第三章 外周神经系统药物习题
药物化学人卫版-第三章-外周神经系统药物
溴新斯的明
溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
溴新斯的明
• 可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床供口服； • 甲硫酸新斯的明供注射用； • 用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。 • 大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，
可用阿托品对抗。
溴新斯的明合成路线
第二节 抗胆碱药 anticholinergic drugs
➢ N受体 位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体， 对烟碱(Nicotine)比较敏感。
毒蕈碱 muscarine
烟碱 nicotine
➢ 临床使用的是M受体激动剂
• 胆碱酯类 乙酰胆碱的合成类似物 • 生物碱类 植物来源的生物碱及合成类似
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①胆碱酯类M受体激动剂
名称 乙酰胆碱 Acetylcholine
➢ 对α受体和β受体均具有激动作用 ➢ β碳上的醇羟基通过形成氢键与受体相互结合，其立体结
构对活性有显著影响。
➢ R左旋体构型是S右旋体构型的12倍。
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肾上腺素的临床应用
➢ 肾上腺素易被消化液分解，不宜口服，常成盐 酸盐或酒石酸注射使用。
➢ 肾上腺素可以兴奋α和β受体，用于过敏性休克、 心脏骤停和支气管哮喘的急救。
➢ 混合作用药 兼有直接和间接作用的药物。
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代表性拟肾上腺素药物
• R1 • -OH • -OH • -OH • -OH • -OH • -H
R2 -OH
R3 -OH
-OH -OH
-OH -OH
-OH - H
-CH2OH -OH
-H
-OH
R4
R5
-H -CH3
-H -H
肾上腺素 去甲肾上腺素
03外周神经系统用药答案
第三章外周神经系统药物1.单项选择题2.配比选择题1)1.A2.C3.E4.B5.D2)1.E2.D3.B4.A5.C3)1.E2.A3.D4.C5.B3.比较选择题1)1.C2.D3.B4.C5.D2)1.C2.B3.A4.A5.A3)1.A2.B3.D4.B5.A4)1.C2.D3.A4.B5.B5)1.C2.B3.B4.D5.B4.多项选择题5.名词解释1)麻醉药能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。
2)全身麻醉药对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。
3)局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。
4)静脉麻醉药用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。
5)吸入麻醉药是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。
6)解痉药一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。
表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。
7)肌肉松弛药作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。
8)拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。
9)拟交感胺类药物拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似,故称拟交感胺类药物。
6.问答题1)如何将普通乙醚制成麻醉乙醚?将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除去过氧化物。
洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛转化为醋酸,然后用5%氢氧化钠及水洗涤除去。
水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙干燥，精馏收集34-34.5℃的馏分,加入少量对苯二酚作抗氧剂。
这样就得到了麻醉乙醚。
2)为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是什么?如何防止麻醉乙醚氧化?麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色渐变黄。
第三章 外周神经系统药物药理
第三章外周神经系统药物药理(一)名词解释1．真性胆碱酯酶2．去极化型肌松药3.肾上腺素受体激动药4.肾上腺素升压作用的翻转(二)填空题1．酪氨酸是合成去甲肾上腺素的基本原料，在____________酶的催化作用下合成多巴，再经多巴脱羧酶的作用下合成____________，后者进入囊泡中，进一步合成_________。
2．乙酰胆碱作用的消除主要依靠___________；去甲肾上腺素作用的消除主要依靠________。
3. M受体兴奋可引起心脏_________，瞳孔_________，胃肠平滑肌_________，腺体分泌__________。
4．毛果芸香碱对眼睛的作用是_____________、______________、______________。
5．新斯的明的临床用途有_______________、_______________、_______________。
6．新斯的明为_______________抑制药，其对_______________兴奋作用最明显，同类药还有_______________。
7．新斯的明兴奋骨骼肌的机理是______________、_______________、_______________。
8．新斯的明禁忌证有________________、________________、________________。
9.为下列病症选一合适的药物：重症肌无力___________，青光眼___________。
10．阿托品对眼睛的作用是_____________、______________、_______________。
11．山莨菪碱可用于治疗_________________和___________________。
12．阿托品属于_______________药物，对心血管系统的临床应用是______________、_______________；禁忌证有_____________、_______________。
03外周神经系统用药
第三章 外周神经系统药物1. 单项选择题1) 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮A2) 盐酸鲁卡因因具有（ ）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。
A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基D3) 盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A.结晶性沉淀B.蓝绿色沉淀C.黄色沉淀D.紫色沉淀E.红色沉淀B4) 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂C5) 临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用C6) 阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.Vitali反应E.紫脲酸胺反应D2. 配比选择题1)A.普鲁卡因B.利多卡因C.甲丙氨酯D.苯巴比妥E.地西泮1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.A2.C3.E4.B5.D2)A.哌替啶B.对乙酰氨基酚C.甲丙氨酯D.布洛芬E.普鲁卡因1.具芳伯氨结构2.含丁基取代3.具苯酚结构4.含杂环5.母体是丙二醇1.E2.D3.B4.A5.C3)A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮C.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐1.盐酸普鲁卡因的化学名2.甲丙氨酯的化学名3.盐酸利多卡因的化学名4.地西泮的化学名5.苯巴比妥的化学名1.E2.A3.D4.C5.B3. 比较选择题1)A.普鲁卡因B.利多卡因C.A和B都是D.A和B都不是1.局部麻醉药2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5.比较难于水解1.C2.D3.B4.C5.D2)A.盐酸普鲁卡因B.盐酸利多卡因C.两者都是D.两者都不是1.局部麻醉药2.抗心律失常药3.易水解4.对光敏感5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合1.C2.B3.A4.A5.A3)A.阿托品B.扑尔敏C.A和B都是D.A和B都不是1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体3.具双缩脲反应4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痉挛1.A2.B3.D4.B5.A4)A.地西泮B.咖啡因C.A和B都是D.A和B都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别1.C2.D3.A4.B5.B5)A.咖啡因B.硫酸阿托品C.两者都是D.两者都不是1.天然产物2.易溶于水3.在水中易溶解4.用于催眠5.可用于散瞳1.C2.B3.B4.D5.B4. 多项选择题1) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分A、B、C2) 局麻药的结构类型有A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类A、B、C、E3) 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有A.别名:奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱B、C、E4) 属于苯甲酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因A、B、D5) 与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氯化亚钻B.碘试液C.碘化汞钾D.硝酸汞E.苦味酸B、C、E6) 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.本品分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.本品具有Vitali反应E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色A、B、C、D、E5. 名词解释1) 麻醉药能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。
湖北科技学院药物化学章节习题及答案
第 一 章 绪 论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚 1-7、泰诺 1-8、Ｐaraacetamol1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 1-10、醋氨酚三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
医疗药品第三章外周神经系统药物习题
第三章外周神经系统药物自测练习一、单项选择题3-1 、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A•乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B•乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanecholchloride 的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2 、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigminebromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigminebromide 结构中N,N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3 、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸3-4 3-5 3-6 3-7 3-8D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C i、C3和C5，具有旋光性E山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A.GIycopyrro niumbromideB.Orphe nadri neC.Propa ntheli nebromideD.Be nactyz ineE.Pire nzepi ne、下列与epinephrine 不符的叙述是A.可激动和受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以R构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢、临床药用（—）-ephedrine 的结构是A.B.C.D.E上述四种的混合物、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E氨基醚类、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphe nami neB.CIemasti neC.Acrivasti neD.Loratadi neE.Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的A. —O —B. —NH —C. —S—D. —CH2 —E.—NHNH —3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B.Procaine有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D.Lidocaine 的中间部分较procaine 短E酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11 —3-15]A. 溴化N-甲基-N- （1-甲基乙基）-N-[2- （9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基卜2-丙铵B. 溴化N , N , N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1 , 2-苯二酚D. N , N-二甲基--（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12 、Chlorphenaminemaleate3-13、Propa ntheli nebromide3-14 、Proca in ehydrochloride3-15、Neostigminebromide[3-16 —3-20]A. B.C.D.E.3-16 、Salbutamol3-17 、Cetirizinehydrochloride3-18 、Atropine3-19 、Lidocainehydrochloride3-20 、Bethanecholchloride[3-21 －3-25]A. B.C.D.E.3-21 、Loratadine3-22 、Anisodaminehydrobromide3-23 、Mizolastine3-24 、Atracuriumbesilate3-25 、Pancuroniumbromide[3-26 －3-30]A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
外周神经系统药理练习题
外周神经系统药理练习题一．名词解释1．调节痉挛2．调节麻痹3．肾上腺素升压作用的翻转二．单项选择题1．α受体激动时不会引起A.血管收缩B. 支气管收缩C. 括约肌收缩D.瞳孔扩大2．M受体激动时可使A. 瞳孔扩大B. 睫状肌收缩C. 心率加快D.糖原分解增加3．乙酰胆碱消除的主要途径是A. 被胆碱酯酶破坏B.被MAO破坏C.被COMT破坏D.被神经末梢摄取4．NA消除的主要途径是A. 被ChE破坏B.被MAO破坏C.被COMT破坏D.被神经末梢摄取5．释放NA的神经是A. 运动神经B. 绝大部分交感神经节后纤维C. 绝大部分交感神经节前纤维D. 绝大部分副交感神经节后纤维6．毛果芸香碱降低眼内压主要由于Ａ．收缩虹膜括约肌Ｂ．收缩虹膜开大肌Ｃ．收缩睫状肌Ｄ．松弛虹膜括约肌7．重症肌无力首选Ａ．新斯的明Ｂ．毛果芸香碱Ｃ．毒扁豆碱Ｄ．加兰他敏8．新斯的明不禁用于Ａ．机械性肠梗组Ｂ．支气管哮喘Ｃ．阵发性室上性心动过速Ｄ．尿路梗阻9．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是A．能直接激动M受体，产生M样作用B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加C．可使眼内压升高D．可用于治疗青光眼10．新斯的明不用于A.重症肌无力B．阿托品中毒C．手术后腹气胀和尿潴留D．支气管哮喘11．毛果芸香碱对眼的作用是A．缩瞳、升眼压，调节痉挛B．扩瞳、升眼压，调节麻痹C．缩瞳、降眼压，调节痉挛D．扩瞳、降眼压，调节痉挛12．阿托品对眼睛的作用是Ａ．扩瞳，降低眼压，调节麻痹Ｂ．扩瞳，降低眼压，调节痉挛Ｃ．扩瞳，升高眼压，调节麻痹Ｄ．扩瞳，升高眼压，调节痉挛13．阿托品禁用于Ａ．虹膜睫状体炎Ｂ．溃疡病Ｃ．青光眼Ｄ．眼底检查14．能引起口干，心动过速，扩瞳，镇静的药物是Ａ．阿托品Ｂ．东莨菪碱Ｃ．异丙肾上腺素Ｄ．山莨菪碱15．下列哪项不是阿托品的不良反应Ａ．烦躁不安Ｂ．视远物不清Ｃ．心悸Ｄ．口干16．阿托品中毒时可用下列何药治疗A．毛果芸香碱B．酚妥拉明C．东莨菪碱D．山莨菪碱17．阿托品治疗感染性休克的主要原因是A．抗菌、抗毒素作用，消除休克的原因B．抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压C．解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D．扩张支气管，缓解呼吸困难18．麻醉前给药可用A．毛果芸香碱B．氨甲酰胆碱C．东莨菪碱D．毒扁豆碱19．山莨菪碱治疗感染性休克的主要机制是A．M受体阻断作用B．收缩小血管C．直接扩张血管D．α-受体阻断作用20．东莨菪碱的作用特点是A．兴奋中枢、增加腺体分泌B．兴奋中枢、减少腺体分泌C．有镇静作用，减少腺体分泌D．有镇静作用，增加腺体分泌21．有关阿托品药理作用的叙述，错误的是A. 抑制腺体分泌B．扩张血管C．收缩血管D．松弛内脏平滑肌22．能引起调节麻痹的药物是A．肾上腺素B．酚妥拉明C．阿托品D．筒箭毒碱23．有关阿托品的叙述，错误的是A．可用于各种内脏绞痛B．可用于治疗前列腺肥大C．可用于治疗感染性休克D．能解救有机磷酸酯类中毒24．防治腰麻时的低血压宜选A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．麻黄碱D．异丙肾上腺素25．伴急性肾衰的感染性休克宜用A.肾上腺素B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素26．酚妥拉明的适应症中没有下面哪一项A.血栓性静脉炎B.冠心病C.难治性心衰D.感染性休克27．先用酚妥拉明，再用肾上腺素，血压的情况是Ａ．升高Ｂ．先升后降Ｃ．下降Ｄ．不变28．以下哪个不是肾上腺素的禁忌症A.高血压B.支气管哮喘C.甲亢D.糖尿病29．下列药物中最易引起心律失常的药物是A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．麻黄碱D．异丙肾上腺素30．抢救青霉素过敏性休克应首选A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙嗪D．葡萄糖酸钙31．抢救心跳骤停宜选用A. 肾上腺素B. 麻黄碱C. 东莨菪碱D. 酚妥拉明32．常用于治疗房室传导阻滞的药物是A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄碱33．肾上腺素没有以下那一作用A．兴奋心脏B．升高血压C．收缩支气管D．升高血糖34．下列何药对β受体作用强，对α受体几无作用A．肾上腺素B．麻黄碱C．去甲肾上腺素D．异丙肾上腺素35．长时间或大剂量使用，易引起急性肾功能衰竭的药物是A．肾上腺素B．麻黄碱C．去甲肾上腺素D．异丙肾上腺素36．以下哪个不是普奈洛尔的禁忌症A.窦性心动过缓B.支气管哮喘C.传导阻滞D.充血性心力衰竭37．酚妥拉明没有以下那个作用A.扩张血管B. 心率加快C.抗组胺作用D.使胃液分泌增加38．以下哪个不是普奈洛尔的适应症A.高血压B.窦性心动过缓C.甲亢D.心绞痛39．用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是A.肾上腺素B. 阿托品C.去甲肾上腺素D. 酚妥拉明40．β受体阻断药可引起A．肾素分泌增加B．房室传导加快C．血管收缩和外周阻力增加D．增加脂肪分解41．可用于甲状腺功能亢进的药物是A. 酚妥拉明B.阿托品C. 普奈洛尔D.肾上腺素42．酚妥拉明能选择性阻断A. M受体B. N受体C. α受体D. β受体43．酚妥拉明不宜用于A.支气管哮喘B. 感染性休克C. 难治性心衰D. 嗜铬细胞瘤44．下列何药可用于抗休克A.阿托品B. 酚妥拉明C. 异丙肾上腺素D.以上都可45．β受体阻断药没有下列那一作用A.抑制心脏功能B. 收缩支气管C. 抑制肾素分泌D.增加眼内压46．为了延长局麻药的局麻作用时间和减少不良反应，可加用少量A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄碱47．需做皮肤敏感试验的局麻药是A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布匹卡因48．表面麻醉的首选药是A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布匹卡因49．有抗心律失常作用的局麻药是A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布匹卡因三．多项选择题1．可用于治疗房室传导阻滞的药物是A．阿托品B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺素D．肾上腺素2．抢救心跳骤停的药物有A．阿托品B．间羟胺C．异丙肾上腺素D．肾上腺素3．可用于治疗青光眼的药物是Ａ．新斯的明Ｂ．毛果芸香碱Ｃ．毒扁豆碱D．甘露醇4．新斯的明的用途是A．重症肌无力B．支气管哮喘C．手术后腹气胀和尿潴留D．室上性心动过速5．可用于抗休克的药物有A．阿托品B．间羟胺C．多巴胺D．酚妥拉明6．间羟胺与NA相比有以下哪些特点A．可肌注给药B.升压作用较弱但持久C．不易被MAO代谢D.不易引起心律失常7. 肾上腺素抢救过敏性休克的作用机制有：A. 增加心输出量B. 升高外周阻力和血压C. 松驰支气管平滑肌D. 抑制组胺等过敏物质释放8. 可促进NA释放的药物是：A .肾上腺素B.多巴胺C. 麻黄碱D.间羟胺四．填空题1．去甲肾上腺素在体内被______和______代谢，乙酰胆碱被______代谢。
第3篇外周神经系统药物学基础练习题(精)
传出神经系统药练习题一、选择题(单项选择1.能选择性地与烟碱结合的受体是:A . α受体B . β受体C . M 受体D . N 受体E . DA 受体 2.分布在运动神经所支配的骨骼肌上的受体是:A . α受体B . β受体C . M 受体D . N N 受体E . N M 受体 3.能选择性地与毒蕈碱结合的受体是:A . M 受体B . N 受体C . α受体D . β受体E . DA 受体 4.去甲肾上腺素能神经包括:A .全部副交感神经节后纤维B .除了支配汗腺和骨骼肌的血管以外的交感神经节后纤维C .全部交感神经节后纤维D .全部交感神经和副交感神经的节前纤维E .运动神经5.交感神经节前纤维释放的递质是:A . NAB . DAC . AchD . AdE . GABA6. M 受体兴奋时,没有下列哪一项效应:A .心脏抑制B .血管扩张C .多数平滑肌收缩D .瞳孔扩大E .腺体分泌增加7.用毛果芸香碱滴眼后,对眼的作用是:A .晶状体变凸,视近物不清,视远物清楚B .晶状体变扁平,视近物清楚,视远物不清C .晶状体变凸,视近物清楚,视远物不清D .晶状体无变化,视物与用药前相同E .晶状体变扁平,视近物不清,视远物清楚 8.毛果芸香碱的缩瞳机制是:A .激动虹膜括约肌的 M 受体,使括约肌收缩B .激动虹膜辐射肌上的α受体,使其收缩C .抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多D .阻断虹膜括约肌上的 M 受体E .阻断辐射肌上的α受体,使其松弛9.治疗青光眼最好选用:A .毛果芸香碱B .新斯的明C .阿托品D .吡斯的明E .安贝氯铵10.切除支配瞳孔括约肌的神经后,滴眼后能使瞳孔缩小的药物是: A .毒扁豆碱B .新斯的明C .毛果芸香碱D .安贝氯铵E .吡斯的明11.毛果芸香碱滴眼可引起:A .缩瞳、降眼压、调节麻痹B .扩瞳、升眼压、调节麻痹C .缩瞳、降眼压、调节痉挛D .扩瞳、升眼压、调节痉挛E .缩瞳、升眼压、调节痉挛 12.毒扁豆碱与毛果芸香碱共同作用或用途是:A .中药麻醉的催醒剂B .直接激动 M 受体C .间接激动 M 受体D .降低眼压而治疗青光眼E .以上均不对13.新斯的明用于重症肌无力是因为:A .直接促进 Ca 2+的内流B .抑制胆碱酯酶并兴奋骨骼肌C .增加乙酰胆碱的合成D .兴奋中枢E .激动骨骼肌上 M 受体 14.下列有关新斯的明的用途不正确的是:A .重症肌无力B .尿潴留C .机械性肠梗阻D .阵发性室上性心动过速E .非去极化型肌松药中毒15.下列药物中,手术后肠胀气或尿潴留可选用的是:A .阿托品B .东莨菪碱C .新斯的明D .毒扁豆碱E .毛果芸香碱16.能解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快,大剂量时可扩张血管,此药是:A .异丙肾上腺素B .阿托品C .多巴胺D .肾上腺素E .去甲肾上腺素17.下列哪一项不是阿托品的作用:A .松弛平滑肌B .抑制腺体分泌C .减慢心率D .扩大瞳孔升高眼压E .大剂量可解除血管痉挛、改善微循环18.阿托品禁用于:A .麻醉前给药B .毒蕈碱中毒C .前列腺肥大D .感染性休克E .锑剂中毒所致的阿 -斯综合症19.阿托品对眼的作用,哪一项是错误的:A .扩瞳B .睫状肌松弛C .减少房水回流D .视近物不清E .降低眼压20.对阿托品描述错误的是:A .使腺体分泌增加B .较大剂量使心率增加C .可松弛内脏平滑肌D .大剂量解除小血管痉挛E .可辅助治疗溃疡病21.阿托品滴眼可引起:A .缩瞳、降眼压、调节痉挛B .缩瞳、升眼压、调节麻痹C .扩瞳、降眼压、调节麻痹D .扩瞳、降眼压、调节痉挛E . 扩瞳、升眼压、调节麻痹22.阿托品治疗胃肠绞痛时一般不会出现:A .口干B .心肌收缩力减弱C .心悸D .皮肤干燥E .视力模糊23.阿托品导致远视的原因是:A .睫状肌收缩B .悬韧带松弛C .瞳孔括约肌松弛D .瞳孔辐射肌收缩E .悬韧带拉紧24.阿托品的不良反应不包括:A .视物模糊 B. 排尿困难 C .口干 D .心率加快 E .体温降低25.下列药物中合用中肾绞痛可选用的是:A . 东莨菪碱和哌替啶合用B . 阿托品和哌替啶合用C . 哌替啶和吗啡合用D .东莨菪碱和毒扁豆碱合用E .阿托品和新斯的明合用26.阿托品不具备下列哪一项作用:A . 缓解平滑肌痉挛治疗胃肠绞痛B . 对抗迷走神经使心率加快C . 扩张血管改善微循环D . 阻断骨骼肌运动终板上的 N M 受体E . 加速房室传导治疗传导阻滞27.阿托品的作用中与阻断 M 受体无关的是:A .抑制腺体分泌B .散瞳C .加快心率D .扩张血管E .解除平滑肌痉挛28.东莨菪碱治疗帕金森病是由于:A . 使运动终板除极化B . 直接松弛骨骼肌C . 中枢抗胆碱作用D . 抑制唾液分泌E .使心率加快29.下列哪些疾病或症状不能用东莨菪碱来治疗:A . 有机磷酸酯类中毒B . 晕动病C . 帕金森病D . 感染性休克E . 青光眼30.眼科用阿托品来治疗:A .结膜炎B .视神经炎C .青光眼D .沙眼E .虹膜睫状体炎 31.有关山莨菪碱的叙述不正确的是:A .松弛血管平滑肌较突出B .胃肠解痉作用较突出C .青光眼禁用D .散瞳作用较强E .可用于感染性休克32. 654-2抗感染性休克机制是:A .松弛支气管平滑肌B .中枢兴奋C 使心率加快D .使血压升高E .改善微循环33.山莨菪碱可用于:A .麻醉前给药B .青光眼C .晕动病D .帕金森病E .感染性休克34.下列药物中常用作麻醉前给药的是:A .山莨菪碱和东莨菪碱B .阿托品和东莨菪碱C .东茛菪碱和后马托品D .阿托品和山莨菪碱E .后马托品和山莨菪碱35.肾上腺素没有下列哪一作用:A .增强心肌收缩力、加快心率B .增加心输出量C .降低心肌耗氧量D .松弛支气管平滑肌E .促进糖原和脂肪分解代谢36.肾上腺素对血管的作用表现为:A .皮肤、黏膜、内脏和骨骼肌血管均收缩B .皮肤、黏膜、内脏血管收缩而骨骼肌血管和冠脉扩张C .皮肤、黏膜血管扩张,内脏、骨骼肌血管收缩D .皮肤、黏膜和内脏血管收缩,其他血管几乎不改变E .皮肤、黏膜和内脏血管扩张,骨骼肌血管收缩37.治疗量的肾上腺素可使:A .收缩压上升,舒张压不变或稍下降B .收缩压下降,舒张压不变或稍下降 C .收缩压和舒张压均上升 D .收缩压和舒张压均不变 E .收缩压和舒张压均下降38.用α受体阻断药后再用肾上腺素时的血压反应是:A .先升后降B .只升不降C .先降后升D .只降不升E .无变化39.过敏性休克首选:A .去甲肾上腺素B .肾上腺素C .阿托品D .多巴胺E .异丙肾上腺素40.肾上腺素临床用途错误的是:A .心跳骤停B .慢性心功能不全C .局部止血D .支气管哮喘急性发作E .过敏性休克41.肾上腺素与局麻药合用的目的主要是:A .使局部血管收缩而止血B .防止过敏性休克C .延长局麻作用时间D .防止低血压E .以上均不是42.常与局麻药配伍应用的药物是:A . 异丙肾上腺素B . 去甲肾上腺素C . 多巴胺D . 肾上腺素E . 以上均不对43.多巴胺引起肾和肠系膜血管扩张是因为激动:A . α受体B . β受体C . α、β受体D . DA 受体E . β、 DA 受体44.伴有心肌收缩无力或少尿的休克患者宜选:A .去甲肾上腺素B .肾上腺素C .异丙肾上腺素D .间羟胺E .多巴胺45.可与利尿药合并用于急性肾功能衰竭的药物是:A .去甲肾上腺素B .多巴胺C .肾上腺素D .麻黄碱E .间羟胺 46.麻黄碱没有下列哪一特点:A . 拟肾上腺素作用弱而持久B . 可口服C . 可用于防治腰麻引起的低血压D .适用于急性支气管哮喘E .有中枢兴奋作用47.治疗鼻黏膜肿胀引起的鼻塞常选用:A .肾上腺素B .去甲肾上腺素C .去氧肾上腺素D .间羟胺E .麻黄素48.用药过久或用量过大时,最易使肾血管痉挛导致肾功能衰竭的药物是: A .异丙肾上腺素 B .间羟胺 C .去甲肾上腺素 D .肾上腺素 E .多巴胺49.去甲肾上腺素用于上消化道出血时,应采用何种给药途径:A .静滴B .静注C .肌肉注射D .口服E .皮下注射50.禁忌皮下和肌肉注射的肾上腺素受体激动药是:A .肾上腺素B .麻黄碱C .去甲肾上腺素D .间羟胺E .多巴胺51.去甲肾上腺素减慢心率是由于:A . 降低外周阻力B . 阻断β1受体C . 直接减慢心率作用D . 减慢传导E .升高血压反射兴奋迷走神经52.心源性或神经性休克选用去甲肾上腺素的给药途径应采用:A .静注B .静滴C .肌注D .皮下注射E .口服53. 为预防去甲肾上腺素引起急性肾功衰, 用药时每小时应保持尿量不少于: A . 20ml B . 25ml C . 50ml D . 500ml E . 1000ml54.对间羟胺描述错误的是:A .升压温和持久B .可减少肾血流量C .不易引起心律失常D .既可静滴,又可肌注E .可替代去甲肾上腺素用于各种休克55.可用于阵发性室上性心动过速的肾上腺素受体激动药是:A . 麻黄素B . 去甲肾上腺素C . 去氧肾上腺素D . 肾上腺素E . 间羟胺56.异丙肾上腺素扩血管是通过:A . 阻断 M 受体B . 激动α受体C . 激动β2受体D . 阻断α受体E . 激动 DA 受体57.异丙肾上腺素不具有哪一作用:A .兴奋心脏B .舒张支气管C .分解脂肪和糖原D .舒张骨骼肌血管E .松弛骨骼肌58.异丙肾上腺素不具有哪一适应证:A .心绞痛B .心跳骤停C .房室传导阻滞D .支气管哮喘E . 感染性休克血管痉挛期59.异丙肾上腺素控制支气管哮喘急性发作时,给药途径宜采用:A .皮下注射B .肌肉注射C .静注D .静滴E .吸入或舌下含服 60.静滴异丙肾上腺素后,血压的变化是:A .收缩压和舒张压均升高B .收缩压和舒张压均下降C .收缩压升高,舒张压下降D .收缩压下降,舒张压升高E .收缩压和舒张压均不变61.下列哪种药物是单纯的β受体激动药:A .肾上腺素B .去甲肾上腺素C .异丙肾上腺素D .麻黄素E .多巴胺62.下列药物中,较易引起心律失常的药物是:A .肾上腺素B .去甲肾上腺素C .间羟胺D .麻黄碱E .多巴胺63.去甲肾上腺素对体内血管有广泛收缩作用,但可扩张:A .皮肤、黏膜血管B .冠脉血管C .肾血管D .骨骼肌血管E .脑、肠系膜血管64.酚妥拉明使血管扩张是由于:A . 激动 M 受体B . 阻断α受体C . 激动β受体D . 阻断β受体E . 阻断 M 受体65.可用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是:A .肾上腺素B .阿托品C .酚妥拉明D .毛果芸香碱E .毒扁豆碱66.酚妥拉明过量引起血压下降很低时,升压可用:A .大剂量肾上腺素静滴B .大剂量去甲肾上腺素静滴C .大剂量去甲肾上腺素皮下注射D .大剂量去甲肾上腺素口服E .异丙肾上腺素皮下注射67.酚妥拉明不具有的适应证是:A .外周血管痉挛性疾病B .感染性休克C .难治性心衰D .冠心病E .嗜铬细胞瘤的诊断及其所引起的高血压危象68.下列药物中,能翻转肾上腺素升压作用的药物是:A . 普萘洛尔B . 酚妥拉明C . 异丙肾上腺素D . 多巴胺E . 间羟胺69.普萘洛尔没有的作用是:A . 抑制心脏B . 减慢心率C . 减少心肌耗氧量D . 收缩支气管E . 扩张血管70.普萘洛尔不用于:A .高血压B .窦性心动过速C .心绞痛D .支气管哮喘E .甲状腺机能亢进71.下列何药不能用于休克患者:A .酚妥拉明B .普萘洛尔C .异丙肾上腺素D .去甲肾上腺素E .肾上腺素72.普萘洛尔能诱发下列哪种严重反应:A . 支气管哮喘B . 呼吸抑制C . 心动过速D . 过敏反应E . 精神抑制二、名词解释1. M 受体激动时的效应2. β受体激动时的效应3.传出神经系统药4.胆碱受体激动药5.胆碱酯酶抑制药6.胆碱受体阻断药7.肾上腺素受体激动药8.肾上腺素受体阻断药9.肾上腺素升压作用的翻转三、填空题1.传出神经递质有①。
第三章 外周神经系统药物
第三章外周神经系统药物一、单项选择题1．下列药物中哪一种属于M胆碱受体激动剂（）A．毒扁豆碱B．加兰他敏C．东莨菪碱D．毛果芸香碱E．山莨菪碱2．化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺的药物为（）A．溴吡斯的明B．溴新斯的明C．格隆溴铵D．溴丙胺太林E．克里溴铵3．下列哪个与硫酸阿托品不符（）A．化学结构为二环氨基醇酯B．具有左旋光性C．显托烷生物碱鉴别反应D．碱性条件下易水解E．为（±）-莨菪碱4．阿托品的水解产物（）A．山莨菪醇和托品酸B．托品（莨菪醇）和左旋托品酸C．托品和消旋托品酸D．莨菪品（东莨菪醇）和左旋托品酸E．莨菪灵和消旋托品酸5．以下叙述哪个不正确（）A．托品（莨菪醇）结构中的C-1，C-3，C-5为手性碳原子，具旋光性B．托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性C．山莨菪醇结构中C-1，C-3，C-5，C-6为手性碳原子，具旋光性D．莨菪品（东莨菪醇）结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性E．莨菪品结构中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强6．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨的是（）A．格隆溴铵B．奥芬溴铵C．溴丙胺太林D．甲溴贝那替嗪E．盐酸苯海索7．泮为溴铵与下列哪个药物的用途相似（）A．甲睾酮B．奥美溴铵C．苯丙酸诺龙D．维库溴铵E．格隆溴铵8．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久D.氯贝胆碱的S构型的活性大大高于R构型异构体E.中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物9．下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B.溴新斯的明结构中N，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂10．下列叙述哪个不正确A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C.Atropine 水解产生托品醇和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 3和C 6，具在旋光性11．下列与Adrenaline 不符的叙述是A.可激动α和β受体B.饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢12．临床药用(－)-Ephedrine 的结构是（1R ，2S ）（1R ，2R ）C. （1S ，2R ）D. （1S ，2S ）E.上述四种化合物13．苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类14．下列何者具有明显中枢镇静作用A.氯苯那敏B.氯马斯汀C.阿伐斯汀D.氯雷他定E.西替利嗪15．若以下图代表局部麻醉药的基本结构，则局麻作用最强的X 为A.-O-B.-NH-C.-S-D.-CH 2-E.-NHNH-16．Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine 有芳香第一胺结构B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D.酰胺键比酯键不易水解E. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短17．具有酰胺结构的局部麻醉药是（ ）A ．可卡因B ．普鲁卡因C ．达克罗宁D ．利多卡因E ．丁卡因18．普鲁卡因的化学名是（ ）A ．4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯B ．N-(2，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺C ．4-氨基苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯D ．4-（丁氨基）苯甲酸-2-(二甲氨基)甲酯CH 3CH 3CH 3CH 3Ar C X O(C)n NE．1-丁基- N-(2，6-二甲基苯基)-2-哌啶甲酰胺19．属于长效局部麻醉药的是（）A．丁卡因B．布比卡因C．普鲁卡因D．利多卡因E．可卡因20．具有氨基酮结构的药物是（）A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．可卡因21．与普鲁卡因性质不符的是（）A．具有重氮-偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schif fs碱22．达克罗宁是以哪种电子等排代替酯类局部麻醉药结构中酯键的-O-而获得的（）A．-S- B．-NH- C．-CH2-D．-CH2CH2- E．-CH2NH-23．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（）A．含有酰胺结构B．酰胺键邻位有两个甲基C．具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉啶E．稳定性差，易水解24．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性 -萘酚偶合成猩红色沉啶，是因为（）A．叔氮的氧化B．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应D．生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化25．利多卡因不易水解的原因是（）A．几乎不溶于水B．酰胺键的邻位有二个甲基的空间位阻作用C．酰胺键比酯键稳定D．药用盐酸盐E．溶液显碱性26．盐酸普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schif fs碱是因为结构中含有（）A．伯氨基B．酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基27．局部麻醉药的基本骨架中X部分以电子等排体取代后，其作用时间顺序为（）A．-NH-＞-CH2-＞-S-＞-O- B．-O-＞-S-＞-NH-＞-CH2-C．-CH2-＞-NH-＞-S-＞-O- D．-CH2-＞-NH-＞-O-＞-S-E．-S-＞-O-＞-NH-＞-CH2-28．局部麻醉药中间联接部分的碳原子数以几个为好（）A．1～2个B．2～3个C．3～4个D．4～5个E．5～6个29．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为（）A. (R)-(-)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物B. (R)-(-)-4-(2-氨基-1-羟基乙基)-1,3-苯二酚重酒石酸盐一水合物C. (R)-(-)-4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物D. (R)-(-)-4-(2-氨基乙基)-1,3-苯二酚重酒石酸盐一水合物E. (R)-(-)-4-(1-氨基-2-羟基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸盐一水合物30．下列哪种性质与肾上腺素相符（）A.在酸性或碱性条件下均易水解B.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色C.易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液D.不具旋光性E.与茚三酮试液作用显紫色31．盐酸克伦特罗用于（）A.循环功能不全时，低血压状态的急救B.支气管哮喘性心搏骤停C.防治支气管哮喘和哮喘型支气管D.抗心律不齐E.抗高血压32.下列药物中，哪个属于肾上腺素能激动剂（）A.普萘洛尔B.酚妥拉明C.酚苄明D.麻黄碱E.特拉唑嗪33．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（）A.西咪替丁B.异丙嗪C.派罗克生D.芬苯扎胺E.苯海拉明34．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（）A.乙二胺B.哌嗪C.氨基醚D.丙胺E.三环35．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（）A.曲吡那敏B.氯苯海拉明C.氯苯那敏D.赛庚啶E.派罗克生36．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（）A.曲吡那敏B.氯苯海拉明C.氯苯那敏D.赛庚啶E.派罗克生37．下列属于三环类的抗过敏药物是（）A.曲吡那敏B.氯苯海拉明C.氯苯那敏D.赛庚啶E.派罗克生38. 西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪（）A.脂溶性强B.有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障C.分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构D.分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E.分子量大而不能通过血脑屏障39．氯苯那敏味苦，除去苦味的方法是（）A.与N-环己烷氨基磺酸成盐B.与马来酸成盐C.与富马酸成盐D.将苯环上的氯置换成溴E.临床使用右旋异构体，除去有苦味的左旋异构体40．无苦味的氯苯那敏是属于什么类型的药物（）A.前药B.软药C.硬药D.混合型E.纯光学异构体41．在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了DMF和甲酸，甲酸所起的作用是（）A.酰化剂B.与终产物氯苯那敏成盐C.催化剂D.还原剂E.溶剂42．在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了DMF和甲酸，DMF所起的作用是（）A.酰化剂B.与终产物氯苯那敏成盐C.催化剂D.还原剂E.溶剂43．下列药物中无H1受体拮抗剂活性的化合物是（）A.赛庚啶的盐酸盐B.苯海拉明反式构象C.苯海拉明芴状衍生物D.异丙嗪结构中吩噻嗪环呈船式构象E.曲普利啶反式异构体二、配比选择题【1～5】A.溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]2-丙胺B.溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲胺基)甲酰氧基]苯胺C.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]1，2-苯二酚D.N，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.4-氨基苯甲酸-2- (二乙胺基)乙酯盐酸盐1．Adrenaline2．氯苯那敏3．溴丙胺太林4．Procaine Hydrochlorice5．溴新斯的明【6～10】A. B. C. D.E. 6．沙丁胺醇 7. 西替利嗪8. 阿托品9. 利多卡因因盐酸盐10. 氯贝胆碱【11～15】A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
药物化学习指导习题集(附答案)
第一章 绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)HOHO H NOHa(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 (E)(A)化学药物 (B)无机药物(C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C)(A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A)药品通用名 (B)INN 名称 (C)化学名(D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题(1) (A)商品名 (B)通用名(C)两者都是 (D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称 (B)2、可以申请知识产权保护的名称 (A)3、根据名称，药师可知其作用类型 (B)4、医生处方采用的名称 (A)5、根据名称，就可以写出化学结构式。
临床药物化学第三章外周神经系统药物
第三章 外周神经系统药物一、单项选择题1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久D.氯贝胆碱的S 构型的活性大大高于R 构型异构体E.中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2.下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B.溴新斯的明结构中N ，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂3.下列叙述哪个不正确A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C.Atropine 水解产生托品醇和消旋托品酸D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 3和C 6，具在旋光性4.下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是A.格隆溴铵B.奥芬那君C.溴丙胺太林D.贝那替嗪E.哌仑西平5.下列与Adrenalin e 不符的叙述是A.可激动α和β受体 B .饱和水溶液呈弱碱性C.含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢6.临床药用(－)-Ephedrine 的结构是（1R ，2S ）（1R ，2R ）C.（1S ，2R ）D.（1S ，2S ） E.上述四种化合物7.苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类CH 3CH 3CH 3CH 38.下列何者具有明显中枢镇静作用A.氯苯那敏B.氯马斯汀C.阿伐斯汀D.氯雷他定E.西替利嗪9.若以下图代表局部麻醉药的基本结构，则局麻作用最强的X 为A.-O-B.-NH-C.-S-D.-CH 2-E.-NHNH-10.Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是 A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基C. Lidocaine 有酰胺结构D.酰胺键比酯键不易水解E. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短二、配比选择题【11～15】A.溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]2-丙胺B.溴化N ，N ，N-三甲基-3-[(二甲胺基)甲酰氧基]苯胺C.(R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]1，2-苯二酚D.N ，N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E.4-氨基苯甲酸-2- (二乙胺基)乙酯盐酸盐 11.Adrenaline [C]12.氯苯那敏[D]13.溴丙胺太林[A]14.Procaine Hydrochlorice [E]15溴新斯的明[B]【16～20】 A. B. C. D.E. 16．沙丁胺醇[B]17. 西替利嗪[D]18. 阿托品[C]Ar C X O(C)n N CH 3N CH 3CH 3CH 2CH CH 3O C O NH 2Cl N 3C CH CH 2OH HO CH 2CHCH 2NHC(CH 3)3HO CH N N CH 2CH 2OCH 2COOH ClHCl CH 3CH 3H N C O CH 2N C 2H 5C 2H 519. 利多卡因因盐酸盐[E]20. 氯贝胆碱[A]【21～25】A.加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B.用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇溶液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C.其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
第3篇 外周神经系统药物学基础练习题
传出神经系统药练习题一、选择题（单项选择）1．能选择性地与烟碱结合的受体是：A．α受体B．β受体C．M受体D．N受体E．DA受体2．分布在运动神经所支配的骨骼肌上的受体是：A．α受体B．β受体C．M受体D．N N受体E．N M受体3．能选择性地与毒蕈碱结合的受体是：A．M受体B．N受体C．α受体D．β受体E．DA受体4．去甲肾上腺素能神经包括：A．全部副交感神经节后纤维B．除了支配汗腺和骨骼肌的血管以外的交感神经节后纤维C．全部交感神经节后纤维D．全部交感神经和副交感神经的节前纤维E．运动神经5．交感神经节前纤维释放的递质是：A．NA B．DA C．Ach D．Ad E．GABA6．M受体兴奋时，没有下列哪一项效应：A．心脏抑制B．血管扩张C．多数平滑肌收缩D．瞳孔扩大E．腺体分泌增加7．用毛果芸香碱滴眼后，对眼的作用是：A．晶状体变凸，视近物不清，视远物清楚B．晶状体变扁平，视近物清楚，视远物不清C．晶状体变凸，视近物清楚，视远物不清D．晶状体无变化，视物与用药前相同E．晶状体变扁平，视近物不清，视远物清楚8．毛果芸香碱的缩瞳机制是：A．激动虹膜括约肌的M受体，使括约肌收缩B．激动虹膜辐射肌上的α受体，使其收缩C．抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多D．阻断虹膜括约肌上的M受体E．阻断辐射肌上的α受体，使其松弛9．治疗青光眼最好选用：A．毛果芸香碱B．新斯的明C．阿托品D．吡斯的明E．安贝氯铵10．切除支配瞳孔括约肌的神经后，滴眼后能使瞳孔缩小的药物是：A．毒扁豆碱B．新斯的明C．毛果芸香碱D．安贝氯铵E．吡斯的明11．毛果芸香碱滴眼可引起：A．缩瞳、降眼压、调节麻痹B．扩瞳、升眼压、调节麻痹C．缩瞳、降眼压、调节痉挛D．扩瞳、升眼压、调节痉挛E．缩瞳、升眼压、调节痉挛12．毒扁豆碱与毛果芸香碱共同作用或用途是：A．中药麻醉的催醒剂B．直接激动M受体C．间接激动M受体D．降低眼压而治疗青光眼E．以上均不对13．新斯的明用于重症肌无力是因为：A．直接促进Ca2+的内流B．抑制胆碱酯酶并兴奋骨骼肌C．增加乙酰胆碱的合成D．兴奋中枢E．激动骨骼肌上M受体14．下列有关新斯的明的用途不正确的是：A．重症肌无力B．尿潴留C．机械性肠梗阻D．阵发性室上性心动过速E．非去极化型肌松药中毒15．下列药物中，手术后肠胀气或尿潴留可选用的是：A．阿托品B．东莨菪碱C．新斯的明D．毒扁豆碱E．毛果芸香碱16．能解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快，大剂量时可扩张血管，此药是：A．异丙肾上腺素B．阿托品C．多巴胺D．肾上腺素E．去甲肾上腺素17．下列哪一项不是阿托品的作用：A．松弛平滑肌B．抑制腺体分泌C．减慢心率D．扩大瞳孔升高眼压E．大剂量可解除血管痉挛、改善微循环18．阿托品禁用于：A．麻醉前给药B．毒蕈碱中毒C．前列腺肥大D．感染性休克E．锑剂中毒所致的阿-斯综合症19．阿托品对眼的作用，哪一项是错误的：A．扩瞳B．睫状肌松弛C．减少房水回流D．视近物不清E．降低眼压20．对阿托品描述错误的是：A．使腺体分泌增加B．较大剂量使心率增加C．可松弛内脏平滑肌D．大剂量解除小血管痉挛E．可辅助治疗溃疡病21．阿托品滴眼可引起：A．缩瞳、降眼压、调节痉挛B．缩瞳、升眼压、调节麻痹C．扩瞳、降眼压、调节麻痹D．扩瞳、降眼压、调节痉挛E．扩瞳、升眼压、调节麻痹22．阿托品治疗胃肠绞痛时一般不会出现：A．口干B．心肌收缩力减弱C．心悸D．皮肤干燥E．视力模糊23．阿托品导致远视的原因是：A．睫状肌收缩B．悬韧带松弛C．瞳孔括约肌松弛D．瞳孔辐射肌收缩E．悬韧带拉紧24．阿托品的不良反应不包括：A．视物模糊 B. 排尿困难C．口干D．心率加快E．体温降低25．下列药物中合用中肾绞痛可选用的是：A．东莨菪碱和哌替啶合用B．阿托品和哌替啶合用C．哌替啶和吗啡合用D．东莨菪碱和毒扁豆碱合用E．阿托品和新斯的明合用26．阿托品不具备下列哪一项作用：A．缓解平滑肌痉挛治疗胃肠绞痛B．对抗迷走神经使心率加快C．扩张血管改善微循环D．阻断骨骼肌运动终板上的N M受体E．加速房室传导治疗传导阻滞27．阿托品的作用中与阻断M受体无关的是：A．抑制腺体分泌B．散瞳C．加快心率D．扩张血管E．解除平滑肌痉挛28．东莨菪碱治疗帕金森病是由于：A．使运动终板除极化B．直接松弛骨骼肌C．中枢抗胆碱作用D．抑制唾液分泌E．使心率加快29．下列哪些疾病或症状不能用东莨菪碱来治疗：A．有机磷酸酯类中毒B．晕动病C．帕金森病D．感染性休克E．青光眼30．眼科用阿托品来治疗：A．结膜炎B．视神经炎C．青光眼D．沙眼E．虹膜睫状体炎31．有关山莨菪碱的叙述不正确的是：A．松弛血管平滑肌较突出B．胃肠解痉作用较突出C．青光眼禁用D．散瞳作用较强E．可用于感染性休克32．654-2抗感染性休克机制是：A．松弛支气管平滑肌B．中枢兴奋C使心率加快D．使血压升高E．改善微循环33．山莨菪碱可用于：A．麻醉前给药B．青光眼C．晕动病D．帕金森病E．感染性休克34．下列药物中常用作麻醉前给药的是：A．山莨菪碱和东莨菪碱B．阿托品和东莨菪碱C．东茛菪碱和后马托品D．阿托品和山莨菪碱E．后马托品和山莨菪碱35．肾上腺素没有下列哪一作用：A．增强心肌收缩力、加快心率B．增加心输出量C．降低心肌耗氧量D．松弛支气管平滑肌E．促进糖原和脂肪分解代谢36．肾上腺素对血管的作用表现为：A．皮肤、黏膜、内脏和骨骼肌血管均收缩B．皮肤、黏膜、内脏血管收缩而骨骼肌血管和冠脉扩张C．皮肤、黏膜血管扩张，内脏、骨骼肌血管收缩D．皮肤、黏膜和内脏血管收缩，其他血管几乎不改变E．皮肤、黏膜和内脏血管扩张，骨骼肌血管收缩37．治疗量的肾上腺素可使：A．收缩压上升，舒张压不变或稍下降B．收缩压下降，舒张压不变或稍下降C．收缩压和舒张压均上升D．收缩压和舒张压均不变E．收缩压和舒张压均下降38．用α受体阻断药后再用肾上腺素时的血压反应是：A．先升后降B．只升不降C．先降后升D．只降不升E．无变化39．过敏性休克首选：A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．阿托品D．多巴胺E．异丙肾上腺素40．肾上腺素临床用途错误的是：A．心跳骤停B．慢性心功能不全C．局部止血D．支气管哮喘急性发作E．过敏性休克41．肾上腺素与局麻药合用的目的主要是：A．使局部血管收缩而止血B．防止过敏性休克C．延长局麻作用时间D．防止低血压E．以上均不是42．常与局麻药配伍应用的药物是：A．异丙肾上腺素B．去甲肾上腺素C．多巴胺D．肾上腺素E．以上均不对43．多巴胺引起肾和肠系膜血管扩张是因为激动：A．α受体B．β受体C．α、β受体D．DA受体E．β、DA受体44．伴有心肌收缩无力或少尿的休克患者宜选：A．去甲肾上腺素B．肾上腺素C．异丙肾上腺素D．间羟胺E．多巴胺45．可与利尿药合并用于急性肾功能衰竭的药物是：A．去甲肾上腺素B．多巴胺C．肾上腺素D．麻黄碱E．间羟胺46．麻黄碱没有下列哪一特点：A．拟肾上腺素作用弱而持久B．可口服C．可用于防治腰麻引起的低血压D．适用于急性支气管哮喘E．有中枢兴奋作用47．治疗鼻黏膜肿胀引起的鼻塞常选用：A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．去氧肾上腺素D．间羟胺E．麻黄素48．用药过久或用量过大时，最易使肾血管痉挛导致肾功能衰竭的药物是：A．异丙肾上腺素B．间羟胺C．去甲肾上腺素D．肾上腺素E．多巴胺49．去甲肾上腺素用于上消化道出血时，应采用何种给药途径：A．静滴B．静注C．肌肉注射D．口服E．皮下注射50．禁忌皮下和肌肉注射的肾上腺素受体激动药是：A．肾上腺素B．麻黄碱C．去甲肾上腺素D．间羟胺E．多巴胺51．去甲肾上腺素减慢心率是由于：A．降低外周阻力B．阻断β1受体C．直接减慢心率作用D．减慢传导E．升高血压反射兴奋迷走神经52．心源性或神经性休克选用去甲肾上腺素的给药途径应采用：A．静注B．静滴C．肌注D．皮下注射E．口服53．为预防去甲肾上腺素引起急性肾功衰，用药时每小时应保持尿量不少于：A．20ml B．25ml C．50ml D．500ml E．1000ml54．对间羟胺描述错误的是：A．升压温和持久B．可减少肾血流量C．不易引起心律失常D．既可静滴，又可肌注E．可替代去甲肾上腺素用于各种休克55．可用于阵发性室上性心动过速的肾上腺素受体激动药是：A．麻黄素B．去甲肾上腺素C．去氧肾上腺素D．肾上腺素E．间羟胺56．异丙肾上腺素扩血管是通过：A．阻断M受体B．激动α受体C．激动β2受体D．阻断α受体E．激动DA受体57．异丙肾上腺素不具有哪一作用：A．兴奋心脏B．舒张支气管C．分解脂肪和糖原D．舒张骨骼肌血管E．松弛骨骼肌58．异丙肾上腺素不具有哪一适应证：A．心绞痛B．心跳骤停C．房室传导阻滞D．支气管哮喘E．感染性休克血管痉挛期59．异丙肾上腺素控制支气管哮喘急性发作时，给药途径宜采用：A．皮下注射B．肌肉注射C．静注D．静滴E．吸入或舌下含服60．静滴异丙肾上腺素后，血压的变化是：A．收缩压和舒张压均升高B．收缩压和舒张压均下降C．收缩压升高，舒张压下降D．收缩压下降，舒张压升高E．收缩压和舒张压均不变61．下列哪种药物是单纯的β受体激动药：A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．异丙肾上腺素D．麻黄素E．多巴胺62．下列药物中，较易引起心律失常的药物是：A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．间羟胺D．麻黄碱E．多巴胺63．去甲肾上腺素对体内血管有广泛收缩作用，但可扩张：A．皮肤、黏膜血管B．冠脉血管C．肾血管D．骨骼肌血管E．脑、肠系膜血管64．酚妥拉明使血管扩张是由于：A．激动M受体B．阻断α受体C．激动β受体D．阻断β受体E．阻断M受体65．可用于诊断嗜铬细胞瘤的药物是：A．肾上腺素B．阿托品C．酚妥拉明D．毛果芸香碱E．毒扁豆碱66．酚妥拉明过量引起血压下降很低时，升压可用：A．大剂量肾上腺素静滴B．大剂量去甲肾上腺素静滴C．大剂量去甲肾上腺素皮下注射D．大剂量去甲肾上腺素口服E．异丙肾上腺素皮下注射67．酚妥拉明不具有的适应证是：A．外周血管痉挛性疾病B．感染性休克C．难治性心衰D．冠心病E．嗜铬细胞瘤的诊断及其所引起的高血压危象68．下列药物中，能翻转肾上腺素升压作用的药物是：A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．异丙肾上腺素D．多巴胺E．间羟胺69．普萘洛尔没有的作用是：A．抑制心脏B．减慢心率C．减少心肌耗氧量D．收缩支气管E．扩张血管70．普萘洛尔不用于：A．高血压B．窦性心动过速C．心绞痛D．支气管哮喘E．甲状腺机能亢进71．下列何药不能用于休克患者：A．酚妥拉明B．普萘洛尔C．异丙肾上腺素D．去甲肾上腺素E．肾上腺素72．普萘洛尔能诱发下列哪种严重反应：A．支气管哮喘B．呼吸抑制C．心动过速D．过敏反应E．精神抑制二、名词解释1．M受体激动时的效应2．β受体激动时的效应3．传出神经系统药4．胆碱受体激动药5．胆碱酯酶抑制药6．胆碱受体阻断药7．肾上腺素受体激动药8．肾上腺素受体阻断药9．肾上腺素升压作用的翻转三、填空题1．传出神经递质有①和②。
第三章-外周神经系统药物-2
生成莨菪醇和消旋莨菪酸。
pH3.5~4.0最稳定，故制备硫酸阿托品注射液时通常以盐
酸液(0.1mol/L)调节溶液pH,并加入1%氯化钠作稳定剂。
OH
N CH3
O O
OH
OH H 2O
N CH3 OH +
COOH
莨菪醇
消旋莨菪酸
②碱性：
阿托品分子中有一个叔胺氮原子,具有较强的碱性,在 水溶液中是酚酞呈红色，可与酸形成稳定的盐，如HCl,H2 SO4等,临床上用其硫酸盐。
阿托品
胃肠道吸收
粘膜
眼
吸收
皮肤
5)临床应用：
• 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体 拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，抑 制腺体分泌，抗心律失常，抗休克。
• 临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉 前给药，盗汗，心动过缓及多种感 染，中毒性休克。用于眼科治疗睫 状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸 酯类抗胆碱酯酶药中毒的解救。
一、M胆碱受体拮抗剂 （M受体阻断剂）
最早用作抗胆碱药的是阿托品为代表的茄科 生物碱，对阿托品的结构改造，发展了合成的解 痉药和合成的散瞳药。
M受体拮抗剂
茄科生物碱类M受体拮抗剂 合成M受体拮抗剂
2、代表药物：硫酸阿托品
1)结构与命名
N
OH O
O
H2SO4 H2O 2
莨菪烷
8 N CH3
O H N
N O
N
N CH3 CH3
哌仑西平 Pirenzepine
替仑西平 Telenzepine
奥腾折帕 Otenzepad
H3C N H3C
O O CH3
喜巴辛 Himbacine
M1，M4，胃及十二指肠溃疡， 慢性阻塞性支气管炎
外周神经系统药理(三)
外周神经系统药理(三)一、B型题是一组试题（2至4个）公用一组A、B、C、D、E五个备选。
选项在前，题干在后。
每题只有一个正确答案。
每个选项可供选择一次,也可重复选用，也可不被选用。
考生只需为每一道题选出一个最佳答案。
A．苯磺酸阿曲库铵B．氯化琥珀胆碱C．多萘培齐D．石杉碱甲E．氢溴酸山莨菪碱1. 乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于老年痴呆症答案：C2. M胆碱受体阻断剂，用于感染性中毒休克等答案：E3. 乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗重症肌无力答案：D4. 非去极化型肌松药答案：AA．季铵盐不易透过血脑屏障B．外消旋体C．含有内酯环D．含有环氧基E．含有氮杂卓环1. 溴新斯的明为2. 溴丙胺太林为答案：A3. 氢溴酸加兰他敏为答案：E4. 毛果芸香碱为答案：CA．曲马多B．布托诺菲C．右丙氧芬D．石杉碱甲E．加兰他敏1. 其左旋体主要用于镇咳的是答案：C2. 属吗啡喃类镇痛药的是答案：B3. 用于治疗重症肌无力，对脑功能或早老性记忆障碍均有改善作用的是答案：DA．泮库溴铵B．苯磺酸阿曲库铵C．氢溴酸东莨菪碱D．溴新斯的明E．氢溴酸加兰他敏1. 具有1-苄基四氢异喹啉结构的肌松药2. 具雄甾烷母棱的松药答案：A3. 具有三甲基苯胺基的可逆性胆碱酯酶仰制剂答案：D4. 结构与莨菪碱的区别为在托品烷的6，7位有一环氧基答案：CA．氢溴东莨菪碱B．溴丙太林C．溴新斯的明D．丁溴东莨菪碱E．氯化琥珀胆碱1. 化学名为二氯化2，2-[(1，4-二氧-1，4-亚丁基)双(氧))双[N，N，N-三甲基乙铵)的药物为答案：E2. 化学名为(1S，3S，5R，6R，7S，8S)一6，7-环氧-8-丁基-3(S)-环氧托烷基托哌的溴化物的药物为答案：D3. 化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基)苯铵的药物为答案：CA．毛果芸香碱B．多萘培齐C．加兰他敏D．石杉碱甲E．溴新斯的明1. 主要用于治疗小儿麻痹症后遗症，肌肉萎缩的药物为2. 用于治疗重症肌无力，改善脑功能的药物是答案：D3. 对乙酰胆碱有高度专一性，用于老年痴呆症的药物为答案：B4. 用于治疗原发性青光眼的药物是答案：AA．含有6，7-环氧但含有季铵盐，不易透过血脑屏障B．含有氮杂卓环C．含有酯基易于水解D．含有茚酮结构E．含有咪唑环1. 丁溴东莨菪碱为答案：A2. 阿托品为答案：C3. 多萘培齐为答案：D4. 毛果芸香碱答案：EA．硫酸阿托品B．东莨菪碱C．山莨菪碱D．丁溴东莨菪碱E．樟柳碱1. 对呼吸中枢具兴奋作用的是答案：B2. 极少引起中枢兴奋症状的是答案：C3. 为消旋体的是答案：A4. 为季铵盐，系外周抗胆碱药的是答案：D。
外周神经系统药理习题
一.名词解释1.调节痉挛2.调节麻痹3.肾上腺素升压作用的翻转4.内在拟交感活性二．简答题1．阿托品有哪些药理作用？2．简述肾上腺素的作用及其机制。
3．简述肾上腺素的临床用途。
4．简述去甲肾上腺素局部反应的防治措施。
三．填空题1.传出神经的递质主要有：和。
2.M样作用的表现有：、、、、；N样作用的表现有：、和。
3.α样作用的表现有：、和；β型作用的表现有、、、、。
4.乙酰胆碱在神经末梢释放的方式是突触间隙消除的主要方式是。
5.去甲肾上腺素以为原料合成，在突触间隙作用消失的主要方式是。
6.中毒性休克和胃肠绞痛可用山莨菪碱代替阿托品，原因是其具有和的特点。
7.东莨菪碱用于麻醉前给药效果优于阿托品是因为它有和。
8.房室传导阻滞可选用和治疗，可用于治疗急性肾功能衰竭的拟肾上腺素药有。
9.β受体阻断药的药理作用包括、和。
10．有机磷酸酯类中毒的机制是，中毒轻症以症状为主，中度中毒除上述症状外，同时有症状，重度中毒者还有症状。
中毒死亡的原因是，轻度中毒时用治疗，中、重度中毒时应和合用。
四．判断题1.M受体激动时可以使血管收缩、瞳孔缩小。
（）2.α受体激动时可以使血管收缩、瞳孔扩大。
（）3.用毛果芸香碱溶液滴眼后，由于调节麻痹致使患者看近物模糊不清。
（）4.手术后尿潴留、腹胀气可选用新斯的明和吡斯的明治疗。
（）5..新斯的明通过直接激动N2受体而减慢心室频率。
（）6.阿托品由于阻断了M受体，从而使血管扩张，改善微循环。
（）7.大剂量阿托品能拮抗Ach对M受体和N1受体的激动作用。
（）8.琥珀胆碱大量应用引起的中毒可以用新斯的明治疗。
（）9.为防止局麻药吸收作用和延长局麻时间，可在局麻中加入微量麻黄碱。
（）10.肾上腺素治疗支气管哮喘仅用于急性发作的治疗。
（）11.麻黄碱可用于皮肤粘膜变态反应性疾病的治疗。
（）12.多巴胺能激动α、β、DA和M受体。
（）13.异丙肾上腺素对β受体有很强的激动作用，对β1，β2-R选择性很低,对α-R几无作用。
药物化学-第三章-外周神经
药物化学第三章外周神经1、麻黄碱的结构是A.B.C.(正确答案)D.答案解析：2、甲基多巴由于分子结构这含有（）基团，因此易氧化变色A.一个酚羟基B.两相邻的个酚羟基(正确答案)C.芳氨基D.羧基答案解析：邻苯二酚的结构3、马来酸氯苯那敏在结构上属于A.乙二胺类化合物B.多肽类化合物C.氨基醚类化合物D.丙胺类化合物(正确答案)4、苯海拉明在结构上属于A.乙二胺类化合物B.三环类化合物C.氨基醚类化合物(正确答案)D.丙胺类化合物5、赛庚啶在结构上属于A.乙二胺类化合物B.三环类化合物(正确答案)C.氨基醚类化合物D.丙胺类类化合物6、下列哪个药物在空气中放置不易氧化变色.A.肾上腺素B.盐酸麻黄碱(正确答案)C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素答案解析：没有酚羟基，不容易被氧化7、麻黄碱作用于A.α-受体B.β–受体C.β1–受体D.α-受体和β–受体(正确答案)8、用来鉴别肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的显色剂是A.氢氧化钠试液B.碘化汞钾C.硅钨酸试夜液D.三氯化铁试液(正确答案)9、多巴胺的化学性质显A.碱性B.酸性D.酸、碱两性(正确答案)答案解析：10、利多卡因体内重要代谢物是以下那种A.N脱乙基化反应(正确答案)B.酰胺的水解生成2，6-二甲基苯胺C.苯核上羟基化D.乙基形成乙醇11、最早发现的肾上腺素能受体激动剂是。
A.去甲肾上腺素B.肾上腺素(正确答案)C.多巴胺D.异丙基肾上腺素11、临床应用的阿托品是莨菪碱的A.内消旋体B.左旋体C.外消旋体(正确答案)D.右旋体12、阿托品的专属定性鉴别反应是A.Vitali反应(正确答案)B.与苯甲醛试液反应C.与H2O2试液反应D.紫脲酸胺反应E.3、属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物有哪些A.盐酸西替利嗪(正确答案)B.盐酸苯海拉明C.马来酸氯苯那敏D.盐酸赛庚啶E.氯雷他啶(正确答案)答案解析：苯海拉明是第一代氨基醚类，氯苯那敏是镇静的丙胺类，赛庚啶也镇静的三环类4、经典的H1受体拮抗剂药物有哪些结构类型A.乙二胺类(正确答案)B.氨基醚类类(正确答案)C.乙胺类(正确答案)D.丙胺类(正确答案)E.哌嗪类答案解析：。
药品生产技术《外周神经系统药物试题B 答案》
第二章外周神经系统药物试题B答案一、单项选择题〔共15题，每题1分〕1-5 ADADA6-10 DEDAD11-15 AAABC二、配伍选择题〔共2021每题2分〕16-2021DAEB21-25 BACDE26-30 CDABE31-35 BEACD三、填空题(共10题，每题1分)36. 去甲肾上腺素37. 酚羟基38. β-苯乙醇胺39. 组胺脱羧酶40. Ca2+；GTP41. 90；1.542. 50-6043. 大脑44.范德华力45.一四、问答题〔共7题，每题5分〕46. 相同点：①合成M胆碱受体冲动剂与大局部合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基局部和酯基局部；②这两局部相隔2个碳的长度为最好。
不同点：①在这个乙基桥上，冲动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；②酯基的酰基局部，冲动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，而拮抗剂那么为较大的碳环、芳环或杂环；③氨基局部，冲动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；④大局部合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基，冲动剂没有；⑤一局部合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，冲动剂不行。
总之，合成M胆碱受体冲动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
47.生物碱类肌松药具有非去极化型肌松药的结构特点，即双季铵结构，两个季铵氮原子相隔10~12个原子，季铵氮原子上有较大取代基团，另外多数还都含有苄基四氢异喹啉的结构。
以此结构为根底，人们从加速药物代谢的角度，设计合成了苯磺阿曲库铵为代表的一系列异喹啉类神经肌肉阻断剂。
苯磺阿曲库铵具有分子内对称的双季铵结构，在其季铵氮原子的β位上有吸电子基团取代，使其在体内生理条件下可以发生非酶性Hofmann 消除反响，以及非特异性血浆酯酶催化的酯水解反响，迅速代谢为无活性的代谢物，防止了对肝、肾酶催化代谢的依赖性，解决了其他神经肌肉阻断剂应用中的一大缺陷-蓄积中毒问题。
在体内生理条件下Hofmann消除反响可简示如下：48. 氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对α受体和β受体作用的选择性。
外周神经系统习题
外周神经系统习题外周神经系统药物自测练习外周神经系统药物?类别：–胆碱能药物–肾上腺素能药物–组胺H1受体拮抗剂–局部麻醉药拟胆碱药胆碱能受体– M位于副交感神经节后纤维– N位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜胆碱受体激动剂–乙酰胆碱不能用于临床？–氯贝胆碱（设计思想、临床应用）乙酰胆碱酯酶抑制剂–可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂（溴新斯的明）–不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂（毒药）–胆碱酯酶复活剂（碘解磷定）抗胆碱药M胆碱受体拮抗剂–茄科生物碱M 胆碱受体拮抗剂硫酸阿托品（结构、鉴别、临床应用）–合成M 胆碱受体拮抗剂N 胆碱受体拮抗剂– N1胆碱受体阻断剂（降压药）– N2胆碱受体阻断剂（骨骼肌松弛药）肾上腺素能药物?肾上腺素受体分类及生理作用（α、β）?肾上腺素代谢与结构改造肾上腺素能激动剂–肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱–构效关系肾上腺素能抑制剂–盐酸普萘洛尔、酒石酸美托洛尔组胺H1受体拮抗剂（抗过敏药）乙二胺类哌嗪类（西替利嗪）氨基醚类（苯海拉明、乘晕宁）丙胺类（氯苯那敏）三环类哌啶类局部麻醉药局部麻醉药发展历程酯类–盐酸普鲁卡因（结构、鉴别、合成）酰胺类–利多卡因（结构、鉴别）氨基醚类及氨基酮类–达克罗宁构效关系一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强?B.东莨菪碱的中枢作用最弱C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪碱结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性3-4、下列与肾上腺素不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱酸性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D. β- 碳以R 构型有较大活性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢?3-6、苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型?A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类3-7、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为A. －O－B. －NH－C. －S－D. －CH2－E. －NHNH－3-8、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较procaine短E. 酰氨键比酯键不易水解A. （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚B. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐?C. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐3-9、Adrenaline3-10、Chlorphenamine maleate3-11、Procaine hydrochloride3-12、Salbutamol3-13、Atropine3-14、Lidocaine hydrochloride3-15、Bethanechol chlorideA. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失B. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。
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3-52、氨基醚类组胺 H1 受体拮抗剂 3-54、镇静性抗组胺药
B. Tetracaine D. 两者均不是 3-57、酰胺类局麻药 3-59、氨基甲酸酯类局麻药
四、多项选择题
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
[3-51－3-55] A. Tripelennamine C. 两者均是
B. Ketotifen D. 两者均不是
3-51、乙二胺类组胺 H1 受体拮抗剂 3-53、三环类组胺 H1 受体拮抗剂 3-55、非镇静性抗组胺药 [3-56－3-60] A. Dyclonine C. 两者均是 3-56、酯类局麻药 3-58、氨基酮类局麻药 3-60、脒类局麻药
3-68、下列关于 mizolastine 的叙述，正确的有
A. 不仅对外周 H1 受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用 B. 不经 P450 代谢，且代谢物无活性
C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但 mizolastine 在这方面有
优势，尚未观察到明显的心脏毒性
第 三 章 外周神经系统药物
自测练习
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性 M 受体激动
剂
C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol chloride 的 S 构型异构体的活性大大高于 R 构型异构体 E. 中枢 M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是 A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与 AChE 结合后形成的二甲 氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱
性
3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则
R3 Y Z ( )n N R2 R1
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
3-28、Chlorphenamine maleate
3-29、Procaine hydrochloride
3-30、Atropine
[3-31－3-35] A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留 B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳 C. 麻醉辅助药 D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
D. N 上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基
3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺 H1 受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
A. 乙二胺类
B. 哌嗪类
C. 丙胺类
D. 三环类
E. 氨基醚类
3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用
A. Chlorphenamine
B. Clemastine
C. Acrivastine
D. Loratadine
E. Cetirizine 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的 X 为
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以 2－4 个碳原子为好
3-64、Pancuronium bromide
A. 具有 5-雄甾烷母核 C. 3 位和 17 位有乙酰氧基取代
B. 2 位和 16 位有 1-甲基哌啶基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E. 具有雄性激素活性
3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
O
NH2 . Cl-
O
C. N
OH O
O
E. H N N · HCl· H2O O
3-16、Salbutamol 3-18、Atropine 3-20、Bethanechol chloride
B.
HO HO
D. Cl
OH H N
N N
O O
OH
2HCl
3-17、Cetirizine hydrochloride 3-19、Lidocaine hydrochloride
A. Physostigmine 分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的
中枢拟胆碱作用
B. Pyridostigmine bromide 比 neostigmine bromide 作用时间长
C. Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出
D. Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则
水解，酸化后析出固体
D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试
纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
3-26、Ephedrine
3-27、Neostigmine bromide
3-72、叙述从生物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类 N 受体拮抗
剂的设计思路。
3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基
换成异丙基，又将如何？
OH
HO
NHCH3
HO
3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其 R 构型异构体的活性大 大高于 S 构型体，试解释之。
C. 在 季 铵 氮 原 子 和 乙 酰 基 末 端 氢 原 子 之 间 ， 以 不 超 过 五 个 原 子 的 距 离
（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A. Glycopyrronium bromide
B. Orphenadrine
C. Propantheline bromide
D. Benactyzine
E. Pirenzepine 3-5、下列与 epinephrine 不符的叙述是
A. 可激动和受体
B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
E. 可由间氨基苯酚为原料制备 Neostigmine bromide
3-63、对 atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
R1 N (CH2)n X C R2
R3
A. R1 和 R2 为相同的环状基团
B. R3 多数为 OH
C. X 必须为酯键
D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
O Cn
Ar X N
A. －O－
B. －NH－
C. －S－ E. －NHNH－
D. －CH2－
3-10、Lidocaine 比 procaine 作用时间长的主要原因是
A. Procaine 有芳香第一胺结构
B. Procaine 有酯基
C. Lidocaine 有酰胺结构
D. Lidocaine 的中间部分较 procaine 短
3-75、经典 H1 受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代 H1 受体拮抗剂如何克 服这一缺点？
E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐
3-11、Epinephrine
3-12、Chlorphenamine maleate
3-13、Propantheline bromide
3-14、Procaine hydrochloride
3-15、Neostigmine bromide
[3-16－3-20] A. N+
C. n 等于 2－3 为好
D. Y 为杂原子可增强活性
E. R1 为吸电子取代基时活性下降
3-70、Procaine 具有如下性质
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应
D. 氧化性
E. 弱酸性
五、问答题
3-71、合成 M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
D. -碳以 R 构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是
A.
OH H
N
B.
OH H
N
(1S2R)
C.
OH H
N
(1S2S)
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
D.
OH H
N
(1R2S)
E. 上述四种的混合物
(1R2R)
3-7、Diphenhydramine 属于组胺 H1 受体拮抗剂的哪种结构类型
OS O O-
.2
3-22、Anisodamine hydrobromide 3-24、Atracurium besilate
[3-26－3-30]
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，
后转暗红色，最后颜色消失
B. Neostigmine bromide 结构中 N, N-二甲氨基甲酸酯较 physostigmine 结构中 N-甲基氨 基甲酸酯稳定