《人工合成抗菌药物》PPT课件
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药物的吸收。
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二、抗菌作用 1、 抗菌谱 广谱 G-杆菌较强
大肠杆菌 痢疾杆菌 伤寒杆菌 产气杆菌
G+球菌也有效 金黄色葡萄球菌 链球菌
肺炎球菌
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3
2、 抗菌力 强
为杀菌药
3、 抗菌原理 抑制敏感菌的DNA回旋酶的A亚单位，
→抑制其切断和连接DNA的功能→阻碍细 菌DNA的复制，核酸↓→蛋白↓→细菌死亡。
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二、药动学
1、吸收： 易、快、完全。 2、分布 广 高低依次为：血>肝>肾>脑 影响脑药物浓度的因素： 与血浆蛋白结合的量，结合↓→浓度↑，反
之则少。 如磺胺嘧啶，与血浆蛋白结合的量低，易透
过血脑屏障，有利于治疗脑膜炎，为首选药。
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3、代谢
染的替换药。
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6
四、不良反应： 较少，且轻---较安全 1．胃肠反应 2．中枢N系统反应 3．过敏反应 4．其它 偶见肌无力、肌肉疼痛、肝、肾损害等
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7
***影响儿童及胎儿软骨发育，年龄 越小，影响越大。与剂量和疗程有关。 孕妇及幼儿慎用。
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主要在肝脏进行乙酰化或氧化而失效。
乙酰化后的磺胺的特点：
在酸性环境中溶解度低，易析出结晶 →引起肾的损害。
4、排泄
易吸收者由肾排泄为主，部分可随胆 汁排泄—有肝肠循环。
肾功能低下时，毒性↑，应避免应用。
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三、抗菌作用 1、抗菌谱： 广谱，对G+、G-有效 G+菌—链、肺、金葡球菌、产气杆菌。 G-菌—脑、淋球菌、流感、大肠、伤寒、
作用，且半衰期相近(10h)。
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三、不良反应 少 胃肠反应及血液系统反应。 复方新诺明片: 可致鼠胎变畸形，妊娠早期禁用。
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布氏、鼠疫杆菌等。 其他：衣原体、原虫、放线菌。 2、抗菌力： 较弱，为慢效抑菌药。
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3、抗菌原理
竞争性抑制二氢叶（喋）酸合成酶→ 二氢叶酸↓→四氢叶酸↓→核酸↓→抑 制细菌生长 。
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细菌的生长繁殖过程
磺胺类的抗菌原理
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对 氨 基 苯 甲 酸 （ PABA ） 是 细 菌 的
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用于肠道感染的口服难吸收类：
酞 磺 胺 噻 唑 （ PST ） 、 柳 氮 磺 胺 吡 啶 （ SASP ） 、 磺 胺 脒 （ SM ） 、 克 泻 痢 宁 （OQPST）。
用于局部感染类：
磺 胺 醋 酰 钠 （ SA-Na ） 、 磺 胺 嘧 啶 银 （SD-Ag）、磺胺米隆（甲磺灭脓SML）
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磺胺类
特点： 抗菌谱广，性质稳定，口服有效， 价廉。
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一、常用磺胺药的分类
用于全身感染的口服易吸收类：
1．短效：
磺胺异恶唑（SIZ）、磺胺二甲嘧啶 （SM2）
2．中效类：
磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异恶唑 （SMZ）。
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3．长效类：
磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、周效磺胺 （ 磺 胺 多 辛 SDM ） 、 磺 胺 间 甲 氧 嘧 啶 （SMM）。
第三十七章 人工合成抗菌药物
喹诺酮类
包括： 第一代--萘啶酸、吡咯米酸---少用 第二代--吡哌酸、西诺沙星
第三代
诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、
培氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、托氟沙
星等.
其中以第三代抗菌谱最广、作用最强， 应用较多。
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一、药动学 特点 1、口服易吸收，生物利用度较高。 2、与血浆蛋白结合率低 3、分布广 骨、前列腺、关节，组织的浓度 > 血浆。 4、半衰期较长，给药次数少，2次/日 5、部分肝代谢，多数经肾排泄。 * 抗酸药和镁、钙、铝金属离子可降低
程中可分解产生PABA。 4、抗药性 易产生，且有交叉抗药性。
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四、用途 1、流行性脑脊髓膜炎 首选磺胺嘧啶(SD) 预防可选周效磺胺（ SDM ） 2、泌尿道感染： 急性常用磺胺异恶唑（ SIZ ） 慢性选用复方新诺明 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）+甲氧苄胺嘧
啶（TMP ）
生长物质，磺胺类药物的基本结构与
PABA相似。可与PABA竟争性抑制二氢
叶酸合成酶，防碍二氢叶酸合成，影响
核酸和蛋白质的合成→抑制细菌的生长
繁殖。
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磺胺药的抗菌原理说明以下几个问题： ① 首剂用量加倍 ② 对人无影响 ③ 对化脓组织必须先清除脓液，否则药
效下降，因化脓组织里含有大量PABA。 ④ 不能与普鲁卡因合用，因其在代谢过
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2、过敏反应 3、血液系统反应： 抑制造血功能，出现WBC , 粒细胞缺
乏症。对先天性缺乏G-6-PD的病人，可 致溶血性贫血。 4、神经系统反应 5、胃肠反应
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甲氧苄胺嘧啶（TMP）
一、 抗菌作用 1、 抗菌谱与磺胺相近，抗菌力>磺胺。 2、抗菌原理： 抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不
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4
4、 抗药性
少
有逐渐增加的倾向，但与其它抗生素 无交叉抗药性。
原因：
与细菌DNA回旋酶突变、细菌外膜 多糖及外膜蛋白变异→膜通透性↓、主动 排出系统加强有关。
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三、用途： 1、 泌尿生殖系感染 2、 消化道感染 3、 呼吸道感染 4、 其他感染:骨、关节、软组织感染 可作为青霉素和头孢菌素治疗全身感
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3、呼吸道感染：
磺胺嘧啶(SD)或复方新诺明
4、肠道感染： 柳氮磺胺吡啶（SASP）、磺胺脒（SM）
或酞磺胺噻唑（PST） 、复方新诺明
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五、不良反应
1、肾损害
防治方法：
①多喝水
②同服等量的碳酸氢钠
③服用两种以上磺胺药
④避免长期应用
⑤肾功能低下或尿少慎用
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能还原成四氢叶酸，从而干扰了叶酸的 代谢。
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3、抗药性：
易产生，少单用。
二、用途
常与SMZ（磺胺甲基异恶唑）或SD合 用，治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、 软组织感染等。
TMP+SMZ组成复方新诺明片：
抗菌作用增强，抗药性降低。
原因：
对敏感菌的叶酸代谢起到双重阻断
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二、抗菌作用 1、 抗菌谱 广谱 G-杆菌较强
大肠杆菌 痢疾杆菌 伤寒杆菌 产气杆菌
G+球菌也有效 金黄色葡萄球菌 链球菌
肺炎球菌
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2、 抗菌力 强
为杀菌药
3、 抗菌原理 抑制敏感菌的DNA回旋酶的A亚单位，
→抑制其切断和连接DNA的功能→阻碍细 菌DNA的复制，核酸↓→蛋白↓→细菌死亡。
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二、药动学
1、吸收： 易、快、完全。 2、分布 广 高低依次为：血>肝>肾>脑 影响脑药物浓度的因素： 与血浆蛋白结合的量，结合↓→浓度↑，反
之则少。 如磺胺嘧啶，与血浆蛋白结合的量低，易透
过血脑屏障，有利于治疗脑膜炎，为首选药。
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3、代谢
染的替换药。
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四、不良反应： 较少，且轻---较安全 1．胃肠反应 2．中枢N系统反应 3．过敏反应 4．其它 偶见肌无力、肌肉疼痛、肝、肾损害等
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***影响儿童及胎儿软骨发育，年龄 越小，影响越大。与剂量和疗程有关。 孕妇及幼儿慎用。
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主要在肝脏进行乙酰化或氧化而失效。
乙酰化后的磺胺的特点：
在酸性环境中溶解度低，易析出结晶 →引起肾的损害。
4、排泄
易吸收者由肾排泄为主，部分可随胆 汁排泄—有肝肠循环。
肾功能低下时，毒性↑，应避免应用。
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三、抗菌作用 1、抗菌谱： 广谱，对G+、G-有效 G+菌—链、肺、金葡球菌、产气杆菌。 G-菌—脑、淋球菌、流感、大肠、伤寒、
作用，且半衰期相近(10h)。
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三、不良反应 少 胃肠反应及血液系统反应。 复方新诺明片: 可致鼠胎变畸形，妊娠早期禁用。
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布氏、鼠疫杆菌等。 其他：衣原体、原虫、放线菌。 2、抗菌力： 较弱，为慢效抑菌药。
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3、抗菌原理
竞争性抑制二氢叶（喋）酸合成酶→ 二氢叶酸↓→四氢叶酸↓→核酸↓→抑 制细菌生长 。
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细菌的生长繁殖过程
磺胺类的抗菌原理
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对 氨 基 苯 甲 酸 （ PABA ） 是 细 菌 的
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用于肠道感染的口服难吸收类：
酞 磺 胺 噻 唑 （ PST ） 、 柳 氮 磺 胺 吡 啶 （ SASP ） 、 磺 胺 脒 （ SM ） 、 克 泻 痢 宁 （OQPST）。
用于局部感染类：
磺 胺 醋 酰 钠 （ SA-Na ） 、 磺 胺 嘧 啶 银 （SD-Ag）、磺胺米隆（甲磺灭脓SML）
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磺胺类
特点： 抗菌谱广，性质稳定，口服有效， 价廉。
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一、常用磺胺药的分类
用于全身感染的口服易吸收类：
1．短效：
磺胺异恶唑（SIZ）、磺胺二甲嘧啶 （SM2）
2．中效类：
磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲基异恶唑 （SMZ）。
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3．长效类：
磺胺对甲氧嘧啶（SMD）、周效磺胺 （ 磺 胺 多 辛 SDM ） 、 磺 胺 间 甲 氧 嘧 啶 （SMM）。
第三十七章 人工合成抗菌药物
喹诺酮类
包括： 第一代--萘啶酸、吡咯米酸---少用 第二代--吡哌酸、西诺沙星
第三代
诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、
培氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、托氟沙
星等.
其中以第三代抗菌谱最广、作用最强， 应用较多。
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一、药动学 特点 1、口服易吸收，生物利用度较高。 2、与血浆蛋白结合率低 3、分布广 骨、前列腺、关节，组织的浓度 > 血浆。 4、半衰期较长，给药次数少，2次/日 5、部分肝代谢，多数经肾排泄。 * 抗酸药和镁、钙、铝金属离子可降低
程中可分解产生PABA。 4、抗药性 易产生，且有交叉抗药性。
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四、用途 1、流行性脑脊髓膜炎 首选磺胺嘧啶(SD) 预防可选周效磺胺（ SDM ） 2、泌尿道感染： 急性常用磺胺异恶唑（ SIZ ） 慢性选用复方新诺明 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）+甲氧苄胺嘧
啶（TMP ）
生长物质，磺胺类药物的基本结构与
PABA相似。可与PABA竟争性抑制二氢
叶酸合成酶，防碍二氢叶酸合成，影响
核酸和蛋白质的合成→抑制细菌的生长
繁殖。
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磺胺药的抗菌原理说明以下几个问题： ① 首剂用量加倍 ② 对人无影响 ③ 对化脓组织必须先清除脓液，否则药
效下降，因化脓组织里含有大量PABA。 ④ 不能与普鲁卡因合用，因其在代谢过
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2、过敏反应 3、血液系统反应： 抑制造血功能，出现WBC , 粒细胞缺
乏症。对先天性缺乏G-6-PD的病人，可 致溶血性贫血。 4、神经系统反应 5、胃肠反应
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甲氧苄胺嘧啶（TMP）
一、 抗菌作用 1、 抗菌谱与磺胺相近，抗菌力>磺胺。 2、抗菌原理： 抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不
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4、 抗药性
少
有逐渐增加的倾向，但与其它抗生素 无交叉抗药性。
原因：
与细菌DNA回旋酶突变、细菌外膜 多糖及外膜蛋白变异→膜通透性↓、主动 排出系统加强有关。
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三、用途： 1、 泌尿生殖系感染 2、 消化道感染 3、 呼吸道感染 4、 其他感染:骨、关节、软组织感染 可作为青霉素和头孢菌素治疗全身感
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3、呼吸道感染：
磺胺嘧啶(SD)或复方新诺明
4、肠道感染： 柳氮磺胺吡啶（SASP）、磺胺脒（SM）
或酞磺胺噻唑（PST） 、复方新诺明
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五、不良反应
1、肾损害
防治方法：
①多喝水
②同服等量的碳酸氢钠
③服用两种以上磺胺药
④避免长期应用
⑤肾功能低下或尿少慎用
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能还原成四氢叶酸，从而干扰了叶酸的 代谢。
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3、抗药性：
易产生，少单用。
二、用途
常与SMZ（磺胺甲基异恶唑）或SD合 用，治疗敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、 软组织感染等。
TMP+SMZ组成复方新诺明片：
抗菌作用增强，抗药性降低。
原因：
对敏感菌的叶酸代谢起到双重阻断