钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类
钙拮抗剂的分类及其治疗高血压时的选择_田晓兵
是第一代钙拮抗剂引起的副作用 ,可能也是第 二代钙拮抗剂对于左心室机能障碍病人产生副 作用的原因。尽管没有自律性激活作用 ,但一些 次要的血管舒张副作用还会存在 ,例如面色潮 红、头痛和踝关节水肿。
1 钙拮抗剂的分类 任何分类方法都不可避免地有它的局限性
和弊端 ,这是由分类的标准带来的。 最近由 To yo-Oka 等提出一种新的 分类方法 ,该 分类 体系是根据化学性质将化合物分成几个大的亚 类 ,这些亚类对于动脉和心脏的亲和性不一样。 根据药代动力学及药效学特性的不同 ,每个亚 类又分为第一代、第二代和第三代化合物 ,决定 它们分类的药物治疗特性如下: ( 1)化学结构和 组织选择性 ; ( 2)给药次数 /作用时间 ; ( 3)发生 低血压的起效速率 ; ( 4)药物反应的可预测性 ; ( 5)不良反应的发生率及严重性。表 1是钙拮抗 剂的分类 ,有几个国家很快将按这种方式上市 钙拮抗剂。
3 钙拮抗剂的选择 当治疗费用有限时 ,应该选择第一代钙拮
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抗剂 ,普通剂型可大大减少每日的费用。在其他 情况下 ,应使用更新的钙拮抗剂。对于二氢吡啶 类与非二氢吡啶类的药效学和药代动力学的比 较已有全面的综述。
地尔硫 和维拉帕米有心率减慢作用 ,最 近关于第一代钙拮抗剂安全性的争论 ,使研究 人员把它们称为心率减慢剂以示区别。 在与高 血压有关的疾病中 ,后心肌梗死也许是与这种 差别相关性最大的临床情况 ,在这种情况下 ,维 拉帕米是唯一表现出对发病率和死亡率无作用 或有降低作用的钙拮抗剂。然而 ,应该强调的是 在这种情况下 β-阻滞剂是辅助性预防治疗的主 要依靠 ,它们可以安全地与二氢吡啶类合用 ,而 β-阻滞剂与地尔硫 或维拉帕米合用则要冒着 心动过慢和阻滞的危险。
二氢吡啶类钙离子拮抗剂联合非二氢吡啶类钙离子拮抗剂治疗合并难
论著•临床研究二氢wx类钙离子拮抗剂联合非二氢wx类钙离子拮抗剂治疗合并难治性高血压的老年血液透析患者的临床效果▲关玉珍1刘代华2周咏红1李俊明2曾坤2(广西柳州市人民医院1肾内科,2药剂科，柳州市545006,电子邮箱：mguan@sma.cam)【摘要】目的观察二氢咄喘类钙离子拮抗剂联合非二氢咄喘类钙离子拮抗剂治疗合并难治性高血压的老年血液透析患者的临床效果°方法纳入合并难治性高血压的老年血液透析患者33例，在使用二氢咄啜类钙离子拮抗剂的基础上，加用盐酸地尔硫卓片治疗4周。
观察治疗前及治疗4周后患者心率、血压，记录不良反应发生情况。
结果治疗有效率为93.94X(31/33)。
治疗后，不同性别、年龄和透析时间患者收缩压、舒张压(除外70~80岁患者)均低于治疗前(P<0.05)，治疗前后心率无明显变化(P>0.05)。
随访6个月，有2例患者出现胸闷伴心动过缓。
结论非二氢咄啜类钙离子拮抗剂联合二氢咄啜类钙离子拮抗剂能有效降低合并难治性高血压的老年血液透析患者的血压水平，且对心率无明显影响。
【关键词】难治性高血压；血液透析；老年；地尔硫卓；二氢咄啜类钙离子拮抗剂【中图分类号】R969.4【文献标识码】A【文章编号】0253-4304(2019)15-1891-04DOI：10.11675/j.issn.0253-4304.2019.15.05Clinical effect of dihydropyridine calcium antagonists combined with non-dihydropyridinecalcium antagonists on elUerly hemodialysis pahects complicated with refractory hypertecsionGUAN Yu-zhen,LIU Dai-hua2,ZH0U Yong-hon),U Jun-ming1,ZENG Kun2(1Department of'Nephrology,2Department of'Pharmacy,Liuzhoo General Hospital,Liuzhoo545006,China)(Abstract)Objective Tv observe the clinicat eVect of dinydropyydUle calcium antagonists combined with non-dihydropyydine calcium antagonists on elderty hemodialysis patients with refractoa hypvWnsion.Methods Thirtythae elderty patients with hemodialysis complicated with refractore hypelension enrolled were administered additionat Diltiazem Hydwchmyde Tablets for4weeks based on the medication of dihydropyydine calcium antagonists.Patients r heat rate and blood pressure were obserned before and4weeks after treatment, and the incidenco of adverse reactions was recorded.ResulU The therapeutic efficienco was93.94%(31/33).The posttherapeutic systolic and diastolic blood pressure were lower than the pretherapeutic in mate and femate patients,or patients in dmferent age goups or with digerent hemodialysis durations(excluding patients aged70-80yeao)(P<0.05),heaC rate showed no obvious alterations before and after treatwent(P>0.05).I a6-month follow-up,2cases suffered from oppression in chest and bradycardia. ConcUlUon Non-dihydropyridine calcium antagonists combined with dihydropyridine calcium antagonists can/fec/vety reduco blood pressure level in elderty hemodialysis patient with refractore hypetension,but has no obvious6X60-8on heae(Key words]Refractoa hypetension,Hemodialysis,Elders,Diltiazem,Dihydropyedine calcium antagonist血液透析患者常合并难治性高血压，非二氢毗睫类钙离子拮抗剂是治疗难治性高血压的可选择降压药，但因临床医生认识不足,选用率较低。
降压药有几大类
在生活中，降压药的种类是比较多的，有长期服用的降压药以及利尿剂、短期降压药等，这些降压药的使用我们应该要根据病情来选择，大家在服用降压药的时候要咨询医生的意见，并且了解降压药的用量，对于不能长期服用的降压药要避免，而高血压比较严重是需要采用大剂量的短期降压药。
常用降压药物包括钙通道阻滞剂，血管紧张素转换酶抑制剂，也就是ACEI，血管紧张素二受体阻滞剂，也就是ARB，利尿剂和β受体阻滞剂五类，以及由上述药物组成的固定配比复方制剂，此外，阿尔法受体阻滞剂或其他种类降压药，有时也可应用于某些高血压人群。
一，钙通道阻滞剂，包括二氢吡啶类钙拮抗剂和非二氢吡啶类钙拮抗剂，前者如硝苯地平，尼群地平，氨氯地平和非洛地平等。
非二氢吡啶类钙拮抗剂，主要包括维拉帕米和地尔硫卓两种药物。
二，ACEI，常用药包括卡托普利，依那普利，贝那普利，雷米普利等。
三，ARB,常用药包括氯沙坦，缬沙坦，厄贝沙坦等，尤其适用于伴左心室肥厚者。
四，利尿剂，通过利钠排水，降低高血容量负荷，发挥降压作用，主要包括噻嗪类利尿剂，袢利尿剂，保钾利尿剂，与醛固酮受体拮抗剂等几类，用于控制血压的利尿剂主要是噻嗪类利尿剂，常用的噻嗪类利尿剂主要是氢氯噻嗪和吲达帕胺，保钾利尿剂如阿米洛利，醛固酮受体拮抗剂如螺内酯等，有时也可用于控制血压。
五，β受体阻滞剂，常用药物包括美托洛尔，比索洛尔，卡维地洛和阿提洛尔等，美托洛尔，比索洛尔对β一受体有较高选择性，因阻断β二受体产生不良反应较少，既可降低血压，又可保护靶器官，降低心血管事件风险。
心血管药物临床应用指导原则(征求意见稿)
心血管药物临床应用指导原则（征求意见稿）目录前言 (5)第一章心血管药物临床应用的基本原则 (6)一、严格掌握心血管药物治疗的适应证 (6)二、合理制订心血管药物治疗方案 (6)三、加强疾病管理，提高患者依从性 (7)四、重视疾病的综合治疗 (7)五、监测心血管药的不良反应 (8)第二章心血管药物临床应用的管理 (9)一、管理要求 (9)二、落实与督查 (9)第三章各类心血管药物的适应证、禁忌证和注意事项 (11)一、血管紧张素转换酶抑制剂 (11)二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB） (13)三、钙离子拮抗剂 (14)（一）二氢吡啶类 (14)（二）非二氢吡啶类 (15)（三）钙拮抗剂注射液 (16)四、β受体阻滞剂 (16)五、α受体阻滞剂 (18)六、调脂药 (18)（一）他汀类 (18)（二）贝特类 (20)（三）烟酸 (21)（四）树脂类 (22)七、血管扩张剂 (22)（一）肼苯达嗪 (23)（二）硝普钠 (23)八、硝酸酯类药物 (24)九、洋地黄类药物 (27)十、强心双吡啶类正性肌力药物 (28)十一、拟交感胺类正性变力性药物 (29)（一）噻嗪类利尿剂 (31)（二）襻利尿剂 (32)（三）保钾利尿剂 (33)十三、抗血小板药物 (34)（一）阿司匹林 (34)（二）氯吡格雷 (36)（三）血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂 (36)十四、抗凝药物 (38)（一）普通肝素 (38)（二）低分子肝素 (40)（三）华法林 (41)十五、纤维蛋白溶解药物 (43)十六、抗心律失常药物 (45)（一）Ⅰ类抗心律失常药物 (46)Ia药物 (46)Ⅰb类药物 (48)（二）Ⅱ类抗心律失常的药物(β受体阻滞剂) (51)（三）Ⅲ类抗心律失常的药物 (53)（四）IV类抗心律失常的药物 (56)（五）洋地黄类药物（强心甙类药物）抗心律失常治疗 (59)第四章心血管药物在不同心血管疾病中的治疗原则 (61)一、高血压 (61)（一）原发性高血压 (61)（二）继发性高血压 (62)（三）高血压急症 (64)（四）老年高血压 (64)二、心律失常 (65)（一）早搏 (65)（二）心动过速 (66)（三）颤动与扑动 (68)心室颤动 (68)心房颤动 (68)三、心力衰竭 (69)（一）慢性心力衰竭 (69)（二）急性左心衰竭或慢性心力衰竭急性加重 (71)四、冠心病 (72)（一）稳定性心绞痛 (72)（二）急性冠状动脉综合征 (73)急性ST段抬高型心肌梗死 (73)非ST段抬高型急性冠状动脉综合征 (75)五、血脂异常 (76)六、心脏瓣膜病 (79)（一）二尖瓣狭窄 (79)（二）二尖瓣关闭不全 (80)（三）主动脉瓣狭窄 (81)（四）主动脉瓣关闭不全 (82)（五）三尖瓣狭窄 (83)（六）三尖瓣关闭不全 (83)（七）肺动脉瓣狭窄 (84)（八）肺动脉瓣关闭不全 (85)（九）联合瓣膜病 (85)七、血栓栓塞性疾病 (86)（一）静脉血栓栓塞性疾病 (86)肺血栓栓塞症 (87)深静脉血栓 (91)（二）动脉血栓性疾病 (92)肢体血管血栓 (92)肠系膜血管血栓 (94)八、心肌炎、心肌病 (95)（一）急性心肌炎 (95)（二）肥厚型心肌病 (96)（三）限制型心肌病 (97)九、感染性心内膜炎 (97)前言心血管药物在临床多种疾病的诊断和治疗上广泛应用。
钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类
●钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类
二氢吡啶类主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道主因引起血管扩张。
在临床上主要用于治疗高血压。
常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。
二氢吡啶类因为扩张外周血管，降低外周阻力，从而引起反射性心率增高，其他CCB 类药物无这种作用。
非二氢吡啶类除了作用于血管平滑肌上的L型钙通道外，还对窦房结及房室结的钙通道有选择性引起心率减慢、交感神经活性下降。
包括维拉帕米及地尔硫卓。
主要用于心律失常〔如维拉帕米〕、和冠心病心绞痛〔如硫氮卓酮〕。
二氢吡啶类钙拮抗剂会引起反射性心动过速，加重房速发作，非二氢吡啶类钙拮抗剂有减慢心率的抗心律失常作用，二氢吡啶类仅有降压作用，无抗心律失常作用。
※血管平滑肌：是指存在于血管壁且组成其主要局部的特定类型平滑肌。
血管平滑肌的收缩或松弛的同时会改变血管的体积以及局部的血压，此一机制负责将体内的血液重新分配到体内其他需要血液的区域中〔即需氧量突然增加的区域〕。
因此血管平滑肌的主要功能就是调节体内血管的管径。
过度的血管收缩将会导致高血压，然而例如休克中出现的过度血管舒张会导致低血压。
相较于静脉来说，动脉其血管壁中具有大量更多的平滑肌，因此其外壁更厚。
这是因为他们需要将被泵出的血从心脏运送到需要含氧血的所有器官与组织之中。
他们的内皮膜都很相似。
血管平滑肌主要被交感神经系统通过肾上腺素能受体〔肾上腺素受体〕支配。
存在于血管平滑肌中的肾上腺素受体有以下三种类型：α1、α2和β2。
这些细胞受体的主要内源性冲动剂为去甲肾上腺素〔NE〕。
探讨钙离子拮抗剂类降压药的临床应用及不良反应
探讨钙离子拮抗剂类降压药的临床应用及不良反应摘要】目的：探讨钙离子拮抗剂类降压药的临床应用和不良反应；方法：对相关文献资料进行查阅，对钙离子拮抗剂的临床应用和不良反应进行分析学习；结果：在心血管等各种疾病中，钙离子拮抗剂都具有比较广泛的应用，低血压、心律失常、心力衰竭、外周水肿、牙龈增生、便秘以及房室传导阻滞等是常见的不良反应。
结论：在临床应用钙离子拮抗剂类降压药时，在重视临床治疗效果和药物药力作用的同时，还需要对药物不良反应进行有效预防，从而让药物的临床治疗效果得到有效提升。
【关键词】钙离子拮抗剂；降压药；临床应用；不良反应【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2015）25-0187-02高血压是当前最主要的一个公共卫生问题，现阶段虽然抗高血压药物较多，但是高血压的临床治疗并没有很好达到相关的指南要求。
很多高血压患者都没有显著的临床体征和症状，所以正确认识高血压，对高血压进行早期预防和治疗，对于提高患者生活质量，保证患者身体健康具有非常重要的作用[1]。
在对高血压患者进行临床治疗时，应该在专业的医生指导下，根据患者的具体情况制定有针对性的治疗方法，保证合理科学的使用抗高血压药物。
钙离子拮抗剂是一种应用较广的降压药物，而且也是相关指南中的推荐降压起始药物，对老年患者具有比较好的临床疗效。
1.钙离子拮抗剂类降压药的临床应用分析1.1心血管系统方面的应用钙离子拮抗剂可以分成非二氢吡啶类药（如地尔硫卓、维拉帕米、噻帕米以及加洛帕米等）和二氢吡啶类药（硝苯地平片、尼莫地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平、拉西地平、尼伐地平以及依拉地平等），具有负性频率、负性传导、血管扩张、负性肌力的效果。
因为钙离子拮抗剂的结构不同，所以钙离子拮抗剂的效果也有所差异。
钙离子拮抗剂可以让外周阻力降低，对血管进行扩张，进而让血压降低，能对收缩压和舒张压进行及时有效地降低。
钙离子拮抗剂具有减慢心率的作用，在对自发性心绞痛和冠脉痉挛引起的变异性心绞痛进行治疗时，钙离子拮抗剂是最常用的药物。
钙拮抗药
a: 二氢吡啶类 b：苯硫卓类 c：苯烷胺类
d: 粉防己碱
2类：选择性作用于其它电压依赖性C2+通道
T, N,P 通道
3 类：非选择性通道调节剂
【按药物的发展和特点分类】
第一代：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫卓 特点：疗效稳定，不良反应少 第二代：非洛地平、尼莫地平、尼群地平 等 特点：高度血管选择性，性质稳定， 疗效确切 第三代：氨氯地平、普拉地平等 特点：高度血管选择性，半衰期长， 作用持久
禁用低血压：硝苯地平
常用钙拮抗药
一、选择性作用于血管的钙拮抗药
硝苯地平（心痛定）
1、心脏：
常用量：对窦房结、
2、舒张血管作用
治疗心绞痛；高血压； 肺动脉高压症
房室结及心收缩性的 抑制作用较弱， 大剂量：能反射性加 速房室传导，在整体 中不降低心肌收缩性。
加窄舒 缺冠张 血脉已 区，痉 流故挛 量能的 增狭
选择性钙拮抗药:
1.苯烷胺类：维拉帕米、加洛帕米等
【世界卫生组织（WHO ,1987 )分类】
2.二氢吡啶类 ：硝苯地平、尼莫地平、 氨氯地平等
3.苯硫卓类：地尔硫卓等
非选择性钙拮抗药:
1.二苯哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪等 2.普尼拉明类：普尼拉明等 3.其它类：哌克昔林等
国际药理学联合会(IUPHAR,1992)分类：
间接：扩冠，增加心肌缺血区供血；减少作功； 降低心脏耗氧、抑制血小板聚集等.
二、对血管的作用
主要舒张动脉血管→ 血压↓
冠状血管敏感（大、小） →扩冠、增加
冠脉流量及侧支循环→缺血区血流再分 布
扩张脑血管：增加脑血流量 解除外周血管痉挛
钙通道阻滞剂CCB概述
随着医药技术的不断发展，钙通道阻滞剂的研究和应用领域也在不断拓展，为医药企业提供了广阔的市场和发展空间。同时，国家对于医药行业的支持力度也在不断加大，为钙通道阻滞剂的研发和应用提供了更好的政策环境。
挑战
挑战与机遇
06
总结与展望
研究成果总结
CCB在降压治疗中具有重要地位，同时具有靶点特异性，可以与其他类别降压药物联合使用。
随着基因组学和蛋白质组学的发展，针对不同基因和蛋白质作用的药物研究将有更多的突破。
对临床应用的建议
CCB作为降压药物，应遵循医嘱使用，不要随意更改剂量或停药。
使用CCB时应配合低盐饮食，注意控制饮食中钠的摄入量。
建议定期检查血压，了解降压效果并预防并发症的发生。
THANKS
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非处方抗组胺药可能增强钙通道阻滞剂的抗过敏作用。
与非处方药物的相互作用
05
钙通道阻滞剂ccb的未来发展与研究方向
剂型改进
对现有钙通道阻滞剂品种进行剂型改进，提高患者的依从性和疗效。
研发新品种
国内外医药企业在新药研发方面持续投入，寻找更高效、安全、低副作用的钙通道阻滞剂品种。
联合用药
与其他药物联合应用，提高疗效并降低副作用。
不良反应的风险与预防
在使用钙通道阻滞剂ccb时，应严格遵医嘱，不要随意更改药物剂量。
使用注意事项
严格遵医嘱
在使用过程中，要注意观察不良反应的发生，如出现不良反应应及时就医。
注意观察不良反应
部分患者在使用钙通道阻滞剂ccb后可能出现一些不适症状，但不要随意停药，应在医生指导下进行调整。
不要自行停药
xx年xx月xx日
钙通道阻滞剂ccb概述
CATALOGUE
钙拮抗剂
钙拮抗剂一、概述钙拮抗剂(Calｃｉum Aｎtagｏniｓtｓ),也叫钙通道阻滞剂(ＣalciumＣhannｅｌBlｏｃkers)主要通过阻断心肌与血管平滑肌细胞膜上得钙离子通道,抑制细胞外钙离子内流,使细胞内钙离子水平降低而引起心血管等组织器官功能改变得药物。
临床常用得有硝苯吡啶、异搏定、硫氮卓酮等。
对心脏得作用,主要就是抑制心肌去极化过程中第二时相钙离子内流,降低细胞内钙,减弱心肌收缩力,降低心肌氧耗量,同时抑制窦房结与房室结得钙内流,使窦房结自律性下降,房室传导减慢,心室率降低,如异搏定,硫氮卓酮。
在血管主要扩张动脉平滑肌,降低外周阻力,而对静脉平滑肌作用甚小,如硝苯吡啶。
此类药物临床主要应用于高血压病、冠心病与心律失常。
二、钙拮抗剂得作用机制血管平滑肌细胞得收缩有赖于细胞内游离钙,若抑制了钙离子得跨膜转运,则可使细胞内游离钙浓度下降,钙拮抗药通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,进而降低血压。
主要就是阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减弱兴奋收缩偶联,降低阻力血管得收缩反应性。
钙拮抗剂还能减轻血管紧张素Ⅱ(AngⅡ) 与α1肾上腺素受体介导得缩血管效应,减少肾小管钠得重吸收。
三、钙拮抗药得分类及特点根据药物得分子结构及其作用于Ｌ型钙通道得不同亚单位,可将钙拮抗剂分为二氢吡啶类与非二氢吡啶类,前者以硝苯地平为代表,后者代表药物有维拉帕米与地尔硫。
根据药物作用得持续时间,钙拮抗剂又可分为短效与长效两类。
长效钙拮抗剂包括半衰期较长得药物,例如氨氯地平;脂溶性膜控型药物,例如拉西地平(laｃidipｉne)与乐卡地平(lercaｎidipine);缓释或控释型制剂,例如非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等、根据药物受体结合特性、组织选择性与药代动力学特点等决定得临床作用,分为第一代、第二代、第三代与第四代。
第一代钙拮抗剂均为短效。
特点就是: ①量效关系难以预测、这就是因为生物利用度低、波动大,造成个体内与个体间得药物血浆浓度波动大、②由于快速得血管扩张与交感神经系统激活引起反射性心动过速、心悸与头痛,尤其以硝苯地平最为明显,这就是因为此药得达峰时间较短(1 h)。
高血压的钙拮抗剂治疗及新2
2007版欧洲高血压指南中又增添了： 左心室肥厚 黑色人种 冠状动脉粥样硬化
高血压的钙拮抗剂治疗及新进展
抗动脉粥样硬化临床研究 观察方法
颈动脉超声 冠状动脉造影(QCA) 血管腔内超声
高血压的钙拮抗剂治疗及新进展
钙拮抗剂逆转IMT增厚的临床试验
MIDAS (JAMA 1996; 276: 785) VHAS (J Hypertens 1998; 16: 1667) PREVENT (Circulation 2000; 102: 1503) INSIGHT ( Circulation 2001; 103: 2949) ELSA ( 23th ESC Meeting, 2001) ARES(J Hypertens 2001;19(suppl 2):S104)
1991年 2002年
26.6 30.2
12.2 24.7
2.9 6.1
1999-2002年，美国的高血压控制率达到34%
高血压的钙拮抗剂治疗及新进展
高血压病人血压控制情况
<140/90 mm Hg
美国
27%
加拿大
22%
中国
4%
英格兰
6%
法国
24%
高血压的钙拮抗剂治疗及新进展
中国高血压患者更容易并发脑卒中
(－)
血管平
高血压的钙拮抗剂治疗及新进展
长效CCB广泛适用于各种高血压患者
老年人 同时服用其他药物 伴有糖尿病、高脂血症 伴有冠心病/心绞痛 伴有心衰（氨氯地平） 亚洲人群 各种肾脏疾病/各种程度肾功能不全
高血压的钙拮抗剂治疗及新进展
CCB降压适应症
非二氢吡啶类钙拮抗剂新功能举隅
临时缓解，但不能明显减少发作的次数。
一周后再次来我院呼吸科专家门诊，予加用NDHP-CCB类药物维拉帕米缓释片每次1片（240mg），每天2次，使用1周后哮喘发作程度减轻，发作间歇期延长、发作次
本例患者系典型过敏性因素引发的支气管哮喘，首次来院门诊时，给予常规对症治疗，虽然病情缓解，但不能长期控制
文/ 辛天宇（中国人民解放军总医院第六医学中心急诊科）
在急诊临床中，我们最常遇到的是感
染相关性疾病患者，而医务工作者在治疗这
类疾病时最有效的武器就是抗生素。
所谓
“知己知彼，方能百战不殆”，今天我首
先给大家简要概述一下基层临床中常用抗
生素的分类、各自特点及临床应用范围。
这类药物都有β-内酰胺环结构，是
抗生素大家族中分类范围最广、临床中应。
国家开放大学电大专科《老年用药基本知识》2022期末试题及答案（试卷号3771）
国家开放大学电大专科《老年用药基本知识》2022期末试题及答案（试卷号3771）A．药物和药品一样，没有什么区别B．保健品和药品一样，也有确切的疗效和适应证C．药品的通用名又叫专利名D．药品通用名，是中国法定药物名称，由国家药典委员会负责制定2．关于成分与形状的叙述，错误的是()。
A．“成分”就是该药品里面含有的能发挥药效的物质B．“性状”就是该药品的长、宽、高等尺寸C．很多说明书里不但有发挥药效的成分，还有制成制剂的所有成分D．“成分”一栏里都是一些我们不熟悉的化学名称3．下面关于药品不良反应的叙述，错误的是()。
A.不良反应就是合格的药品在正常使用情况下，伴随其治疗作用出现的不需要或有害的作用B．药品不良反应一般分为两种类型：A型反应和B型反应C．A型反应一般发生频率较低，但致死率高，不容易预测D．从临床症状上，药品不良反应可分为副作用、毒性作用、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应、依赖性、致癌作用、致突变作用、致畸作用等4．下列发挥局部治疗作用的用药是()。
A.口服华法林B．静脉滴注头孢呋辛C．芬太尼透皮贴剂D．氯霉素滴眼液5．下列关于口服给药描述，错误的是()。
A.口服给药最方便、安全和经济B．所有药物都经过消化道规律吸收，只是吸收多少不一样C．-般来说当口服给药不适用时，才会采取其他给药途径D．需要药物快速、精确或大剂量进入血液的时候，不适合通过口服给药6．以下关于购药原则的描述，错误的是()。
A.药名相同的药，有可能规格不同B．若正在服用处方以外的其他药物，应告知药师C．保健品不是药品，所以都是安全的，可以随意购买和服用D．药名相同的药，可能有不同剂型7．症状消失即可停药而无须考虑疗程的药物是()。
A．抗结核药B．解热镇痛药用于发热C．抗抑郁药D．糖皮质激素治疗免疫性肾病8．关于有效期的描述，错误的是()。
A．眼药水打开后，在说明书标出的有效期内均可使用B．有效期与药物贮藏条件相关C．有效期至“2022年7月”，指可用至“2022年7月31日”D．有效期与失效期均可用于描述药品的使用期限9．多用于病情急重者的制剂是()。
老年性高血压的治疗进展
老年性高血压的治疗进展【摘要】：高血压为临床常见综合性疾病，亦属常见慢性病，其主要特征为以体循环动脉血压升高为主，是诸多心脑血管疾病的重要危险因素。
老年性高血压以血压波动大为主要表现，若治疗不及时，任由疾病发展，可严重损伤机体靶器官，有着较高的致残率、致死率，严重危及居民身心健康。
目前，老年性高血压患者的治疗，以药物治疗为主，如：利尿剂、CCB、ACEI/ARB、β-受体阻滞剂、α-受体阻滞剂等。
鉴于此，本文就近年来老年性高血压的治疗进展进行综述。
关键词：老年性高血压；治疗；进展现阶段，随着社会经济发展，生活水平提高，以及人口老龄化程度加深，导致老年性高血压问题逐渐加重。
我国流行病学调查，60岁以上人群高血压患病率为49%。
老年人易合并多种临床疾病，并发症较多，其高血压的特点是收缩压增高、舒张压下降，脉压增大；血压波动性大，容易出现体位性低血压及餐后低血压；血压昼夜节律异常、白大衣高血压和假性高血压相对常见。
老年性高血压不仅会引起患者血压水平升高，还会诱发相关并发症，如：脑卒中、心力衰竭、冠心病、动脉硬化、慢性肾功能不全等。
当前临床尚未阐明老年性高血压患者的致病机制，所以其治疗尚无根治性措施。
因此，积极开展降血压治疗不容小觑。
老年高血压病人的血压应降至150/90mmHg以下，如能耐受可降至140/90mmHg以下。
对于80岁以上高龄老年人降压的目标值为﹤150/90mmHg。
老年高血压降压治疗应强调收缩压达标，同时应避免过度降低血压；在能耐受降压治疗的前提下逐步降压达标，应避免过快降压[1]。
因此，老年性高血压治疗方案的制定已成为迫切解决的问题。
鉴于此，本文就老年性高血压治疗进展的研究进行综述，旨在为临床提供一定参考。
1老年性高血压的诊断要点1.1老年性高血压的定义WHO（2006年）建议，世界各国应根据各自社会经济学背景，规定老年人的年龄切点，发达国家（如欧美国家）以≥65岁人群为老年人的年龄界限，而发展中国家则为≥60岁[2]。
常用降压药的分类和代表药及使用注意事项
降压作用明确,保护靶器官证据较多,对糖脂代谢无不良影响,适用于1-2级高血压,尤其对高血压合并左室肥厚、心力衰竭、心房纤颤预防、糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿/微量白蛋白尿等患者有益。也适用于ACEI引起咳嗽患者。对妊娠,高血钾、双侧肾动脉狭窄者禁用,偶见血管神经性水肿等不良反应。常用药有： 氯沙坦 、缬沙坦、厄贝沙坦。
钙拮抗剂 非二氢吡啶类
地尔硫卓
心绞痛,颈动脉粥样硬化 室上性心动过速
2-3度房室传导阻血管紧张素转换酶抑制剂 ACEI
卡托普利,贝那普利,培哚普利
充血性心力衰竭,心梗后 左室肥厚,左室心功能不全,颈动脉粥样硬化, 非 糖尿病肾病,微量白蛋白尿,蛋白尿
妊娠,高血钾,双侧颈动脉狭窄
硝苯地平有短效与长效之分,短效硝苯地平片口服后瞬时全部被吸收,大约在十分钟就起作用,但也很快就消退了约3到4小时。 长效硝苯地平,包括缓释与控释2种剂型。缓释片,作用特点在每一个药物分子外面用上不同的生物外膜,延缓它吸收,药物在体内缓慢释放,开始时释放速度较快,降压效果较好；随着时间推移,释放速度逐渐减慢,降压效果也逐渐减弱。硝苯地平控释片则不同,其作用特点是,在24小时内药物释放以等速定时定量释放,血药浓度维持较稳定,血压控制较平稳 。
四、利尿剂
降压作用明确,是难治性高血压的基础药物之一,尤其对老年高血压、心力衰竭患者有益,慎用于有糖脂代谢异常者,大剂量利尿剂对血钾、尿酸及糖代谢可能有一定影响,要注意检查血钾、血糖及尿酸。常用药有双氢氯噻嗪 、呋噻米 、螺内酯 。
五、β受体阻滞剂
降压作用明确,小剂量适用于伴心梗后、冠心病心绞痛或者心率偏快的1-2级高血压。对心血管高危患者的猝死有预防作用。对哮喘、慢性阻塞性肺气肿、严重窦性心动过缓及房室传导阻滞患者禁用,慎用于糖耐量异常者或运动员。β受体阻滞剂能改善提高心梗后生存率,减压缓和,1～2周内起作用。副作用：支气管痉挛、心动过缓、体位性低血压、心力衰竭加重、抑郁、引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、乏力及气管痉挛、抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。 HR<55考虑停药,长期适用注意对糖脂代谢的影响。常用药有： 美托洛尔 、比索洛尔 。
钙离子拮抗剂在急性冠脉综合征治疗中地位的再认识
二氢吡啶类（硝苯地平、氨氯地平等）和非二氢吡啶类（地尔硫卓和维拉帕米）两大类。
3
非二氢吡啶类具有更多的心肌选择性，更多的负性肌力、负性变时作用和减慢房室传导的作用。
二氢吡啶类具有较强的血管选择性，引起更多的外周血管扩张和反射性交感神经兴奋。
钙拮抗剂
两类钙拮抗剂都能预防冠状动脉收缩及降低血压
3
钙拮抗剂能有效解除冠状动脉痉挛。
钙离子拮抗剂治疗急性冠脉综合征在指南中的地位
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CCB的副作用包括低血压、HF加重、心动过度和A-V阻滞。
虽然CCB种类作用不同,但在UA/NSTEMI中尚没有表明哪一种比另一种更优越.
维拉帕米和地尔硫卓有益的证据最多.
CCB的有益证据是由于减少心肌氧耗、改善血流。
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钙离子拮抗剂治疗急性冠脉综合征在指南中的地位 CCB可以用于对硝酸酯或ß 受体阻滞剂无反应或耐受病人及变异型心绞痛病人，控制心绞痛发作。 在没有联合应用ß 受体阻滞剂时避免应用快速释放、短效的二氢吡啶（心痛定）。 肺水种和严重LV功能不全时避免应用维拉帕米和地尔硫卓。 ß 受体阻滞剂与CCB联合使用时应谨慎。因为负性肌力和传导阻滞。
CCB对于动脉粥样硬化及临床事件发生率的作用
2000 PREVENT
PREVENT：患者基线特征
Pitt et al. Circulation. 2000: 102:1503-10
总体(N=825)
平均年龄(岁)
56.9(30-78)
平均血压(mmHg)
SBP
129.4
DBP
78.8
疾病史人数(%)
钙离子拮抗剂在急性冠脉综合征治疗中地位的再认识
202X
202X
联合应用二氢吡啶类与非二氢吡啶类钙拮抗剂治疗心血管病
效应的增强大 于硝苯地 平浓度增 加所能带 来的效 应, 提示存在累加、协同效应[ 2] 。
4) 氨氯地平和地尔硫卓联用: 氨氯地平和地尔 硫卓联用时氨氯地平血浆浓度明显高于氨氯地平单 药组( P < 01 01) , 联用组收缩压较单药组进一步明显 下降。联用组中老年人的氨氯地平峰浓度和 0~ 48 h 曲线下面积( AUC0248) 均高于年轻人, 且其降压 效果更明显[ 11] 。
联用组不良反应少可能与联用时两药剂量较小及2者不良反应相互抵消有关132心绞痛钙拮抗剂抗心绞痛机制是多因素的可经降低心率血压心肌收缩力而降低心肌氧需舒张冠脉血管增加侧枝血流预防冠脉痉挛1目前相关文献最常见的是硝苯地平和地尔硫卓的联合应用
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中华高血压杂志 2007 年 5 月第 15 卷第 5 期 Chin J Hyper tension, May 2007, Vol. 15 No 5
收稿日期: 2006212216 作者单位: 福建医科大学 1. 第一临 床学院; 2. 附属 第一医院 心 血管内科; 福建 福州 350005; 通讯 作者: 林金秀, 电 话: 13950393026, E2mail: l injinxiu@ yahoo. com. cn
经活性无明显改变或可降低交感神经活性。可扩张 冠状动脉, 对缺血心肌有保护作用[ 628] 。较易存在窦 性心动过缓、房室传导阻滞、便秘等不良反应。
维拉帕米是比地尔硫卓更强的肝氧化酶抑制剂, 而 当 2 者分别与硝苯地平联用时, 地尔硫卓与硝苯地 平联用组硝苯地平血药浓度更高, 降压效应更强; 维 拉帕米抑制硝苯地平的受体结合, 虽然由此推测联 用时可能疗效差, 但临床上却有累加降压效应。由 于药效标志不同, 剂量、人群不同, 不同研究间的比 较是有困难的[ 2] 。实验室的基础研究有待临床试验 的进一步拓展、查证。
二氢吡啶类钙拮抗剂与非二氢吡啶类钙拮抗剂
抗剂
联合治疗高血压
组员：邓彬彬，崔语恒，徐晓 凤，何薷
临床常用的治疗高血压的钙拮抗剂主要有二氢吡 啶和非二氢吡啶两大亚类。这些钙拮抗剂功能相 似，具有共性，均能舒张血管平滑肌，降低动脉 压，但同时它们具有多方面的不同：
血管选择性，对心脏传导系统、心肌收缩力、交 感活性、血流动力学、电生理的影响，药效动力 学特性，保护靶器官的能力对不， 前者代表为硝苯地平，后者包括维拉帕米及地尔 硫卓。
硝苯地平
血管选择性强，扩冠脉，扩外周血管作用强，而 对窦房结和房室结的负性频率和负性传导作用弱， 因此反射性加快心率。
地尔硫卓
对外周血管扩张作用较硝苯地平弱，对心脏的负 性频率和负性传导作用最强，不会使心率反射性 加快
所以两者合用不会使心率加快，且都能扩血管
硝苯地平
对心肌的负性肌力作用，降低心肌耗氧。而硝苯 地平扩血管使血压降低，继而使交感神经活动反 射性增强消除了，甚至超过了对心肌的负性肌力 作用而表现为正性肌力作用
地尔硫卓
交感神经反射性增强的作用不明显，任表现为负 性肌力作用
两者合用则表现为负性肌力作用
二氢吡啶类药物能明显增加肾血流但对肾小球滤 过作用影响小
与其他扩血管药不同，不伴有水钠储留
有排钠利尿作用（与影响肾小球对电解质的转运 有关）
因此对肾脏有保护作用在伴有肾功能障碍的高血 压病和心功能不全（扩冠脉血管，保证心的血供） 的治疗中都有重要意义
但维拉帕米对肾功能不全者可引起中毒，要慎用
心率↓ 心肌收缩力↓
心输出量↓
扩血管→血床容量↑
血压↓
不良反应
因为钙通道阻滞药的不良反应都是因扩血管带来 的，所以两者的联合用药不能将不良反应抵消
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钙离子拮抗剂分为二氢吡
啶类及非二氢吡啶类 Final approval draft on November 22, 2020
●钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类
二氢吡啶类主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道主因引起血管扩张。
在临床上主要用于治疗高血压。
常用的有硝苯地平、、氨氯地平、非洛地平等。
二氢吡啶类因为扩张外周血管，降低外周阻力，从而引起反射性心率增高，其他CCB类药物无这种作用。
非二氢吡啶类除了作用于血管平滑肌上的L型钙通道外，还对窦房结及房室结的钙通道有选择性引起心率减慢、交感神经活性下降。
包括维拉帕米及地尔硫卓。
主要用于心律失常（如维拉帕米）、和冠心病心绞痛（如硫氮卓酮）。
类会引起反射性心动过速，加重房速发作，非类有减慢心率的抗心律失常作用，类仅有降压作用，无抗心律失常作用。
※血管平滑肌：是指存在于且组成其主要部分的特定类型。
血管平滑肌的收缩或松弛的同时会改变血管的体积以及局部的，此一机制负责将体内的血液重新分配到体内其他需要血液的区域中（即需氧量突然增加的区域）。
因此血管平滑肌的主要功能就是调节体内血管的管径。
过度的将会导致，然而例如休克中出现的过度会导致。
相较于来说，其血管壁中具有大量更多的，因此其外壁更厚。
这是因为他们需要将被泵出的血从心脏运送到需要含氧血的所有器官与组织之中。
他们的膜都很相似。
血管平滑肌主要被通过（肾上腺素受体）支配。
存在于血管平滑肌中的有以下三种类型：α1、α2和β2。
这些细胞受体的主要内源性激动剂为（NE）。