糖皮质激素(中英对照)
《病理生理学》专业术语中英文对照
agitation激越
agonosia失认
alarm stage警觉期
albuminuria蛋白尿
aldosterone醛固酮
bradykinin缓激肽
bradykinin, BK缓激肽
brain脑
brain death脑死亡
brain stem reticular formation脑干网状结构
《病理生理学》专业术语中英文对照
A
α-adrenoceptorα-肾上腺素受体
a-amino-3-hydroxy-5-methyl-4- isoxa- zolep-
propionatea-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸
calcium overload钙超载
calcium paradox钙反常
calcium sensing receptor钙敏感受体
calcium wave钙波
cAMP response element binding protein，CREBcAMP 反应元件结合蛋白
anemic hypoxia贫血性缺氧
angioneurotic edema血管神经性水肿
angiotensin血管紧张素Ⅱ
angiotensin conversing enzyme inhibitor, ACEI血管紧张素转换酶抑制剂
acid-base balance酸碱平衡
acid-base disturbance酸碱平衡紊乱
acquired immunodeficiency syndrome，AIDS获得性免疫缺陷综合症
actin肌动蛋白
antidiuretic hormone, ADH抗利尿激素
糖皮质激素详细说明
• 常用制剂 • 糖皮质激素的常用制剂及其体内过程 天然的糖皮 • 质激素主要为皮质醇（氢皮质素或氢化可的松）和皮质 • 素（可的松）。皮质素是皮质醇在C-11位上脱氢的代谢 • 物。这两种糖皮质激素的主要作用为影响糖代谢，但也 • 具有轻度潴钠、排钾的盐皮质激素样作用，为了提高其 • 抗炎症作用和减少其潴钠、排钾的作用，人们通过改变 • 皮质醇和皮质素的化学结构，制成了各种强效糖皮质激 • 素制剂，主要包括泼尼松（去氢皮质素、强的松）、氢 • 化泼尼松（强的松龙、去氢皮质醇）、6α－甲基泼尼松 • 龙(甲基强的松龙)、9α－氟皮质醇（氟氢可的松）、地 • 塞米松（氟美松）和倍他米松等。
Байду номын сангаас
• 体内过程 • 根据各种制剂用相等效力剂量对下丘脑－垂体－肾 • 上腺轴抑制作用持续的时间，可将目前临床上常用的糖 • 皮质激素分为短效、中效和长效 3类。短效类抑制ACTH • 释放的时间为24～36小时，制剂有：皮质醇（氢化考的 • 松、氢皮质素）、皮质素（可的松）。中效类抑制ACTH • 释放的时间为48小时，制剂有：泼尼松（强的松、去氢 • 皮质素）、氢化泼尼松（强的松龙、去氢皮质醇）、甲 • 基泼尼松龙（甲基强的松龙）和氟羟松龙（氟羟氢泼尼 • 松）。长效类抑制ACTH释放的时间为大于48小时，制剂 • 有：地塞米松、倍他米松。 •
• ⑤短期大剂量给药法。适用于感染中毒性休克、过 • 敏性休克、甲状腺功能亢进危象和急性血管性水肿、 气 • 道阻塞等，一般应立即静脉注射或滴注给药。⑥每日 分 • 次给药法。为最常用的方法，适用于疾病的活动期或 恶 • 化期，为治疗炎症、过敏或自身免疫病等，应选抗炎 作 • 用大、而潴钠排钾副作用少的泼尼松、泼尼松龙或地 塞 • 米松等制剂，取得疗效后需有一段维持期，以后逐渐 减 • 量。长期大量应用者，不应骤然停药，否则可导致急 性 • 肾上腺皮质功能衰竭危象。
药理学常考词汇中英文对照
Drug 药物Pharmacology 药理学Pharmacodynamics 药效学Pharmacokinetics 药动学Simple diffusion 简单扩散Ion trapping 离子障Absorption 吸收First pass elimination 首过消除Distribution 分布Blood-brain barrier 血脑屏障Metabolism 代谢Hepatic drug enzyme 肝药酶Enzyme inducing agent 酶诱导剂Enzyme inhibitory agent 酶抑制剂Excretion 排泄Enterohepatic circulation 肠肝循环Compartment model 房室模型First order elimination kinetics 一级动力学消除Zero order elimination kinetics 零级动力学消除Area under curve 曲线下面积Steady-state concentration 稳态浓度Loading dose 负荷剂量Maintenance dose 维持量Half-life 半衰期Clearance 清除率Volume of distribution 表观分布容积Bioavailability 生物利用度Drug action 药物作用Pharmacological effect 药理效应Excitation 兴奋Inhibition 抑制Selectivity 选择性Therapeutic effect 治疗效果Etiological treatment 对因治疗Symptomatic treatment 对症治疗Supplementary therapy 补充治疗Adverse drug reaction 不良反应Side reaction 副作用Toxic reaction 毒性反应Residual reaction 后遗效应Withdrawal reaction 停药反应Allergic reaction 过敏反应Idiosyncrasy reaction 特异质反应Secondary reaction 继发反应Dependence 依赖性Dose-effect relationship 量效关系Graded response 量反应Quantal response 质反应Efficacy 效能Potency 效价强度Individual variability 个体差异Median effective dose, ED50半数有效量Median lethal dose, LD50半数致死量Margin of safety安全范围Therapeutic index (TI) 治疗指数Receptor 受体Ligand 配体Agonist 激动剂Full agonist 完全激动剂Partial agonist 部分激动剂Antagonist 拮抗剂Competitive antagonist 竞争性拮抗剂Noncompetitive antagonist 非竞争性拮抗剂Occupation theory 占领学说Intrinsic activity 内在活性Affinity 亲和力Spare receptor 储备受体Silent receptor 沉默受体Down regulation 受体下调Up regulation 受体上调Incompatibility 配伍禁忌Synergism 协同作用Antagonism 拮抗作用Placebo 安慰剂Tolerance 耐受性drug resistance 抗药性pilocarpine 毛果云香硷neostigmine 新斯的明atropine 阿托品anisodamine 山莨菪碱scopolamine 东莨菪碱.noradrenaline 去甲肾上腺素adrnaline 肾上腺素dopamine 多巴胺isoproterenol 异丙肾上腺素phentolamine 酚妥拉明diazepam 地西泮phenytoin sodium 苯妥英钠L-dopa 左旋多巴Chlorpromazine 氯丙嗪Morphine 吗啡pathidine，dolantin 哌替啶，杜冷丁aspirin 阿司匹林quinidine 奎尼丁procainamide 普鲁卡应胺lidocaine 利多卡因propranolol 普萘洛尔amiodarone 胺碘酮verapamil 维拉帕米captopril 卡托普利losartan 氯沙坦hydrochloroththiazide 氢氯噻嗪nifedipine 硝苯地平clonidine 可乐定sodium nitroprusside 硝普钠prazosin 哌唑嗪mecamylamine 美加明glucocorticoids 糖皮质激素.cardiac glycoside 强心苷digoxin 地高辛insulin 胰岛素chemotherapy 化疗antibacterial spectrum 抗菌谱antibacterial agents 抗菌药物antibiotics 抗生素superinfections 二重感染penicillin G 青霉素erythromycin 红霉素streptomycin 链霉素tetracycline 四环素chloramphenicol 氯霉素norfloxacin 诺氟沙星SMZ+TMP 复方新诺明。
全身糖皮质激素类药物选择、用法及注意事项
全身糖皮质激素类药物选择、用法及注意事项全身糖皮质激素包括可的松（cortisone）、氢化可的松（hydrocortisone）、泼尼松（prednisone）、泼尼松龙（prednisolone，强的松龙）、甲泼尼龙（methylprednisolone，甲强龙）、曲安西龙（triamcinolone，去炎松）、地塞米松（dexamethasone，DXM，氟美松）与倍他米松（betamethasone）。
给药方式：口服（摄入）或胃肠外给药。
全身糖皮质激素的作用机制与吸入糖皮质激素相同，但可能到达与吸入糖皮质激素不同的靶细胞。
【相关药物】1.氢化可的松（hydrocortisone）氢化可的松抗炎作用为可的松的1.25倍，还具有免疫抑制、抗毒素、抗休克等作用，对造血系统、中枢神经系统、消化系统亦有作用。
此外，还具有一定程度的盐皮质激素活性。
适用于中重度哮喘急性发作的治疗，应早期给予快速静脉糖皮质激素疗法。
急性期快速疗法时应遵循早使用、高剂量、短疗程的原则。
氢化可的松通常在使用后4～6小时起作用。
急性期快速治疗时的血浆可的松浓度应在1000μg/L以上才能达到治疗水平，因此氢化可的松的剂量应在2～4mg/kg，每4～6小时静脉给予方能达到这一水平。
2.醋酸泼尼松（prednisone acetate）醋酸泼尼松又名醋酸强的松、去氢可的松。
药理机制同氢化可的松，水、钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用增强。
由于泼尼松的气道抗炎作用是短效制剂的4～6倍，口服制剂吸收良好，作用时间适中，且半衰期较短，对下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴的抑制时间较地塞米松短，钠、水潴留较弱，故适宜于重度慢性哮喘的长期维持治疗，是目前临床上使用最为广泛的口服糖皮质激素。
在哮喘急性发作期，静脉滴注甲泼尼龙、氢化可的松或地塞米松，症状缓解后也通常改用泼尼松维持口服。
目前泼尼松治疗主要有短程、中程和长期维持治疗三种方案。
（1）短程口服疗法：适用于慢性发作的重度哮喘经吸入糖皮质激素和支气管舒张剂治疗后仍未能控制的患者，其疗程为2～3周，口服连续用药，第1周为治疗期，第2～3周为撤药期，治疗期间仍然应给予配合足量吸入糖皮质激素。
内分泌专业医学英语常用词汇
内分泌专业医学英语常用词汇acidophil嗜酸细胞adrenal gland肾上腺adrenaline肾上腺素adrenocorticotropic hormone促肾上腺素aldosterone醛固酮amine precursor uptake and decarboxylation cell APUD细胞antidiuretic hormone抗利尿素basophil嗜碱细胞calcitonin降钙素chromaffin cell嗜铬细胞chromophobe cell嫌色细胞colloid胶质corticotroph促肾上腺素细胞cortisol皮质醇diffuse neuroendocrine system弥散神经内分泌细胞endocrine system内分泌系统follicle stimulating hormone卵泡刺激素garget cell 靶细胞glucocorticoid 糖皮质激素gonadotroph促性腺激素细胞growth hormone生长激素细胞Herring body赫令氏体hormone激素hypophyseal portal system垂体门脉系统interstitial cell stimulating hormone间质细胞刺激素luteinizing hormone黄体生成素manmotroph催乳激素细胞melanocyte stimulating homone 黑素细胞刺激素melationin褪黑素noradrenaline去甲肾上腺素oxytocin催产素paracrine旁分泌parafolicular cell滤泡旁细胞parathyroid hormone甲状旁腺激素pars distalis远侧部pars intermedia中间部pars tuberalis结节部pinealocyte松果体细胞pituicyte垂体细胞pituitary gland垂体prolactin催乳激素release inhibiting hormone释放抑制激素releasing hormone 释放激素somatotroph生长激素细胞thyroid甲状腺thyroid follicle甲状腺滤泡thyroid stimulating hormone促甲状腺激素thyrotroph促甲状腺激素细胞thyroxine甲状腺素vasopressin加压素zona fasciculata束状带zona glomerulosa球状带zona reticularis网状带bladder膀胱medullay ray 髓放线brush bordeer刷状缘medullipin 髓脂collecting duct system集合管系mesangium 系膜cortical labyrinth皮质迷路nephron 肾单位distal convoluted tubule远曲小管podocyte 足细胞distal tubule远端小管proximal tubule 近端小管extraglomerular mesangial cell 球外系膜细胞proximalconvolutedtubule近曲小管filtration barrier滤过屏障renal capsule 肾小囊filtration membrane滤过膜renal corpuscle 肾小体glomerulus血管球renal pyramid 肾锤体interstitial cell 间质细胞renal tubule 肾小管intraglomerular mesangial cell 球内系膜细胞renin 肾素intraglomerular mesangium球内系膜slit membrane 裂孔膜juxtaglomerular cell球旁细胞slit pore 裂孔juxtaglomerular complex球旁复合体thin segment 细段kidney肾ureter 输尿管macula densa致密斑uriniferous tubule 泌尿小管medullary loop 髓袢abluminal compartment近腔室rete testis 睾丸网acrosome顶体secondaryspermatocyte次级精母细胞epididymal duct附睾管semen 精液basal compartment基底室seminiferous tubule 生精小管blood-epididymis barrier 血－附睾屏障testicular interstitialcell睾丸间质细胞blood-testis barrier血－睾屏障spermatogenesis 精子发生efferent duct输出小管spermatogenic cell 生精细胞androgen binding protein 雄激素结合蛋白spermatogenicepithelium生精上皮epididymis附睾spermatogonium 精原细胞inhibin抑制素spermatozoon 精子mediastinum testis睾丸纵隔spermiogenesis 精子形成myoid cell肌样细胞sustentacular cell 支持细胞primary spermatocyte 初级精母细胞spermatid 精子细胞prostate前列腺testis 睾丸prostatic concretion 前列腺凝固体tubulus rectus 直精小管protamine鱼精蛋白tunica albuginea 白膜antral follicle囊装卵泡myometrium 子宫肌层atretic follicle闭锁卵泡oogonia 卵原细胞basal layer基底层ovary 卵巢coiled artery 螺旋动脉ovulation 排卵corona radiata放射冠ovum 卵细胞corpus albicans白体perimetrium 子宫外膜corpus luteum黄体primary follicle 初级卵泡cortical granule皮质颗粒primary oocyte 初级卵母细胞cumulus oophorus卵丘primordial follicle 原始卵泡endometrium子宫内膜progesterone 孕激素first polar body第一极体proliferative phase 增生期follicularantrum卵泡腔relaxin 松弛素follicular cell卵泡细胞reserve cell 贮备细胞follicular stigma卵泡小斑secondary follicle 次级卵泡functional layer 功能层secondary oocyte 次级卵母细胞granular lutein cell粒黄体细胞secretory phase 分泌期granulosa cell颗粒细胞stroma cell 基质细胞hilus cell门细胞theca lutein cell 膜黄体细胞interstial gland间质腺uerine neck 子宫颈mammary gland乳腺vagina 阴道mature follicle成熟卵泡zona pellucidea 透明带mensis月经zona protein 透明蛋白menstrual cycle月经周期menstrual phase月经期别嘌醇Allopurinol促皮质素Corticotrophin绒促性素Chorionic Gonadotrophin 醋酸地米Dexamethasone Acetate倍他米松Betamethasone泼尼松龙Prednisolone丙酸睾酮Testosterone Propionate苯甲酸雌二醇Estradiol Benzoate结合雌激素Conjugatde Estrogens 黄体酮Progesterone中性胰岛素Neutral Insulin甲苯磺丁脲(D860) Tolbutamide甲状腺片Thyroid T ablets丙硫氧嘧啶Propylthiouracil骨化三醇Calcitriol降钙素Calcitonin硫唑嘌呤Azathioprine环孢素Ciclosporin胸腺肽Thymosin苯巴比妥Phenobarbital阿普唑仑Alprazolam噻氯匹定Ticlopidine Hydrochloride 人粒细胞集落刺激因子Humen Granulocyte Colony Stimulating Factor苯溴马隆Benzbromarone丙磺舒Probenecid鞣酸加压素Vasopressin Tannic Acid氢化可的松Hydrocortisone甲泼尼龙Methylprednisolone曲安奈德Triamcinolone Acetonide苯丙酸诺龙Nandrolone Phenylpropionate十一酸睾酮T estosterone Undecanoate醋酸甲羟孕酮Medroxyprogesterone Acetate醋酸甲地孕酮Megestrol Acetate精蛋白锌胰岛素Protamine Zinc Insulin重组人胰岛素Recombinant HumanInsulin盐酸二甲双胍Metformin Hydrochloride复方碘溶液(卢戈氏液) Compound Iodine维生素D3 Cholecalsiferol维生素D2 Calciferol枸橼酸氯米芬Clomifene Citrate 胰激肽原酶Pancreatic Kininogenase雷公藤多苷Tripterysium Glucosides甘露醇Mannitol艾司唑仑(舒乐安定) Estazolam 复方甘草Compound Liquorice 秋水仙碱Colchicine去氨加压素Desmopressin尿促性素Menotropins 注射剂泼尼松Prednisone醋酸可的松Cortisone Acetate甲睾酮Methyltestosterone达那唑Danazol己烯雌酚Diethylstilbestrol尼尔雌醇Nilestriol炔诺酮Norethisterone格列喹酮Gliquidone苯乙双胍Phenformin左旋甲状腺素Levothyroxine甲巯咪唑(他巴唑) Thiamazole阿法骨化醇Alfacalcidol羟乙膦酸钠Etidronate Disodium 甲钴胺Mexobalamin α-干扰素α-Interferon环磷酰胺Cyclophosphamide甘油果糖Glycerol Fructose地西泮(安定) Diazepam氯化钾Potassium Chloride。
常用糖皮质激素类药物
– 代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者
• 肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，
应直接使用无需代谢的活性成分
– 急性或严重应激状态下：
• 使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用
• 药效学 – 与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用 于生理性替代治疗。 – 用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用
地塞米松和倍他米松
有效性
＞＞＞氢化可的松 x 20-30倍 ＞＞泼尼松龙 x 5-6倍
＞＞甲泼尼龙 x 4-5倍
抗炎治疗指数高
等效剂量小 0.6mg ，0.75mg
不能长期使用
可安全使用
安全性
长效激素，生物半衰期最长
大于36小时
对HPA轴抑制作用显著增加，最强
水钠潴留作用明显降低 几乎为 0
肝功能不全
第十八页，编辑于星期一：十点 二十五分。
甲泼尼龙(甲强龙)
有效性
＞＞氢化可的松 x 5倍
＞泼尼松龙 x 1.25倍
可用于抗炎治疗
用量小于泼尼松龙
4mg ﹕ 5mg
可长期使用
可安全使用
安全性
中效激素，生物半衰期较短
对HPA轴抑制作用较弱
水钠潴留作用小于
氢化可的松和泼尼松龙
肝功能不全
第十九页，编辑于星期一：十点 二十五分。
醋酸酯 醋酸酯
琥珀酸钠
剂型 片剂 片剂 片剂
剂型 注射液 注射液 注射液 注射用
性状 乳白色微细颗粒混悬液 乳白色微细颗粒混悬液 无色澄清液体， 白色疏松块状物
灭菌混悬液 灭菌混悬液 灭菌稀乙醇溶液 无菌冻干品
醋酸泼尼松 泼尼松龙 醋酸泼尼松龙 甲基泼尼松龙 甲泼尼龙
肾上腺皮质激素的种类和主治疾病
肾上腺皮质激素的种类和主治疾病肾上腺皮质激素的种类和主治疾病肾上腺皮质激素，又称为肾上腺皮质激素激素（Adrenal Corticosteroids），是由肾上腺皮质合成和分泌的一类激素。
这些激素对于机体的正常功能发挥着重要的调节作用。
本文将介绍肾上腺皮质激素的种类和它们的主要治疗功能。
1. 糖皮质激素（Glucocorticoids）糖皮质激素是一类由肾上腺皮质分泌的激素，主要包括皮质醇（Cortisol）和皮质酮（Corticosterone）两种。
糖皮质激素在机体中具有广泛的调节作用，包括抗炎、抗过敏、免疫抑制等。
主治疾病：- 类风湿关节炎：糖皮质激素能够通过抑制炎症介质的合成和释放，减轻关节炎症状。
- 皮肌炎和系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病：糖皮质激素能够抑制免疫反应，减轻病情。
- 慢性阻塞性肺疾病（COPD）：糖皮质激素可以减少气道炎症反应，以及具有支气管扩张作用。
- 哮喘：糖皮质激素具有抗炎、抗过敏作用，能够减轻哮喘发作的症状。
2. 盐皮质激素（Mineralocorticoids）盐皮质激素是由肾上腺皮质分泌的一类激素，主要包括醛固酮（Aldosterone）等。
盐皮质激素主要参与机体对钠、钾、水的代谢和平衡的调节，维持体内电解质的稳态。
主治疾病：- 原发性醛固酮增多症：盐皮质激素能够抑制醛固酮的合成与分泌，从而减少体内醛固酮的水平。
- 肾上腺皮质功能减退症：盐皮质激素可以补充患者体内缺乏的肾上腺皮质激素。
3. 性激素（Sex Steroids）性激素是肾上腺皮质分泌的一类激素，包括雄激素和雌激素。
雄激素主要指睾丸酮（Testosterone），雌激素主要指雌二醇（Estradiol）。
性激素在性别发育、生殖功能等方面发挥重要作用。
主治疾病：- 雄性激素缺乏症：性激素能够补充性激素缺乏症患者体内缺乏的性激素。
- 乳腺癌和前列腺癌：性激素可通过抑制癌细胞生长和分化来治疗乳腺癌和前列腺癌。
糖皮质激素
糖皮质激素折叠编辑本段简介糖皮质激素(glucocorticoid，GCS)是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，主要为皮质醇(cortisol)，具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。
称其为"糖皮质激素"是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识，在临床工作中激素因具有较强的抗炎抗变态反应作用而广泛应用于支气管哮喘治疗中，近年来哮喘发病率在世界范围内呈上升趋势，在支气管哮喘的常规治疗中当抗生素应用、支气管扩张剂使用、止咳化痰等对症治疗不能达到满意疗效时，在无绝对禁忌证时应及早应用激素冲击治疗。
折叠编辑本段发展历史自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用，1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活，证明了肾上腺皮质激素的存在，有人根据这个实验推测，提取物的生物活性是由单个物质引起的，但后来人们从提取物中分离出来47种化合物，其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。
早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物，生产成本很高，后来随着甾体化学和有机合成的发展，甾体激素的全合成实现，可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素，但考虑到实际生产的成本，人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物，薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae) 薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷，价格较低，薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。
在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化，人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16α-羟基的甾体化合物曲安西龙，发现它具有很好的糖皮质激素，同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。
通过对氢化可的松的体内代谢过程的研究，1958年人们又发现了具有更好稳定性更好抗炎活性和更低钠潴留的地塞米松。
药理学专业词汇(中英文对照)
药理学专业词汇(中英文对照)药理学专业词汇（中英文对照）第一章绪论药理学pharmacology 药物drug药物效应动力学pharmacodynamics药物代谢动力学 pharmacokinetics上市后药物监测post-marketing surveillance第二章药物效应动力学药物作用pharmacological action药理效应pharmacological effect治疗作用therapeutic effect对症治疗symptomatic treatment补充疗法supplement therapy不良反应adverse drug reaction副作用side reaction毒性反应toxic reaction后遗效应after effect变态反应allergic reaction剂量-效应关系dose-effect relationship最小有效量minimal effective dose最小有效浓度minimal effective concentration个体差异individual variability效价强度potency构效关系structure activity relationship激动药agonist拮抗药antagonist配体门控离子通道受体ligand gated ion channel receptor第三章药物代谢动力学吸收absorption首关消除first-pass elimination静脉注射intravenous injection分布distribution 生物转化biotransformation排泄excretion时量关系time-concentration relationship生物利用度bioavailability药物消除动力学过程elimination kinetic process一级消除动力学first-order elimination kinetics零级消除动力学zero-order elimination kinetics半衰期half-life表观分布容积apparentvolume of distribution总体清除率total body clearance稳态浓度steady-state concentration第四章影响药物效应的因素和合理用药的原则控释剂controlled release formulation缓释剂 slow release formulation耐受性 tolerance耐药性resistance药物依赖性drug dependence相互作用 interaction配伍禁忌incompatibility协同 synergism拮抗 antagonism第五章自主神经系统药理总论运动神经somatic motor nervous system自主神经autonomic nervous system胆碱能神经cholinergic nerve 去甲肾上腺素能神经noradrenergic nerve乙酰胆碱acetylcholine乙酰胆碱酯酶 acetylcholinesterase 摄取uptake 单胺氧化酶 mono-amine oxidase儿茶酚氧位甲基转移酶catechol-O-methyl transferase第六章胆碱受体激动药毛果芸香碱pilocarpine烟碱nicotine第七章抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药 anticholinesteraseagents胆碱酯酶复活药cholinesterase reactivator新斯的明 neostigmine 有机磷酸酯类organophosphate碘解磷定pralidoxime iodine第八章 M胆碱受体阻断药阿托品atropine山莨菪碱anisodamine东莨菪碱 scopolamine第九章N胆碱受体阻断药琥珀胆碱suxamethonium筒箭毒碱d-tubocurarine第十章肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素noradrenaline肾上腺素adrenaline多巴胺dopamine异丙肾上腺素isoprenaline第十一章肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药adrenoceptor blocking drugs酚妥拉明phentolamine肾上腺素作用翻转adrenaline reversal酚苄明phenoxybenzamine哌唑嗪prazosin普萘洛尔propranolol第十二章局部麻醉药表面麻醉suiface anesthesia浸润麻醉infiltration anesthesia传导麻醉conduction anesthesia蛛网膜下腔麻醉subarachnoidal anesthesia利多卡因lidocaine普鲁卡因procaine丁卡因tetracaine第十三章全身麻醉药吸入麻醉药inhalational anesthetics氟烷halothane静脉麻醉intravenous anesthetics硫喷妥钠thiopental sodium诱导麻醉 induction of anesthesia第十四章镇静催眠药地西泮Diazepam氯氮卓Chlordiazepoxide奥沙西泮Oxazepam硝西泮Nitrazepam艾司唑仑Estazolam苯巴比妥Phenobarbital水合氯醛Chloral hydrate第十五章抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药antiepileptic drugs苯妥英钠sodium phenytoin苯巴比妥phenobarbital扑米酮primidone乙琥胺ethosuximide苯二氮卓类benzodiazepine卡马西平carbamazepine丙戊酸钠sodium valproate硫酸镁magnesium sulfate第十六章抗中枢退行性疾病药左旋多巴levodopa, L-dopa卡比多巴Carbidopa司来吉米Selegiline硝替卡朋Nitecapone第十七章抗精神失常药抗精神病药antipsychotic drugs抗躁狂药antimanic drugs抗抑郁药antidepressive drugs抗焦虑药antianxiety drugs吩噻嗪类phenothiazines硫杂蒽类thioxanthenes丁酰苯类butyrophenones氯丙嗪chlorpromazine氯氮平clozapine碳酸锂lithium carbonate丙米嗪imipramine第十八章镇痛药阿片opium吗啡 m orphine哌替啶pethidine美沙酮methadone喷他佐辛pentazocine芬太尼 fentanyl第十九章解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药antipyretic，analgesics and anti-inflammatory drugs非甾体抗炎药non-steroidal anti-inflammatory drugs花生四烯酸arachidonic acid阿司匹林aspirin非那西丁phenacetin 乙酰氨基酚paracetamol保泰松phenylbutazone吲哚美辛indomethacin布洛芬brufen别嘌醇 allopurinol丙磺舒 probenecid 秋水仙碱colchicines第二十章抗变态反应药组胺histamine抗组胺药antihistamines苯海拉明diphenhydramine异丙嗪promethazine阿司咪唑astemizole西咪替丁cimetidine雷尼替丁ranitidine5-羟色胺5-hydroxytryptamine酮色林 ketans erin昂丹司琼ondansetron第二十一章钙拮抗药钙拮抗药calcium antagonists电压依赖性钙通道voltage dependent Ca2+ channels受体调控性钙通道receptor-operated Ca2+ channels第二信使活化钙通道second messenger operated Ca2+ channels机械活化钙通道mechanically operated Ca2+ channels 硝苯地平nifedipine尼群地平nitrendipine地尔硫卓diltiazem维拉帕米 verapamil第二十二章肾素-血管紧张素-醛固酮系统肾素 rennin血管紧张素原angiotensinogen血管紧张素转化酶angiotensin converting enzyme血管紧张素肽angiotensin peptides血管紧张素受体angiotensin receptor卡托普利 captopril依那普利 enalapril雷米普利ramipril第二十三章抗心律失常药心律失常arrhythmias奎尼丁Quinidine利多卡因Lidocaine普罗帕酮Propafenone胺碘酮Amiodarone维拉帕米Verapamil致心律失常作用proarrhythmia，arrhythmogenesis第二十四章抗慢性心功能不全药卡托普利 Captopril氯沙坦Losartar美托洛尔metoprolol卡维地洛carvedilol地高辛Digoxin米力农Milrinone维司力农vesnarinone第二十五章抗心绞痛药心绞痛angina pectoris硝酸甘油nitroglycerin硝酸异山梨酯isosobide dinitrater戊四硝酯pentaerythrityl tetranitrate普萘洛尔propranolol硝苯地平nifedipine维拉帕米verapamil地尔硫卓diltiazem 卡维地洛carvedilol第二十六章调血脂药与抗动脉粥样硬化药胆固醇cholesterol三酰甘油triglyceride磷脂phospholipid游离脂肪酸free fatty acid胆固醇酯cholesteryl ester游离胆固醇free cholesterol总胆固醇total cholesterol载脂蛋白apoprotein脂蛋白lipoprotein消胆胺cholestyramine, cholesteramine resin 烟酸nicotinic acid普罗布考/丙丁酚probucol 多烯脂肪酸类polyenoic fatty acids多不饱和脂肪酸类polyunsaturated fatty acids二十碳五烯酸eicosapentaenoic acid二十二碳六烯酸docosahexaenoic acidα-亚麻酸α-linolenic acid亚油酸linolenic acidγ-亚麻酸γ-linolenic acid月见草油evening primrose oil亚油酸linolenic acid硫酸乙酰肝素heparan sulfate硫酸皮肤素dermatan sulfate硫酸软骨素chondroitin sulfate第二十七章抗高血压药个体化治疗方案individualized therapy氢氯噻嗪hydrochlorothiazide氨氯地平amlodipine卡托普利captopril氯沙坦losartan 可乐定clonidine 甲基多巴methyldopa莫索尼定moxonidine哌唑嗪prazosin 肼屈嗪hydralazine 米诺地尔minoxidil二氮嗪 diazoxide 硝普钠 sodium nitroprusside第二十八章利尿药及脱水药利尿药diuresis drugs呋噻米furosemide 阿米洛利amiloride 螺内酯spironolactone乙酰唑胺acetazolamide氢氯噻嗪hydrochlorothiazide氨苯蝶啶triamterene第二十九章作用于血液和造血器官的药物肝素heparin鱼精蛋白protamin 低分子量肝素low molacular weight heparin伊诺肝素enoxaparin 水蛭素lepirudin 双香豆素dicoumarin华法林warfarin枸橼酸钠sodium Citrate阿司匹林aspirin利多格雷ridogrel依前列醇epoprostanol双嘧达莫dipyridamole噻氯匹定antigreg链激酶streptokinase,SK阿替普酶alteplase沙芦普酶saruplase 阿尼普酶anistreplase右旋糖酐dexran第三十章作用于呼吸系统的药物平喘药antiasthmatic drugs镇咳药antitussives 祛痰药expectorants倍氯米松beclomethasone dipropionate布地奈德budesonide 曲安奈德triamcinolone acetonide丙酸氟替卡松fluticasone propionate氟尼缩松flunisolide色甘酸钠disodium cromoglycate曲尼司特tranilast 酮替芬ketotifen奈多罗米钠nedocromil sodium沙丁胺醇salbutamol 特布他林terbutaline 克仑特罗clenbuterol 氯丙那林clorprenaline福莫特罗formoterol 沙美特罗salmeterol 氨茶碱aminophylline二羟丙茶碱diprophylline胆茶碱cholinophylline多索茶碱doxofylline 茶碱theophylline异丙托溴铵ipratropium可待因codeine右美沙芬dextromethorphan喷托维林pentoxyverine苯佐那酯benzonatate 苯丙哌林benproperine氯化铵ammonium chloride乙酰半胱氨酸acetylcysteine 溴己新bromhexine第三十一章作用于消化系统的药物西咪替丁cimetidine雷尼替丁ranitidine法莫替丁famotidine丙谷胺proglumide哌仑西平pirenzepine奥美拉唑omeprazole硫糖铝sucralfate三钾二枸橼酸铋tripotassium dicitrate bismuthate昂丹司琼ondansetron苯海拉明diphenhydramine东莨菪碱scopolamine氯丙嗪chloropromazine甲氧氯普胺metoclopramide多潘立酮domperidone西沙必利cisapride硫酸镁magnesium sulfate硫酸钠sodium sulfate乳果糖lactulose酚酞phenolphthalein比沙可啶bisacodyl液体石腊liquid paraffin甘油glycerin 地芬诺酯diphenoxylate洛哌丁胺loperamide联苯双酯bifendate 马洛替酯malotilate 苯丙醇phenylpropanol熊去氧胆酸ursodeoxycholic acid牛胆酸钠sodiumtauroglycocholate去氢胆酸dehydrocholic acid曲匹布通trepibutone第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药缩宫素oxytocin 麦角新碱ergometrine麦角胺ergotamine前列腺素prostaglandin第三十三章性激素类药及避孕药雌激素estrogen孕激素progestogen雄激素androgen第三十四章肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素adrenocortical hormones糖皮质激素glucocorticoids氢化可的松hydrocortisone可的松cortisone盐皮质激素mineralocorticoids醛固酮aldosterone去氧皮质酮desoxycorticosterone泼尼松prednisone泼尼松龙prednisolone甲泼尼龙methylprednisolone地塞米松dexamethasone倍他米松betamethasone曲安西龙triamcinolone氟氢可的松fludrocortisone氟轻松fluocinolone acetonide糖皮质激素受体glucocorticoid receptor正性糖皮质激素反应成分glucocorticoid response element负性糖皮质激素反应成分negative glucocorticoid response element皮质激素转运球蛋白corticosteroid binding globulin第三十五章甲状腺素和抗甲状腺药甲状腺功能亢进症hyperthyroidism甲状腺素thyroxine三碘甲状腺原氨酸triiodothyronine抗甲状腺药antithyroid drugs 硫脲类thiourease硫氧嘧啶类thiouracils丙硫氧嘧啶propylthiouracil甲硫氧嘧啶methylthiouracil咪唑类imidazoles甲硫咪唑thiamazole他巴唑tapazole 碘iodine 碘化物iodide放射性碘radioiodine第三十六章胰岛素及口服降糖药胰岛素insulin 甲苯磺丁脲tolbutamide氯磺丙脲chlorpropamide格列吡嗪glipizide 格列齐特gliclazide格列波脲glibornuride格列喹酮gliquidone格列美脲glimepiride苯乙福明phenformin丁福明buformin甲福明metformin阿卡波糖acarbose 伏格列波糖voglibose米格列醇miglitol 罗格列酮rosiglitazone环格列酮ciglitazone吡格列酮pioglitazone恩格列酮englitazone第三十七章抗菌药物概论抑菌药inhibitory drugs杀菌药bactericidal drugs抗菌谱antimicrobial spectrum最低抑菌浓度minimalinhibitory concentration最低杀菌浓度minimal bactericidal concentration化学疗法chemotherapy耐药性tolerance抗生素 antibiotics第三十八章β-内酰胺类抗生素青霉素penicillin青霉素结合蛋白penicillin binding proteins头孢噻吩cephalothin头孢孟多cefamandole头孢曲松ceftriaxone第三十九章大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素大环内酯类抗生素macrolides红霉素erythromycin林可霉素lincomycin万古霉素vancomycin螺旋霉素spiramycin第四十章氨基苷类及多黏菌素类氨基苷类aminoglycosides链霉素streptomycin庆大霉素gentamicin卡那霉素kanamycin抗生素后效应postantibiotic effect妥布霉素tobramycin 阿米卡星amikacin奈替米星netilmicin多黏菌素类polymyxins第四十一章四环素类及氯霉素类四环素tetracycline土霉素terramycin氯霉素chloramphenicol广谱抗生素broad-spectrum antibiotics多西环素doxycycline第四十二章人工合成抗菌药喹诺酮类quinolones诺氟沙星norfloxacin吡哌酸pipemidic acid氧氟沙星ofloxacin左氧氟沙星levofloxacin环丙沙星ciprofloxacin司帕沙星sparfloxacin曲伐沙星trovafloxacin磺胺嘧啶sulfadiazine磺胺甲噁唑sulfamethoxazole磺胺异噁唑sulfafurazole呋喃妥因nitrofurantoin呋喃唑酮furazolidone甲硝唑metronidazole第四十三章抗真菌及抗病毒药制霉菌素nystatin两性霉素 B amphotericin B克霉唑clotrimazole阿昔洛韦acyclovir利巴韦林ribavirin金刚烷胺amantadine第四十四章抗结核病及抗麻风病药异烟肼 isoni azid利福平rifampicin乙胺丁醇 ethamb utol吡嗪酰胺pyrazinamide对氨水杨酸钠sodium paraaminosalicylate卷曲霉素 capreo mycin第四十五章抗疟药氯喹chloroquine奎宁quinine本芴醇benflumetol伯氨喹primaquine乙胺嘧啶pyrimethamine第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药甲硝唑 metroni dazole二氯尼特diloxanide喹啉quinoline第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药吡喹酮 pyquit on乙胺嗪diethylcarbamazine伊维菌素ivermectin第四十八章抗肠蠕虫药甲苯咪唑mebendazole阿苯达唑 albendazole第四十九章抗恶性肿瘤药甲氨蝶呤methotrexate5-氟尿嘧啶 5-fluoro uracil阿糖胞苷cytarabine羟基脲 hyd roxycarbamide氮芥chlormethine环磷酰胺endo xan丝裂霉素mito mycin博莱霉素bleo mycin喜树碱camptothecin长春碱vi nblastin长春新碱vinc ristin第五十章免疫调节药免疫调节药 immunom odulators免疫抑制药immunosuppressive agents免疫激活药immunostimu-lanyts免疫增强药immunopotentiating drugs环孢素ciclos porin抗淋巴细胞球蛋白antilymphocyte globulin左旋咪唑levamisole干扰素 interf eron胸腺素 thy mosin。
肾上腺皮质激素类药物 继续教育
肾上腺皮质激素类药物继续教育
肾上腺皮质激素是一类由肾上腺皮质合成的激素，包括糖皮质激素和盐皮质激素。
这些激素在机体内起着调节代谢、免疫和炎症反应等作用。
以下是一些常见的肾上腺皮质激素类药物：
1. 糖皮质激素：
- 氢化可的松（Hydrocortisone）
- 泼尼松（Prednisone）
- 泼尼松龙（Prednisolone）
- 甲泼尼龙（Methylprednisolone）
- 氟替卡松（Fluticasone）
- 艾司洛尔（Beclomethasone）
- 丙酸氟替卡松（Fluticasone propionate）
2. 盐皮质激素：
- 氟氢可的松（Fludrocortisone）
- 21-乙酰氢化可的松（Fludrocortisone acetate）
这些药物可以通过口服、注射、吸入或外用等不同途径给药。
具体的用药剂量和疗程需要根据患者的具体情况和医生的建议来确定。
需要注意的是，肾上腺皮质激素类药物在长期大剂量使用时可能会引起一系列副作用，如免疫抑制、骨质疏松、高血压、水肿、易感染等。
因此，在使用这些药物时应严格按照医生的指导进行，并定期进行相关检查和随访。
糖皮质激素的介绍
糖皮质激素的介绍
糖皮质激素(glucocorticoids 或corticosteroids以下简称激素)：具有强大的抗炎作用和一定的免疫抑制作用，是治疗许多自身免疫病的基础药。
临床用药强调个体化，即其剂量、用药方法、疗程取决于疾病种类、病情活动性和严重性和个体的情况及其并存的其他病。
在治疗过程中应同时或适时加用其他免疫抑制剂，以便更快地诱导病情缓解和巩固疗效，并避免长期使用较大剂量激素以导致的严重的副作用。
在用法上差异甚大如在系统性红斑狼疮(SLE)活动期或有重要脏器累及，乃至出现狼疮危象或其他重症结缔组织病(如系统性血管炎、炎性肌病等)，都可以使用大剂量激素冲击治疗。
必要时与免疫抑制剂联合应用，一可加速起效，二可改善预后，三可减少部分激素剂量。
糖皮质激素根据其在人体内排出时限，分为短、中、长效不同的制剂。
如无特殊，在结缔组织病中多采用短、中效制剂，只有在局部用药(如关节腔内注射、蛛网膜下腔注射)时可考虑长效激素。
糖皮质激素虽有良好的治疗弥漫性结缔组织病作用，但其不良反应亦众多。
长期服用会出现库欣综合征的面部表现，血压及血糖升高，对细菌、真菌、病毒易感、促使结核复发，股骨头坏死，儿童生长发育受抑等；因此在使用前要有足够指征并筛查病人情况，必要时先给以对并存症治疗，如控制感染、降压、降糖药。
应用激素过程中要密切随诊可能出现不良反应。
不良反应应多与剂量平行，故据病情宜采用最低的有效治疗量。
糖皮质激素中英对照
Almost every cell in the body will respond to these compounds HYDROCORTISONE (CORTISOL) is the main glucocorticoid produced by the adrenal glands
The pharmacological actions of steroid are an extension of their physiological effects
糖皮质激素受体(GR)
由约800个氨基酸构成 激素结合区：在羧基端，能与激素特异性结合 中央两个锌指各结合4个半胱氨酸，为DNA结合区 N端的功能区τ1与DNA结合后的转录性基因转移活化 及与其他转录因子结合有关 激素结合功能区τ2与进入核内及形成二聚体有关
GR受体未活化时与热休克蛋白90 (Hsp90)、热休克蛋白70(Hsp70)及 亲免疫蛋白（IP）组成复合体 HSP90（90KD）的作用：掩盖 DNA结合区而使R处于无活性状态
C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、 水盐代谢作用更弱
三、生理作用
糖代谢 升高血糖（糖原合成） 蛋白质代谢 负氮平衡（淋巴和皮肤等组织蛋 白质分解增加，合成抑制） 脂肪代谢 促进分解，抑制合成 --- 血胆 固醇，脂肪重新分布
水电解质代谢
潴钠排钾；利尿；低血钙
30 40
水盐代 谢（比 值） ++ +
+++
皮质功能 抑制
+ ++
+++
5
0பைடு நூலகம்75
糖皮质激素理化性质药理作用
糖皮质激素总论肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的各种类固醇的总称，按其生理作用可分为三类：①盐皮质激素，由球状带分泌。
②糖皮质激素激素，由束状带分泌。
③性激素，由网状带所分泌，如脱氢表雄酮(DHEA)和雌二醇等。
通常所指的肾上腺皮质激素不包括性激素。
糖皮质激素（Glucocorticoid），又名“肾上腺皮质激素”，是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素，也可由化学方法人工合成。
由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症，如SARS、败血症等，具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抗炎作用，称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。
糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。
简介糖皮质激素（glucocorticoid，GCS）是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，主要为皮质醇（cortisol），具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。
称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识，在临床工作中激素因具有较强的抗炎抗变态反应作用而广泛应用于支气管哮喘治疗中，近年来哮喘发病率在世界范围内呈上升趋势，在支气管哮喘的常规治疗中当抗生素应用、支气管扩张剂使用、止咳化痰等对症治疗不能达到满意疗效时，在无绝对禁忌证时应及早应用激素冲击治疗。
发展历史自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用，1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活，证明了肾上腺皮质激素的存在，有人根据这个实验推测，提取物的生物活性是由单个物质引起的，但后来人们从提取物中分离出来47种化合物，其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。
早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物，生产成本很高，后来随着甾体化学和有机合成的发展，甾体激素的全合成实现，可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素，但考虑到实际生产的成本，人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物，薯蓣皂苷是从薯蓣科（Dioscoreaceae）薯蓣属（Dioscorea）植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷，价格较低，薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。
糖皮质激素(GC)检测
糖皮质激素（GC）检测
糖皮质激素（Glucocorticoid, GC）是一种甾体激素，由肾上腺皮质中束状带分泌而得，具有抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克、非特异性抑制免疫及退热作用等多种作用，是临床上使用最为广泛而有效的抗炎和免疫抑制剂。
此外，对机体的发育、生长、代谢以及免疫功能等起着重要调节作用，是机体应激反应最重要的调节激素。
迪信泰检测平台采用高效液相色谱(HPLC)法，可高效、精准的检测糖皮质激素的含量变化。
对于常见雌性激素或以上雌性激素的同类物质，可配合标准物质进行检测，对于稀有的雌性激素，如提供标准样品，迪信泰检测平台可提供定制检测。
此外，我们还提供其他激素检测服务，以满足您的不同需求。
样品制备
1）取100 mL样品；
2）盐酸调解pH值为2-3；
3）样品通过10 mL甲醇和10 mL去离子水活化的SPE柱进行萃取；
4）真空泵抽去SPE柱残留的水分；
5）10 mL二氯甲烷-甲醇(V/V=80/20)洗脱；
6）氮气吹干洗脱液；
7）甲醇溶解定容至1 mL；
8）用HPLC分析。
HPLC测定糖皮质激素样本要求：
1. 请确保样本量大于0.2g或者0.2mL。
周期：2~3周
项目结束后迪信泰检测平台将会提供详细中英文双语技术报告，报告包括：
1. 实验步骤（中英文）
2. 相关质谱参数（中英文）
3. 质谱图片
4. 原始数据
5. 糖皮质激素含量信息。
糖皮质
血液病：
淋巴细胞性白血病 粒细胞减少症 再生障碍性贫血、血小板减少症 疗效并不可靠，停药后易复发。
局部应用
眼睛
• 结膜炎 • 角 牛皮癣
不良反应：
长期大量应用所引起的不良反应
医源性肾上腺皮质功能亢进症：
柯兴综合症 一般停药后症状消失 可以加用抗高血压药，抗糖尿病药 低盐、低糖、高蛋白饮食及加用氯化钾 等
禁忌症
严重精神病，癫痫 活动性溃疡，新近胃肠吻合术 骨折，创伤修复期，角膜溃疡 肾上腺皮质机能亢进症 严重高血压，糖尿病 不能有效控制的感染。
用法和疗程
大剂量突击疗法 用于严重感染及各 种休克，肾上腺危象 一般剂量长程疗法 用于一般慢性疾 病和血液病
小剂量替代疗法
用于垂体前叶功能减退症 肾上腺皮质次全切除术 阿狄森病等
1）抑制炎症相关因子的基因转录
a.抑制细胞因子的基因转录：白细胞因子、肿瘤 抑制细胞因子的基因转录：白细胞因子、 抑制细胞因子的基因转录 坏死因子（TNF- ）、 ）、GM-CSF、 坏死因子（TNF-α）、 、 b.抑制化学因子基因转录 巨噬细胞炎症蛋白1α、 b.抑制化学因子基因转录：巨噬细胞炎症蛋白1α、 抑制化学因子基因转录： 单核细胞趋化蛋白1、 单核细胞趋化蛋白 、3 c.抑制黏附分子基因转录 抑制黏附分子基因转录(adhesion molecules) 抑制黏附分子基因转录 d. 抑制炎症介质相关酶的基因转录：抑制诱导型 抑制炎症介质相关酶的基因转录：抑制诱导型 炎症介质相关酶的基因转录 NOS合成酶、抑制 合成酶、 合成酶 抑制COX-2、抑制磷脂酶 2 、抑制磷脂酶A
增强血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
药理作用： 药理作用： 抗炎作用：
缓解早期症状
抑制炎症介质的产生：前列腺素、白三烯、 抑制炎症介质的产生：前列腺素、白三烯、 缓激肽、血小板活化因子（PAF） 缓激肽、血小板活化因子（PAF）等。 调节细胞因子的产生：抑制IL-1,2～ 调节细胞因子的产生：抑制IL-1,2～8, TNF, IL 干扰素、GM-CSF等 促进IL 10，ILILΥ-干扰素、GM-CSF等。促进IL-10，IL-1ra 抑制NO合成酶 合成酶 抑制
激素类药物简介、分级管理制度及使用指南
轻度
器官受损
危及生命
皮肤
骨质疏松、坏死
免疫抑制导致感染
Cushing’s综合征
高血压
消化道出血
精神症状
糖尿病
青光眼
激素类药物主要副作用的发生机理(1)—骨骼改变
激素类药物主要副作用的发生机理(2)—心血管系统
激素类药物主要副作用的发生机理(3)—糖尿病
激素类药物主要副作用的发生机理(4)—免疫抑制
一、激素类药物合理使用管理Fra bibliotek作组及职责由质控科、医务科、药剂科对临床相关科室激素类药物的使用情况进行定期的检查指导，检查结果及时反馈与临床科室并做好相关检查记录。
二、激素类药物合理使用专家组及职责
由各相关科室主任、副主任及一名主任医师组成，负责本科室住院医师激素类药物使用的技术指导及安全检查。
糖皮质激素类药物适应证(3)
7、内分泌性疾病补充或替代治疗 治疗原发性或继发性(垂体性)肾上腺皮质功能减退症,生理剂量氢化可的松或可的松作替代或补充治疗,增加剂量可作为肾上腺皮质功能减退症的危象治疗 治疗合成肾上腺糖皮质激素所需酶系缺陷而致的疾病,各型先天性肾上腺皮质增生症等治疗甲状腺危象、严重的Graves’眼病、亚急性非化脓性甲状腺炎高钙血症
三、激素类药物的使用指南
（一）严格掌握激素类药物使用的适应症、禁忌症，密切观察药物效果和不良反应。（二）激素类药物在非必要时，应尽量不用，必须使用时，应严格按照规定的剂量和疗程用药。不能将激素类药物当作“万能药”而随意使用。（三）制订个体化的给药方案，注意剂量、疗程和合理的给药方法、间隔时间、用药途径。（四）注重药物经济学，降低病人药物费用支出。
糖皮质激素类药物的给药剂量和方法(5)
常用糖皮质激素类药物制剂和特点
4.其他作用 （1）血液与造血系统 能刺激骨髓造血机能，使红细胞和血红蛋白含量增加，可使血小板 增多。 促使中性白细胞数增多，但却降低其游走、吞噬、消化及糖酵解等功 能，因而减弱对炎症区的浸润与吞噬活动 在肾上腺皮质功能减退者，淋巴组织增生，淋巴细胞增多；而在肾 上腺皮质功能亢进者，淋巴细胞减少，淋巴组织萎缩。
糖皮质激素活活性 正作用
抑制类风关 所需剂量
正常代谢功能 扩大
盐皮质激素活活性 副作用
人工合成糖皮质激素
第21页/共54页
外 源 性 糖 皮 质 激 素
泼泼尼尼松松龙龙（（强强的的松松龙龙））
CH2OH
OH
CH3 C
O OH
CH3
C1=C2双键结构
O
糖皮质激素活性4 盐皮质激素活性
甲甲泼泼尼尼龙龙（（甲甲强强龙龙））
还能使眼内压升高，诱发青光眼或使青光眼恶化，全身或局部给药均 可发生，可能是使眼前房角小梁网结构的胶原束肿胀，阻碍房水流通所 致。
第15页/共54页
全身用糖皮质激素类药物体内相互作用
参见说明书和药学参考书 主要考虑以下相关因素：如
不良反应的叠加 致溃疡药物：非甾体解热镇痛药 致感染药物：免疫抑制剂，疫苗 致高血糖药物：噻嗪类利尿药： 致精神症状药物：三环类抗抑郁药 致水肿药物：蛋白质同化激素
70-90（与激素结合蛋白结合力强，可与内 源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）
<1
74
<1
64
<1
77
第29页/共54页
药物治疗相关影响因素
有效性
具有较强的抗炎活性 治疗指数高 起效快 药效平稳
安全性
具有较短的生物半衰期 对HPA轴抑制作用小 没有盐皮质激素作用 肝功能不全是否适用
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GLUCOCORTICOIDS
掌握： 糖皮质激素的药理作用、抗炎 作用特点和基本机制；抗炎作用与 抗免疫作用的二重性；临床应用、 不良反应 熟悉： 糖皮质激素的体内过程、禁忌症、 用法
一、肾上腺皮质激素分类
(adrenocortical hormones)-甾体类化合物
盐皮质激素—球状带分泌 （醛固酮；去氧皮质酮等） 糖皮质激素—束状带分泌 （氢化可的松；可的松等） 性激素—网状带分泌 （雄激素；少量雌激素）
严重感染或炎症
用药原则 1.原则上限用于伴明显毒血症状的严重感 染，一般感染不用 2.早期、短程、大剂量使用 3.与足量有效抗菌药物合用,症状控制后， 先停激素，后停抗菌药。 4.一般的病毒、真菌感染不用
防止某些炎症后遗症 辅用激素可减少炎性渗出, 防 止组织过度破坏，避免产生粘连或 疤痕等后遗症而引起严重功能障碍
稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子
（MDF）形成
提高机体对内毒素的耐受力
6.对血液与造血系统的影响
红细胞、血红蛋白增加； 血小板增多，提高纤维蛋白原浓度，
缩短凝血时间； 提高中性白细胞数量，但其功能下 降； LC、嗜酸性粒细胞数量减少
7.其他作用
中枢神经系统
提高中枢兴奋性 消化系统 大剂量可诱发或加重溃疡 骨骼 骨质脱钙，骨质疏松
抑制细胞因子的产生 • 细胞因子的作用机制(慢性炎症)： 促进白细胞的渗出、粘附 内皮细胞、嗜中性细胞及巨噬细胞活化 血管通透性，成纤维细胞增生，刺激 LC增殖、分化 • GCS抑制 IL-1, 2, 5, 6, 8，TNFα ,GMCSF等细胞因子的分泌，并影响其生物效应
抑制粘附因子的产生(ICAM-1, E-选 择素等); 抑制一氧化氮合酶(NO synthase, NOS)的活性;
炎症初期红、肿、热、痛症状减轻; 炎症后期延缓肉芽组织生成，防 止瘢痕形成
但同时可降低机体的防御功能，导 致感染扩散、阻碍创口愈合
抗炎作用特点：
作用强大 能抑制各种原因
基本机制：糖皮质激素 （GCS）与靶细胞胞浆内的受 体（GC-R）结合，影响了参予 炎症的一些基因转录而产生抗 炎作用 。（基因效应）
Almost every cell in the body will respond to these compounds HYDROCORTISONE (CORTISOL) is the main glucocorticoid produced by the adrenal glands
The pharmacological actions of steroid are an extension of their physiological effects
C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、 水盐代谢作用更弱
三、生理作用
糖代谢 升高血糖（糖原合成） 蛋白质代谢 负氮平衡（淋巴和皮肤等组织蛋 白质分解增加，合成抑制） 脂肪代谢 促进分解，抑制合成 --- 血胆 固醇，脂肪重新分布
水电解质代谢
潴钠排钾；利尿；低血钙
激素与胞浆内受体结合，促其释出hsp90、 hsp70和IP，受体进入细胞核与靶基因的GRE 结合，调节基因表达，最后产生生物效应。
抗炎作用的主要环节 抑制炎性介质的产生与释放
增加淋巴细胞合成脂皮lipocortin-1 抑制PLA2 导致PGs(扩管)与 LTs(趋化)生成减少 诱导血管紧张素转化酶（ACE） 缓激肽(扩管)降解
五、体内过程
口服、注射均可吸收 – 短效制剂口服1-2小时起效，作用持 续8 -12小时 90%以上与血浆蛋白结合 – 77%与皮质激素转运蛋白（CBG） 结合 – 15%与白蛋白结合
影响CBG合成的因素
雌激素促进CBG在肝中合成
妊娠、雌激素治疗时CBG增高，游
离氢化可的松减少
肝、肾疾病时CBG合成减少，游离
（2）反跳现象： 突然停药或减量过快而致，原病复 发或恶化。 加大剂量给药，控制症状后逐渐减 量、停药
八、禁忌症 严重精神病和癫痫 活动性消化性溃疡 骨折、创伤修复期 肾上腺皮质功能亢进 严重高血压，糖尿病，孕妇 抗菌药不能控制的感染
九、分类
抗炎作 等效剂 用 量 类别 代表药物 （比值） （mg） 氢化可的 短效 1 20 松 中效 泼尼松 4
型皮质激素增多
主要在肝中代谢，与葡萄糖醛酸或
硫酸结合，与未结合部分一起由尿 排出 可的松与泼尼松须在肝内分别转化 为氢化可的松与泼尼松龙而生效 严重肝功能不全者须给予氢化 可的松与泼尼松龙 与肝药酶诱导剂合用需加大皮质激 素剂量
六、临床应用
替代疗法：
急慢性肾上腺皮质机能减退症（肾 上腺危象） 脑垂体前叶机能减退症 肾上腺次全切除
自身免疫性疾病及过敏性疾病
一般不单用，多综合治疗 自身免疫性疾病:
不能根治
过敏性疾病：仅用于严重病例或其
他抗过敏药无效时。
免疫排斥反应：加用其它免疫抑制
剂
抗休克:
菌药
辅助治疗各种休克
感染中毒性休克：早期、短程、大剂量+抗
过敏性休克：Ad（首选）+GCS（严重时）
心源性休克：病因治疗+GCS(辅助)
糖皮质激素受体(GR)
由约800个氨基酸构成 激素结合区：在羧基端，能与激素特异性结合 中央两个锌指各结合4个半胱氨酸，为DNA结合区 N端的功能区τ1与DNA结合后的转录性基因转移活化 及与其他转录因子结合有关 激素结合功能区τ2与进入核内及形成二聚体有关
GR受体未活化时与热休克蛋白90 (Hsp90)、热休克蛋白70(Hsp70)及 亲免疫蛋白（IP）组成复合体 HSP90（90KD）的作用：掩盖 DNA结合区而使R处于无活性状态
Glucocorticoids
Glucocorticoids receptors are found in virtually every cell in the body
Glucocorticoids promote metabolism of protein and gluconeogenesis.The glucocorticoids stimulate formation of glucose and cause breakdown of protein into amino acids
Glucocorticoids inhibit inflammatory and immunological responses. This is the basis of their therapeutic use and the reason why patients on glucocorticoids have increased susceptibility to infections
30 40
水盐代 谢（比 值） ++ +
+++
皮质功能 抑制
+ ++
+++
5
0.75
长效 地塞米松 外用 氟轻松
十、用法与疗程
小剂量替代疗法
垂体前叶、肾上腺皮质功能缺失 一般剂量长期疗法 适于慢性疾病 大剂量突击疗法 严重中毒性感染、休克 隔日疗法 对肾上腺皮质功能抑制最小 1日或2日总量隔日早晨一次给予
对炎症细胞凋亡的影响 细胞增 殖相关基因(C-myc, C-myb)表达下调 特异性核酸内切酶表达增高 细 胞凋亡
3.免疫抑制与抗过敏作用
免疫抑制作用机制
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬与处理 抑制淋巴母细胞的增殖 使血液中的淋巴细胞减少 治疗剂量抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫 对抗免疫反应所致炎症反应
抗菌药合用 消化系统并发症：诱发或加重溃疡病 心血管系统并发症：高血压、动脉粥样 硬化 骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合延迟 精神失常或癫痫
2.停药反应
（1）医源性肾上腺皮质功能不全或萎缩 突然停药或遇应激情况时发生 防治:1.不可骤停，应缓慢减量。 2.尽量减少每日维持量或采用隔日疗法。 3.停药后半年甚至1-2年内，如遇应激情 况，应及时给予足量GCS。
低血容量性休克：补液、补钾+GCS（无效 时超大剂量辅用）
血液病：
如急淋、再障、粒细胞减少、 血小板减少症，过敏性紫癜等
短期有效，停药易复发。
局部应用
皮肤病： 湿疹、牛皮癣等 (严重者仍需全身用药） 眼部炎症：结膜炎、角膜炎、虹膜炎
封闭疗法：
七、不良反应
1．长期大量应用引起的不良反应
医源性肾上腺皮质功能亢进 诱发、加重感染：免疫抑制之故加有效
肾 外 上 腺 皮 质 内
二、化学结构及构效关系
基本结构为甾 核 C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基
肾上腺皮质激素基本结构及维持生理功能必需基团
盐皮质激素化学结构
C17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联
糖皮质激素化学结构
C17上有-OH，C11上有= O或-OH； C1-2的为双键抗 炎作用增强、水盐代谢作用减弱
抗过敏作用机制
抑制抗原-抗体反应引起肥大细胞脱颗粒释放组 胺、5-羟色胺、过敏性慢反应物质、缓激肽等
4. 抗毒作用
提高机体对细菌内毒素的耐受力
稳定溶酶体膜，减少内源性致热原的释放
降低体温调节中枢对内热原的敏感性
不能中和内毒素，对外毒素损害亦无保护 作用
5.抗休克作用（超大剂量）
扩张痉挛血管和加强心肌收缩力 抑制某些炎性因子产生
核酸代谢
诱导特殊mRNA合成
--- 转 录一种抑制细胞膜转运功能 的蛋白质 --- 抑制细胞对葡 萄糖、氨基酸等物质的摄取