莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究

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透皮贴的制作方法

透皮贴的制作方法透皮贴是一种常见的药物传递系统，通过贴在皮肤上将药物逐渐释放到体内。

它的优点是方便、简单易用，并且可以维持药物在体内的持续浓度。

下面介绍透皮贴的制作方法。

原材料准备制作透皮贴需要以下材料：1.药物：根据需要选择合适的药物，确保药物具有适合经皮吸收的特性。

2.粘合剂：选择高渗透性的粘合剂，以保证药物顺利透过皮肤。

3.透皮增渗剂：增加药物透过皮肤的渗透性能力，提高透皮吸收效率。

4.添加剂：根据需要添加辅助成分，如增稠剂、保湿剂等。

5.透明塑料薄膜：用于制作透皮贴的贴片基材。

制备步骤以下是透皮贴的制备步骤：1.准备药物溶液：将适量的药物溶解在适当的溶剂中，根据药物特性选择合适的溶剂。

2.添加粘合剂：将粘合剂加入药物溶液中，搅拌均匀。

粘合剂的选择需要根据药物和透皮贴的使用需求来确定。

3.加入透皮增渗剂：根据需要，将透皮增渗剂加入药物和粘合剂混合物中，均匀搅拌。

4.添加其他辅助成分：根据需要，可以添加增稠剂、保湿剂等辅助成分，以达到所需的药物释放和贴片特性。

5.制备贴片：将贴片基材切割成适当的形状和大小，用刷子或涂布机均匀涂布药物溶液混合物。

6.干燥和固化：将涂布好药物溶液的贴片放置在通风干燥设备中，将药物溶液干燥和固化，以便贴片形成。

7.包装和储存：将干燥和固化后的贴片进行包装，以避免湿气和光线的影响，并存放在干燥、通风的地方。

注意事项在制作透皮贴的过程中，需要注意以下事项：1.药物选择：根据透皮吸收能力选择适合的药物，并确保药物的稳定性和安全性。

2.粘合剂选择：选择高渗透性的粘合剂，以确保药物能够顺利透过皮肤。

3.透皮增渗剂选择：根据需要选择适合的透皮增渗剂，以提高透皮吸收效率。

4.贴片基材选择：选择透明塑料薄膜作为贴片基材，以便药物透过。

5.混合搅拌均匀：在制备药物溶液混合物时，应充分搅拌均匀以确保药物和添加剂均匀分布。

6.干燥和固化：在制备贴片后，需要对贴片进行干燥和固化，以确保贴片形成。

一种含有盐酸莫索尼定的片剂及其制备方法[发明专利]

专利名称：一种含有盐酸莫索尼定的片剂及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：白玲强
申请号：CN201410149856.5
申请日：20140415
公开号：CN103860502A
公开日：
20140618
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种含有盐酸莫索尼定的片剂及其制备方法，该片剂以盐酸莫索尼定溶于聚乙二醇熔融液的溶液作为粘合剂，在药学上可接受的辅料上制粒、压片而得。

本发明片剂在保证药物混合均匀度好的前提下，意外地提高了溶出度，同时可不用添加润滑剂，简化了生产工艺，降低了生产成本。

申请人：白玲强
地址：721000 陕西省宝鸡市金台区东风路45号解放军第三医院
国籍：CN
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阿戈美拉汀离子液体贴片的制备及体外透皮研究

阿戈美拉汀离子液体贴片的制备及体外透皮研究杜卓芳;符渝昕;程泽能【期刊名称】《中南药学》【年(卷),期】2024(22)4【摘要】目的制备阿戈美拉汀离子液体透皮贴片并对其进行质量评价。

方法通过药物析晶、体外释放和渗透情况选择处方所用辅料;通过离子交换反应制备阿戈美拉汀-多库酯离子液体,并采用傅里叶变换红外光谱和磁共振波谱对其进行表征;通过溶剂蒸发法制备透皮贴片,对离子液体贴片的含量均匀性、体外释放及体外渗透性能进行质量评价。

结果阿戈美拉汀离子液体贴片制备后,表面光滑透明,重量面积比为167 g·m^(-2),单位面积含药量为2.5 mg·cm^(-2);含量均匀度符合药典标准;体外释放速率为(478.31±0.87)μg/(cm^(2)·h^(1/2));体外渗透速率为(24.38±3.93)μg/(cm^(2)·h);24 h的累计透过量为(545.86±93.08)μg·cm^(-2),透过率为(21.78±3.85)%。

结论阿戈美拉汀离子液体通过增大贴片的载药量,显著提高贴片的透皮效果,使得透皮贴剂有望成为阿戈美拉汀的新型给药制剂。

【总页数】6页(P908-913)【作者】杜卓芳;符渝昕;程泽能【作者单位】中南大学湘雅药学院;湖南慧泽生物医药科技有限公司【正文语种】中文【中图分类】R945【相关文献】1.阿戈美拉汀的晶型制备表征及性质研究——药物多晶型综合设计性实验2.茶碱透皮贴片的制备及其体外渗透性研究3.莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究4.阿戈美拉汀混悬型长效注射剂的制备与体外评价5.阿戈美拉汀自微乳给药系统的制备和体外质量评价因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

一种透皮贴剂及制备方法[发明专利]

[19]中华人民共和国国家知识产权局[12]发明专利申请公开说明书[11]公开号CN 1565523A [43]公开日2005年1月19日[21]申请号03129630.0[22]申请日2003.07.03[21]申请号03129630.0[71]申请人上海现代药物制剂工程研究中心地址200437上海市中山北一路1111号[72]发明人侯惠民王浩钱明英 [74]专利代理机构中原信达知识产权代理有限责任公司代理人罗大忱[51]Int.CI 7A61K 35/78A61K 9/70A61K 47/32A61M 37/00权利要求书 2 页说明书 8 页附图 1 页[54]发明名称一种透皮贴剂及制备方法[57]摘要本发明公开了一种透皮贴剂及制备方法，所说的透皮贴剂，由背衬层、治疗有效量的药物溶解或混悬于其中的压敏胶贮库层及防粘层构成，其特征在于，所说的压敏胶为一种热塑性聚合物胶粘剂，其组成包括熔点为50～250℃的热塑性弹性体，所述及的药物优选酮洛芬、妥洛特罗及中药提取物。

本发明的压敏胶的最大优点是不含有机溶剂，低公害、涂布速度快，自动化程度高、制品成本低。

它兼有热熔和压敏双重特性，在溶融状态下涂布，冷却硬化后施加轻压便能比较容易地被剥离，不污染被粘接表面。

贮存时间长，在低于0℃以下的温度下贮存时，对产品性能没有显著的影响，制备和使用简单，可以很方便地在生产和停产之间切换。

03129630.0权利要求书第1/2页 1.一种透皮贴剂，由背衬层、治疗有效量的药物溶解或混悬于其中的压敏胶贮库层及防粘层构成，其特征在于，所说的压敏胶为一种热塑性聚合物胶粘剂，其组成包括熔点为50～250℃的热塑性弹性体。

2.根据权利要求1所述的透皮贴剂，其特征在于，所说的热塑性弹性体包括苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯三嵌段共聚物(SIS)、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯三嵌段共聚物(SBS)、氢化苯乙烯-丁二烯-苯乙烯三嵌段共聚物(SEBS)中的一种。

国内医药新品研究开发新动向

国内医药新品研究开发新动向
佚名
【期刊名称】《医药世界》
【年(卷),期】2001(000)010
【摘要】△莫索尼定贴片北京大学人民医院和北京大学药学院的研究人员对莫索尼定贴片进行了研究。

他们以聚丙烯酸压敏胶为主要基质,制成了莫索尼定贴片,该贴片能避免过敏反应,降低毒副作用,且有长效作用。

对改善高血压病人的用药依从性具有现实意义。

莫索尼定贴片的制备。

【总页数】3页(P56-58)
【正文语种】中文
【中图分类】R95
【相关文献】
1.国内新药品新剂型研究开发新动向 [J],
2.国内医药和保健品原料研究开发新动向 [J], 齐继成
3.我国医药原辅料中间体研究开发新动向 [J], 齐继成
4.国内医药和保健品原辅料研究开发新动向 [J], 齐继成
5.国内外新药研究开发新动向 [J],
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透皮给药系统体外释药试验方法的研究

透皮给药系统体外释药试验方法的研究
王雅珍;王浩;侯惠民
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】1998(29)9
【摘要】设计了用于透皮给药系统（ＴＴＳ）体外释药试验的改良桨碟法，并以两种ＴＴＳ商品——膜控贮库型的硝酸甘油和骨架型的酮洛芬为模型药物，进行了改良桨碟法、桨网法、柱筒法和往复柱筒法等４种体外释药方法的对比试验。

结果表明桨网法较好，可以替代美国药典方法。

【总页数】3页(P393-395)
【关键词】透皮给药系统;体外释药
【作者】王雅珍;王浩;侯惠民
【作者单位】药物制剂国家工程研究中心
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
【相关文献】
1.030新型脂质体给药系统的控制释药Ⅰ.透皮能力研究 [J],
2.双氢青蒿素经皮给药体外透皮试验方法学研究 [J], 杜丰;王乃婕;邱琳;张蓓;梁秉文;叶祖光
3.不同尼美舒利透皮制剂的体外释药及透皮特性研究 [J], 胡拥军;何文
4.复方克林霉素脂质体凝胶的制备及体外透皮释药研究 [J], 王盟;商林林;吕传峰;
李慧;程立;田宝成
5.盐酸奥昔布宁透皮凝胶的研制及体外释药特性研究 [J], 杨志杰;兰天;梁宇红因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

咳喘穴位贴片成型工艺研究及透皮特性研究

咳喘穴位贴片成型工艺研究及透皮特性研究杨立平;邓桂明;杨广民【摘要】目的探索咳喘穴位贴片的处方组成并筛选最适宜的透皮促进剂.方法根据文献资料初步找出最佳组成基质,再设计正交实验,得出基质的最佳配比,用Franz 扩散池分别考察不加氮酮、加1%氮酮、加3%氮酮的透过速率.结果基质组成以单硬脂酸甘油酯∶硬脂酸∶司盘-80∶吐温-80∶羊毛脂∶黄凡士林∶提取物=1.5:1.5:1:2:1.5:1.5:9为最佳,加1%氮酮透过最迅速.结论以单硬脂酸甘油酯、硬脂酸等基质组成并加入1%氮酮制成的贴片在外形及透过率上均优于散剂.【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2012(006)006【总页数】3页(P118-120)【关键词】咳喘穴位贴片;成型工艺研究;透皮特性【作者】杨立平;邓桂明;杨广民【作者单位】410013,湖南省肿瘤医院;湖南中医药大学第一附属医院;华南师范大学生物光子学研究院;湖南中医药大学第一附属医院【正文语种】中文咳喘穴位贴片是由湖南中医药大学第一附属医院临床应用十余年的贴散经剂改而成的外用中药新制剂，由麻黄、丁香、肉桂等组成，疗效可靠深受广大患者欢迎，是治疗咳喘病标本兼顾的独特疗法。

但传统的咳喘穴位贴散是纯生药原粉，存在剂型落后等缺点，对其进行剂型改进。

采用超临界CO2萃取技术提取有效部位的工艺研究［1］，研制了咳喘穴位贴片，并筛选了该贴片透皮促进剂为1%氮酮［2］，进行了2种剂型的体外透皮特性比较研究［3］。

对咳喘穴位贴片的体外透皮吸收［4］和释放性［5］进行了研究，本文对该穴位贴片的成型性及透皮特性进行了研究，为开发中药新剂型提供依据。

1 材料与仪器1.1 试药羊毛脂 (上海嘉定华亭羊毛脂厂)、黄凡士林(包头黄河石化有限责任公司)氮酮(化学纯，天津市科密欧化学试剂开发中心)、单硬脂酸甘油酯(上海三浦化工有限公司)、硬脂酸(天津市东丽区天大化学试剂厂)、甘油(河南焦作市化工三厂)、司盘-60(天津市科密欧化学试剂开发中心)、司盘-20(清明化工厂)、司盘-80(天津市科密欧化学试剂开发中心)、吐温-80(天津市光复精细化工研究所)、海藻酸钠(中国医药(集团)上海化学试剂公司 )等均为分析纯，药材购于湖南振兴中药饮片有限公司，水为重蒸馏水。

右旋酮洛芬贴片的制备与体外释放度测定

右旋酮洛芬贴片的制备与体外释放度测定
陈红
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2007(26)5
【摘要】目的制备右旋酮洛芬贴片,研究其体外释放度.方法以羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇为材料制备右旋酮洛芬贴片;采用桨法研究体外释放度.结果右旋酮洛芬在(260±2) nm波长处有最大吸收,含量测定方法回收率为100.9%(RSD=0.68%).体外释放符合Higuchi方程. 结论该贴剂制备工艺简单,所制备的贴剂有良好的缓释作用.
【总页数】2页(P538-539)
【作者】陈红
【作者单位】浙江省温州市第二人民医院药剂科,325000
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1;R944.9
【相关文献】
1.右旋酮洛芬贴片的制备与质量控制 [J], 陈红;薛继雄;马春福;林中
2.右旋酮洛芬-β-环糊精明胶微球的制备 [J], 覃伟;钱妍
3.右旋酮洛芬壳聚糖凝胶剂的制备与质量控制 [J], 王志朝;刘祖雄
4.右旋酮洛芬氨丁三醇缓释胶囊的制备及体外释药研究 [J], 滕欢;何鑫;马金龙;杨志杰;唐星;徐晖;
5.聚乳酸酮洛芬微球的制备及其体外释放度 [J], 栾立标;汤玥
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莫索尼定分散片处方及制备工艺研究

莫索尼定分散片处方及制备工艺研究
罗宏丽;叶云;肖顺林;梁厉
【期刊名称】《泸州医学院学报》
【年(卷),期】2009(32)3
【摘要】目的:考察及筛选莫索尼定分散片的制备工艺和处方.方法:通过系列试验筛选崩解剂、填充剂、润滑剂等辅料,确定处方及制备工艺.结果:确定了以羧甲基淀粉钠、交联聚维酮作为崩解剂,微晶纤维素与乳糖作为填充剂,微粉硅胶与硬脂酸镁混合作为润滑剂的分散片处方.结论:莫索尼定分散片处方合理、工艺可行,符合分散片的质量要求.
【总页数】3页(P302-304)
【作者】罗宏丽;叶云;肖顺林;梁厉
【作者单位】泸州医学院附属医院药剂科,四川泸州,646000;泸州医学院附属医院药剂科,四川泸州,646000;泸州医学院附属医院药剂科,四川泸州,646000;泸州医学院药学院2004级2班,四川泸州,646000
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.交泰分散片处方及制备工艺研究 [J], 李家敏;张兵锋;李永
2.银杏达莫分散片的制备及处方优化 [J], 张伟晶;车鑫;费大龙
3.蒙脱石分散片处方及制备工艺研究 [J], 吴平平;穆常让
4.马来酸氨氯地平分散片处方及制备工艺研究分析 [J], 吴昊;区敬华;蒲荣
5.复方三七分散片的处方优化和制备工艺研究 [J], 杨杨;田景振
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尼索地平透皮贴片的制备及体外性质考察

尼索地平透皮贴片的制备及体外性质考察肖琰;张文丽;刘建平;林芷艺;汪铃;于盼盼【期刊名称】《国际药学研究杂志》【年(卷),期】2013(40)3【摘要】目的制备处方优化的尼索地平透皮贴片并对其进行体外性质考察.方法采用流涎法制备处方优化的尼索地平透皮贴片,高效液相色谱(HPLC)法测定药物含量,改良的Franz扩散池评价制剂经大鼠皮肤的渗透性和释放度,差示扫描量热法对贴剂进行物相分析,选用家兔评价制剂的皮肤刺激性.结果所制备的尼索地平贴片含量均一,符合中国药典要求.72 h内药物的体外经皮渗透呈现稳态释药,药物的释放符合Weibull方程.药物在贴剂中以无定形存在,贴片对家兔的皮肤没有明显刺激性.结论尼索地平透皮贴片的体外质量符合要求,可能成为一种有效的抗高血压制剂.%Objective To prepare an formulation-optimized nisoldipine transdermal patch and evaluate its in vitro properties.Methods The nisoldipine transdermal patch was prepared by solvent-diffusion technique.The HPLC was employed to determine the drug content in the patch.In vitro skin permeation and release behavior were studied by using modified Franz diffusion cells.The material phase of the patch was characterized by differential scanning calorimetry (DSC).Rabbits were used to evaluate the skin irritation of the patch.Results The prepared patch met the requirements of the Chinese pharmacopoia.The drug permeation through the rat skin was a steady process during 72 h.The in vitro release profiles of nisoldipine from the patch were in accordance with Weibullequation.Nisoldipine in the patch existed in amorphous phase.No obvious skin irritations on the tested rabbits were observed.Conclusion The nisoldipine transdermal patch meets the in vitro requirements of Chinese Pharmacopoeia and can be used as an effective anti-hypertensive formulation.【总页数】5页(P365-368,373)【作者】肖琰;张文丽;刘建平;林芷艺;汪铃;于盼盼【作者单位】210009南京,中国药科大学药剂学教研室;210009南京,中国药科大学药剂学教研室;210009南京,中国药科大学药剂学教研室;210009南京,中国药科大学药剂学教研室;210009南京,中国药科大学药剂学教研室;210009南京,中国药科大学药剂学教研室【正文语种】中文【中图分类】R94【相关文献】1.双氯芬酸钠贴片的制备及体外释放、透皮吸收测定分析 [J], 赵娜2.伊曲康唑凝胶的制备及体外透皮性考察 [J], 夏爱晓;周鹏;林忠;孙渊;章艳;蒋正立3.甲巯咪唑脂质体凝胶的制备和体外透皮性能考察 [J], 王晓慧; 罗湘军; 曾燕4.茶碱透皮贴片的制备及其体外渗透性研究 [J], 丁俊杰;周森麟5.莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究 [J], 张远杏;武凤兰;李玉珍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究(1)

摘要：研究奠索尼定贴片的制备、释放度及体外透皮吸收过程。该贴片释放度曲线符台Ｈｉｇｕｃｈｉ方程；莫索尼定从贴片中缓慢释放．７２ｈ累积遥皮量符合Ｑ～方程。
关键词：奠索尼定贴片；释放度；体外透皮吸收中囝分类号：Ｒ９４１文献标识码：Ａ
得了奠索尼定贴片（ＭＯＸ—ＴＴＳ）。该贴片能避免首过效应．降低毒副作用，且有长效作用．对改
善高血压病人的用药依从性具有现实意义。本文
２．３体外透皮实验口
２３．１制备离体皮肤
取雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠（２００±２０）ｇ，用电动剃刀柳净背部毛，用温水洗净皮肤 … 。断颈处死，立即剥离背部皮肤，去净皮下脂肪，用０．１％新洁尔
ｓｋｉｎｔｒｏｌｅｓｔ
４讨论
１］ＢｉｅｒｓｄｏｒＡＧ．Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃａ］］ｙｕｓｅｆｕｌｌｙ５（２．ｉｍｉｄａｚｏｌｉｎ
ａ．
本文释放度及体外透皮实验的样品的测定
收稿日期：２０００ …１１２３
３结果
贴片的释放度大小不仅与其药物含量相关，而且能反映系统的物理结构．是贴片质量控制的重要内容。用ＨＰＬＣ测定释放度检查的样品．计
算累积释放昂，结果见表ｌ及图ｌ。

ROP透皮帖的研制及体内外评价的开题报告

ROP透皮帖的研制及体内外评价的开题报告一、研究背景和意义ROP (Ropivacaine) 是一种局麻药，主要用于麻醉和镇痛。

目前市面上ROP产品以注射形式为主，但是注射使用需要在严格控制剂量下才能使用，以避免中毒和心血管系统不良反应。

为了解决这些问题，近年来ROP透皮贴的研究受到了广泛的关注。

通过贴片给予ROP可避免药物的进入血液循环而引起的严重反应，同时提供了一种更为方便和准确的给药方式。

本研究旨在通过ROP透皮贴的研制及体内外评价，建立一种安全、有效、便捷的ROP给药方式，为ROP的应用提供新的途径，同时解决目前ROP注射使用中存在的问题，并且可以鼓励和支持ROP透皮帖的进一步推广和使用。

二、研究内容1.ROP透皮贴的制备我们将采用聚乙烯醇等聚合物作为抗氧化剂，PEG400作为润湿剂、辅料，以及平帖基材、药膜、贴膜等材料，对ROP透皮贴进行制备。

同时通过外观、理化性质等指标对贴片进行评价。

2.体外药物释放评价采用体外离体仪器，模拟人体的皮肤生理条件，测定ROP透皮贴的释药性能。

在模拟肝脏代谢作用下，测定透皮疏水性药物ROP的血浆浓度曲线，计算各参数，比较贴片与注射两种给药方式的药效学特征，以建立贴片的TMPK学（即药代动力学和药效学）参考。

3.实验动物体内药效学评价该项实验应满足动物实验以及伦理学的基本原则，动物也应当符合实验要求。

使用小鼠进行用药实验，针对小鼠对ROP的耐受性，研究各剂量影响小鼠行为的时间系列，并且计算各参数，比较几种给药方式的药效学特征，以建立贴片的TMPK学参考。

4.动物体内安全性评价亲体母鼠分娩40天后的幼鼠作为实验对象，在ROP透皮贴和ROP 注射剂两种给药方式下，研究幼鼠的主要器官，外貌及生理功能的生长和发育。

同时评估各治疗组之间的财务和技术指标，比较贴片与注射两种给药方式的肝害性疾病、肾功能、心血管系统等方面的安全性问题。

三、研究方案及进度1.第一年度（3-9个月）:对ROP透皮贴进行制备，以及对贴片进行外观、理化性质等指标的评价；同时开展体外药物释放评价工作。

改善莫索尼定片含量均匀度的制备工艺研究

莫索尼定（ｘｎｉｅ是第二代中枢降压药的ｍｏｏｉｎ）ｄ
代表药物之一，过作用于中枢咪唑受体和肾上腺通素受体发挥降压作用，有降压作用明显，良具不反应少等优点。，剂量为每天０２～．ｒｇ．０４。我们ａ研制规格为０２ｇ的莫索尼定片剂，．ｍ由于剂量小，需作含量均匀度检查。然而在本品的研制过程中发现用常规的制备工艺难以达到含量均匀度符合规定，了改善奠索尼定片的含量均匀度．们对奠为我索尼定片的制备工艺进行了研究。
维普资讯
广东药学
２００２年第１卷第２２抽
药品生产・
改善莫索尼定片含量均匀度的制备工艺研究
吴少玲（广州侨光制药厂广州５０４）ｆｆ０
捕要：目的解决小荆重药物莫索尼定片舍量均匀度不符合规定的问题方法先椅ＰＰＬ—ＨＰ、糖混合均匀，索尼定Ｖ、ｃ乳莫
ＷｕＳａｌｇＧａｇｈｕＱａｇａｇｐａｍａｅｔａｆｔｙＧａｇｈｕ５０４）ｈｏｉ（ｕｎｚｏｉｕｎｈｒｃｕｉｌａｏ，ｕｎｚｏ１１０ｎｏｃｃｒＡｓａｔＯｊｅｉＴｏｖｅｐｏｌａｍｘｎｉｅａｌｓｄｏｃｍｌｗｔｔｓｆｒｈｎｆｒｉｆｏｔｎＭｅｏｓｂｔｃ：ｂｅｔｅｏｓｌｔｒｂｅｔｔｏｏｉｎｂｔｏｎｔｏｐｙｉｈｔｔｏｅｕｉｍｔｏｃｎｔｔｄｒｖｅｈｍｈｄｔｅｈｅｅｔｏｙｅｈ

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万方数据
三｝汉二卜
Ｆｉｇ．１ＴｈｅｅｌｒｅａｓｅａｍｏｕｎｔｃｕｖｅｒｏｆＭＯＸ－ＴＳ
体外透皮实验
，．一
‘
（２）零级释放：Ｑ－－０．０２６９ｔ＋０．１１０８，ｒ＝０．９６２０（０一２４ｈ）；
面平行，两者相隔（２５士２）ｍｍ。开始搅拌，于搅拌后０，１，４，８，１２，２４，３６，４８，６０，７２ｈ取样１ｍＬ，
及时补充等体积的空白释放介质。样品用ＨＰＬＣ
法测定。
２．３体外透皮实验（ｚ１
２．３．１制备离体皮肤
Ｉ仪器与试药
１１００液相色谱系统（美国ＨＰ公司）；ＺＲＳ智能溶出试验仪（天津大学无线电厂）；改进Ｆｒ＝
ｓ取雄性Ｗｉｔａｒ大鼠（２００士２０）ｇ，用电动剃刀剃净背部毛，用温水洗净皮肤川。断颈处死，立即剥离背部皮肤，去净皮下脂肪，用。．１％新洁尔灭溶液浸泡０．５ｈ防腐后，浸于生理盐水，４０Ｃ保存
率，故本贴片是皮肤控制给药的速率，其经皮渗透速率近似于零级（ｒ＝０．９９６２），
参考文献：［１丁ＢｉｅｒｓｄｏｒＡ－Ｇ．Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃａｌｙｕｓｅｆｕｌｌｙ５－（２－；ｍｉｄｉ－Ｇｎ２ＹＬ）－ａｍｉｎｏｐｖｒｉｍｉｄｉｎｅｓ［Ｐ］．ＧＢＰａｔｅｎｔ：２０３９２７５Ａ．
Ｑｔ（ｍｇ／ｃｍｚ）Ｑ，（ｍｇ／ｃｍｚ）
： ‘ ：：
０．１３０．１５
０．２７
０．２６０．２６
０．３８
０．３６０．３８
０．４９
０．４７０．４８
０．７２
０．６９
０．７６０．７８０．７６
巾，预温至（３２．０．５）Ｃ，＇取贴片（３ｃｍＸ３ｃｍ），去掉防粘层固定于两层碟片的中央，释放面向上，再将网碟置于溶出杯下部，并使贴片与桨底旋转
收稿日期：２０００一１１－２３
万方数据
３结果
贴片的释放度大小不仅与其药物含量相关，而且能反映系统的物理结构，是贴片质量控制的重要内容。用ＨＰＬＣ测定释放度检查的样品，计算累积释放量，结果见表１及图１，
沈
阳
药
科
大
学
学
报
第１８卷
Ｔａｈ．１ＴｈｅｅｌｒｅａｓｅａｍｏｕｎｔｏｆＭＯＸ＂ＴＳ（ｎ＝６）ｔ／ｈ０１４８１２２４３６４８６０７２
ＭＯＸ）由德国首先合成〔 ’ ］，并于１９９１年上市。莫
索尼定在多年的临床实践中取得了较为理想的临床效果我们以聚丙烯酸压敏胶为主要基质，制得了莫索尼定贴片（ＭＯＸ一ＴＴＳ）。该贴片能避免６－过效应，降低毒副作用，巨有长效作用，对改善高血压病人的用药依从性具有现实意义。本文采用高效液相色谱法，测定了莫索尼定贴片的释放度，并考察了其皮肤渗透性。
１９８０－０８－０６（ＣＡ９３：２２０７６９１）．
［２〕中华人民共和国药典委员会．巾华人民共和国药典
［ｚ］．北京：化学工收出版社．２０００附录７７［３］陈琐．董志ｄＥ，蒋雪Ｗ．ＲＰ－ＩＦＰＬＣ法测定ｐｉｌ＊美辛贴剂含量及累积体外透皮吸收址ｌｌ，中国药学杂志
０．７９０．７９
０．７９
０．８２
０．８２０．８１
０．８１０．８２
０．８７
０．８５０．８５０．８５０．８５
０．２７０．２６
０．２６
０．２６
０．３９０．３９
０．３８
０．３８
０．５１０．４９
０．４９
Ｑ＝０．０４１Ｉｔ１２十０．５０６，．＝０．９９６９（２４一
７２ｈ）．
比较以上方程的相关系数，可见Ｈｉｇｕｃｈｉ方
程拟合度最佳
行了
ｃ．从释放度曲线可看到，贴片巾的ＭＯＸ在０－２４ｈ释放迅速，释放速率远大干２４一７２ｈ，而
０．４９
０．７１０．６９
０．６９
０．７０
０．７６０．７５
０．７４
０．７６
０．１５
０．１６
０．１５
￣一一一，
＿方一一一
９９．６１％，ＲＳ１〕为１．３１％，ｈ．对释放度曲线分别进行一级释放、零级释
２实验方法
２．１ＮＩＯＸ贴片的制备将ＰＥＧ４００等加入聚丙烯酸压敏胶基质搅拌
累积透皮吸收量。川。
ＶＣｎ＋
Ｑ＝ —
Ａ
１ｈ，再加入ＭＯＸ的乙酸乙醋溶液，Ａｚｏｎｅ等搅拌３ｈ，静置过夜后铺胶，得含ＭＯＸ１．２ｍｇ／ｃ澎的
摘要：研究了莫索尼定贴片的制备、释放度及体外透皮吸收过程。该贴片释放度曲线符合Ｍｇ－ｈｉ
方程；莫索尼定从贴片中缓慢释放７２ｈ累积透皮量符合Ｑ一ｔ方程。关健词：莫索尼定贴片；释放度；体外透皮吸收中图分类号：Ｒ９４１文献标识码：Ａ
第二代巾枢降压药一莫索尼定（ｍｏｘｏｎｉｄｉｎｅ，
其固定于改进Ｆｒａｎ：扩散池上，ｐＨ５．０磷酸盐缓冲液为接受液，恒温３２Ｃ。实验开始后。１，１，４，８，
１２，２４，３６，４８，６０，７２ｈ取样０．５ｍＬ，及时补充空白接收液。样品用ＨＰＬＣ测定含量，按下式计算
０－－８ｈ体外透皮量很少，呈现时滞效应。比较ＭＯＸ－工，ＣＳ的释放度和经皮渗透量可看出，ＭＯＸ从贴片巾的释放速４１大于其渗透通过皮肤的速
一尸方尸／产２
／厂
＿
『。
一。
ｎ份￣卜」
．ｎ＝７），斜率４．７８ｕｇ／ｃｔｎ２＂ｈ为表观皮
肤渗透速率，时滞为９．９８ｈ，
Ｆｉｇ．２Ｔｈｅｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅｂｅｈａｖｉｏｒｔｈｒｏｕｇｈｔｈｅｅｘｃｉｓｅｄｒａｔ
０．７８０．８２
０．８３０．８３
０．８５０．８５
Ｑｓ（ｍｇ／｝２）Ｑｅ（．ｇ／＿２）Ｑ５（ｍｇ／ｃｍｚ）Ｑｓ（ｍＲ／ｃｍ２）
Ｑａｖｅｍｇｅ
０．７１
０．７９０．８０
文章编号：１００６一２８５８（２００１）０４一０２５１一０２
莫索尼定贴片的制备及体外释放、透皮吸收研究
张远杏’ 武风兰２，李玉珍１
（１北京大学人民医院药剂科，北京１０００４４；２．北京大学药学院药剂研究室，北京１０００８３）
第１８卷第４期
２００１年７月
沈阳药科大学学报
ｊｏｕｎａｒｌｏｆＳｈｅｎｙａｎｇＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ
ｖｂｌ
１己
．２１０８０１ｐＮ．２ｏ５．４１
贴片
其中，Ａ为贴片面积，Ｖ为改进Ｆｒａｎｚ扩散
池接受室的体积，Ｃ，为第二次取样时接收液的浓度，Ｃ、为第：次取样时接收液的浓度，Ｖ为取
样量。
２．２释放度检查１２１释放度脸查按（中华人民共和国药典）（２０００年版）附录ＸＩ）溶出度第３法。将２００ｍ［．ｐＨ５．０磷酸盐缓冲液作为释放介质，加入２５０ｍＬ溶出杯
Ｑ＝０．００３１＋０．６３９６，ｒ二０．９８９４（２４一
７２ｈ）；
贴片的体外透皮结果见
（３）Ｈｉｇｕｃｈｉ方程：Ｑ＝０．１４２２ｔ＂＇一０．００６，二
＝０．９９８６（０－２４ｈ）；
ｓｋｉｎｉｎｖｉｔｒｏｔｅｓｔ
４讨论
ａ．本文释放度及体外透皮实验的样品的测定
采用ＨＰＬＣ法，色谱条件：色谱柱为ＨｙｐｅｔｓｉｌＯＤＳ２（４．６ｍｍｘ２５。二，５ｆｕｎ）；流动相为甲醇一水一三乙胺（１：９：０．０６，ｐＨ３．７）；流速为１．０ｍＵｒｎｉｎ；检测波