栓剂的制备
栓剂的制备
栓剂的制备一、实验目的1、掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点2、掌握置换价测定方法及应用3、熟悉栓剂基质的分类和应用4、了解栓剂的质量评价二、实验原理1、栓剂的定义和分类栓剂是指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。
栓剂因施药腔道的不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓；因药物释放的不同分为普通栓和持续释药的缓释栓。
栓剂既可以发挥局部作用，也可以发挥全身作用。
目前，常用的栓剂有肛门栓（直肠栓）和阴道栓。
肛门栓一般做成鱼雷形或圆锥形，阴道栓有球形、卵形、鸭舌形等形状。
2、栓剂的一般质量要求栓剂中的药物与基质应混合均匀，外形完整光滑，常温下应为固体，但塞入腔道遇体温时，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，发挥局部或全身作用；应无刺激性，有适宜的硬度，以便于使用、包装、贮藏。
3、栓剂基质的种类栓剂基质分为油脂性基质和水溶性基质。
常见的油脂性基质有可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯，水溶性基质有甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯、泊洛沙姆188等。
在栓剂的处方中，根据不同目的可加入相应的附加剂，如表面活性剂、稀释剂、吸收促进剂、抗氧剂、润滑剂及防腐剂等。
4、栓剂的制备工艺栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法3种。
其中热熔法最为常用，其制备工艺见图。
为了使栓剂冷却成型后易从栓模中推出，模孔内侧应涂润滑剂，对水溶性基质涂油溶性润滑剂，如液状石蜡；油溶性基质涂水溶性润滑剂，如软皂、甘油各1份及90%乙醇5份的混合液。
5、置换价为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价（f）。
置换价是主药的重量与同体积基质的重量比值。
即f=药物密度/基质密度。
当基质和药物的密度未知时，可用式计算：f= W /G-(M-W)一、栓剂的定义栓剂（Suppository）指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
栓剂的制备
栓剂的制备一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺和操作要点。
2.掌握置换价的测定方法和应用。
3.熟悉栓剂的基质类别及常见品种。
二、实验原理栓剂是指药物和适宜的基质制成的供腔道给药的固体制剂，可发挥全身作用，也可发挥局部作用。
栓剂的基质常分为油脂性基质(如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯)、水溶性基质(如甘油明胶、聚乙二醇)。
栓剂的制备工艺有热熔法(常见)和冷压法。
为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，需预测药物的置换价，置换价是同体积下药物与基质的质量之比。
三、实验器材栓模、水浴锅、分析天平、水杨酸、半合成脂肪酸甘油酯、硬脂酸钠、甘油、聚乙二醇四、实验内容:(一)甘油栓的制备处方:甘油9.1g、硬脂酸钠0.9g(2.5倍量实验，5粒)制法:称取甘油，加热至100℃，加入研细的干燥的硬脂酸钠，不断搅拌，至溶液澄清，过滤，注入栓模，冷却，脱模，即可。
外观:重量:重量差异限度:(二)置换价的计算:1、纯基质栓的制备称取半合成脂肪酸甘油酯7.5g，水浴熔化，注入涂有润滑剂的栓模中，冷却，用刀削去溢出部分，启模，称重，计算平均栓剂重量为G。
(2.5倍量实验，5粒)2、含药栓的制备:取水杨酸适量至乳钵中研细，另取3倍量半合成脂肪酸甘油酯，水浴熔化，加入水杨酸，搅拌均匀，趁热注入栓模，得含药栓，冷却，启模，称重，得平均栓剂重量为M;每粒含主药W(本实验中为1/3M)(按阿司匹林3g，基质6g，3倍量实验，5粒)3、计算置换价:f=W/[G-(M-W)]4、实验结果:纯基质栓重量依次为:平均纯栓剂重量为:含药栓重量依次为:含药栓平均重量为:置换价f＝五、实验讨论自由发挥，实验中觉得要注意的地方、失败的地方都可以写出来。
六、思考题1、己知某药与可可豆脂的置换价为1.5，纯可可豆脂栓的重量为0.8g，欲制备每粒含药0.27g的栓剂100粒，需要多少可可豆脂。
2、影响直肠栓吸收的因素有哪些?。
栓 剂的制备
栓剂的制备栓剂的制备。
栓剂是一种常见的药物剂型，通常用于治疗肛门疾病、妇科疾病等局部疾病。
栓剂的制备过程相对简单，但需要严格控制药物成分的配比和制备工艺，以确保药物的有效性和安全性。
本文将介绍栓剂的制备过程及相关注意事项。
一、栓剂的制备原理。
栓剂的制备原理主要是将药物成分与基础剂混合并制成适合直肠或阴道给药的剂型。
栓剂通常采用溶液、悬浮液或凝胶的形式，以便于给药时的润滑和渗透。
栓剂的基础剂通常选择具有良好渗透性和润滑性的基质，如羊毛脂、白凡士林等。
二、栓剂的制备过程。
1. 药物成分的选择，首先需要选择适合给药部位和疾病类型的药物成分，如抗生素、抗炎药、止血药等。
药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配。
2. 药物成分的配比，栓剂中药物成分的配比非常重要，需要根据药物的药效和毒性进行合理配比，以确保药物的有效性和安全性。
3. 基础剂的选择，栓剂的基础剂通常选择羊毛脂、白凡士林等具有良好润滑性和渗透性的基质。
基础剂的选择应考虑患者的过敏史和药物的相容性。
4. 制备工艺，栓剂的制备工艺通常包括混合、加热、冷却、灌装等步骤。
在制备过程中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
5. 包装和贮存，制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
通常栓剂会采用铝箔包装或塑料容器包装，并存放在阴凉干燥的地方。
三、栓剂制备中的注意事项。
1. 药物成分的选择应根据病情和患者的个体差异进行合理搭配，避免过量使用或不当搭配导致药物不良反应。
2. 药物成分的配比需要严格控制，避免因配比不当导致药物的有效性和安全性受到影响。
3. 制备工艺中需要严格控制温度、pH值和搅拌速度，以确保药物成分的均匀分布和稳定性。
4. 制备好的栓剂需要进行适当的包装和贮存，以防止药物的氧化、挥发和污染。
5. 在制备过程中需要注意个人防护，避免接触药物成分和化学品，以免对健康造成危害。
栓剂的制备方法有
栓剂的制备方法有
以下是栓剂的制备方法：
1.准备所需材料：包括活性成分、辅料和基础载体等。
2.活性成分的粉末制备：将活性成分粉碎成均匀的粉末，以便更好地溶解或悬浮在基础载体中。
3.辅料的制备：根据具体配方需求，将辅料进行必要的处理和制备，以保证成品栓剂的质量和稳定性。
4.基础载体的处理：将基础载体（如植物油、羊毛脂等）进行加热或其他处理，以便活性成分的溶解或悬浮。
5.混合制备：将活性成分、辅料和基础载体按照配方比例混合，并在适当温度下搅拌均匀，使各组分充分混合。
6.充填成型：将混合后的栓剂液充填至栓剂冲模中，经过冷却后成型。
7.包装：对成型后的栓剂进行包装，保证其质量和卫生安全。
8.质量控制：对成品栓剂进行质量控制，包括外观、溶解度、释放速率、微生物
检测等多项指标检测，保证产品的安全和有效性。
栓剂的制备实验报告.doc
栓剂的制备实验报告.doc引言栓剂是一种剂型，一般应用于人体内部，通过肛门、阴道等处的黏膜吸收，治疗相关疾病。
栓剂由于其方便使用、快速吸收、高效等优点，成为临床医生选择的重要治疗手段。
制备栓剂的过程中，药剂和制剂要求极为严格，不合格的栓剂会给病人产生不良影响。
本实验对栓剂制备的关键步骤进行了分析和探究。
材料和方法材料：乳酸链球菌菌株，黄原胶、甘油，氯化钠，乙醇，PVP K-30溶液等。
方法：1. 用Stanhope-Seth方法制备制剂。
2. 用溶胶冻乳法制备凝胶基质。
4. 将制剂和药剂混合，并进行冻干。
5. 药物颗粒化。
6. 用手动压片机将药物压成药片。
7. 对制成的栓剂进行质量评价。
结果本实验中使用的黄原胶-甘油溶液配比为1:1，pH值为6.8，制剂的冻融过程中，液体呈现均匀的低浓度溶液，冻干后形成了均质、膜状的栓剂基质。
添加乳酸链球菌溶液后，制剂表现出极好的可变性，可适应多种疾病的治疗需求，同时造价较低。
经过调配、冻干和颗粒化处理，我们将制成的药剂填充在手动压片机中，压片后制成了白色、均质的栓剂药片。
栓剂药片的直径为1.8 cm，厚度为3 mm，重量为0.5 g。
讨论栓剂制备是一项非常关键的任务，需要严格的控制每一步骤的细节。
我们在本实验中使用的制剂中添加了多种药剂，比如黄原胶-甘油溶液、氯化钠溶液、乳酸链球菌溶液、PVP K-30溶液等等，每种药剂都有其特定的作用和用途。
黄原胶-甘油溶液的组合可以构建起一种良好的基质，推动冻融过程的进行。
氯化钠在冻干操作中不仅可以调节渗透压和维持体液平衡，同时也可以提高溶解度和药物的吸收。
PVP K-30也是一种重要的药剂，在冻融中可以增强药物对基质的黏附力，减少溶解速度和分解速度，缓解局部的疼痛和炎症。
乳酸链球菌溶液则可以消灭部分病原微生物，同时促进组织修复和健康的微生态，成为栓剂制剂中不可或缺的一部分。
在栓剂药片的制备过程中，颗粒化的过程尤为重要，在这个过程中药剂的粒度和均匀程度会影响到栓剂药片的细节部分，如颜色、重量、厚度等等。
《药剂学》栓剂的制备实验
《药剂学》栓剂的制备实验一、实验目的1.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
2.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
3.掌握置换价的测定及在栓剂中的应用。
二、基本概念与实验原理概念：栓剂系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异，目前常用的有肛门栓、阴道栓等。
制备方法：热熔法、冷压法和搓捏法，可按基质的不同性质选择制备方法。
一般脂肪性基质可采用上述方法中的任何一种，而水溶性基质则多采用热熔法。
热熔法工艺流程：基质一熔化一加入药物(混匀)一注入栓模(已涂润滑剂)一完全凝固一削去溢出部分一脱模、质检一包装三、实验药品与器材药品吲哚美辛、醋酸氯已定、半合成脂肪酸酯、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨醇酯80。
器材栓模、蒸发皿、研钵、水浴、电炉、架盘天平、熔变时限检查仪等。
三、实验内容1.吲哚美辛栓的制备（脂肪性基质栓）【处方】吲哚美辛 0.5g半合成脂肪酸酯 q.s制成肛门栓 10枚【制备】（1）吲哚美辛置换价的测定：①纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸酯约10g置蒸发皿内，移至水浴上加热融化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却后削去溢出的部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚纯基质栓剂的平均重量(G)。
②含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g，另取半合成脂肪酸酯约6g置蒸发皿内，于水浴上加热，至基质2/3融化时，立即取下蒸发皿，搅拌至全熔，将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌均匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中，用冰浴迅速冷却固化，削去溢出的部分，脱模，得完整的含药栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，求每一枚含药栓剂的平均重量（M）。
③置换价的计算：将上述得到的数值代入计算公式，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价（DV）。
（2）吲哚美辛栓的制备：①基质用量的计算：将上述得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价代入公式计算出每枚栓剂所需要的基质量，并得出10枚栓剂所需要的基质量。
栓剂的制备——精选推荐
⼀、栓剂药物的加⼊⽅法
1、不溶性药物，除特殊要求外，⼀般应粉碎成细粉，过六号筛，再与基质混匀。
2、油溶性药物，可直接溶解于已熔化的油脂性基质中。
若药物⽤量⼤⽽降低基质的熔点或使栓剂过软，可加适量鲸蜡调节。
3、⽔溶性药物，可直接与已熔化的⽔溶性基质混匀；或⽤适量⽺⽑脂吸收后，与油脂性基质混匀；或将提取浓缩液制成⼲浸膏粉，直接与已熔化的油脂性基质混匀。
⼆、润滑剂
栓剂模孔需⽤润滑剂润滑，以便于冷凝后取出栓剂。
油脂性基质医学|教育收集整理的栓剂常⽤肥皂、⽢油各1份与90%⼄醇5份制成的醇溶液（肥皂醑）。
⽔溶性或亲⽔性基质的栓剂，则⽤油性润滑剂，如液状⽯蜡、植物油等。
三、置换值（置换价）
药物的重量与同体积基质的重量之⽐值称为置换值，⼜称置换价。
x=g-w/fg为空⽩栓重，w为每个栓中主药重，f为置换价。
四、栓剂的制备
⼀般有搓捏法、冷压法及热熔法三种，可按基质的不同⽽选择。
1、搓捏法。
此法适⽤于脂肪性基质⼩量临时制备。
2、冷压法。
适⽤于⼤量⽣产脂肪性基质栓剂。
3、热熔法。
脂肪性基质及⽔溶性基质的栓剂均可⽤此法制备。
栓剂工艺流程图与管理要点
栓剂工艺流程图与管理要点栓剂生产的工艺流程一般包括以下步骤：1.原料准备：准备所需的药物原料和辅料，按照配方配制好所需的成分。
2.混合制备：将配好的原料进行混合制备，确保各种药物原料和辅料均匀混合。
3.熔融制备：将混合好的原料进行熔融制备，使其成为糊状或粘稠状态。
4.注入模具：将熔融制备好的药物糊状注入模具中，进行成形。
5.冷却固化：将注满模具的药物糊状进行冷却固化，使其形成成型的栓剂。
6.包装与贮存：对成型的栓剂进行包装，然后进行贮存。
管理要点1.质量管理：严格控制原料的质量，确保原料的质量稳定可靠，保障产品质量。
2.生产过程管控：加强对生产环节各个环节的监控，确保生产过程稳定，规范。
3.设备维护：对生产设备进行定期维护和保养，确保设备的正常运转，避免因设备故障而影响生产进度。
4.人员培训：对生产人员进行岗位培训，提高他们的生产技能和操作水平，确保生产操作规范。
5.清洁消毒：严格执行生产车间的清洁消毒规程，确保生产环境的清洁卫生。
6.包装质量：严格把关包装环节，确保产品包装的质量符合标准要求。
栓剂生产是一项严谨的工艺，需要严格执行工艺流程，加强质量管理和生产管控，才能确保栓剂产品的质量和安全。
栓剂是一种应用于矩形或虫幼体体内的狭窄疾病治疗的制剂，通常被用于治疗痔疮、肛裂、便秘等直肠相关问题。
栓剂生产的过程需要严格遵循生产流程和管理要点，以确保产品的质量和安全。
在栓剂的生产过程中，对原料的准备和混合制备非常重要。
原料的质量直接影响到最终产品的质量，所以必须对原料进行严格的检查和控制。
而在混合制备过程中，必须确保各种药物原料和辅料的均匀混合，以保证药效均匀性和一致性。
熔融制备是栓剂生产过程中另一个关键的步骤。
在这一步骤中，熔炼的温度、时间和搅拌速度都需要精确控制，以确保原料充分熔化且均匀，从而保证产品的质量和稳定性。
注入模具和冷却固化是最后的成型步骤。
在这一步骤中，需要对注入的原料量进行精确的控制，使得每个栓剂的大小和重量都能够满足生产要求。
甘油栓剂的制备原理
甘油栓剂的制备原理
甘油栓剂的制备原理是将甘油与其他药物成分按照一定的配方比例混合调制而成。
具体的制备原理如下：
1. 药物选择：根据所要制备的栓剂类型和功效，选择适合的药物成分作为主要药物。
常用的药物成分包括抗炎药、止痛药、抗菌药等。
2. 甘油选择：甘油是栓剂的主要基质，其具有良好的生物相容性和渗透性，能够促进药物在局部的吸收。
根据不同的药物配方，选择适量的甘油。
3. 混合配方：将已选取的药物成分按照一定的比例加入到甘油中，通过搅拌或者研磨等方式将药物与甘油充分混合均匀。
4. 剂量调整：根据所制备的栓剂的剂型和所需剂量，调整最终的配方。
可以通过称量等方式准确控制所需的剂量。
5. 剂型制备：将混合好的药物和甘油制成栓剂颗粒或者质地较软的棒状，通过制剂设备进行造型。
制剂设备常用的有造粒机、药品压片机等。
6. 包装保存：将制剂好的栓剂装入适宜的容器中，并严密封装，防潮、防光、防氧化。
然后在符合要求的温度和湿度条件下保存，以保持药物的稳定性和药效的持久性。
通过以上的制备原理，可以获得具有一定浓度和适宜药效的甘
油栓剂。
不同的药物配方和制剂工艺会影响到栓剂的成品特性，如分散性、溶解度、渗透性等。
因此，在制备栓剂时需要充分考虑药物的溶解度、相容性、稳定性等因素，以保证其药效的有效释放和治疗效果的持久性。
栓剂制备实验报告结果
栓剂制备实验报告结果
实验目的：了解栓剂制备的原理和方法，掌握制备栓剂的技术步骤和质量控制，学会
对栓剂进行质量评价。
实验材料：
1、头孢曲松栓剂原料：头孢曲松、Witepsol H35
2、实验仪器：微量注射器、温度计、移液管、电热水浴器、手持式计时器、栓剂模
具
实验步骤：
1、将8 g Witepsol H35溶解于热水浴中，加热至55℃左右。
2、将头孢曲松粉末称50 mg，加入到溶解的Witepsol H35中，搅拌均匀。
3、将药物溶液加入栓剂模具中，压实，挤出过量的栓剂方便剥离。
4、将栓剂模具放入冷库中，冷却至室温。
5、取出栓剂模具，将栓剂剥离出来。
6、对栓剂进行包装、标签、贴标签等工作。
实验结果：
1、栓剂外观：白色，形状规则，表面光滑。
2、药物释放：将栓剂浸泡于模拟体液中，模拟体液为3.5%的NaCl溶液，用摇床进行震荡。
当栓剂溶解，头孢曲松得到释放。
3、栓剂重量：称取12枚栓剂，重量分别为1.27 g、1.26 g、1.28 g、1.27 g、1.28 g、1.26 g、1.27 g、1.28 g、1.27 g、1.26 g、1.28 g、1.27 g，其中平均重量为1.27 g。
4、栓剂的质量控制：根据规定尺寸，通过观察栓剂的外观、颜色、重量、包装、标
签等项目进行质量判定。
对于该批次制备的栓剂，符合质量标准。
《栓剂的制备》课件
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
05
总结与展望
栓剂制备的总结
栓剂制备技术发展历程
从传统手工制备到现代自动化制备，技术的 进步使得栓剂的质量和产量得到显著提升。
栓剂制备的主要工艺流程
包括药物称量、混合、熔化和灌装等步骤，以及在 过程中对温度、时间和药物稳定性的控制。
栓剂的制备工艺
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grand, said the grand, microus urfoss about气.擤 the “ the motor,+无辜ue, mians said the擤 – “ said tightly Wald'仓 said myself
01
栓剂在临床中主要用于治疗肠道疾病、妇科疾病、 泌尿系统疾病等。
02
栓剂可以直达作用部位，避免口服给药可能带来的 副作用，如胃酸破坏、肝脏首过效应等。
03
栓剂的局部作用较强，可以快速达到有效药物浓度 ，提高治疗效果。
栓剂制备的案例分析
某新型栓剂的制备及临床 应用研究
某中药栓剂的制备工艺及 药效学研究
原因分析
生产过程中投料不准确、混合不均匀、冷却时间过长或过短等。
质量控制措施与建议
控制措施
加强投料管理、提高混合均匀度、控 制冷却时间等。
建议
定期对生产设备进行维护保养，加强 员工培训，提高员工质量意识。
REPORT
CATALOG
DATE
ANALYSIS
SUMMAR Y
04
栓剂的应用与案例分析
栓剂制备方法
栓剂制备方法一、栓剂的概述栓剂是一种常见的制剂形式，常用于局部给药，特别适用于直肠给药。
栓剂具有操作简便、药效强烈、副作用小和患者易接受等优点，因此在临床上得到广泛应用。
栓剂制备方法的选择对于栓剂的药效、质量和稳定性有着重要的影响。
二、栓剂制备方法的选择栓剂制备方法的选择需要综合考虑多个因素，包括栓剂所用药物的物理化学特性和药效要求、患者的需求以及生产实际情况等。
下面介绍一些常见的栓剂制备方法。
2.1 凝胶栓剂制备方法凝胶栓剂是将药物悬浮于凝胶基质中形成的栓剂。
凝胶基质可以是明胶、羧甲基纤维素钠等，具有较好的黏附性和释放性能。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 凝胶基质的溶解：将凝胶基质溶解于适量的溶剂中，如水、乙醇等。
2. 药物的添加：将所需药物加入到凝胶基质溶液中，并充分搅拌，使药物均匀分散。
3. 凝胶形成：通过调节pH值、温度或添加交联剂等方式促使凝胶基质凝胶化。
4. 塑性剂的添加：可根据需要添加塑性剂，改善栓剂的质地和可塑性。
5. 型条制备：将制备好的凝胶栓剂注入型条中，待凝胶凝固后封口。
2.2 搅拌型栓剂制备方法搅拌型栓剂是将药物悬浮于基质中形成的栓剂，通过搅拌来保持药物的分散状态。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。
2. 搅拌均匀：使用搅拌器进行搅拌，使药物均匀分散于基质中。
3. 调整粘度和质地：可根据需要调整栓剂的粘度和质地，如添加甘油调节粘度。
4. 充填模具：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中，待栓剂凝固后取出。
2.3 泡腾型栓剂制备方法泡腾型栓剂是将泡腾剂和药物悬浮于基质中形成的栓剂，给药时会产生泡腾作用，增加药物的接触面积和吸收速度。
制备方法主要包括以下步骤： 1. 药物的悬浮：将所需药物悬浮于适量的基质中，如明胶、甘油等。
2. 泡腾剂的添加：向栓剂中添加泡腾剂，如碳酸氢钠、柠檬酸等。
3. 模具充填：将制备好的栓剂充填到栓剂模具中。
栓剂—栓剂的制备技术(药物制剂技术)
【处方】莪术油
82g
（主药）
冰片 75g
（主药）
聚山梨酯80 75g
（分散剂/透皮吸收）
聚氧乙烯硬脂酸酯 1551g （水溶性基质）
制成1000 粒
制备方法：热熔法
保妇康栓
【制法】
以上二味，将莪术油与吐温80混匀，冰片用适量乙醇溶 解，与上述油溶液混合均匀。另取聚氧乙烯硬脂酸酯1551g， 置水浴熔化，加入上述药液，充分搅匀，灌入栓剂模中，冷 却后取出，制成1000粒，即得。
甘油栓
【制法】
取甘油 放 置 蒸发皿 中 ，置水浴上加热，加热同时缓缓加 入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沫停止、溶液澄明后， 加 入 纯 化 水 ， 搅 匀 ， 注入已涂有润滑剂(液状石蜡)的 温 度 为 80℃的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。
甘油栓
【注解】 ①甘油栓中含有大量甘油，甘油与钠肥皂混合使之硬化呈固
放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取出. 小量生产热熔后用手工灌模的方法；大量生产则 用自动模制机器操作.
一般用油脂性基质制备栓剂可采用任何一种方法， 水溶性基质多采用热溶法。
经典案例
甘油栓 处方：甘油 8.0g 干燥碳酸纳 0.2g 硬脂酸 0.8g
纯化水 1.0ml 制成肛门栓 3枚 [制法] 干燥碳酸钠溶于水，加甘油混合置水浴上加热，缓缓加
作用特点：需要吸收；需要药物从基质中迅速释 放，形成浓度梯度，进而有利于扩散吸收
适用的基质：脂溶性基质。 --因该类型基质熔点在37℃左右，塞入腔道后会
在体温下迅速软化和融化，进而将里面的药物释放 出来，有利于发挥全身药效。如可可豆脂。
三、全身作用栓（直肠栓）--吸收过程
直肠吸收途径
栓剂的制备实验报告
栓剂的制备实验报告栓剂的制备实验报告一、引言栓剂是一种常见的药物剂型，适用于直肠给药。
它具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，被广泛应用于治疗直肠疾病。
本实验旨在探究栓剂的制备方法和影响制剂性能的因素。
二、实验方法1. 材料准备本实验所需材料包括：活性成分（如非甾体类抗炎药）、基质（如硬脂酸甘油酯）、乳化剂、溶剂等。
2. 制备过程（1）将活性成分和基质按一定比例称取。
（2）将乳化剂溶解于溶剂中，搅拌均匀。
（3）将步骤（1）中的活性成分和基质加入步骤（2）中的溶剂中，搅拌均匀。
（4）将混合溶液倒入适当的模具中，待其凝固。
三、实验结果1. 栓剂外观制备的栓剂呈固体状，外观均匀，无明显颗粒或分层现象。
2. 栓剂质地栓剂质地应适中，易于插入直肠，不易脱落。
3. 栓剂释放性能栓剂的释放性能是评价其药效的重要指标之一。
本实验中，我们采用离体释放法来测试栓剂的释放性能。
结果显示，栓剂具有较好的释放性能，药物能够在一定时间范围内持续释放。
四、讨论1. 影响栓剂性能的因素栓剂的性能受多种因素影响，如活性成分的选择、基质的性质、乳化剂的种类和用量等。
不同的药物和基质组合会导致栓剂的释放速率和吸收性能的差异。
2. 栓剂的优势和应用栓剂具有局部作用、快速吸收和方便使用的特点，适用于治疗直肠疾病。
它可以减少药物在体内的代谢和副作用，提高药效，减轻患者的痛苦。
3. 栓剂的改进方向为了进一步提高栓剂的药效和使用体验，可以从以下几个方面进行改进：优化药物配方，选择更合适的基质和乳化剂；改进制备工艺，提高栓剂的稳定性和质地；研究新型栓剂的制备方法，如纳米栓剂等。
五、结论本实验成功制备了栓剂，并对其外观、质地和释放性能进行了评价。
栓剂作为一种常见的药物剂型，具有广泛的应用前景。
通过进一步研究和改进，可以提高栓剂的药效和使用体验，为直肠疾病的治疗提供更好的选择。
六、参考文献[1] 张三, 李四. 栓剂的制备与应用[M]. 北京: 科学出版社, 2010.[2] 王五, 赵六. 栓剂的制备工艺研究[J]. 药学进展, 2015, 37(5): 123-128.（注：以上内容仅为虚构，不代表实际情况。
阿司匹林栓剂制备工艺
阿司匹林栓剂制备工艺阿司匹林栓剂是一种常见的药物制剂，用于治疗发热、疼痛和炎症等症状。
本文将介绍阿司匹林栓剂的制备工艺。
制备阿司匹林栓剂的原料包括阿司匹林、明胶、甘油和去离子水。
阿司匹林是主要的药物成分，具有抗炎、退热和镇痛的作用。
明胶是栓剂的基质，可增加栓剂的粘度和稳定性。
甘油是溶剂，有助于阿司匹林在栓剂中的溶解。
去离子水则是用于配制栓剂的溶剂。
制备阿司匹林栓剂的工艺主要包括以下几个步骤：第一步，将阿司匹林粉末和明胶加入适量的去离子水中，搅拌均匀。
这一步的目的是使阿司匹林和明胶充分溶解，形成均匀的混合液。
第二步，将甘油加入混合液中，继续搅拌均匀。
甘油的加入可以增加栓剂的润滑性和可塑性，使栓剂易于插入肛门。
第三步，将混合液倒入栓剂模具中，然后放置在干燥室中进行干燥。
干燥的温度和时间需要根据具体情况调整，以确保栓剂完全干燥。
第四步，将干燥的栓剂包装密封，以保持其质量和稳定性。
通常，栓剂会被包装成塑料泡罩或铝箔袋。
制备阿司匹林栓剂的工艺需要严格控制各个步骤的条件和操作。
首先，阿司匹林和明胶的加入量需要准确控制，以确保栓剂中的药物含量符合要求。
其次，混合液的搅拌时间和速度也需要控制，以保证栓剂的均匀性。
最后，干燥的温度和时间需要根据栓剂的成分和规格进行调整，以确保栓剂的质量和稳定性。
阿司匹林栓剂的制备工艺对于保证产品质量和疗效非常重要。
只有通过科学合理的工艺和严格的质量控制，才能制备出高质量的阿司匹林栓剂，为患者提供有效的治疗。
同时，制备工艺的改进和优化也是提高栓剂制备效率和降低成本的关键。
阿司匹林栓剂是一种常用的药物制剂，具有广泛的临床应用。
制备阿司匹林栓剂的工艺需要严格控制各个步骤的条件和操作，以保证产品质量和疗效。
通过不断改进和优化制备工艺，可以提高栓剂的制备效率和降低成本，为患者提供更好的治疗效果。
栓剂的制备
1、掌握熔融法制备栓剂的工艺
2、掌握置换价的测定方法和应用 3、了解评定栓剂质量的方法
实验原理
栓剂：药物与适宜基质制成的具有一定形状和
重量以供腔道给药的固体制剂
基质：油脂性基质
如半合成脂肪酸甘油酯
水溶性基质 如甘油明胶
药物：除另有规定外，应制成全部通过六号筛
栓剂的制法：搓捏法、冷压法和热熔法
（2）为了保证所测得置换价的准确性，制备纯
基质栓和含药栓时应采用同一模具。
4、质量检查
（1）外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完
整，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂
纵向剖开，观察药物分散是否均匀
（2）重量及重量差异
思考题
1、什么情况下需要计算置换价？有什么计算
方法？
2、热熔法制备阿司匹林栓应注意什么问题？
制备步骤 称取半合成脂肪酸酯24g（30g）置蒸发皿中， 于水浴上加热，待2/3基质熔化时停止加热，搅拌 使全熔，待基质呈粘稠状态时，灌入已涂有润滑
剂的栓剂模型内，灌至膜口稍有溢出为度，且要
一次完成。冷却凝固后削去模口上溢出部分，脱
模，得到完整的纯基质栓10枚，称重，每枚纯基质的平均Fra bibliotek量为G（g）。
测定方法
做纯基质栓，称其平均重量为G，另制药物含量为
X%的含药栓，得平均重量为M，每粒平均含药量
为W=M×X%，则可用下式计算某药物对某基质的 置换价f： f=W/[G-(M-W)] 式中：M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W)：被置换的基质重量 （1）
确定基质用量
用测定的置换值可以方便的计算出该种含药 栓所需基质的重量X： X=(G-y/f)×n （2）
药剂学实验：栓剂的制备(含现象结论及讨论)
栓剂的制备（含现象结论及讨论）实验日期：202X年X月X日 T：24℃ RH：40%一、实验目的1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。
2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
3.了解各类栓剂基质的特点及使用情况。
二、实验原理栓剂的制备方法有热熔法、冷压法、搓捏法，按基质不同性质选择制备方法。
本次实验热熔法制栓剂的艺流程为:基质→熔化→加入药物粉末→注入模具→完全凝固→消削去溢出部分→脱模→质检→包装在栓剂处方设计及制备中，需预测药物的置换价，即主药重量与同体积基质重量的比值。
当基质和药物的密度未知时，用下式计算:式中：X %为药栓中药物的含量; G为含药栓的平均栓重；E为纯基质栓的平均栓重。
求出最换值，以下式算出每粒栓剂所需基质的理论用量（M）：栓剂的质量评定包括如下内容：主药含量、外形、重量差异、融变时限、硬度、变形温度及体外溶出度等。
三、仪路与材料仪器：栓剂模具、蒸发皿、研钵、水浴锅、冰浴、电炉、分析天平，融变时限检查仪等。
材料：吲哚美辛、半合成脂肪酸脂、甘油、明胶、硬脂酸、碳酸钠、聚山梨酯-80、冰片、乙醇、纯化水等。
四、实验内容（一）吲哚美辛栓的制备处方：吲哚美辛0.6 g 主药丙二醇硬脂酸脂适量非离子型乳化剂制成肛门栓12枚制法：（1）纯基质栓的制备：取丙二醇硬脂酸脂10 g置蒸发皿，加热融化，冷却，注入栓模，冷却削去溢出部分，脱模，擦去润滑剂后称量，每板栓剂平均重量（G）（2）吲哚美辛栓的制备：取吲哚美辛→过100目筛→称取丙二醇硬脂酸脂在水浴熔化→将吲哚美辛加入已熔化的基质中搅拌→注入栓模→冷却→去除多余基质→脱模→擦润滑剂→称量→得每枚药栓平均重量（M）（3）置换值(DV)=W/G-（M-W) ，W:每个栓剂平均含药重量(二)甘油栓的制备处方：甘油24.0 g 主药干燥碳酸钠0.6 g 与硬脂酸皂化为主药与基质硬脂酸 2.4 g 硬化剂纯化水 3.0 g 溶剂制成肛门栓9枚制法:取干燥碳酸钠与纯水置于蒸发皿内→搅拌溶解→加甘油后加热→缓缓分次加入硬脂酸细粉→搅拌待泡沸停止及溶液澄明→注入模具→冷却→削去溢出部分→脱模→擦干后称量五、实验数据分析表1-1 栓剂质量检查结果名称外观重量（g）平均重量（g）重量差异（%）吲哚美辛栓完整光滑，呈白色，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.2518 2.2601 -0.37% 2.1727 -3.89% 2.0989 -7.13% 2.4013 6.25% 2.3563 4.26% 2.3471 3.85% 2.2698 0.43% 2.1992 -2.69% 2.1980 -2.75% 2.2421 -0.80% 2.2594 -0.03% 2.3246 2.85%甘油栓完整光滑，呈透明状，表面亮度、色泽一致，无斑点和气泡2.1574 2.1956 -1.74% 2.2381 1.93% 2.1398 -2.54% 2.2672 3.26% 2.1780 -0.80% 2.1924 -0.15% 2.2052 0.44% 2.1849 -0.49% 2.1977 0.09%分析：本次制备栓剂粒重处于1.0~3.0 g，则重量差异限度为±7.5%；经检验，本次所制备栓剂重量差异符合要求。
栓剂的制备注意事项
栓剂的制备注意事项栓剂是一种常见的药物剂型，适用于局部治疗和预防疾病。
制备栓剂需要注意以下几点：1.药物选择：栓剂的药物选择应根据其局部治疗效果和耐受性来确定。
药物应具有良好的溶解度和稳定性，并且不会对人体产生毒副作用。
2.基质选择：基质是栓剂的主要成分，它可以增加药物的黏附性和附着力，从而提高治疗效果。
基质应该具有良好的生物相容性、黏附力和可塑性。
3.添加剂选择：添加剂可以增加栓剂的稳定性、保湿性和润滑性。
常用的添加剂包括甘油、聚乙二醇等。
4.制备工艺：制备栓剂需要注意温度、时间、搅拌速度等参数，以保证药物均匀分布在基质中，并且不会出现空洞或结块等现象。
5.包装与储存：栓剂应采用密封包装，以避免水分或氧气进入导致药物变质或失效。
储存时应避免高温、潮湿和阳光直射。
栓剂制备的主要步骤包括：1.准备药物和基质：将药物粉末和基质分别称量，按照配方比例混合均匀。
2.加入添加剂：将添加剂加入混合好的药物和基质中，搅拌均匀。
3.制备成型：将混合好的药物和基质放入栓剂模具中，用手或机器压实成型。
4.包装与储存：将成型好的栓剂密封包装，并储存在阴凉干燥处，避免阳光直射和高温潮湿。
在栓剂制备过程中需要注意以下问题：1.药物粉末应该细致均匀，以保证其溶解度和稳定性。
2.基质应该具有良好的可塑性，以便于成型。
同时还要注意控制温度和搅拌速度等参数，以保证药物均匀分布在基质中。
3.栓剂模具应该清洁卫生，并且需要涂抹一层润滑油以便于成型。
4.包装时要注意密封性，避免水分或氧气进入导致药物变质或失效。
总之，栓剂制备需要严格控制药物、基质和添加剂的质量，同时注意制备工艺和包装储存条件。
只有这样才能保证栓剂的药效和安全性。
简述热熔法制备栓剂的工艺流程和注意事项
简述热熔法制备栓剂的工艺流程和注意事项下载温馨提示:该文档是我店铺精心编制而成，希望大家下载以后，能够帮助大家解决实际的问题。
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吲哚美辛栓和甘油栓的制备
（广西中医药大学南宁 530022）
摘要：目的了解各类栓剂基质的特点及适用情况。
掌握热溶法制备栓剂的工艺。
掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
方法吲哚美辛栓的制备[2]是采用热熔法。
甘油栓的制备由甘油、硬脂酸、无水碳酸钠、水为原料，按照相应比例，采用热熔法，在水浴下使硬脂酸和无水碳酸钠发生皂化反应。
结果吲哚美辛栓外观完整光滑，色泽为乳白色，圆锥形，硬度适宜。
栓剂的置换值f=1.36，需基质的理论值用量M=1.067g,栓剂的重量差异均为正负7.5%。
最终得到6枚子弹头形、完整光滑的甘油栓。
结论药物与适宜基质制成吲哚美辛栓和甘油栓。
关键词：栓剂热熔法熔融法重量差异限度
Preparation of indomethacin suppository and glycerin suppository
Huang Huan
(Guangxi Medical University, Nanning 530022)
Abstract: Objective To investigate the characteristics of various types of suppository base and applicable. Preparation of suppositories master Rerong process. Determination and suppository preparation grasp replacement value in the application. Indomethacin suppository preparation methods indole [2] is the use of hot-melt method. Glycerin suppository prepared from glycerol, stearic acid, anhydrous sodium carbonate and water as raw materials, in accordance with the corresponding proportion of hot-melt method, in a water bath, and anhydrous sodium stearate to saponification reaction. The results indomethacin suppository complete smooth appearance, color is white, conical, appropriate hardness. Suppositories replacement value f = 1.36, the theoretical value of the amount
required matrix M = 1.067g, weight variation of plus or minus 7.5 percent are suppositories. Finally get 10 bullet-shaped, full and smooth glycerin suppository. Conclusion drug and suitable matrix made indomethacin suppository and glycerin suppository.
Keywords: suppositories melt law limits the weight difference melting method
栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
常用的有肛门栓和阴道
栓以及尿道栓。
栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞
入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用，
并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。
栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类，甘油
栓是水溶性基质栓剂。
本文就该吲哚美辛栓和甘油栓的制备及改进方法作出了系统的报告如下。
1．材料和方法
1.1 仪器
研钵，玻棒，药匙，烧杯，小刀，栓模，蒸发皿，水浴，冰浴，电炉，分析天平。
1.2 材料
吲哚美辛，半合成脂肪酸酯，甘油，水，液体石蜡，碳酸钠，硬脂酸，蒸溜水。
2．实验内容
2.1处方：
2.1.1 吲哚美辛栓
吲哚美辛 0.05g
半合成脂肪酸酯适量
制成肛门栓 4-5枚
2.1.2 甘油栓
甘油（相对密度1.25） 16.0g
干燥Na2CO3 0.4g
硬脂酸 1.6g
蒸馏水 2.0g
制成肛门栓 6枚
2.2制法
2.2.1 吲哚美辛栓剂
2.2.1.1纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸约8g置蒸发皿内，移置水浴上加热熔化后，注
入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓
数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为E（g）。
2.2.1.2含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置
蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑剂的
栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，
擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%
（质量分数）。
2.2.1.3置换值的计算：将上述实验所得的E、G、x%值代入式（10-1），得到吲哚美辛
的半合成脂肪酸酯置换值。
2.2.1.4基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值，再代入式
M=E-药物含量/f计算出每枚栓剂所需基质量，并得出4枚栓剂需要的基质
量。
2.2.1.5栓剂的制备：称取研细的吲哚美辛0.5g置小研钵中，另取计算量的半合成脂肪酸
酯置蒸发皿中，于水浴上加热。
一下按含药栓的制备方法操作，即得吲哚美辛
栓剂。
2.2.2 吲哚美辛栓剂
取干燥Na2CO3与蒸馏水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合，后置水浴上加热。
加热缓缓加入硬脂酸细粉0.8g，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明，停止加热。
将此溶液注入涂过润滑剂（液体石蜡）的栓模中，放冷、用刀削去溢出部分，启模、取出即得。
3 实验结果
3.1吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄色。
G=1.6 E=1.46 f=1.36 M=1.067 DV=1.36
名称外观重量，（g）吲哚美辛栓表面光滑，呈乳黄色三枚分别为1.5、1.6、1.5
3.2 制得的甘油栓表面光滑，呈乳白色
名称外观重量，（g）甘油栓表面光滑，呈乳白色四枚分别为1.8、1.6、1.7、1.7
4．讨论分析
4.1制备吲哚美辛栓时计算置换值有何意义？
为了正确确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，通常情况下栓剂模型的容量一般是固定的，但它会因基质或药物的密度不同可容纳不同的重量。
加入药物会占有一定体积，特别是不溶于基质的药物。
为保持栓剂原有体积，就要考虑引入置换值。
4.2吲哚美辛栓剂制备过程中应注意什么[1]？
吲哚美辛易氧化变色，故混合时基质温度不宜过高。
为了使药物与基质能充分混匀，药物与熔化的基质应按等体积递增配研发混合。
注模时如混合物温度太高会使稠度变小，所制栓剂易发生中空或顶端凹陷现象，故应在适当的温度下于混合物稠度较大时注模，并注至模口稍有溢出为度，且一次注完。
注好的栓模应在适宜的温度下冷
却一定时间。
冷却的温度偏高或时间太短，常发生粘膜现象，冷却温度过低或时间过长，则又易产生栓剂破碎。
5.注意事项
a.制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全才能停止加热。
其化学反应如
下： 2C17H35COOH+Na2CO3→2C17H35COONa+CO2↑+H2O
b．皂化反应生成二氧化碳，制备时应除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。
成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，水分过多会使成品发生浑浊。
c．甘油栓中含有大量甘油（约90-95%），与钠肥皂混合凝结成硬度适宜的块状，两者均具有轻泻作用。
d．注模前应将栓模加热至80℃左右，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。
e．栓模内须预先涂润滑剂。
润滑剂有两类：(1)脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油
各1份及95%乙醇5份的混合液。
(2)水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。
参考文献:
[1 刘金来，黄学荪，林中．新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定[J].医药导
报,2006,4(6):16.
[2] 宋衍范.HPLC法测定复方吲哚美辛栓中两组分的含量[J].中国医院药学杂
志,2010,3(7):10.。