苯巴比妥片说明书
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抗癫痫药物-苯巴比妥片
令狐采学
[英文名] PHENOBARBITAL TABLETS[主要成分] 5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮 [分子式及分子量] 分子式:C12H12N2O3 分子量:232.24 [性状] 本品为白色片。
[药理学特征] 本品为镇静催眠药和抗惊厥药。对中枢抵制的程度,承受剂量而表现有镇静、催眠、抗等作用。作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上秆满打满算系统,阻断冲动传致脑,从而使大脑细胞从兴奋转入抑制,产生困倦、镇静和催眠作用。抗惊厥作用机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,也啬运动的电刺激阈值,从而提高发作的阈值,抵制放电冲动从致痛灶向外扩散。本品亦可能通过诱导葡萄糖醛酸转化酶结合胆红素,从而降低血清胆红素的浓度。
[药代学特征] 口服本品后易由胃肠道吸收,约0.5~1小时起效,2~18小时血药浓度达峰值,作用持续6~12小时。吸收后分布于体内各组织内,脑组织中浓度最高,骨骼肌内最大,并能透过胎盘。约40%与血浆蛋白结合,羊衰期成人为50~144小时,小儿40~70小时,肾功能不全时羊衰期延长。有效血浓度为10~40μg/ml可出现毒性反应。在肝内代谢,转化
为羟基巴比妥,大部分与葡萄糖酚醛或与硫酸雪上加霜结合后经尿排出,原形药约占27~50%。
[适应症][作用与用途] 用于焦虑、失眠、癫痫大发作及局限性发作,运动障碍,也可用于高胆红素血症。 [服用方法] 常用量口服
镇静:一次15~30毫克一日2~3次
催眠: 30~100毫克晚上一次顿服
抗惊厥:一次30~60毫克一日3次,或90~180毫克,晚上一次顿服。
抗胆红素血症:一次30~60毫克一日3次
极量口服一次250毫克一日500毫克
[不良反应]:
1.发生率较多的有笨拙或街不稳、眩晕或差错、或醉态,较少的有腹泻、头痛、关节或肌肉疼痛、恶心、呕吐、语言不清、上述反应持续存在时应予注意。
2.偶见或罕见的有:耐药性差者用量稍大易致精神错乱或抑郁、所知或呼吸困难、皮疹、荨麻疹、面部或和、喘息、粒细胞减少所致咽喉痛及发热,血小板减少所致瘀斑、过度兴奋、低血压、心率徐缓及肝功能障碍等。
3.停药后可发生撤药综合征,有惊厥或癫痫发作(用作癫痫治疗)、昏厥感、幻觉、多梦、震颤、入睡困难,异常不安及乏力等。
[禁忌症] 有过敏史者或对巴比妥类药过敏者,严重肝、肾功能不全、肝硬变、支气管哮喘、呼吸抑制、及卟啉病患者禁用。
[注意事项] 1.哺乳期妇女慎用。
2.长期服用可产生耐药性,并容易形成依赖性,突然停药可出现撤药综合征,故长期服药时不可突然停药。当用其他抗癫痫药本品时,本品的用量应逐渐减少,同时逐渐增加替代药的剂量。
3.老年患者对常用量可引起兴奋、精神错乱或抑郁,用量宜小。
4.用于癫痫的治疗,10~30天才能达到最大效果。小儿按体重计算药量时,需要大些才能达到有效血药浓度。并应定期测定血药浓度。
5.饮酒、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抵制药与本品使用时,可相互增强药效。
6.与口服抗凝药使用时,可降低后者的,就定期测定凝血酶原时间,调整抗凝药用量。
7.与苯妥英钠合用可降低或增强后者的效应,应定期测定其血药浓度而调整用量。与卡马本平、琥珀酰胺类药使用时亦可合这二类药的羊衰期缩短,血药浓度降低。
8.与皮质激素、洋地黄类、三环类抗抑郁药使用时可减弱这些药的效应。
[规格] (1) 15毫克 (2)30毫克 (3)100毫克。 [有效期] 三年 [储藏] 遮光,密封保存。 [药物类别] 抗焦虑,镇静催眠药 [参考价格] 30mg×100片/瓶:1.80元