吡啶类化合物的合成及应用研究进展
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１ ２ １ ２ 甲基 吡啶 ． ． 一
吡啶类 化合 物化学 性 质 非 常 活泼 ， 参 与 多种 亲 电 能 和亲核 反应 ， 经过 一 系列 反 应 可 以合 成 多 种重 要 的 精 细有 机 合 成 中间 体 ， 在农 药 、 医药 、 染料 、 香料 、 橡 胶、 饲料 以及 日用化 工等 领域应 用 十分广泛 Ｊ １。
含 有一对 孤对 电子 而具 有 一 定 的 亲核 能 力 。因 此 ，
１ ２ 烷基 吡啶 ．
烷 基 吡啶分 为一 甲基 吡啶 （ 考林 ） 二 甲基 吡 皮 、 啶 （ 剔 啶 ） 三 甲基 吡 啶 （ 卢 、 可力 丁 ） ２甲基 ＿． 和 ． ５乙 基吡 啶 （ Ｐ 等 ， 泛 用 于 医药 、 药 、 料 、 业 ＭＥ ） 广 农 香 工 产 品等 的合 成 。近 年来 ， 基 吡啶 的应 用 领 域 不 断 烷 扩大 ， 需求增 长很 快 ， 已引起 广泛 的关 注 ｜ 。 ３ Ｊ
进 行 了介绍 。
啶、 扑尔敏 、 长效磺胺 、 局部麻醉药 、 泻药和血管扩张 药等 （ 图 １ 图 ２ 。 见 和 ）
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１ 吡啶及 其衍生物 的分类和应用
１ １ 吮 啶 ．
图 １ 扑 尔敏
吡啶本 身在 医药上 可生 产头孢 立新 ， 的松 ， 强 醋
的第 １ 苯并 咪 唑类 胃酸质子 泵抑 制剂 （ Ｐ ） 代 Ｐ Ｉ， １８ ９８年首次 上市 ， 用于 治疗 消化 性 胃溃 疡 和 反食 性
胃炎等 疾病 。制备过 程 如式 （ ） 示 。 ４所
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２甲基 吡 啶在 医 药 领 域 可 用 于 合 成 氨 丙 嘧 吡 一
近１ ０多年来 ， 国内外学者对吡啶及其衍生物在 农 药 和医药研 究领 域 中的应用 ， 特别 对含氟 、 氮杂 含
环 化合 物 的研究 开发给予 了高 度 的重视 。吡 啶及其 衍 生物 也将 是今后科 学研 究 和工业 生产 的热点 。本 文对几 种 吡啶类 化合物 的合 成及在 药物方 面 的应用
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烟酸是 以３甲基吡啶为原料 、 一 经过高锰酸钾氧 化而得 ， 可促 进铁 吸 收和血细胞 的生 成 ， 维持 皮肤 的 正常功能和消化腺 的分泌 ， 提高中枢神经的兴奋性
７ ： ： － － ： ：
吡 啶 类化 合 物 的合成 及应 用研 究 进 展
要 晓丽 ， 崔建 兰， 杨 玉芬
（ 中北大学化 工与环境 学院 ， 山西 太原 ０ ０５ ） ３ ０ １
摘 要： 合论述 了吡啶类化合物 的合成及应用研究进展 ， 综 对其 中较重 要的几类化合 物进行 了讨论 ， 并介绍 了该类化合物在医药方面的应用情况 。
１ ２ ２ ３ 甲基 吡啶 ． ． 一
收稿 日期 ：０ １ ８０ ２ １－ －８ ０
作者简介 ： 要晓丽 ， ， ８ 年 出生 ， 女 １ ５ ９ 中北大学在 读硕士研究生 ， 主要 从事精细化学品、 医药中间体及荧光磁性 材料 的合成及研究。
在 医药行 业 中 ，一 吡 啶用 于合 成 烟酸 、 酰 ３甲基 烟 胺、 兰索拉唑、 维生素 Ｂ 尼可拉 明和强心药等。其 、
２１ ０ ２年 ２月
要晓丽等 。 吡啶类化 合物 的合成及应用研究进展
・ ９・ ２
中， 兰索拉 唑是 由 日本 武 田公 司 开发 的 ， １９ 年 于 ９１ 首次在 法 国上市 ， 用 于食 管 炎 和 十二 指 肠 溃 疡 的 可
短期 治疗 ， 有更好 的疗效 、 具 较少 的副作 用 和更 强 的 稳 定性 。制 备过 程如式 （ ） 。 ２
第３ ２卷第 １期
２１ ０ ２年 ２月
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１２ ３ ２ ３ ５三 甲基吡 啶 ． ． ， ，一
２３ ５三甲基吡啶是合成抗溃疡药奥美拉唑的 ，，一
关 键 中间体 。奥美 拉 唑是 瑞 典 Ａ ｔ ｓａ公 司 研 制 开发 ｒ
关键词 ： 吡啶类化合物 ； 医药 ； 应用
中图分 类号 ：Ｑ ５ ． Ｔ ２ ３２ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ：０ ４７ ５ ｛０２）１０２ －４ １０ —０ ０ ２ １ ０ －０ ８０
通 常将 吡啶及 其 衍 生物 统 称 为 吡 啶类 化 合 物 ， 此 类化合 物是 开发 应 用 范 围最 广 的精 细 化 工 原 料 。 吡啶具 有芳 香性 ， 与苯环 结构相 类似 ， 环上 的氮原 子
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酸地塞米松 ， 磺胺类硫酸哌酸， 氢化可的松， 碘苷 ， 黄 体酮 ， 氟哌 酸 ， 生素 Ａ、 ：Ｄ ， 孢 ４号等 ４ 维 Ｄ 、 ，头 ０余种
图 ２ 氨丙 嘧 吡 啶
常用医药的合成原料。吡啶还可合成溴代十五烷基 ２ 甲基吡啶制备血管扩张药抗眩啶的过程如第 一 吡啶 ， 用于生产青霉素去乳剂和发酵沉淀剂等 。 Ｊ ２ ９页式 （ ） 示 Ｊ １所 。
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烷 基 吡啶分 为一 甲基 吡啶 （ 考林 ） 二 甲基 吡 皮 、 啶 （ 剔 啶 ） 三 甲基 吡 啶 （ 卢 、 可力 丁 ） ２甲基 ＿． 和 ． ５乙 基吡 啶 （ Ｐ 等 ， 泛 用 于 医药 、 药 、 料 、 业 ＭＥ ） 广 农 香 工 产 品等 的合 成 。近 年来 ， 基 吡啶 的应 用 领 域 不 断 烷 扩大 ， 需求增 长很 快 ， 已引起 广泛 的关 注 ｜ 。 ３ Ｊ
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吡 啶 类化 合 物 的合成 及应 用研 究 进 展
要 晓丽 ， 崔建 兰， 杨 玉芬
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摘 要： 合论述 了吡啶类化合物 的合成及应用研究进展 ， 综 对其 中较重 要的几类化合 物进行 了讨论 ， 并介绍 了该类化合物在医药方面的应用情况 。
１ ２ ２ ３ 甲基 吡啶 ． ． 一
收稿 日期 ：０ １ ８０ ２ １－ －８ ０
作者简介 ： 要晓丽 ， ， ８ 年 出生 ， 女 １ ５ ９ 中北大学在 读硕士研究生 ， 主要 从事精细化学品、 医药中间体及荧光磁性 材料 的合成及研究。
在 医药行 业 中 ，一 吡 啶用 于合 成 烟酸 、 酰 ３甲基 烟 胺、 兰索拉唑、 维生素 Ｂ 尼可拉 明和强心药等。其 、
２１ ０ ２年 ２月
要晓丽等 。 吡啶类化 合物 的合成及应用研究进展
・ ９・ ２
中， 兰索拉 唑是 由 日本 武 田公 司 开发 的 ， １９ 年 于 ９１ 首次在 法 国上市 ， 用 于食 管 炎 和 十二 指 肠 溃 疡 的 可
短期 治疗 ， 有更好 的疗效 、 具 较少 的副作 用 和更 强 的 稳 定性 。制 备过 程如式 （ ） 。 ２
第３ ２卷第 １期
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２３ ５三甲基吡啶是合成抗溃疡药奥美拉唑的 ，，一
关 键 中间体 。奥美 拉 唑是 瑞 典 Ａ ｔ ｓａ公 司 研 制 开发 ｒ
关键词 ： 吡啶类化合物 ； 医药 ； 应用
中图分 类号 ：Ｑ ５ ． Ｔ ２ ３２ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ：０ ４７ ５ ｛０２）１０２ －４ １０ —０ ０ ２ １ ０ －０ ８０
通 常将 吡啶及 其 衍 生物 统 称 为 吡 啶类 化 合 物 ， 此 类化合 物是 开发 应 用 范 围最 广 的精 细 化 工 原 料 。 吡啶具 有芳 香性 ， 与苯环 结构相 类似 ， 环上 的氮原 子
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常用医药的合成原料。吡啶还可合成溴代十五烷基 ２ 甲基吡啶制备血管扩张药抗眩啶的过程如第 一 吡啶 ， 用于生产青霉素去乳剂和发酵沉淀剂等 。 Ｊ ２ ９页式 （ ） 示 Ｊ １所 。