制剂处方及工艺研究课程
固体制剂研发工艺流程
固体制剂研发工艺流程一、前期准备阶段。
咱做固体制剂研发呀，一开始得先有个想法，就像是要决定做个啥好吃的点心一样。
这时候呢，要去调研市场啦，看看大家都需要啥样的固体制剂，是治疗感冒的小药片呢，还是补充维生素的小药丸。
然后呢，就是确定目标产品的类型，是片剂、胶囊剂还是散剂之类的。
这就好比你要确定是做蛋糕、蛋挞还是饼干。
接着就得找原料啦。
原料可得好好挑呢，就像挑菜一样，要新鲜、质量好的。
要考虑原料的纯度、稳定性这些因素哦。
而且呢，还得确保原料的供应是稳定的，不能做到一半没原料了，那可就尴尬啦。
二、处方研究。
有了原料之后呢，就开始研究处方啦。
这就像是调配蛋糕的配方一样。
要确定主药和辅料的比例。
辅料也很重要哦，它就像是蛋糕里的奶油、面粉那些辅助的东西。
比如说填充剂，它能让制剂有个合适的大小和形状；还有黏合剂，能把那些粉末黏在一起，就像胶水一样。
崩解剂也不能少，它能让片剂在肚子里快快崩解，这样药物才能更好地发挥作用呢。
润滑剂也是个小助手，能让生产过程更顺利，就像给机器的小零件上点油一样。
这时候呀，就要开始做一些小试啦。
把不同比例的原料和辅料混合在一起，看看效果怎么样。
就像你试做不同配方的蛋糕，看看哪个口感最好一样。
可能要做很多次试验，每次都要仔细观察混合后的粉末或者颗粒的流动性、可压性这些性质。
要是流动性不好，就像沙子里有水一样，黏糊糊的，那可不好处理。
可压性不好呢，就很难把它压成漂亮的片剂啦。
三、工艺研究。
处方确定得差不多了，就进入工艺研究阶段喽。
如果是做片剂，那制粒工艺就很关键。
制粒就像是把松散的沙子变成小沙球一样。
有湿法制粒和干法制粒两种常见的方法。
湿法制粒就是加一点液体，把粉末弄湿，然后揉成小颗粒。
这个过程中，加多少液体可得把握好，多了就成泥了，少了又团不起来。
干法制粒呢，就是直接把粉末压成大片，然后再粉碎成小颗粒。
压片也是个技术活。
要调整好压力，压力小了，片剂可能会松松垮垮的，压力大了呢，又可能会出现裂片的情况，就像饼干碎了一样。
《药物制剂技术》课程标准
《药物制剂技术》课程标准课程代码：B0301417课程类别：专业核心课程授课学院：药品与环境工程学院学分学时：96—120一、课程定位与作用1.课程的定位：药物制剂技术是研究药物制剂的处方设计、基础理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学，具有工艺学性质，是高等职业学校药学类专业的一门必修专业课程。
2.课程的作用：依据国家《国家职业分类大典》中药物制剂工职业群的要求，贯彻以就业为导向，以能力为本位，以职业实践为主线，以项目化教学为主体的现代职教思想，按照药物制剂工的工作内容来组织课程内容，以制剂岗位的生产能力为核心培养学生的实践技能，以学生完成项目为教学过程，以理论与实践一体化教学模式。
增强学生的直观体验，激发学生的学习兴趣，并建立起工作任务与岗位技能、相关理论及职业知识的练习。
使学生具备高素质劳动者和中初级药剂专门人才所必需的药物制剂技术基础知识和基本技能，为学生学习相关专业知识和职业技能、提高全面素质、增强适应职业变化的能力和继续学习的能力打下一定的基础。
3.与其他课程的关系：前导课程为药学基础，制药企业管理与GMP实施、制药单位操作技术，后续发展课程为药物制剂检验技术。
二、课程目标（一）知识目标1.熟悉常用剂型的概念、特点和应用，掌握常用剂型的制备工艺、制备方法、质量要求以及质量控制等方面的知识。
2.掌握根据医师处方合理调配药物的基础知识。
3.熟悉药剂工作的任务、工作制度及药学基础知识。
4.了解新剂型的概念、特点和制备方法。
（二）能力目标1.能正确调配医师处方并指导患者合理用药。
2.掌握药物配制的基本操作。
3.会使用常见的衡器、量器及制剂设备。
4.能制备常用的药物制剂。
（三）素质目标1.具有科学的思维方法和实事求是的作风。
2.具有良好的职业道德。
3.具有创新意思和创新精神。
4.使学生在团队协作中善于与人交流、沟通、合作。
5.使学生善于表达自己的意见，阐述自己的观点。
6.培养严谨、细致、规范、认真的工作态度和职业素养。
制剂处方及工艺研究课程
❖ 注射剂的剂型选择还应符合《化学药品 注射剂基本技术标准》的规定，要根据药 物的特性综合权衡大容量注射液、小容量 注射液和粉针剂
---- 无菌保证水平 ---- 杂质的控制水平 ---- 工艺的可行性 ---- 临床使用的方便性等
❖ 基于以上基本原则，经专家审评会
议讨论确认存在以下情况的注册申请 将不予批准：
实例2:罗格列酮 依替膦酸罗格列酮胶囊
❖ FDA发布双磷酸盐类制剂的用药警示信 息:
❖ 2005年FDA曾报告过阿仑膦酸钠、利塞膦酸钠引起的 骨、关节、肌肉疼痛不良反应事例;
❖ 2008年1月7日，FDA再次发布双磷酸盐类药物的严重 肌肉骨骼疼痛潜在风险警示信息。
❖ 双磷酸盐类药物导致严重肌肉骨骼疼痛 的风险因素尚不明确，FDA将继续评价上 市后有关不良反应 。
❖ 适应症---缓解偶尔伴有失眠的各种疼痛， 帮助入睡并延长睡眠。
❖ Advil PM的两个活性成分均为速释。
❖ 该申报品种的适应症为用于因疼痛影响睡 眠者, 对于各种疼痛影响睡眠的患者应快速 止痛和入睡。
❖ 而本品的布洛芬全部为缓释成分，苯海 拉明为速释成分，止痛比普通制剂慢，此 剂型对于疼痛伴有入睡困难的患者不合适。
❖ 其中不良反应表现为溶血性贫血的有11 例；未收到致畸、致癌的相关病例报告。
❖ 2004年11月14日, 药审中心组织召开了“利 巴韦林专题讨论会”。
❖ 会议回顾、分析了利巴韦林在国内不同临床专 业使用的历史和现实情况，会议对利巴韦林的安 全性问题进行了深入的探讨。会议研究并讨论了 对利巴韦林产品的处理建议 。
-----本品水溶性好，制成分散片加水后在水 中呈分散状态的是片剂辅料而不是药物， 因此并不是实际意义上的分散片；
化学药物制剂处方及工艺研究
化学药物制剂处方及工艺研究摘要：药物稳定性易受到其他因素影响，如果改变药物的性质、质量，会严重影响其疗效，甚至对患者健康造成威胁。
化学药物的处方与工艺较为特殊，对其进行科学管控有助于提高化学药物制剂的生产质量，因此加强对化学药物制剂处方与工艺的研究十分重要。
但是目前化学药物制剂工艺研究存在一定的不足，对化学制剂生产质量造成影响，基于此本文结合制剂处方技术发展现状，提出有效的解决对策。
关键词：化学药物；制剂；处方；工艺近些年来化学制剂技术水平不断提高，在制药工业中的地位也在不断提高。
临床治疗过程中，需要明确用药剂量，在保证疗效的基础上，确保处方工艺和处方的合理性。
处方与工艺是确保化学药物质量安全的重要基础，只有加强对制剂处方及工艺的管理，才能有效提高制剂生产质量。
基于此，本文对化学药物制剂处方与工艺展开分析。
1.化学药物制剂处方的研究1.处方设计处方设计主要指以临床为指导，在药物研究的基础上，制定多套设计方案，再进行合理筛选与优化的过程。
例如化学药物片剂类处方由稀释剂、黏合剂等组成。
研究人员研究处方设计的过程中，如果药物的溶解性较低，需要采用能够改善其溶解性的辅助材料，如果药物稳定性不佳，首先考虑采用金属离子络合剂进行调和。
制剂处方设计的原则十分简单，需要在确保药物功效作用的做题下简化设计方案，避免发生材料浪费情况，同时避免引入辅助材料对药物功效造成影响，或者造成其他严重影响[1]。
1.2处方优化处方优化主要指对化学药物制剂在优化与筛选方面的研究，具体评估指标包括药物制剂的稳定性、临床效果等。
研究人员在研究化学药物制剂的过程中，如果采用的辅助材料存在指标异常情况，需要加强对辅助材料指标的控制，进一步保证药物的质量。
制剂基本性能评价是药物制剂的一项主要环节，因此在实际研究阶段，研究人员不但需要认真考虑主药的性质，同时还需要了解体现药剂特征的相关因素。
例如细菌内毒素、pH值以及不溶性微粒等。
在具体研究过程中，不同类型药物制剂类型需要分析的内容也各不相同，比如说片剂中具有割痕并且能够分割的药剂，需要认真分析分割后药剂含量的均匀性；对混悬剂来说，需要加强对其分散性、沉降体积以及粒度的分析。
制剂处方及工艺研究课程
随着医药行业的快速发展，制剂产业已成为一个重要的领域 。本课程旨在培养制剂领域的高素质人才，为推动制剂产业 的发展提供技术支持和人才保障。
课程特色
系统性与实用性
本课程注重制剂处方和工艺研究的系统性和实用性，通过理论和实践相结合 的方式，使学生全面掌握制剂研发的关键技术和方法。
前沿性与创新性
教师需具备较高的专业素养和教学水平，具备科学研究 和指导实践的能力，注重教学与科研的结合，关注学科 前沿动态，不断更新教学内容和方法。
THANKS
谢谢您的观看
3
积极参与讨论
学生应积极参与课堂讨论和提问，与老师和同 学进行交流和讨论，分享自己的见解和思路。
实验操作要求
实验方案与准备
01
学生应根据实验指导书的方案，认真准备实验所需试剂、仪器
和设备，确保实验前一切就绪。
实验操作规范
02
学生在实验操作过程中应严格遵守实验室安全规程，注意实验
操作的规范性和准确性，确保实验结果的可靠性。
烘箱和烘箱垫
烘箱用于干燥样品，烘 箱垫可防止样品与烘箱 底部接触，避免污染。
注射器、针头 、注射泵
用于进行注射操作，注 射泵可精确控制注射量 。
离心机
用于分离不同密度的物 质，需要定期检查其运 行情况。
05
学生要求
课前准备
了解课程背景知识
学生在课前需要了解制剂处方及工艺研究的基本概念、发展 历程和应用领域，为后续课程内容打下基础。
对提高我国药品自主研发和创新能力起到积极 的推动作用，为培养制剂领域专业人才做出贡 献。
未来发展趋势与展望
药物制剂研究领域将继续发展，新剂型、新技术和 新工艺不断涌现，为制剂处方和工艺研究带来更多
制剂处方工艺小试研究流程
制剂处方工艺小试研究流程
一、引言
二、研究目的
三、实验设计
1.确定实验方案：根据研究目的和资料分析确定制剂的小试研究方案，包括制剂配方的选择、实验样品的制备和分析方法的确定等。
2.原料准备：根据实验方案，准备所需的原料和药物。
3.实验装置准备：准备好所需的实验装置和仪器设备，包括称量仪器、混合设备、反应槽、温度控制设备等。
4.实验分组：根据实验方案，将实验样品分为不同的处理组和对照组，以比较不同工艺参数条件下的制剂特性。
四、实验步骤
1.制备药物：按照药物配方的比例，准确称取所需的原料和药物，进
行预处理和加工。
2.成分配伍：根据实验方案，将制备好的原料和药物按照一定的配伍
次序进行混合。
3.掺蜜和粉碎：根据实验方案，将混合好的原料进行掺蜜和粉碎处理，使其更加均匀。
4.试样制备：根据实验方案，将加工好的试样按照要求进行分装和标识。
5.实验操作：根据实验方案，对试样进行一系列的操作，包括溶解、滴定、过滤等。
5.结果分析：根据实验操作得到的结果，进行数据处理和分析，比较不同工艺参数下的试样特性。
六、结果讨论
1.结果分析：根据实验操作得到的结果，比较不同工艺参数下试样的性能差异。
2.问题分析：分析实验中遇到的问题和困难，并提出解决方案。
3.结论和建议：根据实验结果，得出结论和建议，为进一步优化制剂工艺提供依据。
七、结论
制剂处方工艺小试研究是确定制剂合理工艺的重要手段，通过小试研究可以优化制剂的制备过程，提高产品的质量和稳定性。
该研究流程包括了实验设计、实验步骤、结果分析和结论讨论等环节，可以帮助研究者确定最佳的制剂配方和工艺参数。
制剂处方工艺开发研究的流程和关键点解读
制剂处方工艺开发研究的流程和关键点解读制剂处方工艺开发是药物研发和生产的重要环节，它涉及到药物的合理配方设计、工艺流程优化和质量控制等多个方面。
本文将对制剂处方工艺开发的流程和关键点进行解读。
制剂处方工艺开发的流程通常包括以下几个步骤：1. 药物特性评估：首先需要对所研发的药物进行全面的特性评估，包括药物的物理化学性质、药动学特点、药物相容性等。
这些评估结果对后续的工艺开发和质量控制有重要指导意义。
2. 配方设计：基于药物特性评估的结果，设计切实可行的药物配方。
合理的配方应该考虑到药物的溶解度、稳定性、可制备性等方面。
常见的配方成分包括活性药物、辅料、流变剂、溶剂等。
3. 工艺流程开发：根据配方，开发适合的工艺流程。
该流程应该考虑到工艺条件、操作步骤、加工设备等因素。
在制剂过程中，需要注意的关键点包括溶解、混合、过滤、清洗、干燥等环节。
4. 质量控制方法开发：制剂处方工艺开发的关键之一是开发适用的质量控制方法。
这些方法可以包括理化指标测定、微生物检测、稳定性测试等。
质量控制方法的开发应该满足相关法规和标准的要求，并保证对药物质量的全面评估。
5. 试验批生产：在工艺流程和质量控制方法开发完成后，进行试验批生产。
通过验证试验批的质量指标，判定工艺流程和质量控制方法的可行性和可靠性。
关键点解读：制剂处方工艺开发的关键点有以下几个方面：1. 药物特性的准确评估：对药物特性进行准确的评估，为后续配方设计和工艺流程开发提供可靠依据。
2. 合理的配方设计：根据药物的特性和要求，设计合理的配方，确保药物的稳定性和可制备性。
3. 工艺流程的优化：优化工艺流程，确保流程的合理性、高效性和可扩展性。
关注关键环节，如溶解、混合、过滤等，确保工艺操作的准确性和稳定性。
4. 质量控制方法的可靠性：开发可靠的质量控制方法，确保准确、全面地评估药物的质量。
这些方法应符合法规和标准的要求，并具备良好的重复性和可操作性。
5. 试验批生产的验证：通过试验批生产，验证工艺流程和质量控制方法的可行性和有效性。
化学药物制剂处方及工艺研究
建 设 ，就 应 当进 一步深 化对制剂 处方与工 艺的研 究。
工艺条 件等 进行充 分的 了解 ，并 通过 研究 与试验 最终确 定不 同
ｌ化 学药物制剂处方研 究
指 标的 波动范 围 ，以保 证生 产过 程的稳 定性 。
１．１处 方设 计
工 艺研 究涉及 到 多方面 的内容 ，诸 如原料 与辅料 的使 用情
稳定 性评价 以 制剂 的化学 稳定性 、物理 稳定 性与生 物稳 定 性 为衡量 标准 。 目前 ，我 国药物 制剂普 遍将 重心 放在 药物 的化 学稳 定性 上 ，注 重对药 物质量 与有关物 质含量 的研究 。
管理 水平 随之提 高 。任 何 临床 病 症都 需要 规 定计量 的 药物 ，因 剂方 面 ，研 究 人 员要 重点 分析 不 同辅 助材料 的特 点 ，以 及这 些
此 药物 制荆 在我 国制 药行 业 中的作 用 不容 置疑 。保证 药物 制 辅 助材 料与 制剂稳 定性 的影 响等 ，以 防止 药物 晶型在工 艺过程
考虑 主 药的 性 质 ，还需 要 考察 能够 反 映药 剂特 征 的项 目 ，例 如 ３加 强 对化 学药 物 制剂 处 方 及工 艺 变更 管 理 的
ＰＨ值 、不 溶 性 微粒 、细 菌 内毒 素 等 。针 对 不 同 的 药物 制 剂 种 有 效 建 议
类 ，需 要考 察 的项 目也 有 所不 同 ，例 如干 混 悬剂 应 重点 考察 粒 度 、再 分散 性 、沉 降 体积 比等 ；带 有刻 痕 的可分 割 片剂 ，应重 点 考察分割 后的片 剂含量 均匀性 。
来 ，许 多 申请 人并未 向上级 申报 生 产 工艺 相 关 内容 ，而 是 将实
处 方的 筛选 与优化 是一 项 系统的过 程 ，其 中包括 对制 剂基 验 室作 为 主要 生产 地 ，并对 部分 工 艺进 行调 整 ，这 种条 件 下生
铝碳酸镁咀嚼片的处方及制剂工艺研究
铝碳酸镁咀嚼片的处方及制剂工艺研究赵宁;冯锁民【摘要】The best prescription of hydrotalcite chewable tablets was hydrotalcite 500 g,lactose 300 g , xylital 200 g,aspartame 5 g and magnesium stearate 10 g. Wet granulation pellet method was adopted to prepare hydrotalcite chewable tablets and get three groups of samples. Then using appearance, the hardness. the difference in taste and the content as evaluation indexes,the quality of hydrotalcite chewable tablets was analyzed. Results indicated the hydrotalcite chewable tablets which producted with this prescription and processing technology have good taste,clean and stable, all around indexes conforms with the regulations. The preparation technology is reasonable and mature,it could be used to full scale production.%铝碳酸镁咀嚼片的最佳处方为:铝碳酸镁500 g,乳糖300 g,木糖醇200 g,阿斯巴甜5 g,硬脂酸镁10 g.采用湿法制粒压片法制备铝碳酸镁咀嚼片,并试制3批样品,以外观、硬度、片重差异、口感、含量等为指标对其质量进行了考察.结果表明,该处方工艺制得的咀嚼片,外观光洁,口感良好,硬度、片重差异、含量等均符合规定.本品处方工艺成熟,适合大批量生产.【期刊名称】《应用化工》【年(卷),期】2011(040)007【总页数】3页(P1213-1214,1218)【关键词】铝碳酸镁;咀嚼片;处方;工艺【作者】赵宁;冯锁民【作者单位】西安医学院,药学院,陕西,西安,710021;西安医学院,药学院,陕西,西安,710021【正文语种】中文【中图分类】TQ46;R944.2铝碳镁锌为抗酸与胃粘膜保护类药品，用于治疗多种消化系统疾病，具有独特的大分子层状网络结构，能迅速改善或缓解胃酸过多引起的各种病症。
化学药物制剂处方及工艺研究
化学药物制剂处方及工艺研究进入21世纪以后，人类对于健康也有了更高的要求，我国医药工作者在化学药物制剂方面不断努力，争取采用有效的方法，对药物制剂处方、工艺参数等进行有效管理，最终实现化学药物制剂的产业化发展。
想要加快化学药物的制剂的产业化建设，就应当进一步深化对制剂处方与工艺的研究。
1概述药物剂型种类很多,制剂工艺也各有特点,且各种新剂型和新工艺也在不断出现,制剂研究中的具体情况差异很大。
但制剂研究的总体目标是一致的,即通过一系列研究工作,保证剂型选择的依据充分,处方合理,工艺稳定,生产过程能得到有效控制,适合工业化生产。
制剂研究的基本内容包括剂型的选择、处方研究、制剂工艺研究、药品包装材料(容器)的选择、质量研究和稳定性研究等方面内容。
选择适宜的剂型是进行处方、工艺等研究的前提条件。
一般来说,确定适宜的剂型需要考虑多种因素,如:药物的理化性质和生物学特性、临床治疗的需要,临床用药的顺应性以及制剂工业化生产的可行性及生产成本等。
2化学药物制剂处方及工艺研究2.1处方设计处方设计是指在对药物与相关材料的研究基础上，结合临床学的引导，制定几套合理的设计方案，并对方案进行筛选与优化的过程。
例如，原料药某些理化性质可能对制剂质量及制剂生产造成影响，如原料药的BCS分类、粒度分布、晶型、溶解性等，以及原料药在固态和/或溶液状态下在光、热、湿、氧等条件下的稳定性情况。
因此应根据剂型的特点及药品给药途径，对原料药关键理化性质进行了解，并通过试验考察其对制剂的影响。
譬如，药物的溶解性可能对制剂性能及分析方法产生影响，是进行处方设计时需要考虑的重要理化常数之一。
原料药粒度可能影响难溶性药物的溶解性能、液体中的混悬性、制剂的含量均匀性，有时还会对生物利用度及临床疗效产生显著影响。
化学药物制剂的处方设计原则是简单安全，在保证药物功效的情况下，应当尽可能的将设计方案简化，一方面减少材料上的浪费，另一方面也防止因辅助材料的引入而造成的不可预期效果。
《药物制剂处方设计》课件
提高措施：加强研 发投入，提高生产 工艺水平，加强质 量管理
复核结果：确保药 物制剂的质量符合 标准要求，提高药 物疗效和安全性
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汇报人：PPT
口服液体剂
特点：易于吞咽，便于吸收，适 合儿童和老年人
优点：便于携带，易于服用，稳 定性好
添加标题
添加标题
剂型：糖浆、口服液、滴剂等
添加标题
添加标题
缺点：易受温度影响，需要冷藏 保存，保质期较短
外用制剂
剂型选择：根据药物性质、给药途径、使用部位等因素选择合适的剂型 剂型特点：易于涂抹、吸收快、作用持久、使用方便 剂型分类：软膏、乳膏、凝胶、喷雾剂等 剂型设计：考虑药物的稳定性、安全性、有效性等因素，选择合适的基质、辅料和包装材料
质量标准制定与实施
质量标准制定的原则：科学 性、合理性、可操作性
质量标准制定的内容：原料 药、辅料、成品药等
质量标准制定的依据：药物 制剂处方设计、生产工艺、 稳定性研究等
质量标准实施的监督：国家 药品监督管理局、省级药品
监督管理局等
质量标准复核与提高
复核方法：采用科 学、合理的方法进 行复核
复核内容：包括药 物的化学成分、物 理性质、生物活性 等
设计药物的处方和生产工艺 评估药物的稳定性和生物利用度 验证药物的安全性和有效性
01
药物制剂处方组成
药物
药物类型：包括化学药物、生物药 物、中药等
药物作用：治疗疾病、预防疾病、 改善症状等
药物剂量：根据病情和个体差异确 定
药物剂型：包括片剂、胶囊、注射 剂、外用剂等
药物相互作用：药物与药物、食物、 其他物质之间的相互作用
中试放大研究
目的：验证处方工艺的可行性 和稳定性
化学药物制剂处方及工艺的研究
化学药物制剂处方及工艺的研究化学药物制剂是指以化学方法合成的药物活性成分为基础，通过特定的制剂工艺制备成各种剂型的药品，包括片剂、胶囊剂、注射剂、口服液等。
化学药物制剂的研究涉及药物的合成、分析、稳定性、制剂工艺等多个方面，是药物研发和生产中至关重要的一环。
一、化学药物制剂的研究意义化学药物制剂是现代医药领域最主要的药物剂型之一，其研究具有重要的意义。
1. 临床需求：化学药物制剂作为治疗疾病的主要手段，能够满足患者不同剂型的用药需求，提高患者用药的便利性和依从性。
2. 药物稳定性：化学药物制剂的研究有助于提高药物的稳定性和药效，延长药物的保存期限，并减少药物在制剂过程中的变性和降解。
3. 制剂工艺：化学药物制剂的研究有助于制定合理的制剂工艺，提高药品的生产效率和质量稳定性，降低生产成本。
4. 药物安全性：制剂研究有助于了解药物对人体的毒副作用，确保药物制剂的安全性和有效性。
化学药物制剂的研究内容主要包括药物的合成、分析、稳定性和制剂工艺等多个方面。
1. 药物合成：通过化学合成的方法得到纯净的药物活性成分，是化学药物制剂研究的重要内容。
药物合成的研究需要寻找合适的合成途径，优化反应条件，提高合成产率和纯度。
2. 药物分析：对合成得到的药物进行各种分析检测，了解其理化性质、纯度、结构等信息，为进一步的制剂工艺提供依据。
3. 药物稳定性：研究药物在不同条件下的稳定性，包括光、热、湿度等条件下的稳定性，以及与其他成分混合后的稳定性，为制剂工艺的设计提供依据。
4. 制剂工艺：根据药物的特性和临床需求，设计制剂工艺，包括原料选用、生产工艺流程、设备选择等，以确保制剂的质量和稳定性。
化学药物制剂的研究方法主要是依托于现代化学、药物学和制剂工程等学科的理论和技术手段。
2. 药物分析：借助现代仪器分析技术，如高效液相色谱、质谱、核磁共振等，对药物活性成分进行分析检测，获取其理化性质和结构信息。
3. 药物稳定性研究：通过模拟不同条件下的稳定性实验，如光照、热稳定性试验、湿热稳定性试验等，探究药物活性成分的稳定性规律，并寻找稳定性改进的方法。
化学药物制剂处方及工艺的研究
化学药物制剂处方及工艺的研究近年来，化学药物制剂在医学上的应用越来越广泛。
药物制剂的处方和工艺是制备高质量化学药物的关键。
本文将探讨化学药物制剂处方及工艺的研究进展。
一、处方研究处方研究是药物制剂的基础。
好的处方能够使药物制剂的效果更好，更安全。
以头孢呋辛钠注射液为例，处方组成为头孢呋辛钠、蔗糖、琥珀酸钠、乙酰化葡萄糖和水。
头孢呋辛钠是该处方的有效成分，蔗糖和琥珀酸钠为保持溶液稳定性和改善头孢呋辛钠的稳定性，乙酰化葡萄糖为渗透压调节剂，水为注射用水。
研究表明，该处方能够有效抗菌，且对人体无毒副作用。
处方的优化是药物制剂的一个重要方法。
随着科学技术的发展，处方优化工作逐渐被重视。
例如，朱淼等人就对头孢克肟纳泊酯钠注射液的处方进行了优化研究。
经过优化后的处方使得头孢克肟纳泊酯钠注射液的稳定性和药效都得到了提升。
二、工艺研究制剂工艺是药物制剂研究的重要方面。
工艺研究能够改善制剂工艺，提高制剂质量和效果。
以贝克曼库尔特4头高速离心机为例，高速离心机制剂的工艺研究可以通过调整离心速度、离心时间、离心温度等参数来控制制剂的颗粒大小和分布，使得制剂更加均匀，效果更佳。
另一个例子是利用超声波制备丹参滴丸的工艺研究。
通过调整超声波功率、溶液浓度、配位剂种类和浸渍时间等参数，可以制备出颗粒均匀、效果良好的丹参滴丸。
三、结语处方优化和工艺研究是化学药物制剂研究的重要方面。
处方优化可以提高制剂药效和安全性，工艺研究可以提高制剂的均匀性和效果。
因此，处方优化和工艺研究必须得到充分的重视和研究。
非那雄胺片制剂的处方及工艺探讨
非那雄胺片制剂的处方及工艺探讨发布时间：2023-07-02T22:24:20.707Z 来源：《中国医学人文》2023年3月3期作者：何忠剑余瑾白喜妹[导读]非那雄胺片制剂的处方及工艺探讨何忠剑余瑾白喜妹（杭州康恩贝制药有限公司；浙江杭州310051）摘要：非那雄胺片制剂作为临床处方药物，在不同处方下含量均匀度存在差异，为提升药物质量，理应加强对多处方的深入讨论，通过原料配制、压片包衣以及样品测试工艺，促使该药剂在稳定工艺下实现全面生产，满足临床安全用药标准。
关键词：非那雄胺片；压片工艺；包衣工艺；样品测试前言：非那雄胺片在临床领域主治前列腺增生症以及尿路感染等疾病，既能起到病症减退作用，还能实现疾病早期预防，甚至能在雄激素性秃发中表现出应用优势。
为实现该药剂在国内科学研发，专门结合美国原产保法止药剂归纳工艺成果，从而为药品拟开发项目积攒经验，达到高相似度药效，解决临床难题。
1、非那雄胺片制剂常见处方因非那雄胺片制剂为美国原产药物，为保证我国能在拟开发项目中成功研制出高相似度药物，需要尝试多个处方，并通过对比不同处方的含量均匀度归纳最优处方，而后才能达到量产目的。
此次研究中列举三种常见处方：①以4.2g欧巴代，65.8g乙醇（60%）配制包衣液，而后以1g非那雄胺和硬脂酸镁成分，联合10g泊洛沙姆188、20g预胶化淀粉、72g 乳糖与30g微晶纤维素，6g羧甲淀粉钠，搭配适量乙醇（60%）制成药剂片芯。
②包衣液相同，片芯处方略有差异，即1g的非那雄胺和硬脂酸镁，10g的泊洛沙姆188,72g乳糖，25g的微晶纤维素和预胶化淀粉，6g 羧甲淀粉钠，两个处方中添加的预胶化淀粉与微晶纤维素用量存在差异性，其余均一致。
③该处方中非那雄胺和硬脂酸镁成分含量同样为1g，泊洛沙姆188为10g，预胶化淀粉20g，微晶纤维素30g，乳糖72g，羧甲淀粉钠6g。
在对比实验中按照上述处方将药剂都制成1000片，而后比较含量均匀度，显然处方①在盐酸（PH=1）、醋酸（PH=4.5）、水溶液以及磷酸盐缓冲液（PH=6.8）15min处理下溶出结果中含量均匀度均高于85%（最低界限值），而其它处方可能需要30min甚至是45min才能达到此标准，故而需要按照此处方进行药剂大规模生产作业。
【原创】吸入制剂参比制剂及处方工艺研究
【原创】吸入制剂参比制剂及处方工艺研究一、参比制剂研究参比制剂是指用于仿制药质量和疗效一致性评价的对照药品，通常为被仿制的对象，如原研药品或国际公认的同种药物。
本文分享吸入制剂开发过程中参比制剂的研究。
1. 目的对参比制剂进行研究（至少3批）,考察其关键质量属性，从而确定目标制剂的研发目标，为开发目标制剂提供依据，同时为目标制剂质量标准的制定提供依据。
通过对参比制剂的包装说明书及产品特性概要文件进行研读，为制剂说明书的制定提供依据。
2. 参比制剂信息2.1参比制剂的确定：检索国家药品监督管理局颁布的参比制剂目录（已正式公布或公示稿），确定参比制剂是否已明确。
2.2参比制剂未被国家药品监督管理局颁布的参比制剂目录收载，应根据原研背景信息，确定拟选择的参比制剂，并列出拟选择参比制剂依据，在正式立项后进行参比制剂的备案工作。
2.3处方信息：①可在FDA官网（）检索，查询橙皮书收载是否为FDA参比制剂（RLD）、是否为FDA标准制剂（RS），查询上市产品说明书、上市审评报告、化学综述资料、药学综述资料、临床综述资料等。
②欧盟EMA上市品种信息在其官网（/en）查询：上市产品特性概要、上市产品评估报告等。
③日本药品上市信息在日本独立行政法人医药品医疗器械综合机构（PMDA）官网（）查询，主要查询信息为IF文件、上市产品说明书；查询日本厚生省价格目录（蓝皮书）确定其是否标注为原研药品。
通过以上网站查询得知参比制剂具体信息，汇总列表如表1；具体研究内容见表2。
▲表1-参比制剂信息表通用名商品名规格批号有效期生产厂家持证厂家产地包装规格包装材料首次上市国家或地区及时间其他上市国家是否已进口中国：贮藏▲表2-参比制剂研究项目表研究项目研究目的一般性质性状为确定目标制剂的性状及制定质量标准提供依据。
装量作为衡量目标制剂的一个参数以及制定质量标准提供依据。
相对密度作为衡量目标制剂的一个参数。
粘度为确定目标制剂的粘度及制定质量标准提供依据。
化学药物制剂处方及工艺研究
化学药物制剂处方及工艺研究引言化学药物制剂是指将化学药物以一定的剂型和工艺进行加工和制备，以便更好地满足临床应用的需求。
处方和工艺的研究是化学药物制剂研发的重要环节，对于保证药物的质量、疗效以及患者的安全具有重要意义。
本文将讨论化学药物制剂处方及工艺研究的主要内容和方法。
一、处方研究处方研究是化学药物制剂研究的基础，它涉及到药物的剂型、组成成分、理化性质等方面的探究。
通过合理的处方设计，可以确保药物在使用过程中具有良好的稳定性、溶解性以及一致的释放速率。
在处方研究中，通常需要考虑以下几个方面的因素：1. 剂型选择根据药物的性质和临床需求，选择合适的剂型进行研究。
常见的药物剂型包括片剂、胶囊剂、注射剂、乳剂等。
剂型的选择应综合考虑药物的物化性质、口服吸收特点以及患者的用药便利性等因素。
2. 成分选择和配比合理选择药物的辅料和配比，以确保药物的稳定性和疗效。
在成分选择上，需要考虑药物与辅料之间的相互作用、相溶性等。
在配比上，应根据药物的特性和所需的剂型特点进行合理的比例。
3. 药物的物理和化学性质药物的物理和化学性质对于制剂设计和工艺研究具有重要的影响。
包括药物的溶解性、稳定性、pH值、离子强度等参数的测定和评价。
4. 药物的生物利用度研究药物的生物利用度是指药物在体内的利用率和吸收程度。
通过药物的生物利用度研究，可以评估药物的有效性和剂型的合理性。
常用的研究方法有体外释放试验、动物实验等。
二、工艺研究工艺研究是指在处方确定的基础上，通过一系列加工工艺的研究，制备出符合药物质量和疗效要求的制剂。
工艺研究主要包括以下几个方面：1. 制剂工艺流程设计制剂工艺流程设计是制剂研究中的关键步骤，它包括药物的加工顺序、加工条件、机械设备的选择等。
通过合理的工艺流程设计，可以保证药物的稳定性、纯度以及工艺的可操作性。
2. 制剂工艺参数的确定制剂工艺参数的确定是制剂研究的重要工作，它直接关系到药物的质量和疗效。
包括药物的溶解温度、混合时间、干燥温度等工艺参数的确定和优化。
制剂研究ppt课件
临床转化
将实验室研究成果转化为临床可用的制剂，需要经过多阶 段的试验和验证，这一过程耗时费力，且成功率不高。
市场需求
随着医疗需求的多样化，制剂研究需不断满足新的治疗需 求和市场变化，对创新性和应变能力提出了更高的要求。
制剂研究的展望与未来发展方向
随着科技的不断进步，制剂研究将更加依赖于新技术 、新方法和新材料的研发和应用，以提高制剂的性能
实验方法选择
文献调研法
通过查阅相关文献，了解制剂 研究领域的前沿技术和研究动 态，为实验提供理论依据和参
考。
对比实验法
通过对比不同制剂配方、工艺 参数等条件下的实验结果，分 析各因素对制剂性能的影响。
模拟实验法
通过模拟实际应用环境，测试 制剂在实际使用中的性能表现 ，为实际应用提供指导。
量化分析法
。
注射制剂的种类包括注射液、注 射用无菌粉末、注射用冻干粉等 ，注射制剂对生产环境、设备、
质量控制等方面要求较高。
皮肤粘膜给药制剂
01
皮肤粘膜给药制剂是指通过皮肤或粘膜给药的制剂，如乳膏剂 、贴剂、喷雾剂等。
02
皮肤粘膜给药制剂的特点是药物直接作用于病变部位，局部药
物浓度高，可避免口服给药的肝脏首过效应。
制剂研究ppt课件
目录
• 制剂研究概述 • 制剂的种类与特点 • 制剂研究的主要内容 • 制剂研究的实验设计与方法 • 制剂研究的挑战与展望 • 制剂研究案例分析
01
制剂研究概述
制剂研究的定义与目的
定义
制剂研究是对药物制剂的处方设计、 制备工艺、质量控制、药理毒理和临 床应用等方面的研究。
目的
制剂研究的历史与发展
古代制剂
以草药和简单的制剂为主，缺乏科学理论指导 。
化学药物制剂处方工艺研究
化学药物制剂处方工艺研究一、化学药物制剂处方设计的重要性药物作为一种特殊的产品，在应用于临床时，必须要进行处方设计，化学药物制剂处方工艺就是使药物加工生产成为适合治疗或者预防相关疾病的形式。
药物制剂处方与药物的临床治疗效果有着非常密切的关系。
对于同一种药物，不同的剂型或者相同的剂型条件下，其制备工艺或者辅料有些许差异，也会表现出治疗效果和毒副反应方面的区别。
因此，如果药物剂型选择不当，相关的处方工艺设计不科学，很有可能会影响到药物的临床治疗效果，从而降低其生物利用率，还会影响到药物的外观稳定性等理化特性。
提高化学药物制剂处方工艺水平，才能够满足不同的给药途径对于药物的需要。
化学药物制剂处方研究也是目前新药研究与开发当中的一个重要部分。
近年来，我国医药产业得到了快速的发展，已经成为原料药品生产与出口的第一大国和仅次于美国的世界第二大医药市场。
但是，原料出口多而药品出口少的问题，揭示了当前我国药物制剂处方工艺还亟须进行改进。
二、化学药物制剂处方设计的基本过程药物制剂处方设计有着相对固定化的流程，其基本过程有如下几个步骤：①需要相关的人员对处方前工作，包括药物的药理学、理化性质等，有比较全面的认识，如果在这个环节，有一些进行设计的必需参数还没有具备，那么必须要事先进行实验，只有当获得足够的全面的数据以后，才能够开展处方设计工作。
②要根据药物的理化性质以及治疗的实际需求，并结合其临床研究，对给药的最佳途径进行确定，在综合考量各种因素的基础上，选择最为合适的制药剂型。
③根据所确定的药物剂型的特点，在此基础上合理选择药物剂型辅料添加剂等，还要经过科学的测定方法，对制剂的其他指标进行考察，并采取相关的实验优化方式，提高制备工艺水平。
三、我国化学药物制剂处方工艺现状1、化学制剂工艺缺乏详细数据在化学制剂工艺处方设计中，我国部分药物申报的化学制剂工艺缺乏详细的数据信息，并且也没有做好对应的备案处理工作。
一般来说，若是化学制药中需要某些辅材以及材料，必须要对这些材料做好详细的备案处理工作，这样才可以使得化学药物制剂过程中有良好的数据参数支撑。
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（2）对于注册分类6，所仿品种在质量可控性、 安全性、有效性方面存在较大缺陷的；所仿品种已 不符合临床需要的；
（3）注射剂中大容量注射剂、小容量注射剂 和粉针剂之间的互改，如所改剂型的无菌保证水平 低于原剂型，而药品质量、稳定性或安全性没有明 显提高的。
重点关注：
1.剂型的选择要有依据 2.辅料的筛选要优化 3.处方的研究考察要全面
1. 剂型的选择要有依据
主要考虑因素： (1) 药物的理化性质、稳定性和生物学性 质 (2) 临床治疗的需要 (3) 临床用药的安全性、顺应性 (4) 工业化生产的可行性
❖《化学药品技术标准》规定 ---
❖ 制剂剂型的选择应符合《化学药物制剂研 究基本技术指导原则》的基本要求 选择剂型时应综合考虑: -----药物的理化性质、稳定性和生物学特 性 ----- 临床治疗的需要 ----- 临床用药的顺应性
本品设计为口服溶液稳定性是否符合要 求，必须提供翔实的稳定性试验数据。
而现有关物质检查方法无法证明本品的 稳定性。建议不批准。
药物生物学性质
◎吸收的速度和程度 ◎药物的治疗窗 ◎消除速度 ◎GI中不稳定性 ◎体内分布情况等 ◎毒性或刺激性等
吸收部位
对于有特定部位吸收的药品，在剂 型的选择中如果改变了药物的吸收部 位，则需要特别关注。如对于主要吸 收部位在十二指肠的药物，如果开发 为肠溶片或缓释制剂，则可能发挥不 了应有的疗效。
❖ 如: 复方甘草酸苷分散片 本品是由甘草酸单铵盐、甘氨酸、蛋氨
酸组成的复方制剂
甘氨酸、蛋氨酸均为水溶性药物，甘草 酸单铵盐也可溶于热水
制成分散片不合理。建议不批准。
实例2：为将难溶性药物制成粉 针剂而增加临床使用方法复杂性的
作法:
如: 氟康唑、替硝唑 →粉针剂
为使之溶解，利用其在酸中溶解的性质，在处方中加 入大量盐酸，再冷冻干燥制成粉针。为保证溶解稀释后 药液的pH值在人体耐受范围内，临床使用时加入一定量 的5％碳酸氢钠注射液以调节pH值。这一过程必然造成临 床使用的复杂性。还可能会导致临床使用的安全性隐患， 不仅增加了染菌机会，同时也会直接影响药品的质量和
❖ 对于易溶于水的药物，可以制成各 种固体或液体剂型，适合于各种给药 途径。 目前认为不合理的改剂型： ---溶解性较好的药物，制成分散片 ---溶解性较好的药物，制成混悬剂 或干混悬剂 ---溶解性较好的药物制成软胶囊
❖ 对于难溶性药物，不易制成溶液剂。更 不适合制成注射给药剂型，但给与一定条 件时，也可制成溶液剂（包括注射剂）， 但必须注意药物的重新析出，防止由此带 来的不良反应。
目前认为不合理的改剂型：
----难溶性药物制成泡腾片、泡腾颗粒
----难溶性药物制成粉针
实例1. 水溶性药物 分散片 或软胶囊
如：加替沙星及甲磺酸加替沙星
-----本品水溶性好，制成分散片加水后在水 中呈分散状态的是片剂辅料而不是药物， 因此并不是实际意义上的分散片；
----- 制成软胶囊形成油性混悬液导致产品的 体内吸收状况改变 ；
目前认为不合理的改剂型： ----不稳定的药物制成水针、输液 ----不稳定的药物制成口服溶液剂
实例1:穿琥宁由粉针剂 大输液
穿琥宁在水溶液中不稳定，易变色降解， 如制备为大输液：
—加大了处方设计的难度，需在处方中增 加大量抗氧剂、稳定剂等。
—增大了生产中的控制难度，如需保持充 氮。
—最终产品的稳定性较差，导致贮存条件 比较苛刻，有效期较短。
❖ 注射剂的剂型选择还应符合《化学药品 注射剂基本技术标准》的规定，要根据药 物的特性综合权衡大容量注射液、小容量 注射液和粉针剂
---- 无菌保证水平 ---- 杂质的控制水平 ---- 工艺的可行性 ---- 临床使用的方便性等
❖ 基于以上基本原则，经专家审评会
议讨论确认存在以下情况的注册申请 将不予批准：
---化学药仿制药研究技术指导原则
《化学药品技术标准 》
----（国食药监注[2008]271号 ）
关于发布化学药品注射剂和多组 分生化药注射剂基本技术要求的通 知
---(国食药监注[2008]7号)
（二）处方研究资料撰写的 基本要求和评价要点
药物制剂设计是新药研究和开发 的起点，是决定药品的安全性、有效 性、可控性、稳定性和顺应性的重要 环节。
(1) 药物的理化性质、稳定性 和生物学性质
❖ 药物的理化性质（溶解度、pKa、分配系数、 吸湿性、粒度、晶型等）
❖ 稳定性（对光、湿、热的稳定性，固、液状态 下的稳定性和配伍稳定性）
❖ 生物学特性（吸收、分布、代谢、消除等）
可以为剂型的选择提供指导，在有些情况下甚 至可能限定剂型的选择。
溶解度
化学药物制剂处方及工艺研究 申报资料技术要求及案例分析
李眉 中国医学科学院 医药生物技术研究所
（一）概 述
相关法规
《药品注册管理办法》（局令第28号）
正文：生产现场检查 附件2： 制剂处方及工艺研究资料：应包括起始 物料、处方筛选、生产工艺及验证资料。
SFDA发布的指导原则:
---化学药物制剂研究基本技术指导 原则
稳定性。
如:辅酶Q10→粉针剂
因辅酶Q10在水中的溶解性差，需要在处方中添加 表面活性剂助溶，聚山梨酯80加入后，辅酶Q10被聚山 梨酯80分子的疏水基团包裹，以水包“油”的形式形成 微团溶解于水中，形成乳浊液 。
临床使用时需采用特殊的加热方式,才能使产品复溶 后得到澄明的液体…
稳定性
◎对胃肠中酸碱环境不稳定 ◎首过性代谢问题 ◎化学稳定性 ◎物理稳定性：如乳剂，混悬剂 ◎生物稳定性 ◎配伍问题(复方、辅料)
实例2：盐酸多巴胺 葡萄糖注射液
HO
NH2
HO
, HCl
分子中的氨基与葡萄糖的醛基，在高温条件下发生 缩合反应；
大输液的高温灭菌可加速缩合反应, 生产过程中为 降低有关物质的含量，采取降低灭菌条件则可能带 来安全性隐患。
实例3：阿法骨化醇 口服溶液剂
❖ 阿法骨化醇是稳定性差的药物，剂型通 常设计为软胶囊，
实例. 大环内酯类抗生素 肠溶制剂
早期开发乙酰螺旋霉素和麦迪霉素制剂 时，基于14元环大环内酯类药物对胃液不 稳定的认识基础上，开发为肠溶性制剂;