药物效应动力学最新

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药物效应动力学课件

药物效应动力学课件
一、药品作用与药品效应
➢ 1、药品作用:(drug action) ➢ 指药品与机体细胞间初始作用。
➢ 2、药理效应:(pharmacological effect)
➢ 药品作用机体反应。
例:阿托品
阻断虹膜M-R
瞳孔扩大
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药物效应动力学课件
药品作用
药理效应
1
第1页
兴奋(excitation):机体功效提升(亢 进),HR BP ,中枢兴奋
➢ 效应以全或无,阳性或阴性表示 ➢ 存活与死亡, 抽搐与不抽搐。
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药物效应动力学课件
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四、研究量-效关系实际意义
1、确定各种剂量:
E
Lethal effect toxic effect
全数致死量 半数致死量 最小致死量 最小中毒量 极量
效应强度(效价)(potency):引发等效
反应相对药品剂量(浓度)(普通惯用
50%效应量)。
E
100



50
D 值越小,强度越大(成反比)。
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3、评价药品安全性:
➢ (1)治疗指数(therapeutic index .TI):
TI= LD50 ED50
如:利尿药 抑制Na离子重吸收 利尿作用。
利血平
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降低NA释放
抗高血压
31
第31页
四、对酶影响:
➢ 新斯明 抑制AchE 骨骼肌收缩增强。

临床药物效应动力学

临床药物效应动力学

临床药物效应动力学
什么是药物效应动力学
药物效应动力学是研究药物随时间的变化对人体产生的药理效应的一个分支学科,它反映了药物的药效学特征和影响。

药物的动力学参数
药物效应动力学可以用许多参数来描述药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程,其中常见的有:生物利用度、药物浓度-时间曲线、最大浓度和时间、清除和半衰期等。

•生物利用度,即药物通过吸收进入循环系统并分配到其他部位的百分比,通常使用口服或肌肉注射来考察药物的生物利用度。

•药物浓度-时间曲线描述了药物在人体内的分布和代谢过程。

通过采集血样或尿样,可以获得药物浓度随时间变化的结果,进而绘制出药物浓度-时间曲线。

•最大浓度和时间指药物在人体内达到的最高浓度和到达最高浓度所需的时间。

•清除指药物在人体内被代谢或排泄的速率。

半衰期则是指药物浓度下降到一半所需的时间。

药物效应动力学的应用
药物效应动力学在临床用药中具有重要的应用,包括(但不限于):
药物治疗效果的预测和评估
药物浓度-时间曲线可以提供药物在人体内的分布和代谢情况,从而预测药物的功效和副作用,以及根据定量的浓度数值评价治疗效果。

药物治疗的个体化管理
针对不同患者的个体情况,可以调整药物的给药剂量和给药路线,以充分发挥药物的治疗效果,并尽可能减少副作用。

药物的合理用药和不良反应防治
通过药物效应动力学参数的分析,评价药物的风险和效益,避免用药不当,减少不良反应的发生。

了解药物效应动力学的基本知识和应用,有助于医务人员更好地进行用药管理和个体化治疗,达到更为理想的治疗效果,同时减少不必要的药物损害。

药物效应动力学(药学)PPT课件

药物效应动力学(药学)PPT课件
禁忌症通常与药物的安全性有 关,涉及严重疾病、过敏反应
、相互作用等因素。
在使用药物前,医生会根据患 者的具体情况评估是否存在禁 忌症,并告知患者相关风险。
禁忌症的确定需要基于药品说 明书和医生的判断,以确保患 者的安全和治疗效果。
03
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
01
药物通过与细胞膜上的受体结合,传递信号,引发一系列生物
依赖性
机体对药物产生的生理和心理上的依赖,停 药后出现戒断症状。
耐受性与依赖性的机制
与药物作用机制、受体分布和功能、神经递 质等有关。
管理策略
合理使用药物,避免长期使用和滥用,遵循 医生指导。
06
药物效应动力学的研究方 法
药效学研究方法
药效学研究方法
药效学研究是药物效应动力学的 重要研究方法之一,主要研究药 物对机体的作用及其机制,包括 药物对靶点的作用、药物对生理 功能的影响以及药物对疾病的治 疗作用等。
药物的安全性评价
01
临床前评价
通过动物实验等手段评估药物的安 全性。
不良反应监测
对上市后药物进行监测,发现并评 估不良反应。
03
02
临床评价
通过人体试验评估药物的安全性和 有效性。
风险效益评估
对药物的疗效和不良反应进行综合 评估,确定其风险和效益。
04
药物的耐受性与依赖性
耐受性
机体对药物敏感性的降低,需要增加剂量才 能维持疗效。
当两种或多种药物同时作用于同一疾病靶点时,可以产生协同作 用,增强治疗效果。
药物的拮抗作用
当两种或多种药物作用相反时,会产生拮抗作用,降低治疗效果。
药物的相互作用

第二章药物效应动力学

第二章药物效应动力学
• 指药物效应以阳性、或阴性; 全或无的方式表现
•剂量(对数尺度

•频数分布曲 线
•累加量效曲线:频数分布曲线中每个长方形的累加曲线 •频数分布曲线:100个人的有限剂量分布情况(常态分布) •图3-3 质反应的频数分布曲线和累加量效曲线
•反应数(%)
•20
0
•ED50
•10 0
•5 •70 0
•10 0
•7
•6
•A
•B
•毒性
•9 9
•A
•B
•反应% •概率单位
•5
•50
•4
•3 •1
•2
•ED5
•LD5
0
•100
•200
0 •400 •mg/kg(对数尺度

•图3-4 药物A和药物B的效应和毒性的量效曲线
•二药ED50、LD50相等,但毒性不等,B药的毒性大于A药
第三节 药物与受体
一、受体研究的由来
二、受体的概念和特性 •三、受体与药物的相互作用 •四、作用于受体的药物分类
•k1
•D+R •k2
DR
E
•设受体总量为 RT,RT=[R]+[DR]
•经推导得
•当〔D〕>>KD 时,
•即〔DR〕max=〔RT〕
•达最大效 能
•当
•KD=〔D〕
•时,即50%受体与药物结时,
•KD表示药物与受体的亲和力, 单位为摩尔,其意义是引起最 大效应的一半时,所需的药物 剂量。
•pD2z
•logC
•3-6图 x,y,z三药与受体的亲和力(pD2)不等,但内在活性(Emax)相等
四、作用于受体的药物分类
1.激动药(agonist) 既有亲和力,又有内在活性

第三章 药物效应动力学

第三章 药物效应动力学
致畸作用:药物能 影响胚胎的正常发 育而发生畸胎
特异质反应(idiosyncratic reaction)
指个体对一种药物发生有别于常人的特殊反应。
俗称蚕豆病 初始症状,头晕,头痛,食欲减退, 恶心,呕吐等;继而发热,黄疸,血 红蛋白尿,尿色改变。 同时出现进行性贫血。
引起该疾病的药物: 1.抗疟药:伯氨喹等 2.磺胺类药物:磺胺吡啶等 3.解热镇痛药:氨基比林,保泰松等
受体的命名和分类
命名:兼用药理学和分子生物学命名法
分类:(1)细胞膜受体,如血管紧张素受体,多巴胺受体
(2)胞质受体,如肾上腺皮质激素受体 (3) 胞核受体,如过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)
药理学受(第体9版的) 调节
耐受性:连续用药后药效递减的现象 受体脱敏:由于受体原因而产生的的耐受性 受体调节:受体与配体作用过程中,受体数目和亲和力的变化
第三节 药物的非特异性作用机制
非特异性作用机制分类
渗透压作用:甘露醇的脱水作用 脂溶作用:硫喷妥钠 化学性作用:碳酸氢钠片,铝碳酸镁咀嚼片 结合作用:重金属离子中毒的解救 吸附作用:活性炭 抗氧化作用:抗氧化剂
第四节 药物作用的量化关系
一、药物量效关系中的激动与拮抗
作用于受体的药物
药物作用机制:进入体内的药物分子对
体内靶点的原发作用。
NE
-R
血管收缩 心率加快 血压升高
药物 效应
二、药物的治疗作用
药理效应(pharmacological effect):指药物的作用结果。
药物在机体内产生各种效应的概略图
二、药物的治疗作用
治疗作用:指药物对机体组织发挥的有利作用。
根据药物对疾病、症状治疗的针对性: 1.对因治疗 (Etiological treatment):消除疾病的原发治病因子,中医称 为治本,如抗菌药物杀灭病原微生物以控制感染性疾病 2.对症治疗(Symptomatic treatment):药物的作用在于改善疾病症状, 中医称为治标,如感冒的对症治疗 治疗原则:急则治其标,缓则治其本,标本兼治

中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学

中医药大学药理学课件第三章药物效应动力学
中医药大学药理学课件第 三章药物效应动力学
药物效应动力学涉及药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄,以及药物对生 物体产生的效应的关系与规律。
药物效应动力学定义
药物效应动力学研究药物的剂量-效应关系以及影响药物效应的动力学过程。
D-R曲线及其含义
D-R曲线显示药物剂量与药物效应之间的关系,可以评估药物的药效和毒性。
亚最大有效剂量和最大逆转剂量
亚最大有效剂量是在不产生最大效应的情况下仍能产生一定效应的剂量。 最大逆转剂量是能够使病人从中毒状态恢复到正常状态的剂量。
在剂量–响应关系中可能现的 问题
拟合问题:部分剂量点不符合预期的D-R曲线,可能需要重新评估药物效应。 个体差异:个体对药物剂量的反应有所不同吸收和消除速度相等的状态,而全麻过程则是通过给药途径将患者带入麻醉状态。
两种特殊D-R曲线
正态分布曲线:药物效应随着剂量的增加呈正态分布,大多数患者表现为中等效应。 双相曲线:药物在低剂量下产生正常药物效应,但在高剂量下却产生相反的效应。
相关参数
EC50:百分之50响应所需的药物剂量。 ED50:百分之50患者产生所需的药物效应。 TD50:百分之50患者发生不良反应所需的药物剂量。 LD50:百分之50患者死亡所需的药物剂量。
药效学原理对临床的重要性
药效学原理可以指导药物的合理使用,提高临床疗效和减少不良反应。

药理学药物效应动力学

药理学药物效应动力学
概念
药理学药物效应动力学主要关注药物 对机体生理功能的影响,以及这些影 响如何转化为临床疗效和不良反应。
研究目的与意义
研究目的
药理学药物效应动力学的研究目的是 深入了解药物的作用机制,为新药研 发、药物疗效和安全性评价提供科学 依据。
研究意义
药理学药物效应动力学的研究有助于 指导临床合理用药,提高药物的疗效 和安全性,减少不良反应的发生。
感谢您的观看
THANKS
药物相互作用的预

通过研究药物对机体的影响,预 测新药与现有药物之间的相互作 用,为新药的安全性评价提供依 据。
新药临床前研究阶段的应用
药效学研究
通过动物模型和体外实验,评估新药对靶点的亲和力、 选择性及作用强度,预测其在人体内的疗效。
剂量-效应关系研究
通过不同剂量下的药物效应研究,确定新药的推荐剂 量范围,为临作用机制,为后续的 临床试验提供支持。
新药临床试验阶段的应用
疗效评估
01
通过对照试验等方法,评估新药在不同适应症患者中的疗效,
为新药的上市申请提供数据支持。
安全性评价
02
监测新药的不良反应和副作用,评估药物的耐受性和安全性,
确保患者用药安全。
药物相互作用研究
VS
了解药物作用网络有助于深入理解药 物的复杂作用机制,为新药研发和个 性化治疗提供理论支持。
03
药物效应动力学参数
药效学参数
半数有效量(ED50)
指引起50%最大效应的药物剂量。
半数致死量(LD50)
指引起50%动物死亡的药物剂量。
治疗指数(TI)
LD50与ED50的比值,表示药物的安全性。
最大耐受量(MTD)
药物效应动力学与精准医疗的结合

药物效应动力学(IV)

药物效应动力学(IV)

药物疗效和安全性的评估
通过药物效应动力学研究,对新药进行临床 前和临床试验,评估药物的疗效和安全性, 为新药上市提供科学依据。
药物效应动力学与其他学科的交叉研究
药物效应动力学与药代动力学的结合
药代动力学研究药物的吸收、分布、代谢和排泄过程,与药物效应动力学结合可更全面地了解药 物的作用特点和规律。
脂肪分布和肌肉量的差异
男性和女性的脂肪分布和肌肉量存在差异,可能影响药物的吸收和 分布。
药物反应的个体差异
不同性别对药物的反应也可能存在个体差异,可能与基因、荷尔蒙 等因素有关。
个体差异的生理和病理基础
遗传因素
个体遗传背景的差异是导致药物反应个体差异的重要原因 之一。基因变异可以影响药物的代谢和作用效果。
促进新药研发
通过药物效应动力学的研究,可以了解新药的疗效和作用机制,为新 药的研发和上市提供科学支持。
提高治疗效果
通过对药物效应动力学的研究,可以优化治疗方案,提高治疗效果和 患者的生存质量。
保障用药安全
通过对药物效应动力学的研究,可以发现药物的潜在不良反应和毒性, 为药品监管提供科学依据,保障公众用药安全。
药物效应动力学与生物信息学的结合
利用生物信息学方法对药物作用相关的基因、蛋白质等生物分子信息进行分析和挖掘,为药物研 发提供新的思路和方法。
药物效应动力学与临床医学的结合
将药物效应动力学研究成果应用于临床实践,指导临床合理用药,提高药物治疗效果和安全性。
药物效应动力学研究方法的创新与改进
建立更加精准的动物模型
全范围等指标。
药物作用的受体和信号转导
研究药物如何与细胞受体结合,引发 细胞内信号转导,最终导致生理或药 理效应的过程。

3.药物效应动力学(8版)

3.药物效应动力学(8版)
11
近六十年发生的药物毒性的严重事件
年代
1935~1937 1937 1937~1939 1954~1956 1959~1961 1966~1972 其他






用二硝基酚减肥,引发白内障、骨髓抑制,死亡 177人(美) 磺胺醑剂(二甘醇)口服死107人(美) 用孕激素保胎,治先兆流产,女婴600多例生殖器 官男性化(美) 有机锡(Stalinon)制剂治疗疮,死亡100人(法) 反应停(Thalidomide)灾难,畸胎出生2000~ 10000人,(德、西欧) 氯碘喹啉治阿米巴病,出现严重数千例至万余例的 亚急性髓鞘—视神经病变 (日本) 甘汞(应用百年),氨基比林(应用47年)发现骨髓 抑制,阿司匹林(应用 39-50)确证可致胃出血, 氯霉素应用多年发现髓抑制。
12
13 Francis Kelsey
▲ 3.后遗效应(residual effect)
▲ 4.停药反应(withdrawal reaction)
又称回跃反应(rebound reaction )
指突然停药原有的疾病加剧
5.变态反应(allergic reaction, hypersensitive reaction,过敏反应)
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The " father " of toxicology 帕拉塞爾蘇斯 食盐导致婴儿肾衰竭死亡
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药物即毒物,利弊并存 必须权衡,正确应用
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第二节 药物剂量与效应关系
量效关系
dose-effect relationship
量反应量效关系
质反应量效关系
说明
量反应量效曲线
量效曲线
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