平方公里； ?海洋药用资源蕴藏十分丰富，涉及海洋生物 5个生物界、44个生物门、20278种。
二、海洋生物的特点
?生活环境与陆生生物迥然不同：有一定的水 压、高盐度、小温差、有限的溶解氧、有限的 光照及化学缓冲海水体系； ?次生代谢产物较陆生生物独特新颖：新陈代 谢、生存繁殖方式、适应机制具有显著特性； ?化合物结构独特、生物活性多样； ?开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实 际应用价值。
麝香蛸毒素
蓝斑环蛸毒素 (maculotoxin)
迄今最强降压物质，其效 应比硝酸甘油强数千倍
降压
链膝沟藻(Gonyaulaxcatenella) 石房哈毒素(STX) 降压
长尾背肛海兔(Stylocheiluslongi) 海兔毒素
强心、降压
东方鳓 屯属(Fugu sp.) 河豚毒素 (TTX) 抗心率失常
?海绵中获得海绵尿嘧啶核苷 (spongouridine) ， 后研究成功合成方法，获得有效抗癌药物 阿糖 胞苷 (arabinoside cytosine, Ara-C) ，目前在市场 上获得广泛应用。
?80 年代后期，科学技术的进步，尤其是现代生物工 程技术，使海洋药物的广泛开发成为可能。对海洋药 物的研究与开发获得不少具有突破性的成果，已从海 葵、海绵、腔肠动物、被囊动物、棘皮动物和微生物 体内分离得到具有抗菌、抗病毒、止血、镇痛、抗炎、 抗肿瘤和心血管等生物活性的多种新型化合物。
三、海洋药物的研究概况
?国外概况
?1964 年日本学者研究河豚毒素 (tetrodotoxin, TTX) 为开端， ?1968 年美国NIC 对海洋生物资源的抗癌活性 筛选使海洋药物的研究成为一个独立的领域。
?NIC 每年研究、检测的上万个天然产物中， 1/4 来自海洋生物。
?头孢菌素钠 (cephalosporin natrium) 为海洋微 生物中发现并开发成功的第一个“海洋新抗”， 开创了开发海洋新抗生药的先例。
?到1596年李时珍所写的《本草纲目》中海洋药 物90余种。
?至1765年，《本草纲目拾遗》中海洋药物总数 发展到100余种。
?目前，可作药用的海洋生物达1 000余种。
?我国现代海洋药物的发展是在1978年全国科学 大会上提出“向海洋要药” 、“开发海洋湖沼 资源，创建中国蓝色药业”的战略设想之后， 结束了缓慢发展的历史，进入高速发展的新时 期的。
Bryostatin-1 Bryostatin-4 Halichondria-BHalichondria okadai
Manoealide
多室草苔虫(bugula neritina)
海绵(该药已被美国 FDA 批准 )
?抗微生物感染海洋生物
?50年前第一个海洋生物抗生素—头孢菌素，开 创了开发海洋新抗生素的先河；
?1994年《联合国海洋法公约》正式生效，许多沿海国 家都把开发利用海洋作为基本国策。
?美、日、英、法、俄等国分别推出包括开发海洋药物 在内的“海洋生物技术计划”、“海洋蓝宝石计划”、 “海洋生物开发计划”等，投入巨资发展海洋药物及 其他海洋生物技术。
?世界上一些著名大学也相继建立了海洋药物研究机构。