苯二氮卓类PPT课件
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嗜睡及淡漠等，大剂量→共济失调。 2、呼吸及循环抑制 静脉注射速度过快时
容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌无 力患者禁用。
.
一、苯二氮卓类
3、急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸、 循环衰竭，氟马西尼(flumazenil)救治。
4、依赖性 长期服用→耐受性及依赖性， 突然停药→戒断反应。
5、致畸 可通过胎盘屏障，有致畸性，前 3个月的妊娠妇女禁用。
.
苯二氮卓类
2、镇静催眠 其优点是：①治疗指数高，对呼吸、循
环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导作 用，联合用药时相互干扰少；③对REMS 时相影响小，停药后反跳现象较轻，可减 少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻； ⑤有特异性拮抗药。
.
苯二氮卓类
3、抗惊厥、抗癫痫 可用于防Biblioteka Baidu破伤风、 子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好。
GABA 2uM
B
GABA2uM+Diazepam20nM
C
GABA2uM+Phenobarbital500uM
D
.
苯二氮卓类作用机制
BZ
+
边缘系统 BZ受体
BZ
+
中脑网状结 构BZ受体
脑皮质 BZ + BZ受体
.
抗焦虑和 镇静作用
中枢性肌肉 松驰作用
抗惊厥作用
一、苯二氮卓类
【不良反应】 1、中枢神经反应 小剂量→头昏、乏力、
对心功能不全和冠心病病人有利。心 HR↑ 脏代偿机制受到一定的削弱，适用于
心血管功能较差的全麻诱导。
前、后负荷↓→心肌耗氧量↓
.
苯二氮卓类
（三）呼吸系统 对呼吸的抑制较巴比妥类 轻。口服一般剂量对呼吸的抑制不明显， 若静脉注射速度较快、剂量过大时，可发 生一过性呼吸暂停。
.
苯二氮卓类作用机制
BZ + BZ受体
.
月凉如水 好人好梦
.
No Image
/10/29
.
16
苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应，还有增 强GABA与GABAA受 体相结合的作用。
.
药理作用
A
Patch-clamp recording of single channel GABA evoked currents in spinal cord neurons
control
咪达唑仑 0.5~1 30~40
98
0.8~1.6 2~3
400
.
苯二氮卓类
【药理作用和临床应用】 （一）神经系统 苯二氮卓类药物均
有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌松 弛等中枢抑制作用。 1、抗焦虑 在低于镇静剂量的小剂量 即可改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐 惧及失眠症状，故苯二氮卓类亦称为 抗焦虑药。
.
苯二氮卓类
临床用途： ①作为麻醉前用药； ②作为部位麻醉辅助用药； ③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较
差的病人； ④作为复合全麻的组成部分，可增强全麻药
的作用，减少全麻药的用量，并防止某些 麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
.
苯二氮卓类
（二）心血管系统
低血容量、一般情况不良、心力衰
BP↓
竭病人可有显著血压下降。
t1/2
清除率 （ml·min-1）
地西泮
0.5~1.5 80~100
97
1.1 25~50
26
劳拉西泮 1~2
80~100
94
0.9 10~16
55
硝西泮
1~3
60~90
86
氟硝西泮 1~2
80~90
80
氯硝西泮 2~4
80~100
50
2.5 25~40
65
5
20~30
250
3.2 24~36
75
君子坦荡荡，拥有坦荡的.胸怀，拥有无梦的睡眠。
苯二氮卓类
【体内过程】 口服吸收完全，肌内注射吸收慢而
不规则。血浆蛋白结合率较高，主要 在肝代谢，有些苯二氨卓类的t1/2与 其作用持续时间不平行。连续使用易 蓄积。经肾排泄。
.
常用苯二氮卓类的药代动力学
药名
口服后达峰 生物利用 与血浆蛋白 分布容积 时间（h） 度（%） 结合率（%） （L·kg-1）
容易发生。6个月以下的婴儿及重症肌无 力患者禁用。
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一、苯二氮卓类
3、急性中毒 剂量过大可致昏迷及呼吸、 循环衰竭，氟马西尼(flumazenil)救治。
4、依赖性 长期服用→耐受性及依赖性， 突然停药→戒断反应。
5、致畸 可通过胎盘屏障，有致畸性，前 3个月的妊娠妇女禁用。
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苯二氮卓类
2、镇静催眠 其优点是：①治疗指数高，对呼吸、循
环功能抑制轻；②对肝药酶无明显诱导作 用，联合用药时相互干扰少；③对REMS 时相影响小，停药后反跳现象较轻，可减 少夜惊、夜游症；④连续应用依赖性较轻； ⑤有特异性拮抗药。
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苯二氮卓类
3、抗惊厥、抗癫痫 可用于防Biblioteka Baidu破伤风、 子痫、高热及药物引起的惊厥。地西泮是 治疗癫痫持续状态的首选药，其他类型的 癫痫发作则以硝西泮和氯硝西泮的疗效较 好。
GABA 2uM
B
GABA2uM+Diazepam20nM
C
GABA2uM+Phenobarbital500uM
D
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苯二氮卓类作用机制
BZ
+
边缘系统 BZ受体
BZ
+
中脑网状结 构BZ受体
脑皮质 BZ + BZ受体
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抗焦虑和 镇静作用
中枢性肌肉 松驰作用
抗惊厥作用
一、苯二氮卓类
【不良反应】 1、中枢神经反应 小剂量→头昏、乏力、
对心功能不全和冠心病病人有利。心 HR↑ 脏代偿机制受到一定的削弱，适用于
心血管功能较差的全麻诱导。
前、后负荷↓→心肌耗氧量↓
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苯二氮卓类
（三）呼吸系统 对呼吸的抑制较巴比妥类 轻。口服一般剂量对呼吸的抑制不明显， 若静脉注射速度较快、剂量过大时，可发 生一过性呼吸暂停。
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苯二氮卓类作用机制
BZ + BZ受体
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月凉如水 好人好梦
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No Image
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苯二氮卓能增强GABA 能神经传递功能和突 触抑制效应，还有增 强GABA与GABAA受 体相结合的作用。
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药理作用
A
Patch-clamp recording of single channel GABA evoked currents in spinal cord neurons
control
咪达唑仑 0.5~1 30~40
98
0.8~1.6 2~3
400
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苯二氮卓类
【药理作用和临床应用】 （一）神经系统 苯二氮卓类药物均
有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥及肌松 弛等中枢抑制作用。 1、抗焦虑 在低于镇静剂量的小剂量 即可改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐 惧及失眠症状，故苯二氮卓类亦称为 抗焦虑药。
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苯二氮卓类
临床用途： ①作为麻醉前用药； ②作为部位麻醉辅助用药； ③用于全麻诱导，主要适用于心血管功能较
差的病人； ④作为复合全麻的组成部分，可增强全麻药
的作用，减少全麻药的用量，并防止某些 麻醉药（如氯胺酮）的不良反应。
.
苯二氮卓类
（二）心血管系统
低血容量、一般情况不良、心力衰
BP↓
竭病人可有显著血压下降。
t1/2
清除率 （ml·min-1）
地西泮
0.5~1.5 80~100
97
1.1 25~50
26
劳拉西泮 1~2
80~100
94
0.9 10~16
55
硝西泮
1~3
60~90
86
氟硝西泮 1~2
80~90
80
氯硝西泮 2~4
80~100
50
2.5 25~40
65
5
20~30
250
3.2 24~36
75
君子坦荡荡，拥有坦荡的.胸怀，拥有无梦的睡眠。
苯二氮卓类
【体内过程】 口服吸收完全，肌内注射吸收慢而
不规则。血浆蛋白结合率较高，主要 在肝代谢，有些苯二氨卓类的t1/2与 其作用持续时间不平行。连续使用易 蓄积。经肾排泄。
.
常用苯二氮卓类的药代动力学
药名
口服后达峰 生物利用 与血浆蛋白 分布容积 时间（h） 度（%） 结合率（%） （L·kg-1）