消化系统常用药物 ,用法及注意事项 !
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消化系统常用药物,用法及注意事项!
感谢作者:左秀琴一、抗消化性溃疡药一、抗酸药
抗酸药也称中和胃酸药,均为弱碱性物质。口服后在胃内直接中和胃酸,升高胃内容物的pH值。由于酸度下降,胃蛋白酶活性也下降,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及对溃疡面的刺激。抗酸药主要用于消化性溃疡和反流性食道炎。常用的药物有:氢氧化镁、三硅酸镁、碳酸钙、碳酸氢钠。二、抑制胃酸分泌药(一)H2受体阻断药【药理作用与作用机制】H2受体阻断药可阻断壁细胞上的H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用。常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久,治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但是在突然停用H2受体阻断药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。
雷尼替丁
口服易吸收,口服吸收率为52%,一次服用150mg后,有效血药浓度100ng/ml,维持8~12h,血浆蛋白结合率约15%。体内分布广,可通过胎盘屏障,乳汁内浓度高于血药浓度。代谢物及原型经肾排出,t1/2 为1.6~3.1h。可缓解溃疡病症状,促进溃疡愈合。常见的不良反应有胃肠道
反应、头痛、头晕、幻觉、躁狂等。静注可致心动过缓,偶见白细胞、血小板减少、血转氨酶升高、男性乳房发育等,停药后恢复。
(二)H+-K+-ATP酶抑制药
又称质子泵抑制药(PPI),是新型抗消化性溃疡药。由于疗效确切,不良反应少,近年来被广泛应用。临床常用的有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑。
奥美拉唑
【体内过程】口服易吸收,在酸性环境中快速失活,故常用肠溶胶囊,反复用药的口服吸收率可达70%,达峰时间1~3 h,胃内食物充盈时,可减少吸收,故应餐前空腹口服。血浆蛋白结合率为95%,肝中代谢、肾排泄、t1/2为0.5~1.5 h。【临床应用】用于治疗:(1)反流性食管炎;(2)消化性溃疡;(3)上消化道出血;(4)幽门螺杆菌感染。
泮托拉唑
(泮他拉唑,喷妥拉唑)与雷贝拉都属第三代质子泵抑制药,口服后吸收迅速,虽然半衰期短,然而一旦酸分泌抑制作用完成,可持续很长时间。两药的抗溃疡病作用与奥美拉唑相在pH3.5~7.0条件下较稳定。研究显示,雷贝拉唑在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害的临床效果方面远优于其他抗体,外抗酸作用较强。对其它药物代
谢的影响小,不良反应轻微,发生率约2.5%三、胃粘膜保护药胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液HCO3-屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损伤胃粘膜细胞。当胃粘膜屏障功能受损时,可导致溃疡发作。胃粘膜保护药,就是通过增强胃粘膜的细胞屏障和粘液HCO3-屏障,而发挥抗溃疡病作用。
硫糖铝
硫糖铝是蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。口服后在胃酸中解离为氢氧化铝和硫酸蔗糖复合物。前者有抗酸作用,后者为粘稠多聚体,与病灶表面带正电荷蛋白质结合形成保护膜,牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部,防止胃酸和消化酶的侵蚀,促进胃、十二肠粘膜合成前列腺素E2,从而增强胃、十二指肠粘膜的细胞屏障和粘液HCO3-屏障。增强表皮生长因子、碱性或纤维细胞生长因子的作用,使之聚集于溃疡区,促进溃疡愈合,并能与胃酸和胆汁酸结合,有利于粘膜上皮再生和溃疡愈合。抑制幽门螺杆菌的繁殖,使粘膜中的幽门螺杆菌密度降低,阻止幽门螺杆菌的蛋白酶、脂酶对粘膜的破坏。
本药可用于治疗消化性溃疡、反流性食道炎、慢性糜烂性胃炎。Sucralfate在酸性环境中才能发挥作用,应在饭前1 h空腹服用,并且服药后30min内禁用抗酸药、胃酸分泌抑制药。本品不良反应轻,约有2%患者可有便秘。少量
Al3+可被吸收,肾衰病人应特别谨慎。偶有口干、恶心、皮疹及头晕。因在胃中形成粘液层,影响苯妥英、地高辛和酮康唑等药的口服吸收率,故应在服用这些药2 h后再服用硫糖铝。
枸橼酸铋钾
枸橼酸铋钾又称三钾二枸橼酸铋,是胶体铋的一种。本品能吸附胃蛋白酶并降低其活性,覆盖于溃疡表面形成保护层,以减少胃酸、胃蛋白酶等对溃疡面的刺激,促进溃疡愈合。胶体铋能引起幽门螺杆菌与胃上皮分离,随后细菌溶解。抗消化性溃疡作用与H2受体拮抗药相似。也可用于慢性浅表性及萎缩性胃炎等。本品口服吸收较少,但肾功能不良者仍禁用,以免血铋过高出现脑病二、助消化药助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。能促进食物的消化,用于消化道功能减弱、消化不良等。
1.胃蛋白酶,来源于动物的胃粘膜。常与稀盐酸合用,辅助治疗胃酸、消化酶分泌不足引起的消化不良和胃蛋白酶缺乏症。
2.胰酶,含有胰蛋白酶、胰淀粉酶、胰脂肪酶。口服用于治疗消化不良。
3.乳酶生,又称表飞鸣,为干燥的活乳酸杆菌制剂。能分解糖类产生乳酸,提高肠内酸性,抑制腐败菌繁殖,减少发酵和产气。主要用于小儿消化不良,腹泻。不宜与抗菌药
或吸附药同时服用。三、止吐药与胃肠促动药(一)H1受体阻断药
H1受体阻断药如苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪、美克洛嗪和桂利嗪等有中枢镇静作用和止吐作用,可以用于治疗晕动病、内耳眩晕症等。
(二)M胆碱受体阻断药
最常用的M胆碱受体拮抗药是东莨菪碱。通过降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导,产生抗晕动病作用,用于预防和治疗恶心、呕吐。
(三)多巴胺(D2)受体阻断药
具有阻断中枢化学感受区(CTZ)的多巴胺(D2)受体作用,降低呕吐中枢的神经活动。有些多巴胺受体阻断药还能阻断外周胃肠道的多巴胺受体,促进胃肠排空,常作为胃肠促动药用于临床。
甲氧氯普胺
又称灭吐灵、胃复安。
【临床应用】主要用于治疗胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕吐。口服可预防各种原因包括妊娠引起的呕吐。由于静脉注射高剂量也能耐受,常用于肿瘤放疗和高致吐化疗药如顺铂、环磷酰胺等引起的呕吐。
【不良反应】大剂量静脉或长期应用可引起明显的锥体外系症状,也可出现疲劳、精神抑郁。偶见溢乳,男性乳房