最新芬太尼类药物比较(1)

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芬太尼族类镇痛药物比较

芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体,作用强度大大高于吗啡。芬太尼效价为吗啡的100倍,而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的效价比为1:12和1:1.2。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激活μ1型受体介导的,但同时也会激活部分μ2型受体和δ受体,后两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。

芬太尼:为强效镇痛药,适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛,是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60~80倍。由于芬太尼的脂溶性很强,易于透过血脑屏障而进入脑,也易从脑重新分布到体内其他组织,尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂,与其再分布无关。如反复多次注射,则可产生蓄积作用,其作用持续时间延长。注药后20-90min血药浓度可出现第二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注射,可在用药后3-4h出现延迟性呼吸抑制,临床上极应引起警惕。

舒芬太尼:镇痛比芬太尼更强,安全范围广。舒芬太尼对μ-受体的亲合力比芬太尼强7~10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍,而且有良好的血液动力学稳定性,可同时保证足够的心肌氧供应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效,药理学研究结果中,重要的一方面是心血管的稳定性,脑电图反应与芬太尼类同,同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑制作用,其程度与等效剂量的芬太尼相似,引起胸壁僵硬的作用也相

似,只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面,舒芬太尼的时量相关半衰期与芬太尼相比下降了7倍,因此也减少了蓄积的危险性。舒芬太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间,复苏时间也短于芬太尼。

瑞芬太尼:是纯μ型阿片受体激动剂,清除半衰期仅6min,是超短时,强效的阿片类镇痛药,具有起效快,作用时间短,恢复迅速,无蓄积作用,麻醉深度易于控制等优点,适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼,瑞芬太尼在无痛人流,无痛胃、肠镜等短小手术领域中的应用已显示出明显的优越性。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射(1分钟内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用,其程度亦与等效剂量的芬太尼相似,但持续时间较短,停药后恢复更快,停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬,但发生率较低。

芬太尼注射液(国家基药)、舒芬太尼(农保目录)、瑞芬太尼(目录外)都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉(内窥镜检查、非住院手术麻醉)、术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定,尤其适合心血管麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响,肝肾功能不全者可选用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易控制,但三者作用机理相同,药效相似,是可以替代使用的。另外,芬太尼的常规用量为3-5支,合计金额为14.18-23.64元;舒芬太尼的常规用量为2支,合计金额为100.35元;瑞芬太尼的常规用量为

1-2支,合计金额为101.2-202.4元,由此可见三者中芬太尼的性价比最高。我院主要手术有胆囊手术、阑尾手术、疝气手术、剖宫产手术等,芬太尼可以满足我院大部分手术麻醉要求。临床可以根据病人的经济状况、身体状况和对手术质量、预后的要求合理选用芬太尼族类镇痛药,尽可能在确保安全的情况选用经济型的芬太尼注射液,这也符合卫计委要求的医疗机构应优先使用国家基本药物的文件精神。

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