药用天然高分子材料
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作为药物和食品的粘结剂、成膜剂、增稠剂、 悬浮剂和稳定剂，对药物有微粒包封作用，从而 使药粒起缓释作用。
(五)羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素 (HPC，L-HPC)
与甲基纤维素有类似溶解性质和特点．
1、制法
[C6H7O2(OH)3]n + nNaOH +nCH CH CH 3 2 O [C6H7O2(OH)2(OCH2CHOH)] n CH3
②安全性：无生物活性，有生物相容性。 ③其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热 性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。 (3)应用：肾渗析膜、透皮吸收剂(三醋酸纤维素)， 缓释制剂及包衣(二醋酸纤维素)。 二醋酸纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水 分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的 主要材料
(四)羟乙基纤维素(Hydroxyethyl Cellulose)
1、制法
[C6H7O2(OH)3]n + nNaOH + nCH2CH2 O [C6H7O2(OH)2(OCH2CH2OH)]n
2、性质
(1)溶解性：全溶于冷水、热水、弱酸、弱碱、强 酸、强碱，不溶于大部分有机溶剂(可溶于二甲基 亚砜、二甲基甲酰胺)，在二醇类极性有机溶剂中 能膨化或部分溶解。
交联 CMCN ａ：不溶于水，粉末流动性好。 良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶 出和崩解。 CMCCａ：取代度与CMCNa相近，但分子量 低，不溶于水，易吸水膨化。
3、应用
CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、 缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬 剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。 也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂 羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调节和改善很 多食品(果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、 糖霜)的质地。 交联CMCNa：良好崩解剂 CMCCa：由于CMCNa口服易成糊状，且作为甭借剂型性 能不好。 助悬剂、增稠剂、崩解剂、粘合剂、分散剂 也适用于限制钠盐摄取的患者使用。
(二)甲基纤维素(Methyl Cellulose)
1、制法
CH2OR OR H H O O O H OR H OR H H O O H H H OR CH2OR H
n
R=-H或-CH3
2、性质
(1)含甲氧基27.5~31.5%，取代度1.5~2.2，聚合 度50~1500。 (2)白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度 1.26~1.31，熔点280~300。 (3)溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、 丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的醇 和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关，取代 度为2时最易溶。微有吸湿性。
(三)乙基纤维素(Ethyl Cellulose) 1、制法
CH2OR OR H H O O O H OR H OR H H O O H H H OR CH2OR H
n
R=-H或-CH2CH3
2、性质 (1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、 无味。 (2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。
1、制法
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、 乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿 性。 水中溶解度与取代度有关，0.5~2时可溶，一般 0.7左右。 (2)粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏， 并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘 性。ｐH＞10或ｐH＜5粘度急剧下降，ｐH＜2，沉 淀出现。取代度＞0.8，耐酸和耐盐性好。 （3）分散度： 粒度对分散性和溶解性有影响
(2)相溶性：在溶液中与多数水溶性树脂及无机盐 溶液可混用形成清澈、均匀、高粘度溶液。 (3)粘度：粘度随浓度增加而很快增加，随温度增 加会下降。冷却至原来温度，溶液又恢复原来的 粘度。pH为2~12时稳定，否则，粘度会下降。
(4)成膜性：溶液能制成无色、透明的膜。
3、应用
眼科制剂、耳科及局部外用的辅料。
(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。
(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘 膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作 用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。
(4)ห้องสมุดไป่ตู้有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa
乙氧基含量<46.5%，易溶于氯仿、乙酸甲酯、四 氢呋喃等。
乙氧基含量>46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙 酯、甲醇、甲苯等。
(3)稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸， 高温及日照下易氧化降解。
3、应用
是一种理想的水不溶性载体材料，适宜作为 对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘 合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。
第四节 药用纤维素衍生物各论
一、纤维素酯类
(一)醋酸纤维素(Cellulose Acetate)
(1)制备
HOH2C HO H3COCOH2C H3COCO O
+ 3n(CH3CO)2
OH O OCOCH3 n
H2SO4
n
+
3nCH3COOH
纤维素三硝酸酯
(2)性质
①溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿 性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代 度增加而减小。
(二)纤维醋法酯(Cellulose Acetate Phthalate)
1、结构
含乙酰基17~26%,含酞酰基30~36%。
取代度约为1的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同酞 酸酐酯化而成的半酯。
2、性质
(1)溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶于酸 性水溶液，而可以在pH6.0以上的缓冲液中溶解，溶 于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统，
(4)粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易胶 化；取代度增加，胶化温度降低。 (5)稳定性：室温时，pH在2-12间稳定；易霉变，常 用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。 (6)安全性：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注 射。 3、应用
粘合剂、助悬剂、增稠剂、稳定剂、乳化剂、 缓释制剂。
(五)羟丙基纤维素和低取代羟丙基纤维素 (HPC，L-HPC)
与甲基纤维素有类似溶解性质和特点．
1、制法
[C6H7O2(OH)3]n + nNaOH +nCH CH CH 3 2 O [C6H7O2(OH)2(OCH2CHOH)] n CH3
②安全性：无生物活性，有生物相容性。 ③其它：在生物pH范围内稳定，无配伍禁忌。耐热 性提高，不易燃烧，电绝缘性提高。 (3)应用：肾渗析膜、透皮吸收剂(三醋酸纤维素)， 缓释制剂及包衣(二醋酸纤维素)。 二醋酸纤维素薄膜具半渗透性，可阻止溶液中水 分子以外的物质的渗透，是制备渗透泵片剂包衣的 主要材料
(四)羟乙基纤维素(Hydroxyethyl Cellulose)
1、制法
[C6H7O2(OH)3]n + nNaOH + nCH2CH2 O [C6H7O2(OH)2(OCH2CH2OH)]n
2、性质
(1)溶解性：全溶于冷水、热水、弱酸、弱碱、强 酸、强碱，不溶于大部分有机溶剂(可溶于二甲基 亚砜、二甲基甲酰胺)，在二醇类极性有机溶剂中 能膨化或部分溶解。
交联 CMCN ａ：不溶于水，粉末流动性好。 良好吸水溶胀性，有助于片剂中药物溶 出和崩解。 CMCCａ：取代度与CMCNa相近，但分子量 低，不溶于水，易吸水膨化。
3、应用
CMCNa：助悬剂、稳定剂、增稠剂、粘合剂、崩解剂、 缓释材料、薄膜包衣材料。皮下或肌肉注射混悬剂的助悬 剂，但不宜静脉注射。膨胀性通便药，粘膜溃疡保护剂。 也用做纺织浆料、造纸增强剂和油田钻井泥浆处理剂 羧甲基纤维素是惰性粘合剂和增稠剂，用于调节和改善很 多食品(果冻、糊馅、可涂抹的干酪、色拉调味汁、饼馅、 糖霜)的质地。 交联CMCNa：良好崩解剂 CMCCa：由于CMCNa口服易成糊状，且作为甭借剂型性 能不好。 助悬剂、增稠剂、崩解剂、粘合剂、分散剂 也适用于限制钠盐摄取的患者使用。
(二)甲基纤维素(Methyl Cellulose)
1、制法
CH2OR OR H H O O O H OR H OR H H O O H H H OR CH2OR H
n
R=-H或-CH3
2、性质
(1)含甲氧基27.5~31.5%，取代度1.5~2.2，聚合 度50~1500。 (2)白色至黄白色粉末或颗粒，相对密度 1.26~1.31，熔点280~300。 (3)溶解性：不溶于热水、饱和盐溶液、醇、醚、 丙酮、甲苯、氯仿；溶于冰醋酸或等量混和的醇 和氯仿中。冷水中的溶解度与取代度有关，取代 度为2时最易溶。微有吸湿性。
(三)乙基纤维素(Ethyl Cellulose) 1、制法
CH2OR OR H H O O O H OR H OR H H O O H H H OR CH2OR H
n
R=-H或-CH2CH3
2、性质 (1)一般物性：白色或黄白色粉末及颗粒，无臭、 无味。 (2)溶解性：不溶于水、胃肠液、甘油和丙二醇。
1、制法
2、性质
(1)溶解性：易分散于水中成胶体溶液，不溶于乙醚、 乙醇、丙酮等有机溶剂，水溶液对热不稳定。有吸湿 性。 水中溶解度与取代度有关，0.5~2时可溶，一般 0.7左右。 (2)粘度：取代后，纤维素原有的结晶结构被破坏， 并因钠盐的强烈亲水性而极易溶于水，水溶液具粘 性。ｐH＞10或ｐH＜5粘度急剧下降，ｐH＜2，沉 淀出现。取代度＞0.8，耐酸和耐盐性好。 （3）分散度： 粒度对分散性和溶解性有影响
(2)相溶性：在溶液中与多数水溶性树脂及无机盐 溶液可混用形成清澈、均匀、高粘度溶液。 (3)粘度：粘度随浓度增加而很快增加，随温度增 加会下降。冷却至原来温度，溶液又恢复原来的 粘度。pH为2~12时稳定，否则，粘度会下降。
(4)成膜性：溶液能制成无色、透明的膜。
3、应用
眼科制剂、耳科及局部外用的辅料。
(2)稳定性：吸湿性不大，但高温高湿易水解。
(3)安全性：口服毒性低，体内不代谢，对耳、粘 膜及呼吸道有刺激性。 CAP 具有急性化学腐蚀作 用，严重者可以造成栓塞后动脉瘤模型的破裂。
(4)ห้องสมุดไป่ตู้有抗HIV活性和抗疱疹病毒作用
3、应用：肠溶包衣材料(制成水分散体)、缓 释材料。
二、纤维素醚类
(一)羧甲基纤维素钠 (Carboxymethylcellulose Sodium)、交联CMCNa、CMCCa
乙氧基含量<46.5%，易溶于氯仿、乙酸甲酯、四 氢呋喃等。
乙氧基含量>46.5%，易溶于乙醇、氯仿、乙酸乙 酯、甲醇、甲苯等。
(3)稳定性：耐碱、耐盐，短时间内耐稀酸， 高温及日照下易氧化降解。
3、应用
是一种理想的水不溶性载体材料，适宜作为 对水敏感的药物骨架、水不溶性载体、片剂的粘 合剂、薄膜材料、微囊囊材和缓释包衣材料等。
第四节 药用纤维素衍生物各论
一、纤维素酯类
(一)醋酸纤维素(Cellulose Acetate)
(1)制备
HOH2C HO H3COCOH2C H3COCO O
+ 3n(CH3CO)2
OH O OCOCH3 n
H2SO4
n
+
3nCH3COOH
纤维素三硝酸酯
(2)性质
①溶解性：不溶于水，可溶于某些有机溶剂，吸湿 性小。水的渗透性及在有机溶剂中的溶解性随取代 度增加而减小。
(二)纤维醋法酯(Cellulose Acetate Phthalate)
1、结构
含乙酰基17~26%,含酞酰基30~36%。
取代度约为1的醋酸纤维素，在稀释剂吡啶中同酞 酸酐酯化而成的半酯。
2、性质
(1)溶解性：白色易流动有潮解性的粉末，不溶于酸 性水溶液，而可以在pH6.0以上的缓冲液中溶解，溶 于丙酮及与乙醇或甲醇的混合溶剂系统，
(4)粘度：温度升高，初始粘度下降，再加热反易胶 化；取代度增加，胶化温度降低。 (5)稳定性：室温时，pH在2-12间稳定；易霉变，常 用热压灭菌法灭菌，与常用的防腐剂有配伍禁忌。 (6)安全性：安全、无毒，可供口服，不宜静脉注 射。 3、应用
粘合剂、助悬剂、增稠剂、稳定剂、乳化剂、 缓释制剂。