2药效学 PPT课件
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药理学课件之药效学PPT课件
研究药物剂量与效应之间的关 系，确定最佳治疗剂量范围。
药物相互作用
研究不同药物之间的相互作用 及其对疗效和不良反应的影响
。
药效学的重要性
01
02
03
指导临床合理用药
药效学研究有助于医生根 据患者的病情和药物的疗 效、不良反应，制定合理 的用药方案。
新药研发与评价
药效学研究是新药研发的 重要环节，为新药的疗效 和安全性评价提供科学依 据。
概念
药效学研究为药物研发、临床合理用 药提供科学依据，有助于深入了解药 物作用机制，为新药研发提供理论支 持。
药效学的研究内容
药物作用机制
研究药物如何与机体细胞、组 织、器官相互作用，产生治疗
作用的机制。
药物分类与比较
根据药物作用机制对药物进行 分类，比较不同药物的疗效和 不良反应。
药物剂量与效应关系
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
促进医药学科发展
药效学研究有助于深入了 解药物作用机制，推动医 药学科的发展和进步。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受体结合，触 发一系列生物化学反应，从而发挥药 效。
药物与受体的选择性
受体类型
根据作用机制的不同，受体可分为激 动剂、拮抗剂和调节剂等类型。
03
如出现不良反应，应立即就医，并告知医生所用药 物及配伍情况。
THANKS
感谢观看
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
食物中的某些成分可能会与药物结合 ，影响药物的吸收。
食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能会影响药物的 代谢酶，从而影响药物的代谢和清除 。
06
药物与药物的配伍禁忌
药物相互作用
研究不同药物之间的相互作用 及其对疗效和不良反应的影响
。
药效学的重要性
01
02
03
指导临床合理用药
药效学研究有助于医生根 据患者的病情和药物的疗 效、不良反应，制定合理 的用药方案。
新药研发与评价
药效学研究是新药研发的 重要环节，为新药的疗效 和安全性评价提供科学依 据。
概念
药效学研究为药物研发、临床合理用 药提供科学依据，有助于深入了解药 物作用机制，为新药研发提供理论支 持。
药效学的研究内容
药物作用机制
研究药物如何与机体细胞、组 织、器官相互作用，产生治疗
作用的机制。
药物分类与比较
根据药物作用机制对药物进行 分类，比较不同药物的疗效和 不良反应。
药物剂量与效应关系
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
促进医药学科发展
药效学研究有助于深入了 解药物作用机制，推动医 药学科的发展和进步。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受体结合，触 发一系列生物化学反应，从而发挥药 效。
药物与受体的选择性
受体类型
根据作用机制的不同，受体可分为激 动剂、拮抗剂和调节剂等类型。
03
如出现不良反应，应立即就医，并告知医生所用药 物及配伍情况。
THANKS
感谢观看
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
食物中的某些成分可能会与药物结合 ，影响药物的吸收。
食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能会影响药物的 代谢酶，从而影响药物的代谢和清除 。
06
药物与药物的配伍禁忌
02药效学sc
引起等效反应的相对剂 量或浓度， 量或浓度，反映药物与 受体的亲和力 亲和力。 受体的亲和力。所需剂 量越小，效价越大。 量越小，效价越大。
E A B Emax ED50
A’
B’
lgC
?思考题：试比较以下各药的效 思考题： 价强度和效能
药物的效价和效 能是两个不同的 概念， 概念，不具可比 相对而言， 性，相对而言， 效能有较大实际 意义
（二）质反应量-效关系（群体） 质反应量-效关系（群体）
斜率： 斜率：代表个体差异 斜率大： 斜率大：个体差异小 斜率小：个体差异大 斜率小：
1、下表中,安全性最大的药物是:( 下表中,安全性最大的药物是: 药物 LD50(mg/Kg) A √ B C D E 100 200 300 400 500 ED50(mg/Kg) 5 20 40 80 100
•3、加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量 加入竞争性拮抗药后， 效曲线将会： 效曲线将会： A、平行右移，最大效应不变 √ 平行右移， B、平行左移，最大效应不变 平行左移， C、向右移动，最大效应降低 向右移动， D、向左移动，最大效应降低 向左移动， E、向右移动，最大效应增加 向右移动，
药理效应强弱是一个连续增减的 变量 如：血压的升降、血糖浓度
药物作用的量效关系曲线
1、最小有效浓度（阈浓度 ） 刚能引起药效的最小药量或浓度
100%
效应强度
50% 剂量达阈值 方产生效应 0
药物浓度
2、最大效应或效能 继续增加浓度或剂量而效应不再继 续增加。
100%
效应强度
50%
最大效应 (maximum effect)
β
Ca2+
γ
Po4 Po4 Po4
E A B Emax ED50
A’
B’
lgC
?思考题：试比较以下各药的效 思考题： 价强度和效能
药物的效价和效 能是两个不同的 概念， 概念，不具可比 相对而言， 性，相对而言， 效能有较大实际 意义
（二）质反应量-效关系（群体） 质反应量-效关系（群体）
斜率： 斜率：代表个体差异 斜率大： 斜率大：个体差异小 斜率小：个体差异大 斜率小：
1、下表中,安全性最大的药物是:( 下表中,安全性最大的药物是: 药物 LD50(mg/Kg) A √ B C D E 100 200 300 400 500 ED50(mg/Kg) 5 20 40 80 100
•3、加入竞争性拮抗药后，相应受体激动药的量 加入竞争性拮抗药后， 效曲线将会： 效曲线将会： A、平行右移，最大效应不变 √ 平行右移， B、平行左移，最大效应不变 平行左移， C、向右移动，最大效应降低 向右移动， D、向左移动，最大效应降低 向左移动， E、向右移动，最大效应增加 向右移动，
药理效应强弱是一个连续增减的 变量 如：血压的升降、血糖浓度
药物作用的量效关系曲线
1、最小有效浓度（阈浓度 ） 刚能引起药效的最小药量或浓度
100%
效应强度
50% 剂量达阈值 方产生效应 0
药物浓度
2、最大效应或效能 继续增加浓度或剂量而效应不再继 续增加。
100%
效应强度
50%
最大效应 (maximum effect)
β
Ca2+
γ
Po4 Po4 Po4
药理学第2章 药效学
Type II (Antibody-dependent cytotoxicity)
1. opsonization of the host cells whereby phagocytes stick to host cells by way of IgG, C3b, or C4b and discharge their lysosomes
2 . 非竞争性拮抗 ①最大反应降低 ②曲线不平行右移
二、药物作用机制
(一) 非特异性药物作用机制 主要与药物理化性质有关:
1、改变渗透压 如口服硫酸镁，静注甘露醇。 2、脂溶作用 如乙醚。 3、络合作用 如二巯基丁二酸钠。 4、改变 pH 值 如碳酸氢钠、氢氧化铝。
Opsonization During Type-II Hypersensitivity
IgG reacts with epitopes on the host cell membrane. Phagocytes then bind to the Fc portion of the IgG and discharge their lysosomes.
4. 迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎，药热等。
Type I (IgE-mediated or anaphylactic-type)
Type- I Hypersensitivity: Production of IgE in Response to an Allergen
Type- I Hypersensitivity: Allergen Interaction with IgE on the Surface of Mast Cells Triggers the Release of Inflammatory Mediators
药效学课件 PPT
药物副作用和治疗作用取决于用药目的
唾液分泌
抑制瞳孔括约肌 解除迷走神经对心 脏的抑制 内脏平滑肌松弛 口干 扩瞳
阿托品 M受体阻断药
心率
解痉
2.毒性反应
指用药时间过长、用药剂量过大或机 体对药物敏感性过高或机体状态（肝、肾） 不良而引起的机体损害性反应。包括急性 毒性和慢性毒性，致癌、致畸、致突变三 致反应也属于慢性毒性反应范畴。 特点：反应比副作用大，对人体健康 危害大，可预料和避免的。。 产生原因：用药剂量过大或用药时 间过长· · · · · ·
如：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏者, 应用伯氨喹、磺胺等可发生正铁血红蛋白血 症，可致紫绀、溶血性贫血等。
7.停药反应:突然停药后原有症状加重。 反跳现象、停药反应 8.耐受性：连续多次用药后，机体对药物的 反应性逐渐降低，需增加剂量才能保持疗效。 9.药物依赖性：包括躯体性和精神性（即习 惯性及成瘾性），都有主观需要连续用药的 愿望。 (1) 精神依赖性：由于停药引起的主观上 不适的感觉，精神上渴望再次连续用药。
药物在妊娠期不同时间的致畸作用
分 期 受精-植入期 胚细胞形成 出生前死亡 妊 娠 头 两 周 内 对 致 畸 因 子 不 敏 感 胚 胎 期 胎儿形成期 组织分化和功能发育 功能缺陷和形态学异常 发育过程 致畸结果 胚胎分化和器官形成 形态学异常
中枢神经系统
心脏 上肢 眼
器官敏感性
妊娠期（周）
1
例如肾上腺素的升压作用。
• 2.抑制作用: 凡是能使机体原有生理、生化功能减弱的作用。
例如地西泮降低中枢神经的兴奋性；西咪替丁减少胃酸分 泌。
3.药物作用的选择性（理解） （ 1）药物作用的选择性：多数药物在适当剂 量时，只对少数器官或组织发生明显作用，而 对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 选择性与剂量密切相关，一般药物在较 2、特点： 小剂量或常用量时选择性较高，随着剂量增加， 选择性高的药物大多药理活性较 选择性降低，中毒量时可产生更广泛作用。如 强，使用针对性强； （ 3 ）产生原因：药物的化学结构、机体（包 苯巴比妥随着剂量增加，可依次产生镇静、催 括病原体）的组织结构及生化功能、药物在体 眠、抗惊厥、抗癫痫、麻醉，最后麻痹中枢， 选择性低的药物，应用时针对性 内的分布、药物与受体结合及组织器官对药物 可引起死亡。 弱，不良反应较多，但作用范围广。 的敏感性。
药效学 ppt课件
如：四环素类 感染。 炎......
二重感染： 发生于抗生素应用过 程中的新
如：伪膜性肠
PPT课件
16
后遗效应
定义：停药后，血药浓度降至最小有效 浓度以下，仍然残存的生物效应。
如： 苯巴比妥————次日晨头昏、乏力、困倦； 氯霉素————永久性耳聋
PPT课件
17
特异质反应
（少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感，反应 性质也可能与常人不同）
受体必须与药物结合才能被激动而产生效应，且效应与药物占领 的受体数量呈正比；
②备用受体学说：
药物产生Emax不一定占领全部受体 ，多余的受体称备用受体；受 体被占领不一定全部产生效应 ，被占领而不产生效应的受体称静 息受体。
PPT课件
24
③速率学说：药物效应的强弱取决于药物—受体
复合物的解离速度。
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
药物效应：
① 兴奋：使机体ห้องสมุดไป่ตู้有功能增强。
——先天性遗传异常所致！
如： 先天性AChE缺乏者——在用氟烷全身麻醉时若合用琥珀
胆碱——恶性高热； 先天性6-G-PD缺乏者——红细胞内GSH减少——若应
用伯胺奎——溶血现象。
PPT课件
18
第二节 受体理论
一、受体概念：是存在于细胞膜、细胞质、细胞核
上的一类介导细胞信号传导的功能蛋白质，与特异性物质结合 产生药理效应。
《中药药效学》课件
细胞凋亡是细胞程序性死亡的过程，中药成 分可以通过抑制或激活凋亡通路，调控细胞 的生存和死亡，从而达到治疗疾病的效果。
04
中药药效的评价方法
体内实验法
药效学实验
通过观察药物对动物模型或正常 动物的作用，评估中药对疾病的 治疗作用和药效强度。
药代动力学实验
研究药物在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程，了解药物在体 内的药效物质基础和作用机制。
中药在临床治疗中的应用
疾病治疗
中药药效学研究可以为临床治疗提供科学依据。通过研究中药对疾病的疗效和作用机制，可以制定更加科学的治 疗方案，提高治疗效果。
个体化治疗
中药药效学研究可以为个体化治疗提供支持。通过对患者的个体差异进行研究，可以制定更加个性化的治疗方案 ，提高治疗效果。
中药在国际上的影响与地位
中药药效作用机制的研究进展
总结词
中药药效作用机制的研究是揭示中药作用机理的关键 环节，通过深入研究中药的作用机制，有助于深入了 解中药的药效和作用特点，为中药的现代化提供科学 依据。
详细描述
近年来，随着分子生物学和系统生物学的发展，中药 药效作用机制的研究也取得了重要进展。例如，一些 研究发现，中药能够通过调节人体内的信号转导通路 、基因表达、蛋白质组学等方面来发挥药效。这些研 究为深入了解中药的药效和作用特点提供了重要的科 学依据。
03
中药药效的作用机制
中药对细胞信号转导的影响
总结词
中药成分通过影响细胞信号转导，调控 细胞功能和生理过程。
VS
详细描述
细胞信号转导是细胞对外界刺激作出反应 的过程，中药成分可以通过抑制或激活某 些信号转导通路，调控细胞的生长、分化 、代谢等过程，从而达到治疗疾病的效果 。
04
中药药效的评价方法
体内实验法
药效学实验
通过观察药物对动物模型或正常 动物的作用，评估中药对疾病的 治疗作用和药效强度。
药代动力学实验
研究药物在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程，了解药物在体 内的药效物质基础和作用机制。
中药在临床治疗中的应用
疾病治疗
中药药效学研究可以为临床治疗提供科学依据。通过研究中药对疾病的疗效和作用机制，可以制定更加科学的治 疗方案，提高治疗效果。
个体化治疗
中药药效学研究可以为个体化治疗提供支持。通过对患者的个体差异进行研究，可以制定更加个性化的治疗方案 ，提高治疗效果。
中药在国际上的影响与地位
中药药效作用机制的研究进展
总结词
中药药效作用机制的研究是揭示中药作用机理的关键 环节，通过深入研究中药的作用机制，有助于深入了 解中药的药效和作用特点，为中药的现代化提供科学 依据。
详细描述
近年来，随着分子生物学和系统生物学的发展，中药 药效作用机制的研究也取得了重要进展。例如，一些 研究发现，中药能够通过调节人体内的信号转导通路 、基因表达、蛋白质组学等方面来发挥药效。这些研 究为深入了解中药的药效和作用特点提供了重要的科 学依据。
03
中药药效的作用机制
中药对细胞信号转导的影响
总结词
中药成分通过影响细胞信号转导，调控 细胞功能和生理过程。
VS
详细描述
细胞信号转导是细胞对外界刺激作出反应 的过程，中药成分可以通过抑制或激活某 些信号转导通路，调控细胞的生长、分化 、代谢等过程，从而达到治疗疾病的效果 。
最新第二章药效学第三节药物作用的受体机制课件ppt
42
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
43
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
每种药物都有其独特的量效曲线。量效 曲线上，药物的50%效应可以是治疗作 用、毒性反应或致死反应，其相应的剂 量称作半数有效量（median effective dose，ED50）、半数中毒量（median toxic dose，TD50）和半数致死量 （median lethal dose，LD50）。
第一节药物作用的基本规律
剂量 无效量——不出现效应的剂量 最小有效量——刚引起药理效应的剂量 最大有效量——引起最大效应而无中毒
表现的剂量 治疗量——比阈剂量大而又小于极量之
间的剂量，对病人有效而不会中毒。
34
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
最小中毒量——刚引起中毒的剂量 致死量——达到死亡的剂量 量反应——指药物效应的强弱，可用绝
46
第二章药效学
第二节药物的不良反应
副作用——指药物在治疗剂量时产生与 治疗目的无关的作用，可给病人带来不 适和痛苦。其原因是药物的选择性低， 通常是不可避免的。
毒性反应至 可危及生命。
47
第二章药效学
手术善后补血补气化疗中医减轻副作用扩张学管中医增加脑供血1985中华人民共和国药典一部还记载了21十八反十九畏的药理妊娠禁忌药的药理配伍药理协同与拮抗功能和治法的药理学清热解毒药的药理活血化瘀药的药理学抚正顾本与补益药物的药理通里攻下药的药理延缓衰老的药物的药理22中药延缓衰老的药物的药理与西药的异同近年研究较多的为补益类中药其延缓衰老作用主要有以下几个方面
To understand the properties of drugs and their actions, including the interactions between drug molecules and drug receptors and how these interactions elicit an effect.
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
43
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
每种药物都有其独特的量效曲线。量效 曲线上，药物的50%效应可以是治疗作 用、毒性反应或致死反应，其相应的剂 量称作半数有效量（median effective dose，ED50）、半数中毒量（median toxic dose，TD50）和半数致死量 （median lethal dose，LD50）。
第一节药物作用的基本规律
剂量 无效量——不出现效应的剂量 最小有效量——刚引起药理效应的剂量 最大有效量——引起最大效应而无中毒
表现的剂量 治疗量——比阈剂量大而又小于极量之
间的剂量，对病人有效而不会中毒。
34
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
最小中毒量——刚引起中毒的剂量 致死量——达到死亡的剂量 量反应——指药物效应的强弱，可用绝
46
第二章药效学
第二节药物的不良反应
副作用——指药物在治疗剂量时产生与 治疗目的无关的作用，可给病人带来不 适和痛苦。其原因是药物的选择性低， 通常是不可避免的。
毒性反应至 可危及生命。
47
第二章药效学
手术善后补血补气化疗中医减轻副作用扩张学管中医增加脑供血1985中华人民共和国药典一部还记载了21十八反十九畏的药理妊娠禁忌药的药理配伍药理协同与拮抗功能和治法的药理学清热解毒药的药理活血化瘀药的药理学抚正顾本与补益药物的药理通里攻下药的药理延缓衰老的药物的药理22中药延缓衰老的药物的药理与西药的异同近年研究较多的为补益类中药其延缓衰老作用主要有以下几个方面
To understand the properties of drugs and their actions, including the interactions between drug molecules and drug receptors and how these interactions elicit an effect.
药效学PPT
16
3、量效曲线（Dose response curve）
11:56:37 上午
17
效应强度
100%
半数有效量(EC50或ED50) 引起50%阳性反应或
产生50%最大效应的量
量
效
50%
曲
线
最小有效
的
浓度（阈
意
浓度）
义
0
11:56:37 上午
药物浓度
18
4. 药物安全性评价
半数中毒量（TD50或TC50）
20
பைடு நூலகம்
☻产生最大效应的能力
☻反映药物的内在活性
效能
5.
效能、效价(药效评价)
(maximum efficacy)
效应强度
11:56:37 上午
引起等效反应的相对浓度或
剂量
药物产生同一效应剂量比较
11:56:37 上午
10
5. 停药反应 (Withdrawal reaction)
突然停药后原有疾病加重 也称反跳
(Rebound reaction)
长期服用可乐定停药次日血压即急 剧升高
11:56:37 上午
11
6. 特异质反应（idiosyncrasy）
特异质病人对某种药物反应异常增高
特点：
唾液分泌
阿托品
(Atropine)
M受体阻断药
抑制瞳孔括约肌
解除迷走神经对 心脏的抑制
11:56:37 上午
内脏平滑肌松弛
口干 扩瞳 心率 解痉
6
2.毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity)
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害
2-2-药效学
如遗传性 G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）缺 乏者服用磺胺后可致溶血
16
第16页，共40页。
⑦继发反应（secondary reaction)
指药物治疗疾病而造成的不良后果。 二重感染：广谱抗生素导致敏感菌抑制→
非敏感的白色念珠菌或抗药葡萄球菌等继发 感染。
17
第17页，共40页。
⑧药物依赖性(drug dependence) 连续用药后产生一种不可停用的渴求现象
35
第35页，共40页。
⑤ 作用于受体的药物分类
配体
激动药 agonist
完全 激动药
部分 激动药
拮抗药 竞争性 antagonist 拮抗药
非竞争 性
亲和 力 强
强
强
强
内在活性
强 （ = 1）
弱 （0﹤1） 无（ = 0）
无（ = 0）
第36页，共40页。
备注
吗啡
喷他左辛
结合是可 逆性
结合是不 可逆性
二态学说：认 为受体有两种 构型
激活态构型
激动药
第34页，共40页。
静息态构型
拮抗药
34
④ 受体与药物结合后产生的效应具备两个条件
D+R
DR
E
•亲和力 ( Affinity )
与受体结合的能力
效价强度
•内在活性 ( Intrinsic activity, )
激活受体的能力
效能
药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响
。 A、成瘾性（生理依赖性，躯体依赖性）
反复用药后造成一种身体适应状态，停药 后产生强烈的戒断症状。 B、习惯性（心理依赖性，精神依赖性）
使用药物后产生快乐满足的感觉，并在精神 上形成周期性不间断使用的欲望。但停药后无 戒断症状。
16
第16页，共40页。
⑦继发反应（secondary reaction)
指药物治疗疾病而造成的不良后果。 二重感染：广谱抗生素导致敏感菌抑制→
非敏感的白色念珠菌或抗药葡萄球菌等继发 感染。
17
第17页，共40页。
⑧药物依赖性(drug dependence) 连续用药后产生一种不可停用的渴求现象
35
第35页，共40页。
⑤ 作用于受体的药物分类
配体
激动药 agonist
完全 激动药
部分 激动药
拮抗药 竞争性 antagonist 拮抗药
非竞争 性
亲和 力 强
强
强
强
内在活性
强 （ = 1）
弱 （0﹤1） 无（ = 0）
无（ = 0）
第36页，共40页。
备注
吗啡
喷他左辛
结合是可 逆性
结合是不 可逆性
二态学说：认 为受体有两种 构型
激活态构型
激动药
第34页，共40页。
静息态构型
拮抗药
34
④ 受体与药物结合后产生的效应具备两个条件
D+R
DR
E
•亲和力 ( Affinity )
与受体结合的能力
效价强度
•内在活性 ( Intrinsic activity, )
激活受体的能力
效能
药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响
。 A、成瘾性（生理依赖性，躯体依赖性）
反复用药后造成一种身体适应状态，停药 后产生强烈的戒断症状。 B、习惯性（心理依赖性，精神依赖性）
使用药物后产生快乐满足的感觉，并在精神 上形成周期性不间断使用的欲望。但停药后无 戒断症状。
药理学第三讲药效学PPT课件
04
药物作用的量效关系
量效关系曲线
描述药物剂量与效应之间的关系，通 常呈S型曲线。
曲线的斜率代表药物的效价强度，即 产生一定效应所需的药物剂量大小。
随着药物剂量的增加，效应逐渐增强， 当达到最大效应时，再增加剂量效应 不再增加，甚至可能出现毒性反应。
最小有效量与最小中毒量
最小有效量是指能够产生明显 药理效应的药物剂量。
据。
药物相互作用
研究药物间的相互作用 及其对药效的影响，指
导临床联合用药。
药效学与药代动力学的关系
药效学与药代动力学是药理学的 重要组成部分，二者相互关联、
相互影响。
药效学关注药物对机体的作用及 其机制，而药代动力学则研究药 物在体内的吸收、分布、代谢和
排泄过程。
药效学与药代动力学共同为药物 研发和临床用药提供科学依据，
抑制作用
药物使机体器官功能减弱，效应减弱 的作称为抑制作用。如抑制中枢神经 系统、抑制平滑肌、抑制酶活性等。
选择作用和普遍作用
选择作用
药物对某些组织器官作用明显，而对其它组织器官作用轻微或无作用的现象称 为选择作用。如洋地黄对心脏有明显选择性兴奋作用，而对脑、肺、脾等器官 无明显作用。
普遍作用
药物对机体各组织器官都有一定的作用，无选择性，如麻醉药、消炎药等。
确保药物的疗效和安全性。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
01
02
03
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受 体结合，触发一系列生物 化学反应，从而发挥药效。
受体类型
受体分为激动剂、拮抗剂 和调节剂三种类型，不同 类型受体对药物的反应不 同。
亲和力与内在活性
药物的亲和力指药物与受 体结合的能力，内在活性 指药物与受体结合后引发 的生物化学反应强度。
第二章药效学ppt课件
量
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
度
最
极最
小
量小 致
剂量
有 安全范围
中死
效
毒量
量
量
二、量效曲线
以药理效应的强度为纵座标，药物剂量 （或）浓度为横座标，绘制出的长尾 S 型曲线
• 量反应量效曲线：药理效应的强弱是 连续增减的量变，可用具体的数量或 最大效应的百分率来分级表示
• 质反应量效曲线：药理效应的强弱不 呈连续性量的变化，而表现为反应性 质（全或无，阳性或阴性）的变化
4.可逆性（reversibility）：可被其他配体或药物 竞争性置换。
5.多样性 (multiple-variation) ：同一受体可分 布于不同细胞， 产生不同效应。
6.生物体存在内源性配体:
受体类型：
按部位（三类）
膜受体：存在于靶细胞膜上：α、β、DA
胞浆受体：存在于靶细胞胞浆内，皮质激
如效应以死亡为指标称为半数致死量 (50% lethal dose，LD50)。
药物的安全性指标
1. 治疗指数(therapeutic index, TI)： 治疗指数( TI )=LD50/ED50
2. 安全指数（safety index) 安全指数=最小中毒量LD50/最大治疗量ED50 3. 安全界限(safety margin) 安全界限=(LD1-ED99)/ED99 ×100% 4. 药物的安全范围(margin of safety) 最小有效量~最小中毒量
多次用药后反应性降低（急性耐受性， 交叉耐受性）
2. 耐药性（drug resistance）：病原
体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药
物的敏感性降低，也称抗药性。
3. 2. 依赖性 精神依赖
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