第23章 作用于肾素-血管紧张素系统的药物

药理学（第9版）
三、不良反应
主要不良反应
➢ 首剂低血压。 ➢ 咳嗽。 ➢ 高血钾。 ➢ 低血糖。 ➢ 肾功能损伤。 ➢ 对妊娠与哺乳的影响。 ➢ 血管神经性水肿。 ➢ 含-SH化学结构的ACE抑制药的不良反应。
第四节
血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药
药理学（第9版）
AT1受体阻断药
➢ 常用药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦 。 ➢ 作用机制：选择性阻断AT1受体。 ➢ 临床应用：同ACEI。 ➢ 不良反应：较少，无咳嗽。
血管紧张素转化酶抑制药通过阻止Ang Ⅱ的生成和保存缓激肽活性 而产生降压作用，可用于高血压、充血性心力衰竭、糖尿病性肾病和其 他肾病的治疗，易产生咳嗽等不良反应。
血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）拮抗药通过选择性阻断AT1受体抑制 Ang Ⅱ的作用而产生降压作用。
第二十三章
作用于肾素－血管紧张素系统的药物
单位 : 南京医科大学
第一节 肾素－血管紧张素系统 第二节 肾素抑制药 第三节 血管紧张素转化酶抑制药 第四节 血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体）阻断药
重点难点
掌握 血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体） 拮抗药的药理作用、临床应用和不良反应。
阿利吉仑
➢ 可口服、非蛋白、低分子量的肾素抑制药。 ➢ 广泛分布于血管以外的组织中，主要以原形经粪便排泄。
第三节
血管紧张素转化酶抑制药
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药理学（第9版）
一、化学结构与分类
ACE 抑制药的化学结构与构效关系
Zn2+
H
+
CH3 O
O
HS—CH2CH—C—N——C—C= O 卡托普利
➢ 含有巯基（—SH）：如卡托普利 。 ➢ 含有羧基（—COOH）：如依那普利。 ➢ 含有次磷酸基（POO—）：如福辛普利。
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二、药理作用与应用
药理作用
➢ 阻止Ang Ⅱ的生成。 ➢ 保存缓激肽活性。 ➢ 保护血管内皮细胞。 ➢ 抗心肌缺血与心肌保护。 ➢ 增敏胰岛素受体。
药理学（第9版）
血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）降压作用机制示意图
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二、药理作用与应用
临床应用
➢ 治疗高血压。 ➢ 治疗充血性心力衰竭。 ➢ 治疗糖尿病性肾病和其他肾病。
熟悉
肾素－血管紧张素系统的构成及其功能； 血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体（AT1受体） 拮抗药的代表药物。
了解 血管紧张素转化酶抑制药的化学结构与构效关系； 血管紧张素转化酶抑制药的活性药与前药。
第一节
肾素－血管紧张素系统
药理学（第9版）
肾素－血管紧张素系统
第二节
肾素抑制药
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