心脑血管药品介绍

1.用于心功能不全药异波帕明(Ibopamine) 药效学]本品为一新的多巴胺(DA)类去氧肾上腺素前体药物，在体内转变为去氧肾上腺素(epinine)，为多巴胺受体(DAl、nA2)和肾上腺素受体(β1、β2)激动剂。

在高血药浓度时也可激动肾上腺素α受体，属“正性肌力—血管扩张药”(Inodilators)。

激动β1受体而呈现强心作用；激动&受体而使血管扩张；激动DAl 受体而扩张肾动脉，从而增加肾血流量，产生利尿和排钠作用；同时本品还能显著降低充血性心衰(CHF)病人的血管儿茶酚胺浓度、去甲肾上腺素浓度、血浆醛固酮浓度和血浆肾素活性，其效应与剂量呈线性关系。

[临床应用]主要用于治疗充血性心力衰竭，尤其适用于NYHA(美国心脏协会)Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ级CHF的治疗，短程和长程治疗均能保持血流动力学效应，无耐药性，也不致心律失常，疗效优于洋地黄类强心药加利尿剂的治疗。

本品也用作利尿剂。

[药动学]本品口服吸收迅速完全，进入血液后迅速被血浆酯酶分解为去氧肾上腺素，原药的T1／2<lmin。

健康人口服本品100mg，Tmax为15—45min，Cmax为4～8ng／ml，T1／2约为0．3h；心力衰竭病人口服本品100～200mg后，Tmax为30—60min，Camx为32ng／ml，T1／2为0．4h，AUC为28．7—53．3ng．h／ml。

[毒副作用]本品毒性小，副作用轻微，有良好的安全性。

较常见的副作用是服用本品30min 时有轻度一过性增加脉楔压；偶有焦虑、头痛、皮疹、震颤以及轻微的恶心、胃不适等。

[用法用量]口服：100—200mg／次，3～4次／d，或遵医嘱。

[制剂]片剂：100mg／片。

地高辛(Digoxin) [药效学]本品为强心苷类强心药，系玄参科植物毛花洋地黄(狭叶洋地黄)Digitalis Lanata叶中提取的一种次级苷，为中速类强心苷，对心肌的作用与其他洋地黄苷类相似。

本品增强心肌收缩力作用较洋地黄毒苷强而迅速，能显著地减缓心率，且有较强的利尿作用。

具有排泄较快、蓄积性较小、应用较洋地黄毒苷安全等特点。

[临床应用]用于I°、Ⅱ°、Ⅲ°急性和慢性心力衰竭，对心房颤动及阵发性室上性心动过速尤为有效。

通常在心率正常和心律稳定后，改用维持量，或用洋地黄毒苷进行维持治疗。

[毒副作用]一般治疗量不良反应少而轻微，偶见有恶心、呕吐、头昏等。

过量可出现恶心、呕吐、食欲不振、心动过速、二联律等，一般停药后1～2d即消失。

制剂]片剂：0．1mg／片、0．25mg／片；注射剂：0．25mg：2ml／支、0．5mg：2ml／支。

2. 抗心律失常药烯丙尼定(Alinidine) [药效学]本品为唑啉类新型抗心律不齐药物，直接作用于窦房结，抑制阴离于通道，减弱心率，降低肌耗氧量，并增加缺氧区血流量，且不影响心肌收缩力和房室传导，对于缺血性心脏病和心律失常，优于β—受体阻滞剂。

[临床应用]用于治疗心绞痛和心律失常、心肌梗死。

用药后患者心绞痛发作次数显著减少，血压下降，心率减慢，预后良好。

毒副作用]本品毒性小，副作用轻微，常见的副作用有嗜睡、乏力、口干及其它类似可乐定的副作用。

[用法用量]口服：20—40mg／次，3次／d。

[制剂]片剂：20mg／片、40mg／片。

维拉帕米(Verapamil) [药效学]本品为选择性钙拮抗剂，属d类。

系一种钙离子内流抑制剂(或称慢通道阻滞剂)，能抑制心肌细胞或血管平滑肌细胞膜上钙离子慢通道，而抑制跨膜钙离子内流，可降低心脏舒张期自动去极化速率，使窦房结的发放冲动减慢，自律性降低，传导减慢，很少影响心房、心室肌和房室间旁路的传导。

钙离子内流可使血管平滑肌细胞内的钙离子利用率减低，从而影响收缩蛋白的活动，平滑肌松弛，血管张力降低，动脉压下降，心肌收缩力减弱，心脏作功减少，心肌耗氧量降低、心房后负荷降低。

同时也舒张冠脉增加冠脉流量，改善心肌供氧量。

此外，还有抑制血小板聚集作用。

[临床应用]主要用于抗心律失常和抗心绞痛。

对阵发性室上性心动过速最有效，对房室交界区心动过速疗效亦佳。

也可用于心房颤动、心房扑动及房性早搏，对各型及不稳型心绞痛以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛，如变异性心绞痛均有良好疗效。

另外，还可治疗肥厚型心肌病，但很少用于预防心绞痛发作。

制剂]片剂：40mg／片；注射剂：5mg：2ml／支。

3. 防治心绞痛药物_普尼拉明(Prenylamine) [药效学]本品为抗心绞痛药具有抑制磷酸二酯酶，抑制Ca2+内流和抗交感神经作用，能抑制心室的传导，降低心肌收缩力和松弛血管平滑肌，增加冠脉血流量；降低心肌耗氧量。

此外，还能促进侧支循环建立，增加心肌供氧量。

[临床应用]主要用于心绞痛，对早搏及室性心动过速也有较好的治疗效果。

此外，还用于镇静毒副作用]可出现悉心、呕吐、食欲不振、皮肤发红、皮疹等不良反应。

相互作用]①与降压药合用，有协同作用。

②与巴比妥合用，可增强镇静作用。

硝酸甘油(Nitmglycertdn) [药效学]本品为抗心绞痛药。

能直接松弛平滑肌，对胆碱能及肾上腺素能神经支配的平滑肌有效，但以松弛血管平滑肌作用最强，尤其是小血管平滑肌，使小动脉舒张，外周阻力和血压下降，心脏前负荷减轻；并使小静脉舒张，回心血量减少，心排血量降低，结果使心脏做功和耗氧量均减少。

此外本品还能促进冠脉血管侧支循环形成，并能拮抗去甲肾上腺素、血管紧张素的缩血管作用。

[临床应用]主要用于抗心绞痛。

[毒副作用]因血管扩张，本品可引起头痛、面部潮红、灼热感、眩晕、耳鸣、恶心、呕吐、皮疹、视力模糊、心动过速等，重者产生血压骤降、口唇指甲青紫、气短、虚脱等。

[相互作用]①与心得安合用，有协同效应，并互相抵消副作用。

②与乙醇合用，可促进血管扩张，引起低血压及血管性虚脱。

[禁忌症]脑出血或脑外伤、严重贫血、梗阻性心肌病、青光眼、对硝酸酯和亚硝酸酯过敏者禁用。

4. 降血酯药依托贝特(Etofibrate) 药效学]本品为安妥明和烟酸的复合物，服后在体内分解为安妥明和烟酸迅速产生作用，且作用持久，可产生降低甘油三酯和胆固醇水平的作用。

[临床应用]本品为降血脂药。

[毒副作用]初服少数患者微有颜面发红，数天后可消失。

环丙贝特(Gprofibrate药效学]本品为降血脂药。

降血脂作用较非诺贝特强，使用非诺贝特1／4～1／2剂量可见血胆固醇和甘油三酯下降，使致动脉粥样化的低密度部分VLDL 和LC)L下降，此种下降是由于肝内胆固醇生物合成受抑制引起；同时，可使具有保护作用的胆固醇HDL上升，这两种作用有助于明显改变血胆固醇的分布，大大降低动脉粥样化时过高的(VLDL十LDL)／HDL。

[临床应用]用于治疗成人内原性高胆固醇及高甘油三酯血症，可单用或与其它药物合用。

对于饮食疗法疗效不佳、血中胆固醇水平高或有出现并发症危险的患者效果更为明显。

[毒副作用]副作用少见，一般为头痛、无力、恶心、皮疹等。

偶可出现无临床意义的血清转氨酶、肌酸酐及乳酸胱氨酸的升高。

[相互作用]①与抗凝血药合用可增强抗凝血药有作用，应减少抗凝血药1／3的剂量。

②与哌克昔林、单氨氧化酶抑制剂等有肝毒性药物合用，可增加或加重肝毒性，不应合用。

[禁忌症]妊娠期及哺乳期妇女、中度及重度肝肾功能不全者禁用；现尚未确定儿童长期服用的安全性和是否对其生长及器官发育有影响，故只用于脂代谢严重紊乱及对本品疗效明显的儿童患者。

5. 血管扩张药_血管舒缓素(Kallidinogenase) 药效学]本品为自家畜的胰脏、尿中提得的一种糖蛋白。

有舒血管作用，船降低血压，扩张末梢血管及冠状动脉。

[临床应用]用于脑动脉硬化症、闭塞性动脉内膜炎、闭塞性血管炎、四肢收性溃疡、肢端动脉痉挛症、手足发绀、老年性四肢冷感、中央视网膜炎、眼底出血等。

[药动学]本品易被消化酶破坏，口服作用时间短，效力不及注射用药。

[禁忌症]凡肿瘤、颅内压增高、心力衰竭等患布酚宁本品系一拟肾上腺素药物。

主要兴奋β—受体，其扩张支气管和兴奋心脏作用明显弱于异丙肾上腺素，只保留较强的血管扩张作用。

动物试验表明，本品增加周围血流量的作用主要是由于直接舒张小动脉和骨骼肌微血管所致；对脑血管和冠状血管也有扩张作用，能增加脑及冠脉血流量。

本品对心肌有兴奋作用，增加心脏瞬间血流量，稳定动脉血压；对毛细血管作用较强，可降低毛细血管张力，促使周围血管内血液循环，从而加强新陈代谢，促进受伤部位的恢复并加速其新组织的生长。

[临床应用]用于脑栓塞、脑动脉硬化、脑血管痉挛引起的头痛、高血压引起的弥散性脑病、大脑皮层回沟缺血、脑血管狭窄、偏头痛、血栓性静脉炎、静脉曲张溃疡、冻疮、动脉硬化型的视网膜病变、早产和先兆流产、手术后胎盘出血以及移植组织的生长和血管、神经损伤后的恢复等。

[毒副作用]本品有类似“罂粟碱样”的不良反应，如偶见心悸、无力、眩晕、恶心、呕吐、食欲不振、面红等反应。

但一般不增加心率。

[禁忌症]急性心肌梗塞忌用；新近心肌功能障碍、阵发性心动过速、严重心绞痛、中毒性甲状腺肿以及消化道溃疡等患者慎用。

6.抗高血压药阿拉普利(Alacepril药效学]本品为血管紧张素转化酶抑制剂的前体药物，具有降低血压的作用。

本品经口服后转化为脱乙酰阿拉普利和卡托普利，其降压作用徐缓而持续，作用强度与同剂量的卡托普利相同，但作用时间较长，反复给药时药效稳定。

此外，可使末稍血管阻力减少，使血压下降，对心率几乎无影响，对肾小球滤过率也几乎无影响。

还可使肾血流量、尿量和尿中钠排泄量增加。

[临床应用]用于原发性和肾性高血压的治疗。

[药动学]口服25mg／次，血浆中游离型卡托普利和总卡托普利分别在3h和4h后达血药浓度峰值，其浓度分别为69mg／ml和289mg／ml，T1/2分别为2．6h和7．2h。

可向乳汁中移行。

[毒副作用]急性毒性LD50(mg／ml)：小鼠腹腔给药为2991～3031，皮下给药>300，口服给药>500。

可出现恶心、发疹、眩晕、抗核抗体阳性、尿蛋白阳性、GPT升高等副作用。

[相互作用]与降压药和利尿药合用，可增强其降压作用。

[禁忌症]严重肾功能障碍和肾动脉狭窄患者及哺乳期妇女应慎用；手术前24h不要用本品；孕妇和小儿用药安全性尚未确立。

降压灵(Verticil) 本品为国产萝芙木中提取的总生物碱，除利血平为其中主要有效成分外，还有一些能阻断。

受体的生物碱。

该药降压效力与其所含利血平的量有关，降压作用与利血平相似。

本品除有降压作用外，对高血压患者的头痛、头晕、耳鸣、心悸等症状，也有一定的改善作用。

[临床应用]适用于早期轻度高血压，特别适用于因副作用不能耐受利血平的高血压患者。

[毒副作用l本品不良反应同利血平，但较少较轻。

据报道，60岁以上妇女长期服用该药有致乳腺癌的可能。