抗抑郁药物的最新临床应用及研究发展2012PPT课件
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– 优点
• • • • •
• • • •
抗胆碱作用很小，很少口干、便秘、青光眼发作； 不影响组胺系统(无嗜睡和肥胖)； 不降低抽搐阈值(无癫痫)； 对心脏无明显毒性，可用于心脏病人； 每天只需服一次药，方便。
胃肠道功能障碍（恶心、呕吐或食欲减退） 性功能障碍，诱导躁狂 睡眠障碍 价格贵，起效慢
– 缺点
NE能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSAs）
• 抑制NE和5-HT的重摄取作用。
– 优点
• 起效较快 • 抗胆碱能副反应小 • 对性功能无影响
• 对激越、失眠效果好
– 缺点
• 体重增加 • 米氮平: 阻断2受体，可同时增加NA和5-HT的释放，使突触间隙中两种 递质的浓度增高。
选择性NE再摄取抑制剂（NRIs） • 瑞波西汀（Reboxitine）
引起抑郁的原因
环境诱因，由心理和社会因素引起的。
遗传基因 药物因素 另外，患有躯体疾患的患者通常容易伴发抑郁症。
抑郁的发病机理
单胺类平衡失调
5-羟色胺（5-HT） 去甲肾上腺素（NA） 多巴胺（DA） 此外，还与γ-氨基丁酸（GABA）、cAMP 和磷脂酰肌醇系统（PI）不平衡有关
文拉法辛（怡诺思）、度洛西汀（欣百达）
NE能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSAs） 米氮平
选择性NE再摄取抑制剂（NRIs）瑞波西汀 SARIs 曲唑酮、奈法唑酮 NDRIs 安非他酮 天然抗抑郁药 圣约翰草、银杏、Omega-3不饱和脂肪酸 其他 噻奈普汀、路优泰 、黛力新
起始 量a
25mg,qn 25mg,qn 25mg,qn 25mg,qn 25mg,qn 37.5mg,bid 37.5mg,qd
•
尼法唑酮（nefazodone）
去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制剂（NDRI） • 安非他酮（bupropion ）
抑制NE与DA再摄取 非竞争性的阻断尼古丁受体 （戒烟） 微弱的抗胆碱作用
• 抗抑郁药物简介 • 抗抑郁药物临床用药 • 抗抑郁药物研究发展
综合医院可供选择的抗抑郁药物
化学名
TCAs( 叔胺 类) 阿米 替林 多虑平 丙咪嗪 TCAs( 仲胺 类) SNRI 文拉 法辛 去甲 咪嗪 去甲 替林
• • • •
基因
• 抗抑郁药属于神经系统药物大类下的精神兴奋药细类。
适用于： 抑郁症 焦虑症、强迫症、恐怖症、惊恐发作、创伤后应激障碍及 神经性厌食等精神疾病具有的抑郁症状 癌症、关节炎、糖尿病等躯体性疾病导致的抑郁症状
• 抗抑郁药物简介 • 抗抑郁药物临床用药 • 抗抑郁药物研究发展
抗抑郁药分类-作用机理
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
抑制DA、5-HT、NE的代谢酶，使单胺类神经递质的浓度升高。 – 老一代苯乙肼、反苯环丙胺，对酶具有非选择性和不可逆性的抑 制作用，易引起高血压危象、肝损害、中风、谵妄等严重不良反 应，故临床上仅作为第二线药物。 – 新一代可逆性单胺氧化酶抑制剂（ RMAOI ），吗氯贝胺主要抑 制MAOI-A，对酶的抑制半衰期少于8小时，不良反应少于老一代 MAOIs。
抗抑郁药种类+机制
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 吗氯贝胺（贝苏） 三环类抗抑郁剂（TCAs） 丙咪嗪 、阿米替林、去甲替林 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
氟西汀(百优解，优克)、帕罗西丁(赛乐特)、舍曲林(郁复乐)、西酞普兰(喜 普妙)、氟伏沙明（兰释)
选择性5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRIs）
抗抑郁药物的最新临床应用及研究 发展2012
现状
1/20 全球约有 3.4 亿人，中国约有3600万人 2 08 年抑郁症已上升为世界第二大疾病（心脑血管疾病） 10% 50%—80%的抑郁症患者不寻求治疗，15%—25%的抑郁症 患者最终死于自杀。全国地市级以上非专科医院对抑郁症的识别 率还不到20%，抑郁症的误诊率高达50%，只有不到 10%的人接受 了相关药物治疗
选择性NE再摄取抑制剂，对5-HT影响很小 较弱抗胆碱活性，无镇静作用
5-HT2受体拮抗和再摄取抑制剂（SARIS) • 曲唑酮（trazodone）
选择性阻断5-HT的再摄取，抗抑郁和抗焦虑作用 选择性阻断H1受体，较强的镇静作用，不影响性功能 中枢DA激动和5-HT受体抑制及外周a肾上腺素能拮抗作
三环类抗抑郁剂TCAs类
• 主要抑制NE的重摄取，对5-HT的作用略小，有抗胆碱能与 抗组胺作用
wk.baidu.com– 优点
• 有效比率高 • 价格便宜 • 对睡眠紊乱和躯体不适有效
– 缺点
• 严重的抗胆碱能反应 • 心血管副作用 • 初期致焦虑恶化
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
• 氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,氟伏草胺,西酞普兰
抑郁的典型表现
• 核心症状群 – 心境低落、兴趣和乐趣丧失、精力下降 • 生物症状群 – 以早醒为特征的睡眠紊乱、性欲和食欲下降、体重下降、肠胃道 功能紊乱症状、精神运动性抑制、晨重晚轻的病情节律等 • 伴发症状群 – 注意障碍与思维迟缓、“三无”（无望无助无用）与“三自”、 焦虑、疑病、躯体症状、精神病症状
发展与限制
发展 1.我国抑郁的高发病率和低治疗率形成明显的反差
2.随着进口药专利到期和人们观点改变，抗抑郁药前景广阔 3.中药天然药物 限制 临床应用，不良反应，副作用
抑郁症独有的特点
抑郁症在生产力活跃的年轻人群体中多见（18至44岁） 抑郁症是慢性疾病，反复率为78%～96% 抑郁症是基础医疗机构中最常见的疾病 抑郁症病情严重，可引起长期、反复住院 抑郁症的治疗时间会很长 病人经常不配合治疗或自行停药，使病情迁延，缓解不彻底， 甚至增加复发率
选择性5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRIs）
• 抑制NE和5-HT的重摄取作用。
– 优点
• • • • 起效较快 几乎不存在抗胆碱能副反应 对难治性病例可能也较好 治愈率高
– 缺点
• 胃肠道症状 • 血压升高
• 文拉法辛: 选择性5-HT及NE再摄取抑制剂，轻度的DA再摄取抑制作用。
• 度洛西汀: 相对非选择性5-HT及NE再摄取抑制剂
• • • • •
• • • •
抗胆碱作用很小，很少口干、便秘、青光眼发作； 不影响组胺系统(无嗜睡和肥胖)； 不降低抽搐阈值(无癫痫)； 对心脏无明显毒性，可用于心脏病人； 每天只需服一次药，方便。
胃肠道功能障碍（恶心、呕吐或食欲减退） 性功能障碍，诱导躁狂 睡眠障碍 价格贵，起效慢
– 缺点
NE能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSAs）
• 抑制NE和5-HT的重摄取作用。
– 优点
• 起效较快 • 抗胆碱能副反应小 • 对性功能无影响
• 对激越、失眠效果好
– 缺点
• 体重增加 • 米氮平: 阻断2受体，可同时增加NA和5-HT的释放，使突触间隙中两种 递质的浓度增高。
选择性NE再摄取抑制剂（NRIs） • 瑞波西汀（Reboxitine）
引起抑郁的原因
环境诱因，由心理和社会因素引起的。
遗传基因 药物因素 另外，患有躯体疾患的患者通常容易伴发抑郁症。
抑郁的发病机理
单胺类平衡失调
5-羟色胺（5-HT） 去甲肾上腺素（NA） 多巴胺（DA） 此外，还与γ-氨基丁酸（GABA）、cAMP 和磷脂酰肌醇系统（PI）不平衡有关
文拉法辛（怡诺思）、度洛西汀（欣百达）
NE能及特异性5-HT能抗抑郁药（NaSSAs） 米氮平
选择性NE再摄取抑制剂（NRIs）瑞波西汀 SARIs 曲唑酮、奈法唑酮 NDRIs 安非他酮 天然抗抑郁药 圣约翰草、银杏、Omega-3不饱和脂肪酸 其他 噻奈普汀、路优泰 、黛力新
起始 量a
25mg,qn 25mg,qn 25mg,qn 25mg,qn 25mg,qn 37.5mg,bid 37.5mg,qd
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尼法唑酮（nefazodone）
去甲肾上腺素及多巴胺再摄取抑制剂（NDRI） • 安非他酮（bupropion ）
抑制NE与DA再摄取 非竞争性的阻断尼古丁受体 （戒烟） 微弱的抗胆碱作用
• 抗抑郁药物简介 • 抗抑郁药物临床用药 • 抗抑郁药物研究发展
综合医院可供选择的抗抑郁药物
化学名
TCAs( 叔胺 类) 阿米 替林 多虑平 丙咪嗪 TCAs( 仲胺 类) SNRI 文拉 法辛 去甲 咪嗪 去甲 替林
• • • •
基因
• 抗抑郁药属于神经系统药物大类下的精神兴奋药细类。
适用于： 抑郁症 焦虑症、强迫症、恐怖症、惊恐发作、创伤后应激障碍及 神经性厌食等精神疾病具有的抑郁症状 癌症、关节炎、糖尿病等躯体性疾病导致的抑郁症状
• 抗抑郁药物简介 • 抗抑郁药物临床用药 • 抗抑郁药物研究发展
抗抑郁药分类-作用机理
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
抑制DA、5-HT、NE的代谢酶，使单胺类神经递质的浓度升高。 – 老一代苯乙肼、反苯环丙胺，对酶具有非选择性和不可逆性的抑 制作用，易引起高血压危象、肝损害、中风、谵妄等严重不良反 应，故临床上仅作为第二线药物。 – 新一代可逆性单胺氧化酶抑制剂（ RMAOI ），吗氯贝胺主要抑 制MAOI-A，对酶的抑制半衰期少于8小时，不良反应少于老一代 MAOIs。
抗抑郁药种类+机制
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 吗氯贝胺（贝苏） 三环类抗抑郁剂（TCAs） 丙咪嗪 、阿米替林、去甲替林 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
氟西汀(百优解，优克)、帕罗西丁(赛乐特)、舍曲林(郁复乐)、西酞普兰(喜 普妙)、氟伏沙明（兰释)
选择性5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRIs）
抗抑郁药物的最新临床应用及研究 发展2012
现状
1/20 全球约有 3.4 亿人，中国约有3600万人 2 08 年抑郁症已上升为世界第二大疾病（心脑血管疾病） 10% 50%—80%的抑郁症患者不寻求治疗，15%—25%的抑郁症 患者最终死于自杀。全国地市级以上非专科医院对抑郁症的识别 率还不到20%，抑郁症的误诊率高达50%，只有不到 10%的人接受 了相关药物治疗
选择性NE再摄取抑制剂，对5-HT影响很小 较弱抗胆碱活性，无镇静作用
5-HT2受体拮抗和再摄取抑制剂（SARIS) • 曲唑酮（trazodone）
选择性阻断5-HT的再摄取，抗抑郁和抗焦虑作用 选择性阻断H1受体，较强的镇静作用，不影响性功能 中枢DA激动和5-HT受体抑制及外周a肾上腺素能拮抗作
三环类抗抑郁剂TCAs类
• 主要抑制NE的重摄取，对5-HT的作用略小，有抗胆碱能与 抗组胺作用
wk.baidu.com– 优点
• 有效比率高 • 价格便宜 • 对睡眠紊乱和躯体不适有效
– 缺点
• 严重的抗胆碱能反应 • 心血管副作用 • 初期致焦虑恶化
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）
• 氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,氟伏草胺,西酞普兰
抑郁的典型表现
• 核心症状群 – 心境低落、兴趣和乐趣丧失、精力下降 • 生物症状群 – 以早醒为特征的睡眠紊乱、性欲和食欲下降、体重下降、肠胃道 功能紊乱症状、精神运动性抑制、晨重晚轻的病情节律等 • 伴发症状群 – 注意障碍与思维迟缓、“三无”（无望无助无用）与“三自”、 焦虑、疑病、躯体症状、精神病症状
发展与限制
发展 1.我国抑郁的高发病率和低治疗率形成明显的反差
2.随着进口药专利到期和人们观点改变，抗抑郁药前景广阔 3.中药天然药物 限制 临床应用，不良反应，副作用
抑郁症独有的特点
抑郁症在生产力活跃的年轻人群体中多见（18至44岁） 抑郁症是慢性疾病，反复率为78%～96% 抑郁症是基础医疗机构中最常见的疾病 抑郁症病情严重，可引起长期、反复住院 抑郁症的治疗时间会很长 病人经常不配合治疗或自行停药，使病情迁延，缓解不彻底， 甚至增加复发率
选择性5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRIs）
• 抑制NE和5-HT的重摄取作用。
– 优点
• • • • 起效较快 几乎不存在抗胆碱能副反应 对难治性病例可能也较好 治愈率高
– 缺点
• 胃肠道症状 • 血压升高
• 文拉法辛: 选择性5-HT及NE再摄取抑制剂，轻度的DA再摄取抑制作用。
• 度洛西汀: 相对非选择性5-HT及NE再摄取抑制剂