止吐药介绍ppt(44张)
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《常用止吐药物》课件
止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药， 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等 ，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用 止吐药物时应适当调整剂量，并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்
呕吐治疗药物PPT课件
反射性呕吐
• 咽刺激：吸烟、剧咳、鼻咽部炎症 • 胃及十二指肠疾病：肠胃炎、溃疡、胃
扩张、幽门梗阻 • 肠道疾病：急性阑尾炎、各型肠梗阻 • 肝胆胰疾病：急性肝炎、肝硬化、急慢
性胆囊炎、胰腺炎 • 腹膜及肠系膜疾病：急性腹膜炎 • 其它：泌尿系统、妇科疾病、青光眼等
中枢性呕吐
• 神经系统疾病：偏头痛、脑膜炎、脑栓 塞、癫痫持续状态等
• 全身性疾病：尿毒症、肝昏迷、肾上腺 皮质功能减退、妇女早期妊娠
• 药物：阿朴吗啡、红霉素、异烟肼、苯 妥英钠、各种抗癌药物等
• 中毒：酒精、CO、铅等重金属、有机 磷等中毒
前庭障碍性呕吐
• 化脓性中耳炎、前庭神经元炎 • 美尼尔氏病 • 良性位置性眩晕
呕吐的发生机制
化学物质 或药物
内生 代谢产物
22帕洛诺司琼?第二代5ht3受体拮抗剂?第一个获准用于预防迟发性化疗呕吐的5ht3受体拮抗剂?与5ht3受体的亲和力是第一代药物的100倍?t1240h一次性给药作用持续时间可达6d?可跨越多个化疗周期克服多次给药的缺陷提高依从性235ht3受体拮抗剂说明书推荐剂量?格拉司琼3mg?昂丹司琼8mg?雷莫司琼03mg?托烷司琼5mg?帕洛诺司琼025mg24?5ht3受体拮抗剂半衰期?昂丹司琼3h?格拉司琼9h?雷莫司琼6h?托烷司琼8h?帕洛诺司琼40h255ht3受体拮抗剂常见的不良反应?头晕?视力模糊??瞌睡???腹泻??便秘???头痛托烷司琼恩丹西酮格拉司琼?多为一过性停药后消失266肾上腺皮质激素?可能与其抑制中枢前列腺素的合成和转换有关?单用适合于接受低致吐风险药物化疗者?地塞米松27治疗恶心呕吐新药阿瑞吡坦aprepitant止敏吐?fosaprepitant1
• 化疗和术后导致的呕吐与胃肠道黏膜下 5-HT3受体激活有关
化疗止吐药介绍ppt课件
影响呕吐的因素
化疗药物种类、剂量、给药途径和方法 既往化疗史 性别：女性病人呕吐重 年龄：年轻人呕吐重 儿童和老年人呕吐轻 饮酒量：常大量饮酒者呕吐轻
2004年意大利佩鲁贾会议达成共识
先后被MASCC / NCCN / ASCO 所采用
止吐药物分类
通过阻断介导呕吐的神经递质而发挥止吐作用，可分为： 多巴胺受体拮抗剂 皮质类固醇 苯二氮卓类
5-HT3受体拮抗药的止吐作用机理
5-羟色胺(5-HT)是人体内一种重要的中枢递质，其受体分 为5-HT1，5-HT2，5-HT3，5-HT4等4种类型及若干亚型。
与致吐有关的5-HT3受体广泛分布于中枢神经系统(AP)、 孤束核(NTS)和外周神经系统(迷走神经、交感神经、副交 感神经等)的神经细胞上。 5-HT3受体拮抗药可能作用于: 1.迷走神经上的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维的兴 奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。 2.作用于AP和NTS上的5-HT3受体，抑制两者的兴奋。
5-HT3受体拮抗剂上市历史
第一代5-HT3受体拮抗剂疗效评价
4种5-HT3受体拮抗剂防治急性呕吐Meta分析
经MEDLINE、CANCERLIT、EMBASE检索
纳入44个随机临床试验
N=12343名患者
按顺铂或非顺铂方案分组比较
K. Jordan,A. Hinke,A. Grothey,et al.Support Care Cancer 2007;15:1023-1033
前驱性呕吐
化疗导致的恶心呕吐的病理生理学
中枢机制
化疗药物直接刺激化学感受器触发 区 (CTZ：位于血脑屏障之外) 激活的CTZ引发多种神经递质释放， 进而刺激呕吐中枢
化疗止吐用药知识PPT课件
化疗的定义
• 化疗即化学治疗法，是应用化学药物治疗恶性肿瘤的方法。它是一种全身性治疗 手段。与手术、放疗并称为癌症的3大治疗手段。
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抗癌化疗药物的不良反应
• 胃肠道反应 • 骨髓抑制 • 心、肺毒性 • 肝、肾功能损害 • 神经毒性 • 泌尿生殖系统毒性 • 皮肤粘膜损害 • 局部刺激、静脉炎 • 过敏及其它的不良反应
药物
高 （＞90％）
顺铂（用量≥50mg／m2）、氮芥、链脲 霉素、环磷酰胺（用量≥1500mg／m2）， 卡莫司汀、达卡巴嗪、放线菌素D、
奥沙利铂、阿糖胞苷（用量＞1g／m2
中
时）、卡铂、异环磷酰胺、环磷酰胺
（30％～90％） （用量＜1500mg／m2时）、多柔比星、
柔红霉素、表柔比星、伊达比星、伊立
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止吐药物的使用原则
• 明确呕吐原因 • 合理选用止吐药物 • 个体化用药 • 注意具体细节
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化疗止吐药物的合理使用
❖ 急性呕吐 1. 高致吐风险：5-HT3受体拮抗剂+地米+阿瑞
吡坦 2. 中致吐风险药物：
a）蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗：5HT3受体拮抗剂+地米+阿瑞吡坦 b）其他：5-HT3受体拮抗剂+地米
• 对中枢神经系统有较强抑制作用。 • 最常见的不良反应有：滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、
头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。 少见的有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。
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5-HT3受体拮抗剂
昂丹司琼 为首个上市的高选择性5-HT3受体拮抗剂。具 有胃动力作用，可加速胃排空，对止吐有利， 但无镇静作用，对5-HT3受体的阻断为可逆阻 断，且半衰期短。
• 化疗即化学治疗法，是应用化学药物治疗恶性肿瘤的方法。它是一种全身性治疗 手段。与手术、放疗并称为癌症的3大治疗手段。
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抗癌化疗药物的不良反应
• 胃肠道反应 • 骨髓抑制 • 心、肺毒性 • 肝、肾功能损害 • 神经毒性 • 泌尿生殖系统毒性 • 皮肤粘膜损害 • 局部刺激、静脉炎 • 过敏及其它的不良反应
药物
高 （＞90％）
顺铂（用量≥50mg／m2）、氮芥、链脲 霉素、环磷酰胺（用量≥1500mg／m2）， 卡莫司汀、达卡巴嗪、放线菌素D、
奥沙利铂、阿糖胞苷（用量＞1g／m2
中
时）、卡铂、异环磷酰胺、环磷酰胺
（30％～90％） （用量＜1500mg／m2时）、多柔比星、
柔红霉素、表柔比星、伊达比星、伊立
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止吐药物的使用原则
• 明确呕吐原因 • 合理选用止吐药物 • 个体化用药 • 注意具体细节
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化疗止吐药物的合理使用
❖ 急性呕吐 1. 高致吐风险：5-HT3受体拮抗剂+地米+阿瑞
吡坦 2. 中致吐风险药物：
a）蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗：5HT3受体拮抗剂+地米+阿瑞吡坦 b）其他：5-HT3受体拮抗剂+地米
• 对中枢神经系统有较强抑制作用。 • 最常见的不良反应有：滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、
头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。 少见的有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。
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5-HT3受体拮抗剂
昂丹司琼 为首个上市的高选择性5-HT3受体拮抗剂。具 有胃动力作用，可加速胃排空，对止吐有利， 但无镇静作用，对5-HT3受体的阻断为可逆阻 断，且半衰期短。
止吐药的合理使用PPT课件
2020/3/25
.
2014年NCCN止吐临床实践指南：
化疗的致吐风险分级1
高致吐风险 中致吐风险 低致吐风险 极低致吐风险
呕吐发生率
>90% 30%-90% 10%-30%
<10%
2020/3/25
.
1.National Comprehensive Cancer Network.Clinical Practice Guidelines in Oncology-V.1.2014:Antiemesis./clinical.asp
阿霉素（脂质体）
紫杉醇
足叶乙甙
白蛋白紫杉醇
5-氟尿嘧啶 氟尿苷
培美曲塞 喷司他丁
吉西他滨
普拉曲沙2
α干扰素>500万IU/m2，<1000万IU/m2 塞替派 拓扑替康
轻微催吐 门冬酰胺酶
危险
博来霉素（平阳霉素）
（呕吐发 生率<10%）
克拉屈滨（2-氯脱氧腺苷） 阿糖胞苷<100mg/m2
长春瑞滨
2020/3/25
•
顺铂50mg ivgtt qd d1-2
• 止吐方案：
• 托烷司琼 ivgtt qd d1-5
• 胃复安 10mg im bid d1-4
2020/3/25
.
病例3
• 分析 • 患者因素：中老年女性，ECOG 2分，无嗜酒史，无晕动病史
，多程化疗后，既往曾出现较严重的恶心呕吐未控制 化疗方案：长春瑞滨——轻微致吐风险药物
.
止吐药在CINV 中的合理使用
.
1
12-2015-ONCO-1103544-0005
主要内容
1. 化疗止吐药的使用现状 2. 常用止吐药简介 3. 止吐药的合理使用 4. 病例分析
《止吐药临床应用》课件
其他止吐药
其他止吐药包括苯海拉明、地塞米松等。
苯海拉明是一种具有镇静、镇吐和抗组胺作用的药物，可用于治疗晕动病、放射治疗引起的 恶心和呕吐等。
地塞米松是一种糖皮质激素类药物，具有抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用，可用于治疗化疗 引起的恶心和呕吐（CINV）。
止吐药的作用机制
止吐药的作用机制主要涉及抑制呕吐中枢的兴奋性或降低呕吐中枢的敏感性，从 而抑制恶心和呕吐。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰苯类药物和多巴胺 受体拮抗剂等。这些药物通过不同的作用机制来抑制恶心 和呕吐反应，减轻患者的痛苦。
使用止吐药时，应根据患者的具体情况选择合适的药物， 并遵循医生的建议进行用药。同时，患者应保持良好的心 态，积极配合治疗，以获得最佳的治疗效果。
04
止吐药的疗效和安全性
一定的影响。
术后恶心和呕吐的原因有多种，如手术 刺激、麻醉药物、疼痛等。止吐药可以 有效缓解术后恶心和呕吐症状，促进患
者的康复。
常用的止吐药包括吩噻嗪类药物、丁酰 苯类药物和多巴胺受体拮抗剂等。这些 药物通过不同的作用机制来抑制恶心和
呕吐反应，减轻患者的痛苦。
放疗引起的恶心和呕吐
放疗引起的恶心和呕吐的原因可能与放疗对胃肠道的 刺激有关。常用的止吐药包括5-HT3受体拮抗剂、 NK-1受体拮抗剂和皮质类固醇等。这些药物通过不 同的作用机制来抑制恶心和呕吐反应，减轻患者的痛 苦。
不同类型的止吐药通过不同的作用机制发挥止吐作用，如5-HT3受体拮抗剂主要 通过拮抗5-HT3受体抑制呕吐中枢的兴奋性，而多巴胺受体拮抗剂则通过拮抗多 巴胺受体降低呕吐中枢的活性。
03
止吐药的临床应用
癌症化疗引起的恶心和呕吐
癌症化疗是治疗癌症的重要手段之一，但化疗药物会引起恶心和呕吐等 不良反应。止吐药可以有效缓解这些症状，提高患者的生活质量。
《止吐药临床应用》课件
《止吐药临床应用》PPT 课件
本课件旨在介绍止吐药的临床应用。通过本课件，您将了解什么是止吐药以 及为何需要应用止吐药。请随我一起深入了解吧！
前言
什么是止吐药？止吐药是一类药物，用于治疗恶心和呕吐症状。在某些特定 情况下，人们可能需要使用止吐药来缓解不适感。
为什么需要止吐药？止吐药可以有助于改善患者的生活质量，减轻症状带来 的困扰，并提供更好的治疗效果。
糖皮质激素
糖皮质激素是一类广泛使用的止吐药物。它们 通过调节体内的炎症反应来减少恶心和呕吐的 发生。常见的糖皮质激素包括...
注意事项
常见的副作用及应对方法
使用止吐药物时，一些常见的副作用可能出现。 这些副作用包括...通过注意事项可减轻副作用的 发生。
禁忌症、注意事项以及相互作用的食 物或药物
某些人群可能存在禁忌症，需要特别注意使用 止吐药物。此外，某些食物或药物可能会与止 吐药物发生相互作用。请了解这些信息以避免 潜在风险。
常用的止吐药
抗组胺药
抗组胺药是一种常见的止吐药物。它们通过抑 制组胺的作用来减少恶心和呕吐的发生。常见 的抗组胺药包括...
多巴胺拮抗剂
多巴胺拮抗剂也是常用的止吐药物之一。它们 通过阻断多巴胺的作用来减少恶心和呕吐的发 生。常见的多巴胺拮抗剂包括...
5-HT3 受体拮抗剂
5-HT3 受体拮抗剂是另一类常用的止吐药物。它 们通过阻断5-HT3 受体来减少恶心和呕吐的发生。 常见的5-HT3 受体拮抗剂包括...
结语
止吐药的作用
止吐药可以有效减少恶心和 呕吐的发生，改善患者的生 活质量。
止ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ药的适应症
不同类型的止吐药适用于不 同的症状和疾病。了解适应 症，可以更好地选择和使用 止吐药。
本课件旨在介绍止吐药的临床应用。通过本课件，您将了解什么是止吐药以 及为何需要应用止吐药。请随我一起深入了解吧！
前言
什么是止吐药？止吐药是一类药物，用于治疗恶心和呕吐症状。在某些特定 情况下，人们可能需要使用止吐药来缓解不适感。
为什么需要止吐药？止吐药可以有助于改善患者的生活质量，减轻症状带来 的困扰，并提供更好的治疗效果。
糖皮质激素
糖皮质激素是一类广泛使用的止吐药物。它们 通过调节体内的炎症反应来减少恶心和呕吐的 发生。常见的糖皮质激素包括...
注意事项
常见的副作用及应对方法
使用止吐药物时，一些常见的副作用可能出现。 这些副作用包括...通过注意事项可减轻副作用的 发生。
禁忌症、注意事项以及相互作用的食 物或药物
某些人群可能存在禁忌症，需要特别注意使用 止吐药物。此外，某些食物或药物可能会与止 吐药物发生相互作用。请了解这些信息以避免 潜在风险。
常用的止吐药
抗组胺药
抗组胺药是一种常见的止吐药物。它们通过抑 制组胺的作用来减少恶心和呕吐的发生。常见 的抗组胺药包括...
多巴胺拮抗剂
多巴胺拮抗剂也是常用的止吐药物之一。它们 通过阻断多巴胺的作用来减少恶心和呕吐的发 生。常见的多巴胺拮抗剂包括...
5-HT3 受体拮抗剂
5-HT3 受体拮抗剂是另一类常用的止吐药物。它 们通过阻断5-HT3 受体来减少恶心和呕吐的发生。 常见的5-HT3 受体拮抗剂包括...
结语
止吐药的作用
止吐药可以有效减少恶心和 呕吐的发生，改善患者的生 活质量。
止ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ药的适应症
不同类型的止吐药适用于不 同的症状和疾病。了解适应 症，可以更好地选择和使用 止吐药。
常用止吐药物PPT课件
第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
常用止吐药物
呕吐
1、人体的本能：将食入胃内的有害物质排除，保护人体。 2、频繁、剧烈的呕吐：妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱 ，酸碱平衡失调，营养障碍；发生食管贲门粘膜裂伤等并 发症。
呕吐的机制：
呕吐中枢位于延髓，有两个不同 作用的呕吐机构：一是神经性 反射中枢，一是化学诱导区（ CTZ）,接受引起呕吐的各种化 学性刺激。化疗药物刺激胃肠 道粘膜，致粘膜上的嗜铬细胞 释放5-HT等神经递质，5-HT与 5-HT3受体结合产生的神经冲动 由迷走神经和交感神经传入呕 吐中枢而致呕吐；化疗药物及 其代谢产物直接刺激CTZ，然 后通过神经递质受体进而传递 致呕吐中枢引发呕吐；感觉精 神直接刺激大脑皮层通路导致 呕吐，多见于预期性呕吐。5HT、多巴胺、P物质是引起化 疗呕吐反射的主要神经递质。
• 化疗相关性恶心呕吐的类型：
常用止吐药物
• 1、多巴胺受体拮抗剂：代表药物是甲氧氯普胺，与糖皮质激素连用 可增加疗效并减轻毒副作用，但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺 受体，使胆碱能受体相对亢进而引起神经中枢抑制或锥体外系反应。 • 2、5-HT3受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂通过阻断因小肠5-HT3过度 释放引起的迷走神经传入兴奋导致的呕吐反射，多用于治疗化疗所致 的急性呕吐，另外其对放疗、肠梗阻、肾衰及大脑受伤所致的恶心以 及由多种原因引起的顽固性恶心也有效。代表药物：第一代的昂丹司 琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼，第二代的帕洛诺司琼。 • 3、神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂：与5-HT3受体拮抗剂和地塞米 松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐有效，代表 药物：阿瑞吡坦、福沙吡坦、卡索匹坦。 • 4、糖皮质激素：作用机理尚不明，有人认为能使CTZ受体膜稳定化 ，主要用于化疗时用作预防性止吐药。 5、精神类药物：苯二氮类（如：劳拉西泮、奥氮平等）。 6、吩噻嗪类药物：氯丙嗪。
药物化学课件--第五章--z投05-2止吐药
•–将食入胃内的有害物质排除，保护人体•–妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平衡–发生食管贲门粘膜裂伤等并发症•–妊娠–癌症病人的放射治疗–癌症病人的药物治疗•受体–抗组胺受体止吐药–抗乙酰胆碱受体止吐药•–抗多巴胺受体止吐药–5-HT受体拮抗剂3•影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠道••–在体内的分布广泛–生理作用较复杂•–氢溴东莨菪碱、氯丙嗪已学习–甲氧普胺、多潘立酮在促动力药中介绍•O HNNN•••枢复宁•ZofranNNNO H•（消旋）1，2，3，9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H -咔唑-4-酮•（dl ）-1，2，3，9-tetrahydro-9-methyl-3-[（2-methyl-1H-imidazol-1-yl ）methyl]-4H -carbazol-4-oneNN NOH134589••••NN NOH*•–癌症化学治疗和放射治疗引起的–手术后的•O HNNN•••具有高强度，高选择性的5-HT3受体拮抗剂•5-羟基色胺（5-HT ）具有多种生理功能–神经递质–自身活性物质•–选择性激动剂和拮抗剂的不同–受体-配基亲和力–受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）–细胞内转导机制N H NH2HO•高剂量•–镇吐作用与拮抗多巴胺D2受体无关•揭示了抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂的N HNOH 2NCl O•–以争夺巨大的抗癌治疗中辅助使用的止吐药市NHNH2HO•以5-HT ，和Metoclopramine 为先导–吲哚环结构–苯甲酰胺类N HNOH 2NCl O N HNH 2HONCl H 2NON HO NN ClH 2NO N HO NO 2NH 2NON HO氯波比利CleboprideH Cl H 2NO N O NOOF西沙必利Cisapride达佐比利Dazoprode阿利比利Alizapride 西尼必利CilitaprideO N HO NN HN N••–六十年代末发表–抗精神病作用的研究的初步工作–成熟的合成方法咔唑酮的曼尼希碱N NOR 1R 2ONN HO具有抗精神病作用的曼尼希碱•在八十年代发现抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体•–研究有较好的拮抗5-HT3受体作用•••NN H O NNNONHN NN OIi-PrOHCH 3IHCl·H 2O NN NOHCl·2H 2ON H ON HOBr OONH 2Br (CH 3)2NH,(HCHO)n••为3.5小时。
常用止吐药物课件
02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物，主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体，减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺，从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ，也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐，可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式，方便易行，适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者，可以考虑将药 物溶解于水中，或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ，主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体，抑制中枢神经系统的 多巴胺作用，从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响，避免对婴儿造成不良影响
。
孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ，避免长期大量使用，以免对胎儿
造成不良影响。
A
B
第二节止吐药 ppt课件(共23张PPT)
光学活性
➢ 咔唑环上的3位碳具有手性 ➢ （R〕体的活性较大 ➢ 用外消旋体 ➢ 光学活性的〔R〕体作为新药申报
发现
➢合理药物设计得到的一类止吐药中优秀药 物的代表
➢90年代初上市
➢具有高强度，高选择性的5-HT3受体拮抗剂 ➢
5-HT3受体
5-羟基色胺〔5-HT3〕具有多种生理功能 – 神经递质
组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 ——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 成熟的合成方法 – 甲氧普胺、多潘立酮 属于促动力药
可卡因的苯甲酰基换成吲哚甲酰基得到的新化合物。 – 癌症病人的药物治疗 （R〕体的活性较大 癌症病人因化疗或放疗引起小肠与延髓的5-HT释放，通过5-HT3受体引起迷走神经兴奋而导致呕吐反射 揭示了抗癌药物的致呕机制和5-HT3受体拮抗剂的对抗药物导致的呕吐的作用机制 – 成熟的合成方法 – 癌症病人的药物治疗 – 在体内的分布广泛 – 受体-配基亲和力
合成
吸收与代谢
静注或口服
口服的生物利用度为60%。
90%以上在肝内代谢 – 代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
– 少量羟基化和去甲基代谢物
作用特点
强效5-HT3受体拮抗剂
– 止吐剂量为甲氧普胺有效剂量的1%
高选择性
——对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1、α2 、β1、胆碱、 GABA、组胺H1 、H2 、神经激肽等受体都无拮抗作用
❖ – 癌症病人的药物治疗
止吐药分类
NK1
多
以拮抗的受体分类：
种
1.抗组胺受体止吐药
2.抗乙酰胆碱受体止吐药
— 治疗运动性的恶心，
胃动力药和止吐药42页PPT
回头。 ——左
胃动力药和止吐药
46、法律有权打破平静。——马·格林 47、在一千磅法律里，没有一盎司仁 爱。— —英国
48、法律一多，公正就少。——托·富 勒 49、犯罪总是以惩罚相补偿；只有处 罚才能 使犯罪 得到偿 还。— —达雷 尔
50、弱者比强者更能得到法律的保护 。—— 威·厄尔
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
胃动力药和止吐药
46、法律有权打破平静。——马·格林 47、在一千磅法律里，没有一盎司仁 爱。— —英国
48、法律一多，公正就少。——托·富 勒 49、犯罪总是以惩罚相补偿；只有处 罚才能 使犯罪 得到偿 还。— —达雷 尔
50、弱者比强者更能得到法律的保护 。—— 威·厄尔
56、书不仅是生活，而且是现在、过 去和未 来文化 生活的 源泉。 ——库 法耶夫 57、生命不可能有两次，但许多人连一 次也不 善于度 过。— —吕凯 特 58、问渠哪得清如许，为有源头活水来 。—— 朱熹 59、我的努力求学没有得到别的好处， 只不过 是愈来 愈发觉 自己的 无知。 ——笛 卡儿
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具有抗精神病作用的曼尼希碱
咔唑酮曼尼希碱
昂丹司琼 ondansetro
止吐药介绍(PPT44页)
格拉司琼 granisetron
帕洛司琼 palonosetron
止吐药介绍(PPT44页)
其它5-HT3受体拮抗剂
托烷司琼 tropisetron
阿洛司琼 alosetron
阿扎司琼 azasetron
止吐药介绍(PPT44页)
止吐药介绍(PPT44页)
阿瑞匹坦 aprepitant
化学名:5-[2（R）-[1（R）-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧 基]-3（S）-（4-氟苯基）吗啉-4-基甲基]-3，4-二氢-2H-1，
2，4-三唑-3-酮
（5-[2（R）-[1（R）-[3，5-bis（trifluoromethyl） phenyl]ethoxy]-3（S）-（4-fluorophenyl）morpholin4-ylmethyl]-3，4-dihydro-2H-1，2，4-triazol-3-one）
咔唑酮 9-methyl-3-[（2-methylimidazol-1-yl）methyl]-2，3-dihydro-1Hcarbazol-4-one）
光学活性
• 咔唑环上3位碳具有手性
• 其R 构型的活性较大
• 临床上使用外消旋体 • 现光学活性的（R）体正在作为新药申报
应用
• 对抗呕吐 --癌症化学治疗和放射治疗引起的 --手术后的
• 现已在世界各国得到广泛应用
昂丹司琼的代谢
• 口服后吸收迅速，分布广泛，生物利用度 为60%，半衰期约为3h
• 主要自肝脏代谢，50%以上以原形自尿排出 • 尿中代谢产物主要为葡萄糖醛酸及硫酸酯
的结合物，也有少量苯环羟基化和氮去甲 基代谢物。
昂丹司琼的合成
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其它5-HT3受体拮抗剂
止吐药分类
• 根据受体选择性的分类： • 1.多巴胺受体拮抗剂 • 2.乙酰胆碱受体拮抗剂 • 3.组胺H1受体拮抗剂 • 4.5-HT3受体拮抗剂 • 5.神经激肽（neurokinin1，NK1）受体拮
抗剂。
一、5-HT3受体拮抗剂
• 影响呕吐反射弧的5-HT3，主要分布在肠 道
• 特别适用于对抗癌症病人因化学治疗或放 射治疗引起的呕吐反射
贝非匹坦 befetupitant
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第三节 促胃动力药 prokinetics
止吐药介绍(PPT44页)
止吐药介绍(PPT44页)
简介
• 促动力药（Prokinetics）是促使胃肠道内 容物向前移动的药物
• 用于治疗胃肠道动力障碍的疾病 --如反流症状，反流性食管炎，消化不良， 肠梗阻等 --大都是常见病
其它止吐药
• 组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体 --在体内的分布广泛 --生理作用较复杂
• 许多这些受体的药物兼有其它用途 --氢溴东莨菪碱、氯丙嗪（已学习） --甲氧普胺、多潘立酮 在促动力药中介绍
代表性药物：昂丹司琼 ondansetron
化学名：2，3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-
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5-HT3受体拮抗剂的构效关 系
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二、NK1受体拮抗剂 （NK1 receptor antagonists）
•神经激肽（neurokinin，NK）家族包含P物质、神 经激肽A和神经激肽B •SP是中枢神经系统最重要的神经递质之一，主要分布 于中枢神经系统和胃肠道，具有多种生理活性 •神经激肽受体可分为三种，即NK1受体、NK2受体、 NK3受体 •SP兴奋NK1受体引起恶心、呕吐 •NK1受体拮抗剂还具有抗抑郁、抗焦虑等作用。
阿瑞匹坦是CYP2C9的诱导剂，会导致一些经此酶 代谢的药物血药浓度降低，如雌激素、华法林、甲苯 磺丁脲、帕罗西汀等。
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马罗匹坦 maropitan t
奈妥匹坦 netupitant
维替匹坦 vestipitant
卡索匹坦 casopitant
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阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达60%～65%。 主要在肝脏代谢。
阿瑞匹坦是CYP3A4的中度抑制剂，会增加经 CYP3A4代谢药物的血药浓度，不能与匹莫齐特、特 非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多 西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、 伊马替尼、长春瑞滨、长春碱、长春新碱等并用要注 意。
1H-benzimidazol-2-one） 止吐药介绍(PPT44页)
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结构特点
• 苯并咪唑的衍生物
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作用特点
• 较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂
第二节 止吐药 antiemetics
呕吐的医学知识
• 人体的本能 – 将食入胃内的有害物质排除， – 保护人体
• 频繁、剧烈的呕吐 – 妨碍饮食，导致失水，电解质 – 紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 – 发生食管贲门黏膜裂伤等并发症
呕吐的对症治疗
• 某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症治 疗
– 妊娠 – 癌症病人的放射治疗 – 癌症病人的药物治疗
多潘立酮 domperidone
化学名：5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基） 丙基]4-哌啶]-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮 （5-chloro-1-[1-[3-（2，3-dihydro-2-oxo-1H-
benzimidazol-1-yl）propyl]-4-piperidinyl]-2，3-dihydro-
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止吐药介绍(PPT44页)
主要药物
• 甲氧氯普安（多巴胺D2受体拮抗剂） • 多潘立酮（外周性多巴胺D2受体拮抗剂） • 西沙必利（通过乙酰胆碱起作用） • 抗生素类的红霉素等
止吐药介绍(PPT44页)止吐药介绍(PPT44页)
一、多巴胺D2受体拮抗剂 （Dopamine D2 Receptor Antagonists）