缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题
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２２１ 骨架 片 ．． 骨架 片是指 药物与一种或多种惰 性 固体骨架
除以上类型外 ， 口服缓 控释 制剂还有乳剂 、 微囊剂、 剂、 膜
脂质体 、纳米粒子等 ［－１ １１０ ０２
３ 临床 应 用
３１ 存在 的问题 ． ３１ 用药 次数错 误 （ ．１ ． 服用次 数 过多或 过少 ） 在缓 控释 制
制剂是 药物 的临床应 用形 式。６ 代初美 国 Ｓ Ｏ年 ＫＦ公司 技 术人员受西式 点心上小 颗粒 的启示 ，开始了缓释颗粒 以及 装 囊后成为缓释胶囊 的研 究。经 过几十年 的发展 ，缓控 释制 剂理 论更趋完善 、系统 ，缓控释 制剂工艺 日 成熟 。本文就 趋
缓控 释制剂的研究进展 进行介绍，并对 常用缓控释 制剂临床 应 用中存 在的问题进行总结分析。 １ 缓控释制剂的概念 和特点 缓 释制剂是指在规 定的释放介质 中，按要求缓 慢地非恒 速释放 药物。控释 制剂是指 在规定 的释放介质 中，按要求缓
内，对于半衰期短的药物 ，可降低给药频率 ，避 免夜间给药 ， 晶纤维素等赋 形剂用挤出滚 圆法制备了２ ４ｈ的硝苯地平骨架 缓释微丸 。
２２５ 胃内漂 浮缓 控释制剂 胃内漂浮滞 留制剂是根据流体 ．．
动力学平衡原 理设 计制作 的一种特 殊缓释制剂 。口服后能较
使用更方便 】 ３ 最大限度减少毒副作用 。 。（ ）
存在的问题 进行分析 ，以促进 临床正确合理 用药、提高患者的依从 陛。
【 关键词 】 缓控 释制剂 ； 研究进展 ； ｌ床应用 ； 合 理用药 ｌ 缶
ｄ ｉ １ ．９ ９ ．ｓ． ７ － ９ ５２ １． ． ２ ｏ ： ０３ ６ ￣ｉ ｎ１ ４ ４ ８ ．０ ２１ １ ｓ ６ ４０
这类制剂特 别适用于治疗慢 性胃病或 主要在 胃和十二指肠吸
收的药物 。
酰胺类化合物 ， 到延长药物作用时间的目 达 的。 甾体激 素 ｃ ２ 一１
位羟基成酯可 以使作用时间明显延长 。 ２２ 药剂法是制备缓释制剂的主要方法 ，工艺原理 主要是使 ． 用阻滞材料使药物溶出速率 降低和扩散速度减慢。
２ 缓控释制剂类型及特点
长时 间在 胃中呈漂浮状 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，而不受 胃排 空速率 的影 响，药物
以预期 的速率 从体系中缓慢 释放 ，从而达 到缓 释的效 果 网 。
缓 控 释制 剂 的制 备方 法包 括化 学 法和 药剂法 两大 类 。 ２１ 化学法是指通过化学修饰将药物制成难熔盐、酯类 以及 ．
药浓 度更加平 稳。缓控释 制剂是 应 临床 治疗需要 而产生 的。
（Ｃ Ｄ ） Ｏ Ｄ Ｓ 也属于肠溶膜控 释制剂 ，在 胃肠道 上段易降解 的肽
２２４ 缓控释微丸 ．． 缓控释微 丸是 指将药物与阻滞剂混合制
或显著增 加患者的依从性 【，其 中控释 制剂比缓释制剂 的血 类和蛋 白质类 药物都可制成 Ｏ Ｄ Ｓ ２ ］ Ｃ Ｄ。 临床实践发现 ，一些慢性病 患者在用 普通制剂进行治疗 时依 丸 或先制 成普通丸 芯后包缓 控释衣膜 而制备 的小 型丸剂 口， 】 从性 差 ，而缓 控释 制 剂缓 慢释放 药物 有 以下特 点 ：１ 能使 其直径范 围为 ０５～１ ｆ） ． ． ｍｍ。任君刚等 采用溶剂 一熔 融法 ５ 血药 浓度 平稳 ，避 免 峰谷 现象 ，有 利 于降低 药物 的毒 副作 制备了硝 苯地平 固体分 散体 ，加 以乙基 纤维素骨架材料 、微 用 ，特别 是 对于 治疗 窗窄 的药物 ，可保证 其安 全 性 及有 效 性 。（） 血药浓度 在较长 时间内维持在有效 治疗浓度 范 围 ２使
可制成 双层或双室 渗透 泵片。这种制剂的体 内释药不 仅均匀 恒定 ， 而且不受 胃肠道可变因素 （ 如蠕动、 Ｈ、胃排空时间等 ） ｐ 的影响 ，是 目前应用较 为广 泛的 口服控释 制剂。硝苯地平控
释片 （ 拜新 同 ） 就属于渗透泵型控释片。
２２３ 膜控 型 片剂 这类 制剂 是通 过 在普通 片剂外 包 以具 ．． 有良好机 械性 能和成膜性能 的高分子 聚合 物形成 的薄膜 而达 到缓 释的制剂。依 据包衣材料性能 和包衣 工艺，这类制剂可
《 国 学 》 卷第ｌ期（ 第２ ￣）０ ￣５ 综合医学 Ｚ ｎ ｈ ｙ ｕ 中 医 创新 第９ ４ 总 ２ ２１ ｌ） ４ ２ｚ ］ ｏ ｇ ｅｉ ｅ ｘ
缓控释制剂 的研究 进展 和临床应用 中存在 的问题
张红 梅 ① 袁 月玲 ①
【 摘要 】 缓 控释制剂是近数十年来制剂研究 的一个 重要部 分。本文对缓控 释制剂的研 究进展进行 综述，并对常用缓控释制剂临床应用 中
２２２ 渗透泵 型控释片 ．． 这种制剂是利用渗透压原 理达 到控 释 目的的制剂 ，一般 由片芯和包衣 膜两部 分构成，按 照结构
剂 用于 临床 的初期 ，虽然 药品说 明书已标 明药 品的半衰 期， 大家 对 它的认识 不太 清楚 ，常出现按 普 通剂 型用法 进行 处 方，一天 多次 给药，现 在这种 情况很少 了，而服用 次数少 的 现 象 还是 比较多 的。在人 们的观 念 中缓 控 释制 剂就意 味 着
材料通过 压制或融合技术制 成的片剂。按骨架材料 的性 质可 分为三种 ：１亲水凝胶骨架片，如格列奇特缓释片 （ （ ） 达美康 ） 。 （） ２ 生物溶 蚀性骨架 片，如硫酸 吗啡 控释片 （ 美施 康定 ｏ（） ３ 不溶性骨架片，如单 硝酸异 山梨酯缓释片 ｆ 依姆多 ）ｌ ［ Ｓ ｏ
大致分为微孔膜包衣 片和肠溶膜 控释片两类 。前者如单硝酸
异 山梨酯 缓释片 嘲； 后者 如埃 索美 拉 唑肠 溶片 （ 耐信 ） 、阿 慢地恒速 或接近恒 速地释放药物 】 。与其相应 的普通制剂相 司匹林肠溶片 （． ，拜 阿司匹灵 。口服结肠定位 给药 系统 ０１ ｇ
比，这两种制剂 给药频率至少减少一 半或有所 减少，能增加
除以上类型外 ， 口服缓 控释 制剂还有乳剂 、 微囊剂、 剂、 膜
脂质体 、纳米粒子等 ［－１ １１０ ０２
３ 临床 应 用
３１ 存在 的问题 ． ３１ 用药 次数错 误 （ ．１ ． 服用次 数 过多或 过少 ） 在缓 控释 制
制剂是 药物 的临床应 用形 式。６ 代初美 国 Ｓ Ｏ年 ＫＦ公司 技 术人员受西式 点心上小 颗粒 的启示 ，开始了缓释颗粒 以及 装 囊后成为缓释胶囊 的研 究。经 过几十年 的发展 ，缓控 释制 剂理 论更趋完善 、系统 ，缓控释 制剂工艺 日 成熟 。本文就 趋
缓控 释制剂的研究进展 进行介绍，并对 常用缓控释 制剂临床 应 用中存 在的问题进行总结分析。 １ 缓控释制剂的概念 和特点 缓 释制剂是指在规 定的释放介质 中，按要求缓 慢地非恒 速释放 药物。控释 制剂是指 在规定 的释放介质 中，按要求缓
内，对于半衰期短的药物 ，可降低给药频率 ，避 免夜间给药 ， 晶纤维素等赋 形剂用挤出滚 圆法制备了２ ４ｈ的硝苯地平骨架 缓释微丸 。
２２５ 胃内漂 浮缓 控释制剂 胃内漂浮滞 留制剂是根据流体 ．．
动力学平衡原 理设 计制作 的一种特 殊缓释制剂 。口服后能较
使用更方便 】 ３ 最大限度减少毒副作用 。 。（ ）
存在的问题 进行分析 ，以促进 临床正确合理 用药、提高患者的依从 陛。
【 关键词 】 缓控 释制剂 ； 研究进展 ； ｌ床应用 ； 合 理用药 ｌ 缶
ｄ ｉ １ ．９ ９ ．ｓ． ７ － ９ ５２ １． ． ２ ｏ ： ０３ ６ ￣ｉ ｎ１ ４ ４ ８ ．０ ２１ １ ｓ ６ ４０
这类制剂特 别适用于治疗慢 性胃病或 主要在 胃和十二指肠吸
收的药物 。
酰胺类化合物 ， 到延长药物作用时间的目 达 的。 甾体激 素 ｃ ２ 一１
位羟基成酯可 以使作用时间明显延长 。 ２２ 药剂法是制备缓释制剂的主要方法 ，工艺原理 主要是使 ． 用阻滞材料使药物溶出速率 降低和扩散速度减慢。
２ 缓控释制剂类型及特点
长时 间在 胃中呈漂浮状 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ，而不受 胃排 空速率 的影 响，药物
以预期 的速率 从体系中缓慢 释放 ，从而达 到缓 释的效 果 网 。
缓 控 释制 剂 的制 备方 法包 括化 学 法和 药剂法 两大 类 。 ２１ 化学法是指通过化学修饰将药物制成难熔盐、酯类 以及 ．
药浓 度更加平 稳。缓控释 制剂是 应 临床 治疗需要 而产生 的。
（Ｃ Ｄ ） Ｏ Ｄ Ｓ 也属于肠溶膜控 释制剂 ，在 胃肠道 上段易降解 的肽
２２４ 缓控释微丸 ．． 缓控释微 丸是 指将药物与阻滞剂混合制
或显著增 加患者的依从性 【，其 中控释 制剂比缓释制剂 的血 类和蛋 白质类 药物都可制成 Ｏ Ｄ Ｓ ２ ］ Ｃ Ｄ。 临床实践发现 ，一些慢性病 患者在用 普通制剂进行治疗 时依 丸 或先制 成普通丸 芯后包缓 控释衣膜 而制备 的小 型丸剂 口， 】 从性 差 ，而缓 控释 制 剂缓 慢释放 药物 有 以下特 点 ：１ 能使 其直径范 围为 ０５～１ ｆ） ． ． ｍｍ。任君刚等 采用溶剂 一熔 融法 ５ 血药 浓度 平稳 ，避 免 峰谷 现象 ，有 利 于降低 药物 的毒 副作 制备了硝 苯地平 固体分 散体 ，加 以乙基 纤维素骨架材料 、微 用 ，特别 是 对于 治疗 窗窄 的药物 ，可保证 其安 全 性 及有 效 性 。（） 血药浓度 在较长 时间内维持在有效 治疗浓度 范 围 ２使
可制成 双层或双室 渗透 泵片。这种制剂的体 内释药不 仅均匀 恒定 ， 而且不受 胃肠道可变因素 （ 如蠕动、 Ｈ、胃排空时间等 ） ｐ 的影响 ，是 目前应用较 为广 泛的 口服控释 制剂。硝苯地平控
释片 （ 拜新 同 ） 就属于渗透泵型控释片。
２２３ 膜控 型 片剂 这类 制剂 是通 过 在普通 片剂外 包 以具 ．． 有良好机 械性 能和成膜性能 的高分子 聚合 物形成 的薄膜 而达 到缓 释的制剂。依 据包衣材料性能 和包衣 工艺，这类制剂可
《 国 学 》 卷第ｌ期（ 第２ ￣）０ ￣５ 综合医学 Ｚ ｎ ｈ ｙ ｕ 中 医 创新 第９ ４ 总 ２ ２１ ｌ） ４ ２ｚ ］ ｏ ｇ ｅｉ ｅ ｘ
缓控释制剂 的研究 进展 和临床应用 中存在 的问题
张红 梅 ① 袁 月玲 ①
【 摘要 】 缓 控释制剂是近数十年来制剂研究 的一个 重要部 分。本文对缓控 释制剂的研 究进展进行 综述，并对常用缓控释制剂临床应用 中
２２２ 渗透泵 型控释片 ．． 这种制剂是利用渗透压原 理达 到控 释 目的的制剂 ，一般 由片芯和包衣 膜两部 分构成，按 照结构
剂 用于 临床 的初期 ，虽然 药品说 明书已标 明药 品的半衰 期， 大家 对 它的认识 不太 清楚 ，常出现按 普 通剂 型用法 进行 处 方，一天 多次 给药，现 在这种 情况很少 了，而服用 次数少 的 现 象 还是 比较多 的。在人 们的观 念 中缓 控 释制 剂就意 味 着
材料通过 压制或融合技术制 成的片剂。按骨架材料 的性 质可 分为三种 ：１亲水凝胶骨架片，如格列奇特缓释片 （ （ ） 达美康 ） 。 （） ２ 生物溶 蚀性骨架 片，如硫酸 吗啡 控释片 （ 美施 康定 ｏ（） ３ 不溶性骨架片，如单 硝酸异 山梨酯缓释片 ｆ 依姆多 ）ｌ ［ Ｓ ｏ
大致分为微孔膜包衣 片和肠溶膜 控释片两类 。前者如单硝酸
异 山梨酯 缓释片 嘲； 后者 如埃 索美 拉 唑肠 溶片 （ 耐信 ） 、阿 慢地恒速 或接近恒 速地释放药物 】 。与其相应 的普通制剂相 司匹林肠溶片 （． ，拜 阿司匹灵 。口服结肠定位 给药 系统 ０１ ｇ
比，这两种制剂 给药频率至少减少一 半或有所 减少，能增加