黄连中生物碱成分及药理作用研究进展
黄连的化学成分及药理作用研究进展
黄连的化学成分及药理作用研究进展
王倩琳;邢志华;周游
【期刊名称】《黑龙江农业科学》
【年(卷),期】2024()3
【摘要】黄连是我国传统大宗中药,最早在《神农本草经》中被列为上品,到现在为止有两千多年的入药史。
黄连是毛茛科多年生草本植物,是多种药方的构成基础。
黄连物质基础繁多、药理作用复杂,且随着现代研究的不断深入,黄连新的化学成分不断被发掘,为进一步探索黄连的生产及功能价值,进而促进黄连的应用和开发。
本文从黄连的生物学特性、化学成分、药理作用以及药用价值开发方面进行综述,发现黄连化学成分主要为生物碱、黄酮类、木脂素、酸性化合物、多糖类、甾体类及人体所必需的氨基酸、微量元素等,可通过不同的途径和作用靶点起到抑菌、降血糖、抗炎、抗氧化、抑制癌细胞增殖、缓解心肌缺血等药理作用。
因此,应对黄连的化学成分进行系统性分离提取和生物活性测定,以及对相关机制加以研究。
【总页数】8页(P102-109)
【作者】王倩琳;邢志华;周游
【作者单位】哈尔滨商业大学药学院;中央与地方共建高等学校药学重点实验室;黑龙江省预防与治疗老年病药物研究重点实验室
【正文语种】中文
【中图分类】R28
【相关文献】
1.双黄连注射剂化学成分与药理作用研究进展
2.乳香黄连木的化学成分及药理作用研究进展
3.黄连化学成分及药理作用研究进展
4.黄连化学成分与药理作用研究进展
5.紫堇属岩黄连的化学成分及药理作用研究进展
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
黄连活性成分的作用及机制研究进展_李彩虹
收稿日期:2009-05-07; 修订日期:2009-08-26基金项目:国家自然科学基金(N o .30672741)作者简介:李彩虹(1981-),女(汉族),海南琼海人,现任广东医学院天然药物研究与开发重点实验室实验师,学士学位,主要从事生物技术、生物化学与分子生物学以及天然药物等研究工作.*通讯作者简介:周克元(1954-),男(汉族),广东湛江人,现任广东医学院生物化学与分子生物学教授,博士学位,主要从事细胞凋亡和基因治疗等研究工作.黄连活性成分的作用及机制研究进展李彩虹1,2,周克元1*(1.广东医学院生物化学与分子生物学研究所,广东东莞 523808;2.广东天然药物研究与开发重点实验室,广东湛江 524023)摘要:黄连及其活性成分特别是小檗碱在体外细胞研究中具有广泛的药理活性,文章综述了近年来在抗肿瘤、抗糖尿病、抗菌抗炎、神经调节等几大方面作用及机制研究进展,经过分析整理表明:进一步筛选小檗碱以外的黄连活性有效部位及如何提高小檗碱的生物利用度来充分发挥小檗碱的疗效将是今后黄连研究的重点。
关键词:黄连; 活性成分; 作用机制中图分类号:R285.5 文献标识码:A 文章编号:1008-0805(2010)02-0466-03St udy Advances on the E ffects andM echanis m s ofActive Constituents of Cop tid is Rhizo m aL I C a-i hong1,2,Z HOU K e -yuan 1*(1.Institute o f B ioche m istr y and M olecular B io logy,Guangdong M ed ical C ollege ,Dongguan 523808,China;2.GuangdongK ey Laboratory for R esearch and D evelopm ent ofN aturalD rug s ,Zhanjiang Guangdong,D ongguan 523808China )Abst ract :Cop ti dis Rh i zoma and its active compounds espec iall y be rberi ne have a w ide range o f phar m aco l og ica l ac tiv iti es i n vitroce ll study .T h i s rev ie w su mm ar i zes severalm a j o r effects i nc l ud i ng anti-tu m or ,anti-d i abetes ,an tibac teria and an ti-i nfla mm a t o -ry acti v iti es and neuro l og ical regu l ation of the constituents i n Copti dis R hizo m a and its mechan i s m s.A furt her screen i ng o f t he ac -ti ve co m pounds o f Cop ti dis Rhizoma besi des berberine and i m prov e m ent o f the b i oava ilab ility o f berber i ne i n o rder to g i ve f u ll e ffect in treati ng pa ti ents w ill be the focus o f t he study i n the fut ure .K ey w ords :C op tidis rhizo m a ; A cti ve i ngred iens ; M echan is m s 黄连Cop ti d is rhi z o m a 为毛茛科植物,根茎为中药要药,被记载于各朝代重要医药典籍之中。
黄莲鉴定实验报告
黄莲鉴定实验报告篇一:实验黄连中小檗碱的提取、精制和鉴定实验四黄连中小檗碱的提取、精制和鉴定一、概述黄连系毛茛科黄连属植物黄连(coptis chinensis Eranch.)的干燥根茎。
黄连具有清热燥湿、清心除烦,泻火解毒的功效。
黄连的有效成分主要是生物碱,已分离出的主要生物碱有小檗碱(berberine)、掌叶防己碱(palmatine)、黄连碱(jatrorrhizine)等。
小檗碱有很强的抗菌作用,已广泛地应用于临床。
主要化学成分的结构及理化性质:小檗碱为黄色针状结晶,mp为154℃,游离的小檗碱能缓缓溶于水(1:20)及乙醇中(1:100),易溶于热水及热醇,难溶于乙醚,石油醚、苯、三氯甲烷等有机溶剂,其盐在水中溶解度很小,尤其是盐酸盐。
盐酸盐为l:500,枸橼酸盐1:125,酸性硫酸盐1:100,硫酸盐l:30,但在热水中都比较容易溶解。
小檗碱常以季铵碱形式存在,碱性强(pka11.53),能溶于水中,其水溶液有三种互变形式。
NHCHOOCH333OCH3季铵式(红棕色)醇式(黄色)醛式(黄色)N+OCH3OCH3小檗碱(黄连素)二、实验部分(一)实验目的1、掌握小檗碱的结构特点和理化性质,以及一般的提取精制方法。
2、掌握旋转蒸发仪的使用。
3、熟悉盐酸小檗碱的色谱鉴定和定性鉴定方法。
(二)实验原理1、提取原理:小檗碱为异喹啉类小檗碱,结构中的氮原子以季铵盐形式存在,显一定程度的亲水性,因此游离小檗碱能溶与水(1:20)及乙醇(1:100),热水或热乙醇中易溶,不溶于乙醚、氯仿、苯等有机溶剂。
盐酸小檗碱在沸水中溶解,在冷水中析出。
2、分离原理:小檗碱与酸所成的盐在水中的溶解度不尽相同,如硫酸小檗碱为(1:30),酸性硫酸小檗碱为(1:100),枸橼酸小檗碱为(1:125),而盐酸小檗碱为(1:500)。
本实验就是据游离小檗碱在水和乙醇中的溶解度较大,而其盐酸盐难溶于水的性质进行提取和精制的。
中药材黄连的研究现状与展望
中药材黄连的研究现状与展望黄连是中药中的一种常用药材,被认为具有清热解毒、防病治病的功效。
近年来,随着现代科学技术的不断发展,对黄连的研究越来越深入,以下将对黄连的研究现状进行介绍,并展望其未来的研究方向。
一、黄连的化学成分研究黄连含有多种成分,包括生物碱、黄连素、黄连素苷、黄连素苷酸等。
其中,以生物碱含量最高,是黄连的主要成分之一。
黄连中的主要生物碱包括小檗碱、黄连素、贝母碱、木香碱等。
这些生物碱很多具有较强的药理学活性,被广泛应用于临床治疗中,如小檗碱具有抗菌、解热、抗炎等作用。
黄连具有诸多的药理学活性,包括抗炎、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、清热解毒等作用。
其中,黄连的抗炎和抗菌作用是其最为突出的功效之一。
多项研究表明,黄连对多种细菌和真菌有较强的杀菌作用,特别是对于耐药性细菌的作用更是显著。
三、黄连的临床应用研究黄连具有广泛的临床应用价值,在临床上可以用于治疗众多的疾病。
其中,应用较为广泛的是用于治疗炎症性疾病,如肝炎、胃炎、泌尿系感染等。
此外,由于抑制肿瘤细胞增殖的作用,黄连也用于治疗癌症患者。
展望:未来的研究可以从以下几个方面进行:1、深入探究黄连的活性成分和机制。
虽然对黄连的化学成分和药理学作用已经有了一定的认识,但是黄连中的某些成分的活性、药理学作用机制还需要进一步研究。
2、探究黄连的作用范围和适应症。
虽然已经有许多研究表明黄连对于众多疾病有治疗作用,但是对于其在某些病症中的具体应用还需要进一步的研究和探索。
3、研究黄连的副作用及安全性。
尽管黄连作为传统中药,已有数百年历史,但在临床应用中仍存在一定的风险和副作用。
因此,研究黄连的毒理学和副作用及其安全性成为必要的研究方向。
黄连化学成分及药理作用研究进展
黄连化学成分及药理作用研究进展黄连是一种具有悠久历史和广泛药理作用的中药材,其化学成分和药理作用备受研究者。
本文将简要概述黄连的历史、现状,重点阐述黄连化学成分和药理作用的研究进展,以期为相关研究者提供参考。
黄连为毛茛科植物,主要分布于我国四川、云南、湖南等地。
自唐代起,黄连就被载入医药典籍,被誉为“药中之王”。
随着现代医药技术的不断发展,黄连在抗菌、抗炎、抗肿瘤等方面的药理作用逐渐得到证实,为其临床应用提供了更为丰富的理论依据。
黄连的化学成分复杂多样,主要包括黄酮类、生物碱类、苯丙素类等。
其中,黄酮类化合物具有广泛的生物活性,如抗氧化、抗炎、抗菌等。
生物碱类化合物则以小檗碱、黄连碱等为主要成分,具有抗肿瘤、抗炎等作用。
黄连中还含有一些苯丙素类化合物,具有抗氧化、抗菌等作用。
这些化学成分共同赋予了黄连多种药理作用。
自20世纪60年代起,研究者开始对黄连的化学成分和药理作用进行深入研究。
通过对黄连提取物进行分离纯化,逐渐发现了黄连中多种具有药理作用的化学成分。
如小檗碱具有抑制肿瘤细胞生长、抗炎等作用,已被广泛应用于临床治疗。
黄连碱则具有抗氧化、抗心律失常等作用,为心血管疾病治疗提供了新的思路。
研究者还发现黄连中的一些黄酮类化合物具有显著的抗氧化、抗炎等作用,为黄连在抗炎、抗氧化等方面的应用提供了理论支持。
近年来,随着基因组学、代谢组学等新兴学科的发展,研究者对黄连的药理作用机制研究逐渐深入,为其临床应用提供了更为可靠的依据。
黄连作为一种具有悠久历史和广泛药理作用的中药材,其化学成分和药理作用备受。
近年来,研究者对黄连的化学成分和药理作用进行了深入研究,发现黄连中多种化学成分具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等作用,为其临床应用提供了丰富的理论依据。
随着现代医药技术的不断发展,黄连的应用前景将更加广阔。
未来,研究者可以进一步深入探讨黄连的药理作用机制,以期发现更多具有创新性的治疗策略,造福人类健康。
黄连是一种常见的中药材,具有清热解毒、抗菌消炎等功效,被广泛应用于中医临床。
黄连药理作用研究进展概述
黄连药理作用研究进展概述黄连是临床常用大宗药材之一,是传统的抗菌抗病毒药物,抗菌谱广。
近年来,随着老药新用的提出,黄连抗癌、降糖等新的药理机制被发现,新功效的黄连制剂及配方将被更广泛的应用于临床。
标签:黄连;药理作用;有效成分;黄连制剂黄连(Coptis chinensis Franch.)为毛茛科黄连属多年生草本植物。
目前发现的黄连属植物约有16种,主要分布在北温带。
我国发现的黄连属植物有6种,分布在西南、中南、华东和台湾等地,其中湖北利川和重庆石柱是黄连的主产地[1]。
中国医学科学研究院药用植物研究所徐锦堂教授创造的“栽培黄连的玉米和造林遮阴技术”,原创地即在湖北省恩施土家族苗族自治州利川县福宝山。
黄连最早记载于战国至东汉时期的《神农本草经》,列为上品[2],“味苦寒,主热气,目痛,眦伤,泣出。
明目,肠,腹痛,下利,妇人阴中肿痛。
久服令人不忘[3]。
一名王连。
生川谷”。
《伤寒论》共载113方,其中使用黄连的有12个,使之成为使用最多的药物之一[4]。
归心、脾、胃、肝、胆、大肠经。
主要功能为清热燥湿、泻火解毒。
临床上多用于治疗湿热痞满、呕吐、泻痢、黄疸、心火亢盛、高热神昏、心烦不寐、目赤吞酸、牙痛、消渴及痈肿疔疮;外治湿疹、湿疮、耳道流脓[5]。
黄连作为民族药材应用也很广泛。
藏医用黄连,取其功效“清疫疠热,续筋骨”(《晶珠本草》)。
土家族用黄连治“目赤肿痛、烫伤、痢疾”(《土家族医药学》)。
彝医用黄连,主治小儿腹积、风水疔疮、烫伤、四六风、赤白痢疾(《启谷署》)、驱蛔虫(《造药治病书》)、梅毒(《老王斗彝族医药书》)。
瑶医用黄连,治“高热心烦、衄血吐血、菌痢、肠炎腹泻、目赤肿痛、黄疸型肝炎、口舌生疮、中耳炎、痈疮肿毒”(《中国瑶药学》)。
古方以黄连为治痢之最,治痢以黄连为君。
《本草纲目》中记载“黄连治目及痢为要药”。
现代药理研究表明[6],黄连根茎中含有多种异喹啉类生物碱,其中小檗碱(Berberine,Ber)又名黄连素,为黄连的主要成分,含量约为5%~8%,具有对热不稳定性,有极其广泛的抗菌谱,对某些革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有一定的抑制作用,其中对痢疾杆菌,大肠埃希菌、金色葡萄球菌、痢疾志贺氏菌、铜绿假单胞菌等肠道感染引起的菌痢、化脓性中耳炎和眼结膜炎等均有良好的治疗效果[7]。
黄连的化学成分分析
黄连的化学成分分析黄连是一种传统中药材,被广泛应用于中医传统药方中。
它拥有多种药理活性,因此被广泛研究。
本文将对黄连的化学成分进行分析,以揭示其药理作用和潜在的医药应用。
黄连,学名为"Coptis chinensis",属于毛茛科植物。
中医认为,黄连味苦、性寒,具有清热、燥湿、解毒的功效。
黄连的主要化学成分包括生物碱、黄酮类化合物、黄连内酯等。
首先,黄连中的生物碱是其主要成分之一。
生物碱是一类在带正电荷的氮原子周围具有环状结构的化合物。
黄连中最重要的生物碱是黄连素(Coptisine)和黄连碱(Berberine)。
黄连素具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等药理活性。
研究表明,黄连素能够干扰细胞内的代谢活动,诱导细胞凋亡,从而抑制肿瘤细胞的生长。
此外,黄连素还可以抑制多种致病微生物的生长,具有很好的抗菌活性。
黄连碱是黄连中另一个重要的生物碱,也具有抗菌、抗炎和抗氧化等作用。
研究表明,黄连碱可以有效地抑制多种致病菌的生长,并具有一定的抗病毒活性。
除生物碱外,黄连中还含有丰富的黄酮类化合物。
黄酮类化合物是一类具有花青素结构的化合物,具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种药理活性。
研究表明,黄连中的黄酮类化合物如金丝桃素、异黄酮、黄连苷等,可以抑制炎症反应的发生,并具有一定的抗肿瘤活性。
此外,黄酮类化合物还能够抑制细胞的氧化应激反应,减少自由基的产生,从而保护细胞免受氧化损伤。
研究还发现,黄连中的黄酮类化合物对心血管系统具有一定的保护作用,可以降低血脂、抗血小板聚集,从而减少心血管疾病的风险。
此外,黄连中的黄连内酯也是其重要的化学成分之一。
黄连内酯具有很强的抗炎和解热作用。
研究表明,黄连内酯能够抑制炎症因子的产生,减轻炎症反应的严重程度,从而缓解相关疾病的症状。
此外,黄连内酯还可以抑制体内前列腺素的合成,减轻疼痛的感觉和程度。
总结起来,黄连的化学成分主要包括生物碱、黄酮类化合物和黄连内酯。
这些化学成分赋予了黄连多种药理活性,如抗菌、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。
黄连单方及其主要成分不良反应现代研究进展
黄连单方及其主要成分不良反应现代研究进展黄连及其主要成分近年来被国内外学者应用于治疗2型糖尿病、血脂异常、代谢综合征、冠心病等慢性疾病,然而关于黄连及其主要成分的长期应用的不良反应报道较少,该文检索国内外文献分别从动物实验及临床研究、临床个案报道等报道的黄连及其主要成分的不良反应做一总结分析。
标签:黄连;小檗碱;不良反应;综述黄连为毛茛科植物黄连、三角叶黄连或云连的干燥根茎。
根据现代药理研究,黄连的主要成分有小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱等,其中以小檗碱的含量最高。
现代药理研究发现,黄连所含生物碱除了具有抗菌作用外,还具有抗心律失常、降糖、降脂等作用。
近年来被国内外的很多学者用来治疗2型糖尿病、血脂异常、代谢综合征、冠心病等慢性疾病。
然而,黄连的降糖作用在一定程度上和剂量呈正相关性[1]。
关于黄连及其主要成分的不良反应希望引起更多人的关注和研究,该文综合国内外关于动物实验及临床研究中报道的黄连及其主要成分的不良反应做一总结,为合理应用黄连及其主要成分提供依据。
1 关于黄连的争论从20世纪以来,关于黄连的争论就一直没有停止过。
1978年10月6日新加坡卫生部颁布了对黄连的“禁用令”:新加坡全国禁用黄连及小檗碱的药物,此举引起了医学界的广泛关注。
禁用者认为,黄连和小檗碱无论是在孕期服用、或是在哺乳的乳母服用和婴儿直接服用,均会引起婴儿严重黄疸病。
其依据是黄连能够引起6磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)缺乏者的红细胞溶血[2]。
而廖昌立[3]通过对临床住院新生儿22人(其中包括3例G6PD缺乏者)给予黄连煎液的观察,发现无论正常新生儿或G6PD缺乏新生儿,服用黄连均不能造成急性溶血性黄疸和引起其他不良反应的发生。
林娜等[4]通过对黄连和小檗碱对G6PD缺陷大鼠红细胞渗透脆性影响的大鼠实验研究,发现以红细胞渗透脆性为指标,一般黄连剂量尚不致引起溶血。
黄连和小檗碱对正常红细胞有更大的安全性。
在我国G6PD缺乏患者主要分布于我国南方地区如广东、广西、云南、贵州、四川等省,有的地区发病率可高达百分之十几到二十[5]。
中药材黄连的研究现状与展望
中药材黄连的研究现状与展望黄连是一种常用的中药材,具有清热燥湿、解毒止痛的功效。
它被广泛应用于临床治疗疾病,如感冒、痢疾、痈疽等。
本文将对黄连的研究现状进行综述,并展望其未来的研究方向。
黄连的化学成分研究是黄连研究的重要内容之一。
目前已经从黄连中分离到众多的化学成分,包括生物碱、黄酮类、苯丙素类、苦味酸类等。
生物碱是黄连的主要有效成分,主要包括黄连素、小檗碱等。
这些化学成分不仅赋予了黄连的药理活性,还对其药效起到了重要的作用。
黄连的药理研究主要集中在其抗炎、抗菌和解热作用等方面。
黄连具有明显的抗炎作用,能够抑制炎性细胞因子的产生,抑制炎症反应的发展。
黄连还具有较强的抗菌作用,对多种细菌和真菌都具有一定的抑制活性。
黄连还能够降低体温,对退热具有良好的效果。
黄连的临床应用主要集中在感染性疾病和消化系统疾病的治疗中。
临床研究发现,黄连具有良好的抗菌作用,可用于治疗多种感染性疾病,如痢疾、肺炎等。
黄连还能够调节胃肠功能,具有良好的抗溃疡作用,可用于治疗胃溃疡、消化不良等疾病。
目前,黄连的研究还存在一些问题和不足之处。
虽然黄连具有明显的药理活性,但对于其具体的作用机制仍不明确。
黄连的药效成分及其药效间的相互作用也需要进一步研究。
黄连的质量评价标准也需要进一步完善。
下一步的研究可以从以下几个方面展开:1. 深入研究黄连的化学成分及其药效。
可以利用现代技术手段,如液相色谱-质谱联用技术,对黄连中的有效成分进行深入分析和研究,明确其化学组成及其作用机制。
2. 探索黄连与其他中药的联合应用。
黄连与其他中药具有协同作用,对一些疾病的治疗效果更好。
可以从黄连与其他中药的配伍中寻找新的治疗方案,提高疗效。
3. 完善黄连的质量评价体系。
可以建立一套全面、科学的黄连质量评价体系,包括外观、理化指标、化学成分和药效等方面的综合评价。
4. 深入研究黄连的临床应用。
可以进行临床实验和研究,明确黄连的适应症、用药规律以及不良反应等方面的问题。
黄连研究现状分析报告
黄连研究现状分析报告
黄连,是一种中药材,被广泛应用于中医药领域。
它具有清热燥湿、解毒的功效,常用于治疗热病、湿热病等疾病。
近年来,对于黄连的研究逐渐得到重视,科学家们致力于探究其药理作用机制、有效成分、药用价值等方面的问题。
黄连的药理作用机制是研究人员关注的重点之一。
现有研究表明,黄连中含有较多的黄连素、蕨菜苷等有效成分,这些成分通过调节免疫系统功能、抑制炎症反应等途径发挥药理作用。
黄连素是黄连的主要活性成分之一,具有抗菌、抗炎、抗肿瘤等多种作用。
另外,黄连中的黄连酮等成分也具有明显的抗病毒作用。
除了药理作用机制的研究,科学家们还广泛探讨了黄连的有效成分及其药用价值。
研究发现,黄连中的生物碱、黄酮类、黄连苷等成分具有较强的药用活性,具有一定的抗菌、抗炎、抗氧化等功效。
此外,黄连还被发现可以用于治疗溃疡性结肠炎、胃溃疡、肝癌等疾病。
然而,由于黄连的苦味较重,限制了其在临床中的广泛应用。
因此,寻找黄连的新用途,改善其口感,是未来研究的热点之一。
尽管黄连的研究已经取得了一定的进展,但仍存在一些问题亟待解决。
首先,黄连的药理作用机制尚未完全阐明,有待进行更深入的研究。
其次,黄连有效成分的提取与纯化方法还不够成
熟,影响了其在临床上的应用。
此外,对于黄连的毒副作用以及在特定人群中的安全性等问题,也需要更多的研究来解答。
综上所述,黄连的研究在药理作用机制、有效成分、药用价值等方面取得了一定的进展,但仍存在许多问题需要进一步深入研究。
相信通过持续不断的努力,黄连在医学领域的应用价值将得到更多的挖掘和发展。
黄连化学成分与药理作用研究进展
黄连化学成分与药理作用研究进展一、本文概述黄连,作为一种传统中药材,自古以来就在中医药学中占据着重要的地位。
其独特的药理作用和广泛的临床应用,使得黄连成为了中医药研究的热点之一。
本文旨在对黄连的化学成分及其药理作用进行系统的梳理和综述,以期为黄连的深入研究和合理应用提供理论依据。
文章首先概述了黄连的基本信息,包括其来源、性味归经、功效主治等,接着重点介绍了黄连的主要化学成分,如小檗碱类、木脂素类、黄酮类等,并详细阐述了这些成分的药理作用,如抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等。
文章还对黄连在临床应用中的研究进展进行了综述,以期为黄连的开发利用提供新的思路和方向。
文章对黄连研究的未来发展趋势进行了展望,以期为黄连的深入研究提供有益的参考。
二、黄连的化学成分黄连,作为一种传统中药材,在中医理论中占据重要地位。
近年来,随着现代科学技术的不断发展,黄连的化学成分与药理作用研究取得了显著的进展,为黄连在临床上的广泛应用提供了更为科学的依据。
本文将对黄连的化学成分进行详细介绍。
黄连中主要含有多种生物碱类成分,其中黄连素(berberine)是最具代表性的成分之一。
黄连素属于异喹啉类生物碱,具有广泛的生物活性,如抗炎、抗氧化、抗糖尿病等。
黄连还含有黄连碱(coptisine)、巴马汀(palmatine)、药根碱(jatrorrhizine)等多种生物碱类成分,这些成分在黄连的药理作用中发挥着重要作用。
除了生物碱类成分外,黄连还含有黄酮类、酚酸类等多种化合物。
其中,黄酮类化合物如黄连苷(coptiside)和异黄连苷(isocoptiside)等具有显著的抗氧化、抗炎等作用。
而酚酸类化合物如没食子酸(gallic acid)和香草酸(vanillic acid)等则具有抗菌、抗病毒等活性。
值得一提的是,黄连中还含有一些具有独特药理作用的成分,如黄连内酯(berberrubine)和黄连苦苷(berberoside)等。
黄连的鉴定实验报告
一、实验目的1. 掌握黄连的显微及理化鉴别特征。
2. 学习黄连中小檗碱的提取、分离和鉴定方法。
3. 了解黄连的药用价值和临床应用。
二、实验原理黄连为毛茛科黄连属植物,具有清热燥湿、泻火解毒的功效。
其主要有效成分是小檗碱,具有抗菌、抗病毒、抗炎等作用。
本实验通过显微观察、理化鉴别和生物碱提取分离等方法,对黄连进行鉴定。
三、实验材料1. 黄连药材(味连、雅连、云连)2. 黄连粉末3. 显微镜4. 紫外分析仪5. 微量升华装置6. 稀甘油、水合氯醛试液、氢氧化钠试液、乙醇等试剂四、实验方法1. 显微鉴别- 观察黄连横切面,观察木栓层、皮层、石细胞、中柱鞘纤维、维管束等结构。
- 观察黄连粉末,观察石细胞、中柱鞘纤维、维管束等结构。
2. 理化鉴别- 取黄连粉末,加乙醇加热至沸腾,放冷,滤过。
- 取滤液5滴,加稀盐酸1ml与含氯石灰少量,即显樱红色;另取滤液5滴,加5%没食子酸乙醇溶液2~3滴,蒸干,趁热加硫酸数滴,即显深绿色。
3. 生物碱提取分离- 称取黄连粗粉20g,加0.3%硫酸200ml,浸泡20min,煎煮30min,滤过。
- 加石灰乳调pH值,提取小檗碱。
- 通过柱层析等方法分离纯化小檗碱。
五、实验结果1. 显微鉴别- 味连:木栓层为数列细胞,皮层较宽,石细胞单个或成群散在,中柱鞘纤维成束,维管束外韧型,环列,束间形成层不明显,木质部黄色,均木化,木纤维较发达,髓部均为薄壁细胞,无石细胞。
- 雅连:髓部有石细胞。
- 云连:皮层、中柱鞘及髓部均无石细胞。
2. 理化鉴别- 樱红色反应:阳性。
- 深绿色反应:阳性。
3. 生物碱提取分离- 成功提取小檗碱,并通过柱层析等方法分离纯化。
六、实验结论1. 通过显微观察和理化鉴别,成功鉴定了黄连。
2. 成功提取并分离纯化了黄连中的小檗碱。
七、实验讨论1. 黄连的显微特征与其药用价值密切相关,可通过显微观察进行鉴定。
2. 理化鉴别是鉴定黄连的重要手段,可用于区分不同品种的黄连。
解析黄连的药理作用及其临床应用
解析黄连的药理作用及其临床应用黄连,又称为黄连葛,是由毛茛科黄连属植物黄连(Scientific Name: Coptis chinensis Franch.)的根茎煮制而成的草药。
自古以来,黄连在中医药学中就有着重要的地位。
它具有广泛的药理作用,并在临床上有着重要的应用。
黄连的药理作用主要包括以下几个方面:1. 抗菌作用:黄连含有多种生物碱化合物,如黄连素、黄连苦碱等,这些成分对多种细菌、病毒和真菌具有较强的抑制作用。
研究表明,黄连对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见致病菌有显著的抗菌活性。
临床上,黄连常用于治疗感染性疾病,如肠炎、咽炎等。
2. 消炎作用:黄连具有抗炎作用,可以抑制炎症反应,并缓解相关症状。
黄连中的生物碱成分可以抑制炎症介质的释放,减轻组织炎症损伤。
因此,黄连在治疗炎症性疾病,如溃疡性结肠炎、皮炎等方面有着广泛的应用。
3. 抗氧化作用:黄连中的黄酮类化合物具有较强的抗氧化活性,可以清除体内的自由基,减轻氧化损伤。
研究表明,黄连对心肌梗死、脑缺血等病变具有保护作用,通过减轻氧化应激反应和改善微循环,起到促进组织修复的作用。
4. 胃肠保护作用:黄连含有一定的黄连素和生物碱类成分,具有促进胃肠黏膜修复和抑制胃酸分泌的作用。
临床研究表明,黄连可以加速溃疡面愈合,减轻胃肠道炎症症状,并改善消化功能。
因此,黄连常被应用于治疗胃溃疡、胃炎等消化系统疾病。
5. 免疫调节作用:黄连中的生物活性成分对免疫系统具有调节作用,可以增强机体的免疫功能并提高抗病能力。
研究表明,黄连可以增加巨噬细胞的活力和免疫球蛋白的生成,从而增强机体的抵抗力。
因此,黄连在预防和治疗免疫性疾病,如感冒、流感等方面有着一定的应用潜力。
黄连的临床应用十分广泛,主要包括以下几个方面:1. 感染性疾病的治疗:由于黄连具有广谱的抗菌作用,常被应用于各类感染性疾病的治疗,如上呼吸道感染、胃肠道感染等。
黄连可以通过抑制病原微生物的生长和复制,减轻炎症反应,加速病情的恢复。
黄连中生物碱成分及药理作用研究进展
黄连中生物碱成分及药理作用研究进展摘要】黄连中生物碱主要包括黄连碱、巴马汀、表小檗碱、药根碱,具有抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、减肥、抗焦虑、抗肿瘤、保护胃黏膜等多种药理学作用,在心脑血管病、痴呆、糖尿病、感染性疾病的治疗,具有广阔的发展潜力。
【关键词】黄连;生物碱;药理作用;研究进展生物碱是含负氧化态氮原子,存在生物有机体中的环状化合物,常表现出较强的生物活性[1]。
黄连是常用中药材,属毛莨科黄连属,始载于《神农百草经》,其根茎呈连珠状且色黄而被称为“黄连”,有清热燥湿、泻火解毒功效[2]。
中药药理学研究是当前药学研究的热点领域,本文对黄连中生物碱成分及药理作用研究进行概述。
1 黄连中生物碱成分研究进展小檗碱又称黄连素,被广泛应用于中药制剂,黄连是提取小檗碱的主要药材,目前已开发出多种制剂。
黄连素是一种氮杂环化合物,在生物系统中可经氨基酸合成,熔点145℃,小檗碱以季铵型、醛型、醇型三种不同形成存在,其中前者最多。
黄连碱主要来源于黄连根茎,是一种常见的异喹啉生物碱,在乙醇溶液中可以浅黄色针状结晶形式存在,其硫酸盐为黄色晶体,不溶于水和乙醇。
巴马汀又被称为黄藤素,是黄连中特殊的生物碱,主要存在于黄连根茎部位,熔点198-201℃,易溶于热水,但在有机溶液中不易溶解,经氢化可生产延胡索乙素。
药根碱属四氢异喹啉生物碱,组成与黄连素基本相同,熔点208~210℃,碘化物呈红黄色,易溶于水、乙醇,硝酸盐为黄棕色针状晶体,分解温度228~229℃。
2 黄连中生物碱药理作用研究进展黄连中生物碱含量丰富,具有较好的抗菌作用,为天然的抗菌药物,长期以来被用于感染性疾病治疗;近年来还被用于防治老年痴呆性疾病[3]。
随着现代医学的发展,黄连素的药理作用研究越来越深入,为黄连价值开发奠定了基础。
2.1 抗菌作用黄连中的四种生物碱均有一定的抗菌作用,为一种广谱抗菌药物,研究证实对革兰氏阳性和阴性菌,如伤寒杆菌、肠炎沙门氏杆菌、金葡萄球菌、大肠杆菌、等都有一定的抑制作用。
黄连碱药理活性研究进展
黄连碱药理活性研究进展摘要黄连碱是一种天然的原小檗碱型生物碱季铵盐,存在于毛茛科和罂粟科的多种植物中,资源丰富。
尽管有关黄连碱的药理研究还不深入,但已有文献报道其有抑制A型单胺氧化酶、选择性抑制和双重抑制血管平滑肌细胞增殖、抑制破骨细胞分化和功能、选择性调节血管平滑肌细胞中的多药耐药蛋白质、抗真菌、胃黏膜保护、细胞毒、心肌保护等一些药理活性。
鉴于目前缺少对黄连碱研究的系统回顾和综述,该文对近年来发表的黄连碱药理活性研究文献进行整理和分析,为深入开展以药理活性为基础的黄连碱创新药物研究提供信息。
关键词黄连碱;药理活性;研究进展黄连碱(coptisine)是一种天然的原小檗碱型生物碱季铵盐,存在于毛茛科和罂粟科的多种植物中,资源丰富,且药理作用广泛。
纯净的黄连碱为棕色棱状结晶,在水和常见的有机溶剂中溶解度甚小。
在黄连中,其与小檗碱、巴马亭、表小檗碱、药根碱等其他结构类似的异喹啉类生物碱均以氯化季铵盐(通常称为盐酸盐)的形式共存。
近年来,以黄连碱的药理活性为基础,以改善黄连碱在成药性方面的不足为手段,开展其创新药物研究已经成为黄连碱研究的一个新热点,但各种学术期刊上还缺少对黄连碱药理研究的系统回顾与整理。
为了指导对黄连碱的深入研究,本文综述了近年来黄连碱药理活性研究的最新进展。
1 抑制A型单胺氧化酶单胺氧化酶(MAO)在分解代谢儿茶酚胺和5-羟色胺方面起到了很重要的作用,能调节它们在大脑中的含量水平[1]。
单胺氧化酶通过钝化外源性有毒的胺类化合物而起到保护大脑的作用[2]。
根据特异性抑制剂和选择底物参数的灵敏度,将单胺氧化酶分为2种:MAO-A和MAO-B[3-4]。
MAO-A优先氧化去甲肾上腺素和5-羟色胺,而MAO-B氧化β-苯乙胺和苄胺。
每种具体类型的抑制剂可应用于治疗一些神经精神障碍疾病,如抑郁症,酒精中毒和精神分裂症等[4]。
Ro J S等[5]报道了在小鼠大脑中各种天然的异喹啉生物碱对单胺氧化酶活性的影响,结果显示小檗碱,巴马汀,黄连碱和去甲乌药碱有抑制单胺氧化酶的活性[6-8]。
黄连化学成分与药理作用研究进展
CJCM 中医临床研究 2018年第10卷第22期 -141-黄连化学成分与药理作用研究进展A review on Huanlian邱艳萍(上海市中医药大学附属龙华医院,上海,200000)中图分类号:R285文献标识码:A文章编号:1674-7860(2018)22-0141-03【摘要】本文对黄连化学成分及其药理作用进行了归纳总结。
黄连中含有小檗碱、黄连碱及掌叶防己碱等主要有效成分,能够广谱抗菌,并且具有抗炎、解热、抗细菌毒素、抗腹泻、抗病原体、镇静催眠、抗溃疡、抗肿瘤等多种药理作用。
【关键词】黄连;化学成分;药理作用;研究进展【Abstract】In this paper, the chemical constituents and their pharmacological effects of Huanglian (黄连) were summarized. Major active ingredients such as berberine, coptisine and palmitron were included in Huanglian, which can be broad-spectrum antimicrobial, anti-inflammatory, anti-pyretic, anti-bacterial, anti-diarrhea, anti-pathogen, sedative, hypnotic, anti-ulcer, anti-tumor and other pharmacological effects.【Keywords】Huanglian; Chemical constituents; Pharmacological effects; A reviewdoi:10.3969/j.issn.1674-7860.2018.22.064黄连又名川连、川黄连、姜制黄连、姜连、萸连等。
生物碱类天然产物的药理学研究
生物碱类天然产物的药理学研究生物碱是一类含有多种原子的有机化合物,广泛存在于植物、动物和微生物中。
这些物质因其多样的化学结构和广泛的生物学活性而备受药物研究工作者关注。
其中,天然产生的生物碱是药物研究的重要来源。
在中国和其他国家,许多天然产物已被使用为药物,比如阿托品、奎宁、曲马多等等。
本文将深入探讨生物碱类天然产物的药理学研究。
一、生物碱类天然产物的来源及药理活性生物碱类物质广泛存在于植物和微生物中。
它们具有多样的化学结构和生物学活性,已被广泛应用于人类药物研究。
一些具有代表性的生物碱类物质如下:(一)黄连素黄连素是黄连中的主要生物碱。
它具有广谱抗菌、抗病毒和抗炎症作用。
近年来,黄连素的研究表明,它还具有调节免疫系统和抗肿瘤作用等生物学特性。
(二)小檗碱小檗碱是一种天然产物,广泛存在于小檗科植物中。
它是一种强效的胆汁酸生物合成抑制剂,因此被应用于治疗肝脏疾病。
此外,小檗碱还具有抗病毒、抗菌、抗炎症和抗肿瘤等作用,被认为是一种具有广泛应用前景的天然药物。
(三)黄酮类化合物黄酮类化合物是植物中广泛存在的一类天然产物。
它们具有多种生物作用,比如抗氧化、细胞凋亡、调节免疫和抑制病毒等。
黄酮类化合物中,黄芩素和蒽醌类化合物是常用的抗氧化剂和免疫调节剂,可用于各种病理状态的治疗。
(四)生物碱类化合物的局部麻醉作用一些生物碱类化合物,比如可卡因和二甲双胍等,具有局部麻醉作用。
可卡因被广泛用于牙科手术等麻醉或止痛中。
二甲双胍则被用于治疗糖尿病和其他疾病。
(五)抗肿瘤活性生物碱类物质还被广泛用于肿瘤治疗。
生物碱类物质的抗肿瘤活性源自于它们与癌细胞结合的能力和对癌细胞的细胞毒作用。
比如卡培他滨就是一种生物碱类药物,被广泛用于治疗骨髓增生异常综合征、急性淋巴细胞白血病和其他白血病等疾病。
二、生物碱类天然产物的药理学研究进展随着研究技术的不断进步,生物碱类天然产物的药理学研究也在不断深入。
以下是一些近期的研究进展:(一)对心血管系统的保护某些生物碱物质,比如丁香碱、表沙参碱和常山碱等,具有对心血管系统的保护作用。
黄连中生物碱提取工艺的研究进展
(ol e o h m cl& E v o m n S ine h a x U i r t o C l g fC e ia e n i n e t ce c,S a ni nv sy f r e i T c n l y a zo g hn , 2 0 1 e h oo ,H nh n ,C ia 7 3 0 ) g
根 为原 料 , 用 溶 剂提 取 、 脂 分 步 分 离 、 淀和 重结 晶 到 的工 艺使 生物 碱 的提取 效率 高 , 采 树 沉 稳定 性好 , 总生 物碱 平 等方 法 , 到 了小 檗 碱和 药根 碱单 体 , 度 即可 达 到 9 % 均 含 量 为 1 .6 得 纯 5 5O %。
关 键词 : 连 ; 黄 生物 碱 ; 取 提 ’
‘
Re e r h p o r s n e t a to e h o o y 0 s a c r g es o x r cin tc n l g f
Al li r m Rhio a kao ds f o z m Co td s p i i
助 提取法 、 波辅 助提取 及酶 解提 取法 等 。 文综述 了黄 马汀 。 微 本
连 生物 碱提 取 工艺 的研究 进展 , 旨在 为 生物 碱资 源 的研 1 回流提 取法 . 2
究 与开发 利用 提供 参考 。
1 生 物 碱 的 提 取 工 艺
回流提 取法 常用 水 、 乙醇 等为 提取 剂 , 出液 加 热蒸 浸
dic s d a s . s use lo ‘
Ke r s y wo d :Rh z ma C p i i;Al a od ;E ta t n io o t s d k li s x r c i o
黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析
黄连主要成分小檗碱的临床药理作用探析一、本文概述黄连,作为一种具有悠久历史的中药材,自古以来就在中医药学中占有重要地位。
其主成分小檗碱因其独特的药理活性,在医学领域引起了广泛关注。
本文旨在全面、深入地探讨黄连主要成分小檗碱的临床药理作用,以期能为小檗碱的药理研究及其在临床实践中的应用提供有价值的参考。
文章首先将对黄连及其主要成分小檗碱进行简要介绍,包括其化学结构、理化性质等。
随后,将重点分析小檗碱在临床药理方面的作用,包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、心血管保护等多方面的作用机制。
文章还将对小檗碱在临床实践中的应用情况进行梳理和评价,以期能更全面地展示其临床应用价值和潜力。
通过本文的探讨,我们期望能够为小檗碱的药理研究和临床应用提供新的思路和方法,同时也为中医药学的发展贡献一份力量。
二、小檗碱的提取与纯化小檗碱,也称为黄连素,是从黄连等植物中提取出的一种具有广泛药理活性的生物碱。
其提取与纯化的过程对于确保黄连药物的质量和效果至关重要。
小檗碱的提取主要采用有机溶剂提取法。
常用的溶剂包括乙醇、甲醇、氯仿等,这些溶剂能够有效地溶解黄连中的小檗碱。
提取过程中,将粉碎后的黄连药材与溶剂混合,通过加热回流或浸泡提取,使小檗碱溶解在溶剂中。
提取液经过滤后,得到含有小檗碱的提取液。
提取液中的小檗碱需要进一步纯化以获得较高的纯度。
常用的纯化方法包括沉淀法、色谱法、薄层色谱法等。
沉淀法通过向提取液中加入适当的沉淀剂,使小檗碱沉淀出来,再经过离心、洗涤、干燥等步骤得到纯化的小檗碱。
色谱法则利用小檗碱在不同介质中的吸附、解吸特性,通过不断改变溶剂的极性,将小檗碱从其他杂质中分离出来。
薄层色谱法则是将提取液点在薄层板上,通过展开剂的作用,使小檗碱在薄层上形成特定的斑点,再通过刮取斑点得到纯化的小檗碱。
纯化后的小檗碱需要经过质量检查,如含量测定、纯度检查等,以确保其质量和纯度达到药用要求。
小檗碱的提取与纯化是小檗碱药物制备过程中的关键步骤。
黄连化学成分及药理作用研究进展
黄连化学成分及药理作用研究进展一、本文概述黄连,作为一种具有悠久药用历史的中药材,其化学成分和药理作用一直是中医药研究领域的热点之一。
黄连在《神农本草经》等古代医药文献中早有记载,被誉为“百草之王”,具有清热解毒、燥湿止痢等功效。
随着现代科学技术的进步,对黄连化学成分及药理作用的研究不断深入,为黄连的药效物质基础及临床应用提供了科学依据。
本文将对黄连的化学成分及药理作用研究进展进行综述,旨在总结近年来黄连研究的最新成果,为黄连的进一步开发利用提供参考。
本文将概述黄连的主要化学成分,包括小檗碱类、木脂素类、黄酮类等多类化合物。
这些化合物是黄连发挥药效的物质基础,对黄连的药理作用起着决定性作用。
本文将重点介绍黄连的药理作用研究进展,包括抗菌、抗炎、抗氧化、抗肿瘤等方面的作用机制及实验证据。
这些研究成果不仅揭示了黄连的药理作用机制,也为黄连在临床治疗中的应用提供了理论支持。
本文将展望黄连研究的未来趋势,探讨黄连化学成分及药理作用研究的发展方向和应用前景。
通过本文的综述,读者可以全面了解黄连化学成分及药理作用研究的最新进展,为黄连的药效物质基础及临床应用研究提供有益的参考。
本文也希望能激发更多研究者对黄连的兴趣,推动黄连研究的深入发展,为中医药事业的繁荣做出更大的贡献。
二、黄连的化学成分黄连,作为一种传统中药材,在中医药理论中占有重要地位。
其化学成分丰富多样,主要包括生物碱类、黄酮类、木脂素类、酚酸类等多种化合物。
这些成分赋予了黄连独特的药理活性,并在多个疾病的治疗中显示出显著效果。
生物碱类是黄连中最具代表性的化学成分,其中黄连素(berberine)是最具代表性的生物碱之一。
黄连素具有显著的抗炎、抗氧化、抗菌、抗病毒等多种药理作用,被广泛用于治疗消化系统疾病、心血管疾病、糖尿病等多种疾病。
黄连中还含有小檗碱、药根碱、掌叶防己碱等多种生物碱,这些生物碱也具有不同的药理活性,共同构成了黄连独特的药效。
黄酮类化合物是黄连中的另一类重要成分,包括黄连苷、黄连酮等。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
黄连中生物碱成分及药理作用研究进展
发表时间:2016-05-25T09:19:25.937Z 来源:《医师在线》2016年1月第2期作者:王双燕石宝堂[导读] 生物碱是含负氧化态氮原子,存在生物有机体中的环状化合物,常表现出较强的生物活性[1]。
( 1云南经济管理学院云南 650106 2昆明医科大学海源学院云南 650106)
【摘要】黄连中生物碱主要包括黄连碱、巴马汀、表小檗碱、药根碱,具有抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、减肥、抗焦虑、抗肿瘤、保护胃黏膜等多种药理学作用,在心脑血管病、痴呆、糖尿病、感染性疾病的治疗,具有广阔的发展潜力。
【关键词】黄连;生物碱;药理作用;研究进展
生物碱是含负氧化态氮原子,存在生物有机体中的环状化合物,常表现出较强的生物活性[1]。
黄连是常用中药材,属毛莨科黄连属,始载于《神农百草经》,其根茎呈连珠状且色黄而被称为“黄连”,有清热燥湿、泻火解毒功效[2]。
中药药理学研究是当前药学研究的热点领域,本文对黄连中生物碱成分及药理作用研究进行概述。
1 黄连中生物碱成分研究进展
小檗碱又称黄连素,被广泛应用于中药制剂,黄连是提取小檗碱的主要药材,目前已开发出多种制剂。
黄连素是一种氮杂环化合物,在生物系统中可经氨基酸合成,熔点145℃,小檗碱以季铵型、醛型、醇型三种不同形成存在,其中前者最多。
黄连碱主要来源于黄连根茎,是一种常见的异喹啉生物碱,在乙醇溶液中可以浅黄色针状结晶形式存在,其硫酸盐为黄色晶体,不溶于水和乙醇。
巴马汀又被称为黄藤素,是黄连中特殊的生物碱,主要存在于黄连根茎部位,熔点198-201℃,易溶于热水,但在有机溶液中不易溶解,经氢化可生产延胡索乙素。
药根碱属四氢异喹啉生物碱,组成与黄连素基本相同,熔点208~210℃,碘化物呈红黄色,易溶于水、乙醇,硝酸盐为黄棕色针状晶体,分解温度228~229℃。
2 黄连中生物碱药理作用研究进展
黄连中生物碱含量丰富,具有较好的抗菌作用,为天然的抗菌药物,长期以来被用于感染性疾病治疗;近年来还被用于防治老年痴呆性疾病[3]。
随着现代医学的发展,黄连素的药理作用研究越来越深入,为黄连价值开发奠定了基础。
2.1 抗菌作用
黄连中的四种生物碱均有一定的抗菌作用,为一种广谱抗菌药物,研究证实对革兰氏阳性和阴性菌,如伤寒杆菌、肠炎沙门氏杆菌、金葡萄球菌、大肠杆菌、等都有一定的抑制作用。
小檗碱最早被用于临床抗感染,其对大肠杆菌、霍乱弧菌具有较强的抑菌活性。
体外研究证实其对嗜水气单胞菌、荧光假单胞菌、哈氏弧菌也有较高的抑菌活性,但对停乳链球菌几乎无抑制作用[4]。
小檗碱对许多致病菌都有不同程度抑制作用,但大多数研究也局限于体外实验阶段,其抑菌作用主要可能通过抑制拓扑异构酶I以及拓扑异构酶Ⅱ活性影响细菌DNA 合成发挥作用。
黄连碱具有抑制A型单胺氧化酶作用,对白色念珠菌具有较强的抑菌活性,对白色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌有一定的抑菌作用,其与真菌具有很高的亲和力,使其较易进入菌体细胞内,破坏细菌正常生理功能。
巴马汀其对金黄色葡萄糖球菌、肺炎克雷伯菌、痢疾杆菌都有一定的抑制作用,已被用于妇科炎症、呼吸道感染、结膜炎的治疗。
表小檗碱抑菌作用尚不清楚,可能存在潜在的抗菌作用。
药根碱抑菌活性最小,但其抗菌方面研究空间仍较广阔。
小檗碱药理研究较多,部分学者试图通过对小檗碱进行结构修饰以提高其抗菌活性,并取得一定成效,研究证实在小檗碱9位去甲基引入酰氧基或苯氧丁基,可增强其抗菌活性。
但基团的引入对小檗碱抗菌活性提高不具有普遍性。
2.2 抗糖尿病作用
糖尿病是胰岛β细胞受损或完全破坏而不能正常代谢引起的疾病,血糖升高是糖尿病的主要症状。
Hep G2细胞属于肝胚胎瘤细胞株,和人体肝细胞表型十分相似,βTC3细胞属于胰岛素瘤细胞株,具有分泌胰岛素功能。
实验发现,小檗碱可促进Hep G2中葡萄糖消耗,且呈现明显的剂量依赖,在5~100μmol/l范围内,小檗碱作用量与细胞葡萄糖消耗量呈正相关,但不会影响细胞功能[5]。
小檗碱还可通过降低醛糖还原酶活性改善糖尿病。
实验研究证实黄连复合生物碱由于黄连生物碱的相互协同作用,可增进降糖效果,小檗碱降糖活性次之,黄连碱再次之,巴马汀最差。
药物可能通过蛋白质磷酸化及其级联信号传导等多个靶位点,调控信号传导,触发胰岛素抵抗,进而降低血糖。
2.3 抗肿瘤作用
恶性肿瘤已成为死亡三大因素之一。
研究发现,药根碱对黑色素瘤新生血管具有明显的抑制作用[6]。
此外,含有小檗碱的黄连药材可作为食道癌治疗的药物之一。
一项体外研究证实,小檗碱非毒性剂量可降低人肺癌细胞A549中的MMP-2、uPA水平,调节金属蛋白酶组织抑制剂(TIMP-2)和尿激酶型纤溶酶原激活抑制剂(PAI)抑制肺癌细胞转移。
在卷烟中添加黄连生物碱可使患者获益[7]。
黄连中生物碱具有抗炎作用,可预防细胞突变。
2.4 抗心血管疾病
药用黄连用于治疗心脑血管病,对抗心力衰竭、抑制心肌炎、改善急性脑供血与供氧不足等疾病。
小檗碱可调节心肌缺血、修正心衰,这可能与其作用于心肌周围阻碍血管,减少血液阻力,减轻心脏负荷有关。
黄连解毒汤可改善脑部循环。
药根碱具有明显的调脂作用,可上调LDLR蛋白表达,促进胆固醇转化为胆汁酸,提高胆汁酸排泄率,降低血胆汁酸含量。
巴马汀可明显诱导巨噬细胞释放炎性因子NO,发挥抗炎作用。
3 小结
新药的研发并非一朝一夕之事,黄连中生物碱种类不多,但其药理学作用较复杂,体外研究、动物实验证实具有抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、减肥、抗焦虑、抗肿瘤、保护胃黏膜等多种药理学作用,但对于临床研究仍较为肤浅。
今后,应积极开展临床研究,结合临床实践研制相关衍生物,寻找更具有开创性、制剂意义的药理作用。
【参考文献】
[1] Manske R H F. The Alkaloids: Chemistry and Physiology, Vols. 1-20, New York, Academic Press, 1950-1979.
[2]中华人民共和国卫生部药典委员会中华人民共和国药典[M],化京:人民卫生出版化化学工业出版化2010, 285.
[3]李亚娜,陶庆春.中药抑菌的研究现状及思考[J].国际检验医学杂志,2014, 35(2): 198-200.
[4]阮贤妹,史道华.中药有效成分及单体抗菌作用机制的研究进展[J].中国微生态学杂志,2015, 27(2): 244-248.
[5]陈新,黄静,李盼盼.黄连生物碱对糖尿病小鼠降糖和氧化应激作用研究[J].亚太传统医药,2012, 8(4): 24-25.
[6]王启龙,孙达,黄金文.药根碱的研究进展[J].时珍国医国药,2010, 21(7): 1844-1846.
[7]付胜楠,张国光,度钰.小檗碱及其亲脂性衍生物抑制恶性胶质瘤C6细胞的增殖及迁移与侵袭[J].中山大学学报,2013, 34(4): 531-536.。