药物化学案例分析
药物化学与药物研发案例
药物化学与药物研发案例药物化学是药物研发中的重要领域，药物设计、合成、性质和治疗作用等都是需要药物化学家进行研究和分析的。
本文将介绍几个药物研发成功的案例，并分析了药物化学在这些案例中的作用。
1. 阿司匹林阿司匹林（Aspirin）是一种非甾体类抗炎药，也是最常用的解热镇痛药之一。
它的历史可以追溯到古代时期，人们发现白柳树皮可以用来缓解疼痛。
药物化学家在分离出白柳树皮中的有效成分后，经过多次合成和改良，最终制得了阿司匹林。
药物化学在阿司匹林的研发过程中起到了关键作用。
药物化学家通过对各种合成路线的研究和比较，最终确定了一种合成方法，这种方法具有高效、成本低、易于控制等优点。
同时，药物化学家还对阿司匹林的物理、化学性质进行了深入研究，增加了阿司匹林的稳定性和药效，使其成为一种安全有效的药物。
2. 头孢菌素头孢菌素（Cephalosporin）是一类广谱抗生素，用于治疗各种感染性疾病。
头孢菌素的研发始于20世纪50年代，经过长期的努力，最终在60年代初取得了成功。
药物化学在头孢菌素的合成过程中发挥了重要作用。
药物化学家从天然的青霉素中提取出杆菌素，经过多次合成、扩大规模生产和改良，最终制得了头孢菌素。
药物化学家还对头孢菌素的结构和化学性质进行了深入研究，不断改进其合成路线和生产工艺，提高了头孢菌素的纯度和效力，使其成为一种重要的抗生素药物。
3. 贝伐单抗贝伐单抗（Bevacizumab）是一种针对血管内皮生长因子的单抗药物，用于治疗多种恶性肿瘤。
它的研发历程中，药物化学起到了重要作用。
贝伐单抗的研发始于20世纪80年代，并历经两个十年的时间。
药物化学家在贝伐单抗的开发过程中，不断改进其制备方法和纯化工艺，提高了药物的质量和效能。
药物化学家还对贝伐单抗的结构进行了深入研究，不断改进其结构，提高了药物的亲和力和生物稳定性，使其成为一种安全有效的肿瘤治疗药物。
结论药物化学在药物研发中起到了重要的作用，它不仅负责药物的设计和合成，还研究药物的结构、性质和疗效等，为制药提供了科学依据。
药物化学 案例解释3
案例分析1
• 某男，55岁，农作物喷药工，肌肉震颤无 法控制，出现视力模糊，胃肠道与膀胱失 禁（大小便失禁）等症状。 • 问题 • 1、分析该男子出现上述症状的原因？ • 2、你建议应该如何处理
分析
• 1、有机磷酸酯类农药大多脂溶性较高，以气雾剂 或微粉作为杀虫剂时，可以通过胃肠道、皮肤、 粘膜、肺组织等各种途径吸收，且分布广泛并能 进入中枢神经系统。脂溶性的药物可以在体内滞 留数周甚至数月，在体内蓄积引起中毒。该男子 作为农作物喷药工，长时间接触有机磷酸酯类农 药，可能通过以上途径发生有机磷中毒。磷酸酯 类与乙酰胆碱酯酶发生不可逆结合，乙酰胆碱不 能及时代谢而发生积蓄，引起毒性反应。低剂量 慢性中毒即出现视力模糊、大小便失禁，肌肉震 颤、支气管腺体分泌增加等症状。
• 1、处理方式：立即停用解痉药，滴用1% 匹鲁卡品眼药水，以及静脉滴注20%甘露 醇等药物，降低眼压至眼压恢复正常。 • 2、原因：普鲁本辛等解痉挛药均为抗胆碱 类药物（M胆碱受体拮抗剂），此类药物可 以迅速解除胃肠道痉挛，减轻疼痛，但同 时还有散大瞳孔，使眼压升高的作用，因 此，青光眼患者禁止使用。即使无青光眼 病史的患者，使用此类药物也可以引起青 光眼。以阿托品为代表的药物所导致的青 光眼起病快、症状重。即使发现早，视力 减退仍比较明显，预后较差。
• • • •
问题： 1、你知道“刮骨疗伤”的故事吗？ 2、曼陀罗花起麻醉作用的主要成分是什么？ 3、麻醉药的发现具有什么重要意义？
分析
• 1、略 • 2、曼陀罗花含莨菪碱、东莨菪碱和阿托品 等，起麻醉作用的主要成分是东莨菪碱。 • 3、在外科手术中引入全身麻醉剂是19世纪 最伟大的治疗学革命之一，麻醉药的发现 和使用减轻了手术患者的痛苦，挽救了更 多患者的性命。
典型药物分析实例 盐酸麻黄碱及其制剂的分析 (药物分析课件)
有关物质限度要求
三、检查
供试品溶液的色谱图中如有杂质 峰，各杂质峰面积的和不得大于对照 溶液主峰面积的 0.5 倍（0.5%）。
四、含量测定
盐酸麻黄碱及 其制剂分析
生物碱
生物碱是指存在于生物体内的一类含 有氮原子的有机化合物，多呈碱性。
苯烃胺类 异喹啉类
托烷类 吲哚类
喹啉类 黄嘌呤类
案例
2011 年 8 月份，广西人何某、刘某 通过互联网学习了制造毒品的技术后， 利用各种手段在药店购买了大量的“新 康泰克”，从中提取麻黄碱制成冰毒， 数次向吸毒人员贩卖。
盐酸麻黄碱原料药
四、含量测定
3）含量计算公式： 含量% V F T 10 3 100 %
m
解析：生物碱类药物通常具有弱碱性，在水溶液中用酸直接滴定没有明 显的突跃， 而在非水酸性（如冰醋酸、醋酐）介质中，碱强度明显增 大，可用高氯酸滴定液直接滴定。 处理方法：滴定前加入定量的醋酸汞冰醋酸溶液，使氢卤酸形成难以解 离的卤化汞，而氢卤酸盐则变成可定量测定的醋酸盐，再用高氯酸滴定。
【性状】 【鉴别】 【检查】 【含量测定】
7
1. 性状
白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。 在水中易溶，在乙醇中溶解，在三氯 甲烷或乙醚中不溶。 本品的熔点：为217～220℃，比旋度 为-33°至-35.5°
二、鉴别
二、鉴别
（1）双缩脲反应 取本品约 10mg，放置试管中，加水1ml 溶解后，加硫酸铜试液
盐酸麻黄碱原料药
四、含量测定
2）测定方法：取本品约 0.15g，精密称定，加冰 醋酸 10ml，加热溶解后，加醋酸汞试液 4ml 与结 晶紫指示液 1 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L） 滴定至溶液显翠绿色， 并将滴定的结果用空白试验 校正。每 1ml 高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于 20.17mg 的盐酸麻黄碱 。
药物化学案例分析
相关信息
• 瘦肉精是一类动物用药，有数种药物被称为 瘦肉精，例如莱克多巴胺及克伦特罗等。 • 将瘦肉精添加于饲料中，促进瘦肉生长、抑 制动物脂肪生长，让猪的单位经济价值提升 不少，但它有很危险的副作用，轻则导致心 律不齐，严重一点就会导致心脏病。
瘦肉精事件启示
• “健美猪”事件提醒我们，如果没有严格 细致的处罚机制，没有让违规者担负 倾家荡产的风险，那么，再精巧的制 度设计，都有可能被集体作恶化解于 无形，变成欺瞒公众、牟取私利的道 具。那头畅行无阻的“健美猪”，也该停 下奔跑的步伐了！
案例三
• 从麻黄素到冰毒的裂 变 ———宜宾市公安 局侦破公安部督办 “4.08” 特大非法买 卖制毒物品、制造毒 品案纪实 1、分析麻黄碱为什么能 够做冰毒原料？ 2、分析麻黄碱的结构， 性质和用途。
麻黄碱的结构，性质和用途
a)碱性条件下和硫酸铜反应生成蓝紫色配合物。再 加入乙醚，乙醚层呈紫红色，水层呈蓝色。 b)甲醇溶液与二硫化碳作用，生成氨荒酸衍生物， 再加硫酸铜反应生成黄色氨荒铜，加碱呈黑棕色。 用途： 临床用于支气管哮喘，过敏性反应，鼻粘膜肿胀引 起的鼻塞及低血压。用量过大或长期连用产生震 颤，焦虑失眠。
药物化学案例分析
案例一
2015年某私人诊所用刚过保质期的肾上腺素抢救病人， 导致病人在中毒。 问题 1、肾上腺素为什么会过期变质？ 2、如何防止肾上腺素变质？ 3、过期药品能否使用，什么样子药品能够使用？
肾上腺素为什么会过期变质？
• 肾上腺素含儿茶酚胺 结构，有还原性，中 性碱性水溶液中不稳 定，遇空气被氧化。
盐酸克仑特罗
药物化学案例分析·
药物化学（案例分析）1.女性患儿，1岁7个月，因生长发育迟缓伴多汗，惊厥发作而入院。
体检有骨骼畸形改变，实验室检查见血钙降低。
（1）请判断该患儿得了何种疾病？（2）对于患儿出现惊厥作何解释？（3）作为医生，应采取什么治疗措施？（1）、根据实验室检查见血钙降低的现象可以认为该患儿缺钙可能患有佝偻病。
（2）、V D缺乏引起的手足抽搐，缺乏VD，血钙减少，引起神经肌肉兴奋性增高，引起抽搐。
（3）、若是单纯佝偻病可以补充VD补钙，若是因营养不良导致，可以采取食疗（喝奶）并且常晒太阳。
2.一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。
因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。
常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。
问题2、根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。
（1）青霉素G为天然的抗生素，主要用于治疗革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染，因对酸不稳定，不能口服，通常用青霉素钠的粉针剂，注射前用注射用水现配现用。
甲氧西林为耐酶的半合成青霉素，对酸也不稳定，不能口服给药。
哌拉西林对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等的作用强，而且耐酶，可用于上述细菌引起的感染，临床以其钠盐注射使用。
氨苄西林为广谱的半合成青霉素，对流感杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等均有效，但口服吸收不好，临床以其钠盐注射使用。
氯唑西林为耐酸、耐酶的广谱青霉素，对金黄色葡萄球菌的作用较强，因耐酸而可以口服。
药物化学案例
第二 章 中枢神经系统药物案例学习案例2-1医师向您提出咨询。
咨询得病例就是:一个严重得车祸得受伤者赵某,转院到您所在得医院,从发生车祸到现在,原医院对赵某使用吗啡镇痛,已有4个多月。
赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡,可能导致药物得依赖性,并想到她曾在文献上见过,有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。
医师想改换镇痛药物,并希望得到药剂师得帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶喷她佐辛1、在本案例中,上面每一个药物对阿片受体得作用如何？2、什么就是您得治疗目标？3、如果可能,您推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某就是一个药物化学教师。
因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂,但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。
使她自责,焦虑而精神病发作,被人送进了您所在得医院急诊室。
王某多年试图在4个学分得学时中,教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识,导致她持久得心动过速,她得病历记录显示:她具有色素分散综合症(易患青光眼得体质)。
作为药剂师得您被咨询,请提出对这教师得开始治疗方案,并从下列多个吩噻嗪类(或相关得)结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 231、开始治疗时,您选择上述三个药物中得哪一个。
用您得药物得化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩,在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中,您如何选择用药？案例 2-3李某,28 岁得一个单身母亲,就是一个私立小学得交通车司机。
她因近6个月越来越恶化得抑郁症去瞧医生。
病历表明她常用地匹福林(dipivefrine)滴眼(治疗青光眼)与苯海拉明(防过敏),她得血压有点偏高,但并未进行抗高血压得治疗。
现有下面4个抗抑郁得药物,请您为病人选择。
ON CF 3NHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中,其工作与病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中,每一个抗抑郁药得作用机制就是什么？3、您选择推荐哪一个药物,为什么？4、说说您不推荐得药物与理由？ 案例 2-4李×,男性(50岁),中学高级教师,近日来应聘到一个远离自己家庭与朋友得城市得高级中学,教授毕业班得语文。
药物化学药理学案例分析
案例分析案例:某患者，女性，患有顽固性心律失常。
药师推荐胺碘酮，口服1周后明显好转。
故继续购买胺碘酮，连服3个月后，出现消瘦、多汗、心悸和烦躁等症经医院检查，诊断为甲状腺功能亢进。
问题:你认为药师推荐用药是否正确？该患出现甲状腺功能亢进的原因是什么？分析:胺碘酮结构与甲状腺素（）相似进入人体后与甲状腺受体结合，竞争性桔抗甲状腺素的作用，可引起甲状腺功能减退。
而胺碘酮结构中含有碘，服用后会引起体内碘含量增加，可引起甲状腺功能亢进。
胺碘酮长期服用会引起甲状腺功能紊乱，故不宜作为抗心律失常首选药，仅用于顽固性心律失常患者，且不宜长期连续使用。
案例分析案例:某男，患冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病），突发心绞痛，随即服下硝酸甘油片，几分钟后症状并未缓解，再次服药后，仍无明显缓解。
经医务人员及时救治，患者症状逐渐缓解，并脱离了危险。
作药师，你认为硝酸甘油为什么在心绞痛发作时会没有效果？使用硝酸甘油时还需注意什么？分析:硝酸甘油起效快，可以快速缓解心绞痛，但本品口服首过效应大，舌下含服为本品的最佳给药途径。
本案例中，患者给药方法不对，因而效果不明显。
本品服用时除要注意给药后的吸收问题外，还应注意服药后的耐药性和可能引起的不良反应。
案例分析案例:某患者，女，58岁。
口服地高辛0.5mg/d治疗心悸，同时应用泰利霉素800mg/d治疗急性支气管炎，治疗的第6天感觉不适，测得地高辛血药浓度较高，心电图异常。
停服地高辛和泰利霉素后，症状2日内改善，第3天血药浓度下降至正常范围。
问题:该联合用药引起不良反应的原因是什么？分析:口服地高辛主要在消化道吸收，部分患者在合并使用抗生素时，由于肠内细菌数减少，抑制了地高辛在肠道内的消除失活致使地高辛的吸收增加。
地高辛主要由尿中排泄，抗生素抑制P-糖蛋白参与的地高辛肾小管分泌，减少了尿中地高辛的排泄量，导致血药浓度上升。
地高辛的一般治疗范围是0.8~2.0ng/ml，用药时应注意中毒症状的出现以及对血药浓度和心电图的监测。
药物化学与药物研发案例
药物化学与药物研发案例药物化学是研究药物的结构、化学性质、合成方法和药效等方面的科学，对药物的研发有着十分重要的作用。
本文将介绍几个药物化学与药物研发的案例。
第一部分：利用药物化学手段优化药物性质案例一：让药物更安全——利用化学手段改善药物的毒副作用曾经有这样一种抗肿瘤药物，剂量稍有误差就可能出现较严重的心脏损伤，严重者甚至需手术治疗。
然而，科学家们意识到了它的结构上的一个小缺陷——一群杂质分子很容易与它发生化学反应，使其转化为有害的代谢产物，导致心脏中毒。
于是，一支药物化学小组着手研究这个问题，他们设计和合成了几种可靠的抗氧化剂，可捕捉这些有害的代谢产物，使药物的毒性降低。
这种新配方成功地通过了动物和人体试验，并取得了成功的市场应用。
案例二：延长药物作用时间——合成药物的长效剂型某疾病的治疗药物需要频繁注射，给患者带来了很大的不便。
药物化学家通过引入高分子材料，将药物制成微球形状，实现了药物间歇性释放，从而让药效更加持久，减少患者的药物负担。
这种长效剂型药物通过了一系列的测试，并在市场上推广。
第二部分：药物化学在药物研发中的应用案例三：人类基因组计划推进药物研发人类基因组计划的成果为药物研发提供了极大的便利条件。
一种以人脉冲蛋白基因（HPP）编码的蛋白分子被发现与乳腺癌的发展有关，科学家们利用计算机模拟和化学合成手段设计和制备了多个HPP对接点的类似物，筛选得到了具有较高亲和力和选择性的化合物，利用这些化合物可以抑制乳腺癌的发生和发展，成为治疗乳腺癌的重要药物。
案例四：利用药物结构异构构建新型药物钱某是某家制药公司的首席技术官，他发现了一种新型抗肿瘤药物结构，但这个药物的局限性是副作用很严重。
经过一些科学家的研究，他们发现了药物结构的一个异构体，这个异构体对肿瘤的治疗效果和副作用明显优于原药物结构，从而成功地走向了市场。
结论药物化学是药物研发过程中不可缺少的一环，从化学结构的合成、性质的优化，以及药物研发等方面对药物的研究有着重要的作用。
药物化学复习题 案例分析
案例分析：1.一名3岁的男孩被母亲送到急诊室，这位母亲证实，男孩误服了约半瓶的对乙酰氨基酚片。
医生为男孩紧急洗胃后，还需要做进一步的治疗。
问题：1）大量服用对乙酰氨基酚会产生何种毒副作用，产生的机制是什么？2）作为药师，你认为应该采取何种治疗方案？2.为什么有些人吃海鲜不能喝啤酒？3.一位因严重车祸受伤的患者，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院已对他使用吗啡镇痛达4个多月。
现主治医生考虑到长期使用吗啡可能导致药物依赖性，想换用其他药物，到药房一查，发现了下列药物：可待因、哌替啶、芬太尼和喷他佐辛。
医生希望能得到执业药师的帮助。
问题：1）你知道上述4种药物的作用特点吗？2）什么是你的治疗目标？3）如果可能，你推荐给患者采用什么药物？4.患者，男性，36岁，常年有胃痛症状，有胃溃疡病史。
服用埃索美拉唑治疗无效后，自行购买止痛药。
他认为吗啡类药物容易上瘾，因此购买了阿司匹林并服用，但是症状并没有缓解反而引发急性胃溃疡。
问题：1）为什么阿司匹林没有成瘾性？2）为什么患者服用了阿司匹林后疼痛没有缓解，反而引发急性胃溃疡？3）你对患者的建议是什么？5.患者，女性，因患家族性高胆固醇血症，遵医嘱服用辛伐他汀己2年有余，可是近10天出现下肢肌无力和肌痛，经医院检查诊断为横纹肌溶解症(横纹肌产生了急速的损伤，导致肌肉细胞的坏死及细胞膜的破坏，结果使肌肉内的一些蛋白质等渗漏出来，进入血液中并随后出现在尿中，最终导致肾损害的一种疾病)。
进一步询问病史发现，该患者在入院前2周每天都食用1个柚子。
问题：1）作为药师，你认为医生用药是否正确? 为什么? 2）该患者服药已2年，一直很稳定，是什么因素诱发了辛伐他汀的这种不良反应呢？6.患者，男性，术后有呕吐反应，医生使用昂丹司琼止吐，但发现正常量无法达到很好的止吐作用，于是医生又加了地塞米松，并叮嘱患者同时服用。
经一段时间的治疗，患者康复出院后。
在一个阳光明媚的日子里，他准备出去旅游，由于有晕车情况，于是他服用了未用完的（未过期)昂丹司琼。
药物化学 案例解释3
为什么？ 2、根据你的药学知识，你认为应该采取什
么用药方案？
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解释
1、医生用药不合理，因为制霉菌素A1口服 不易吸收，对系统性真菌感染治疗无效， 主要用于肠道、口腔及阴道念珠菌感染。
2、应采用氟康唑或伊曲康唑等口服吸收好 的唑类抗真菌药进行治疗。
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案例分析四
美籍华裔科学家何大一与1996年被美国 《时代》周刊评选为当年的年度风云人物， 并且是自1960年以来首位当选《时代》周 刊年度风云人物的科学家。1996年12月， 美国《科学》杂志吧何大一提出的抗艾滋 病“鸡尾酒疗法”评为当年最有影响的十 大科研突破之首，称之为对付艾滋病的新 武器。
问题：
1、什么是抗艾滋病“鸡尾酒疗法”？
2、“鸡尾酒疗法”的主要依据是什么？
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解释
1、“鸡尾酒疗法”就是将两大类抗艾滋病（核 苷类逆转录酶抑制剂及非核苷类逆转录酶抑制剂、 蛋白酶抑制剂）中的2-3种药组合在一起使用， 又称“高效抗逆转录病毒治疗方法”，因其与鸡 尾酒配制形式相似而得名。
第七章 案例分析
案例分析一
患者，女性，31岁，因咽喉肿痛去医院就 医，经确诊为患化脓性扁桃体炎初期，医 生给她开了复方新诺明，并交代服药的方 法：每天2次，每次2片，但第一次服复方 新诺明时要吃4片。
问题：
1、复方新诺明的药用成分是什么？
2、作为药师，你认为医嘱中的“第一次服 药时剂量加倍”是否合理？
2、尽管HIV在体内半衰期很短，但其在患者体 内的复制速度非常惊人，且新病毒在复制过程中 会产生很多可以逃避药物治疗的变异株。单一药 物治疗可以很快产生耐药性，针对病毒感染人体 的不同环节，用三种或三种以上的药物，即通过 联合用药可提供治疗效果。
药物化学案例分析
第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH HH-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？3、你选择推荐哪一个药物，为什么？4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。
常见化学反应的医药应用案例分析
常见化学反应的医药应用案例分析化学反应是近代化学科学的重要研究领域，它对医药行业的发展起到了重要的促进作用。
本文将分析几个常见的化学反应在医药领域中的应用案例，旨在探讨这些反应对医药科学的贡献。
一、合成反应在药物合成中的应用1.1 酯化反应的应用案例酯化反应是一种常用的合成反应，它可以将酸酐或酸与醇反应生成酯。
在药物合成中，酯化反应被广泛应用于酯类药物的合成。
例如，阿司匹林是一种常见的酯类药物，它是由水杨酸与乙酸反应合成而成。
1.2 氧化反应的应用案例氧化反应是一种常见的合成反应，它可以将有机物氧化为更高价态的化合物。
在医药领域中，氧化反应被广泛应用于药物的合成。
举例来说，对苯二酚是一种常用的氧化剂，它可以将苯乙烯氧化为盐酸氯苯乙酮，从而在医药合成中发挥重要作用。
二、酸碱反应在药物中的应用酸碱反应是化学反应中最常见的一种类型，它在医药领域中有广泛的应用。
2.1 盐酸碱反应的应用案例盐酸碱反应是酸碱中最常见的反应类型之一，它可以将酸与碱中和生成对应的盐和水。
在药物制备中，盐酸碱反应被广泛应用于药物的合成和纯化过程中。
例如，酒石酸可与氨水发生盐酸碱反应，进而形成乳酸铵，该物质是一种药物中常用的抗生素。
2.2 中性化反应的应用案例中性化反应是一种重要的酸碱反应类型，它可以将酸与碱中和生成中性物质。
在医药领域中，中性化反应被广泛应用于药物的制备和稳定性调节中。
例如，亚硫酸氢钠可用于中和一些药物中的酸性成分，以确保药物的稳定性和活性。
三、还原反应在药物制备中的应用还原反应是化学反应中常见的一种类型，它可以将含氧化合物还原为对应的还原产物。
在药物合成中，还原反应被广泛应用于药物的合成和转化过程。
3.1 氢化反应的应用案例氢化反应是一种重要的还原反应类型，它可以将有机化合物中的双键或多键还原为相应的饱和化合物。
在医药合成中，氢化反应常用于合成饱和脂肪酸或饱和化合物，以提高药物的稳定性和口服适应性。
3.2 金属还原反应的应用案例金属还原反应是一种常见的还原反应，它常用于药物合成中的特定反应。
药物化学案例分析
药物化学案例分析药物化学是药物科学的核心内容之一，是通过研究和探索药物的组成、结构、性质和转化规律，揭示药物的合成、制备、质量控制和药效机制，以及药物的代谢和药动学等方面的知识和规律。
下面以乙酰水杨酸（阿司匹林）为例，进行药物化学案例分析。
乙酰水杨酸（阿司匹林）是一种非处方药，用于缓解疼痛、降低体温和抗炎。
它的分子式为C9H8O4，分子量为180.16、阿司匹林属于非类固醇抗炎药，具有镇痛、退热和抗炎作用。
首先，阿司匹林的化学结构分析。
阿司匹林的主要成分是乙酰水杨酸，它是由水杨酸与乙酸酐反应制得的酯化合物。
水杨酸是一种天然产物，是从水杨树的树皮中提取得到的。
乙酸酐是常见的有机合成试剂，可以通过酸酐法合成。
阿司匹林的结构中含有一个苯环和一个羧酸基，乙酸酐与水杨酸反应后，乙酰基与水杨酸的羟基发生酯化反应，生成阿司匹林。
其次，阿司匹林的合成过程分析。
阿司匹林的合成过程主要包括两个步骤：酯化和水解。
首先，乙酰化反应，将水杨酸与乙酸酐在酸催化剂的作用下反应，生成乙酰水杨酸。
反应条件中常用的酸催化剂包括硫酸、盐酸等。
其次，水解反应，将乙酰水杨酸与氢氧化钠在碱性条件下反应，水解被乙酰化的水杨酸基团，生成水杨酸。
这个过程中需要使用碱性条件，以便促进酯的水解。
最终得到的产物是水杨酸钠，通过酸酐法中和处理，得到阿司匹林晶体。
再次，阿司匹林的药效机制。
阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）的活性，阻断前列腺素的合成从而发挥药物的镇痛、退热和抗炎作用。
它主要作用于COX-1和COX-2两个亚型，抑制它们产生前列腺素H2，进而抑制前列腺素D2的合成，达到止痛、退热和抗炎的效果。
最后，阿司匹林的药代动力学。
阿司匹林经过口服后迅速吸收，分布于全身组织中。
其代谢主要发生在肝脏，通过羟化代谢生成水杨酸和其他代谢产物。
水杨酸经过肾脏排泄。
阿司匹林的半衰期为2-3小时，需要通过多次给药维持药效。
综上所述，药物化学的案例分析帮助我们了解药物的结构、合成方法以及其药效机制和药代动力学等相关知识。
典型药物分析实例 盐酸吗啡及其制剂分析 (药物分析课件)
盐酸吗啡
吗啡的二乙酸酯又称为海洛因。 吗啡最大的缺点：容易形成依赖性。
镇痛 作用
镇静 作用
镇咳 作用
兴奋 平滑肌
盐酸吗啡是一种强效中枢性镇痛药，用于晚期癌症患者第三 阶梯止痛及缓解剧痛。
结构与性质
酚羟基和叔胺基团：具 有酸碱两性，但碱性略强
N CH3 H
HO
O
OH ·HCl ·3H2O
吗啡
盐酸吗啡
盐酸吗啡 及其制剂分析
吗啡的发现
当时，年仅23岁的泽尔蒂纳，在对鸦片 的反复研究中发现，黑色鸦片中竟能分离出 一种白色的生物碱，经测定，这种生物碱在 鸦片中的含量可高达7%~14%,他认为这种白 粉很可能是一种重要的药品。
盐酸吗啡
吗啡是阿片类化学品的一种，它的衍生 物盐酸吗啡是临床上常用的麻醉剂，有着非 常强的镇痛作用，多用于创伤、手术、烧伤 引起的剧烈疼痛，也可以用于心肌梗死引起 的心绞痛，可以起到镇痛作用。
W取
四、含量测定
（2）盐酸吗啡片剂的含量测定
供试品溶液：取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量， £100ml量瓶中，加水50ml，振摇，使盐酸吗啡溶解，用水稀 释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液15ml，置50ml量瓶 中，加0.2mol/L氢氧化钠溶液25ml，用水稀释至刻度，摇匀。 对照品溶液：取吗啡对照品适量，精密称定，加0.1mol/L氢氧 化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。
液 1 滴，即 显蓝绿色（与可待因的区别）。
解析：吗啡被铁氰化钾氧化后再与三氯化铁试液反应， 生成亚铁氰化铁（普鲁士蓝）显蓝绿色，可待因无此反 应，可供鉴别。
二、鉴别
（4） 红外光谱法 本品的红外光吸收图谱应与对照酸条件下与硝酸银反应， 生成氯化银白色沉淀。
药物化学案例
药物化学案例药物化学是药物科学的重要组成部分，它研究的是药物的化学结构、性质和合成方法，是药物研发的基础。
在药物化学领域，有很多令人瞩目的案例，下面将介绍一些典型的药物化学案例，以便更好地理解药物化学的重要性和应用价值。
首先，让我们来看一下抗癌药物的药物化学案例。
抗癌药物是治疗恶性肿瘤的重要药物之一，它们的研发涉及到复杂的化学结构和药理学机制。
例如，顺铂是一种常用的抗癌药物，它是一种铂类化合物，通过与DNA结合抑制肿瘤细胞的增殖，从而达到抗癌的效果。
顺铂的合成方法和结构活性关系的研究，是药物化学领域的重要课题之一。
另外，抗艾滋病药物的药物化学研究也具有重要意义。
艾滋病是当今世界面临的严重公共卫生问题，而抗艾滋病药物的研发对于控制艾滋病的传播和治疗患者具有重要意义。
例如，洛匹那韦是一种常用的抗艾滋病药物，它是一种蛋白酶抑制剂，通过抑制HIV病毒的蛋白酶活性而发挥抗病毒作用。
洛匹那韦的合成和结构活性关系的研究，对于设计和合成更有效的抗艾滋病药物具有重要意义。
此外，抗抑郁药物的药物化学研究也备受关注。
抑郁症是一种常见的精神疾病，而抗抑郁药物的研发对于治疗抑郁症具有重要意义。
例如，帕罗西汀是一种常用的抗抑郁药物，它是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，通过调节神经递质的水平来缓解抑郁症状。
帕罗西汀的合成方法和结构活性关系的研究，对于开发更安全有效的抗抑郁药物具有重要意义。
总的来说，药物化学在药物研发中起着至关重要的作用，通过对药物的化学结构、性质和合成方法的研究，可以为新药的发现和开发提供重要的理论和技术支持。
希望通过以上介绍的药物化学案例，可以更好地理解药物化学的重要性和应用价值，为药物化学研究和药物研发工作提供参考和借鉴。
药物化学与药物研发案例
药物化学与药物研发案例
药物化学是药物研发的基础，涉及到药物的结构和性质。
它涵盖了从发现到研发、开发和应用新药物的全流程。
这是一个系统工程，在不断进行中，药物研发和药物化学也在发展壮大。
药物研发涉及到多个阶段。
首先，化学家需要利用合成化学原理，通过试验，构建新药物。
在这个阶段，化学家需要分析新药物的结构和性质，确定其有效性和安全性。
其次，新药物要经过临床试验，以确定其有效性和安全性。
临床试验的内容包括临床研究，它需要在不同的人群中记录药物的疗效和副作用，以及药物的分布、消除和代谢等，以加深对新药物的了解。
然后，新药研发必须经过严格的审批程序，以确保药物质量。
一旦审批通过，新药就可以上市，被广泛应用。
最后，新药安全性应经常检查和评估，以验证药物的质量和效果，以确保病人的安全用药。
以上就是药物化学与药物研发的一个简单案例。
药物化学是一个复杂的过程，从发现新药物到它的研发、开发和应用，都需要多方面的知识和技术支持，以及严格的临床观察和审批程序。
未来，药物化学和药物研发将会进一步发展，给人们带来更多的新药物，从而改善人们的健康状况。
药物化学和药物研发的进步对于人类的健康和福祉至关重要，因此，未来药物化学和药物研发仍将是全球各国最重要的研究课题之一。
希望未来的研究将能够为人们带来更多的新药，有效改善疾病的症状，
为人类的健康福祉贡献力量。
药物化学案例
1．结合5-氟尿嘧啶和尿嘧啶的化学结构分析，在嘧啶类抗代谢抗肿瘤药中，为什么5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用最强？解析：5-氟尿嘧啶是运用电子等排理论，以氟原子代替尿嘧啶中的氢原子后而得；为尿嘧啶衍生物。
由于氟原子半径和氢原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键比较稳定，在代谢过程中不易分解，能在分子水平上代替正常代谢物，掺入肿瘤组织即导致肿瘤细胞的致死性合成，加之尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，所以5-氟尿嘧啶抗肿瘤作用最强。
2．环磷酰胺注射溶解后为何马上使用？解析：环磷酰胺的水溶液不稳定，磷酰胺基易水解，形成水中不溶物而产生沉淀，加热更易分解，失去生物烷化作用，故制成粉针剂，临用前新鲜配制，溶解后短期内使用。
3．分析处方，判断其是否合理并说明原因，如不合理需采取什么措施？某患者诊断为流行性脑膜炎，医生开据了下列处方：10%磺胺嘧啶钠注射液，2ml；维生素C注射液，5ml ，i.v.；10%葡萄糖液，500ml。
解析：不合理，磺胺类药物显弱酸性，且其弱酸性小于碳酸的酸性，其钠盐的水溶液遇酸性药物会析出沉淀；维生素C注射液显酸性，两种药液混合会发生沉淀，所以应将上述两种注射液分别给药。
4．盐酸普鲁卡因、氨茶碱、地塞米松合用是否合理？分析下列处方是否合理？有位患者系支气管哮喘伴有神经官能症，医生开据了下列处方：10%葡萄糖注射液250ml. ；盐酸普鲁卡因注射液0.45g ；氨茶碱注射液0.125g ；地塞米松注射液5ml。
解析：不可合用，盐酸普鲁卡因偏酸性，氨茶碱偏碱性，两者合用后可析出普鲁卡因，使溶液呈现浑浊或沉淀，普鲁卡因进一步可发生水解失效。
氨茶碱在pH=8以下亦不稳定，易变色，降效，甚至形成结晶。
地塞米松与普鲁卡因混合可使后者分解，产生具有毒性的苯胺。
5．服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，应选用哪种药物比较合适？解析：因为苯海拉明和扑尔敏除了拮抗组胺H1受体产生抗过敏作用外，同时具有较强的镇静作用。
药物化学 案例解释3
解释
• 1、医生用药正确。辛伐他汀为HMG-COA还原 酶抑制剂，口服后对肝脏有高度的选择性，在 肝脏发挥作用，抑制内源性胆固醇的合成，副 作用轻微而短暂。临床用于治疗原发性、家族 性及混合性高胆固醇血症和冠心病。 • 2、柚子具有理气化痰。润肺清肠，减肥降脂 等功效。然而柚子本身含有一种可使细胞色素 P-450亚酶失活的化学物质。他汀类药物依赖 细胞色素P-450亚酶进行正常代谢，服用他汀 类药物的患者同食柚子就会造成药物的血药浓 度升高，生物利用度增加，毒副作用发生率增 加。高血脂患者如服用1杯柚子汁吞服1片洛伐 他汀，相当于用1杯水吞服12-15片洛伐他汀， 因此患者极易发生中毒。
1/27/2013
案例解释六
• 李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服 用地西泮帮助睡眠。最近因胃溃疡，医生处方 用西咪替丁。最近李某到你工作的药房购买处 方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感 到困难。 • 1、确定是否属于用药的问题。 • 2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地 西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并 解释你的理由。
解释
• 1、呋塞米不但有排泄Na+和Cl-的作用，而且还 有排泄K+、Ca2+、Mg2+、CO32-的作用，作用强 而快。但是作用时间短，对水电解质平衡有较 大的影响。氢氯噻嗪对Cl-和HCO3-排除均衡， 不易引起酸碱平衡混乱，不引起体位性低血压 并能增加其他抗高血压药物的效能和减少其他 抗高血压药物的体液潴留作用，因此为临床最 常用的利尿药。 • 2、同样为利尿药，不良反应为低血钾，螺内 酯的主要不良反应是高血钾症，所以有时与氢 氯噻嗪联合使用。
1/27/2013
案例解释二
• 张某患有冠心病，平时随身带有硝酸甘油片。 一天外出时，突发心绞痛，随行朋友立即将硝 酸甘油片给他服下，但几分钟后症状并未缓解， 朋友再次给张某服药后，依旧疼痛严重没有明 显缓解，迅速呼叫急救车。经过医务人员的及 时救治，患者症状逐渐缓解，并脱离了危险。 • 问题： • 1、硝酸甘油是防止冠心病心绞痛的特效药， 为什么在心绞痛发作时没有效果？ • 2、硝酸甘油服用时需注意什么？
药物化学案例(含答案解释)
案例2-1医师向您提出咨询。
咨询得病例就是：一个严重得车祸得受伤者赵某，转院到您所在得医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某得主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物得依赖性，并想到她曾在文献上见过，有关生产厂家推出得较少药物得成瘾性得新镇痛药得报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师得帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷她佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体得作用如何？2、什么就是您得治疗目标？3、如果可能，您推荐给患者采用什么药物？1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体得作用如何？ 答：吗啡作用于阿片受体，产生镇痛镇咳，镇静得作用。
可待因为镇痛药与镇咳药，适用于中度疼痛。
哌替啶为典型得阿片μ受体激动剂，镇痛活性为吗啡得 1/10，但成瘾性亦弱，不良反应较少。
喷她佐辛为阿片受体部分激动剂，作用于 k 型受体，大剂量就是有轻度拮抗吗啡得作用，临床上主要用于镇痛，镇痛效力为吗啡得 1/3，为哌替啶得 3 倍。
2、什么就是您得治疗目标？ 答：镇痛，同时降低药物得成瘾性。
3、如果可能，您推荐给患者采用什么药物？ 答：给患者推荐喷她作佐辛这种镇痛药物。
其镇痛效力高，不良反应小，成瘾性小。
能达到以上治疗目标。
案例2-2王某就是一个药物化学教师。
因她花了两周得学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱得结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了您所在得医院急诊室。
王某多年试图在4个学分得学时中，教会学生她所知道得全部得药物化学得基础知识，导致她持久得心动过速，她得病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼得体质）。
作为药剂师得您被咨询，请提出对这教师得开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关得）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，您选择上述三个药物中得哪一个。
西南科技大学药物化学案例分析
1.案例-6 帕金森病患者，男性，60岁，退休干部。
诊断帕金森病已3年。
一直服用小剂量美多巴。
听在美国的亲属说，增加美加巴的用量，可提高生活质量，于是自行加量。
近半年，出现颈部不自主运动和“剂末现象”。
医生建议他加服“溴隐亭片”后颈部颈部不自主动作减少，加用“息宁”（卡比多巴和左旋多巴的复方缓释片）后，症状波动现象消失。
1)为什么美多巴服用过量会现颈部不自主运动和“剂末现象”？ 2)为什么加服“溴隐亭片”后颈部不自主运动减少，加用“息宁”后，症状波动现象消失？答：1）这是外周组织中形成大量的DA 所造成不良反应。
“剂末现象”是指药效维持时间越来越短，每次用药后期出现帕金森病的症状恶化。
2）多巴胺受体激动药通过兴奋多巴胺受体而改善帕金森病的临床表现，这类药物与左旋多巴类药物合用，不但可以减少后者的用量，还能控制和预防后者引起的运动障碍并发症。
在帕金森病的晚期，左旋多巴类药物在脑内已不能被充分利用，这时加上多巴胺受体激动药则更为合理。
(一)、2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。
广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。
据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。
问题1）试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。
2）试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因 3）“梅花K”假药案件给我们带来的反思答：1）四环素是一种广谱抗生素，可用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染，对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用。
其毒副作用较多，小儿服用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制，因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。
四环素在干燥条件下较稳定，但遇日光可变色；在酸性及碱性条件都不够稳定，易发生脱水、重排和差向异构化等，这些分解变质的产物不仅抗菌活性减弱或消失，而且毒副作用增加。
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第二 章 中枢神经系统药物案例2-1医师向你提出咨询。
咨询的病例是：一个严重的车祸的受伤者赵某，转院到你所在的医院，从发生车祸到现在，原医院对赵某使用吗啡镇痛，已有4个多月。
赵某的主治医生考虑到长期使用吗啡，可能导致药物的依赖性，并想到他曾在文献上见过，有关生产厂家推出的较少药物的成瘾性的新镇痛药的报导。
医师想改换镇痛药物，并希望得到药剂师的帮助。
CH 3ONO吗啡 可待因 哌替啶 喷他佐辛1、在本案例中，上面每一个药物对阿片受体的作用如何？2、什么是你的治疗目标？3、如果可能，你推荐给患者采用什么药物？ 案例2-2王某是一个药物化学教师。
因她花了两周的学时讲授胆碱激动剂，但在测验中间有许多学生仍不能画出胆碱的结构式。
使她自责，焦虑而精神病发作，被人送进了你所在的医院急诊室。
王某多年试图在4个学分的学时中，教会学生她所知道的全部的药物化学的基础知识，导致她持久的心动过速，她的病历记录显示：她具有色素分散综合症（易患青光眼的体质）。
作为药剂师的你被咨询，请提出对这教师的开始治疗方案，并从下列多个吩噻嗪类（或相关的）结构中选择。
S NCF 3N H HClSNONN OH H-O OO-O SNNNS O O1 2 31、开始治疗时，你选择上述三个药物中的哪一个。
用你的药物的化学知识说明理由。
2、该教师素好争辩，在她治疗时候常不与医生配合。
在后期治疗中，你如何选择用药？ 案例 2-3李某，28 岁的一个单身母亲，是一个私立小学的交通车司机。
她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生。
病历表明她常用地匹福林（dipivefrine ）滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗。
现有下面4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。
ON CF 3HNHNH 32SO 4-2NN H 2Cl抗抑郁药1 抗抑郁药2 抗抑郁药3OONHOHOON N HHClONHCl抗抑郁药4 地匹福林 苯海拉明1、在该病例中，其工作和病史中有些什么因素在用药时不应忽视？2、上述药物中，每一个抗抑郁药的作用机制是什么？3、你选择推荐哪一个药物，为什么？4、说说你不推荐的药物和理由？ 案例 2-4李×，男性（50岁），中学高级教师，近日来应聘到一个远离自己家庭和朋友的城市的高级中学，教授毕业班的语文。
他每天清晨就要上课，其余时间要进行辅导和批改作业。
由于开始新的工作，使他每晚上不能入睡，每晚上望着天花板，一遍又一遍地想到明天的讲稿。
他还叙述，一旦睡着后，就可以睡到天亮。
李×的身体并无其它疾病，医生诊断为因工作环境改变而导致的失眠，并向药师咨询选用下列的药物之一进行治疗。
N NClOF N N NClO OHNNClSFCF 3N NClFN N12341、明确药师应帮助病人的治疗问题。
2、确定为达到治疗目的，病人的特殊病情和优先解决的问题。
3、对病例中提供的药物选择，进行构效关系的分析。
4、根据病人的病情和药物构效关系的研究，给出用药的建议。
5、向病人提出药师的其它建议。
第 三 章 外周神经系统药物案例3-1你作为药物化学家受雇于一家医药企业。
该企业正准备开发一种新药进入眼科用药市场。
这个新药被命名为zitostigmine bromide ，应是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有比neostigmine bromide （1）更快的起效时间，比carbachol chloride （2）更长的持效时间。
Cl -N +ONH 2O ONN +OBr -12问题1、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂是怎样产生作用的？何种结构特征可增强与乙酰胆碱酯酶的亲和力？被可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制的乙酰胆碱酯酶如何复能？问题2、根据上述抑制机制，在设计zitostigmine 时必须考虑哪些结构特点？问题3、画出你设计的zitostigmine bromide 的结构。
案例3-2在期末考试周前的星期五，学生小王因对磺胺类抗菌药过敏，发生皮疹。
他来到你的药房寻求一种抗过敏药。
他还有很多功课必须在这个周末复习。
问题：下列抗过敏药（1－4）哪个最适合小王的需要？指出结构特征。
.ClNNOOOHOH .ONNOOH OOHSNN . HClNClN O O1234案例3-3大年初一凌晨1点20分，28岁的小伙子小李一脸痛苦地来到口腔科急诊室。
刚才吃年夜饭时小李不慎将他的临时牙冠硌破了，引起剧烈牙疼。
口腔外科的医生最快也要早晨7点才能赶来进行处理。
作为临床药师，你建议给小李使用一种长效局麻药，使他能在医生到来之前免受疼痛之苦。
小李身体健康，无药物过敏史。
盐酸普鲁卡因的结构式如下。
你建议的药物是什么？H 2NONO·HCl问题1、指出普鲁卡因的药效团。
问题2、根据普鲁卡因的体内代谢过程，解释其是否符合小李目前之需。
问题3、对普鲁卡因进行怎样的结构变化，可使其局麻作用持效时间延长？问题4、写出你建议小李使用的药物名称，并画出结构式。
第四章循环系统药物案例4-1患者王某，女，62岁，她母亲于两年前死于一次车祸，享年82岁。
同年，她66岁的哥哥做了冠状动脉搭桥手术。
王某不抽烟，无糖尿病、甲状腺功能减退、肾性综合病、阻塞性肝脏病等病史，在过去两个月连续两次的血脂检查报告显示，LDL和胆固醇浓度都偏高：总胆固醇= 280mg/dLLDL = 170mg/dLHDL = 75mg/dL甘油三酯= 175mg/dL王某服用卡托普利以控制其高血压，50mg/次，三次/日。
最近她又患了心绞痛，医生给她每天服用硝酸甘油（皮下释放药物，0.4mg/h）。
她坚持低盐、低脂肪饮食，并在两年内减去了15磅，但医生相信，王某单纯的饮食疗法不能够达到使血清中LDL浓度降低到低于100mg/dL的目的，于是决定开始采用降脂药进行治疗，并向你咨询采用哪种降脂药为好?1. 请讨论下列被选择用于治疗高血脂的药物的作用机理，以推荐给负责王某治疗的医师。
A. 考来烯胺（4-1）B. 洛伐他汀（4-2）和新伐他汀（4-3）C. 氯贝丁酯（4-5）D. 结合雌激素（4-4）2. 综合考虑王某其它的疾病和用药情况，解释为什么王某不能选择高剂量的烟酸进行治疗。
3. 胆汁酸结合树脂类药物能与另外两种药物发生严重的相互作用吗？能还是不能？为什么？4. 问题1的哪一组药物属于前药？用结构式来表示它们在体内是如何被活化的？案例4-2患者李某，男，63岁，三年前被诊断患有高血压，医生给他服用依那普利（4-6）后，李某的血压得到了很好的控制。
孙先生和孙女士过去也连续多年服用依那普利，但均被其产生的两种副作用所烦恼，其中的一种副作用通过服用非处方抗炎药，就很容易被克服，但另一种副作用对非处方药和处方药均无反应，李某对此非常烦恼，并将其烦恼在最近的门诊中向医生反映，但医生对李某的抱怨并不感到惊奇，并建议李某将依那普利改为咪达普利（4-7），一种和依那普利有相似的作用机制的降压药，但没有依那普利的副作用，同时为了能更好的控制李某的血压，医生还建议他每天再服多一种最近被批准的新药氯沙坦（4-8），并向李某解释，加服氯沙坦可以帮助他更好地控制血压。
NN NH NN NClOHCH 3(CH 2)3HN N OCOOHCH 3COOEt4-64-74-8N N ONCOOH CH 3COOEtO CH 3H1. 阐明依那普利的作用机制，并解释该类药物为何可以用于治疗高血压。
2. ACE 抑制剂的哪一种特有的副作用不能够通过对症服用非处方药和处方药来加以克服?何种生化途径可引起此种副作用?3. 阐述氯沙坦的作用机制，并解释加服氯沙坦能更好控制李某的血压的原因。
案例4-3患者张某，男，82岁，他一生都吸烟，痛苦于几种类型的肺气肿，需要连续供氧。
他的常规性高血压用依那普利（一个血管紧张素转化酶抑制剂）可以成功地控制。
但是，现在他又发展出现了眼部高血压症状，他的医生希望用经典的选择性肾上腺素受体阻断剂来治疗。
这个医生毕业于药学院，有着25年的工作经验。
他保证他仍然记得他的药物化学教师总是谈论选择性肾上腺素受体阻断剂需要在氧丙醇氨基上连接一个对位取代的苯环。
他建议试用一个相对较新的药物－盐酸美替洛尔，来治疗张某的眼部高血压。
OOO OHHNHClOCH 2CH OCH 2HNOH．美替洛尔盐酸盐 氧烯洛尔OOH H NHClONHOOHH NHClO O．．倍他洛尔盐酸盐 醋丁洛尔盐酸盐1. 这个医生对药物化学课程回忆的观点是什么？2. 盐酸美替洛尔为什么适用于张某？3. 其余的三个药物中，哪个可以为医生提供治疗眼部高血压的选择性药理作用？第 五 章 消化系统药物李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。
最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。
最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
NNOClN NHS NNCH 3NCNCH 3H H1、确定是否属于用药的问题。
2、在你作为药剂师，为病人根据处方发售地西泮的时候，你对病人的医师有什么建议？并解释你的理由。
第 六 章 解热镇痛药和非甾体抗炎药案例6-1张某是一名59岁的邮政局职员，在你的药房买了Maalox 片剂(氢氧化铝和氢氧化镁的混合物)，以治疗由于工作压力引起的胃痛。
这位健谈的人告诉你，他从杂志中已经得知有关阿司匹林在抑制人们“中风和心脏病发作”方面的优点。
他认为他的老板将会造成他患有中风或心脏病，但他由于胃肠道的痛苦，而不能服用阿司匹林。
因此，“出于所有解热镇痛药都相似”的道理，他一直在服用对乙酰氨基酚。
阿司匹林对乙酰氨基酚1、阿司匹林降低心血管疾病危险性的作用机制是什么？2、阿司匹林的那个（些）官能团对这种作用机制起着关键性作用？3、你给这位病人的建议是什么？ 案例6-2沙某是一名你所在地的商业管理大学系的体育爱好者，患有网球手肘疼痛症。
自行服用了在药房购买的对乙酰氨基酚数周。
由于无效，他去看了医生，这位医生请你给出适当的非甾类抗炎药（NSAID ）。
沙某抱怨他繁忙的日程表给药物治疗会带来的困难。
他目前使用华法令钾来控制血栓栓塞的病症，虽然他说采取这种药物治疗是完全遵守处方，但他承认服用OTC 药物的效果已不再明显。
这里有几个已知的NSAID 的结构。
HOHNOHOO OOOHO O对乙酰氨基酚 阿司匹林 非诺洛芬OOOOKOH FOSO华法令钾 舒林酸下面哪个答案是这种临床情况下合理的治疗方案？A. 解释了从医院买到的乙酰氨基酚与从你的药房买到的此种药物是生物不等效。
推荐病人从你的药店购买乙酰氨基酚，但须等几个星期才能到货。
B. 在考虑非诺洛芬和舒林酸的结构过后，推荐花费更低，但可以产生相同的效果的阿司匹林，而不是使用价格高的NSAID 药物方案C. 推荐选用非诺洛芬为治疗方案。