JMC常见反应类型反应总结1解读
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TBDMSCl: 一种保护羟基的方法，用咪唑和DMF。针对化合物14的合成，先是LiHMDS 拔掉炔基上的酸性氢，然后与氯甲酸甲酯反应生成酯。LiHMDS的作用一般是拔氢。
化合物17的合成，用到了羟基变溴的方法，条件是四溴化碳和三苯基磷，生成三苯 氧磷等副产物。
化合物10-13的合成，先是甲基磺酰氯和羟基反应，使羟基变为易离去的基团，再和 -NH上的氢反应。
化合物3的合成经历了两步，先是 Pd/C还原并脱苄基，然后又是上 苄基。
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
SnCl2.2H2O, CAS:10025-69-1 t-BuONO, CAS:540-80-7 TMSN3, CAS:87576-94-1
一:反应类型总结(JM401990S)
Discovery of 4-Aryl-N-arylcarbonyl-2-aminothiazoles as Hec1/Nek2Inhibitors. Part I: Optimization of in Vitro Potencies and Pharmacokinetic Properties
一：反应类型总结(JM401990S)
t-BuONO CAS:540-80-7 t-BuXPhos CAS:564483-19-8
一：反应类型总结(JM401990S)
一：反应类型总结(JM401990S)
一：反应类型总结(JM401990S)
TBABr3:CAS:38932-80-8
二：反应类型总结（JM500258V)
六：反应类型总结（ J. Med. Chem.2014, 57, 2807−2812)
摘自J.Am. Chem. Soc.1959, 81,6289−629பைடு நூலகம் 这是个人名反应。芳胺与β-酮酯在加热条件 下发生缩合为亚胺，然后进行环化，得到4羟基喹啉或其衍生物(Conrad–Limpach)合成
六：反应类型总结（ J. Med. Chem.2014, 57, 2807−2812)
二：反应类型总结（JM500258V)
Pyrrolidine ,cas:123-75-1
三：反应类型总结（jm500034j)
杂环胺的亲核取代没有芳胺的取代性 强，所以用了强碱NaH和微波反应
三：反应类型总结（jm500034j)
此处的偶联反应未N2 保护
三：反应类型总结（jm500034j)
脱BOC的条件，直接放入KOH的水溶液搅起。
脱BOC的条件：酸：盐酸、醋酸
四：反应类型总结（jm5000535)
说明Pd/C可使双键还原。
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
BnBr: CAS:100-39-0,即是苄溴 MePPh3Br: CAS:1779-49-3 BuLi: CAS:109-72-8 Me3SiN3
库尔提斯重排反应 叠氮磷酸二苯酯，CAS：26386-88-9 叔丁醇，CAS：75-65-0
六：反应类型总结（库尔提斯重排反应 )
六：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
用乙酸关环的话就会在三氮唑上多 出 一个甲基 Pd/C还原的话可以脱掉卤素 Isoamylnitrite，CAS:110-46-3
二：反应类型总结（JM500258V)
双氧水可以和醋酸反应生成氧化能力更强的过氧 氧乙酸。 然后是Knoevenagel condensation 缩合反应 往反应体系中加了醋酸和b-氨基丙酸。使用弱 碱可防止醛、酮的自身缩合。 β-aminopropionic acid CAS:107-95-9
六：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
还原酰胺键的羰基可用氢化锂铝/THF或者 硼烷二甲硫醚/THF.
七：反应类型总结（jm500351m) Bazedoxifene-Scaffold-Based Mimetics of Solomonsterols A and B as Novel Pregnane X Receptor Antagonists
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
MsCl, 甲烷磺酰氯 CAS: TsCl，对甲苯磺酰氯 CAS: NsCl, 对硝基苯磺酰氯 CAS: 这里用到了三氯化硼脱Bn，羟基 的一种脱保护方法。
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
CAS:616-02-4 类似于酯的胺解， 再来一个 互变异构
六：反应类型总结（ J. Med. Chem.2014, 57, 2807−2812)
一个是三氯氧磷的处理，一个是杂环上甲基的氧化，用到了硝酸-氯酸钾氧化体系，具体的工 艺优化可参见白色U盘山合成参考文献中’哒嗪羧酸“的合成。
六：反应类型总结（ J. Med. Chem.2014, 57, 2807−2812)
这是一种制备叠氮化合物的 方法，先还原成氨基，也可 自己总结下其他制备叠氮物
的方法。
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
Sodium ascorbate: CAS:134-03-2 Cp*RuCl4, CAS:113860-07-4 CuSO4. 5H2O CAS:7758-99-8 Ru:钌元素
LiHMDS, 六甲基二硅氨基锂， CAS: 4039-32-1 TBAF, 四丁基氟化铵，CAS:429-41-4
TBDMSCl,叔丁基二甲基氯硅烷，CAS:18162-48-6
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
化合物17的合成，用到了羟基变溴的方法，条件是四溴化碳和三苯基磷，生成三苯 氧磷等副产物。
化合物10-13的合成，先是甲基磺酰氯和羟基反应，使羟基变为易离去的基团，再和 -NH上的氢反应。
化合物3的合成经历了两步，先是 Pd/C还原并脱苄基，然后又是上 苄基。
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
SnCl2.2H2O, CAS:10025-69-1 t-BuONO, CAS:540-80-7 TMSN3, CAS:87576-94-1
一:反应类型总结(JM401990S)
Discovery of 4-Aryl-N-arylcarbonyl-2-aminothiazoles as Hec1/Nek2Inhibitors. Part I: Optimization of in Vitro Potencies and Pharmacokinetic Properties
一：反应类型总结(JM401990S)
t-BuONO CAS:540-80-7 t-BuXPhos CAS:564483-19-8
一：反应类型总结(JM401990S)
一：反应类型总结(JM401990S)
一：反应类型总结(JM401990S)
TBABr3:CAS:38932-80-8
二：反应类型总结（JM500258V)
六：反应类型总结（ J. Med. Chem.2014, 57, 2807−2812)
摘自J.Am. Chem. Soc.1959, 81,6289−629பைடு நூலகம் 这是个人名反应。芳胺与β-酮酯在加热条件 下发生缩合为亚胺，然后进行环化，得到4羟基喹啉或其衍生物(Conrad–Limpach)合成
六：反应类型总结（ J. Med. Chem.2014, 57, 2807−2812)
二：反应类型总结（JM500258V)
Pyrrolidine ,cas:123-75-1
三：反应类型总结（jm500034j)
杂环胺的亲核取代没有芳胺的取代性 强，所以用了强碱NaH和微波反应
三：反应类型总结（jm500034j)
此处的偶联反应未N2 保护
三：反应类型总结（jm500034j)
脱BOC的条件，直接放入KOH的水溶液搅起。
脱BOC的条件：酸：盐酸、醋酸
四：反应类型总结（jm5000535)
说明Pd/C可使双键还原。
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
BnBr: CAS:100-39-0,即是苄溴 MePPh3Br: CAS:1779-49-3 BuLi: CAS:109-72-8 Me3SiN3
库尔提斯重排反应 叠氮磷酸二苯酯，CAS：26386-88-9 叔丁醇，CAS：75-65-0
六：反应类型总结（库尔提斯重排反应 )
六：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
用乙酸关环的话就会在三氮唑上多 出 一个甲基 Pd/C还原的话可以脱掉卤素 Isoamylnitrite，CAS:110-46-3
二：反应类型总结（JM500258V)
双氧水可以和醋酸反应生成氧化能力更强的过氧 氧乙酸。 然后是Knoevenagel condensation 缩合反应 往反应体系中加了醋酸和b-氨基丙酸。使用弱 碱可防止醛、酮的自身缩合。 β-aminopropionic acid CAS:107-95-9
六：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
还原酰胺键的羰基可用氢化锂铝/THF或者 硼烷二甲硫醚/THF.
七：反应类型总结（jm500351m) Bazedoxifene-Scaffold-Based Mimetics of Solomonsterols A and B as Novel Pregnane X Receptor Antagonists
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
MsCl, 甲烷磺酰氯 CAS: TsCl，对甲苯磺酰氯 CAS: NsCl, 对硝基苯磺酰氯 CAS: 这里用到了三氯化硼脱Bn，羟基 的一种脱保护方法。
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
CAS:616-02-4 类似于酯的胺解， 再来一个 互变异构
六：反应类型总结（ J. Med. Chem.2014, 57, 2807−2812)
一个是三氯氧磷的处理，一个是杂环上甲基的氧化，用到了硝酸-氯酸钾氧化体系，具体的工 艺优化可参见白色U盘山合成参考文献中’哒嗪羧酸“的合成。
六：反应类型总结（ J. Med. Chem.2014, 57, 2807−2812)
这是一种制备叠氮化合物的 方法，先还原成氨基，也可 自己总结下其他制备叠氮物
的方法。
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
Sodium ascorbate: CAS:134-03-2 Cp*RuCl4, CAS:113860-07-4 CuSO4. 5H2O CAS:7758-99-8 Ru:钌元素
LiHMDS, 六甲基二硅氨基锂， CAS: 4039-32-1 TBAF, 四丁基氟化铵，CAS:429-41-4
TBDMSCl,叔丁基二甲基氯硅烷，CAS:18162-48-6
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)
五：反应类型总结（jm401536b, J. Med. Chem.2014, 57, 2258−2274)