芦荟大黄素的研究进展况金金论文

1 引言

芦荟大黄素（AE）是蓼科植物掌叶大黄的根和块茎中含有的一种活性成分,也是芦荟中含有的重要的药理成分羟基蒽醌衍生物中的一种[1]。其作为中药中的一种重要的活性成分，已经发现了很多的药理作用，对诱导癌细胞凋亡，与DNA作用、对免疫细胞的增殖都有一定的作用。人们对它的研究已经从分离提取等方法的研究逐步上升到在医学领域的应用作用。本文就近些年有关芦荟大黄素的提取方法、测定方法以及其应用进行了简单综述。

2芦荟大黄素的性质

芦荟大黄素的分子式C15H10O5，分子量270.2 ，结构式如图1，其为橙色针状结晶(甲苯中), 或土黄色结晶粉末。熔点223～224°，易升华。可溶于乙醛、苯、热乙醇、稀氨水、碳酸钠和氢氧化钠水溶液。在乙醚及苯中呈黄色, 氨水及硫酸中呈绯红色。在酸性溶液中被还原则生成蒽酚及其互变异构体的蒽酮。

图1 芦荟大黄素的化学结构式

Fig1 Chemical structure of aloeemodin

3 芦荟大黄素的提取方法

3.1一般萃取

陈伟[2]等以无水乙醇为萃取剂，从芦荟叶片和渗出汁液中提取芦荟大黄素。把熟库拉索芦荟叶片切割成10片，清洗干净后，收集渗出来的汁液，水浴加热蒸干，得到黄色的芦荟大黄素的粗产品，把产品放置在烧杯中，每次用5ml的无水乙醇提取4次，过滤，即可得到芦荟大黄素。

3.2超临界CO2流体萃取

卢智[3]等采用最常用的等温降压技术，在此过程中，芦荟萃取物和夹带剂随CO2流出萃取釜，然后流入低压的分离釜。压力降到二氧化碳临界压力以下时，会极大地降低芦荟大黄素在CO2的溶解度，最后芦荟大黄素和夹带剂会被留在分离釜中，进而达到分离提取的目的。

3.3 微波辅助萃取

马稳等[4]利用微波辅助正交实验法研究芦荟中芦荟大黄素的最佳提取工艺，考察微波辐射功率、乙醇浓度、料液比及辐射时间等单因素对提取率的影响，进行正交

实验。结果表明微波辅助萃取使得芦荟大黄素的提取率为1.25%，与传统醇提法相比，该法省时、提取率高。

4 测定方法

4.1高效液相色谱法

薛小平等[5]利用HPLC法对自制的清热解毒方流侵膏的芦荟大黄素的含量进行了测定，结果表明该方法简便可靠，重复性好，可以为质量控制提供参考依据。

杨文远等[6]用反相高效液相色谱法分离并测定了决明子中芦荟大黄素和大黄素, 建立了该中药中芦荟大黄素、大黄素分离、测定的色谱方法。分析表明, 各地决明子中均含有相当量的芦荟大黄素和大黄素, 不同样品之间含量有一定差别, 有的甚至差别较大, 但总体水平有一定规律性。

4.2 毛细管区带电泳法

王德先等[7]建立了毛细管区带电泳测定中药芦荟中的有效成分芦荟甙和芦荟大黄素的分析方法。定量分析表明,芦荟甙的质量浓度为0 .0 2 9g. L - 1～ 1. 0 0 g. L - 1时，其峰面积与质量浓度呈线性关系(r =0 .997)；芦荟大黄素的质量浓度为5.4mg/L～8.4mg/L时，其峰面积与质量浓度呈线性关系(r =0 .999)。

4.3 荧光光度法

齐登福等[8]利用荧光光度法研究确定了测定芦荟大黄素的适用条件。在λex/

= 470/ 540nm，pH = 7. 0的实验条件下，测定的线性范围为1.0～8.1μg. mL - 1 , em

检测限为0. 031μg. mL-1，方法精密度为2. 18 % ，并成功地测定了样品决明子、血清和尿样中芦荟大黄素的含量。

4.4分光光度法

杜永峰等[9]建立了纯化大黄素的新方法，并改进了分光光度法测定大黄素含量的方法。测定结果准确、设备简单、成本低廉、实用性强，适合大批量样品的测试。

4.5电化学方法

邹洪等[10]用单扫示波极谱法研究了芦荟大黄素的电化学行为。研究了芦荟大黄素在水溶液中的电化学行为, 提出了电极反应机理, 建立了芦荟大黄素的单扫示波极谱分析方法, 测定了中药大黄中的芦荟大黄素的含量, 结果良好。另外, 还考察了芦荟大黄素对O2T的清除作用。

林新华等[11]芦荟大黄素在以0. 1 mol/ L HAc (pH =2.89) 为支持电解质，玻

碳电极为工作电极的吸附伏安行为.结果表明芦荟大黄素存在一个准可逆的双电子转移过程,其峰电流I p和峰电位E p与溶液pH 值有关. 同时还建立了用1.5阶微分阳极溶出伏安法测定含量的新方法.该法用于含有芦荟大黄素体系的测定，具有简便、快速、准确等优点.可用于不同品种芦荟中芦荟大黄素的直接测定。4芦荟大黄素的作用

5.1芦荟大黄素诱导肿瘤细胞的凋亡

Lee等[12]报道芦荟大黄素能诱导肺癌细胞株CH27发生凋亡，用不同浓度的AE作用于肿瘤细胞，会发现剂量-时间依赖性的抑制关系，同时发现这种抑制作用在AE的浓度为50um时效果最显著[13]。在AE诱导肿瘤细胞凋亡研究中，酶的参与是一个重要因素，但怎样具体诱导肿瘤细胞的凋亡的过程还在进一步的研究当中。

5.2芦荟大黄素清除氧自由基

芦荟大黄素含有多个酚羟基蒽醌类化合物，蒽醌类化合物具有对O2-的清除作用是通过自身含有的酚羟基基团与超氧阴离子发生了单电子转移所致。研究表明芦荟大黄素对O2-、和·OH均与很强的清除能力，抑制的效果随浓度的增大而增强[14]。·OH的清除率是反映了药物抗氧化性的重要指标。

5.3芦荟大黄素对T淋巴细胞增殖的影响

T淋巴细胞在抗原或者在有丝分裂原的刺激下活化和增殖是人机体非常重要的免疫反应，研究发现芦荟大黄素可以影响巨噬细胞分泌细胞因子[15]。芦荟大黄素可以阻断PHA引起的淋巴细胞升高，且与药物的剂量有关，因为淋巴细胞的钙离子的升高，会使细胞外的钙离子内流，进而会使芦荟大黄素对此有抑制作用。

5.4关于芦荟大黄素其他方面的研究

关于芦荟大黄素的研究是多方面的，不只限于有益的方面，科学家也同时注意到芦荟大黄素的毒性方面的研究。Mueller等[16]通过芦荟大黄素作用于淋巴瘤细胞，发现芦荟大黄素能诱导细胞的DNA发生损伤，损伤作用是通过抑制一种酶实现的。这也可能是蒽醌类衍生物毒性和诱导作用的原因。Wolfle等[17]将几种羟基蒽醌类衍生物作用于小鼠的原代肝细胞，发现这些物质对肝细胞恶性转化有影响，芦荟大黄素对诱导肝细胞遗传物质的合成有提升作用。这个发现也表明某些蒽醌类衍生物在生物体内的致癌作用也许和肿瘤的发生有一些关系[18]。