药理学4
药理学第四讲
无
与受体结合，并激动 受体产生效应
与受体结合后，活性 不强
与受体结合，没有活 性，但能阻断激动药 与受体结合
• 9、拮抗药有哪两类？
竞争性拮 与激动药竞争同一受体；
抗药
与受体结合（可逆）后，如果增
加激动药的量，拮抗药的作用减
弱甚至消失
非竞争性 与受体结合（不可逆），可改变 拮抗药 受体构型，阻止激动药与受体结
• 6、作用于靶的药物通过什么发挥作用？ （1）药物与受体的相互作用 （2）影响离子通道 （3）与酶相互作用 （4）影响载体分子
• 7、影响药物与受体结合的因素？ 药物的内在活性和亲和力
• 8、什么是完全激动药、拮抗药（阻断药）、部 分激动药？
亲和 力
完全激动药 有
部分激动药 有
拮抗药
有
内在 活性 有
受体
非竞争性拮抗药与受体的结合是不可逆
是非题 答案
• 10、拮抗药是一种药物，与受体结合后，能减弱或 阻止分子信号传导。
• （不对） • 11、竞争性拮抗药与激动药争夺同一受体。（对） • 12、竞争性拮抗药与受体结合是可逆的。（对） • 13、增加激动药的剂量，竞争性拮抗药的作用减弱
或取消。（对） • 14、非竞争性拮抗药不与受体结合。（不对） • 15、非竞争性拮抗药与受体结合，可妨碍或阻止激
动药与另一种受体结合。 • 16、增加激动药的剂量，不能取消非竞争性拮抗药
的作用。
药理学第四讲 答案 • 1、什么是药物的构效关系？
药物活性与化学结构相互关联。 • 2、什么是拟似药、拮抗药？
拟似药：化学结构相似，药效相似 拮抗药：化学结构相似，药效相反 • 3、什么是药物左旋体、右旋体？之间关系？ 使偏振光左旋的药物叫左旋体。 使偏振光右旋的药物叫右旋体。 左旋体、右旋体的分子式、物理性质如熔点、沸点、 溶解度相同，但旋光性不同。 多数左旋体具有药理作用，右旋体一般无药理活性。
药理学(四)
1.氨茶碱主要用于（）。
各种慢性哮喘的维持治疗和慢性阻塞性肺病2.平喘药分为（）。
支气管平滑肌松弛药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药3.下列选项中，（）是氨茶碱的不良反应。
胃肠刺激、心律失常、惊厥等4.下列选项中，（）是关于沙丁胺醇的正确论述。
激动气管平滑肌上的β2受体，用于控制支气管哮喘急性发作和预防发作5.下列选项中，（）是关于色甘酸钠的不良反应和预防措施。
偶见咽痛、气管刺激、气管痉挛；吸入少量沙丁胺醇6.下列选项中，（）不是糖皮质激素抗哮喘的主要作用机制。
抑制H1受体7.沙丁胺醇临床上以喷雾剂给药，主要用于（）。
支气管哮喘急性发作8.下列选项中，（）是治疗胃及十二指肠溃疡的药物。
抗酸药、胃酸分泌抑制药、胃黏膜保护药、抗幽门螺旋杆菌药9.奥美拉唑临床上用于治疗（）。
胃、十二指肠溃疡，反流性食管炎10.治疗幽门螺旋杆菌的三联疗法是（）。
米索前列醇+四环素+胶体铋剂11.奥美拉唑常见的不良反应及长期应用有可能引起（）。
胃肠道反应和头痛，萎缩性胃炎12.下列选项中，（）不是西咪替丁的不良反应。
口干、口苦13.西咪替丁临床上用于治疗（）。
治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡14.下列选项中，（）不是治疗幽门螺旋杆菌感染的药物。
氢氧化铝15.糖皮质激素在抗炎的同时，对机体的不利反应是（）。
降低了机体的防御机能，可致感染扩散和伤口愈合延迟16.下列关于氢化考的松、泼尼松和地塞米松的作用的比较正确的是（）。
地塞米松的作用时间是氢化可的松的1/417.下列选项中，（）不是糖皮质激素类的不良反应。
诱发和加重心律失常18.下列选项中，（）不是糖皮质激素的临床应用。
高血压19.糖皮质激素能解除或减轻过敏症状是由于（）。
抑制肥大细胞脱颗粒而释放组胺、5-羟色胺、慢反应物质、缓激肽等过敏介质产生20.下列关于糖皮质激素类药物的应用剂量和应用方法的叙述不正确的是（）。
维持量无论药物的时效长短均要隔日晨给药21.下列选项中，（）不是糖皮质激素类的不良反应。
药理学(4)
E.可致新生儿便秘
正确答案：A
答案解析：
354
吗啡与哌替啶比较,叙述错误的是
A.吗啡的镇痛作用较哌替啶强
B.等效量时,吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似
C.两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相似
D.分娩镇痛时可用哌替啶,而不能用吗啡
E.哌替啶的成瘾性较吗啡弱
正确答案：C
A.中枢抗胆碱作用
B.激动DA受体
C.激动GABA受体
D.提高脑内DA浓度
E.使DA降解减少
正确答案：B
答案解析：
327
具有抗病毒作用的抗帕金森病药物是
A.左旋巴多
B.卡比吧多
C.金刚烷胺
D.溴隐亭
E.司来吉兰
正确答案：C
答案解析：
328
B.罗哌卡因
C.利多卡因
D.丁卡因
E.布比卡因
正确答案：C
答案解析：
307
地西泮不具有以下哪种作用
A.镇静
B.催眠
C.抗焦虑
D.抗精神分裂
E.抗惊厥
正确答案：D
答案解析：
308
以下哪种药物较少影响REMS睡眠时相
A.苯巴比妥
B.戊巴比妥
D.扑米酮
E.苯妥因钠
正确答案：A
答案解析：
315
治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是
A.苯妥因钠
B.乙酰挫胺
C.地西泮
D.苯巴比妥钠
E.乙琥胺
正确答案：A
答案解析：
316
苯妥因钠的不良反应不包括
A.胃肠反应
《药理学》4影响药物作用的因素
四、病理状态
病理状态可影响药物的作用，如肝功能不全，可使 在肝脏生物转化的药物代谢减慢，持续时间延长， 相反，对可的松等需在肝内活化的药物则作用减弱； 肾功能不全可影响自肾排泄药物的清除率，半衰期 延长，易引起蓄积中毒。另外，应该注意患者有无 潜在性疾病影响药物疗效，例如氢氯噻嗪加重糖尿 病、水杨酸类诱发潜在性溃疡等。
四、用药时间和次数
何时用药应根据病情需要和药物特点而定。一般来说，饭前服药吸收 较好，起效较快；饭后服药吸收较差，起效较慢，有刺激性的药物如 水杨酸类，宜饭后服用，可减少对胃肠道的刺激。针对治疗目的不同， 也应有相应的选择，如催眠药应睡前服，降糖药胰岛素应餐前给药。 人体的各项生理功能均有明显的昼夜节律性变化。在昼夜 24 小时内， 同一种药物、剂量，在不同时间服用，其疗效和毒性可能相差很大。 如洋地黄治疗心功能不全，夜间用药的敏感性比白天高数倍；哌唑嗪 治疗高血压患者，上午可出现体位性低血压，而下午和晚上较少有这 种现象；糖皮质激素早晨一次给药对肾上腺皮质分泌的抑制作用比其 他时间给药要小；硝酸甘油抗心绞痛的作用是早上强下午弱，故早晨 给药更有效。这种研究昼夜节律对药物作用和体内过程的影响的科学 称为时辰药理学。
药理学（第二版）
单元四 影响药物作用的因素
目录
Contents
1 药物方面的因素 2 机体方面的因素
01 药物方面的因素
一、剂量
剂量（dose）是指用药的分 量。剂量不同，药物效应也就 不同，剂量的大小决定药物在 体内浓度的高低，在一定范围 内药物的作用随剂量增加而递 增，但超过一定的范围则可引 起中毒，甚至死亡。
பைடு நூலகம்
二、药物剂型
药物的剂型可影响药物的体内过程。主要表现在吸收和消 除两方面，同一药物的不同剂型，吸收速度往往不同。口 服时，液体制剂比固体制剂吸收快，即使是固体制剂，胶 囊剂吸收 > 片剂 > 丸剂；肌内注射时，水溶液吸收 > 混 悬剂 > 油剂。控释制剂和缓释制剂可使药物缓慢释放，吸 收时间较长，延长有效血药浓度时间，减少用药次数；而 且可使治疗指数较低的药物血药浓度保持平衡，避免过高 过低的峰谷现象，减少不良反应。如把药物接上靶向载体， 能使药物导向分布到靶器官，可提高疗效。
药理学名词解释4
1. 药理学〔pharmacology〕：是研究药物与机体〔包含病原体〕之间相互作用及作用规律的一门学科。
2. 药效学〔pharmacodynamics〕：研究药物对机体的作用和作用机制。
3. 药动学〔pharmacokinetics〕：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，包含汲取、分布、代谢和排泄等过程。
4. 离子障〔ion trapping〕：药物在跨膜转运时，非离子型〔非解离局部〕药物可以自由穿透，而离子型药物就被限制在膜的另一侧。
5. 首关排解〔first pass metabolism〕：口服药物从胃肠道汲取后经门静脉进入肝脏，有些药物易被肝脏截留破坏〔代谢〕，进入体循环的有效药量明显减小。
6. 药酶诱导剂：有些药物能增强药酶活性或使药酶合成加速，从而加快其本身或另一些药物转化，使其作用减弱或缩短。
7. 肝肠循环〔enterohepatic cycle〕：有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重汲取，此过程称为肝肠循环。
8. 一级动力学排解〔first-order elimination kinetics〕：又称恒比排解，是体内药物在单位时间内排解的药物百分率不变。
9. 零级动力学排解〔zero-order elimination kinetics〕：又称恒量排解，是药物在体内以恒定的速率排解。
10.稳态血药浓度(steady-state concentration, Css)：也称坪值。
按照一级动力学规律排解的药物，其体内药物总量随着不断给药逐渐增多，直至从体内排解的药物量和进入体内的药物量相等时，体内药物总量不再增加而到达稳定状态，此时的血浆药物浓度称为稳态浓度。
一般需经4～5个t1/2 后到达稳态浓度。
11. 半衰期(half life, t1/2)：常指排解半衰期，即药物在体内排解一半所需的时间，或者血药浓度下降一半所需的时间。
4药理学-4药理学
一室模型：药物进入血循环，立即均匀分布到 全身体液和各组织器官中，迅速达到动态平衡， 称为一室模型。大多数药物都要经过分布才能 达到平衡。
二室模型：药物首先进入分布容积较小的中央 室，包括全血和血液充盈的组织如肾、心、肝； 然后缓慢进入分布容积较大的周边室，如脂肪、 肌肉、皮肤等。（分布相和消除相）
I相反应结果： 1.多数药物被灭活； 2.少数药物活性增强； 3.少数药物毒性增加。
II相反应结果：
水溶性增强，易于排出。
（四）药物代谢转化的意义
促进药物排泄 促进药物灭活 产生活性代谢物 产生毒性代谢物
（五）影响生物转化的因素
年龄因素的影响 性别因素的影响 药物或毒物对生物转化的诱导作用 肝脏病变对生物转化的影响
三、药理学的分支学科
神经药理学 (neuropharmacology) 精神药理学（psychopharmacology） 心血管药理学 (cardiovascular pharmacology) 内分泌药理学 (endocrine pharmacology) 免疫药理学 (immunopharmacology) 生殖药理学(reproductive pharmacology) 生化药理学(biochemical pharmacology) 分子药理学(molecular pharmacology) 当代药理学研究的核心 药理遗传学(pharmacogenetics) 临床药理学(clinical pharmacology) 时间药理学（Chronopharmacology ）
5.表观分布容积
（apparent volume of distribution，Vd）
当血浆和组织内药物分布达到平 衡后，体内药物按此时的血浆药物 浓度在体内分布时所需体液容积
药理学第4章整理
第四章影响药物效应的因素第一节药物因素一、药物制剂和给药途径（一）药物剂型（影响吸收）1.口服液>片剂>胶囊2.注射水溶液>油溶剂混悬剂3.不同厂家的同一制剂（二）剂量（三）给药途径:硫酸镁: 口服用于导泻，利胆；注射用于降压、镇静、抗惊厥；外用用于消炎止痛庆大霉素：口服用于胃肠道感染；注射用于全身感染（四）给药间隔和疗程二、药物相互作用（一）药物效应动力学的改变1.协同作用：合并用药作用增加，包括相加作用和增强作用。
例如硝苯地平、β受体阻断药、利尿药；青霉素和链霉素2.拮抗作用：合并用药效应减弱，两药合用的效应小于两药分别作用的代数和。
（二）药物代谢动力学的改变1.影响药物吸收2.竞争与血浆蛋白结合（阿司匹林+香豆素类→血浆蛋白结合→出血）3.影响肝药酶活性4.对药物在肾脏排泄的影响第二节机体因素一、年龄（一）婴幼儿药理学特点1.药动学（1）新生儿药物与血浆蛋白的结合率低，（2）婴儿血脑屏障的功能较差，（3）药物t1/2明显延长。
2.药效学（1）婴儿对某些药物反应有不同的特点，如四环素、氯霉素、吗啡。
（二）老年药理学特点1.药动学（1）血浆蛋白含量降低；（2）肝功能下降；（3）排泄是影响老年人药动学的最重要因素。
2.药效学（1）个体差异较大 ,易引起药物毒副作用；（2）对药物的耐受性相应也较差；（3）老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4左右二、性别妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响，选择药物要注意。
1.如在妊娠的最初三个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸的药物；2.临产前禁用吗啡等镇痛药，因可抑制胎儿呼吸。
3.哺乳期用药避免用影响婴儿的药物。
因有些药物可进人乳汁。
三、遗传因素（一）遗传多态性药物转运蛋白、药物代谢酶、受体的遗传多态性是导致药物反应个体和群体差异的重要因素。
（二）种族差异遗传、环境（三）个体差异人群中即使各方面条件都相同，还有少数人对药物的反应性不同，称为个体差异。
兽医药理学第4章《神经系统药物之局麻药》课件
蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）
又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。常用于下腹部 和下肢手术。
❖皮肤 皮 下组织 棘 间韧带 黄 韧带 硬脊 膜 蛛网 膜下腔。
❖麻醉范围广， 易进入中枢， 吸收可扩张 血管。
硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
❖本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很 快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨 基乙醇。
❖注意：禁与磺胺类药 、洋地黄 、抗胆碱酯酶药 、肌松药
等伍用，有过敏反应，可发生休克，用药前皮试。
解释
❖ 避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀胆碱的毒性。 因两药物经血浆AchE代谢，具有竞争血浆 AchE作用。
作用机制
❖ 局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？ 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成
横桥，关闭Na+通道，Na＋无法进入膜内，K＋无法 外移，制止膜除极化过程发生，阻止动作电位的产生 与传导。
❖ 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
局麻作用
➢局麻药进入微碱性的 组织后，缓慢水解，释出游离碱基作用于 神经组织而发挥局麻作用。 ➢局麻作用强度，主要决定于游离碱浓度。
临床上，采用局麻药与全麻药配合进行手术，以减少 全麻药的用量和毒性，并保证麻醉安全性。
构效关系
❖ 亲脂性芳香烷基：有利于药物 ❖ 亲水性烷胺基：中度碱性，利
渗入神经组织，是发挥局麻作用 于制成水溶性盐酸盐，便于临床
的基础部位。
应用。
❖ 酯键易被血浆中的酯酶水解， 酰胺键可对抗酯酶水解，故酰胺 类性质稳定，奏效快，时效长。
药理学4、影响药物作用的因素
第三节┃合理用药原则
1. 根据适应症选药
2．根据药理学知识选药 3．剂量个体化 4．对因与对症治疗并重
第二节 机体方面的因素
（三）个体差异
遗传因素 如高敏性、低敏性、特异性体质的形 成
“安慰剂” 30%-50% 患者多情绪低落，医护人员应及时疏导。 中枢抑制性药物在抑郁症患者可能引起 厌世倾向，慎用。
（四）心理因素
Байду номын сангаас
（五）病理因素
严重肝功能不全 肾功能不全： 心衰 其它功能失调 营养不良 潜在疾病（氯丙嗪可诱发癫痫、阿托品可诱 发青光眼等）
（三）影响药效学的相互作用
药效学的相互作用的结果，主要表现为 协同作用或拮抗作用。
1 ．协同作用： 指药物合用后原有作用或毒 性增加。
2 ． 拮抗作用： 指药物合用后原有作用或毒 性减弱。 如：服用镇静催眠药后饮酒、茶或咖啡，影响疗效。 吗啡与阿托品合用治内脏绞痛。
第二节 机体方面的因素
（一）年龄
（一）配伍禁忌（incompatibility）
药物在体外配伍直接发生物理性的或化学 性的相互作用而影响药物疗效或毒性反应。 例如：
青霉素：与氯丙嗪、异丙嗪、普鲁卡因配 伍，可分解，产生沉淀。
（二）影响药动学的相互作用
包括吸收、血浆蛋白结合、肝脏代谢、肾排泄。 1．吸收 ：如四环素与Fe2+、Ca2+络合 2．分布：竞争血浆蛋白结合，如丙戊酸和苯 妥英钠 3．转化： 酶促作用 :减弱药效 酶抑作用:增强药效 4．排泄：尿液pH的变化能改变药物在尿液中 的解离度，从而影响药物的排泄速度。
尤其是小儿和老年人 如： 吗啡会导致小儿呼吸抑制、氯霉素会导致灰婴 综合征、苯二氮卓类易致老年人精神错乱。
药理学实验4
1、制造小鼠中毒性肝损伤模型 小鼠均衡随机分组，雌、雄各分为2组，每组8
只，标记。 奇数组为对照组，偶数组为造模组。
对照组：皮下注射色拉油0.1mL/10g； 造模组：皮下注射5％四氯化碳油溶液 0.1ml/10g，造成肝损害。
2、腹腔注射苯巴比妥钠，观察小鼠中枢抑制症状。 48h后，所有小鼠腹腔注射0.45％的苯巴比妥钠
苯巴比妥钠体内消除方式：部分在肝内代谢 失活，以及以原型从肾脏排出。
肝功能被抑制→肝药酶活性下降→苯巴比妥 钠在体内代谢减慢→对中枢的抑制作用起效 快，持续时间长（本实验的给药剂量是小鼠 催眠）→翻正反射消失快，持续时间长。
翻正反射（righting reflex ）——即复位 反射。一般指动物处于异常体位（如侧卧） 时所产生的恢复正常体位（如俯卧）的反射。
0.1ml/10g，观察小鼠的反应。 记录每只小鼠的翻正反射开始消失的时间和恢复
翻正反射的时间。
体重 药量 注射 产生作用 醒转作用 维持时间
(g) (ml) 时间
时间 时间
时间
对照组
肝损伤组
计算对照组和肝损伤组小鼠入睡时间和维持 时间的平均值和标准偏差，并比较两组之间 是否有显著性差异。
记录小鼠给药后的症状：如活动情况，翻正 反射，呼吸深浅。
四氯碳是一种对肝细胞有严重毒害作用的化 学物质。
四氯化碳经口服、皮下注射等方式导致动物肝 中毒，造成中毒性肝损伤的动物模型，常用于 观察肝脏功能状态对药物作用的影响，以及筛 选治疗肝脏疾病的药物。
苯巴比妥钠是巴比妥类中枢抑制药。 小剂量：镇静、抗焦虑作用； 中等剂量：催眠； 大剂量：抗惊厥、抗癫痫、全身麻醉作用。
1.观察肝功能损害对巴比妥类药物的影响。 2.了解肝脏损害模型的制作方法。
药理学实验4--不同给药途径对药物作用的影响
药理学实验4--不同给药途径对药物作用的影响本实验旨在探究不同给药途径对药物作用的影响。
药物作用的生物学基础是药物分布和药物代谢，而给药途径是决定药物分布和代谢的主要因素之一。
因此，通过比较常用的几种给药途径，即口服、注射和贴皮，来研究它们对药物作用的影响，可以帮助我们更好地理解药物的作用机制，为合理用药提供参考。
实验步骤：1. 实验材料本实验需要的材料有药物、动物试验对象（小鼠）、注射器、贴皮剂和口服药量匀称。
2. 实验设计选取一种药物作为实验对象，每种给药途径设立一个实验组，即口服组、注射组和贴皮组。
将小鼠随机分为三组，每组10只。
口服组将药物通过口服的方式使试验对象摄入药物；注射组将药物通过注射的方式直接注射入小鼠体内；贴皮组将药物以贴皮的方式通过小鼠体表部位接触小鼠皮肤而被吸收。
设定相同的药物剂量，分别在不同的时间点记录小鼠症状表现，并收集数据进行分析。
3. 实验记录记录每组小鼠的体重变化、体温变化、不良反应等。
针对实验目的，可以收集以下数据：药物作用时间、药物作用强度、药物作用持续时间、生理指标变化等方面的数据。
4. 实验结果分析将所有数据分别分组分析，并将药物作用时间、作用强度、作用持续时间和生理指标变化进行比较。
统计学分析差异，作图展示结果。
实验注意事项：1. 选择合适的药物，应当具备足够的生物活性和疗效，以便展现不同给药途径的优缺点。
2. 药物剂量应当合理计算，防止给药过量或过少引发的误差。
3. 选择小鼠作为试验对象，应当进行正常饲养和隔离，以尽量减少生活环境的因素对试验的干扰。
4. 实验应当按照相关的安全操作规范进行，避免对人体和环境的伤害。
药理学 第4章 影响药物效应的因素
b. 老年药理学特点
药动学 血浆蛋白含量降低 肝功能下降 排泄是影响老年人药动学的最重要因素 药效学 个体差异较大，易引起药物毒副作用 对药物的耐受性相应也较差 老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4左 右。
9
二、性别因素 特别注意妇女“三期”时的用药： ① 月经期不宜服用峻泻药和抗凝药，以免盆腔 充血，月经增多。 ② 妊娠期应严格禁用已知有致畸的药 (酒精、华 法林、苯妥英钠、性激素等)及易引起流产、早 产等的药物。 ③ 哺乳期 。
15
13
六、长期用药引起的机体反应性变化
1. 耐受性 (tolerance)：连续用药后机体对药物的 效应逐渐减弱或无效。 或 耐药性(drug resistance)：反复用药后导致病原 体、肿瘤细胞对化学治疗药物敏感性降低称为耐药 性。 2. 依赖性(dependece) ：
14
第三节 合理用药原则
第二节机体方面的因素一年龄新生儿药物与血浆蛋白的结合率低婴儿血脑屏障的功能较差药物t12明显延长药效学婴儿对某些药物反应有不同的特点如四环素氯霉素吗啡血浆蛋白含量降低肝功能下降排泄是影响老年人药动学的最重要因素药效学个体差异较大易引起药物毒副作用对药物的耐受性相应也较差老年人的用药剂量一般为成年人剂量的34左10二性别因素特别注意妇女三期时的用药
第四章 因素
影响药物Байду номын сангаас应的
个体差异(individual variation)：因人而异的药物 反应现象。 种族差异(interethnic variation)：种族间的药物 反应差异现象。
2
第一节 药物因素
一、药物制剂与给药途径 药物剂型 溶液剂、固体制剂、半固体制剂、注射剂、气体制 剂。剂型不同、给药途径不同，吸收速度、生物利 用度不同。
药理学4第四章 影响药效的因素
三、个体差异和遗传因素 （一）个体差异(individual variation) 个体差异 在基本条件相同情况下， 在基本条件相同情况下，多数病人 对药物的效应基本相似。 对药物的效应基本相似。但有少数病人 对药物的反应有所不同， 个体差异。 对药物的反应有所不同，称个体差异。 个体差异的原因在于高敏性和耐药性 • • 量的差别：高敏性、 量的差别：高敏性、耐药性 质的差异： 质的差异：变态反应
第四章 影响药物效应的因素
第一节┃ 第一节┃机体方面的因素
一、年龄与性别 不同年龄的患者，由于其许多生理功能， 不同年龄的患者，由于其许多生理功能， 存在相当的差异， 存在相当的差异，所以对药物的药动学 和药效学均可产生明显影响。 和药效学均可产生明显影响。
（一）儿童：小儿--各 儿童：小儿--各 -种生理功能及肝肾功能 尚未充分发育, 对药物 尚未充分发育 反应较敏感。 反应较敏感。 （二）老人：65岁以上 老人： 岁以上 --肝肾功能呈现生理性 肝肾功能呈现生理性 衰退， 衰退，对许多药物反应 也敏感，如中枢N药易 也敏感，如中枢 药易 致精神错乱， 致精神错乱，心血管药 易致心律失常； 易致心律失常；抗胆碱 药易致尿潴留、便秘等 药易致尿潴留、 ，用药剂量应适量减少 。
三、反复用药 1.耐受性 （ tolerance） 在连续用药的过程 耐受性（ 耐受性 ） 有的药物的药效会逐渐减弱， 中 ， 有的药物的药效会逐渐减弱 ， 需加 大剂量才能显效，称耐受性。 大剂量才能显效，称耐受性。 2.抗药性（resistance）在化疗中，病原体 抗药性（ 抗药性 ）在化疗中， 或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗 药性或耐药性（ 药性或耐药性（rsistance） ） 3.药物依赖性（drug dependence）是指某 药物依赖性（ 药物依赖性 ） 些麻醉药品（ 些麻醉药品 （ narcotics） 或精神药品 ， ） 或精神药品， 直接作用于中枢神经系统， 直接作用于中枢神经系统 ， 使之兴奋或 抑制，连续使用能产生依赖性。 抑制，连续使用能产生依赖性。
药理学试卷(四)
《药理学》试卷（Ⅳ）一、名词解释题（每题3分，共15分）1. 药物代谢动力学(pharmacokinetics):2. 治疗指数(therapeutic index ,TI)：3. 拮抗药(antagonist):4. 生物利用度 (bioavailability)：5．药酶诱导剂（enzyme inducer）:二、填空题（每空1分，共15分）1. 普萘洛尔的禁忌证有________、 ________、________等。
2. 治疗癫痫大发作的持续状态主要治疗药物是。
3. 糖皮质激素的“四大抗”作用是指、、、。
4. 肝素均有强大的抗凝作用；华法令为抗凝剂；枸橼酸钠仅作为抗凝剂。
5. 常用的抗高血压药分别有、、及四类。
三、是非题（每题1分，共10分）1.任何药物的t1/2均是固定不变的。
2.硝苯地平是不具有频率依赖性的钙通道阻滞药。
3．阿托品对汗腺、唾液腺分泌抑制作用最明显。
4. 苯妥英钠治疗癫痫小发作不但无效，甚至可诱发小发作。
5. 小剂量乙酰水杨酸有抑制血小板聚集的作用，增大剂量则该作用更强。
6. 发生水杨酸反应时，静滴碳酸氢钠不能促进水杨酸盐从肾排泄。
7. 氨苯喋啶的利尿机制是对抗醛固酮系统。
8. 普奈洛尔可用于各型心绞痛。
9. 丙硫氧嘧啶因可阻止外周T4向T3转化，故可迅速降低血清中T3的浓度。
10. H1受体阻断药属于胃酸分泌抑制药，主要是治疗消化性溃疡。
四、选择题（每题1分，共20分）1. 药理学作为医学基础课程的重要性在于它：A．阐明药物作用机制B．改善药物质量，提高疗效C．可为开发新药提供实验资料与理论依据D．为指导临床合理用药提供理论基础E．具有桥梁科学的性质2. 作用选择性低的药物，在治疗量时往往呈现：A．毒性较大 B．副作用较多C．过敏反应较剧 D．容易成瘾E．以上都不是3. 用强心苷治疗慢性心功能不全时，它对心脏的作用属于：A．局部作用 B．普遍细胞作用C．续发作用 D．选择性作用E．以上都不是4. 拮抗药的概念是药物：A．与受体有较强的亲和力和较强的内在活性B．与受体有较强的亲和力，无内在活性C．与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性D．与受体有较弱的亲和力，无内在活性E．以上都不对5. 紧急治病，应采用的给药方式是：A．静脉注射 B．肌内注射C．口服 D．局部电泳E．外敷6. 毛果芸香碱激动M—R后可出现A．瞳孔括约肌收缩 B．胆道括约肌收缩C．幽门括约肌收缩 D．贲门括约肌收缩E．膀胱括约肌收缩7. 竞争型骨骼肌松弛药是：A．琥珀胆碱 B．毒扁豆碱C．筒箭毒碱 D．美加明E．咪噻芬8. 微量肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是：A.防止过敏性休克B.中枢镇静作用C.局部血管收缩，促进止血D.延长局麻作用时间及防止吸收中毒E.防止出现低血压9. 翻转肾上腺素升压效压的药物是：受体阻断药 B．β受体阻断药A.N1C．N受体阻断药 D．M受体阻断药2E．α受体阻断药10. 地西泮临床不用于：A．焦虑症 B．诱导麻醉C．小儿高热惊厥 D．麻醉前用药E．脊髓损伤引起肌肉僵直11. 下列镇痛作用最强的药物是：A．吗啡 B．哌替啶C．芬太尼 D．二氢埃托啡E．喷他佐辛12. 阿司匹林不具有的不良反应是：A．诱发胃溃疡和胃出血B．听力减退，耳鸣C．水钠潴留D．瑞氏综合征E．荨麻疹等过敏反应13.下列哪一项不是维拉帕米的禁忌症：A．严重心衰 B．病窦综合症C．室上性心动过速 D．窦性心动过缓E．Ⅲ度房室传导阻滞14. 喹诺酮类药物抗菌机制是：A．抑制敏感菌二氢叶酸合成酶B．抑制敏感菌二氢叶酸还原酶C．抑制敏感细菌DNA螺旋酶D．破坏细菌细胞壁E．影响细菌细胞膜通透性15.下列哪项不是强心苷的药理作用：A.负性肌力作用B.负性频率作用C. 增加衰竭心脏的心肌耗氧量D. 降低衰竭心脏的心肌耗氧量E. 增加衰竭心脏的心输出量16. 治疗窦性心动过速的首选药物是：A．奎尼丁 B．普萘洛尔C．利多卡因 D．胺碘酮E．维拉帕米17.能引起耳毒性的利尿药是：A. 呋塞米B.氢氯噻嗪C.螺内酯D. 氨苯喋啶E.乙酰唑胺18.Ⅰ型糖尿病患者应选用的药物是：A. 氯磺丙脲B.阿卡波糖C.格列本脲D. 甲苯磺丁脲E. 胰岛素19.对肾脏毒性最强的头孢菌素类药物是：A.第一代B.第二代C.第三代D.第四代E.以上均不是20. 治疗流行性脑脊髓膜炎首选：A．磺胺甲恶唑 B．磺胺嘧啶C．磺胺异恶唑 D．甲氧苄啶E．磺胺米隆五、问答题（每题10分，共40分）1．试分析实验动物先用ａ受体阻断药,再分别用肾上腺素和去甲肾上腺素的血压变化及原因。
药理学第4版董志主编
药理学第4版董志主编在当代医学领域中，药理学是一个非常重要的学科。
药理学的研究对象是药物在生物体内的作用及其机制。
药理学的发展不仅有助于人们深入了解药物对人体的影响，还为新药的研发提供了理论基础。
本文将从药理学的概念、研究方法以及应用等方面进行探讨。
药理学，顾名思义，就是研究药物的学科。
药物是指能够治疗、预防或者改善疾病的化学物质。
药理学的研究内容主要包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等方面的过程，以及药物与生物体内的相互作用等。
通过对药物的研究，可以了解到药物的药理学特点，从而更好地应用于临床治疗。
药理学的研究方法主要包括实验研究和临床观察。
实验研究是指在实验室条件下对药物进行一系列的实验，通过观察和测量药物对生物体的作用，来揭示药物的药理学特性。
实验研究常常需要使用动物模型，通过给动物注射药物，观察其对生物体的影响，从而推断出药物在人体内的作用机制。
临床观察是指通过对患者的观察和病例分析，来了解药物在人体内的药理学特点。
临床观察可以通过随机对照试验、回顾性研究等方法进行。
药理学的研究对于药物的应用具有重要意义。
首先，药理学的研究可以帮助人们了解药物对生物体的作用机制，从而更好地指导药物的使用。
例如，某些药物对特定的受体具有亲和力，从而激活或抑制该受体的功能。
通过了解药物与受体的作用机制，可以更好地选择药物，以达到治疗的效果。
其次，药理学的研究可以揭示药物的药代动力学特点，即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，从而更好地预测药物的药效和安全性。
最后，药理学的研究还可以为新药的研发提供理论基础。
通过对药物的作用机制和药代动力学特点的研究，可以为新药的设计和优化提供重要的参考。
总之，药理学是一个非常重要的学科，它的发展为人们更好地了解药物的作用机制和应用提供了重要的理论基础。
药理学的研究方法包括实验研究和临床观察，通过这些方法可以揭示药物的药理学特性。
药理学的研究对于药物的应用具有重要意义，可以指导药物的使用，并为新药的研发提供理论支持。
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A型题：
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31. 高血压危象的患者宜选用
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B型题：
A.激动α2-受体
B.耗竭末梢递质
C.阻断钙离子通道
D.促进钾离子外流
E.阻断α1-受体
37. 可乐宁的降压机理主要是
38. 哌唑嗪的降压机理主要是
39. 利血平的降压机理主要是
40.
41. 吡那地尔的降压机理主要是
A.普罗帕酮
B.心得安
C.奎尼丁
D.普鲁卡因胺
E.苯妥英钠
42. 对室上性心律失常无效的是（）
43. 兼有抗癫痫作用的抗心律失常药物是（）
A.可乐宁
B.利血平
C.氢氯噻嗪
D.卡托普利
E.硝普钠
44. 利尿降压药是：
45. 直接扩张血管的降压药是：
46. 抑制血管紧张素Ⅱ形成的降压药是：
47. 作用于交感神经末梢的降压药是
48. 作用于交感神经中枢的降压药是
A.地高辛
B.洋地黄毒苷
C.毛花丙苷
D.黄夹苷
E.毒毛旋花子苷K
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52.
A.氢氯噻嗪
B.硝酸甘油
C.肼苯哒嗪
D.多巴酚丁胺
E.地高辛
53. 主要扩张动脉抗慢性心功能不全的药物是（）
54. 主要扩张静脉抗慢性心功能不全的药物是（）
55.
A.利多卡因
B.普萘洛尔
C.奎尼丁
D.普鲁卡因胺
E.苯妥英钠
56. 控制心肌梗塞并发的室性心动过速首选药是
57. 具有膜稳定作用，并有金鸡钠反应的药物是。