糖皮质激素
糖皮质激素使用PPT课件
儿童糖皮质激素的适应症
用于治疗儿童急性感染、过敏反应、 自身免疫性疾病等，缓解症状，控制 病情。
孕妇和哺乳期妇女糖皮质激素使用
孕妇糖皮质激素使用原则
01
在医生的指导下，权衡利弊，合理选用糖皮质激素类药物，避
免对胎儿造成不良影响。
哺乳期妇女糖皮质激素使用原则
02
在医生的指导下，根据病情需要，合理选用糖皮质激素类药物，
用于治疗老年人的自身免疫性疾病、慢性阻塞性肺疾病等，缓解症状，
控制病情。
03
老年人糖皮质激素使用的注意事项
注意监测老年人的血糖、血压、电解质等指标，预防骨质疏松和感染等
不良反应的发生。
05
糖皮质激素的合理使用与 注意事项
糖皮质激素的合理使用原则
严格掌握适应症
糖皮质激素主要用于抗炎、 抗免疫、抗毒素和抗休克 治疗，应严格掌握适应症， 避免滥用。
糖皮质激素可能导致神经精神症状，如失眠、焦虑、抑郁等，与抗 精神病药或抗焦虑药合用时应谨慎。
06
糖皮质激素的临床应用案 例分析
案例一：哮喘急性发作的糖皮质激素治疗
总结词：有效缓解
详细描述：糖皮质激素可以有效缓解哮喘急性发作时的症状，包括呼吸困难、喘 息和咳嗽等。其作用机制包括抑制炎症反应、减少气道高反应性和舒张支气管等 。
避免对婴儿造成不良影响。
孕妇和哺乳期妇女糖皮质激素的适应症
03
用于治疗孕妇和哺乳期妇女的自身免疫性疾病、过敏反应等，
缓解症状，控制病情。
老年人与糖皮质激素使用
01
老年人糖皮质激素使用原则
在医生的指导下，根据老年人的生理特点和病情需要，合理选用糖皮质
激素类药物，避免滥用。
02
糖皮质激素的药理作用
糖皮质激素的药理作用
糖皮质激素是一类合成于肾上腺皮质的激素，对人体具有广泛的药理作用。
1. 抗炎作用：糖皮质激素可以抑制炎症反应，通过抑制炎症介质的释放，减少血管通透性和浸润细胞的迁移，从而减轻炎症症状。
2. 免疫抑制作用：糖皮质激素能够抑制体液免疫和细胞免疫反应，减少淋巴细胞的增殖和释放的细胞因子，从而减少免疫反应和免疫介导的损伤。
3. 抗过敏作用：糖皮质激素能够抑制过敏反应，减少过敏介质的释放和细胞因子的生成，从而减轻过敏症状和避免过敏反应的发生。
4. 抑制免疫炎症细胞的迁移：糖皮质激素可以通过减少炎症部位的免疫炎症细胞的迁移，减轻炎症局部的肿痛和红斑。
5. 蛋白质代谢作用：糖皮质激素可以促进蛋白质的分解和减少蛋白质的合成，从而影响骨骼、肌肉、皮肤和黏膜等组织的结构和功能。
6. 抗肿瘤作用：一些糖皮质激素能够通过抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其凋亡，具有一定的抗肿瘤作用。
需要注意的是，虽然糖皮质激素具有广泛的药理作用，但长期
大剂量应用可能会引起一系列副作用，如激素依赖性、免疫抑制、骨质疏松、水钠潴留等。
因此，在应用糖皮质激素时，需要根据疾病的类型和严重程度，权衡治疗效果和潜在的风险。
同时，应严格按照医生的指导进行用药，并注意遵循剂量逐渐减少的原则，以减少激素依赖性和副作用的发生。
糖皮质激素的副作用
糖皮质激素的副作用
糖皮质激素是一类常用的药物，用于治疗许多疾病，如炎症、免疫系统疾病和多种过敏反应。
尽管这些药物在治疗上非常有效，但它们也有一些潜在的副作用。
1. 免疫系统抑制：糖皮质激素抑制免疫系统功能，降低身体对外界病原体的抵抗力，增加感染的风险。
长期使用糖皮质激素可能导致感染频繁或更加严重。
2. 骨质疏松：长期使用糖皮质激素可能导致骨质疏松和骨折的风险增加。
这是因为激素抑制了骨细胞的生成和骨吸收的平衡。
3.水肿：糖皮质激素会导致体内潴留水分，引起水肿。
特别是
在面部和手部，这可能导致面部肿胀和手指肿胀。
4.高血压：糖皮质激素对血管有收缩作用，可能导致高血压。
这增加了心脏病和中风的风险。
5.心理和情绪问题：长期使用糖皮质激素可能导致心理和情绪
问题，如焦虑、抑郁和失眠。
6.消化系统问题：糖皮质激素可能导致胃酸分泌增加，造成消
化不良、胃溃疡和胃炎等问题。
7.肌肉损伤：长期使用糖皮质激素可能导致肌肉蛋白质分解增加，肌肉质量减少，容易引发肌肉损伤。
总结起来，糖皮质激素的副作用包括免疫系统抑制、骨质疏松、水肿、高血压、心理和情绪问题、消化系统问题以及肌肉损伤。
因此，在使用糖皮质激素时应严格按照医生的建议使用，并定期进行体检和检测，以降低副作用的风险。
糖皮质激素类药物临床应用指南
糖皮质激素类药物临床应用指南糖皮质激素类药物临床应用指南一、简介糖皮质激素（GCs）是一类具有广泛生物学活性的内源性激素，可通过模拟肾上腺皮质激素的作用来调节机体的免疫、炎症、代谢等多种生理功能。
本指南旨在提供糖皮质激素类药物在临床应用中的准确使用建议，以确保患者在治疗过程中获得最佳疗效与安全性。
二、药理学2.1 作用机制糖皮质激素类药物通过与细胞胞质内的糖皮质激素受体结合，进入细胞核，影响DNA转录和蛋白质合成等过程，从而发挥其生物学效应。
主要作用机制包括抑制炎症介质的合成和释放、抑制免疫细胞增殖和迁移、抑制组织纤维化等。
2.2 药代动力学糖皮质激素类药物吸收迅速，在体内广泛分布，并与蛋白质结合。
它们经过肝脏代谢，并通过肾脏排泄。
不同剂型和给药途径对吸收和消除影响较大。
三、适应症3.1 炎症性疾病糖皮质激素可用于缓解炎症性疾病的症状，如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮等。
3.2 免疫调节糖皮质激素可用于调节免疫系统功能，如器官移植后的抗排异反应、自身免疫性疾病等。
3.3 呼吸系统疾病糖皮质激素可用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎等呼吸系统疾病。
3.4 皮肤疾病糖皮质激素可用于治疗湿疹、银屑病等皮肤疾病。
四、用药注意事项4.1 剂量和给药途径糖皮质激素的剂量和给药途径应根据患者的具体情况和疾病类型进行个体化调整，遵循“最小有效剂量、最短疗程原则”。
4.2 用药时机与频次糖皮质激素的使用应严格遵循医嘱，按时用药并注意规律性。
4.3 不良反应糖皮质激素使用过程中可能出现多种不良反应，如水肿、高血压、骨质疏松等。
医务人员需要密切监测患者的身体状况，并及时调整用药方案。
4.4 注意长期使用问题糖皮质激素的长期使用可能导致许多潜在的副作用，如肾上腺皮质功能减退等。
在使用过程中应密切关注患者的身体反应和实验室检查结果。
附件：1.糖皮质激素类药物临床应用指南专家共识表2.糖皮质激素类药物用药记录表法律名词及注释：1.糖皮质激素：一类内源性激素，具有免疫、抗炎、抗过敏等多种生物学活性。
糖皮质激素及其临床应用
糖皮质激素减量指征
病情已控制 对糖皮质激素治疗无反应 出现严重毒副作用 出现机会菌感染不能控制
糖皮质激素减量原则
疗程< 10天者可忽然停药 冲击治疗后可恢复原口服剂量 早期快减,晚期慢减 病情重者分三次服,按晚中早顺序减量至顿服 3次/日 顿服 隔日顿服 停药 尽早加用其他免疫克制剂
糖皮质激素及其临床 应用
一、 糖皮质激素概况
(glucocorticosteroids,GCs)
糖皮质激素，又名“肾上腺皮质激素”，是由肾上腺皮质分泌旳 一类甾体激素，也可由化学措施人工合成。
广泛旳生理作用
肾上腺皮质
可旳松 （cortisone）
基因调控
二、 糖皮质激素旳生理作用
糖代谢：克制外周组织对葡萄糖旳摄取和利用，增进糖异生 血糖、糖耐量、肝糖原
蛋白质代谢：增进蛋白质分解代谢 血浆氨基酸浓度、尿氮 负氮平衡
脂肪代谢：两面作用 脂肪分解和脂肪组织特殊分布 水和电介质代谢：弱旳盐皮质激素作用，保钠排钾高血压、水肿
排钙增长、钙吸收降低骨质疏松 核酸代谢：诱导特殊mRNA合成（一种克制细胞膜转运功能旳蛋白质）
克制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质旳摄取
泼尼松龙(强旳松龙)vs泼尼松(强旳松)
关联与差别
• 其中具有生理活性旳是？
泼尼松龙（强旳松龙）
Hale Waihona Puke • 其中没有生理活性，是无活性代谢物旳是？ • 两者之间旳关系？ • 发生代谢转换旳部位是？
泼尼松（强旳松）
在代谢中相互转化
• 药代动力学：
– 代谢差别：肝功能障碍患者适于直接使用活 性成份泼尼松龙（强旳松龙），泼尼松不能 有效代谢成为活性产物。
• 严重旳骨质疏松 • 严重糖尿病 • 严重高血压 • 精神病 • 病毒性肝炎
《糖皮质激素》PPT课件
03
糖皮质激素的临床应用
内分泌失调治疗
01
糖皮质激素可用于治疗多种内分 泌失调疾病，如肾上腺皮质功能 减退症、甲状腺功能亢进症等。
02
通过调节体内激素水平，糖皮质 激素可以纠正内分泌失调引起的 症状，如代谢紊乱、免疫功能异 常等。
自身免疫性疾病治疗
糖皮质激素是治疗自身免疫性疾病的 重要药物之一，如风湿性关节炎、系 统性红斑狼疮等。
作用机制与特点
作用机制
糖皮质激素通过与靶细胞内的糖皮质激素受体结合，发挥调节基因表达的作用，从而影响细胞的功能 。具体而言，它可以抑制炎症反应、免疫反应等，起到抗炎、抗过敏和免疫抑制等作用。
特点
糖皮质激素的作用广泛，对多个系统和器官都有影响。同时，它也具有一定的副作用，如骨质疏松、 血糖升高等。因此，在使用糖皮质激素时需要严格掌握适应症和剂量，避免不良反应的发生。
在某些肿瘤治疗过程中，如化疗、放疗等，糖皮质激素可以作为辅助药物使用， 以减轻不良反应和不适感。
04
糖皮质激素的不良反应与注意事项
常见不良反应
消化系统问题
糖皮质激素可能导致胃黏膜损 伤、消化道出血和溃疡等消化 系统问题。
精神症状
糖皮质激素可能导致焦虑、抑 郁、失眠和兴奋等精神症状。
代谢紊乱
糖皮质激素可能导致血糖、血 脂和电解质代谢紊乱，如高血 糖、高血脂和低钾血症等。
临床应用前景
扩大糖皮质激素适应症
研究糖皮质激素在更多疾病治疗中的应 用，如自身免疫性疾病、感染性疾病等 。
VS
个体化治疗
根据患者的具体情况，制定个性化的糖皮 质激素治疗方案，以提高疗效和减少副作 用。
研究挑战与展望
糖皮质激素作用机制的深入理解
糖皮质激素
糖皮质激素（glucocorticoid，GCS）是由肾上腺皮质中束状带分泌的一类甾体激素，主要为皮质醇（cortisol），具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抑制免疫应答、抗炎、抗毒、抗休克作用。
称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识，在临床工作中激素因具有较强的抗炎抗变态反应作用而广泛应用于支气管哮喘治疗中，近年来哮喘发病率在世界范围内呈上升趋势，在支气管哮喘的常规治疗中当抗生素应用、支气管扩张剂使用、止咳化痰等对症治疗不能达到满意疗效时，在无绝对禁忌证时应及早应用激素冲击治疗。
糖皮质激素药理作用大剂量或高浓度时产生如下药理作用作用。
1、抗炎作用：GCS有快速、强大而非特异性的抗炎作用。
对各种炎症均有效。
在炎症初期，GCS抑制毛细血管扩张，减轻渗出和水肿，又抑制白血细胞的浸润和吞噬，而减轻炎症症状。
在炎症后期，抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织的生成。
而减轻疤痕和粘连等炎症后遗症。
但须注意，糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低了机体的防御功能，必须同时应用足量有效的抗菌药物，以防炎症扩散和原有病情恶化。
抗炎作用机制：GCS扩散进入胞浆内，并与GR—Hsp结合。
同时Hsp被分离。
GCS和GR复合物进入细胞核，与靶基因启动子序列的GRE结合，增加抗炎细胞因子基因转录，与nGRE结合。
抑制致炎因子的基因转录，而产生抗炎作用。
1) 诱导抗炎因子的合成。
⑴诱导脂皮素的合成，抑制PA2活性而减少PGs和LTs的生成。
⑵诱导ACE合成，促进缓激肽降解和增加血管紧张素Ⅱ的生成。
⑶诱导炎症蛋白质的合成。
而抑制白细胞炎症蛋白酶的生成。
⑷诱导IL-10的合成，而抑制Mφ分泌IL-1，IL-2，IL-8，TNF等致炎因子。
2)抑制炎性因子的合成。
⑴抑制ILs（IL-1，IL-3，IL-2，IL-5，IL-6，IL-8）及TNFα.GM-CSF的合成分泌。
糖皮质激素的药理作用及临床应用
糖皮质激素的药理作用及临床应用1. 引言1.1 糖皮质激素的定义糖皮质激素是一类内源于人体肾上腺皮质的激素，其主要作用是调节多种生理过程。
糖皮质激素通过与核内受体结合，调控基因转录，影响细胞增殖、分化、凋亡等生物学功能。
糖皮质激素在人体内的合成、分泌和代谢均受调控，是维持内分泌平衡的重要组成部分。
研究表明，糖皮质激素在炎症、免疫和代谢调节中发挥着关键作用，对于维持机体内稳态具有重要意义。
糖皮质激素的生物学效应主要包括抗炎、免疫抑制、代谢调节等多个方面，对于多种疾病的治疗具有重要作用。
糖皮质激素也被广泛应用于临床医学领域，成为治疗各种疾病的常用药物之一。
了解糖皮质激素的定义及其作用机制对于深入理解其临床应用具有重要意义。
1.2 糖皮质激素的分类糖皮质激素是一类具有广泛生物活性的类固醇激素，主要由胆固醇合成而来。
根据其结构和功能不同，糖皮质激素可以分为两类：内源性糖皮质激素和外源性合成的糖皮质激素。
内源性糖皮质激素是由肾上腺皮质分泌的，包括皮质醇和皮质酮等，它们在人体内起着重要的调节作用。
外源性合成的糖皮质激素是在实验室中合成的人工激素，如地塞米松、氢化可的松等，它们具有与内源性糖皮质激素相似的生物活性。
根据糖皮质激素的药理作用和结构特点，可以将其分为糖皮质激素类固醇和非类固醇抗炎药两大类。
糖皮质激素类固醇包括氢化可的松、地塞米松等，其分子结构类似于内源性糖皮质激素，具有广泛的抗炎、免疫抑制和代谢调节作用。
非类固醇抗炎药则是一类不含类固醇结构的药物，如布洛芬、阿司匹林等，其主要作用是通过抑制前列腺素的合成来产生抗炎作用。
糖皮质激素的分类对于临床应用和药物选择具有重要的指导意义。
1.3 糖皮质激素的药理作用糖皮质激素是一类通过与细胞核内受体结合而发挥作用的类固醇激素。
糖皮质激素可以细胞内活性和抑制一系列细胞功能，因此具有多种药理作用。
糖皮质激素主要通过以下几种途径发挥作用：1. 抗炎作用：糖皮质激素通过抑制炎症介质的释放和炎性细胞的迁移来发挥抗炎作用。
糖皮质激素 原理
糖皮质激素原理
糖皮质激素是一类起源于中枢神经系统和肾上腺的激素，主要由肾上腺皮质合成。
它们在人体内广泛存在，并参与调节多种生理活动。
糖皮质激素包括皮质醇（cortisol）、醛固酮（aldosterone）以及与性别激素相似的某些雄激素（androgens）。
糖皮质激素的功能主要通过与细胞胞质内的糖皮质激素受体结合来实现。
当糖皮质激素进入细胞并结合到受体上时，这个复合物会被转运到胞核内，然后结合到DNA上特定的糖皮质激素反应元件（GREs），最终引起基因的转录和翻译。
这一过程影响了大量基因的表达，从而调节了细胞的功能和整个机体的生理过程。
在糖皮质激素的作用下，细胞内的蛋白质分解加速，从而释放出氨基酸供能。
此外，糖皮质激素还促进肝糖异生作用，使肝细胞将非糖类物质转化为葡萄糖。
这些反应使得机体能够应对应激状态下能量的需求，维持血糖水平的稳定。
此外，糖皮质激素还具有抑制炎症反应和免疫系统的作用。
它们能够抑制炎症介质的产生和释放，减少炎症反应，从而起到抗炎作用。
同时，糖皮质激素还能够抑制免疫系统的功能，降低免疫活性，并通过抑制白细胞的迁移和介导活性，调节免疫应答。
总而言之，糖皮质激素通过与细胞内受体结合，影响基因的表达，以及通过调节蛋白质分解和肝糖异生作用来调节细胞的功
能和整个机体的生理过程。
同时，它们还具有抗炎和免疫抑制作用。
糖皮质激素
诱导特殊mRNA合成 --转录一种抑制细胞膜转运功 能的蛋白质 --- 抑制细胞对 葡萄糖、氨基酸等物质的摄 取
四、药理作用
1. 允许作用 (permissive action)
糖皮质激素对有些组织细胞无直 接效应, 但可给其他激素作用的 发挥创造有利条件
2.抗炎作用
对抗各种原因所致炎症（物理、化 学、生物、免疫等）
➢局部应用
皮肤病: 湿疹、牛皮癣等 (严重者仍需全身用药）
眼部炎症: 结膜炎、角膜炎、虹膜炎 封闭疗法: 肌肉韧带或关节损伤，可
局部注射
七、不良反应
1．长期大量应用引起的不良反应
医源性肾上腺皮质功能亢进
诱发、加重感染: 免疫抑制之故加有效 抗菌药合用
消化系统并发症: 诱发或加重溃疡病
心血管系统并发症: 高血压、动脉粥样 硬化
二、化学结构及构效关系
基本结构为甾 核
C3的酮基 C4-5的双键 C20的羰基
肾上腺皮质激素基本结构及维持生理功能必需基团
盐皮质激素化学结构
C17上无-OH, C11上无O或有O与C18相联
糖皮质激素化学结构
C17上有-OH, C11上有= O或-OH； C1-2的为 双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱
HSP90（90KD）的作用: 掩盖DNA 结合区而使R处于无活性状态
GCS作用基本过程:
GCS与GR结合后 Hsp90、Hsp70及IP被解离
GCS-GR复合物活化 进入 核内与靶基因启动子序列的 糖皮质激素反应成分(GRE) 负性糖皮质激素反应成分 (nGRE) 结合 相应转录增加或减少 改变介质相关蛋白的水平, 进而对炎症细胞和分子产生 影响而发挥抗炎作用
糖皮质激素受体(GR)
糖皮质激素分类与应用
引言概述：正文内容：一、糖皮质激素的分类1.按照生理作用机制分类1.1短效糖皮质激素：主要通过抑制炎症细胞介导的炎症反应发挥作用，作用时间较短，常用于急性炎症的缓解。
1.2中效糖皮质激素：作用持续时间较长，通常用于较为严重的慢性炎症或疾病。
1.3长效糖皮质激素：持续时间更长，适用于需要长期控制的慢性病情。
2.按照药物的构造分类2.1氢化糖皮质激素：结构中糖环上的一个碳原子被氢原子所取代，具有更强的抗炎作用。
2.2非氢化糖皮质激素：结构不含氢化的糖环，抗炎作用相对较弱，但副作用更少。
二、糖皮质激素的应用1.炎症性疾病的治疗1.1皮肤炎症：糖皮质激素外用可以迅速缓解炎症症状，如湿疹、接触性皮炎等。
1.2呼吸系统炎症：糖皮质激素通过减轻肺部炎症，可有效地缓解哮喘、支气管炎等呼吸系统疾病。
1.3骨关节炎：糖皮质激素的抗炎作用可以减轻关节炎炎症引起的疼痛和肿胀。
2.免疫性疾病的治疗2.1自身免疫病：糖皮质激素通过抑制免疫反应，用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。
2.2移植排异反应：糖皮质激素可以抑制移植物排异反应，用于移植手术后的免疫抑制。
3.其他临床应用3.1出血性疾病：糖皮质激素可以提高血小板聚集功能，用于治疗血小板减少性紫癜等出血性疾病。
3.2恶性肿瘤治疗的辅助应用：糖皮质激素可缓解恶性肿瘤患者的症状，如恶心、呕吐等。
3.3其他免疫调节治疗：糖皮质激素可用于调节炎症、免疫反应，对多种免疫性和过敏性疾病的治疗具有一定的应用。
结论：糖皮质激素作为一类重要的药物，广泛应用于临床治疗炎症、免疫性疾病等方面。
在本文中，我们详细阐述了糖皮质激素的分类和应用。
了解糖皮质激素的分类有助于临床合理应用不同类型的药物。
同时，我们还介绍了糖皮质激素在不同疾病领域的应用，包括炎症性疾病、免疫性疾病以及其他临床应用。
糖皮质激素的应用需要严格掌握适应症、剂量和疗程等因素，避免不必要的副作用。
希望本文的内容能够对读者对糖皮质激素的分类和应用有更深入的了解，为临床药物选择和治疗提供参考依据。
糖皮质激素的作用机理课件
以上是对糖皮质激素的 简要介绍，包括其定义 与分类、来源与合成以 及生理作用。
02
糖皮质激素的受体与作用机制
糖皮质激素受体的结构与功能
结构特点
糖皮质激素受体（GR）属于核受体 超家族，具有典型的配体依赖性转录 因子结构，包括N-末端转录激活域、 DNA结合域和C-末端配体结合域。
糖皮质激素的生理作用
01
02
03
04
05
糖代谢：糖皮质激素能 促进肝糖原异生和减少 外周组织对糖的利用， 使血糖水平升高。
蛋白质代谢：糖皮质激 素能抑制蛋白质合成， 促进蛋白质分解，使血 中氨基酸含量升高。
脂肪代谢：糖皮质激素 抗炎作用：糖皮质激素 能促进脂肪分解，增强 具有强大的抗炎作用， 脂肪酸在肝内的氧化过 能抑制多种原因引起的 程，有利于糖异生作用。 炎症反应，在炎症初期
04
糖皮质激素的临床应用与副作用
临床应用与治疗适应症
抗炎作用
免疫抑制作用
糖皮质激素具有强大的抗炎作用，可用于 治疗各种炎性疾病，如风湿性关节炎、哮 喘等。
糖皮质激素能够抑制免疫系统的反应，可 用于治疗自身免疫性疾病，如系统性红斑 狼疮、类风湿性关节炎等。
抗过敏作用
抗休克作用
糖皮质激素可用于治疗过敏反应，如过敏 性皮炎、过敏性鼻炎等。
抗炎作用
糖皮质激素具有强大的抗炎作用，能抑制多 种原因引起的炎症反应，减轻红、肿、热、 痛等症状。
糖皮质激素通过抑制炎症介质的释放、阻断 炎症细胞的活化和迁移等途径，发挥抗炎作
用。
免疫抑制作用
糖皮质激素能抑制免疫细胞的增殖和分化，减少抗体生成，降低免疫反应的强度。
糖皮质激素
糖皮质激素糖皮质激素（Glucocorticoid），又名“肾上腺皮质激素”，是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素，也可由化学方法人工合成。
由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症，如SARS、败血症等，具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用，还具有抗炎作用，称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。
糖皮质激素的基本结构特征包括肾上腺皮质激素所具有的C3的羰基、Δ4和17β酮醇侧链以及糖皮质激素独有的17α-OH和11β-OH。
目前糖皮质激素这个概念不仅包括具有上述特征和活性的内源性物质，还包括很多经过结构优化的具有类似结构和活性的人工合成药物，目前糖皮质激素类药物是临床应用较多的一类药物。
药理作用大剂量或高浓度时产生如下药理作用作用。
1、抗炎作用：GCS有快速、强大而非特异性的抗炎作用。
对各种炎症均有效。
在炎症初期，GCS抑制毛细血管扩张，减轻渗出和水肿，又抑制白血细胞的浸润和吞噬，而减轻炎症症状。
在炎症后期，抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织的生成。
而减轻疤痕和粘连等炎症后遗症。
但须注意，糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低了机体的防御功能，必须同时应用足量有效的抗菌药物，以防炎症扩散和原有病情恶化。
抗炎作用机制：GCS扩散进入胞浆内，并与GR—Hsp结合。
同时Hsp被分离。
GCS和GR复合物进入细胞核，与靶基因启动子序列的GRE结合，增加抗炎细胞因子基因转录，与nGRE结合。
抑制致炎因子的基因转录，而产生抗炎作用。
2、免疫抑制作用：GCS抑制MΦ对抗原的吞噬和处理；促进淋巴细胞的破坏和解体，促其移出血管而减少循环中淋巴细胞数量；小剂量时主要抑制细胞免疫；大剂量时抑制浆细胞和抗体生成而抑制体液免疫功能。
3、抗休克作用：1) 抑制某些炎症因子的产生，减轻全身炎症反应及组织损伤2) 稳定溶酶体膜，减心肌抑制因子（MDF）的生成，加强心肌收缩力。
3) 抗毒作用，GCS本身为应激激素，可大大提高机体对细菌内毒素的耐受能力，而保护机体渡过危险期而赢得抢救时间。
糖皮质激素的注意事项
糖皮质激素的注意事项糖皮质激素是一类广泛应用于临床的药物，具有抗炎、免疫抑制和抗过敏等作用。
然而，使用糖皮质激素需要注意以下几个方面。
首先，糖皮质激素不能滥用。
长期大剂量的应用会有一系列的不良反应，如骨质疏松、水肿、肌肉无力、糖尿病等。
因此，在使用糖皮质激素时，应根据具体病情和患者的个体差异，确定使用的剂量和疗程，并严格控制激素的用药量。
其次，糖皮质激素不能突然停药。
糖皮质激素具有抑制人体内源性激素分泌的作用，长期应用会使肾上腺皮质激素分泌功能下降，如果突然停药，容易出现肾上腺危象。
因此，在停药时需要逐渐减量，以恢复肾上腺皮质激素的正常分泌。
第三，使用糖皮质激素时要注意合理的用药途径。
口服糖皮质激素常用于急性和慢性炎症病变，如哮喘、关节炎等，但长期口服易造成全身性副作用；局部外用糖皮质激素适用于局部炎症和过敏反应，如湿疹、过敏性皮炎等，但不宜在面部和敏感部位使用，且使用时间不宜过长。
第四，糖皮质激素在儿童和孕妇使用时要特别慎重。
儿童身体发育尚未完全，使用糖皮质激素会抑制骨骺的生长和发育；孕妇使用糖皮质激素会通过胎盘传递给胎儿，可能对胎儿产生不良影响。
因此，对于儿童和孕妇，糖皮质激素的使用需严格掌握适应证和禁忌症，并在医生的指导下用药。
最后，长期使用糖皮质激素的患者应定期复查相关指标。
长期使用糖皮质激素可能导致血糖升高、血压升高、血脂异常等，因此需要定期检测血糖、血压、血脂等相关指标，及时发现和处理相关问题。
综上所述，糖皮质激素是一类广泛应用于临床的药物，具有重要的治疗效果。
在使用糖皮质激素时，需要注意合理用药、避免滥用和突然停药、选择适当的用药途径、特别慎重对待儿童和孕妇、定期复查相关指标，确保糖皮质激素的安全有效使用。
糖皮质激素
两种糖皮质激素受体特性比较
与胞内受体启动的经典途径比较，通过膜受体启动的非经典途径，能快速起效1。 膜受体的数量和结合力均小于胞内受体，高剂量激素才能启动非经典途径2-3。
高剂量吸入激素才可能 启动非经典途径，快速起效
胞内受体
膜受体
定位
细胞浆
细胞膜
数量1
比单用泼尼松龙更有效降低哮喘急性发作率1
雾化吸入糖皮质激素的不良反应少
ICS的不良反应很少 相对于全身糖皮质激素 的应用量而言小而安全
个别患者可出现口腔霉菌感染和声音嘶哑等 吸药后漱口、停药即可缓解或消失
布地奈德（N=6) 强的松龙（N=6)
0
100
200
300
400
500
1mg 5mg
2mg 10mg
糖皮质激素雾化吸入疗法的临床地位
内 容
2.糖皮质激素雾化吸入疗法的特点及临床地位
1.吸入疗法的历史及概念
4.糖皮质激素雾化吸入疗法面临的问题和挑战
3.雾化吸入糖皮质激素简介
雾化吸入型糖皮质激素简介
吸入型糖皮质激素(ICS)是强效的气道局部抗炎药物 临床常用的ICS有：布地奈德粉吸入剂、丙酸氟替卡松吸入剂。
酯化作用
胞膜受体
胞浆受体
无活性 布地奈德酯化物
酯解作用
延长药物气道停留时间，确保长效抗炎作用
Gibson PG, et al (2001)
布地奈德 2400 µg
安慰剂
0
10
20
30
40
p<0.05
6小时内可明显减少痰液中嗜酸性粒细胞
痰液中嗜酸性粒细胞(%)
布地奈德快速控制气道炎症
糖皮质激素PPT课件
• 糖皮质激素简介 • 糖皮质激素的种类与作用 • 糖皮质激素的分泌失调与疾病 • 糖皮质激素的临床应用 • 糖皮质激素的不良反应与注意事项 • 糖皮质激素的研究进展与未来展望
01
糖皮质激素简介
定义与特性
定义
糖皮质激素是由肾上腺皮质中层 束状带分泌的一种激素，具有调 节糖、蛋白质和脂肪代谢的作用 。
糖皮质激素相关疾病
类风湿性关节炎
糖皮质激素可用于治疗类风湿性 关节炎等炎症性疾病，但长期使 用糖皮质激素会导致骨质疏松、
股骨头坏死等疾病。
骨质疏松
长期使用糖皮质激素会抑制成骨细 胞的活性，导致骨质疏松，增加骨 折的风险。
股骨头坏死
长期大量使用糖皮质激素会导致脂 质代谢异常，引起股骨头缺血性坏 死。
糖皮质激素分泌过多导致体内脂肪、 肌肉和骨骼等组织过度生长，引发库 欣综合征，表现为向心性肥胖、满月 脸、水牛背等症状。
糖尿病
心血管疾病
长期糖皮质激素分泌过多会增加高血 压、动脉粥样硬化和冠心病等心血管 疾病的风险。
糖皮质激素过多会抑制胰岛素的分泌， 导致胰岛素抵抗，进而引发糖尿病。
糖皮质激素分泌不足
06
糖皮质激素的研究进展与未来展望
糖皮质激素的研究进展
糖皮质激素的生理作用
糖皮质激素的药理作用
糖皮质激素的合成与代谢
糖皮质激素受体
糖皮质激素是由肾上腺皮质分 泌的一种激素，具有调节糖、 蛋白质和脂肪代谢的作用，同 时还参与应激反应和免疫调节 。
糖皮质激素在临床上具有广泛 的应用，如抗炎、抗过敏、免 疫抑制等，对于一些自身免疫 性疾病、呼吸系统疾病、消化 系统疾病等具有较好的疗效。
分泌调节
01
糖皮质激素的作用
糖皮质激素的作用1.抗炎作用：糖皮质激素具有抗炎效应，通过多种机制起作用。
首先，它可以抑制炎症细胞的聚集，减轻炎症反应。
其次，它可以减少炎症介质的合成和释放，如前列腺素、白细胞介素等。
此外，糖皮质激素还可以抑制炎症细胞的迁移和粘附，从而减轻组织损伤。
这些抗炎作用使得糖皮质激素在各种炎症性疾病的治疗中非常有用，如风湿性关节炎、过敏反应等。
2.免疫调节作用：糖皮质激素对免疫系统具有调节作用。
它可以抑制淋巴细胞的增殖和分化，抑制B细胞合成抗体的能力，抑制T细胞释放细胞因子等。
这些作用使得糖皮质激素能够减轻各种免疫介导的疾病，如自身免疫性疾病、器官移植排斥反应等。
但需要注意的是，过度使用糖皮质激素可能导致免疫抑制，增加感染的风险。
3.抑制组织增生作用：糖皮质激素可以抑制细胞的增殖和分化，减少组织的细胞数量。
这种作用使得糖皮质激素在肿瘤治疗中有一定的应用，可减缓肿瘤的生长和扩散。
然而，糖皮质激素对正常组织也有抑制作用，可能导致骨质疏松、肌肉萎缩等副作用。
4.代谢调节作用：糖皮质激素对蛋白质、脂肪和碳水化合物的代谢有重要影响。
它可以促进蛋白质分解，导致肌肉萎缩，并与脂肪代谢紊乱有关，导致脂肪的集中分布。
同时，糖皮质激素也能增加肝糖原的分解，促进葡萄糖的释放，提高血糖水平。
这种作用使得糖皮质激素在调节血糖、抗过敏和抗休克等方面有一定的应用。
5.管路作用：总结起来，糖皮质激素的作用涉及抗炎、免疫调节、抑制组织增生、代谢调节和管路作用等多个方面。
然而，糖皮质激素的使用必须谨慎，过度使用或长期使用可能导致一系列副作用，如激素依赖、骨质疏松、容易感染等。
因此，医生在使用糖皮质激素时需要权衡利弊，并根据病情和患者的情况进行个体化的治疗。
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3. 消化系统并发症
诱发或加剧胃、十二指肠溃疡，甚至造成消化道出血 或穿孔。对少数患者可诱发胰腺炎或脂肪肝。
4. 心血管系统并发症 长期应用可引起高血压和动脉
粥样硬化。
5. 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等
与激素促进蛋白质分解、抑制其合成及增加钙、磷排 泄有关。骨质疏松多见于儿童、老人和绝经妇女，严重者 可有自发性骨折。因抑制生长素分泌和造成负氮平衡，还 可影响生长发育。对孕妇偶可引起畸胎。
可使淋巴组织萎缩，导致血淋巴细胞、单核细 胞和嗜酸性粒细胞计数明显减少。
3. 对骨骼的影响 -—— 骨质疏松
抑制成骨细胞的活力，减少骨中胶原的合成， 促进胶原和骨基质的分解，使骨盐不易沉着，骨质 形成发生障碍而导致骨质疏松症。
可促进钙自尿中排泄，使骨盐减少
骨质疏松是应用glucocorticoids必须 停药的重要指征之一。
网状带7%: 性激素
（雄激素；少量雌激素）
sex hormones 髓质: 释放肾上腺素
二、化学结构及构效关系
肾上腺皮质激素维持生理功能必需基团
肾上腺皮质激素基本结构
• 基本结构为甾核
• C3的酮基 • C4-5的双键 • C20的羰基
1.盐皮质激素化学结构
C17上无-OH，C11上无O或有O与C18相联 ——对水盐代谢有较强作用，而对糖代谢作用弱。
（三）自身免疫性疾病、器官移植及过敏性疾病
风湿、类风湿性疾病 其他自身免疫性疾病
一般采用综合疗法，不宜单用，以免引起不良反应
枯草热、血清热 血管神经性水肿 过敏性鼻炎、支气管哮喘 过敏性休克等过敏性疾病
以肾上腺受体激动药和抗组胺药治疗， 病情严重或无效 时， 也可应用皮质激素辅助治疗
（四）抗休克治疗
6、对骨、钙代谢的影响
• 拮抗维生素D的作用，抑制肠道对钙的吸收，抑制 肾小管对钙的重吸收，导致血钙浓度降低，PTH分 泌增多，抑制骨的形成而促进其分解。
• 肾上腺糖皮质激素可直接抑制骨细胞的分化和增殖， 导致骨重量减轻。
7、 其他作用
• 促进胎儿肺表面活性物质的合成 • 增强骨骼肌的收缩力 • 提高胃腺细胞对迷走神经与胃泌素的反应性，增加
（+）蛋白质分解 （-）蛋白质合成
（+）脂肪分解 脂肪重新分布 （-）脂肪合成
2、水和电解质代谢：
▪ 皮质醇可降低肾小球入球血管阻力，增加肾小球血 浆流量和肾小球滤过率增加，有利于水的排出。
▪ 糖皮质激素对肾远曲小管及集合管重吸收钠和排钾 有较弱的促进作用，其作用是醛固酮的1/400。
3、 允许作用 (permissive action)
2.降低血管对某些血管活性物质的敏感性，使 微循环的血流动力学恢复正常；
3.增强心肌收缩力、增加心排出量、扩张痉挛 血管、增加肾血流量；
4.提高机体对细菌的耐受能力。
（四）其他作用
1. 退热作用：有迅速而良好的退热作用
2. 对血液和造血系统的影响
能刺激骨髓造血功能
可使血中性粒细胞数量增加，但游走、吞噬、 消化异物和糖酵解等功能降低；
(1) 稳定溶酶体膜和肥大细胞膜 (2) 增强血管对儿茶酚胺的敏感性 (3) 抑制成纤维细胞DNA合成
抗炎作用对机体的利和弊
必须注意，炎症反应是机体的一种防御功 能，炎症后期的反应也是组织修复的重要过程， 故glucocorticoids 在抑制炎症、减轻症状的 同时，也降低了机体的防御和修复功能，可导 致感染扩散和延缓创口愈合。
四、临床应用
（一）替代治疗
急慢性肾上腺皮质机能减退症（肾上腺危象） 脑垂体前叶机能减退症 肾上腺次全切除
【临床应用】
（一）替代治疗
（二）严重感染或炎症
1. Glucocorticoid的应用原则必须限于严重感染、 症状凶险、组织破坏严重，并伴有中毒或休克症状 严重的急性感染的危重患者。
大剂量应用glucocorticoid常可迅速缓解症状， 减轻炎症，保护心和脑等重要器官，减少组织 损害，从而帮助患者渡过危险期。
其他：负氮平衡； 骨质疏松； 食欲增加； 低血钾； 高血糖倾向； 消化性溃疡； 欣快（有时出现抑制及情绪不稳定）
2. 诱发或加重感染
因皮质激素抑制机体防御功能所致。长期应用常 可诱发感染或使体内潜在病灶扩散，特别是在原有疾病 已使抵抗力降低如肾病综合征者更易产生。还可使原来 静止的结核病灶扩散、恶化。故结核病患者必要时应并 用抗结核药。
淋巴细胞DNA合成过程减弱，抑制胸腺与淋巴组织的细胞分裂、 促进淋巴细胞与嗜酸性粒细胞破坏。
5、对循环系统的影响
• 增强血管平滑肌对儿茶酚胺和血管紧张素II的敏 感性(允许作用) 。
• 抑制具有血管舒张作用的前列腺素的合成，有利 于血管保持收缩状态。
• 抑制组织胺释放，降低毛细血管的通透性，有利 于维持血容量。
感染中毒性休克 （合用足量抗生素） ，及早、短时、大剂量突击治疗； 过敏性休克为次选药，可与首选药肾上腺素合用； 心源性休克，须结合病因治疗； 低血容量性休克，补液补电解质等效果不佳时，合用
超大剂量皮质激素。
（五）血液病
急淋、再障、粒细胞减少症、血小板减少症 和过敏性紫癜等，但停药后易复发。
（六）局部应用
休克发生时的血流动力学过程
毒素 提高机体对细菌内毒素耐受力
血管痉挛 血管活性物质
溶
①酶
体
心肌收缩力
心肌抑制因子MDF
微循环血流动力学紊乱 休克
作用机制
1.稳定溶酶体膜，阻止或减少蛋白水解酶的释 放 ， 减 少 心 肌 抑 制 因 子 (myocardio-depressant factor，MDF)的形成。
➢ 作用于脂肪组织尤其是四肢部位的脂肪组织，使脂肪细胞对葡萄 糖的利用减少和中性脂肪的合成受到抑制，大量游离脂肪酸和甘 油释放入血，甘油则进入肝脏成为糖异生的原料。
➢ 抗胰岛素作用，降低肌肉与脂肪等组织对胰岛素的反应性，对葡 萄糖的利用减少，促使血糖升高。
糖代谢： 蛋白质代谢： 脂肪代谢 ：
（+）糖元异生 （-）G分解 （-）组织利用G
【药理作用】 （一）抗炎作用
（二）免疫抑制与抗过敏作用 （重要）
能缓解许多过敏性疾病的症状，抑制因过敏 反应而产生的病理变化，如过敏性充血、水肿、 渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害。
能抑制组织器官的移植排异反应，对于自身 免疫性疾病可发挥一定的近期疗效。
作用机制----
(1) 抑制吞噬细胞对抗原的吞噬和处理；
表现为：增强机体对炎症的耐受性以及降 低炎症的血管反应与细胞反应
炎症过程与GCS抗炎作用环节：
病因：物理、化学、生物、免疫
炎症介质
细胞因子
GCS
病理：毛细血管扩张、白细胞润和吞噬 症状：红、肿、热、痛（炎症急性期）
炎症介质
细胞因子
GCS
病理：毛细血管增生、纤维化和肉芽组织形成 症状：组织粘连、瘢痕形成
炎症后遗症（炎症后期）
炎症介质：细胞活化,血管扩张,渗出 急性炎症
白三稀（LT) 前列腺素（PG) 缓激肽 血小板活化因子（PAF)
NO
细胞因子：决定炎症性质与持续时间
慢性炎症
白介素1（IL-1) 肿瘤坏死因子（TNF- ) 巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF) IL-3,4,5,6,8
炎症早期：可减轻的渗出、水肿、毛细 血管扩张、白细胞浸润和吞噬等反应，从而 改善炎症早期出现的红、肿、热、痛等临床 症状；
皮肤病：皮炎、湿疹，肛门瘙痒等 眼部疾病：结膜炎、角膜炎、虹膜炎
五、不良反应
二大方面： ●长期、大剂量引起 ●停药引起
五、不良反应
（一）长期、大剂量应用引起的不良反应
1. 物质代谢和水盐代谢紊乱
类肾上腺皮质功能亢进综合征 停药后可自行消退，必要时 采取对症治疗，如应用降压药、降糖药、氯化钾、低盐、低 糖、高蛋白饮食等。
胃酸与胃蛋白酶原的分泌 • 退热作用：抑制体温中枢对致热原的反应、稳定溶酶体膜、
减少内源性致热原的释放。
• 中枢神经系统：减少脑中γ –氨基丁酸的浓度，提高中枢兴
奋性。
二、药理作用
超生理剂量（大剂量）
（一） 抗炎作用 （最主要、最重要）
作用特点：
(1) 作用强大 (2) 抑制各种原因炎症 (3) 抑制炎症不同阶段
Glucocorticoids抗炎作用机制总结---GCS可通过增加或减少基因转录 抑制炎症过程的某些环节
Glucocorticoid的快速效应机制
大剂量glucocorticoid的抗过敏作用 常常在用药几分钟内发生。
glucocorticoid的快速非基因效应与 细胞膜类固醇受体密切相关。
与GCS抗炎作用有关其他机制
2. 对病毒性感染一般不主张应用glucocorticoid.
但当严重病毒感染(如严重的非典型肺炎、病毒性 肝炎、流行性腮腺炎和乙型脑炎)所致病变和症状 已对机体构成严重威胁时，须用glucocorticoid迅 速控制症状，防止或减轻并发症和后遗症；
3.对某些重要脏器或要害部位的炎症，感染虽不 严重，但为了避免组织粘连或瘢痕形成，也可考虑 早期应用glucocorticoid，以减轻症状及防止后遗 症的发生。
4. 对中枢神经系统的影响
能影响认知能力及精神行为，并能提高中枢神 经系统兴奋性。
5. 对胃肠道的作用
可增加胃酸及胃蛋白酶的分泌，增强食欲，促 进消化。
由于对蛋白质代谢的影响，胃黏液分泌减少， 上皮细胞更换率减低，使胃黏膜自我保护与修复能 力削弱。
长期应用有诱发或加重溃疡形成的危险。
三、体内过程
(2)抑制淋巴细胞的生物合成，使淋巴细胞破 坏、解体，从而使循环淋巴细胞数减少；
(3) 诱导淋巴细胞凋亡。
(4)干扰淋巴细胞在抗原作用下的分裂和增殖；