第三十九章抗真菌药与抗病毒药
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的RNA多聚酶和HIV逆转录酶。
➢ 静脉注射常用于CMV引起的眼部感染及不能
耐受阿昔洛韦或用阿昔洛韦无效的CMV感染， 也可治疗耐药的HSV感染。
➢ 霜剂局部外用治疗敏感菌所致的皮肤、粘膜
感染。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
• 碘苷 idoxuridine（疱疹净）
• 结构与胸腺嘧啶核苷相似，磷酸化后，与去氧尿 嘧啶核苷酸竞争磷酸化酶和DNA多聚酶，从而 抑制病毒DNA的合成；对RNA病毒无效
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
作用机制
➢ 选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇结合形成孔
道，从而增加膜的通透性，导致胞内许多小分 子物质外漏，造成细胞死亡。
➢ 人体细胞也含固醇类，对人毒性大而严重。 ➢ 细菌细胞膜不含固醇类，故对细菌无效。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
用途
菌等）性脑膜炎的首选。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
（二）表浅部抗真菌药 特比萘芬 terbinafine
➢ 广谱；
➢ 选择性抑制角鲨烯环氧化酶，阻断真菌细胞
膜麦角固醇的生物合成，导致真菌细胞内角 鲨烯环蓄积和麦角固醇缺乏，影响真菌细胞 膜的形成，发挥抑菌或杀菌作用。
➢ 口服或外用治疗各种癣病。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•作用 • 对HIV病毒、哺乳类和鸟类的其它逆转录病毒 均有抑制作用。
•用途 • 联合用药疗法治疗HIV感染的不同病期的患者， 善病人的临床症状，使病毒转阴，生存期延长。 • 如 齐多夫定、拉米夫定和阿波卡韦合用； • 齐多夫定、拉米夫定和蛋白酶抑制剂合用
•拉米夫定 lamivudine（3TC）
• 胞嘧啶核苷的类似物，在宿主细胞内经 磷酸化激活后，抑制病毒的逆转录酶， 终止病毒DNA链的延伸。
• 对HIV包括已对AZT耐药的HIV病毒及 HBV都有抗病毒活性。 细胞毒性低于AZT。 主要与AZT合用。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
三、抗流感病毒药
• 还可取代胸腺嘧啶核苷掺入病毒DNA，导致错 误编码，干扰DNA病毒的复制。
• 局部外用治疗HSV、VZV引起的角膜炎、结膜炎。 由于对病毒和宿主DNA的选择性低，全身应
用的毒性大
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
二、抗艾滋病病毒药
（一）核苷类逆转录酶抑制剂 如 齐多夫定，拉米夫定，阿波卡韦
抑制骨髓，导致白细胞和血小板减少； 皮疹、恶心、腹泻、小肠及结肠炎等。
酮康唑 ketoconazole
• 人工合成唑类药物。广谱，对深部及表浅部 真菌都有抗菌活性。
•机制 • 唑类抗真菌药选择性抑制真菌的细胞色素 P-450依赖性14-α-去甲基酶，使细胞膜麦角固醇合 成受阻，使膜的流动性降低，从而损害与膜结合 的蛋白酶功能，抑制真菌生长。
抑 制 疱 疹 病 毒 ， 对 HSV-Ⅰ 和 HSV-Ⅱ 作 用 最强；对VZV、EB、CMV作用弱。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
作用机制 在感染细胞中经病毒的胸苷激酶（TK）及
宿主细胞的激酶催化，生成阿昔洛韦三磷酸，抑 制病毒DNA多聚酶，又可掺入病毒正在延长的 DNA中，阻断病毒DNA合成。 耐药性
如人类免疫缺陷病毒（HIV）。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
常用抗病毒药
一、抗疱疹病毒药 二、抗艾滋病病毒药 三、抗流感病毒药 四、抗肝炎病毒药
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•一、抗疱疹病毒药
阿昔洛韦 aciclovir（无环鸟苷）
人工合成的鸟嘌呤核苷类似物；
药理作用
•
作用强于酮康唑，副作用小。
• 主要用于：
• • •
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1. 非细菌性组织胞浆菌病； 2. 口咽部、食管等念珠菌感染及不能耐受碘类的 皮肤孢子丝菌病患者； 3. 甲癣、灰黄霉素耐药癣病及广泛的杂色曲菌癣 病。
第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•氟康唑 fluconazole
➢ 广谱，体内抗真菌作用比酮康唑强； ➢ 用于假丝酵母菌病（食管、口腔、阴道）； ➢ 对多数真菌（隐球菌、粗球孢子菌和假丝酵母
病毒的构成与复制周期 吸附、穿入、脱壳、生物合成、子代病 毒的组装成熟和释放。
结构特点 缺乏完整的酶系统，无独立的代谢
活力，必须在易感的活细胞内供给酶系 统、能量及养料才能复制繁殖。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
病毒分类
DNA病毒wk.baidu.comRNA病毒
在RNA病毒中，有一组病毒含逆转录酶，以 其自身RNA合成互补的单股DNA，再转为双股 DNA，环化后整合入细胞染色体，随细胞分裂传 递给子细胞，即逆转录病毒.
二、外用抗真菌药
制霉菌素 、克霉唑
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
一、全身性抗真菌药
• 给药途径
口服或注射给药
• 治疗应用
深部感染 表浅部感染 局部感染（个别药物外用）
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•一、全身性抗真菌药 （一）深部抗真菌药
两性霉素B amphotericin B
与病毒的TK酶或病毒的DNA多聚酶的基因 突变有关。
•用途
• 1. HSV感染
• 首选，用于初发或复发性皮肤、粘膜、外生殖器感染。
• 2. HSV脑炎
静脉给药
• 3. 预防HSV、VZV感染的发生
•
对免疫缺陷者或正在接受放、化疗的患者
• 4. 乙型肝炎 与其他药合用
• 5. 局部应用
滴眼液和软膏剂
─ 阻止微管蛋白聚合成微管而破坏有丝分裂时纺 锤体的形成，从而抑制真菌有丝分裂。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•用途
• 治疗上述真菌引起的皮肤、头发和指（趾）甲 感染；对头癣效果好，对甲癣效果差，疗程长。
•特点
• 本品不易透入皮肤角质层，外用无效，口服吸 收后沉积于皮肤角质层，阻止真菌的入侵，待染有 真菌的角质蛋白脱落后，被新生正常的组织所取代。
➢ 广谱抗病毒作用
➢ 通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白
酶而抑制病毒的复制。
➢ 用于慢性病毒性肝炎（乙、丙、丁型），
也用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患 者的卡波济肉瘤。
•e
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/12/6
利巴韦林 ribavirin（病毒唑）
• 广谱，对DNA、RNA病毒均有抑制作用。 如甲、乙型流感病毒，副流感病毒、呼吸道
合胞病毒、丙型肝炎病毒和HIV-Ⅰ。 • 在宿主体内磷酸化后，可干扰病毒三磷酸鸟苷合
成，抑制病毒mRNA合成以及抑制某些病毒的依 赖RNA的RNA聚合酶； • 可治疗甲、乙型流感、呼吸道合胞病毒感染性支 气管炎或肺炎。
第三十九章抗真菌药与抗病毒药
阿莫罗芬amorolfine
吗啉类抗真菌药，选择性抑制14位还原酶 和7-8位异构酶，阻断由14-去甲基羊毛固醇的 反应过程，导致真菌麦角固醇缺乏而抗真菌。
制霉菌素
多烯类，同两性霉素B，但毒性更大，仅 局部应用。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
第二节 抗病毒药
•不良反应
•
较多，胃肠道反应、神经精神症状，偶有骨
髓抑制及过敏反应，肝脏毒性。
二、外用抗真菌药
➢ 可用于许多表浅真菌感染，如皮肤、口腔、阴
道的皮癣病、念珠菌病、杂色曲菌癣等，
➢ 对指（趾）甲癣和发癣（头癣）无效（除阿莫
罗芬外）；
➢ 常供局部应用：克霉唑、咪康唑、阿莫罗芬、
制霉菌素等。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
• 作用机制 在胞内转化为5-FU，再经酶催化，生成5-氟
脱氧尿苷酸，抑制胸苷酸合成酶，阻碍真菌 DNA合成；
哺乳动物细胞不进行此种转化，故对真菌有 选择性作用。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
➢ 抗菌谱 窄谱，主要对新生隐球菌、念珠菌、着色真
菌有抗菌活性； ➢ 用途
与两性霉素B合用，治疗隐球菌、念珠菌引起 的脑膜炎，以及念珠菌引起的泌尿道感染。 ➢ 不良反应
第三十九章抗真菌药与 抗病毒药
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2020/12/6
第三十九章抗真菌药与抗病毒药
第一节 抗真菌药
真菌感染的分类：
1. 表浅部感染: 各种皮肤癣菌，用灰黄霉素 等表浅部抗真菌药和克霉唑等外用抗真菌 药治疗；
2. 深部感染: 由白色念珠菌、新型隐球 菌等引起，主要侵犯内脏器官和深部组 织，可危及生命，用两性霉素B等深部 抗真菌药治疗。
•其他
•伐昔洛韦 阿昔洛韦前体 •泛昔洛韦 喷昔洛韦前体 •更昔洛韦 抗CMV作用强于阿昔洛韦
•其他药物 •伐昔洛韦 阿昔洛韦前体 •泛昔洛韦 喷昔洛韦前体 •更昔洛韦 •磷甲酸钠 •碘苷 •阿糖腺苷
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•磷甲酸钠 foscarnet sodium
➢ 为无机焦磷酸盐衍生物； ➢ 直接抑制疱疹病毒的DNA多聚酶、流感病毒
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•金刚烷胺 amantadine
➢ 选择性作用于包膜蛋白M2，阻断该蛋白的通
道功能，从而抑制病毒的复制过程。
即干扰病毒进入细胞，抑制病毒脱壳及
核酸的释放。
➢ 特异性抑制甲型流感病毒；
➢ 用于甲型流感的预防；还用于治疗帕金森病。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
抗真菌药作用机制
1. 抑制麦角固醇合成过程中的关键酶：唑类 2. 干扰真菌核酸代谢：氟胞嘧啶 3. 增加细胞膜的通透性：两性霉素B
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
抗真菌药分类
一、全身性抗真菌药 1. 深部抗真菌药: 两性霉素B 2. 表浅部抗真菌药: 灰黄霉素
➢ 属多烯类抗生素，链丝菌 ➢ 口服及肌注不吸收，一般静脉滴注给药，蛋
白结合率大于90%，在体内消除慢，不易透 过血脑屏障。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
抗菌作用
➢ 广谱抗真菌药，对多种深部真菌抗菌作
用好，高浓度杀菌： 如新生隐球菌、白假丝酵母菌、粗球
孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、 申克孢子丝菌、曲霉菌、毛霉菌
（二）非核苷类逆转录酶抑制剂 如奈韦拉平、地拉韦定
（三）蛋白酶抑制剂 如沙喹那韦、利托那韦、英地那韦、
奈非那韦。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•齐多夫定 zidovudine（AZT）
• 作用机制
AZT经细胞内TK和胸苷酸激酶作用而磷酸 化为三磷酸盐，竞争性抑制HIV逆转录酶，并 掺入到正在合成过程中的单链中，终止病毒 DNA链的延伸。
➢ 长期应用，引起肾损害，如蛋白尿、血尿， 血尿素氮升高，为剂量依赖性及一过性；
➢ 常见贫血、头痛、恶心全身不适，注射局部 静脉炎。
应用时注意心电图，肝肾功能和血象改变
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
氟胞嘧啶 flucytosine
• 合成深部抗真菌药，口服吸收迅速而完全，可透 过血脑屏障。
•用途
• 口服广泛治疗表皮及全身性真菌感染，但对免 疫力低下及脑膜炎患者效果差； • 对病情发展迅速的重症真菌患者用伊曲康唑 代替。
•不良反应
─ 肝毒性：最严重，可致死； ─ 过敏性反应； ─ 抑制人甾醇类生物合成: 大剂量时； ─ 恶心、厌食：与剂量有关。
其他唑类抗真菌药
• 伊曲康唑 itraconazole
➢ 首选治疗深部真菌引起的内脏或全身感染；
如真菌性肺炎、脑膜炎、心内膜炎及尿路感染 等，应静脉给药。
➢ 治疗隐球菌脑膜炎时，需加小剂量作鞘内注射； ➢ 口服仅用于胃肠道真菌感染； ➢ 局部外用治疗眼科、皮肤科或妇科真菌性感染。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
不良反应
➢ 毒性较大，静滴时可发生高热、寒战、呼吸 困难，血压下降；
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
灰黄霉素 griseofulvin
•口服表浅部抗真菌药 •窄谱，对• 各种皮肤癣菌如小孢子癣菌、表皮癣菌 和毛癣菌作用强，而对其他细菌及真菌无效。 • •机制
─ 结构与鸟苷酸相似，能竞争性抑制鸟嘌呤进入 DNA分子中，而干扰真菌DNA合成，以抑制 其生长；
四、抗肝炎病毒药
干扰素 interferon
具多种活性的糖蛋白，具有抗病毒、抗肿瘤、 免疫调节作用。 • 分类： Ⅰ型： IFN-α 白细胞合成
IFN-β 纤维细胞合成 抗病毒
IFN-ω Ⅱ型：IFN-γ 活化巨噬细胞、NK等 • 特点：口服无效，须注射给药。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
➢ 静脉注射常用于CMV引起的眼部感染及不能
耐受阿昔洛韦或用阿昔洛韦无效的CMV感染， 也可治疗耐药的HSV感染。
➢ 霜剂局部外用治疗敏感菌所致的皮肤、粘膜
感染。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
• 碘苷 idoxuridine（疱疹净）
• 结构与胸腺嘧啶核苷相似，磷酸化后，与去氧尿 嘧啶核苷酸竞争磷酸化酶和DNA多聚酶，从而 抑制病毒DNA的合成；对RNA病毒无效
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
作用机制
➢ 选择性地与真菌细胞膜的麦角固醇结合形成孔
道，从而增加膜的通透性，导致胞内许多小分 子物质外漏，造成细胞死亡。
➢ 人体细胞也含固醇类，对人毒性大而严重。 ➢ 细菌细胞膜不含固醇类，故对细菌无效。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
用途
菌等）性脑膜炎的首选。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
（二）表浅部抗真菌药 特比萘芬 terbinafine
➢ 广谱；
➢ 选择性抑制角鲨烯环氧化酶，阻断真菌细胞
膜麦角固醇的生物合成，导致真菌细胞内角 鲨烯环蓄积和麦角固醇缺乏，影响真菌细胞 膜的形成，发挥抑菌或杀菌作用。
➢ 口服或外用治疗各种癣病。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•作用 • 对HIV病毒、哺乳类和鸟类的其它逆转录病毒 均有抑制作用。
•用途 • 联合用药疗法治疗HIV感染的不同病期的患者， 善病人的临床症状，使病毒转阴，生存期延长。 • 如 齐多夫定、拉米夫定和阿波卡韦合用； • 齐多夫定、拉米夫定和蛋白酶抑制剂合用
•拉米夫定 lamivudine（3TC）
• 胞嘧啶核苷的类似物，在宿主细胞内经 磷酸化激活后，抑制病毒的逆转录酶， 终止病毒DNA链的延伸。
• 对HIV包括已对AZT耐药的HIV病毒及 HBV都有抗病毒活性。 细胞毒性低于AZT。 主要与AZT合用。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
三、抗流感病毒药
• 还可取代胸腺嘧啶核苷掺入病毒DNA，导致错 误编码，干扰DNA病毒的复制。
• 局部外用治疗HSV、VZV引起的角膜炎、结膜炎。 由于对病毒和宿主DNA的选择性低，全身应
用的毒性大
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
二、抗艾滋病病毒药
（一）核苷类逆转录酶抑制剂 如 齐多夫定，拉米夫定，阿波卡韦
抑制骨髓，导致白细胞和血小板减少； 皮疹、恶心、腹泻、小肠及结肠炎等。
酮康唑 ketoconazole
• 人工合成唑类药物。广谱，对深部及表浅部 真菌都有抗菌活性。
•机制 • 唑类抗真菌药选择性抑制真菌的细胞色素 P-450依赖性14-α-去甲基酶，使细胞膜麦角固醇合 成受阻，使膜的流动性降低，从而损害与膜结合 的蛋白酶功能，抑制真菌生长。
抑 制 疱 疹 病 毒 ， 对 HSV-Ⅰ 和 HSV-Ⅱ 作 用 最强；对VZV、EB、CMV作用弱。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
作用机制 在感染细胞中经病毒的胸苷激酶（TK）及
宿主细胞的激酶催化，生成阿昔洛韦三磷酸，抑 制病毒DNA多聚酶，又可掺入病毒正在延长的 DNA中，阻断病毒DNA合成。 耐药性
如人类免疫缺陷病毒（HIV）。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
常用抗病毒药
一、抗疱疹病毒药 二、抗艾滋病病毒药 三、抗流感病毒药 四、抗肝炎病毒药
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•一、抗疱疹病毒药
阿昔洛韦 aciclovir（无环鸟苷）
人工合成的鸟嘌呤核苷类似物；
药理作用
•
作用强于酮康唑，副作用小。
• 主要用于：
• • •
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1. 非细菌性组织胞浆菌病； 2. 口咽部、食管等念珠菌感染及不能耐受碘类的 皮肤孢子丝菌病患者； 3. 甲癣、灰黄霉素耐药癣病及广泛的杂色曲菌癣 病。
第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•氟康唑 fluconazole
➢ 广谱，体内抗真菌作用比酮康唑强； ➢ 用于假丝酵母菌病（食管、口腔、阴道）； ➢ 对多数真菌（隐球菌、粗球孢子菌和假丝酵母
病毒的构成与复制周期 吸附、穿入、脱壳、生物合成、子代病 毒的组装成熟和释放。
结构特点 缺乏完整的酶系统，无独立的代谢
活力，必须在易感的活细胞内供给酶系 统、能量及养料才能复制繁殖。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
病毒分类
DNA病毒wk.baidu.comRNA病毒
在RNA病毒中，有一组病毒含逆转录酶，以 其自身RNA合成互补的单股DNA，再转为双股 DNA，环化后整合入细胞染色体，随细胞分裂传 递给子细胞，即逆转录病毒.
二、外用抗真菌药
制霉菌素 、克霉唑
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
一、全身性抗真菌药
• 给药途径
口服或注射给药
• 治疗应用
深部感染 表浅部感染 局部感染（个别药物外用）
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•一、全身性抗真菌药 （一）深部抗真菌药
两性霉素B amphotericin B
与病毒的TK酶或病毒的DNA多聚酶的基因 突变有关。
•用途
• 1. HSV感染
• 首选，用于初发或复发性皮肤、粘膜、外生殖器感染。
• 2. HSV脑炎
静脉给药
• 3. 预防HSV、VZV感染的发生
•
对免疫缺陷者或正在接受放、化疗的患者
• 4. 乙型肝炎 与其他药合用
• 5. 局部应用
滴眼液和软膏剂
─ 阻止微管蛋白聚合成微管而破坏有丝分裂时纺 锤体的形成，从而抑制真菌有丝分裂。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•用途
• 治疗上述真菌引起的皮肤、头发和指（趾）甲 感染；对头癣效果好，对甲癣效果差，疗程长。
•特点
• 本品不易透入皮肤角质层，外用无效，口服吸 收后沉积于皮肤角质层，阻止真菌的入侵，待染有 真菌的角质蛋白脱落后，被新生正常的组织所取代。
➢ 广谱抗病毒作用
➢ 通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白
酶而抑制病毒的复制。
➢ 用于慢性病毒性肝炎（乙、丙、丁型），
也用于尖锐湿疣、生殖器疱疹及HIV患 者的卡波济肉瘤。
•e
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演讲完毕，谢谢听讲!
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利巴韦林 ribavirin（病毒唑）
• 广谱，对DNA、RNA病毒均有抑制作用。 如甲、乙型流感病毒，副流感病毒、呼吸道
合胞病毒、丙型肝炎病毒和HIV-Ⅰ。 • 在宿主体内磷酸化后，可干扰病毒三磷酸鸟苷合
成，抑制病毒mRNA合成以及抑制某些病毒的依 赖RNA的RNA聚合酶； • 可治疗甲、乙型流感、呼吸道合胞病毒感染性支 气管炎或肺炎。
第三十九章抗真菌药与抗病毒药
阿莫罗芬amorolfine
吗啉类抗真菌药，选择性抑制14位还原酶 和7-8位异构酶，阻断由14-去甲基羊毛固醇的 反应过程，导致真菌麦角固醇缺乏而抗真菌。
制霉菌素
多烯类，同两性霉素B，但毒性更大，仅 局部应用。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
第二节 抗病毒药
•不良反应
•
较多，胃肠道反应、神经精神症状，偶有骨
髓抑制及过敏反应，肝脏毒性。
二、外用抗真菌药
➢ 可用于许多表浅真菌感染，如皮肤、口腔、阴
道的皮癣病、念珠菌病、杂色曲菌癣等，
➢ 对指（趾）甲癣和发癣（头癣）无效（除阿莫
罗芬外）；
➢ 常供局部应用：克霉唑、咪康唑、阿莫罗芬、
制霉菌素等。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
• 作用机制 在胞内转化为5-FU，再经酶催化，生成5-氟
脱氧尿苷酸，抑制胸苷酸合成酶，阻碍真菌 DNA合成；
哺乳动物细胞不进行此种转化，故对真菌有 选择性作用。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
➢ 抗菌谱 窄谱，主要对新生隐球菌、念珠菌、着色真
菌有抗菌活性； ➢ 用途
与两性霉素B合用，治疗隐球菌、念珠菌引起 的脑膜炎，以及念珠菌引起的泌尿道感染。 ➢ 不良反应
第三十九章抗真菌药与 抗病毒药
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
第一节 抗真菌药
真菌感染的分类：
1. 表浅部感染: 各种皮肤癣菌，用灰黄霉素 等表浅部抗真菌药和克霉唑等外用抗真菌 药治疗；
2. 深部感染: 由白色念珠菌、新型隐球 菌等引起，主要侵犯内脏器官和深部组 织，可危及生命，用两性霉素B等深部 抗真菌药治疗。
•其他
•伐昔洛韦 阿昔洛韦前体 •泛昔洛韦 喷昔洛韦前体 •更昔洛韦 抗CMV作用强于阿昔洛韦
•其他药物 •伐昔洛韦 阿昔洛韦前体 •泛昔洛韦 喷昔洛韦前体 •更昔洛韦 •磷甲酸钠 •碘苷 •阿糖腺苷
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•磷甲酸钠 foscarnet sodium
➢ 为无机焦磷酸盐衍生物； ➢ 直接抑制疱疹病毒的DNA多聚酶、流感病毒
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•金刚烷胺 amantadine
➢ 选择性作用于包膜蛋白M2，阻断该蛋白的通
道功能，从而抑制病毒的复制过程。
即干扰病毒进入细胞，抑制病毒脱壳及
核酸的释放。
➢ 特异性抑制甲型流感病毒；
➢ 用于甲型流感的预防；还用于治疗帕金森病。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
抗真菌药作用机制
1. 抑制麦角固醇合成过程中的关键酶：唑类 2. 干扰真菌核酸代谢：氟胞嘧啶 3. 增加细胞膜的通透性：两性霉素B
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
抗真菌药分类
一、全身性抗真菌药 1. 深部抗真菌药: 两性霉素B 2. 表浅部抗真菌药: 灰黄霉素
➢ 属多烯类抗生素，链丝菌 ➢ 口服及肌注不吸收，一般静脉滴注给药，蛋
白结合率大于90%，在体内消除慢，不易透 过血脑屏障。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
抗菌作用
➢ 广谱抗真菌药，对多种深部真菌抗菌作
用好，高浓度杀菌： 如新生隐球菌、白假丝酵母菌、粗球
孢子菌、荚膜组织胞浆菌、皮炎芽生菌、 申克孢子丝菌、曲霉菌、毛霉菌
（二）非核苷类逆转录酶抑制剂 如奈韦拉平、地拉韦定
（三）蛋白酶抑制剂 如沙喹那韦、利托那韦、英地那韦、
奈非那韦。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
•齐多夫定 zidovudine（AZT）
• 作用机制
AZT经细胞内TK和胸苷酸激酶作用而磷酸 化为三磷酸盐，竞争性抑制HIV逆转录酶，并 掺入到正在合成过程中的单链中，终止病毒 DNA链的延伸。
➢ 长期应用，引起肾损害，如蛋白尿、血尿， 血尿素氮升高，为剂量依赖性及一过性；
➢ 常见贫血、头痛、恶心全身不适，注射局部 静脉炎。
应用时注意心电图，肝肾功能和血象改变
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
氟胞嘧啶 flucytosine
• 合成深部抗真菌药，口服吸收迅速而完全，可透 过血脑屏障。
•用途
• 口服广泛治疗表皮及全身性真菌感染，但对免 疫力低下及脑膜炎患者效果差； • 对病情发展迅速的重症真菌患者用伊曲康唑 代替。
•不良反应
─ 肝毒性：最严重，可致死； ─ 过敏性反应； ─ 抑制人甾醇类生物合成: 大剂量时； ─ 恶心、厌食：与剂量有关。
其他唑类抗真菌药
• 伊曲康唑 itraconazole
➢ 首选治疗深部真菌引起的内脏或全身感染；
如真菌性肺炎、脑膜炎、心内膜炎及尿路感染 等，应静脉给药。
➢ 治疗隐球菌脑膜炎时，需加小剂量作鞘内注射； ➢ 口服仅用于胃肠道真菌感染； ➢ 局部外用治疗眼科、皮肤科或妇科真菌性感染。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
不良反应
➢ 毒性较大，静滴时可发生高热、寒战、呼吸 困难，血压下降；
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药
灰黄霉素 griseofulvin
•口服表浅部抗真菌药 •窄谱，对• 各种皮肤癣菌如小孢子癣菌、表皮癣菌 和毛癣菌作用强，而对其他细菌及真菌无效。 • •机制
─ 结构与鸟苷酸相似，能竞争性抑制鸟嘌呤进入 DNA分子中，而干扰真菌DNA合成，以抑制 其生长；
四、抗肝炎病毒药
干扰素 interferon
具多种活性的糖蛋白，具有抗病毒、抗肿瘤、 免疫调节作用。 • 分类： Ⅰ型： IFN-α 白细胞合成
IFN-β 纤维细胞合成 抗病毒
IFN-ω Ⅱ型：IFN-γ 活化巨噬细胞、NK等 • 特点：口服无效，须注射给药。
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第三十九章抗真菌药与抗病毒药