新型静脉注射用钙通道拮抗剂——Clevidipine

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钙离子通道拮抗剂

钙离子通道拮抗剂
生活质量
神经系统疾病的治疗
癫痫:钙离子通道拮抗剂可用于治疗癫痫,特别是对部分性癫痫有较好的疗效 偏头痛:钙离子通道拮抗剂可用于治疗偏头痛,特别是对偏头痛的预防和治疗有较好的疗效 神经痛:钙离子通道拮抗剂可用于治疗神经痛,特别是对三叉神经痛有较好的疗效 焦虑症:钙离子通道拮抗剂可用于治疗焦虑症,特别是对焦虑症的预防和治疗有较好的疗效
钙离子通道拮抗剂的未来发展方向
研发新型钙离子通道拮抗剂,提高疗效和降低副作用 研究钙离子通道拮抗剂在多种疾病中的作用,扩大应用范围 探索钙离子通道拮抗剂与其他药物的联合治疗,提高治疗效果 研究钙离子通道拮抗剂在细胞信号传导中的作用,为药物研发提供新思路
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05
钙离子通道拮抗剂 的不良反应和注意 事项
钙离子通道拮抗剂的不良反应
头晕、头痛、疲劳等神经系统症状
心悸、胸痛等心血管反应
恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应
低血压、高血压等血压异常
皮肤瘙痒、皮疹等皮肤反应
肝功能异常、肾功能异常等器官功能异常
钙离子通道拮抗剂的注意事项
避免与降压药、 抗心律失常药 等药物同时使
正在服用其他药物 医生建议不宜使用


06
钙离子通道拮抗剂 的研究进展和未来 发展方向
பைடு நூலகம்
钙离子通道拮抗剂的研究进展
发现和发展:从 最初的发现到现 在的广泛应用
作用机制:对钙 离子通道的抑制 作用
临床应用:在心 血管疾病、高血 压、糖尿病等疾 病中的治疗效果
研究进展:新型 钙离子通道拮抗 剂的研发和临床 试验

避免与含钙食 物、饮料同时
服用
避免长期大量 使用,以免引
起不良反应

抗高血压药物--钙通道阻断剂Clevidipine

抗高血压药物--钙通道阻断剂Clevidipine

抗高血压药物--钙通道阻断剂Clevidipine
佚名
【期刊名称】《药学进展》
【年(卷),期】2006(30)2
【摘要】@@ Clevidipine (CleveloxTM)是由AstraZeneca制药公司于2002年开发的一种新型静脉注射用二氢吡啶类钙通道拮抗剂,因其体内清除迅速且分布容积小,导致半衰期和作用持续时间均很短,且仅作用于动脉.
【总页数】2页(P95-96)
【正文语种】中文
【中图分类】R972.4
【相关文献】
1.新型静脉注射用钙通道拮抗剂——Clevidipine [J], 张红卫
2.钙通道阻断剂:预防脑卒中效果最好的抗高血压药物 [J],
3.疗效好、副作用少的钙通道阻断剂:硝苯地平控释片——三种主要钙通道阻断剂降压外作用的比较 [J], 长河
4.他汀类药物联合钙通道阻断剂治疗原发性高血压合并颈动脉硬化的临床观察 [J], 耿士威
5.高血压病人做等长收缩运动时血管紧张素1受体阻断剂与钙通道阻断剂的血流动力学效果 [J],
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围术期高血压处理演示文稿

围术期高血压处理演示文稿
West J Med 1995; 162:215-9. Vasc Health Risk Manag ;2008; 4:615-27.
术前高血压
至少25%的非心脏手术患者术前患有高血压。 慢性高血压病人舒张压≥110mmhg是围术期心血管并发症发生的术前标识。 术前高血压伴有术中心动过缓、心动过速、高血压是正常血压术后死亡的3.8倍。 此外必须检测继发性高血压,例如嗜铬细胞瘤,虽然继发性高血压发病率低。长期过度儿茶酚胺刺激可引起血管收缩、低血容量,这些可能使治疗变复杂。 可乐定撤药综合征可模拟嗜铬细胞瘤的高血压危象。通常出现在停药18-24小时,通过肌注可乐定或给予拉贝洛尔和美多巴纠正。
我国人群高血压患病率及变化趋势
我国高血压患病率呈增长态势 血压管理任重道远
发病率(%)
按2010年我国人口的数量与结构,目前我国约有2亿高血压患者,1/5的成人患有高血压。 2010年高血压控制率、治疗率、知晓率有所提高,但血压控制管理仍任重道远。
所占比例(%)
1.2005中国高血压指南 2.中国高血压防治指南(2009 年基层版) 3.2010中国高血压指南
Anesth Analg 2008; 107:59-67.
急性术后高血压(APH)
定义:术后连续监测2次,血压>190和/或100mmhg,发生于术后20分钟,持续约3小时。若不处理,术后高血压增加心肌缺血、心肌梗死、脑血管意外的风险。在心脏或非心脏手术后,术后高血压发生为4%-30%。 特点:外周血管收缩、儿茶酚胺释放、压力感受器敏感度降低。 并发症:APH可能引起心肌缺血、心肌梗死、心律失常、充血性心衰、肺水肿、脑缺血、出血性脑卒中、缺血缺氧性脑病、增加手术切口的出血风险。术后高血压可引起已有左室收缩功能不全的病人发生肺水肿。 若APH超过2天,增加主动脉缩窄切开术后综合征的风险,主动脉缩窄切开术后综合征的特征是腹痛,与肠系膜动脉炎相关。主动脉缩窄修复术后可出现两种形式的术后高血压:1. 术后36小时内收缩期高血压;2.持续的收缩期和/或舒张期高血压超过术后2天。

氯维地平乳剂

氯维地平乳剂
仿药开发中制剂专利的挑战技巧
简评氯维地平乳剂专利无效案
导读 1、涉案专利信息 2、无效方的观点 3、被无效方观点 4、口头审理 5、宣告结果 6、观点以及启示
导读
本案专利涉及氯维地平脂肪乳注射液(含有抗微生物剂的氯 维地平乳剂制剂,授权公开号CN103237446B),北京蓝丹 医药科技有限公司向复审委对该专利提出了无效申请,复审 委宣布该专利全部无效。本次研读对该案无效决定内容进行 简要解读,并就药物制剂相关专利的创造性进行讨论。 蓝丹医药相关专利:
3、被无Байду номын сангаас方观点
Medicines公司积极应对,在答复时提交了多项反证,并对部分权利要求 进行了修改。 [1]反证1:“High and low affinity states of the dihydropyridine and phenylalkylamine receptors on the cardiac calcium channel and their inter conversion by dent cations”,《Biochemical and Biophysical Research Communications》,1985年,第129卷第3期,第910-917页 [2]反证2:“Calcium binding to extracellular sites of skeletal muscle calcium channels regulates dihydropyridine binding”,《The Journal of Biological Chemistry》,1990年,第265卷第1期,第177-182页; [3]反证3:“Effects of metal cations and calmodulin antagonists on [3H] nitrendipine binding in smooth and cardiac muscle”,《The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics》,1984年,第230卷第3期, 第607-613页

丁酸氯维地平注射液说明书

丁酸氯维地平注射液说明书
本品的活性成分为丁酸氯维地平,其结构式为:
分子式:C21H23Cl2NO6 分子量:456.3 【性 状 】本品为白色乳状液。 【适 应 症 】口服治疗无效的高血压的治疗。 【规 格 】50ml:25mg 【用 法 用 量 】 (1)监测 在输液过程中持续监测血压和 心率,直到生命体征稳定。患 者长期输注本 品,而不转用其他抗高血压治疗,应在停止输液八小时内监测高血压反弹的可能 性。这些病人可能需要进一步治疗调整来控制血压。 (2)建议剂量 本品用于静脉给药,静脉滴注 本品以达到理想血压值。个体 给药剂量依患 者的血压反应和目标血压而定。 初始剂量:初始静脉滴注速率在 1~2mg/hr。 滴注剂量:开始滴注时,每间隔短时间(90 秒)给药剂量加倍,血压达到
丁酸氯维地平注射液禁用于对大豆,豆制品,鸡蛋,或蛋制品过敏的患者。 (2)脂代谢缺陷
丁酸氯维地平注射液禁用于脂质代谢缺陷的患者,如病理高脂血症,类脂 性肾病,或伴随高脂血症的急性胰腺炎。 (3)重度主动脉瓣狭窄
丁酸氯维地平注射液禁用于严重的主动脉瓣狭窄的患者,给药后使心脏后 负荷降低将导致心肌缺氧。 【注 意 事 项 】 (1)无菌操作
性状本品适应症口规格50m用法用量监测在输液过而不转用其这些病人建议剂量本品用于的血压反应初始剂量滴注剂量丁酸氯请仔细酸氯维地平注vidipinebu活性成分为丁23cl4563品为白色乳状口服治疗无效ml
丁酸氯维地平注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药 品 名 称 】 通 用 名 : 丁酸氯维地平注射液 英文名:Clevidipine Butyrate Injection 【成 分 】
目标值时,则延长给药剂量增加的间隔至 5~10 分钟,并且每次增加的剂量小于 一倍。给药剂量每提高约 1~2mg/hr,收缩压通常会降低 2~4 毫米汞柱。

丁酸氯维地平_Cleviprex_

丁酸氯维地平_Cleviprex_

文章编号:1005-0108(2009)01-0079-01新药信息丁酸氯维地平(Cleviprex)静脉注射用乳剂丁酸氯维地平(c l ev i d i p i ne butyrate ,商品名C lev i prex )于2008年8月1日经美国FDA 批准上市[1],该药由T he M ed i c i nes Co m pany 公司研制,适合在不适用或不希望使用口服制剂的情况下进行高血压的治疗,在心脏手术后急性血压升高的治疗方面也有应用。

丁酸氯维地平的中文化学名称:( ) 4 (2 ,3 二氯苯基) 2,6 二甲基 1,4 二氢吡啶 3,5 二羧酸甲基(丁酰氧基甲基)酯;英文化学名称:( ) 4 (2 ,3 dich l orophe nyl) 2,6 d i m e t hy 1,4 d i hydropy ridi ne 3,5 d i carboxy li c ac i d buty ry l oxy m ethy lm ethy l d i ester ;分子式:C 21H 23C l 2NO 6;相对分子质量:456.3;CA S 登记号:167221 71 8。

丁酸氯维地平为一对对映体的混合物,每一个对映体都具有相同的抗高血压活性。

c lev id i pine but y rate(C lev i prex)文献[2-5]报道了其合成路线。

首先以2,3 二氯苯甲醛、氨基巴豆酸甲酯、乙酰乙酸 2 甲硫基乙酯为起始原料,进行环化缩合反应,所得产物与碘甲烷反应后再在氢氧化钠溶液条件下水解,得到( ) 4 (2 ,3 二氯苯基) 2,6 二甲基 1,4 二氢吡啶 3,5 二羧酸单甲酯,然后在碳酸氢钠存在下与丁酸氯甲酯发生酯化反应,得到目标化合物,合成路线如下:沈阳药科大学 郑伟编译/胡春审校丁酸氯维地平是一类新型的二氢吡啶类钙离子通道阻滞药物[6],其作用机制为选择性地抑制动脉血管平滑肌细胞外的钙离子内流,导致细胞内缺乏足够的钙离子,从而使血管松弛,血压降低。

钙通道拮抗剂

钙通道拮抗剂

对心脏的作用
3. 对心肌缺血的保护作用:CCB能拮抗钙内流 防止钙超负荷,减轻再灌注;并扩张冠脉,增 加心肌氧供,减少心肌氧需,降低异常代谢产 物的堆积。此外,实验表明,某些CCB具直接 的细胞抗缺血效应。
4. 抗心肌肥厚作用:扩张血管,降低心室后负 荷,同时可减少某些内源性生长因子如血管紧 张素II、内皮素-1、儿茶酚胺等的释放和/或拮 抗其促生长作用。
III类 非选择性通道调节物
双苯烷胺类(DPAAS):芬地林(Fendiline), 普尼拉明(Prenylamine),苄普地尔 (Be
世界卫生组织(WHO)分类
1. 选择性钙拮抗剂 I 维拉帕米类(Ic) II 硝苯地平类(Ia) III 地尔硫卓类(Ib)
平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地 平、贝尼地平、拉西地平。 Ib(硫氮卓类):地尔硫卓 Ic(苯烷胺类):维拉帕米,加洛帕米
II类 选择性作用于其他电压依赖性钙通道 药物
作用于T通道的药物:米贝地尔 (mibefradil),汉防已碱
作用于N通道的药物:Conotoxins
作用于P通道的药物
其他作用:抗骨质疏松
钙拮抗剂能有效调节细胞内钙的水平,纠正钙 代谢紊乱,使之保持正常生理功能。一方面可 显著提高血清和股骨中钙含量,另一方面又能 减少肾脏中钙含量,对脑和肝脏中的钙含量也 有降低的趋势。这一结果也支持了人老后钙离 子重新分布假说
二、分类
I类:选择性作用 于L型通道(α1-亚单位) Ia(二氢吡啶类):硝苯地平、氨氯地平、尼莫地
对血管的作用:
1. 舒张血管平滑肌:CCB抑制平滑肌细胞兴奋收缩偶联过程中钙的转运,使血管主要是动脉 血管平滑肌舒张,产生扩血管效应;其对静脉 的扩张作用较弱。

新型钙通道拮抗剂苄普地尔

新型钙通道拮抗剂苄普地尔

新型钙通道拮抗剂苄普地尔
黄震华
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】1995(004)005
【摘要】苄普地尔是一种新型长效的钙通道拮抗剂,具有多种药理作用,能通过降低心肌氧耗和增加心肌氧供来治疗心肌缺血,且能明显改善运动耐量,作用较硝苯吡啶和地尔硫卓为优,在抗心律失常治疗中,苄普地尔具有Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ类抗心律失常药物的作用。

【总页数】4页(P6-9)
【作者】黄震华
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.新型静脉注射用钙通道拮抗剂——Clevidipine [J], 张红卫
2.钙拮抗剂:苄普地尔 [J], 何雪文;徐积恩
3.一种新型N-型电压敏感性钙通道拮抗剂虎纹蜘蛛毒素-Ⅰ对大鼠内脏痛模型镇痛作用的研究 [J], 陈嘉勤;陈威华;邓梅春;黎冠;康园;丁振华;梁宋平
4.新型钙拮抗剂苄普地尔评介 [J], 许榕椿;许世民
5.新型钙拮抗剂苄普地尔(Bepridil)概介 [J], 王娟
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FDA批准新型静脉注射用抗高血压药

FDA批准新型静脉注射用抗高血压药

FDA批准新型静脉注射用抗高血压药
佚名
【期刊名称】《世界临床药物》
【年(卷),期】2008(29)9
【摘要】2008年8月,The Medicines Company公司宣布,FDA已批准其静脉注射用丁酸氯维地平(clevidipine butyrate,Cleviprex)乳剂用于不愿或不能使用口服制剂治疗的高血压患者。

本品是最近10年来FDA批准的首个新型静脉注射用抗高血压药。

【总页数】1页(P513-513)
【关键词】静脉注射用;FDA批准;抗高血压药;高血压患者;口服制剂
【正文语种】中文
【中图分类】R735.705;R97
【相关文献】
1.Gilead公司新型口服抗丙肝药获美国FDA批准 [J], 沈震(摘译);王明贵(审校)
2.FDA批准抗高血压药Diovan用于心力衰竭 [J],
3.FDA批准注射用抗高血压药Cleviprex上市 [J],
4.高血压突破!艾尔健抗高血压药物Byvalson喜获FDA批准 [J],
5.FDA批准新型复方抗高血压药物Tribenzor上市 [J], 张翼
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新的钙拮抗剂:耐受性好的Lercanidipin

新的钙拮抗剂:耐受性好的Lercanidipin

新的钙拮抗剂:耐受性好的Lercanidipin
佚名
【期刊名称】《德国临床用药》
【年(卷),期】2001(4)1
【摘要】@@钙拮抗剂的浪涛,经过九十年代中期的躁动后,复归平静.无论如何,在世界范围内,钙拮抗剂稳坐抗高血压处方药的第二把交椅.尤其是第三代的长效双氢吡啶类药受到好评.已在多国上市的Lercanidipin,自2000年10月1日起也在德国上市,属于二氢吡啶类新药.
【总页数】1页(P11)
【正文语种】中文
【中图分类】R97
【相关文献】
1.新研究显示Ultracet缓解术后疼痛疗效好、耐受性佳 [J],
2.钙拮抗剂的新话题——短效型钙拮抗剂的评价 [J], 李曼
3.褪黑激素对睡眠障碍的耐受性好但疗效差 [J], 张振华(摘)
4.依维莫司治疗复治晚期NSCLC耐受性好 [J],
5.钙拮抗剂疗效的“两好、两差” [J],
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20 41 3~3. 0 7, ( ): 5 8
・ 1 89 ・
[ ] 佩 芬 .我 院 2 0 4吴 05年 8 7例 药 品 不 良 反 应 报 告 分 析 .临 床 药 物
杂 志 , 0 6 4 6 :1 4 . 2 0 ,( ) 4 ~ 2
[] 敬 , 红 祥 .中药 不 良反 应 类 型 及 临 床 表 现 .中 国 药 物 警 戒 , 3朱 娄
齐 鲁 药 事 ・Qi hr aeta A fi 0 0V 1 9, . l P am c i l far2 1 o 2 No3 u u c s .
[3 明 亮 , 惠元 . 诺 酮 类 抗 生 素 的 概况 与展 望 . 2刘 郭 喹 国外 医学 一抗 生
素分 册 ,0 1 2 ( ) 3 2 0 ,2 1 :.
[ 文 化 学 名 称] 英
( ) 4 ( 3 一 dc lr p e y) 1 4一 dh d o- 2 士 一 一 2 , iho o h n 1一 , iy r - ,
6 d me h l 3 5 p rd n d c r 0 y a e 一 i t y 一 , 一 y i i e i a b x lt

新 药 介绍 ・
新 型 静脉 注射 用 钙 通道 拮 抗 剂—— Ceiiie lvdpn
张 红 卫 ( 鲁制药有限公司, 东 济南 200 ) 齐 山 5 1 1
中 图 分 类 号 : 9 2 4 文献 标识 码 : 文 章编 号 :6 2 7 8 2 1 )2 R 7 . A 1 7 —7 3 ( O 0 O —0 8 一O 19 2
因此发热可能与舒 血宁有关。
舒 血 宁 注 射 液 极 少 见 过 敏 反 应 , 分患 者 有 转 氨 酶 升 高 部
现象 , 引起 发 热 临 床 报 道 少 , 此 提 醒 临 床 注 意 , 好 药 学 监 因 做 护 , 发现 早 处 理 , 早 以减 少 患 者 的 痛 苦 。
压药 治 疗 的患 者 。Ce irx是 新 一 代 的 二氢 吡 啶类 钙 通 道 l pe v

阻滞 剂 , 以 提 供 高 效 、 速 、 确 的 血 压 控 制 。 可 快 精
[ 商品名]Ce e x l l vo
[ 文化学名称] 中
( ) 4 (2 , 二 氯 苯 基 ) 2 6 士 一 一 3一 一 , 一二 甲基 一 1 4 , 一 二 氢 吡 啶 一3 5 二 羧 酸 甲基 ( 酰 氧 基 甲基 ) ,一 丁 酯
适症状 。
20 0 0 )O mg 5 葡 萄糖 注射 液 2 0 , r ; 二 组 0842lO + 5 mL i di 第 v p
液体 : 血宁注射液 ( 品名 : 雪 康 , 舒 商 伊 上海 新 先 锋 药 业 生 产 ,
批 号 :7 22 4 + 5 葡 萄 糖 注 射 液 2 0 0 1 1 ) mL 5mL, r , 以 i di 用 v p 改 善 肝 脏 血 液 循 环 。静 脉 点 滴 结 束 , 者 感 四 肢 关 节 不 适 , 患 测体 温 3 ℃ , 予 处 理 。第 二 日 , 续 用 药 后 , 1 8 未 继 于 1时再 次 出 现 寒 战 , 身 不 适 。考 虑 药 物 反 应 , 即 肌 注 异 丙 嗪 注 射 周 立 液 2 mg h 测 体 温 3 ℃ , 大 量 出 汗 。 于 当 日 1 5 。l 后 9 伴 7时 再 次测 体 温 3 . " 2 76 C,1时 升 至 3 ℃ , 脉 推 注 地 塞 米 松 l mg 9 静 O ,
患 者 , ,1岁 。 因 患 慢 性 丙 型 肝 炎 , 予 保 肝 治 疗 , 男 4 给 第

3 mi , 温 降 至 正 常 。及 时 停 用 舒 血 宁 后 , 再 出 现 发 0 n后 体 未
组液体 : 水解肽 注射液 ( 春博 奥生 民药业 生产 , 号 : 肝 长 批
热 等 症 状 。继 续 应 用 肝 水 解 肽 注 射 液 3日 , 发 热 及 其 它 不 无
[ 用机 制] 作
C eirx是 一 类 新 型 的二 氢 吡 啶 类 L 型 钙 离 子 通 道 阻 lvpe 滞 剂 , 一 对 对 映 体 的 混 合 物 , 一 个 对 映 体 都 具 有 相 同 的 为 每 抗 高 血 压 活 性 。其 作 用 机 制 为 选 择 性 地 抑 制 动 脉 血 管 平 滑 肌 细胞外的钙离子 内流 , 致 细胞 内缺乏足 够 的钙离 子 , 导 从 而使 血 管 松 弛 , 血压 降低 。本 品 起 效 快 , 用 消 除 也 快 , 通 作 可
[ 子式 ]C 分 H2C2 。l NO [ 构式] 结
过 剂 量 递 增 精 确 地 控 制 血压 [ 。 1 ]
患 者 连 续 应 用 肝 水 解 肽 注 射 液 与 舒 血 宁 注 射 液 2日 , 均 出现 不 同程 度 的 发 热 , 取 相 应 措 施 处 理 , 停 用 舒 血 宁 后 采 并
体 温 恢 复 正 常 。继 续 肝 水 解 肽 注 射 液 , 再 出 现 发 热 症 状 , 未
Ceiiie( lvlx l dpn Ceeo )是 由 AsrZ nc v ta eea制 药 公 司 于 2 0 年 开 发 的一 种 新 型静 脉 注 射 用 二 氢 吡 啶 类 钙 通 道 拮 抗 02
剂 。2 0 年 8月 4日获 F A 批 准 上 市 , 于 不 适 合 口服 降 08 D 用
舒 血 宁致 发 热 1例
侯 涛 , 丽华 吴
( 海 市 文登 中心 医院 , 东 文 登 2 4 0 ) 威 山 64 0
中 码 : 文章 编 号 :6 2 7 8 2 1 )3 1 9 1 R6 . A 1 7 —7 3 ( 0 0 0 —0 8 —0
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